实验五_氢化可的松的抗炎作用及机制探讨
机能实验学
南方医科大学本科专业教学大纲机能实验学Functional Experimentation基础医学专业临床医学专业医学实验技术专业等医学相关专业执笔人：李明，金春华审定人：金春华学院负责人：冯天元南方医科大学教务处二○○六年十二月课程代码：B010010 (机能实验学一)/ B010011 (机能实验学二)一、课程简介机能实验学是一门主要研究机体功能变化规律的实验课程，主要涉及生理学、病理生理学和药理学这三门课程的实验内容，从正常-病理状态-药物影响三个不同角度系统地观察和探讨机体器官功能的变化规律。
教学的基本要求和目的是使学生学习和了解生理学、病理生理学和药理学这三门课程的经典实验内容，比较系统地学习和掌握以生理实验技术为基础的各种动物实验知识和操作技能，学习和模拟科研的基本过程，初步培养学生的综合实验能力和创新思维能力。
本课程的先修课程是解剖学、组织胚胎学、生理学、病理学、病理生理学、药理学、统计学等课程。
后续课程为诊断学及临床课程。
本课程适用基础医学、临床医学、医学实验技术、中医药学及其它医学相关专业。
教学时数为100学时，分成第四、第五两个学期上课，分别称为机能实验学(一)和机能实验学(二)。
第四学期主要上基础性实验，42学时，1.5学分；第五学期主要上综合性和探索性实验，58学时，1.5学分。
“Functional Experimentation” is an integrated experimental course with 3 credits and 100 class hours for the undergraduate students who are major in medicine-related subjects. The contents of the course consists of three levels of experiments, e.g. the basic and classical experiments of physiology, pathophysiology and pharmacology, the integrated experiments from those subjects and the self-designed experiments by students themselves. The aims of the course is to train the students to have a good command of the common animal experimental techniques and methods for determining the organ and system functions in animals, so as to enhance their experimental skills remarkably and study the research principles and methods to cultivate their preliminary innovative idea in medical science research.二、教学内容与要求本课程主要包括三部分的内容：第一部分，介绍实验基本知识、技术和方法。
实验一 硝酸士的宁D50的测定
实验一药理实验基础知识一、目的1.掌握基本操作，锻炼动手、动脑能力；2.更好地掌握药理学基本理论知识；3.培养科学思维二、基本要求1.实验前：预习实验内容并复习相关理论知识；2.实验时⑴实验器材要妥善保管；⑵实验操作按步骤进行，仔细观察实验中出现的现象，实事求是地做好记录；⑶注意节约实验药品；⑷维持良好的课堂纪律。
3.实验后⑴各组同学将实验动物处死，实验台擦干净，将实验方盘送回准备室；⑵值日生搞好实验室卫生，将死亡动物送至指定场所；⑶书写实验报告。
三、实验报告的书写1.题目2.目的3.原理4.材料：实验动物，器材，药品5.方法：用自己的语言简单扼要描述出来；6.结果：要求真实、清楚；7.讨论：将实验结果进行比较、分析；实验中有哪些不足之处；结果异常或失败的原因；8.结论：将实验结果进行归纳总结，应带有提示性质。
四、实验设计基本原则1.随机原则使每一实验对象都有同等的机会抽到实验组或对照组中，除处理因素外其他因素尽可能均衡一致，从而抵消非实验因素的影响。
2.对照原则⑴组间对照：阴性对照，阳性对照，同因素不同水平对照；⑵自身前后对照3.重复原则五、实验动物1.动物的选择⑴小白鼠：适用于需大量动物的实验，如某些药物的筛选，半数致死量的测定。
也较适用于避孕药实验、抗炎镇痛药实验、中枢神经系统药实验、抗肿瘤药及抗衰老药实验等。
⑵大白鼠：比较适用于抗炎药物实验，血压测定、利胆、利尿药实验，也可用于进行亚急性和慢性毒性实验。
