KC01_ABHD16A的选择性抑制剂_Apexbio
DIDS_阴离子运输抑制剂_67483-13-0_Apexbio
Limited solubility
Store at +4°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
来源于 6-8 周龄 Sprague-Dawley 大鼠的 DRG（背根神经节）神经 元细胞
在 DMSO 中的溶解度>10mM。为了获得更高的浓度，可以将离心 管在 37℃加热 10 分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可 以在-20℃以下储存几个月
0.1, 1, 3, 10, 100μm 作用 2min，加入第一滴药物开始同时观察
在 DGR 神经元中，尽管 DIDS 并没有诱导 TRPV1（瞬时受体电位 香草酸亚型 1 型）自身的活化，但是显著提高了辣椒素或低 pH 诱导的 TRPV1 电流。DIDS 可以以激动剂依赖的方式改变 TRPV1 通道功能。
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略 有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
参考文献: [1] Wulff, Heike. "New light on the “Old” chloride channel blocker DIDS." ACS chemical biology 3.7 (2008): 399-401. [2] Hogg, R. C., Q. Wang, and W. A. Large. "Effects of Cl channel blockers on Ca‐activated chloride and potassium currents in smooth muscle cells from rabbit portal vein." British journal of pharmacology 111.4 (1994): 1333-1341. [3] Nelson, Mark T., et al. "Chloride channel blockers inhibit myogenic tone in rat cerebral arteries." The Journal of Physiology 502.2 (1997): 259-264. [4] Lyons, John C., Brian D. Ross, and Chang W. Song. "Enhancement of hyperthermia effect in vivo by amiloride and DIDS." International Journal of Radiation Oncology* Biology* Physics 25.1 (1993): 95-103
OTX-015_BRD抑制剂_202590-98-5_Apexbio
产品名: OTX-015修订日期: 6/30/2016产品说明书化学性质产品名:OTX-015 Cas No.:202590-98-5 分子量:491.99 分子式:C25H22ClN5O2S 别名:OTX 015;OTX015 化学名:SMILES:CC1=C(SC2=C1C(=NC(C3=NN=C(N32)C)CC(=O)NC4=CC=C(C=C4)O)C5=CC=C(C=C5)Cl)C 溶解性:>24.6mg/mL in DMSO 储存条件:Store at -20°C 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°Cand shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can bestored below -20°C for several months.运输条件:Evaluation sample solution : ship with blue iceAll other available size: ship with RT , or blue ice upon request生物活性靶点 :Chromatin/Epigenetics 信号通路:Bromodomain 产品描述:OTX-015是一种有效的BRD2、BRD3和BRD4抑制剂，IC50范围介于92-112 nM 之间[1]。
BRD2、BRD3和BRD4属于BET bromodomain 家族，在调控转录中发挥重要作用。
BRDs 在多种癌症中调节几种癌基因的转录，因而是一个有希望的癌症治疗靶标[2]。
OTX-015是一种选择性的BRD2、BRD3和BRD4抑制剂，抑制BRD2、BRD3和BRD4与AcH4的结合。
用TR-FRET 方法和含有BRD2、BRD3和BRD4的CHO 细胞裂解物来研究OTX-015的效应，结果表明，OTX-015剂量依赖地抑制BET家族与AcH4的结合，EC50范围介于10-19 nM 之间。
治疗精神分裂症与重度抑郁症辅助用药——依匹哌唑(Brexpiprazole)
