9 第四章 固体制剂-Ⅰ2
《药剂学》练习题库：固体制剂02
《药剂学》练习题库第四章固体制剂－1（散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣）1、下列说法中正确的是（）A.在片剂中加入淀粉往往增大其孔隙率，利于崩解，故加入淀粉越多越好B.压片力越大，片剂越难崩解C.粘合剂的粘合力越大，片剂崩解时间越长D.为使片剂较快崩解，故颗粒的硬度越大越好2、改善某些药物呈鳞片状结晶析出导致的流动性差的问题方法有（）A.加入大量辅料B.减少加入的辅料C.加入适量的粘合剂D.减少加入的粘合剂3、包衣时加隔离层的目的是（）A.防止片芯受潮B.增加片剂硬度C.加速片剂崩解D.使片剂外观好E.遮盖片剂原有的棱角4、压片时出现裂片的主要原因是（）A.颗粒含水量过大B.润滑剂不足C.粘合剂不足D.颗粒的硬度过大E.颗粒中细粉太少5、我国工业用标准筛常用目数表示筛号，其中的目是指（）A．每一英寸长度上的筛孔数目 B.每一厘米长度上的筛孔数目C．每一分米长度上的筛孔数目 D.筛孔孔径的大小6、下列说法中正确的是（）A.临界相对湿度（CRH）是药物的固有特征。
B.临界相对湿度（CRH）是水溶性药物的固有特征。
C.临界相对湿度（CRH）是药物吸湿性大小的衡量指标，CRH越大越易吸湿。
D.水溶性药物的吸湿性在相对湿度变化时变化缓慢，且没有临界点。
E.水不溶药物的混合物的吸湿性不具备加和性。
7、倍散的稀释倍数由剂量决定，通常10倍散指（）A.10份稀释剂与1份药物均匀混合的散剂B.100份稀释剂与10份药物均匀混合的散剂C.9份稀释剂与1份药物均匀混合的散剂D.90份稀释剂与10份药物均匀混合的散剂8、下列各项中不是散剂常用的稀释剂是（）A.乳糖B.糖粉C.白陶土D.磷酸钙E.MCC9、我国药典对片重差异检查有详细规定，下列叙述错误的是( )A取20片,精密称定片重并求得平均值B片重小于0.3g的片剂,重量差异限度为7.5%C片重大于或等于0.3g的片剂,重量差异限度为5%D超出差异限度的药片不得多于2片E不得有2片超出限度1倍10、片剂生产中制粒的目的是（）A减少微粉的飞扬 B避免片剂含量不均匀C改善原辅料的可压性 D为了生产出的片剂硬度合格E避免复方制剂中各成分间的配伍变化11、关于片剂等制剂成品的质量检查，下列叙述错误的是（）A糖衣片应在包衣后检查片剂的重量差异B栓剂应进行融变时限检查C凡检查含量均匀度的制剂,不再检查重量差异D凡检查溶出度的制剂,不再进行崩解时限检查E对一些遇胃液易破坏或需要在肠内释放的药物,制成片剂后应包肠溶衣12、舌下片应符合以下要求（）A按崩解时限检查法检查，应在10分钟内全部溶化B按崩解时限检查法检查，应在5分钟内全部崩解C所含药物应是易溶性的D所含药物与辅料均应是易溶性的E药物在舌下发挥局部作用13、关于咀嚼片的叙述，错误的是（）A硬度宜小于普通片 B不进行崩解时限检查C一般在胃肠道中发挥局部作用 D口感良好，较适用于小儿服用E对于崩解困难的药物,做成咀嚼片后可提高药效14、按崩解时限检查法检查,普通片剂应在多长时间内崩解（）A 15分钟B 30分钟C 60分钟D 20分钟E 10分钟15、旋转压片机调节片子硬度的正确方法是（）A．调节皮带轮旋转速度 B．调节下冲轨道 C．改变上压轮的直径D．调节加料斗的口径 E．调节下压轮的位置16、羧甲基淀粉钠一般可作片剂的哪类辅料（）A．稀释剂B．崩解剂 C．粘合剂D．抗粘着剂 E．润滑剂17、以下哪一项不是片剂处方中润滑剂的作用（）A．增加颗粒的流动性 B．防止颗粒粘附在冲头上 C．促进片剂在胃中的润湿D．减少冲头、冲模的磨损 E．使片剂易于从冲模中推出18、有关片剂包衣错误的叙述是（）A．可以控制药物在胃肠道的释放速度B．滚转包衣法适用于包薄膜衣C．