⑶豚鼠：因其对组胺敏感，并易于致敏，故常被选用于抗过敏药、平喘药和抗组胺药的实验。
也常用于离体心脏、心房、肠管实验。
又因它对结核敏感，常用于抗结核病药的实验。
⑷家兔：常用于观察研究脑电生理作用，药物对小肠的作用。
由于家兔体温变化敏感，也常用于体温实验，用于热原检查。
⑸狗：狗是记录血压，呼吸最常用的大动物。
还可利用狗做成胃瘘、肠瘘，以观察药物对胃肠蠕动和分泌的影响。
在进行慢性毒性实验时，也常采用狗。
实验五_氢化可的松的抗炎作用及机制探讨
实验四 氢化可的松的抗炎作用及机制探讨【目的和原理】炎症的基本病理改变是变性、渗出和增生。
大鼠足跖皮下注射致炎剂角叉菜胶，可引起大鼠足跖炎性肿胀。
通过测量踝关节处周长，可知肿胀程度，并可观察药物的抗炎作用。
PGE 是炎症介质，并在免疫调节中也起重要作用。
通过定量测定PGE 2含量，可知药物抑制PGE 2产生可能是其抗炎机制之一。
【实验对象】 雄性大鼠（120～180 g ）【实验药品】① 甲醇② 0.5 mol/L KOH-甲醇溶液③ 0.5% 氢化可的松注射液④ N.S.⑤ 1％ 角叉菜胶【实验器材】天平、鼠盒、台式恒温水浴、721紫外可见分光光度计、台式离心机、注射器（0.5 ml 、2 ml ）、刻度离心试管(20 ml)、手套、软尺、手术剪【实验方法】取大鼠16只，称重，编号，随机分为给药组及生理盐水组，每组8只。
给药组腹腔注射氢化可的松0.6 ml/100g ，对照组腹腔注射等容量生理盐水，各组均在给药前测量右后足踝关节处周长。
给药15分钟后于右后足皮下向关节方向注射1％角叉菜胶0.1 ml/只，分别于注射后15′，30′，45′，60′，90′，120′测量每组大鼠右后关节处周长，计算肿胀度。
处死大鼠，在踝关节上0.5 cm 处剪下右后足，称重后放入刻度试管中，用生理盐水5 ml 浸泡1小时。
取出足爪，3000 rpm/min 离心浸泡液3分钟。
吸取上清液0.1 ml,加入0.5 mol/L KOH-甲醇溶液2 ml 后,将试管置于50℃恒温水浴中异构化20分钟。
然后用甲醇稀释至20 ml ，在278 nm 处测其光密度（OD ）值。
PGE 2含量以每克炎性组织相当的吸收光密度值表示。
【实验结果】肿胀度= 注射角叉菜胶后周长－注射角叉菜胶前周长足爪重光密度值含量=OD PGE 2 1.计算出给药组与对照组右后足不同时间点的肿胀度，并将数据填入下表。
然后以肿胀度为纵坐标，时间为横坐标，绘出给药组与对照组作用时间曲线。
实验5：糖皮质激素的抗炎作用
实验5：糖皮质激素的抗炎作用糖皮质激素是一类重要的内源性激素，可以抑制免疫系统的活性，减轻炎症反应。
在炎症性疾病治疗中，糖皮质激素是一种重要的药物，被广泛应用于各种疾病的治疗，如哮喘、风湿性关节炎、炎症性肠病等。
糖皮质激素的抗炎作用主要通过其作用于细胞质内的糖皮质激素受体（GR）来实现。
GR是一种转录因子，它可以影响DNA转录的过程，进而影响细胞内的RNA合成和蛋白质合成。
在炎症反应中，糖皮质激素通过作用于GR，抑制炎症相关基因的转录，从而减轻炎症反应。
具体而言，糖皮质激素可以在以下方面发挥抗炎作用：1. 抑制细胞因子产生在炎症反应中，多种细胞因子的分泌增多，引起炎症的加剧。
糖皮质激素可以抑制多种细胞因子的产生，如肿瘤坏死因子（TNF）、白细胞介素（IL）-1、IL-6等。
这些细胞因子在炎症反应中起着重要的作用，但过度的产生会导致炎症的加剧，因此糖皮质激素能够抑制这些细胞因子的产生，减轻炎症反应。
2. 抑制炎症细胞浸润糖皮质激素还可以抑制炎症细胞的浸润，如可以抑制巨噬细胞和中性粒细胞的迁移和浸润。
炎症细胞的浸润是炎症反应早期发生的现象，过度的炎症细胞浸润会导致炎症反应的加剧，因此糖皮质激素能够抑制炎症细胞的浸润，减轻炎症反应。
3. 抑制炎症相关基因的表达在炎症反应中，一些炎症相关基因的表达增加，如COX-2、TNF、IL-1等，这些基因的表达导致炎症反应的加强。
糖皮质激素可以抑制这些基因的表达，减轻炎症反应。
4. 增加炎症相关蛋白的降解总之，糖皮质激素的抗炎作用是通过多种机制实现的，可以抑制细胞因子的产生、抑制炎症细胞的浸润、抑制炎症相关基因的表达、增加炎症相关蛋白的降解等。
对于炎症性疾病，糖皮质激素是一种重要的治疗药物，但是糖皮质激素的应用需要慎重，在使用时需要考虑到其副作用。
氢化可的松的抗炎作用
【目的】1、习用鸡蛋清引起大鼠足跖急性炎症肿胀的实验方法2、观察氢化可的松的抗炎作用【原】1、常用炎症模型：（1）急性炎症模型：大鼠足跖角叉菜胶、异体蛋白致肿法，小鼠耳二甲苯致炎法（2）亚急性炎症模型：大鼠棉球肉芽肿法、大鼠皮下气囊法（3）免疫性炎症模型：大鼠佐剂性关节炎2、氢化可的松抗炎作用机制：氢化可的松进入细胞后，激活胞浆受体，变构后进入细胞核，与DNA反应元件结合，引起基因转录的抑制或诱导，使炎症相关蛋白的表达发生变化。
