异丙托溴铵合成线路
异丙托溴氨+盐酸氨溴索氧气雾化吸入用于小儿肺炎疗效观察
异丙托溴氨+盐酸氨溴索氧气雾化吸入用于小儿肺炎疗效观
察
摘要：通过对用异丙托溴氨+盐酸氨溴索氧气雾化吸入治疗小儿肺炎的观察，介
绍氧气雾化泵的使用方法及相应护理。采用异丙托溴氨+盐酸氨溴索等药物雾化
吸入治疗的效果进行评价，得出结论：异丙托溴氨+盐酸氨溴索氧气雾化吸入用
于小儿肺炎，其安全、高效、简单、毒副反应小、实用的特点使其越来越广泛的
应用于临床，
关键词：氧气雾化泵；雾化吸入；小儿肺炎；护理
小儿肺炎是小儿时期的常见病、多发病，多由婴幼儿生理解剖特点和免疫学上的缺陷造成。一年四季均有发生，尤其以秋冬季节为发病高峰，好发于婴幼儿及学龄前期儿童，是威
胁婴幼儿健康的严重疾病［1-4］。过去我们一直使用传统的超声雾化吸入法给药，配合治疗，对小儿儿肺炎疗效较差，现采用氧气雾化泵雾化吸入药物辅助治疗，达到满意的治疗效果，
并为无创性治疗，非常适合于儿科应用。本文使用异丙托溴氨+盐酸氨溴索注射液氧泵雾化
吸入辅助治疗小儿肺炎，取得显著疗效，报告如下。
1资料与方法
1.1一般资料：2009年3月—2011年4月住院治疗的婴幼儿肺炎患儿187例，均符合
婴幼儿肺炎的诊断标准，其中男95例，女82例，年龄3个月~8岁。患儿均有发热、咳嗽、
咳痰、气喘，肺部闻及干湿性罗音及有胸部X线表现，无并发症（心力衰竭、呼吸衰竭、中
毒性脑病等）。
1.2方法：所有患儿经确诊后根据病情给予抗炎、抗病毒等综合治疗，同时采用氧气雾化
泵吸入所需药物治疗，药物包括：0.9%NS2毫升+异丙托溴氨（根据小儿的公斤体重来换算剂量）通常2岁以内的为0.4～1毫升，氧气雾化泵吸入（氧流量为6～8升），根据患儿年龄
2020年山东省《药学专业知识一》测试题(第348套)
【单选题】-下列受体的类型,胰岛素受体属于
A细胞核激素受体 BG蛋白偶联受体 C配体门控的离子通道受体 D酪氨酸激酶受体 E非酪氨酸激酶受体
【答案】B
【解析】 根据受体蛋白结构、信息传导过程等 特点可将受体分为：G蛋白偶联受体 （肾上腺素受体、多巴胺受体）；配 体门控的离子通道受体（谷氨酸受体 ）；酶活性受体，包括酪氨酸激酶受 体（胰岛素受体）和非酪氨酸激酶受 体；细胞核激素受体(甲状腺激素受 体、维生素A受体）。
【单选题】-药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应是
A副作用 B毒性反应 C变态反应 D后遗效应 E特异质反应
【答案】E
【解析】 某些个体对药物产生不同于常人的反 应，与其遗传缺陷有关，称为特异质 反应。
【单选题】-肠溶衣片剂的给药途径是
A裂片（顶裂） B松片 C黏冲 D片重差异超限 E崩解迟缓
【单选题】-冻干粉制剂出现喷瓶的原因不包括
A无异物 B无菌 C无热原、细菌内毒素 D粉末细度与结晶度适宜 E等渗或略偏高渗
ຫໍສະໝຸດ Baidu
【答案】E
【解析】 此复合制剂均为无菌粉末，所以不需 要检查渗透压，使用时稀释使用规定 的稀释剂即可。
【单选题】-下列具有肝药酶诱导作用的药物有
A药物的吸收 B药物的分布 C药物的代谢 D药物的排泄 E药物的转运
【单选题】-与普通口服制剂相比，口服缓(控)释制剂的优点有
苯扎氯铵 1227
苯扎氯铵(1227杀菌剂)