包隔离层是为了形成一道不透水的障碍，防止水分浸入片芯D．用聚乙烯吡咯烷酮包肠溶衣，具有包衣容易，抗胃酸性强的特点E．乙基纤维素为水分散体薄膜衣材料19、流能磨的粉碎原理为（）A．不锈钢齿的撞击与研磨作用B．旋锤高速转动的撞击作用C．机械面的相互挤压作用 D．圆球的撞击与研磨作用E．高速弹性流体使药物颗粒之间或颗粒与室壁之间碰撞作用20、在片剂的薄膜包衣液中加入蓖麻油作为（）A．增塑剂B．致孔剂 C．助悬剂D．乳化剂 E．成膜剂21、适用包胃溶性薄膜衣片的材料是（）A．羟丙基纤维素 B．虫胶 C．邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素D．Ⅱ号丙烯酸树脂 E．邻苯二甲酸醋纤维素22、不影响片剂成型的原、辅料的理化性质是（）A．可压性 B．熔点 C．粒度 D．颜色 E．结晶形态与结晶水23、乙醇作为片剂的润湿剂一般浓度为（）A．30％～70％ B．1％～10％ C．10％～20％ D．75％～95％E．100％24、下列哪一条不符合散剂制备方法的一般规律（）A．组分数量差异大者，采用等量递加混合法B．组分堆密度差异大时，堆密度小者先放人混合器中，再放入堆密度大者C．含低共熔组分时，应避免共熔D．剂量小的毒剧药，应制成倍散E．含液体组分，可用处方中其他组分或吸收剂吸收25、比重不同的药物在制备散剂时，采用何种混合方法最佳（）A．等量递加法 B．多次过筛 C．将轻者加在重者之上D．将重者加在轻者之上E．搅拌26、对散剂特点的错误表述是（）A．比表面积大、易分散、奏效快 B．便于小儿服用C．制备简单、剂量易控制D．外用覆盖面大，但不具保护、收敛作用E．贮存、运输、携带方便27、下列哪种片剂是以碳酸氢钠与枸橼酸为崩解剂（）A、泡腾片B、分散片C、缓释片D、舌下片E、植入片28、下列哪种片剂要求在21℃±1℃的水中3分钟即可崩解分散（）A、泡腾片B、分散片C、舌下片D、普通片 E、溶液片29、下列哪种片剂可避免肝脏的首过作用（）A、泡腾片B、分散片C、舌下片D、普通片E、溶液片30、下列哪种片剂用药后可缓缓释药、维持疗效几周、几月甚至几年（）A、多层片B、植入片C、包衣片D、肠溶衣片E、缓释片31、主要用于片剂的粘合剂是（）A、羧甲基淀粉钠B、羧甲基纤维素钠C、干淀粉D、低取代羟丙基纤维素E、交联聚维酮32、可作片剂崩解剂的是（）A、交联聚乙烯吡咯烷酮B、预胶化淀粉C、甘露醇D、聚乙二醇E、聚乙烯吡咯烷酮33、片剂中加入过量的哪种辅料，很可能会造成片剂的崩解迟缓（）A、硬脂酸镁B、聚乙二醇C、乳糖D、微晶纤维素E、滑石粉34、可作片剂的水溶性润滑剂的是（）A、滑石粉B、聚乙二醇C、硬脂酸镁D、硫酸钙E、预胶化淀粉35、一贵重物料欲粉碎，请选择适合的粉碎的设备（）A、球磨机B、万能粉碎机C、气流式粉碎机D、胶体磨E、超声粉碎机36、有一热敏性物料可选择哪种粉碎器械（）A、球磨机B、锤击式粉碎机C、冲击式粉碎机D、气流式粉碎机E、万能粉碎机37、有一低熔点物料可选择哪种粉碎器械（）A、球磨机B、锤击式粉碎机C、胶体磨D、气流式粉碎机E、万能粉碎机38、一物料欲无菌粉碎请选择适合的粉碎的设备（）A、气流式粉碎机B、万能粉碎机C、球磨机D、胶体磨E、超声粉碎机39、湿法制粒压片工艺的目的是改善主药的（）A、可压性和流动性B、崩解性和溶出性C、防潮性和稳定性D、润滑性和抗粘着性E、流动性和崩解性40、下列属于湿法制粒压片的方法是（）A、结晶直接压片B、软材过筛制粒压片C、粉末直接压片D、强力挤压法制粒压片E、药物和微晶纤维素混合压片。
第四章固体制剂-1散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣
第一节 概述