【材料】1、动物：大鼠，体重150～200g，雌雄各半2、器材：天平、鼠笼、注射器（2ml、0.25ml）、软尺、记号笔3、药品：50%氢化可的松溶液、生盐水、10%新鲜蛋清溶液、苦味酸溶液【方法】1、取实验动物，称重，标记。
2、将大鼠右后足拉直，用记号笔在踝关节处做标记，并用软尺在关节标记处测定周长2次，求其平均值作为给药前周长。
3、给大鼠分别给予如下药物：空白对照组给生盐水，受试组给氢化可的松。
给药方式为腹腔注射，给药剂量为0.5ml/100g体重。
4、30min后，在每鼠右后足掌心进针至踝关节附近，皮下注射10%新鲜蛋清溶液0.1ml/只，每隔15min测定踝关节处周长。
【结果】1、计算肿胀度。
肿胀度=（致炎后周长－给药前周长）/给药前周长×100% 2、全班结果汇总，绘制时效曲线，进行t检验。
（）。
抗炎实验
据－校零键－测下一只大鼠足跖容积。
注意事项：
1、务必防止被大鼠咬伤。 2、严格按仪器使用方法进行操作。 3、组长负责打扫好卫生：小组打扫本台卫生， 鼠粪等。
药物对蛋清所致 大鼠足跖肿胀的影响
(综合性实验)
[目的]
1、学习急性炎症的造模方法。 2、对比氢化可的松和双黄连的抗炎作用。 3、学习统计学处理方法（方差分析）－使用 SPSS软件。
[原理]
蛋清为异种蛋白，注入大鼠足跖内,可 以引起局部急性炎症,使局部组织水肿。
［材料］
动物：大鼠 （体重150-180g） 药物：氢化可的松注射液5mg/ml、双黄连注 射液、双黄连注射液稀释液、10％蛋清、生 理盐水 配药：双黄连注射液稀释液，以蒸馏水稀释 原液1倍；以蒸馏水稀释氢化可的松注射液5 倍。 器材：YLS-7A足跖容量测量仪、注射器、电 子天平、鼠笼
［方法]
1、取20只大鼠,分四组,每组5只,称重,标记， 生理盐组：腹腔注射生理盐水 1ml/100g。 氢化可的松组：腹腔注射氢化可的松1ml/100g 高剂量组：腹腔注射双黄连溶液1ml/100g。 低剂量组：腹腔注射双黄连稀释液1ml/100g。 2、测量左足容积。
3、给药后20分钟，开始致炎(每只大鼠足 跖部皮下注射蛋清0.02ml), 致炎后30min 测量给药后左足容积。
组别 剂量（ml) 动物数(只) 容积差(ml) p值
生理盐水组 氢化可的松 高剂量组 低剂量组
仪器使用方法:
1、连接电源
－－
2、打开电源开关
3、补蒸馏水至足跖容积管上下刻度线中间处。
4、校零：按运行键－校零键－将大鼠左足跖
置于足跖容积管液体内（以近踝部足跖突起的
上缘为准）－踏脚踏开关－记录显示屏显示数
氢化可的松作用
氢化可的松作用氢化可的松是一种常用的抗炎药物，能够通过抑制炎症反应和免疫系统的活性，起到治疗多种炎症性疾病的作用。
下面将详细介绍氢化可的松的作用机制和临床应用。
氢化可的松的作用机制主要是通过干扰炎症反应和免疫系统的活性来发挥治疗作用。
首先，氢化可的松能够抑制炎症反应中的炎症介质的合成，如前列腺素、白细胞介素等。
炎症过程中，这些介质的合成能够引起组织充血、水肿和疼痛等症状，而氢化可的松的抑制作用可以缓解这些炎症反应引起的不适。
其次，在免疫系统方面，氢化可的松可以抑制炎症反应中的免疫细胞的活性。
炎症反应时，免疫细胞如巨噬细胞和淋巴细胞会释放出一系列的炎症介质，进而引起炎症反应。
而氢化可的松可以通过抑制这些免疫细胞的活性，降低其释放炎症介质的能力，从而减轻炎症反应。
氢化可的松的临床应用非常广泛，可以用于治疗多种炎症性疾病。
首先，氢化可的松可以用于治疗风湿性疾病，如风湿性关节炎和系统性红斑狼疮等。
这些疾病都是免疫系统异常活跃引起的，而氢化可的松的抗炎作用可以减轻炎症反应，缓解相关症状。
此外，氢化可的松还可以用于治疗过敏性疾病，如过敏性鼻炎和过敏性皮炎等。
过敏反应是由免疫系统异常敏感引起的，而氢化可的松可以通过抑制免疫细胞的活性，降低过敏反应的程度。
因此，氢化可的松可以缓解过敏症状，提高患者的生活质量。
此外，氢化可的松还可以用于治疗某些自身免疫性疾病。
例如，糖皮质激素依赖性的自身免疫性甲状腺炎就可以使用氢化可的松进行治疗。
这些疾病是由免疫系统对自身组织产生异常攻击的结果，而氢化可的松可以通过抑制免疫细胞的活性，减轻免疫系统对自身组织的损害。
综上所述，氢化可的松是一种常用的抗炎药物，能够通过抑制炎症反应和免疫系统的活性，起到治疗多种炎症性疾病的作用。
然而，使用氢化可的松需要在医生的指导下进行，以避免潜在的副作用。
患者在使用药物时应严格按照医生的指导剂量和时间进行，并定期回访医生进行效果和副作用的监测。
中药抗炎作用的分子机制研究
中药抗炎作用的分子机制研究一、引言：中药与现代医学的桥梁在探讨中药抗炎作用的分子机制之前，我们得先明确一点：中药，这个古老而又神秘的领域，它和现代医学之间其实有着千丝万缕的联系。