百科名片
苯扎氯铵是一种阳离子表面活性剂，属非氧化性杀菌剂，具有广谱、高效的杀菌灭藻能力，能有效地控制水中菌藻繁殖和粘泥生长，并具有良好的粘泥剥离作用和一定的分散、渗透作用，同时具有一定的去油、除臭能力和缓蚀作用。
目录
展开
编辑本段基本信息
通用名称：苯扎氯铵
苯扎氯铵
英文名称：Benzalkonium Chloride
中文别名：洁尔灭
英文别名：Benzaltex、Pharmatex
苯扎氯铵结构式
编辑本段药理作用
本品为阳离子表面活性剂类广谱杀菌剂，能改变细菌胞浆膜通透性，使菌体胞浆
苯扎氯铵贴
物质外渗，阻碍其代谢而起杀灭作用，对革兰阳性细菌作用较强，对绿脓杆菌、抗酸杆菌和细菌芽孢无效。能与蛋白质迅速结合，遇有血、棉花、纤维素和有机物存在，作用显著降低。0.1%以下浓度对皮肤无刺激性。本品为无色或淡黄色的澄明液体；臭芳香；味极苦．振摇时能产生大量泡沫。
编辑本段适应症
用于手术前皮肤消毒、粘膜和伤口消毒，手术器械消毒。
苯扎氯铵(洁尔灭)、苯扎溴铵(新洁尔灭)作为消毒剂广泛使用。能改变细菌胞浆
菌必净乳膏(主要成分苯扎氯铵)
膜通透性，使菌体物质外渗，阻碍其代谢而起杀灭作用。对革兰氏阳性细菌作用较强，对绿脓杆菌、抗酸杆菌细菌芽孢无效。适用于手术前皮肤消毒，粘膜和伤口消毒，手术器械消毒。
编辑本段用法用量
创面消毒用0.01％溶液，皮肤及粘膜消毒用0.1％溶液，手术前洗手用0.05—0.1％溶液
含苯扎氯铵的消毒剂
浸泡5分钟；手术器械消毒用0.1％溶液煮沸15分钟，再浸泡30分钟；
0.005％以下溶液作膀胱和尿道灌洗；0.0025％溶液作膀胱保留液。
抗胆碱药PPT课件
尿潴留
用
26
阿托品的极量:
阿托品
po: 1mg/次,3mg/天 sc or iv : 2mg/次
27
〔中毒解救 〕
阿托品
1、洗胃，促排。
2、药物：
毒扁豆碱1~4mg（小儿0.5mg）
iv 缓！
地西泮10mg/2ml
3人工呼吸 物理降温(儿童更重要)
〔禁忌证〕
青光眼，前列腺肥大 28
☆山莨菪碱（anisodamine)
给药
临 床
严重的
应
状体炎 验光配
绞痛
型心 律失
用
盗汗流 涎
镜
常
18
6.中枢神经系统(CNS)：兴奋 阿托品
治疗剂量 轻度兴奋延髓及其高级中枢→ 弱的迷走N兴奋作用
较大剂量
（1—2mg）
轻度兴奋延髓和大脑
中毒剂量 明显中毒症状（谵妄、昏迷等） （10mg以上）
持续大剂量 兴奋转为抑制，最终可致
循环和呼吸衰竭
有机 磷中 毒解 救20
[不良反应]
阿托品
1.副作用 2.使用过量
呼吸加深加快、高热、谵妄、惊厥等。
3.严重中毒
中枢抑制，昏迷和呼吸麻痹等。
21
阿托品
阿
托
品
的
副
作
瞳孔放大
用
22
吸入用复方异丙托溴铵溶液生产配方
吸入用复方异丙托溴铵溶液生产配方
1.引言
1.1 概述
概述
复方异丙托溴铵溶液是一种常用的吸入药物，常用于治疗呼吸系统疾病，特别是慢性阻塞性肺疾病（COPD）和支气管哮喘等疾病。它通过舒张支气管平滑肌和减少黏液分泌，有效缓解呼吸道痉挛和阻塞，从而改善患者的呼吸症状。
复方异丙托溴铵溶液不仅可以作为一种单独使用的药物进行吸入，还可以与其他吸入药物进行联合使用，以达到更好的治疗效果。该药物以其副作用小、在体内停留时间短、迅速开始作用等优点，被广泛应用于临床。
