槲皮素,铜离子对葡萄糖苷酶的抑制作用
槲皮素药理作用及相关总结
现代医学认为槲皮素是止咳、平喘、降压的有效成分抗炎作用:当槲皮素的浓度为40μmol/ L 时,其恢复作用达到最大。
说明槲皮素对LPS(细菌脂多糖)延迟PMN自发性凋亡的效应产生了抑制作用,减轻了因预激因子活化PMN而加重的炎症反应,部分揭示了槲皮素的抗炎作用机制。
槲皮素通过对抗LPS 对PMN 黏附分子CD62L ,CD11b/CD18 的表达的影响,抑制LPS 诱导的中性粒细胞活化效应,从而阻止PMN 对血管内皮细胞的黏附,减少炎症细胞向炎症局灶的浸润。
这里的中性粒细胞(PMN)是最重要的炎性细胞,对炎症的发生发展和转归起到了关键作用在发挥防御作用时,PMN是一把“双刃剑”,其胞浆内的细胞毒性物质既可杀伤外来入侵的病原微生物,也可造成自身组织的损伤[3]。
PMN自发性凋亡则是炎症反应的主要收敛机制之一,这种机制是避免炎症反应扩大化,减少自身组织细胞损伤的最佳方式[4]。
止泻:肠道感染时,肠道受病原微生物及其毒素刺激,化学性炎症介质分泌增加,乙酰胆碱分泌增多,作用于肠道胆碱能受体,使肠道蠕动亢进,水、电解质、食物中的营养物质等在肠道停留时间缩短,来不及完全吸收而被排出体外,引起腹泻[27]。
槲皮素能够抑制离体豚鼠回肠乙酰胆碱的释放[28]. 槲皮素具有一定的抗炎活性,通过改变腹腔毛细血管和肠粘膜的通透性,减少肠道水分和电解质的分泌,最终达到止泻的目的[27]。
槲皮素具有较强的抗氧化作用,能够清除肠道内氧自由基[29],槲皮素抗炎活性与其较强的抗氧化作用有关[27]。
槲皮素体外抗氧化作用主要通过直接清除活性氧自由基,抑制脂质氧化损伤,螯合金属离子,抑制DNA氧化损伤;体内抗氧化作用主要通过保护血管内皮细胞、提高一氧化氮水平和外周血总抗氧化力等方式发挥抗氧化作用[30]。
全身炎症反应综合症(SIRS)是导致多脏器功能衰竭综介症(MODS)根本原因,肺脏是MODS 时最易受损靶器官,ALI发生、发展与大量促炎因子和其他炎症介质失控性释放有关,而促炎细胞因子是SIRS触发和级联效应关键因素。
葡萄酒中的槲皮酮的保健功能
《广州食品工业科技》Guangzhou Food Science and Technology Vol.20 No.2(总80)中图分类号:TS26;文献标识码:A;文章篇号:1007-2764(2004)02-00140-055 葡萄酒中的槲皮酮的保健功能 裴鹰,钱洪 (李锦记(广州)食品有限公司,广州510000) 摘 要:槲皮酮是葡萄酒中的类黄酮物质之一,具有较强的抗氧化性,能抑制冠心病、动脉粥样硬化、消除自由基、抗癌和抗炎症的作用。
本文对葡萄酒中槲皮酮的含量,结构,保健功能以及其作用机理进行了介绍。
关键词:葡萄酒,槲皮酮,保健功能 1 葡萄酒中槲皮酮(Quercetin)的含量 槲皮酮属于类黄酮化合物,是葡萄酒中的活性物质之一,它广泛的存在于多种植物之中,如葡萄、橄榄、茶叶和洋葱中都含有槲皮酮。
槲皮酮在葡萄酒中的含量因酒的产地不同而异,José等[2]发现葡萄牙大陆和Azorer岛的12种葡萄酒中的槲皮酮的平均含量分别是4.38mg/L和5.57mg/L,大陆的9种葡萄酒中含量从2.39mg/L到7.62mg/L不等,Azorer岛的3种葡萄酒相差较大,最小值为1.81mg/L,最大值为11.95 mg/L。
红葡萄酒和白葡萄酒中槲皮酮的含量差别很大,Teiss- edre等[3]测得红葡萄酒中槲皮酮含量为7.7mg/L,而白葡萄酒中几乎检测不到。
引起这些差异的原因主要有三个:葡萄品种的不同、葡萄酒酿化期间发生的一系列的物理化学变化也会影响槲皮酮的含量。
2 槲皮酮的保健功能 2.1 抗氧化功能抗氧化性是槲皮酮主要的活性之一,也是研究得最多的性质之一。
它能抑制由铜,铁以及AAPH引起的低密度脂蛋白(low-density lipoprotein,LDL)的氧化,对低密度脂蛋白起到保护作用[6],并能降低或者防止紫外线对酶的破坏[4]。
Anne等[7]比较了槲皮酮、儿茶酚、花青素等黄酮物质对低密度脂蛋白氧化的抑制作用,并对它们的化学结构做了分析。
槲皮素的分子量
槲皮素的分子量槲皮素(Quercetin)是一种天然存在于植物中的黄酮类化合物,属于多酚类化合物。
其分子量是302.24克/摩尔。