想象一下，那些流传千年的草药配方，是如何在今天这个科技日新月异的时代，依然能够发挥出令人惊叹的疗效呢？这背后，肯定隐藏着一些不为人知的秘密。
而我今天要做的，就是尝试揭开这层神秘面纱，带领大家一起走进中药抗炎作用的分子世界。
1.1 中药的复杂性与整体观1.1.1 中药成分的多样性：哎呀，说起来中药啊，它可真是个让人又爱又恨的存在。
爱的是它那神奇的疗效，恨的呢，则是因为它的成分实在太复杂了！就跟咱们中国的火锅一样，看起来就是一堆食材往锅里扔，但煮出来的味道却是千变万化，让人欲罢不能。
中药也是这样，它里面含有各种各样的化学成分，比如什么生物碱啊、黄酮类啊、苷类啊，还有挥发油、多糖等等，这些成分相互作用，共同发挥着治疗作用。
而且吧，同样的药材，产地不一样，采收的季节不同，加工的方式不同，最后得到的药效都会有所差异。
所以啊，研究中药，就得有那种既见树木又见森林的眼光，既要看到每一种成分的独特作用，又要理解它们之间的相互关系。
1.1.2 整体观念的重要性：中医治病啊，讲究的是一个“整体观念”。
意思就是说，你不能头疼医头、脚疼医脚，你得把人看作一个整体来对待。
就像咱们种菜一样，你不能只看叶子长得好不好，还得看根是不是扎实，土壤是不是肥沃，阳光雨露是不是充足。
同样的道理，人体健康也是多方面因素共同作用的结果。
所以啊，研究中药抗炎作用的时候，咱们也得从整体出发，考虑药物如何通过调节机体的整体状态来达到抗炎的效果。
1.2 现代科学视角下的中药研究1.2.1 分子生物学技术的发展：随着科技的进步啊，现在研究中药已经不是过去那种靠经验和直觉的时代了。
咱们有了各种先进的技术手段，比如高通量测序技术可以快速鉴定中药里的活性成分；分子对接技术能模拟药物分子和靶点的结合过程；细胞实验和动物模型则能帮助咱们验证这些成分的实际效果。
阿司匹林与氢化可的松对小鼠抗炎作用的比较
【实验结果 】
❖ 表一：注射致炎剂后不同时间各组葵鼠两后足的体积(x±s)
【处理 】
❖ 根据下列公式算出各组葵鼠两后足体积增加百分率
❖ 表二：注射致炎剂后不同时间各组葵鼠两后足体 积增加百分率
❖ 表三：注射致炎剂后不同时间各组葵鼠两后足体 积增加百分率（均值）(x±s)
。 根据各药不同时间的体积增加百分率作图，横坐标表示时间， 纵坐标表示体积增加百分率，比较各药的抗炎强度
Байду номын сангаас
阿司匹林
❖ 药效学：其抗炎作用的机制是抑制体内环氧 酶（COX）的生物合成。环氧酶（COX） 催化PG,LT的生成。PG,LT参与炎症反应， 而且对缓激肽等物质致炎有增强作用。阿司 匹林通过抑制体内环氧（COX）
的生物合成从而抑制PG,LT的合
成，缓解炎症反应。同时，抑制
溶酶体酶的释放及白细胞活力等
阿司匹林与氢化 可的松对小鼠抗
炎作用的比较
陈妙巧，潘凤仪，潘灿龙，陈科 (暨南大学 医学院 临床医学2004
级,广东 广州，510632)
❖ 是机体对各种炎性刺激引起组织损伤的而产生的一 种基本病理过程，也是一种常见病、多发病。
抗炎药
❖ 甾体类抗炎药
❖ 非甾体抗炎药
——糖皮质激素类
—— 阿司匹林
❖ [3]《药理学实验指南——新药发现和药理学评价》， 科学出版社，[德]H.G.沃格尔 编
❖ [4]《现代药理学实验方法》，北京医科大学中国协 和医科大学联合出版社，张均田主编
体积增加百分率（%）
60
50
对照组
40
30
阿司匹林组
20
氢化可的松
10
组
0 5 10 25 30 45 60 75 90 时间（min）
药理学实验教学中心开设的各门实验课的内容
实验十二：家兔有机磷中毒与解救
8 综合性实验
实验十三：传出神经系统药物对家兔血压的影响 4 综合性实验
实验十四：中枢神经系统药物辨别
4 设计性实验
实验一：心肌和脑组织的病理切片的观看
4 验证性实验
病理学与病 理生理学实 临床药学 验
实验二：肝脏和肾脏病理切片观看 实验三：病理切片观看 实验四：几种类型的缺氧
实验二：敌百虫的半数致死量的测定 实验三：戊巴比妥钠的抗惊厥作用 实验四：氢化可的松的抗炎作用及机制探讨
4 综合性实验 3 综合性实验 4 验证性实验 4 验证性实验 8 综合性实验
实验五：传出神经系统药物对离体家兔肠管平滑肌 4
的影响
综合性实验
基础药学基地
实验六：传出神经系统药物辨别
3 设计性实验
3
综合性实验 综合性实验
实验二：敌百虫的半数致死量的测定 实验三：戊巴比妥钠的抗惊厥作用
4 验证性实验 4 验证性实验
实验四：氢化可的松的抗炎作用及机制探讨
8 综合性实验
药学 临床药学
实验五：传出神经系统药物对离体家兔肠管平滑肌 4 综合性实验
必修
100
的影响
实验六：传出神经系统药物辨别
3 设计性实验
4 验证性实验
Байду номын сангаас
制药工程 中药学 食品药学 应用化学
实验四：氢化可的松的抗炎作用及机制探讨
8 综合性实验
实验五：传出神经系统药物对离体家兔肠管平滑肌 4