在本篇文章中，我们将重点探讨复方异丙托溴铵溶液的生产配方。通过了解它的组成以及其生产方法，我们可以更好地了解这种药物，并为其合理使用提供科学的依据。此外，我们还将分析复方异丙托溴铵溶液吸入的应用前景，并进行总结。
通过阅读本文，读者将能够全面了解复方异丙托溴铵溶液，并对其在呼吸系统疾病治疗中的作用有更深入的理解。同时，本文还将对其生产配
方进行介绍，为相关产业提供有益的参考和指导。无论是从学术研究的角度，还是从临床实践的角度，本文都有很大的实用价值。接下来，我们将详细探讨复方异丙托溴铵溶液的组成和生产方法，以期能为读者带来有益的信息。
1.2 文章结构
文章结构是指将文章分为不同的部分或章节，以便读者更容易理解和阅读文章的内容。本文的结构主要包括引言、正文和结论三个部分。
引言部分主要介绍了本文的背景、目的和整体结构。在本文中，我们首先对复方异丙托溴铵溶液进行了概述，介绍了其组成和吸入用途。接着，我们详细探讨了吸入用复方异丙托溴铵溶液的生产方法。最后，我们对复方异丙托溴铵溶液的吸入应用前景进行了讨论，并对全文进行了总结。
d-(+)-二苯甲酰酒石酸一水合物合成路线
篇名：d-(+)-二苯甲酰酒石酸一水合物合成路线
一、概述
d-(+)-二苯甲酰酒石酸一水合物是一种重要的有机合成中间体，在药物合成和化学合成领域有着广泛的应用。其合成路线备受关注。本文将介绍一种高效的d-(+)-二苯甲酰酒石酸一水合物合成路线。
二、合成路线
1. 原料准备：以f-亚苄胺为起始原料；
2. 溴化反应：将f-亚苄胺溴化得到一溴丁烷苯酰亚胺；
3. 羧酸化反应：将一溴丁烷苯酰亚胺和二甲基亚硫酰胺反应得到苯甲酰邻苯二甲酰胺；
4. 还原：将苯甲酰邻苯二甲酰胺还原得到d-(+)-二苯甲酰酒；
5. 结晶：将d-(+)-二苯甲酰酒与酒石酸进行结晶得到d-(+)-二苯甲酰酒石酸一水合物。
三、合成步骤
1. 原料准备：
（1）将f-亚苄胺溶解在丙酮中；
（2）向其中逐渐滴加溴化溴，控制反应温度在0°C以下，反应时间约2小时。
2. 溴化反应：
（1）反应结束后加水，产物从有机相迁移到水相；
（2）过滤得到一溴丁烷苯酰亚胺。
3. 羧酸化反应：
（1）将一溴丁烷苯酰亚胺和二甲基亚硫酰胺混合，并在80°C加热反应2小时；
（2）降温至室温后用水反应、酸洗和蒸馏得到苯甲酰邻苯二甲酰胺。
4. 还原：
（1）将苯甲酰邻苯二甲酰胺与过量亚铁还原，反应2小时；
（2）用酸洗和蒸馏得到d-(+)-二苯甲酰酒。
5. 结晶：
（1）将d-(+)-二苯甲酰酒溶解于水中；
（2）向其中逐渐滴加酒石酸，结晶得到d-(+)-二苯甲酰酒石酸一水合物。
四、结论
本文介绍了一种高效的d-(+)-二苯甲酰酒石酸一水合物合成路线。该
路线以f-亚苄胺为起始原料，通过溴化、羧酸化、还原和结晶等步骤，最终合成出d-(+)-二苯甲酰酒石酸一水合物。该合成路线具有反应条
2023年执业西药师《药学专业知识一》考试真题及答案
2023 年执业西药师《药学专业学问一》考试真题及答案【】
一、最正确选择题〔A 型题〕
1、醋酸氢化可的松是药品的〔〕
A.商品名
B.化学名
C.通用名
D.俗名
E.
品牌名
【试题答案】C
2、影响药物制剂稳定性的非处方因素是〔〕
A.pH
B.温度
C.溶剂
D.离子强度
E.