槲皮素广泛存在于各类食物中,如蔬菜、水果、茶叶等,具有丰富的生理活性和药理学效应。
槲皮素具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗过敏、抗血小板凝聚等多种生理活性。
首先,槲皮素具有强大的抗氧化活性。
它可以通过清除自由基和抑制氧化酶的活性,保护细胞免受氧化损伤。
其次,槲皮素还具有抗炎作用,可以抑制多种炎症介质的释放,减轻炎症反应。
此外,槲皮素还具有抗肿瘤作用,可以抑制肿瘤细胞的增殖和侵袭,促进肿瘤细胞凋亡。
槲皮素还具有调节免疫系统的功能,可以增强机体的免疫力。
研究发现,槲皮素可以调节免疫细胞的活性和功能,增强免疫细胞对病原微生物的识别和清除能力。
此外,槲皮素还可以抑制过敏反应,减轻过敏症状。
研究表明,槲皮素可以抑制过敏介质的释放,减少过敏症状的发生。
除了具有多种生理活性外,槲皮素还具有一定的药理学效应。
研究发现,槲皮素可以抑制血小板的凝聚和血栓形成,具有抗血栓作用。
此外,槲皮素还可以降低血脂,预防心血管疾病的发生。
研究还发现,槲皮素还具有抗糖尿病和抗肥胖作用,可以降低血糖和体重。
由于槲皮素具有如此丰富的生理活性和药理学效应,因此被广泛应用于医药和保健品领域。
目前,槲皮素已经被用作一种药物,用于治疗一些慢性疾病,如心血管疾病、肿瘤和炎症性疾病等。
此外,槲皮素还被广泛添加到保健品中,用于增强免疫力、抗衰老和预防疾病。
槲皮素是一种具有丰富生理活性和药理学效应的天然物质。
它具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗过敏、抗血小板凝聚等多种作用,可以保护细胞免受氧化损伤,减轻炎症反应,抑制肿瘤细胞的增殖和侵袭,增强免疫力,抑制过敏反应,预防心血管疾病和糖尿病等。
因此,槲皮素在医药和保健品领域具有广阔的应用前景。
荞麦花总黄酮和槲皮素对α-葡萄糖苷酶活性的影响
清楚 。因此 , 我们 在 前期 工作 基础 上 , 荞 麦花 总 仪 测 定 5 5 m 下 吸 光 度 值 。 从 0n 黄酮对 一葡萄糖苷 酶活性 的抑制作 用方面探讨其 降 2 3 大 鼠灌 胃麦芽糖 后血 糖 峰值预 测 首 先用 1 . 0只正 常大 鼠 , 禁食 1 h 2 血糖的可能机制。 后 , 胃麦芽糖 ( / g , 别于 0 3 ,0,0 10m n取尾尖血测血糖 , 灌 2gk )分 ,0 6 9 ,2 i 确
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荞 麦( uk ha) bc w et为蓼科本草植物 , 其全 草含较 反 应 。 高的黄酮类化合物 , 我们前期 研究 发现荞麦 花总 黄酮 22 荞 麦花 总黄 酮、 . 槲皮素对 d一 萄糖 苷酶 的抑制 活性 反应体 系 中分 葡
。
( o l ao e o b cw et o e, F F 对 糖 尿 病 动 别 加 入 2 , ,. ,.2 0 0 2mgm 的 荞 麦 花 总 黄 酮 、 皮 素 溶 液 和 阿 卡 T t vns f u k ha f w rT B ) af l l 0 20 20 0 ,. 0 / l 槲 波 糖 溶 液 0 2ml ( 冲 液 体 积 相 应 减 少 ) 其他 按 照 “ . ” 下 进 行 , 标 . 外 缓 , 2 1项 酶 物具有 良好的降糖 、 降脂等作用 , 降糖作用机 制尚不 但
槲 皮 素在 体 内外 对 一葡 萄糖 苷 酶 的活 性 均 有 明显 的抑 制 作 用 , 能 是 其 降 血 糖 机 制 之 一 。 可
关 键词 : 一葡萄糖苷酶 ; 荞麦花总黄酮 ; 槲皮 素
中图分 类号 : 2 5 5 1 8 . : 1
文献标 识码 : B
文章编 号 :0 8 8 5 2 1 )5 13 .2 10 - 0 ( 0 0 0 —150 0
槲皮素与原花青素对淀粉消化酶的抑制作用
槲皮素与原花青素对淀粉消化酶的抑制作用淀粉是人体中最主要的能量来源之一,但是过多的消耗淀粉会导致肥胖和糖尿病等健康问题。
因此,寻找一种有效的方法来抑制淀粉的消化过程,成为了当前研究的热点之一。
槲皮素和原花青素是两种天然的多酚类化合物,具有广泛的生物活性。
近年来,越来越多的研究表明,槲皮素和原花青素可以通过抑制淀粉消化酶来减缓淀粉的消化过程。