的影响
实验六：传出神经系统药物辨别
3
综合性实验 设计性实验
实验七：利尿药对麻醉家兔尿量及尿中 Na+、K+、 6
Cl-含量的影响
氢化可的松的药物作用和临床意义
肾上腺糖皮质激素的药理作用
免疫抑制作用 抑制免疫复合物通过基底膜，减少补体成分及 免疫球蛋白浓度 动物实验 小剂量肾上腺糖皮质激素主要抑制细胞免疫 大剂量肾上腺糖皮质激素抑制B淋巴细胞转化 成浆细胞，减少抗体生成，干扰体液免疫、 抑制细胞因子 降低机体防御功能，可致感染扩散加重
肾上腺糖皮质激素的药理作用
肾上腺糖皮质激素类药物适应证
器官移植 异体器官移植后免疫排斥反应的预防及治疗 异基因造血干细胞移植后的移植物抗宿主病的预防及治疗 严重感染或炎性反应 严重细菌性疾病如中毒性细菌性痢疾、暴发型流行性脑脊 髓膜炎、重型肺炎等，在有效抗生素治疗同时，进行辅助 治疗 病毒性疾病如急性重型肝炎、人禽流感等 重度慢性阻塞性肺疾病急性加重、严重急性呼吸综合征 (SARS)，作为辅助治疗 感染性疾病在使用肾上腺糖皮质激素类药物治疗时， 都要注意严格掌握适应证
人工合成的类似天然的肾上腺糖皮质激素 氢化可的松（皮质醇、可的索） 人工合成并改变结构的肾上腺糖皮质激素 醋酸可的松(cortisone acetate) 可的松(cortisone, 考的松,皮质素) 醋酸泼尼松(prednisone acetate,强的松) 泼尼松龙(prednisolone, 强的松龙, 氢化泼尼松) 甲基泼尼松龙(methylprednisolone,甲基强的松龙,甲强龙) 曲安西龙(triamcinolone,去炎松) 曲安奈德(triamcinolone acetonide, 曲安缩松) 地塞米松(dexamethasone, 氟美松) 倍他米松(betamethasone) 帕拉米松(paramethasone) 氟西奈德(fluocinolone acetonide, 氟轻松, 肤轻松)等 与糖皮质激素受体结合的能力强于天然氢化可的松，如曲安西龙、 倍他米松、地塞米松分别较氢化可的松强2、5、7倍
氢化可的松的生产工艺原理
（2）氢解除溴 这是卤代烃的氢解脱卤反应，氢气被催化剂Raney镍
吸附后，形成原子态氢（H），它很活泼，使C16位上的C －Br键断裂，并生成C－H和HBr达到除溴的目的。在分子 中还存在有其它可被氢化的基团，根据吡啶氮上的未共享 电子对更易被活性镍吸附，因此，加入吡啶，以保护C3位 C20位上的酮基及Δ4双键不被氢化。另外，加入醋酸铵以 除去溴化氢。
工艺路线
氢化可的松的生产工艺原理
黑根霉菌
犁头霉菌
氢化可的松的生产工艺原理
第三节 生产工艺原理及其过程 以犁头霉菌氧化工艺路线研究生产工艺。
一、Δ5,16-孕甾二烯-3β－醇－20-酮－3-醋酸酯的制备 1.工艺原理
氧化开环，水解，消除等过程 （1）加压消除开环
在薯芋皂素结构中，边链是一个特殊的螺环系统，其 中E、F两环相连，且以螺环缩酮的形式相连，当缩酮 的α位含有活泼氢时，能在酸碱地协同催化下发生消除 而形成双键，其过程如下：
（1）环氧化反应 在双烯醇酮醋酸酯的分子中，Δ16和C－20的羰基构成一个α，β－ 不饱和酮的共扼体系，因此，这里的环氧化反应必须用亲核环氧 化试剂。即用碱性双氧水以选择性的环氧化Δ16。而分子中孤立双 键 它不受碱性双氧水的作用。
氢化可的松的生产工艺原理
（2）Oppenauer 氧化 该反应是将C－3羟基氧化为酮基。在环氧化物分子结构
（3）碘化物遇热易分解，在置换反应中反应温度宜逐步升 高。
（4）碘化物与无水碳酸钾在DMF中反应制备化合物S的工 艺已应用多年。也可应用相转移催化
氢化可的松的生产工艺原理
五、氢化可的松的制备 1.工艺原理
应用犁头霉菌对醋酸化合物S进行微生物氧化，在 C－11位引入β羟基而得到氢化可的松。
氢化可的松
氢化可的松氢化可的松是人工合成也是天然存在的糖皮质激素，抗炎作用为可的松的1．25倍，也具有免疫抑制作用、抗毒作用、抗休克及一定的盐皮质激素活性等，并有留水、留钠及排钾作用，血浆半衰期为8～12小时。
本药可以引起变态反应，有2例静脉注射后出现了包括呼吸系统损伤的致死性的过敏性休克反应。
支气管哮喘的病人经鼻内吸入或静脉注射氢化可的松醋酸酯，也可能引起过敏性休克。
如果服用本药剂量每日大于50mg，则会引起cushing样反应，如颅内高血压、青光眼、囊下白内障、胰腺炎、骨骼无菌性坏死、腹膜炎、肥胖、满月脸、精神综合征、水肿等。
分子式：C21H30O5分子量：362.46性状白色或几乎白色结晶性粉末；无臭。
初无味，随后又持续的苦味；遇光异变质。
不溶于水。
其醋酸酯为白色或几乎白色结晶性粉末；无臭。
1、用于肾上腺功能不全所引起的疾病、类风湿性关节炎、风湿性发热、痛风、支气管哮喘等。
用于过敏性皮炎、脂溢性皮炎、瘙痒症等。