治疗精神分裂症与重度抑郁症辅助用药——依匹哌唑(Brexpiprazole)陈本川【摘要】美国食品药品管理局(FDA)于2015年7月10日批准丹麦灵北制药与日本大冢制药株式会社联合研制的brexpiprazole(暂译名依匹哌唑)片剂上市,商品名为Rexulti@.用于治疗成人精神分裂症与重度抑郁症的辅助治疗.该文对依匹哌唑非临床药理毒理学、临床药理毒理学、临床研究、适应证、剂量与用法、用药注意事项、不良反应及知识产权状态和国内外研究进展等进行介绍.【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2016(035)001【总页数】4页(P后插1-后插4)【关键词】依匹哌唑;精神分裂症;抑郁症,重度【作者】陈本川【作者单位】湖北丽益科技有限公司,武汉430205【正文语种】中文【中图分类】R971.41;R969Brexpiprazole暂译名依匹哌唑，中文异名布瑞哌唑、依匹唑哌、依匹唑派等，中文化学名7-(4-(4-(苯并[b]噻吩)-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基)-1H-喹啉-2-酮，代号为OPC-34712，由丹麦灵北制药(Lundbeck)和日本大冢制药株式会社共同研发。
美国食品药品管理局(FDA)于2015年7月10日批准依匹哌唑上市[1-4]，用于治疗成人精神分裂症(schizophrenia)与重度抑郁症(major depressive disorder，MDD)的辅助治疗。
商品名为Rexulti®。
成人精神分裂症是慢性致残性脑神经变性疾病，涉及感知、思维、情感和行为等多方面的障碍及精神活动的不协调。
MDD也是常见的脑精神障碍性疾病，以显著而持久的心境低落为主要临床特征，严重者可导致持续的悲伤、挫折感或愤怒，并有自杀念头和行为，多数病例有反复发作倾向。
1.1 致畸、致突变作用1.1.1 致畸对美国癌症研究所(Institute of Cancer Research，ICR)培育的小鼠和Sprague Dawley(SD)大鼠的生命周期进行致癌实验，分别给予雄性和雌性小鼠依匹哌唑0.75，2.0和 5.0 mg·kg-1·d-1，为期2年，该剂量相当于按体表面积[mg·(m2)-1]计算为人用口服最大推荐量(maximum recommended human dose，MRHD)4 mg·d-1 的0.9～6.1倍；分别给予雄性和雌性大鼠依匹哌唑1.0，3.0和10.0 mg·kg-1·d-1和3.0，10.0，和30.0 mg·kg-1·d-1，相当于按体表面积计算为MRHD 4 mg·d-1的2.4～24.0倍和7.32～73.00倍。
AA 29504_GABAA受体调节剂_945828-50-2_Apexbio
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
CCO/C(O)=N/C1=C(N)C=C(NCC2=C(C=C(C=C2C)C)C)C=C1
Soluble in DMSO > mM
Store at +4°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
和 gaboxadol（THIP）对两个受体的 EC50 值左移。AA 29504（1 μM）对α1β3γ2s 受体的 最大 GABA 响应未发生改变，但对α4β3δ受体提高了 3 倍[1]。 GABA 可瞬时激活突触 GABAA 受体，导致经典的抑制性突触后电流（相位性抑制）[2]。KCNQ （也称 Kv7）通道是电压依赖的钾离子通道，由五个不同的 KCNQ 亚基（KCNQ1-5，或称作 Kv7.1-Kv7.5）的同源和异源复合体组成[3]。 在爪蟾卵母细胞中，AA 29504 低于 3 μM 的浓度下无内在活性，但在 3 μM 及以上 AA 29504 可诱发微小的响应，且不能被 bicuculline 阻断。浓度为 1 μM 的 AA 29504 处理对 GABAA 受体和 KCNQ 通道无内在活性，但可左移 GABA 的浓度反应曲线，而不影响 GABA 的最大响 应[1]。 在亚慢性苯环己哌啶（PCP）处理的大鼠中，AA 29504 在 1 和 4 mg/kg 下急性给药可逆转 PCP 诱导的短缺，但中间剂量 2 mg/kg 则不能。AA 29504 处理不影响自发活动。AA 29504 处理 的动物组不能显著区分熟知事物和新事物。2 mg/kg 的 AA 29504 处理的组对左边的物体有微 弱但显著的偏好[2]。
AM251_有效的CB1拮抗剂_183232-66-8_Apexbio
动物实验: 动物模型
成年雄性 Sprague Dawley 大鼠模型
剂量 应用
注意事项
3 mg/kg，腹腔注射给药，持续 1-4 小时
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
人源黑色素瘤细胞 A375; 264.7 巨噬细胞
该化合物在 DMSO 中的溶解度> 10 mM。若配制更高浓度的溶液， 一般步骤如下：请将试管置于 37℃加热 10 分钟和/或将其置于超 声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