淀粉消化酶是指参与淀粉消化过程的酶类,包括α-淀粉酶、β-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶等。
这些酶类在肠道中将复杂的淀粉分解成简单的糖类,使其能够被人体吸收利用。
然而,如果淀粉消化酶过度活跃,就会导致过多的糖分进入血液循环系统,从而增加肥胖和糖尿病等慢性疾病的风险。
槲皮素和原花青素可以通过多种途径抑制淀粉消化酶的活性。
首先,它们可以与淀粉消化酶结合,阻碍其与淀粉底物的结合,从而降低酶类的催化效率。
其次,它们还可以影响酶类的构象和稳定性,使其失去催化活性。
此外,槲皮素和原花青素还可以调节肠道内菌群的组成和代谢产物的生成,从而影响淀粉消化过程。
一些研究表明,槲皮素和原花青素对淀粉消化酶的抑制作用与其化学结构有关。
例如,槲皮素中的羟基基团可以与酶类中的氨基酸残基形成氢键和范德华力相互作用,从而影响酶类的催化活性。
同样地,原花青素中的苯环和羟基基团也可以与酶类发生相互作用,并影响酶类的构象和稳定性。
除了对淀粉消化酶的抑制作用外,槲皮素和原花青素还具有其他生物活性。
例如,它们可以抗氧化、抗炎、抗癌、降低血脂等。
因此,在应用槲皮素和原花青素进行抑制淀粉消化酶时,还需要考虑到它们对其他生理功能的影响。
总之,槲皮素和原花青素是两种天然的多酚类化合物,具有广泛的生物活性。
它们可以通过多种途径抑制淀粉消化酶的活性,并在一定程度上减缓淀粉的消化过程。
然而,在应用槲皮素和原花青素进行抑制淀粉消化酶时,还需要进一步探索其安全性和有效性,并考虑到它们对其他生理功能的影响。
槲皮素对药物代谢酶调控作用的研究进展_杨婷玉
槲皮素的功能主治
槲皮素的功能主治1. 槲皮素简介槲皮素(Quercetin)是一种天然的黄酮类化合物,广泛存在于植物中,如苹果、洋葱、葡萄和绿茶等。
它具有丰富的生物活性和药用价值,被广泛研究并应用于医学和保健领域。
2. 槲皮素的功能槲皮素具有多种功能,主要包括:2.1 抗氧化作用槲皮素是一种强效的自由基清除剂,具有抗氧化作用。
它可以中和自由基,降低氧化应激和炎症反应,保护细胞免受损害。
槲皮素的抗氧化作用可以延缓衰老过程,预防各种慢性疾病的发生。
2.2 抗炎作用槲皮素具有抗炎作用,可以抑制炎症因子的产生和炎症反应的发生。
它可以减轻关节炎、哮喘和过敏等炎症性疾病的症状,并有助于促进伤口的愈合和组织修复。
2.3 抗肿瘤作用槲皮素具有抗肿瘤作用,可以抑制肿瘤细胞的增殖和扩散。
研究表明,槲皮素可以通过多种途径抑制肿瘤细胞的生长,诱导肿瘤细胞凋亡,并阻断肿瘤血管的形成,从而抑制肿瘤的发展和转移。
2.4 降脂作用槲皮素具有降脂作用,可以调节血脂代谢,降低血浆胆固醇和三酰甘油水平。
它可以增加胆固醇的排泄,并抑制胆固醇的合成和吸收,从而减少血管壁的脂质沉积,预防动脉粥样硬化等心血管疾病的发生。
2.5 改善免疫功能槲皮素对免疫系统具有调节作用,可以增强免疫细胞的活性和免疫球蛋白的产生。
它可以提高机体的抵抗力,增强抗病能力,预防感染和疾病的发生。
3. 槲皮素的主治疾病槲皮素在中医药传统中被广泛应用于各种疾病的治疗,主要包括以下方面:3.1 心血管疾病槲皮素可以降低血脂,预防动脉粥样硬化和冠心病的发生。
它还具有抗血小板聚集和抗凝血作用,可以预防心肌梗死和脑卒中。
3.2 抗过敏槲皮素具有抗过敏作用,可以减轻过敏性鼻炎、过敏性皮炎等过敏性疾病的症状。
它可以抑制过敏反应的发生,减少组胺的释放和炎性细胞的聚集。
3.3 抗肿瘤槲皮素可以抑制肿瘤细胞的生长和转移,诱导肿瘤细胞凋亡。
它可以作为辅助治疗肿瘤的药物,提高化疗和放疗的效果,减少毒副作用。
芦丁、槲皮素对α-葡萄糖苷酶活性抑制研究
芦丁、槲皮素对α-葡萄糖苷酶活性抑制研究
王斯慧;黄琬凌;陈庆松;曾里;曾凡骏
【期刊名称】《中国酿造》
【年(卷),期】2012(031)001
【摘要】为了研究苦荞黄酮降血糖作用的机理,以及苦荞黄酮中产生降血糖作用的主要成分,故分别研究芦丁和槲皮素的降血糖功能.结果表明芦丁和槲皮素对α-葡萄糖苷酶抑制成阳性,表明芦丁溶液和槲皮素溶液都具有辅助降血糖的功能.芦丁和槲
皮素对α-葡萄糖苷酶的抑制作用与阳性对照物阿卡波糖相比,均优于阿卡波糖.芦丁溶液和槲皮素溶液、阿卡波糖对α-葡萄糖苷酶的半抑制浓度分别为0.061mg/mL、0.055mg/mL、0.52mg/mL.