外表活性剂
【试题答案】B
3、药用辅料是制剂生产中必不行少的重要组成局部，其主要作用不包括的是〔〕A.提高药物稳定性
B.降低药物不良反响
C.降低药物剂型设计难度
D.提高用药顺应性
E.调整药物作用速度
【试题答案】C
4、抗哮喘药沙丁胺醇的化学构造式如下，其化学骨架属于〔〕
A.芳基丙酸类
B.
芳氧丙醇胺类C.
二氢吡啶类 D.
苯二氮草类 E.
苯乙醇胺类
【试题答案】E
5、在药物与受体结合过程中，结合力最强的非共价键键合形式是〔〕
A.氢键
B.离子-偶极相互作用
C.疏水性相互作用
D.范德华力
E.离子键
【试题答案】E
6、谷胱甘肽是内源性的小分子化合物，在体内参与多种药物或毒物及其代谢产物的结合代谢，起到解毒作用。关于谷胱甘肽构造和性质的说法，错说的是〔〕
A.为三肽化合物
B.构造中含有巯基
C.具有亲电性质
D.可去除有害的亲电物质
E.具有氧化复原性质
【试题答案】C
7、关于环磷酰胺构造特点和应用的说法，错误的选项是〔〕
A.环磷酰胺属于前药
B.磷酰基的引入使毒性上升
C.正常细胞内可转化为无毒代谢产物
D.属于氮芥类药物
E.临床用于抗肿瘤
【试题答案】B
8、异丙托溴铵制剂处方如下。处方中枸橼酸用作〔〕【处方】
异丙托溴铵 0.374g
无水乙醇 150g
HFA-134a 844.6g
第八章 胆碱受体阻断药(I)-M胆碱受体阻断药
第一节
阿托品和阿托品类生物碱 阿托品 Atropine
【药理作用机制】
选择性M受体阻断（但对M受体亚型选择性低），
大剂量对NN受体也有阻断作用。
第一节
阿托品和阿托品类生物碱
【药理作用】
阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性
不一样，从高到低依次为：
腺体分泌减少—瞳孔开大和调节麻痹—心率增 快—膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降—中枢 作用
入中枢神经系统。而季铵类药物较难进入脑内， 其中枢作用较弱。
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
阿托品可在体内迅速消除，其t1/2为2～4h。阿 托品用药后，其对副交感神经功能的拮抗作用可维 持约3～4h，但对眼（虹膜和睫状肌）的作用可持 续72h或更久。 在某些种属动物，如最明显为家兔，其体内具 有阿托品酯酶，可迅速代谢阿托品而不中毒。
CNS兴奋与阻断M2受体及促进突触前膜ACh释放有关
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
【药理作用】
1.抑制腺体分泌 2.眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹） 3.解除内脏平滑肌痉挛 4.心脏（心率、传导加快） 5.血管与血压（扩血管抗休克） 6.CNS（先兴奋后抑制）
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
【用途】
叔胺（P.O） 1.解痉、抑制胃液分泌、安定 2.用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺 激症
第二节
有机化学基础合成路线整理
有机化学基础合成路线整理
本文档旨在整理有机化学基础合成路线的基本概念和重要步骤，为有机化学实验提供指导。以下是一些常见合成路线的总结：
1. 脂肪酸合成
脂肪酸是有机化学中重要的化合物之一。其合成路线如下：
1. 氢化：将不饱和脂肪酸通过氢化反应转化为饱和脂肪酸。
2. 溴化：将饱和脂肪酸通过溴化反应转化为相应的酸溴化物。