5 μM 处理 48 h 和 72 h; 或 0.5、2 μM 处理 16 h
参考文献: 1. Thewke, D., Freeman-Anderson, N., Pickle, T., Netherland, C. and Chilton, C. (2009) AM-251 and SR144528 are acyl CoA:cholesterol acyltransferase inhibitors. Biochem Biophys Res Commun. 381, 181-186 2. Carpi, S., Fogli, S., Romanini, A., Pellegrino, M., Adinolfi, B., Podesta, A., Costa, B., Da Pozzo, E., Martini, C., Breschi, M. C. and Nieri, P. (2015) AM251 induces apoptosis and G2/M cell cycle arrest in A375 human melanoma cells. Anticancer Drugs. 26, 754-762 3. Liu, J. and Pope, C. (2015) The cannabinoid receptor antagonist AM251 increases paraoxon and chlorpyrifos oxon toxicity in rats. Neurotoxicology. 46, 12-18
FDA批准放宽对帕金森病药物Azilect的标签限制
临床数 据证实 ， 以推荐剂 量 ０５ｍｇ和 １ ． ｍｇ应 用 时 ， ｚ ｅｔ Ａ ｉ ｃ ｌ 在 作 用机 制 上 是 … 种选 择 性 单 胺 氧 化酶 Ｂ ＭＡＯ Ｂ 抑 制 剂 。 （ —１
爹 攀 羹 ： 魏蕊 蕊
同 事 发 表 文 章 称 ，４例 甲 型 流 感 ｆ Ｎ１尸 检 结 果 显 示 ．０ ９ ３ Ｈ１ １ ２０ 年 大 流 行 性 Ｈ１ 病 毒 可 造 成 从 气 管 到 肺 泡 的 全 气 道 损 害 ． Ｎ１ 所有 尸 检均 有 局灶 或 广泛 分 布 的气 管和 支气 管 炎 。
药 对 ＭＡ Ｂ 呈 选 择 性 抑 制 。陔 酪 胺 研 究 结 果 已 被 递 交 至 Ｏ— Ｆ Ａ， 为 变 更 Ａ ｉ ｃ 处 方 信 息 的 依 据 。 选 择 性 ＭＡ 抑 Ｄ 作 ｚ ｅｔ ｌ 非 Ｏ 制 剂 ｕ 干 扰 酪 胺 在 体 内 的 分 解 和 消 除 ． 从 而 引 起 高 血 压 』
局 （ＤＡ 已批 准 新 修 改 的 Ａ ｉ ｃ（ Ｆ ） ｚｌ ｔ ｅ 雷萨 吉 兰） 方 信 息 ， 药 适 处 该
用 于治 疗 帕金 森病 症 状 。
在 加 用 蛋 白酶 抑 制 剂 ｂ ｃｐｅ ｉ后 都 获 得 了持 续 病 毒 学 应 ｏｅ ｒｖｒ 答 。美 国 印第安 纳 大 学 Ｐ ｕ ． ｗ ａ ｌ Ｋ ｏ博士 称 ，该 应 答 率 大大 Ｙ “ 高 于我 们 通 常 预计 的初 始 治 疗 无 应 答 的 患 者 经传 统 治 疗 后
未 曾接 受 过 治 疗 的 丙肝 病 毒 ｆ Ｖ 基 『 型 １型 或 １ ＨＣ ） 大 Ｉ ｂ型 患 者
KN-93_钙离子-钙调素依赖性蛋白激酶II(CaMKII)抑制剂_139298-40-1_Apexbio
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
ABT-199_选择性的Bcl-2抑制剂_1257044-40-8_Apexbio产品说明书
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定
的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
血液系统肿瘤的抗肿瘤活性，同时保留了血小板。据报道，在几种人类血液系统肿瘤的异种 移植模型中，ABT-199 能够抑制肿瘤的生长。 参考文献: Matthew S. Davids and Anthony Letai. ABT-199: a new hope for selective BCL-2 inhibition. Cancer Cell 2013; 23(2): 139-141
产品反馈
Treatment of ABT-199 induced apoptosis and cytochrome c release
S1 induces apoptosis and interrupts glucose metabolism in SKOV3 cells. Extracellular acidifcation rates were measured in the presence of Bcl-2 inhibitors ABT-737, ABT-199, and obatoclax mesylate (Oba) or antimycin A (2.5 µM). *P<0.05, **P<0.01, ***P<0.001 compared with control group (n=4). Int J Oncol. 2016 Aug;49(2):773-84.