【总页数】3页(P133-135)
【作者】王斯慧;黄琬凌;陈庆松;曾里;曾凡骏
【作者单位】四川大学轻纺与食品学院,四川成都610065;四川大学轻纺与食品学院,四川成都610065;四川大学轻纺与食品学院,四川成都610065;四川大学轻纺与
食品学院,四川成都610065;四川大学轻纺与食品学院,四川成都610065
【正文语种】中文
【中图分类】TQ925
【相关文献】
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2.槟榔多酚提取物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制动力学研究 [J], 宋菲;陈开健;唐敏
敏;陈华;李永东
3.樱花化学成分及抑制α-葡萄糖苷酶活性研究 [J], 卫强;刘瑞杰;刘娣;魏灿灿
4.槲皮素、芦丁及葛根素抑制HDL氧化修饰作用的研究 [J], 孟芳;刘瑞;白怀;刘秉文;刘宇
5.槲皮素、芦丁及葛根素抑制LDL氧化修饰作用的研究 [J], 刘瑞;孟芳;白怀;刘宇;唐承薇;刘秉文
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一种槲皮素二聚体黄酮用于制备糖苷酶抑制剂的药物用途[发明专利]
专利名称:一种槲皮素二聚体黄酮用于制备糖苷酶抑制剂的药物用途
专利类型:发明专利
发明人:张成桂,董盛谊,陈可欣,段利华,巫秀美,赵昱,郑汉其
申请号:CN201010521468.7
申请日:20101027
公开号:CN102000059A
公开日:
20110406
专利内容由知识产权出版社提供
摘要:本发明涉及一种槲皮素二聚体黄酮用于制备糖苷酶抑制剂的药物用途,具体而言,本发明公开了一种槲皮素二聚体黄酮或其可药用盐用于制备抑制α-葡萄糖苷酶剂、防治II型糖尿病的药物之用途,该槲皮素二聚体黄酮具有极其显著的抑制α-葡萄糖苷酶的活性,其在4微克/毫升浓度时对α-葡萄糖苷酶的抑制活性强度已达到75.0%,通过测定其半数抑制浓度显示:该槲皮素二聚体黄酮抑制α-葡萄糖苷酶的强度是阳性对照药物阿卡波糖的88倍。
药效学结果表明该槲皮素二聚体黄酮或其可药用盐可预期作为糖苷酶抑制剂药物尤其是防治II型糖尿病的药物之用途。
申请人:大理学院
地址:671003 云南省大理市古城区学府路
国籍:CN
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黄酮及金属离子对-葡萄糖苷酶的抑制作用研究
实验安排
5,协同抑制作用的测试 通过稀释的方式分别改变槲皮 80 果糖、 素、果糖、锌离子样品溶液的 70 60 浓度、剂量, 浓度、剂量,测试两种或三种 50 40 样品对酶的抑制催化活性。 样品对酶的抑制催化活性。 30 将两种或三种化合物单独测出 20 10 的抑制活性相加, 的抑制活性相加,得出加合后 0 1 2 3 的抑制活性, 4 5 6 7 的抑制活性,与两种化合物或 三种化合物混合测出的抑制剂 活性比较, 活性比较,可以看出是否存在 1+1>2的协同抑制作用 的协同抑制作用。 1+1>2的协同抑制作用。
北京普析通用UV北京普析通用UV-1901 紫外 UV 可见分光光度计
实验安排
1,酶催化条件探索 由于每次实验得到的酶 催化活性不同,所以每次在 催化活性不同, 测试过程中, 测试过程中,需要探索实验 中所使用的酶的剂量。 中所使用的酶的剂量。 本实验要求测试的酶催 化活性-每分钟OD OD值变化在 化活性-每分钟OD值变化在 0.1-0.13范围内。本实验采 0.1-0.13范围内。 范围内 用调节酶液用量或增加底物 用量的方式。 用量的方式。 2,测试体系 在总计1000 1000µ 在总计1000µL的测试体系中 加入920 930µ 920或 ,加入920或930µL 6.8磷酸盐缓 0.01mol/LpH 6.8磷酸盐缓 冲液,10µ 样品溶液( 冲液,10µL样品溶液(以10 µL缓冲液或DMSO做对照), 缓冲液或DMSO做对照), DMSO做对照 10-20µ 酶液,室温放置20 10-20µL酶液,室温放置20 分钟,立即加入20 50µ 20分钟,立即加入20-50µL 3mg/mL对硝基苯酚葡萄糖苷 3mg/mL对硝基苯酚葡萄糖苷 溶液, 400nm进行时间扫描 溶液, 400nm进行时间扫描 记录1分钟的OD OD值 ,记录1分钟的OD值.
槲皮素糖苷类化合物的合成及其对α-葡萄糖苷酶的抑制活性
槲皮素糖苷类化合物的合成及其对α-葡萄糖苷酶的抑制活性中行;胡占兴;袁洁;陈洪菊;张利梅;梁光义;徐必学【摘要】Six quercetin glycosides were designed and synthesized andtheir structures were confirmed by 1 H NMR, 13 C NMR and MS. The inhibitory activities of those compounds to α-glucosidase were evaluated in vitro.The benzoylated com-pounds V-b and V-c showed promising bioactivities with IC50 of 19.4 μmol/ L and 21. 5 μmol/ L,while the inhibitory ac-tivities of VI-b and VI-c were lower.These results suggested that the benzoyl substitutions on quercetin glycosides might enhance inhibitory activities. This research may provide a reference for the studies on the hypoglycemic activity of querce-tin glycosides.%以芦丁为原料合成了6个槲皮素糖苷类化合物,并经 MS,1 H NMR 及13 C NMR 确证其结构。