• 固体制剂：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸
• 剂、膜剂等。
• 一、固体剂型的制备工艺
• 药物、辅料→粉碎→过筛→混合→造粒→压片→片剂
•
•
散剂 颗粒剂
胶囊剂 • 物料的混合度、流动性、填充性对于固体制剂来说非
常重要。
二、固体剂型体内吸收路径 口服给药→崩解（通过筛孔直径2毫米）→ 溶解→吸收（生物膜）→血液循环 口服制剂吸收的快慢顺序一般是：溶液剂 ＞混悬剂＞散剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂 ＞丸剂
② CS↑ a 、多晶型中选择亚稳定型的晶型，具有较高
的溶解度和溶出速度；无定型药物溶解时 不克服晶格能，所以比结晶型易溶解；
b、制成固体分散体
第二节 制剂单元操作
一、粉碎 1、目的和意义： ① r S↑ 溶出度↑ F↑ ②提高药物的含量均匀度，有利于制剂中多成分的混合均匀。 2、粉碎设备 ①研钵 ②粉碎机 球磨机：最普通的粉碎机，效率较低，但为密闭粉碎，适于
1、挤压制粒（用强制挤压的方式使其通过具有一定 大小筛孔的筛网或孔板）：
原辅料→粉碎、过筛→混合→制软材→制粒
挤压式制粒机：螺旋挤压式、旋转挤压式、摇摆 挤压式
特点：挤压力不大，制成的颗粒松软，适合压片。 但操作过程繁琐，不适合大批生产。
2、转动制粒：在药物粉末中加入一定的粘合 剂，在转动、摇动、搅拌等作用下使粉末 结聚成球形粒子的方法。
贵重物料的粉碎。 冲击式粉碎机：应用广泛，具“万能粉碎机”之称。 流能磨（气流粒碎机）：超微粉碎（3-20μm）适于热敏
性和低熔点物料粉碎，无菌粉末粉碎。粉碎费用高。
φ2400×7000球磨机
AYM系列滚筒式球磨机
药剂学：第四章 固体制剂(片剂)
⑶润湿剂：指可使物料润湿以产生足够强度的粘性的液体。本身无粘性。
⑷粘合剂：指使无粘性或粘性不足的物料聚结成颗粒或压缩成型的具粘性的固 体粉或溶液。常用的润湿剂和粘合剂有：水、乙醇、淀粉浆、糊精、糖粉和糖 浆、胶浆类、纤维素类衍生物等。
第一节 片剂
片剂
一、概述
（一）片剂的概念和特点
概念：片剂 （Tablets）是指药物与辅料均匀混 合后压制而成的片状制剂，它是现代药物制剂中 应用最为广泛的重要剂型之一，其外观既有圆形 的，也有异形的（如：长胶囊形、三角形等）。
片剂的特点
优点: 1) 片剂剂量准确，片剂内药物含量差异较小； 2) 体积小，携带便利，服用方便； 3) 利用包衣技术可避免或保护，有不良臭味、
二、固体剂型的体内吸收路径
o 固体制剂 崩解 溶解→ 扩散 吸收 o 难溶性药物
溶出过程是药物吸收的限速过程
o 溶解、扩散速度与药物分散状态及 固体的 表面积成正比
o 溶液剂>混悬剂>散剂>颗粒剂>胶囊剂> 片剂>丸剂
崩解：片剂成细颗粒的过程
一般压制片应在15分钟内全部崩解；药材 原料粉末片应在30分钟内全部崩解；浸膏（半 浸膏）片、糖衣片、薄膜衣片应在1小时内全部 崩解；肠溶衣片应在人工胃液中2小时不得有裂 缝、崩解和软化等现象，在人工肠液中1小时内 全部崩解；泡腾片应在5分钟内全部崩解。
的、未包衣的普通片剂（与下述的包衣片相 对而言，亦称其为素片或片芯），如磺胺嘧 啶片、复方乙酰水杨酸片等，片重一般为 0.1 g～0.5g，服用时以水送下，经胃肠道 吸收而发挥其治疗作用。
固体制剂2胶囊剂滴丸和膜剂课件
固体制剂2胶囊剂滴丸和膜剂课件
滴丸机示意图
固体制剂2胶囊剂滴丸和膜剂课件
2. 制备要点 影响滴丸圆整成形、丸重差异因素 选择适宜基质 确定合格滴管内外口径 滴制过程中保持恒温 滴制液液压恒定 及时冷却
固体制剂2胶囊剂滴丸和膜剂课件
滴丸药典质量检查
外观 要求大小均匀，色泽一致，无黏连现象，表面无黏附冷 凝液.