过氧化物酶体增殖物激活受体
过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR) 是一类由配体激活的核转录因子,属Ⅱ型核受体超家族成员, 存在3种亚型，即PPARα、PPARδ、PPARγ，这三种亚型在结构上有一定的相似性，均含DNA结合区和配体结合区等。
PPAR与配体结合后被激活，与9-顺视黄酸类受体形成异二聚体，然后与靶基因的启动子上游的过氧化物酶体增殖物反应元件(peroxisome proliferator response element，PPRE)结合而发挥转录调控作用。
PPRE 由含相隔一个或两个核苷酸的重复序列AGGTCA组成。
与配体结合后，PPAR在DNA结合区发生变构，进而影响PPAR刺激靶基因转录的能力。
PPARδ几乎在所有组织中表达，浓度低于PPARα及PPARγ，直至最近以前尚未找到此一核受体的选择性配基。
PPARδ是代谢综合征（肥胖、胰岛素抵抗、高血压是与脂质紊乱有关的共同的病态表现）的一个新靶点。
有不少的研究表明：GW501516可作为PPARδ的特异激动剂用于研究。
参考网址：/cjh/2003/shownews.asp?id=156/conference/preview.php?kind_id=03&cat_name=ADA2001&title_id=59219 Regulation of Muscle Fiber Type and Running Endurance by PPARδplos biology，Volume 2 | Issue 10 | October 2004/plosonline/?request=get-document&doi=10.1371%2Fjournal.pbio.0020294NF-KB通路中的抑制剂好像有1.PDTC(pyrrolidine dithiocarbamate),是一种抗氧化剂，主要作用于IκB降解的上游环节（IκBα的磷酸化或IKK的活性水平），2.Gliotoxin 是一种免疫抑制剂，机制可能从多个环节阻断NF-KB的激活，如IκB的降解，NF-KB的核移位和与DNA的结合。
A 80426 mesylate_α2-肾上腺素受体拮抗剂和5-HT摄取抑制剂_152148-63-5_Apexbio
α2-肾上腺素受体介导内源性去甲肾上腺素和儿茶酚胺肾上腺素的多种生理作用[2]. 分离组织的放射性配体结合实验中,并没有发现 A-80426 对α2-肾上腺素受体的高效阻断活 性[1]. 氯苯丙胺(PCA)诱导的多动症是评估体内 5-羟色胺摄取阻断的模型.大鼠中,PCA 诱导的多动症 能被慢性(14 天) (ED50=4.1 μmol/kg, po)和急性(ED50= 13 μmol/kg, po)剂量的 A-80426 显著 抑制.按 6.7 和 22 μmol/kg 口服 A-80426 的效应至少持续 12 小时.腹腔注射 6.7 至 224 μ mol/kg 的 A-80426 不能阻断α2-肾上腺素受体激动剂 clonidine 引起的活动减退和体温降低. 口服 100 和 300 μmol/kg 的 A-80426 能够阻断 clonidine 诱导的散瞳症[3].