长期大量服用引起柯兴氏征、水钠潴留、精神症状、消化系统溃疡、骨质疏松、生长发育受抑制。
关节炎2、用于虹膜睫状体炎、角膜炎、巩膜炎、结膜炎等。
用于神经性皮炎，用于结核性脑膜炎、胸膜炎、关节炎、腱鞘炎、急慢性捩伤、腱鞘劳损等。
针剂：为氢化可的松的无菌稀乙醇溶液。
每支10mg（2ml）、25mg（5ml）、50mg（10ml）；100mg（20ml）。
【药理作用】肾上腺皮质激素类药物。
超生理量的糖皮质激素具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。
1 抗炎作用：糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。
2 免疫抑制作用：防止或抑制细胞中介的免疫反应，延迟性的过敏反应，并减轻原发免疫反应的扩展。
3 抗毒、抗休克作用：糖皮质激素能对抗细菌内毒素对机体的刺激反应，减轻细胞损伤，发挥保护机体的作用。
11β,17α,21-三羟孕甾-4-烯-3，20-二酮。
分子式：C21H30O5分子量：362.47抗炎作用【目的】1、学习用鸡蛋清引起大鼠足跖急性炎症肿胀的实验方法2、观察氢化可的松的抗炎作用【原理】1、常用炎症模型：（1）急性炎症模型：大鼠足跖角叉菜胶、异体蛋白致肿法，小鼠耳二甲苯致炎法（2）亚急性炎症模型：大鼠棉球肉芽肿法、大鼠皮下气囊法（3）免疫性炎症模型：大鼠佐剂性关节炎2、氢化可的松抗炎作用机制：氢化可的松进入细胞后，激活胞浆受体，变构后进入细胞核，与DNA反应元件结合，引起基因转录的抑制或诱导，使炎症相关蛋白的表达发生变化。
兽用氢化可的松的功能主治
兽用氢化可的松的功能主治1. 简介氢化可的松作为一种广泛应用于兽医领域的药物，具有多种功能和主治。
本文将详细介绍兽用氢化可的松的功能主治，以帮助兽医人员更好地了解和应用该药物。
2. 功能主治以下是兽用氢化可的松的主要功能和主治：2.1 抗炎作用兽用氢化可的松具有显著的抗炎作用，可以抑制炎症反应，减轻组织红肿、疼痛等炎症症状。
它通过抑制炎性介质的释放和炎症信号通路的激活来发挥抗炎作用。
2.2 免疫调节作用氢化可的松可以调节兽体的免疫系统功能，抑制免疫系统的过度活化，减少炎症反应，防止自身免疫性疾病的发生。
同时，它也可以增强免疫系统的应对能力，提高机体对感染和疾病的抵抗力。
2.3 抗过敏作用兽用氢化可的松可以抑制过敏反应，减轻过敏症状。
它通过抑制过敏反应中的炎症介质的释放和免疫细胞的活化来发挥抗过敏作用，对过敏性皮肤炎、过敏性鼻炎等病症有良好的疗效。
2.4 抗肿瘤作用氢化可的松在一定剂量下可以抑制肿瘤生长，减轻肿瘤病变的体积和恶性程度。
它可以通过抑制肿瘤细胞的增殖、诱导肿瘤细胞的凋亡以及抑制肿瘤血管新生等方式来发挥抗肿瘤作用。
2.5 消炎解毒作用兽用氢化可的松具有一定的消炎解毒作用，可以减轻细菌、病毒等病原体引起的炎症反应，促进炎症的吸收和组织的修复。
它还可以中和毒素，减轻毒素对机体的损害。
2.6 其他功能主治兽用氢化可的松还具有抗氧化、抗休克、促进食欲、调节水盐平衡等功能。
它在治疗兽医领域中使用广泛，可以用于治疗炎症性疾病、自身免疫性疾病、过敏性疾病、肿瘤等多种疾病。
3. 使用注意事项在使用兽用氢化可的松时，需要注意以下几点：•使用剂量需根据动物种类、体重和疾病情况进行调整，避免剂量过大或过小。
•禁止长期大剂量使用，以避免出现副作用，严重时可引发肾损害、内分泌失调等问题。
•在使用过程中，需要密切监测动物的体温、心率、呼吸等生理指标，及时调整用药方案。
•孕期、哺乳期动物以及有肝肾功能损害的动物应慎重使用。
醋酸氢化可的松 (Hydrocortisone Acetate) 抗炎药物
醋酸氢化可的松 (HydrocortisoneAcetate) 抗炎药物醋酸氢化可的松（Hydrocortisone Acetate）引言：醋酸氢化可的松，又称氢化可的松醋酸酯，是一种常用的糖皮质激素类抗炎药物。
它具有广谱的抗炎作用，可用于治疗多种炎症性疾病。
本文将介绍醋酸氢化可的松的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项等相关内容。
一、药理作用1. 抗炎作用醋酸氢化可的松通过抑制炎症介质的释放和炎症反应的发生，发挥抗炎作用。
它可以抑制炎症细胞的活化，减少炎症细胞的浸润，降低血管通透性和血管扩张，从而减轻炎症反应。
2. 免疫抑制作用醋酸氢化可的松还具有一定的免疫抑制作用。
它可以抑制T细胞的活化和功能，干扰B细胞的抗体产生，减少免疫细胞的迁移和增殖，从而减缓免疫反应。
3. 抗过敏作用醋酸氢化可的松可以抑制过敏反应，减少过敏介质的释放，从而减轻过敏症状。
二、临床应用1. 皮肤炎症醋酸氢化可的松常用于治疗各种皮肤炎症，如皮炎、湿疹、神经性皮炎等。
它可以减轻皮肤红肿、瘙痒和疼痛，并促进皮肤损伤的修复。