③基质容纳液态药物的量大，故可使液态药物固形化； ④用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度
高的特点； ⑤发展了耳、眼科用药的新剂型.
固体制剂2胶囊剂滴丸和膜剂课件
（二）常用基质
基质一般要求:
具备类似凝胶的不等温溶胶与凝胶的互变性.
水溶性基质
PEG类，如PEG6000、 PEG4000，肥皂类，硬脂酸钠，甘油明 胶（glycerogelatin）等.
1000粒
固体制剂2胶囊剂滴丸和膜剂课件
适用的岗位群
药液的制备
胶液的制备
滴丸的制备
固体制剂2胶囊剂滴丸和膜剂课件
胶
按岗位操作要求进行生产前的准备
囊
剂
按滴丸生产岗位的操作规程生产滴丸
的
制
备
滴丸剂的质量检查与包装
操
作
清场，填写好各记录
固体制剂2胶囊剂滴丸和膜剂课件
课堂思考？
1.试写出胶囊剂的制备生产流程。 2.试写出胶囊剂生产的质量检查内容。
一、概述 滴丸剂（guttate pills）——指固体或液体药物
与适当物质（一般称为基质)加热熔化混匀后，滴入 不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成小丸状制剂， 主要供口服使用.
固体制剂2胶囊剂滴丸和膜剂课件
特点
①设备简单、操作方便、利于劳动保护，工艺周期短、生 产率高；
药剂课件：固体制剂
分剂量
包装
三、颗粒剂的质量检查
（一）外观
（二）粒度
不能通过1号筛和能通过5号筛的颗粒和粉末总和不得过15%。
（三）干燥失重
105℃ <2.0%
(四)水分
一般不得超过6.0%
（五）溶化性
搅拌5分钟
10g ＋200ml水
溶化或混悬均匀
（六）装量差异
标示装量 ≤1.0g
1.0g～1.5g 1.5g～6.0g
整粒
混合
压片
（三）粉末直接压片法 1 改善压片用物料的性能 流动性和可压性 2 压片机性能的改进 （四）半干式颗粒压片法
包装
粉碎
四、影响片剂成型和质量的因素 （一）原辅料性质的影响 1 可压性 2 熔点 3 结晶形态与结晶水 4 粒度 5 亲水性 6 可溶性成分的适移 （二）压力的影响 （三）水分的影响 （四）粘合剂的影响 （五）崩解剂的影响 （六）润滑剂的影响
手捏成团不粘手，手指轻压裂开为度
3.制湿颗粒
压片
包装
4.湿颗粒的干燥 一般50～60℃，对湿热稳定的药物80～100℃，且慢慢升温。 5.整粒 加挥发油或挥发性物质 加润滑剂与崩解剂 6.压片 撞击式单冲压片机 旋转式压片机 二次（三次）压制压力片机 多层压片机
（二）干法制粒压片
粉碎、过筛
混合
压块
≥6.0g
装量差异限度，% ±10.0 ±8.0 ±7.0 ±5.0
四、包装与贮存 防止分层
第四节 片剂
一、概述
片剂是指药物适宜辅料通过制剂技术制成片状的制剂。
(一)片剂的特点
(二)片剂的分类 1 压制片 2 包衣片 3 多层片 4 泡腾片
8 溶液片 9 植入片 10 缓释片 11 控释片
《药剂》课件第四章 固体制剂-1(散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣)资料
⑤含可形成低共熔混合物的组分 将二种或二种以上药物按一定比例混合时，在室温条 件下，出现的润湿与液化现象，称做低共熔现象。