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
A 80426 mesylate 152148-63-5 445.57 C23H27NO2.CH3SO3H
产品名: A 80426 mesylate 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
参考文献: [1]. Hancock AA, Buckner SA, Oheim KW, et al. A-80426, a potent α2-adrenoceptor antagonist with serotonin uptake blocking activity and putative antidepressant-like effects: I. Biochemical profile. Drug Development Research, 1995, 35(4): 237-245. [2]. Aantaa R, Marjamki A and Scheinin M. Molecular Pharmacology of α2-adrenoceptor Subtypes. Annals of Medicine, 1995, 27(4): 439-449. [3]. Giardina WJ, Buckner SA, Brune ME, et al. A-80426, A Potent and Selective α2-Adrenoceptor Antagonist With Serotonin Uptake-Blocking Activity and Putative Antidepressant-Like Effects: II. Pharmacology Profile. Drug Development Research, 1995, 35(4): 246-260.
2022年9月FDA批准新药概况（下）
2022年9月FDA批准新药概况（下）作者：来源：《上海医药》2023年第19期本刊2023年第17期上介绍了2022年9月FDA批准的4个新药，本文将介绍其余4个，分别为MRI造影增强剂Elucirem（gadopiclenol）、降低眼内压药物Omlonti（omidenepag isopropyl）、治疗渐冻症药物Relyvrio（苯丁酸钠+牛磺酸二醇）和治疗肝内胆管癌药品Lytgobi（futibatinib）。
5 Elucirem（gadopiclenol）Elucirem为注射液，被批准用于成人和≥2岁儿童的磁共振成像（magnetic resonance imaging， MRI），以检测和可视化中枢神经系统（大脑、脊柱和相关组织）和身体（头颈部、胸部、腹部、骨盆和肌肉骨骼系统）中的血管异常病变。
Elucirem是一种新的钆基造影剂（gadolinium-based contrast agent， GBCA），有2个水分子交换位点，用以增加弛缓性和对比度，与其他非特异性GBCA相比，使用Elucirem的剂量只有常规钆剂量的一半，缓解了从业者对放射线暴露的担忧。
Elucirem的标签附带一个黑框警告，肾源性系统性纤维化（nephrogenic systemic fibrosis， NSF），GBCA会增加药物清除障碍患者发生NSF的风险。
GBCA相关的NSF风险在慢性、严重肾病患者[肾小球滤过率（glomerular filtration rate，GFR）6 Omlonti（omidenepag isopropyl）Omlonti为滴眼液，被批准用于降低原发性开角型青光眼或高眼压症患者升高的眼压（intraocular pressure， IOP）。
开角型青光眼是最常见的青光眼类型，高眼压症如不治疗可导致青光眼和视力下降。
青光眼是世界第二大致盲性眼病，可导致视神经损伤，使视野缺损，是视力下降和失明的原因之一。
阿立哌唑品种上市及申报情况
H20090945
奥氮平片
Olanzapine Tablets
再普乐
Zyprexa
片剂
10mg
2009-11-06
Eli Lilly Nederland B.V.
H20090946
奥氮平片
Olanzapine Tablets
再普乐
Zyprexa
化药
仿制
6
2012-11-29
浙江华海药业股份有限公司
在审评
2012-11-27
CYHS1200966
阿立哌唑口腔崩解片
化药
仿制
6
2012-11-29
浙江华海药业股份有限公司
在审评
2012-11-27
CYHS1200963
阿立哌唑口腔崩解片
化药
仿制
6
2012-11-29
浙江华海药业股份有限公司
在审评
江苏豪森
4千万左右
悉敏（奥氮平的仿制药 ）
常州华生制药
一、阿立哌唑上市情况
批准文号
产品名称
英文名称
批准日期
商品名
生产单位
规格
国药准字H20061304
阿立哌唑片
Aripiprazole Tablets
2011-10-21
安律凡
浙江大冢制药有限公司
5mg
国药准字H20061306
阿立哌唑片
Aripiprazole Tablets
2012-11-27
JXHL1200380
阿立哌唑口服溶液
化药
进口
2012-11-22
大冢制药株式会社
MK-801 (Dizocilpine)_NMDA受体拮抗剂_Apexbio