3. 碱解：将酸溴化物通过碱解反应转化为对应的钠盐或钾盐。
4. 酯化：将钠盐或钾盐与醇反应，得到相应的脂肪酸酯。
2. 醇的合成
醇是有机化学中广泛应用的化合物。其合成路线如下：
1. 烯醇合成：将叔丁基锂与卤代烷反应，生成相应的烯烃，再
通过水合反应转化为醇。
2. 酚的合成：通过溴代烷与金属苯酚反应，生成相应的酚。
3. 酰氯的合成
酰氯是有机化学中常用的化合物之一。其合成路线如下：
1. 烯醇合成：将醇与四氯化钛反应，生成相应的酯化合物。
2. 酰化：将酯化合物通过酰化反应转化为酸氯化合物。
4. 酮的合成
酮是有机化学中重要的化合物之一。其合成路线如下：
1. 酮的脱羧：将羧酸通过脱羧反应转化为相应的酮。
2. 氧化：将醇通过氧化反应转化为相应的酮。
以上是有机化学基础合成路线的简单整理，希望对您的有机合成实验有所帮助。
如有任何疑问，请随时与我联系。
2023年执业药师之西药学专业试题及答案
2023年执业药师之西药学专业二精选试题及答案一
单选题（共30题）
1、（2021年真题）促进尿酸排泄的抗痛风药物是（ ）
A.双氯芬酸
B.秋水仙碱
C.苯溴马隆
D.双醋瑞因
E.非布司他
【答案】 C
2、糖皮质激素和抗生素合用治疗严重感染的目的是
A.增强机体对疾病的防御能力
B.增强抗菌药物的抗菌活性
C.增强机体的应激性
D.抗毒素、抗休克、缓解毒血症状
E.拮抗抗生素的副作用
【答案】 D
3、下述哪种药物与氨基糖苷类抗生素合用可能出现呼吸抑制或呼吸停止
A.西咪替丁
B.硫糖铝
C.奥美拉唑
D.多潘立酮
E.甲氧氯普胺
【答案】 A
4、患儿，男，7岁。长期偏食。近1个月面色渐苍白，自诉全身无力。体检：肝肋下4cm，脾肋下1cm。血常规：Hb70g／L，RBC3．0×1012／L，
Ret2．0％，WBC、P1t均正常，MCV74fl，MCH26pg，MCHC30％，考虑为缺铁性贫血。
A.服用铁剂时可以喝果汁，但不能喝牛奶
B.口服型铁剂服用时间还根据个体反应而定
C.进食促进铁剂的吸收
D.维生素C与本品同服，有利于吸收
E.服用无机铁剂胃肠道不良反应不能耐受时，可换用有机铁剂
【答案】 C
5、窄谱抗菌药是查看材料
A.头孢菌素
B.氯霉素
C.磺胺嘧啶
D.异烟肼
E.庆大霉素
【答案】 D
6、口腔黏膜溃疡、牙龈炎及冠周炎可选用
A.四环素
B.9%硼酸冰片滴耳液
C.曲伏前列素
D.1%碘甘油
E.更昔洛韦
【答案】 D
7、患者女性，30岁。以肺结核收治入院，给予抗结核治疗，链霉素肌内注射后，10分钟后患者出现头晕、耳鸣、乏力、呼吸困难等症状，继而出现意识模糊、晕倒、血压下降、心律失常等症状。
吸入用复方异丙托溴铵溶液-详细说明书与重点
吸入用复方异丙托溴铵溶液
英文名：Compound Ipratropium Bromide Solution for Inhalation
【成份】
本品为复方制剂，其组份为：每小瓶（2．5ml）吸入用溶液含异丙托溴铵0．500mg（相当于异丙托溴铵一水合物0．522mg）和硫酸沙丁胺醇3．013mg（相当于沙丁胺醇碱2．500mg）。
【性状】
无色或几乎无色的澄清液体。
【适应症】
本品适用于需要多种支气管扩张剂联合应用的患者，用于治疗气道阻塞性疾病有关的可逆性支气管痉挛。
【规格】2.5ml/支
【用法用量】
本品可通过合适的雾化器或间歇正压通气机给药。
以下推荐剂量适用于成人(包括老年人)和12岁以上的青少年：
急性发作期：大部分情况下1个小瓶即治疗剂量能缓解症状。对于严重的病例1个小瓶治疗剂量不能缓解症状时，可使用2个小瓶药物进行治疗，但病人须尽快看医生或去就近的医院就诊。
维持治疗期：每天3～4次，每次使用1个小瓶即可。
特殊人群:由于缺少儿童用药资料，因此本品不适用于小儿患者。