以阿卡波糖为阳性对照测试目标产物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,发现当该类化合物中糖基上的羟基被苯甲酰化后能增强其对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,其中 V-b 和 V-c 的 IC50各为19.4μmol/ L,21.5μmol/ L,而未被苯甲酰化的化合物 VI-b 和 VI-c 的抑制活性相对较低。
槲皮素(quercetin)等重要化学成分。
槲皮素(quercetin)等重要化学成分。
摘要:1.槲皮素的定义和重要性2.槲皮素的主要功效3.槲皮素的应用领域4.槲皮素的研究进展5.槲皮素的未来发展前景正文:槲皮素(quercetin)是一种重要的化学成分,广泛存在于植物中,特别是洋葱、苹果、茶等食物中。
作为一种天然的黄酮类化合物,槲皮素具有多种生物活性和药理作用,因此在营养补充剂、药物和保健品等领域具有广泛的应用。
槲皮素的主要功效包括抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗病毒和抗过敏等。
研究发现,槲皮素能够有效地清除体内的自由基,保护细胞免受氧化损伤,从而起到抗氧化的作用。
此外,槲皮素还能够抑制炎症因子的生成和释放,减轻炎症反应,因此具有一定的抗炎作用。
在抗肿瘤方面,槲皮素能够抑制肿瘤细胞的生长和增殖,诱导肿瘤细胞凋亡,从而具有一定的抗肿瘤作用。
此外,槲皮素还具有抗病毒和抗过敏作用,能够有效地预防和治疗相关疾病。
槲皮素的应用领域非常广泛,包括营养补充剂、药物和保健品等。
作为营养补充剂,槲皮素被广泛用于提高人体的抗氧化能力,预防和缓解炎症反应等。
在药物领域,槲皮素被用于治疗肿瘤、心血管疾病、炎症性疾病等。
此外,槲皮素还被广泛用于保健品中,如抗氧化保健品、抗疲劳保健品等。
槲皮素的研究进展迅速,科学家们已经在其药理作用、作用机制、生物利用度等方面取得了许多重要成果。
然而,槲皮素的研究仍然存在一些问题,如如何提高其生物利用度、如何确定最佳剂量等。
这些问题需要进一步研究解决。
未来,槲皮素有望在更多的领域发挥重要作用。
随着科学技术的发展和人们健康意识的提高,槲皮素将会得到更广泛的应用。
同时,随着研究的深入,我们相信槲皮素的更多功效和作用会被发现和利用。
槲皮素,铜离子对葡萄糖苷酶的抑制作用
槲皮素,铜离子对α-葡萄糖苷酶的抑制作用研究一、实验原理α-葡萄糖苷酶(α-glucosidase)是一类能够从含有α-葡萄糖苷键底物的非还原端催化水解α-葡萄糖基的酶的总称,包括麦芽糖酶、异麦芽糖酶、蔗糖酶等,又叫α-D-葡萄糖苷水解酶。
位于小肠绒毛粘膜细胞刷状缘的α-葡萄糖苷酶在机体的代谢过程中起着十分关键的作用,参与了人体对摄入的淀粉和蔗糖等碳水化合物的消化吸收、糖蛋白和糖脂的加工,与许多因代谢紊乱失调而引起的疾病、神经细胞的分化、肿瘤的转移以及病毒和细菌的感染有密切关系。
因此,通过抑制α-葡萄糖苷酶的活性可以达到治疗某些疾病的目的,研究最为成熟的是治疗Ⅱ型糖尿病的口服降糖药物。
其作用机制为:竞争性抑制位于小肠的各种α-葡萄糖苷酶,使淀粉类分解为葡萄糖的速度减慢,从而减缓肠道内葡萄糖的吸收,降低餐后高血糖。
虽然苯并咪唑衍生物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性鲜有报道,但α-葡萄糖苷酶抑制剂的种类繁多,如多糖类(包括多糖、纤维素、果胶、寡糖等)、黄酮类、生物碱类、皂苷类等。
应用于临床的α-葡萄糖苷酶抑制剂主要是:阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇(图1)。
当前,为了寻找抑制活性更强、副作用更低以及合成步骤更简单的α-葡萄糖苷酶抑制剂,国内外仍不断地致力于开发新型的α-葡萄糖苷酶抑制剂。
图1阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇的结构式二、实验材料与方法1. 实验试剂酵母α-葡萄糖苷酶、对硝基苯酚葡萄糖苷(pNPG)、金属离子和糖类、槲皮素(HPLC分析测试纯的大于98%)、缓冲溶液0.01M的溶质(磷酸钠盐:pH=6.80)(1)槲皮素溶液的配制:称取3.02mg槲皮素溶解于10ml DMSO中,配成1μmol/ml。
(2)硫酸铜溶液的配制:称取2.50mg五水硫酸铜溶解于10ml蒸馏水中,配成1μmol/ml。
(3)α-葡萄糖苷酶溶液的配制:称取2mg酶,溶解在1ml缓冲液中。
(4)底物的配制:称取对硝基苯酚葡萄糖糖苷(pNPG)15mg,溶液在15ml蒸馏水中。
槲皮素体外抗氧化活性研究
槲皮素体外抗氧化活性研究槲皮素(Quercetin)又称栎精,是植物中最常见的黄酮类物质。
从大多数蔬菜、水果以及中草药中都能提取分离槲皮素[1],特别在洋葱和沙棘中槲皮素含量较高。
研究表明槲皮素具有多种药理作用,包括抗肿瘤、抗病毒、抗炎、抗血栓以及止咳平喘等[2-4]。
在临床研究方面,槲皮素主要用于治疗糖尿病和过敏性疾病,以及预防肿瘤、降血压和保护心血管等。
槲皮素作为一种天然的抗氧化剂,具有广阔的应用前景。
本文在体外条件下对其抗氧化活性进行检测和评价,对槲皮素的工业应用和临床使用具有指导意义。
再次,网络传播中的自由性、开放性与狂欢要求的客观环境相吻合。
狂欢生活是在“广场”上进行的。
“广场”不仅是一个具体的场所,而且是大众性、民间性舞台的隐喻。
网络传播的自由与开放的属性体现在每个网民自由地进行信息选择与交流,这使得网络传播与以往的传统媒体不同,具有强烈的民间色彩。