2. 关节炎醋酸氢化可的松可通过局部注射或口服给药形式用于治疗关节炎。
它可以减轻关节疼痛、肿胀和活动受限等症状，改善患者的生活质量。
3. 呼吸系统炎症醋酸氢化可的松还可用于治疗呼吸系统炎症相关疾病，如哮喘、慢性阻塞性肺疾病等。
它可以减少气道炎症反应，缓解气道狭窄，改善呼吸困难等症状。
4. 风湿性疾病醋酸氢化可的松可用于治疗风湿性疾病，如风湿性关节炎、红斑狼疮等。
它可以抑制炎症反应，减轻关节疼痛和关节肿胀，并改善患者的关节功能。
三、不良反应1. 皮肤反应长期使用醋酸氢化可的松可能导致皮肤萎缩、出血、色素沉着等不良反应。
2. 应激反应在应激状态下，醋酸氢化可的松的剂量需适当增加，以防止剂量不足导致应激反应。
3. 骨质疏松长期大剂量使用醋酸氢化可的松可能导致骨质疏松，增加骨折风险。
4. 其他不良反应还可能出现肠胃不适、水肿、高血压、免疫功能抑制等不良反应。
醋酸氢化可的松的功能主治
醋酸氢化可的松的功能主治1. 什么是醋酸氢化可的松？醋酸氢化可的松是一种合成的皮质激素药物，其主要成分是醋酸氢化可的松。
醋酸氢化可的松具有抗炎、抗过敏、免疫抑制等作用。
2. 醋酸氢化可的松的功能醋酸氢化可的松具有以下功能：•抗炎作用：醋酸氢化可的松能够抑制炎症反应，减少发炎症状。
它可以通过抑制炎症介质的释放，阻断炎症反应的传导，从而减轻炎症引起的疼痛、红肿等症状。
•抗过敏作用：醋酸氢化可的松可以抑制过敏反应，减轻过敏症状。
它可以抑制过敏介质的释放，阻断过敏反应的发生，从而减轻过敏引起的皮肤瘙痒、鼻塞、流鼻涕等症状。
•免疫抑制作用：醋酸氢化可的松能够抑制免疫系统的反应，调节免疫功能。
它可以抑制免疫细胞的活性，减少免疫系统对自身组织的攻击，从而减轻自身免疫性疾病的症状。
•抗肿瘤作用：醋酸氢化可的松具有一定的抗肿瘤作用。
它可以抑制肿瘤细胞的生长和分裂，减少肿瘤的体积。
在某些白血病、淋巴瘤等恶性肿瘤的治疗中，醋酸氢化可的松可以作为辅助药物使用。
•其他作用：醋酸氢化可的松还可以用于治疗某些自身免疫性疾病、呼吸系统疾病、皮肤病等。
3. 醋酸氢化可的松的主治疾病醋酸氢化可的松主要用于以下疾病的治疗：•皮肤病：例如银屑病、牛皮癣、湿疹等，可以通过外用醋酸氢化可的松减轻瘙痒、红肿等症状。
•呼吸系统疾病：例如支气管哮喘、过敏性鼻炎等，可以通过口服或吸入醋酸氢化可的松减轻咳嗽、喘息、鼻塞等症状。
•风湿性和免疫性疾病：例如类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等，可以通过口服或注射醋酸氢化可的松减轻关节疼痛、炎症等症状。
•恶性肿瘤：醋酸氢化可的松可以作为抗肿瘤药物的辅助使用。
•其他免疫相关疾病：例如系统性红斑狼疮、肾病综合征等，可以通过控制免疫系统的活性减轻疾病症状。
4. 注意事项在使用醋酸氢化可的松时，需要注意以下事项：•用药剂量和时长：应根据医生的指导使用醋酸氢化可的松，剂量和使用时长不宜随意更改。
•避免突然停药：长期使用醋酸氢化可的松后，突然停药可能引起肾上腺功能不足等副作用，应在医生指导下逐渐减量停药。
药理学实验自主学习
药理学实验自主学习药理学是一门实验性学科，实验教学的水平和质量直接关系到理论教学的效果。
实验教学的目的，已不仅是让学生们通过实验来验证理论课所讲的内容，同时还应该引导学生掌握科学实验的基本构思和设计、现代实验技术和手段，学会对科研结果总结和分析，撰写论文等等，启发他们的思维，培养他们独立分析问题和解决问题的能力，为将来从事科研工作打下良好基础。
随着科技进步，现代药理学实验已从传统的整体动物实验、离体组织实验深入到细胞水平、分子水平甚至基因水平[1，2]。
因此，陈旧落后的实验内容必然会影响当代学生素质的培养。
目前，我们还有大量的整体动物实验和体外组织实验，重点是观察和验证药物的作用和效果，如传出神经系统药物对动物血压的影响、有机磷中毒和抢救、药物的利尿作用、激素药物的抗炎作用、药物的急性毒性实验、，因此，我们以药学本科学生为试点，以激素类药物抗炎作用实验为蓝图，开展了以学生为中心的设计性实验探索，取得了良好的效果，获得了宝贵的经验，为进一步深化本科药理学实验课改革提供了参考。
本文介绍了2022春季学期2022名药学专业本科生自主设计的激素类药物抗炎作用及其机制的实验。
1.仔细选择实验材料实验素材的选择关系到实验设计课的成败，大班课的自主设计实验选题尤其重要。
大班课实验不是少数学员第二课堂参与的科研课题，课题不能太专太深，时间不能太长，既要有一定的先进性，又要有可操作性。
一般选择的实验课题应该兼顾以下2个条件，一是易于开展的，学生易于操作的，实验方法又是本实验室条件下可行的实验内容。
在药学本科班的药理学实验中有许多内容都可以作为候选，如:小鼠镇痛实验、抗炎实验、有机磷酸酯中毒解救实验、胃排空及肠蠕动实验等。