Evaluation Sample客户使用Apexbio产品发表的文献COA (Certificate Of Analysis)MSDS (Material Safety Data Sheet)SDF(5S,10R)-5-methyl-10,11-dihydro-5H-5,10-epiminodibenzo[a,d][7]annulene[H][C@]1(C([H])([H])C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C32)N([H])[C@]3(C([H])([H])[H])C4=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C14分子量储存条件运输条件试用装：蓝冰运输。
其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
产品描述MK-801（Dizocilpine）是一种有效的和选择性的NMDA（N-甲基-D-天冬氨酸）受体拮抗剂，Ki值为30.5 nM。
MK-801可作为一种开放通道的阻滞剂，作用于NMDA受体操纵的离子通道。
MK-801是一种用于中枢神经系统的药物，具有麻醉和抗惊厥作用[1]。
NMDA受体是一种谷氨酸门控阳离子通道，在调节突触传递、神经可塑性和中枢神经系统发育中具有重要作用。
它参与一系列生理过程，如学习、记忆和疼痛等。
大鼠皮层切片的体外电生理研究表明，MK 801对NMDA的去极化反应具有有效的、选择性的和非竞争性的拮抗效应[3]。
成熟培养物用溶解的10 μM MK-801在37度下处理30分钟后表现出减弱的凋亡性细胞死亡[2]。
在永久性神经功能障碍的大鼠中，MK-901治疗可改善神经功能和组织学结果，对神经元坏死具有轻度损伤[4]。
啮齿动物用0.1 mg/kg的MK801处理后具有学习/记忆障碍和认知功能障碍[5]。
参考文献：[1] Kovacic P, Somanathan R. Clinical physiology and mechanism of dizocilpine (MK-801): electron transfer, radicals, redox metabolites and bioactivity. Oxid Med Cell Longev. 2010 Jan-Feb;3(1):13-22. doi: 10.4161/oxim.3.1.10028.[2] Wise-Faberowski L, Pearlstein RD, Warner DS. NMDA-induced apoptosis in mixed neuronal/glial cortical cell cultures: the effects of isoflurane and dizocilpine. J Neurosurg Anesthesiol. 2006 Oct;18(4):240-6.[3] Wong EH, Kemp JA, Priestley T, Knight AR, Woodruff GN, Iversen LL. The anticonvulsant MK-801 is a potent N-methyl-D-aspartate antagonist. Proc Natl Acad Sci U S A. 1986 Sep;83(18):7104-8.[4] Kocaeli H, Korfali E, Oztürk H, Kahveci N, Yilmazlar S. MK-801 improves neurological and histological outcomes after spinal cord ischemia induced by transient aortic cross-clipping in rats. Surg Neurol. 2005;64 Suppl 2:S22-6; discussion S27.[5] van der Staay FJ, Rutten K, Erb C, Blokland A. Effects of the cognition impairer MK-801 on learning and memory in mice and rats. Behav Brain Res. 2011 Jun20;220(1):215-29.。
2023年溴氯海因行业市场规模分析
2023年溴氯海因行业市场规模分析溴氯海因是一种合成的中枢神经系统兴奋剂，通常用于治疗注意力缺陷多动障碍（ADHD）及其他类似疾病。
这种药品已经被批准在美国、欧洲和其他国家进行医疗使用。
在这篇文章中，我们将分析溴氯海因行业市场规模，包括其历史、现状和未来发展趋势。
一、历史溴氯海因最早是在1930年被合成。
在经过长达几十年的研究后，溴氯海因在1996年被美国食品和药品管理局（FDA）批准用于治疗ADHD。
自那时以来，溴氯海因已经成为全球ADHD治疗市场的主要药物之一。
二、现状目前，溴氯海因已经成为ADHD治疗市场中的主要产品。
根据市场研究公司的数据显示，2019年全球ADHD药物市场规模约为12亿美元，其中，溴氯海因占据了约55%的市场份额，成为该市场的领导者。
在美国市场，溴氯海因品牌Adderall和Vyvanse已经成为ADHD治疗药物市场的领导品牌。