尚未对肝和肾功能不全患者进行可必特用药研究，因此此类患者需慎用本品。治疗哮喘时，应考虑同时使用抗炎药。如果加大本品吸入量也未能很好地改善急性或快速恶化的呼吸困难，建议患者立即咨询医生或去附近医院就诊。
如果需要使用超过本品推荐的剂量来控制症状，应对该患者的治疗方案进行评估。
本品的治疗应当在医疗监督（如医院环境）下开始和给药。仅在特殊情况下（如出现严重症状或者有使用经历的患者需要更高剂量），当低剂量的速效β-受体激动剂不足以缓解症状，且在与有临床经验的医生咨询后才建议在家中进行治疗。
药理学——抗胆碱药
骨骼肌松弛药
又称：神经肌肉阻滞药
麻醉辅助用药 根据作用机制分为
除极化型肌松药（琥珀胆碱） 非除极化型肌松药（筒箭毒碱）
34
除极化型肌松药（非竞争型）
作用特点
最初可出现短时肌束颤动 抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用，反能加强之 连续用药可产生快速耐受性 治疗剂量无神经节阻断作用
37
非除极化型肌松药（竞争型）
骨骼肌松弛前无肌兴奋现象
抗胆碱酯酶药可拮抗此类药的作用 作用可被同类肌松药增强 兼有一定的神经节阻断和释放组胺作用
38
筒箭毒碱(tubocurarine)
静脉给药，口服无效
4min起效，40min恢复正常 肌松顺序
眼 → 头颈部 → 躯干四肢 → 肋间肌 → 膈肌 → 呼吸 肌麻痹死亡
误服中毒量的颠茄果、曼佗罗果、洋金花或莨菪根茎
高热、呼吸加快、烦躁不安、谵妄、惊厥
严重中毒
昏迷和呼吸麻痹
18
中毒解救
洗胃、导泻
注射拟胆碱药
毒扁豆碱 1-4 mg（儿童0.5 mg）缓慢静脉注射， 反复给药
中枢兴奋症状：地西泮/短效巴比妥类
对症处理
人工呼吸，物理降温（冰袋，酒精浴）
原形、代谢产物经肾排泄
药物化学-第三章
CH3
CH3
ON
NO
(C H 2)10
O
O
N +(C H 3)3 . 2Br-
地美溴铵 Demecarium Bromide
第二节 抗胆碱药 anticholinergic drugs
一、M受体拮抗剂
• 可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器 上的M受体，
• 呈现抑制腺体（唾液腺、汗腺、பைடு நூலகம்液）分 泌，散大瞳孔，加速心律，松弛支气管和 胃肠道平滑肌等作用。
1. 胆碱酯类M受体激动剂
名称
乙酰胆碱 Acetylcholine
醋甲胆碱 Methacholine
卡巴胆碱 Carbachol
氯贝胆碱 Bethanechol
结构式
临床应用
—
口腔黏膜干燥症； 支气管哮喘诊断剂
青光眼；缩瞳
腹气胀；尿潴留
乙酰胆碱结构改造
O
CH3
O
N+(CH3)3
• ACh对所有胆碱能受体部位无选择性，导致产生副 作用。
• N受体：位于神经节细胞和骨骼肌细胞膜上的胆碱受体， 对烟碱（nicotine）比较敏感。
毒蕈碱 muscarine
烟碱 nicotine
• 胆碱受体激动剂：M受体激动剂和N受体激动剂 • 临床使用的是M受体激动剂。
– 胆碱酯类：乙酰胆碱的合成类似物； – 生物碱类：植物来源的生物碱及合成类似物。
03-2抗胆碱药
鉴别反应
• 1，Vitali反应 ， 反应 • 2，重铬酸钾氧化 ， • 3，生物碱显色剂 ，
Vitali反应 Vitali反应
• 莨菪酸的特异反应 莨菪酸的特异反应。 • 初显深紫色，后转暗红色，最后颜 初显深紫色，后转暗红色， 色消失。此反应称为Vitali反应， 反应， 色消失。此反应称为 反应
N OH . H 2SO4 . H 2O O O 2
结构特点
• • • • • 莨菪烷（ 莨菪烷（Tropane）骨架 ） 莨菪醇的构象 N 莨菪酸 莨菪碱 外消旋体 O