这种民间色彩满足了狂欢的大众性和民间化特征。
1 实验方法1.1 DPPH 法化学名1,1- 二苯基-2- 三硝基苯肼,其溶液在517 nm 处有最大吸收值,且与浓度呈线性关系。
抗氧化剂能够结合或替代DPPH,使溶液吸光度变小,通过检测517 nm 的吸光度值计算物质的抗氧化能力。
取试管编号为0 至6,将0 号试管作为空白对照,其余试管依次加入5 mM、2.5 mM、1.25 mM、0.62 mM、0.31 mM和0.15 mM的槲皮素溶液50 μl。
每只试管按表1 加入各组分,混匀后静置30 min。
95%乙醇调零,测定各管517 nm的吸光度值。
计算自由基清除率:(A 为各组吸光度值,A0 为对照组吸光度值)表1 试剂添加量槲皮素 DPPH(40 �g/ml) 95%乙醇对照组0 µl 2 ml 1 ml 实验组50 µl 2 ml 950 µl1.2 CUPRAC 法抗氧化物能将反应体系中的二价铜离子(Cu2+)还原为亚铜离子(Cu+)。
槲皮素的主要成分
槲皮素的主要成分
槲皮素是一种天然的黄酮类化合物,是植物界中广泛存在的色素和活性成分。
它具有多个酚羟基,表现出较强的酸性,通常以盐的形式存在,如槲皮素-3-鼠李糖苷、槲皮素-3-葡萄糖苷等。
这些化合物是植物中的主要成分,通常与植物的生物合成和防御机制有关。
作为植物中的主要成分,槲皮素具有多种功能。
首先,它是一种天然的抗氧化剂,能够淬灭活性氧自由基,从而保护植物细胞免受氧化损伤。
其次,它还具有抗炎、抗菌、抗病毒和抗肿瘤等生物活性。
这些活性与槲皮素的化学结构和生物学作用机制密切相关。
在人体中,槲皮素也表现出多种生物活性。
研究表明,槲皮素具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗糖尿病等作用,并对心血管、神经系统等多种疾病具有潜在的治疗作用。
然而,人体对槲皮素的吸收和利用相对较低,其生物利用度仅为1-2%。
为了提高槲皮素的生物利用度,一些研究通过改变槲皮素的剂型、制备方法或与其他化合物的组合来提高其溶解度和稳定性。
这些研究对于开发基于槲皮素的营养补充剂、药物或功能性食品具有重要意义。
总之,槲皮素是一种具有广泛生物活性的天然化合物,在植物中发挥着重要的生物功能。
虽然人体对它的吸收和利用有限,但越来越多的研究表明,槲皮素在预防和治疗多种疾病方面具有潜在的应用价值。
槲皮素-3-乙酰基葡萄糖苷
槲皮素-3-乙酰基葡萄糖苷
槲皮素-3-乙酰基葡萄糖苷,是一种天然化合物,具有许多医学和药理学上的重要作用。
它是由槲皮素与乙酰基葡萄糖苷结合而成的,具有较高的生物活性和药理活性。
槲皮素-3-乙酰基葡萄糖苷在植物中广泛存在,尤其是在杨树皮、葡萄籽和葡萄酒中含量较高。
它具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗血栓等多种生物活性,被广泛应用于医学和药物研究领域。
槲皮素-3-乙酰基葡萄糖苷具有抗氧化作用,可以中和体内自由基,减少氧化应激对细胞的损伤。
它还可以抑制炎症反应,减轻炎症引起的组织损伤。
此外,槲皮素-3-乙酰基葡萄糖苷还具有抗肿瘤活性,可以抑制肿瘤细胞的生长和扩散,促进肿瘤细胞的凋亡。
槲皮素-3-乙酰基葡萄糖苷还具有抗血栓作用,可以抑制血小板聚集和血液凝固,预防心血管疾病的发生。
它还可以抑制病毒和细菌的生长,具有抗感染作用。
此外,槲皮素-3-乙酰基葡萄糖苷还具有降低血脂、调节血糖和保护肝脏的作用。
槲皮素-3-乙酰基葡萄糖苷作为一种天然药物,具有广泛的应用前景。
它可以用于预防和治疗多种疾病,如心血管疾病、肿瘤、炎症和感染等。
此外,槲皮素-3-乙酰基葡萄糖苷还可以作为药物载体,用于传递其他药物,提高药物的生物利用度和疗效。
槲皮素-3-乙酰基葡萄糖苷是一种具有多种生物活性和药理活性的天
然化合物。
它具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗血栓等多种作用,被广泛应用于医学和药物研究领域。
未来,我们可以进一步研究和开发槲皮素-3-乙酰基葡萄糖苷的药理作用和临床应用价值,为人类健康做出更大的贡献。
槲皮素-3-葡萄糖醛酸
槲皮素-3-葡萄糖醛酸
槲皮素-3-葡萄糖醛酸,也被称为槲皮素-3-O-葡萄糖醛酸苷,是一种黄酮类化合物。
其化学式为C21H18O13,分子量为478.3598。
这种化合物在春柴胡中有存在,春柴胡为江苏和安徽部分地区春季采收的狭叶柴胡带根全草。
槲皮素-3-葡萄糖醛酸具有一些重要的药理作用,包括抗氧化和抗动脉粥样硬化的作用。
在物理性质上,槲皮素-3-葡萄糖醛酸是一种棕色结晶粉末,可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂。
其沸点为927.77℃,密度为1.961g/cm³,闪点为325.84℃。
对于其检测方法,可以使用RP-HPLC,配合甲醇-0.5%醋酸(43:57)作为溶剂,并在365nm的波长下进行检测。
另外,NMR和Ms也是可以用来鉴定这种化合物的方法。
槲皮素等二十八种中药成分对八种口腔致病菌抑制作用的筛选实验
槲皮素等二十八种中药成分对八种口腔致病菌抑制作用的筛选实验作者:王小平,甄蕾,周曾同,李鸣宇,张卫东【摘要】目的测试28种中药有效成分抑制8种口腔常见致病菌的作用,为抗菌中药有效成分用于口腔感染性疾病的防治做一些探讨。
方法选择28种有抗菌作用的中药的有效成分,采用噻唑蓝法对8种口腔常见致病菌作药物敏感实验,同时采用液体棋盘稀释法进行联合药敏实验。
结果28种中药有效成分对3种牙周细菌抑制作用不明显,对另5种口腔常见细菌有一定的抑制作用,其中松萝酸和槲皮素有较强的抑菌作用,MIC值分别在0. 0156〜0. 0625mg/ml 和0.3125〜0.125呢/1^之间。
结论所选28种中药成份中,松萝酸和槲皮素具有较强的抑菌作用。