根据IMS Health的数据，2019年，这两种药物的合并销售额超过20亿美元，占美国ADHD药物市场的67%左右。
随着溴氯海因的使用范围的扩大，其在世界其他国家也获得了广泛的应用。
特别是在欧洲、中国和日本等国家和地区，溴氯海因正在迅速增长，预计在未来几年将继续保持强劲的增长趋势。
三、未来在未来几年，随着ADHD的诊断和治疗水平的提高，对溴氯海因的需求将继续增加。
据美国疾病控制和预防中心（CDC）的数据显示，2003年至2011年间，ADHD的诊断率在美国增加了42%。
尽管ADHD的原因还不是完全理解，但是其在学龄儿童和青少年中的普遍性表明，这类疾病的治疗需求仍然很高。
另外，随着社会压力的增加，像焦虑和压力这样的问题已经成为影响人们健康的重要因素。
有研究表明，溴氯海因可能有助于减轻之类情况所导致的压力，这将有助于其在未来广泛使用。
总之，随着需求的增加，溴氯海因市场的规模也将继续扩大。
同时，随着越来越多的药品公司加入到这一市场里来，市场竞争也将变得越来越激烈，溴氯海因仍将保持其在ADHD治疗市场中的领先地位。
SC75741_NF-κB抑制剂_913822-46-5_Apexbio
产品仅用于研究，
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每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Immunology/Inflammation
信号通路:
NF-κB
ApexBio Technology
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
SC75741 913822-46-5 565.67 C29H23N7O2S2
产品名: SC75741 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: nzoyl-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-2-(1-(thieno[3,2-d]pyrim idin-4-yl)piperidin-4-yl)thiazole-4-carbimidic acid
O=C(C1=CC2=C(N=C(/N=C(O)/C3=CSC(C4CCN(C5=NC=NC6=C5SC=C6 )CC4)=N3)N2)C=C1)C7=CC=CC=C7
Soluble in DMSO > 10 mM
Desiccate at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
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Autophagy
产品描述:
KC01 是一种有效的 ABHD16A 选择性抑制剂。通过基于凝胶的竞争性 ABPP 测量，KC01 和 KC02 抑制 ABHD16A 的 IC50 值分别为约 0.2–0.5 μM 和大于 10 μM。PS 底物实验表明，KC01 抑制人类 ABHD16A 的 IC50 值为 90 ±20 nM。 溶血磷脂酰丝氨酸（lyso-PSs）是一类信号脂类，可调控免疫和神经过程。ABHD16A 是一种 磷酯酰丝氨酸（PS）脂肪酶，在哺乳动物系统中可生成 lyso-PS。KC01 可耗尽细胞中的 lysoPSs， 包括 PHARC 个体来源的淋巴母细胞。在 2 月龄的 Abhd12+/+和 Abhd12/小鼠中，KC01 而非
ApexBio Technology
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Ubiquitination/ Proteasome
信号通路:
KC02 可抑制脑膜裂解液中的 PS 脂肪酶活性。K562 细胞系使用不同浓度的 KC01 处理 4 h， 使用基于凝胶的 ABPP 对细胞膜碎片进行分析，表明对 ABHD16A 的原位抑制，IC50 值约为 0.3 μM。 在小鼠巨噬细胞中，破坏 ABHD12 和 ABHD16A 可分别增加和减少 lyso-PS 及脂多糖诱导的细 胞因子生成。Abhd16a/敲除小鼠的脑中 lyso-PSs 降低，这与 lyso-PS 的升高背道而驰。 参考文献: [1]. Kamat SS, Camara K2, Parsons WH et al. Immunomodulatory lysophosphatidylserines are regulated by ABHD16A and ABHD12 interplay. Nat Chem Biol. 2015 Feb;11(2):164-71.
CCCCCCCCCCCCCC1OC(/C1=C\CCCCC(N)=O)=O
Soluble in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
KC01
365.55ห้องสมุดไป่ตู้C22H39NO3
产品名: KC01 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
(Z)-6-(2-oxo-4-tridecyloxetan-3-ylidene)hexanamide