二是实验内容经过重新设计，补充部分可行的内容就可达到培养学员科研思路和扩展视野的目的[3，4]。
因此，我们选择激素类药物的抗炎作用作为实验材料。
在原有实验讲义的基础上，我们增加了两个部分：一是增加药物组的数量。
氢化可的松实验报告
一、实验目的1. 熟悉氢化可的松的理化性质和药理作用。
2. 掌握氢化可的松含量测定的原理和方法。
3. 培养实验操作技能，提高实验数据处理和分析能力。
二、实验原理氢化可的松（Hydrocortisone）是一种肾上腺皮质激素，具有抗炎、免疫抑制、抗毒素和抗休克等作用。
本实验采用高效液相色谱法（HPLC）测定氢化可的松的含量。
高效液相色谱法是一种高效、快速、灵敏的分析技术，适用于复杂样品中特定成分的定量分析。
本实验以氢化可的松对照品为标准品，通过制备标准溶液，测定其在特定色谱条件下的峰面积，根据峰面积与浓度的线性关系，计算出样品中氢化可的松的含量。
三、实验材料与仪器1. 仪器：高效液相色谱仪、紫外检测器、色谱柱、微量注射器、电子天平、恒温水浴锅、移液器等。
2. 试剂：氢化可的松对照品、乙腈（色谱纯）、水（屈臣氏蒸馏水）、甲醇（色谱纯）等。
3. 样品：氢化可的松原料药。
四、实验步骤1. 标准溶液的制备（1）准确称取氢化可的松对照品10mg，置于100mL容量瓶中，用甲醇溶解并定容至刻度，得到100μg/mL的标准溶液。
（2）分别取1.0mL、2.0mL、3.0mL、4.0mL、5.0mL标准溶液，置于50mL容量瓶中，用甲醇稀释至刻度，得到浓度为 2.0μg/mL、4.0μg/mL、6.0μg/mL、8.0μg/mL、10.0μg/mL的标准溶液。
2. 样品溶液的制备（1）准确称取氢化可的松原料药0.1g，置于100mL容量瓶中，用甲醇溶解并定容至刻度，得到1.0mg/mL的样品溶液。
（2）分别取1.0mL、2.0mL、3.0mL、4.0mL、5.0mL样品溶液，置于50mL容量瓶中，用甲醇稀释至刻度，得到浓度为0.2μg/mL、0.4μg/mL、0.6μg/mL、0.8μg/mL、1.0μg/mL的样品溶液。
3. 高效液相色谱法测定（1）色谱条件：色谱柱：Venusil MP C18；流动相：水乙腈7228(v/v)；波长：245 nm；流速：1.0 mL/min；柱温：30℃。
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实验四 氢化可的松的抗炎作用及机制探讨
【目的和原理】炎症的基本病理改变是变性、渗出和增生。
大鼠足跖皮下注射致炎剂角叉菜胶，可引起大鼠足跖炎性肿胀。
通过测量踝关节处周长，可知肿胀程度，并可观察药物的抗炎作用。
PGE 是炎症介质，并在免疫调节中也起重要作用。
通过定量测定PGE 2含量，可知药物抑制PGE 2产生可能是其抗炎机制之一。
【实验对象】 雄性大鼠（120～180 g ）
【实验药品】① 甲醇
② 0.5 mol/L KOH-甲醇溶液
③ 0.5% 氢化可的松注射液
④ N.S.
⑤ 1％ 角叉菜胶
【实验器材】天平、鼠盒、台式恒温水浴、721紫外可见分光光度计、台式离心机、注射器（0.5 ml 、2 ml ）、刻度离心试管(20 ml)、手套、软尺、手术剪
【实验方法】
取大鼠16只，称重，编号，随机分为给药组及生理盐水组，每组8只。
给药组腹腔注射氢化可的松0.6 ml/100g ，对照组腹腔注射等容量生理盐水，各组均在给药前测量右后足踝关节处周长。
给药15分钟后于右后足皮下向关节方向注射1％角叉菜胶0.1 ml/只，分别于注射后15′，30′，45′，60′，90′，120′测量每组大鼠右后关节处周长，计算肿胀度。
处死大鼠，在踝关节上0.5 cm 处剪下右后足，称重后放入刻度试管中，用生理盐水5 ml 浸泡1小时。
取出足爪，3000 rpm/min 离心浸泡液3分钟。
吸取上清液0.1 ml,加入0.5 mol/L KOH-甲醇溶液2 ml 后,将试管置于50℃恒温水浴中异构化20分钟。
然后用甲醇稀释至20 ml ，在278 nm 处测其光密度（OD ）值。
PGE 2含量以每克炎性组织相当的吸收光密度值表示。
【实验结果】
肿胀度= 注射角叉菜胶后周长－注射角叉菜胶前周长
足爪重
光密度值含量=OD PGE 2 1.计算出给药组与对照组右后足不同时间点的肿胀度，并将数据填入下表。
然后以肿胀度为纵坐标，时间为横坐标，绘出给药组与对照组作用时间曲线。
2.计算出给药组与对照组右后足PGE 2含量，并将数据填入下表。
对结果进行组间对照t 检验。
2
12121222211)(2)1()1(21n n n n n n s n s n s x x +⨯-+-+-=- )
(2
121x x s x x t --= 【注意事项】
1．用软尺量关节周长,应由专人来操作。
2.测量足跖或踝关节周长时,每次须在同一位置
3.剪下的肿胀足爪需剥皮、剪碎后再浸泡。