【关键词】有效成分中药细菌口腔松萝酸槲皮素The effects of the compositions of 28 Chinese herbs on the 8bacteria in oral cavity[Abstract】 Objective In order to exploit the naturalresources of Chinese herbs, the inhibitive effects of thecompositions of 28 Chinese herbs on the growth of 8 common bacteriain oral cavity were determined. Methods Sensitive test of thesebacteria were carried out by MTT method. At the same time,chessboard dilution method was used for combined sensitivetest. Results The compositions of 28 Chinese herbs can inhibit thegrowth of 5 bacteria in different levels, but the effects on other 3bacteria are not obvious. Quercetin and usnic acid have bettereffects on 5 bacteria than other 26 herbs compositions, with MIC0. 03125〜0.125mg/ml and 0.0156〜0.0625mg/ml. Conclusion Quercetinand usnic acid can inhibit the 5 bacteria growth more effectivelythan other 26 herbs compositions.[Key words] compositions Chinese herbs bacteria oralcavity quercetin usnic acid细菌感染性疾病为一类常见病,自青霉素问世以来,抗生素成为治疗此类疾病的首选及常用药物。
槲皮素金属配合物合成及清除自由基能力研究报告设计方案性实验报告
槲皮素-金属配合物的合成及清除自由基能力的研究自由基是一类外层轨道含有未配对电子的原子团或特殊状态分子,其中与人体关系最为密切的是氧自由基,如超氧自由基(O-2·)、羟基自由基(·OH)、脂质过氧化自由基(ROO·)等,其中以O2-·形成最早,·OH氧化性最强。
通常自由基在机体内的生成和去除处于动态平衡状态,不会对机体造成严重损伤,但是当机体对自由基的清除能力减弱或自由基清除剂供给不足,以及摄入生成自由基的物质过多时,体内的自由基相对过剩,会攻击生物大分子如蛋白质、核酸、脂质等,使其交联或断裂,进而破坏细胞的结构和功能,导致机体病变、衰老和死亡。
随着氧自由基和抗氧化理论研究工作的深入,特别是一些合成的抗氧化剂在使用中存在一些毒性时,天然抗氧化剂的研究越来越受到人们的重视。
1、前言黄酮类化合物(Flavonoids)是目前倍受关注的天然活性产物之一。
槲皮素又名栎精(quercetin),是一种黄酮醇类天然化合物,来源于芦丁的酸性水解产物,化学命名为3,5,7,3`,4`-五羟基黄酮(Que),广泛存在于大约68%的植物中。
分子式:C15H10O7;分子量:302.23;结构如下:槲皮素广泛分布于蔬菜、水果、干果、饮料及中草药之中,槲皮素药理作用广泛,具有降血压、降血脂、扩张冠状动脉、抗血小板聚集、抗炎、抗过敏、抗氧自由基和抗心率失常等多种生物活性及药理作用。
但由于槲皮素在水中溶解度低,极大地影响了槲皮素在生物体内的利用度。
根据中药配位化学原理,中药有机成分与微量元素结合后往往会提高其生物活性或产生新的生物活性。
作为金属螯合剂,黄酮类化合物在金属的生物可利用性方面起着重要的作用。
将黄酮类化合物与人体必需金属元素形成配合物,并发挥其抗活性氧自由基的协同增效作用是较为全新的研究领域,为槲皮素的开发利用开辟了新的途径。
本实验将合成的三种配合物[槲皮素铜(Ⅱ) 、槲皮素铁(Ⅱ)、槲皮素锌(Ⅱ)]与配43体,在Fenton反应机制产生羟自由基和光照核黄素产生过氧自由基的体系中进行了响应行为的比较和探讨。
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槲皮素,铜离子对α-葡萄糖苷酶的抑制作用研究
一、实验原理
α-葡萄糖苷酶(α-glucosidase)是一类能够从含有α-葡萄糖苷键底物的非还原端催化水解α-葡萄糖基的酶的总称,包括麦芽糖酶、异麦芽糖酶、蔗糖酶等,又叫α-D-葡萄糖苷水解酶。
位于小肠绒毛粘膜细胞刷状缘的α-葡萄糖苷酶在机体的代谢过程中起着十分关键的作用,参与了人体对摄入的淀粉和蔗糖等碳水化合物的消化吸收、糖蛋白和糖脂的加工,与许多因代谢紊乱失调而引起的疾病、神经细胞的分化、肿瘤的转移以及病毒和细菌的感染有密切关系。
因此,通过抑制α-葡萄糖苷酶的活性可以达到治疗某些疾病的目的,研究最为成熟的是治疗Ⅱ型糖尿病的口服降糖药物。
其作用机制为:竞争性抑制位于小肠的各种α-葡萄糖苷酶,使淀粉类分解为葡萄糖的速度减慢,从而减缓肠道内葡萄糖的吸收,降低餐后高血糖。
虽然苯并咪唑衍生物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性鲜有报道,但α-葡萄糖苷酶抑制剂的种类繁多,如多糖类(包括多糖、纤维素、果胶、寡糖等)、黄酮类、生物碱类、皂苷类等。
应用于临床的α-葡萄糖苷酶抑制剂主要是:阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇(图1)。