O
OH
莨菪烷（Tropane） 莨菪烷（Tropane）
• 莨菪烷 位羟基为莨菪醇（托品）， 莨菪烷3α位羟基为莨菪醇（托品）， 位羟基为莨菪醇 羟基位于3β位为伪莨菪醇 位为伪莨菪醇。 羟基位于 位为伪莨菪醇。 • 手性碳原子 1、C3和C5， N * 手性碳原子C • 内消旋而无旋光性
OH HO O
*
莨菪碱
• 由（-）-莨菪酸与莨菪醇形成的酯称 ） 莨菪酸与莨菪醇形成的酯称 莨菪碱（ 为（-）-莨菪碱（天仙子胺）。 ） 莨菪碱 天仙子胺）。
N
OH O O
外消旋体
• 由于莨菪酸在分离提取过程中极易 发生消旋化，所以Atropine是莨菪 发生消旋化，所以 是莨菪 碱的外消旋体， 碱的外消旋体，其抗胆碱活性主要 来自S（-）-莨菪碱。 来自 （ ） 莨菪碱。 莨菪碱
UPLIFT -1
支气管扩张剂应用前
噻托溴铵 (n = 2986)
1.10 ± 0.40
对照组 (n = 3006)
1.09 ± 0.40
39.5±12.0
39.3±11.9
2.63 ± 0.81
2.63 ± 0.83
42 ± 11
42 ± 11
2.80 ± 0.82
2.80 ± 0.83
支气管扩张剂应用后
FEV1 和病人严重不良反应事件报告中报道的所有事件的审核。
基线数据
UPLIFT® 研究
患者分布情况: 超过3500例患者完成了本研究
筛选 分组
对8020例病人进行了筛选
对5993 例进行了随机化处理 (487个中心, 37个国家)
2027 退出筛选或未能 满足入选标准
2987 例入噻托溴铵组 1例病人未接受所研究药物
科学委员会
联合咨询委员会
• 为实验设计、实施、相关政策问题和研究结果的报告（包括文章发表）提供
科学支持和指导
数据安全监测委员会
• 对所累计的病人数据进行周期性评估并对研究是否应该继续、改进、或因安
全性或伦理学原因而中止提供建议
死亡率校正委员会
• 对所有研究中心死亡病人的主要死因进行连续性、系统性的独立评估 • 评估是对研究人员提供的死因报告、患者医史、 支气管扩张剂应用前后
【药品名】噻托溴铵 【英文名】Tiotropium Bromide
【药品名】噻托溴铵
【英文名】Tiotropium Bromide
【别名】思力华；Spiriva
【剂型】噻托溴铵干粉吸入剂(胶囊，每粒含噻托溴铵一水合物22.5μg，相当于噻托溴铵18μg，用Handi Haler装置给药)。25℃以下保存，不得冷冻。 【药理作用】本品为季铵衍生物，是一种长效抗胆碱药，对M～M型5种毒蕈碱受体具有相同的亲和力，通过与支气管平滑肌上的毒蕈碱受体结合，抑制副交感神经末端释放乙酰胆碱所造成的气管收缩。在人体气道内，本品与受体的亲和力较高，且与毒蕈碱M和M受体解离缓慢，能长时间阻滞胆碱能神经介导的支气管平滑肌收缩，可持久地扩张支气管，有效改善肺功能，缓解呼吸困难，降低慢性阻塞性肺部疾病(COPD)加重的频率，遏止病情恶化，提高生活质量。本品提高了对M和M受体的选择性并延长了作用时间，从而避免了因M受体阻滞而导致的唾液分泌和引起瞳孔散大等副作用。
【药动学】健康志愿者一次性吸入本品，其在人体内吸收迅速，绝对生物利用度为19.5%，食物不影响本品的吸收。COPD患者吸入本品18μg后，5min即达血药峰值，血药峰值为17～19pg/ml，在随后1h内血药浓度快速下降，血药谷浓度为3～4pg/ml。本品血浆蛋白结合率为72%，分布容积为32L/kg。其生物转化率很低，年轻健康志愿者静脉注射本品后，74%的原形药物随尿液排出；吸入干粉后14%经尿液排出，其余主要为肠道未被吸收的药物，经粪便排泄。持续用药不产生药物蓄积现象，其平均血浆消除半衰期为5～6天。肾功能不全时本品排泄速率降低，肝功能不全对本品的药代动力学无影响。