当前,为了寻找抑制活性更强、副作用更低以及合成步骤更简单的α-葡萄糖苷酶抑制剂,国内外仍不断地致力于开发新型的α-葡萄糖苷酶抑制剂。
图1阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇的结构式
二、实验材料与方法
1. 实验试剂
酵母α-葡萄糖苷酶、对硝基苯酚葡萄糖苷(pNPG)、金属离子和糖类、槲皮素(HPLC分析测试纯的大于98%)、缓冲溶液0.01M的溶质(磷酸钠盐:pH=6.80)
(1)槲皮素溶液的配制:称取3.02mg槲皮素溶解于10ml DMSO中,配成1μmol/ml。
(2)硫酸铜溶液的配制:称取2.50mg五水硫酸铜溶解于10ml蒸馏水中,配成1μmol/ml。
(3)α-葡萄糖苷酶溶液的配制:称取2mg酶,溶解在1ml缓冲液中。
(4)底物的配制:称取对硝基苯酚葡萄糖糖苷(pNPG )15mg ,溶液在15ml 蒸馏水中。
2. 实验仪器
岛津UV -2501PC 、 江苏海门市麒麟医用仪器厂QL-901型漩涡混合器、 石英比色皿(光径1cm)、可调试移液器、 瑞士Gunt W28恒温水浴锅、 CvberScan pH510型电子数显pH 计。
3. 实验方法
(1)α-葡萄糖苷酶抑制活性的半抑制浓度IC 50测定方法
在1.5mL 的离心管中加入50μl 一定浓度的样品溶液(DMSO 溶解)、10μl α-葡萄糖苷酶溶液(1.00mg/mL ),磷酸盐缓冲液(0.01mol/L, pH=6.80)880μl ,在室温下放置20min 后,加入60μl 对硝基苯酚葡萄糖糖苷(pNPG )溶液(1.00mg/mL ),迅速混合均匀后测定其在400 nm 处吸光度的时间扫描曲线,由其随时间增长而上升的斜率可反映其反应速率。
以相同体积的空白DMSO 的反应速率为控制速率K 0。
不同浓度槲皮素样品的配制:
样品溶液 (μl ): 50 45 40 35 30 25 20 15 10 5 0(空白) DMSO (μl ): 0 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 与缓冲液、酶液培育20分钟,加底物60μl ,混合后400nm 测光吸收随时间变化值。
不同浓度铜离子样品配制:
样品溶液(μl ): 50 45 40 35 30 25 20 15 10 5 0(空白) 缓冲液 (μl ): 880 885 890 895 900 905 910 915 920 925 930 加入酶液10μl )后,培育20分钟,加底物60μl ,混合后400nm 测光吸收随时间变化值。
(2)α-葡萄糖苷酶抑制作用类型动力学的测试方法
采用Lineweaver-Burk 作图法判断。
反应速率的测量方法同上。
固定酶和样品浓度,改变底物浓度,得一系列反应速率值,以1/V 对1/[S]作图,即得一条双倒数曲线。
保持酶浓度不变,改变样品浓度,以同样方法得到另外几条双倒数曲线。
根据双倒数作图可确定其为可逆抑制类型,根据双倒数方程可计算α-葡萄糖苷酶的米氏常数K m 和样品对α-葡萄糖苷酶抑制作用的抑制常数K i 。
底物浓度的变化:20μl ,25μl ,30μl ,35μl ,40μl ,45μl ,50μl ,55μl ,60μl 。
建议铜离子浓度:样品固定10μl ,20μl 。
建议槲皮素浓度:10μl ,20μl
三、数据处理
(1)作图法求IC 50值
根据实验结果,将没有加入样品时的酶活力定为100%,那么加入不同浓度样品后的酶活力为相对活力百分数(即残余活力百分数)
%100(%)
i v a v =
⨯
表1 槲皮素抑制活性结果
将相对活力与样品浓度(μmol/L)作图,从图上找出酶相对活力为50%时,样品的浓度,即为IC50值。
去除2个(3号、7号)误差大的数据后作图得:
图2 槲皮素抑制相对活力a-浓度c作图
从图中可以看出,相对活力为50%时槲皮素浓度大约为23μmol/L,即为IC50值。
(2)抑制作用动力学实验作图
表2 抑制作用动力学实验结果
图3 未加槲皮素时1/V -1/[S]模拟图
由图中数据可得模拟方程为:1/V(min)=1531.1/[S] (μmol/L)-1+8.31
图4 槲皮素体积为10μL时1/V-1/[S]模拟图由图中数据可得模拟方程为:1/V(min)=4860.5/[S] (μmol/L)-1+5.46
图5 槲皮素体积为20μL时1/V-1/[S]模拟图
由图中数据可得模拟方程为:1/V(min)=6439.4/[S] (μmol/L)-1+2.35
米氏常数推导如下:
由上图可知:未加槲皮素时Km=1531.1/8.31=184.2 μmol/L
槲皮素体积为10μL时Km=4860.5/5.46=890.2 μmol/L
槲皮素体积为20μL时Km=6439.4/2.35=2740.2 μmol/L
平均值Km=(184.2+890.2+2740.2)/3=1271.5 μmol/L
讨论
本实验测定IC
值时,在去除两个异常值后得到的曲线拟合得较好,说明实验结果较准确。
测50
定槲皮素对α-葡萄糖苷酶的抑制动力学类型时得到的数据误差较大,以此计算的Km值波动也大,这与
Km值只与酶的种类有关,与酶浓度和底物浓度均无关的事实不相符合,其中误差主要与取样时的体积误差、紫外仪的灵敏度限制和样品的浓度误差有关。
四、结论
本实验研究了槲皮素对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,测定了其抑制活性IC50值,还研究了槲皮素对α-葡萄糖苷酶的抑制作用动力学类型,计算了米氏常数,但实验误差较大,实验结果仅供参考。
五、感想
本人在做化学生物学实验时深深体会到它与其它物化、有机、无机实验的不同,最主要的区别就是对加样准确性的要求大大提高,还有就是对实验方法的深刻理解,觉得化生实验的实验方法比其它类型
实验逻辑性、辩证性强得多,因此在化生实验课上可以学到其它实验课无法学习的东西。