a. 共熔后药理作用较单独应用增强者，则宜采用共熔法，如氯霉素 与尿素等 b. 共熔后药理作用几无变化，且处方中固体组分较多时，可将共熔 组分先共熔，再以其他组分吸收混合，使分散均匀 c. 处方中如含有挥发油或其他足以溶解共熔组分的液体时，可先将共 熔组分溶解，然后，再借喷雾法或一般混合法与其他固体组分混 匀 d. 共熔后药理作用减弱者，应分别用其他组分（如辅料）稀释，避 免出现低共熔现象
挤压过筛
干燥
10目（1号）
50%乙醇
混匀
80目（5号）
整粒
2018/10/19
25
颗粒剂质量检查
1、外观 颗粒应干燥、均匀、色泽一致，无吸潮、软 化、结块、潮解等现象。 2、粒度
取单剂量包装的颗粒剂 5包(瓶)，多剂量包装的颗粒 剂1瓶(袋)，置药筛内，过筛时，筛保持水平状态，左 右往返轻轻筛动，每一筛号过筛3分钟， 不能通过一 号筛和能通过五号筛的颗粒和粉末总和，不得过15%。
2
一、固体剂型的制备工艺
药物 • 粉碎 过筛 混合 造粒 压片 • • 散剂 颗粒剂 片剂 • • 胶囊剂 • • 造粒是固体制剂的关键单元
2018/10/19 3
二、固体剂型的体内吸收路径
• 固体制剂 崩解 溶解→ 扩散 吸收 • 难溶性药物溶出过程是药物吸收的限速过程
• 物料前处理 → 粉碎 → 过筛 → 混合 → 分剂量 →质量检查→包装储存
2018/10/19
8
粉碎
借助机械力将大块固体物料破碎成小块或粉末的过程 1. 目的：增加药物的比表面积，提高生物利用度，调节药物粉末的流动性， 改善不同药物粉末混合均匀性
第四章固体制剂-1
• ②制备过程的前处理经历相同的单元操作， 以保证药物与辅料的混合均匀及药物剂量 的准确性，而且固体剂型之间有着密切的 联系 • ③药物在体内首先溶解后才能透过生物膜、 被吸收进入血液循环中。
固体剂型的制备工艺流程图
药物
粉碎
过筛
混合
造粒
压片
包衣
散剂
颗粒剂
片剂
胶囊剂
药学院——药剂教研室
二 固体剂型的体内吸收过程
第四章 固体制剂-1 • 散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣
第一节 概 述
• 固体制剂(solid preparations)在所有药物 制剂中的占有率高达70%以上，为患者首 选剂型。 • 固体制剂的特点： • ①与液体制剂相比，物理化学稳定性好， 生产成本较低，服用与携带方便，但也存 在生物利用度偏低的共性问题。
• 粉碎的意义： • ①增加表面积，有利于提高难溶性药物的溶出速 度和生物利用度 • ②减小粒度，有利于各成分的混合均匀 • ③大量增加粒子数目有利于提高固体药物在液体、 半固体、气体中的分散度 • ④有助于从天然药物中提取有效成分等。
2．粉碎机理
• 粉碎过程主要是靠外加机械力破坏物质分子的内 聚力来实现的。当应力超过物料分子间力时物料 即可产生裂缝，最终被破碎。粉碎过程就是机械 能转变成表面能的过程。 • 粉碎工具对物料施以外加作用力，物料内部产生 应力，当应力超过物料本身的分子间力时即引起 破碎。
• 具体： • ①粒径相近的粒子容易混合 • ②圆柱型粒子混合度较高，球形粒子和粒状粒子 的混合度较低 • ③粒子密度相近的粒子容易混匀，密度相差较大 时，容易离析 • ④表面粗糙的粒子容易混合
• dC/dt= kSCs （4-3） • 式中：dC/dt──溶出速度；k──溶出速度 常数；S──溶出质点暴露于介质的表面积； Cs──药物的溶解度。 • 表明，药物的溶出速度与溶出速度常数K、 药物粒子的表面积S、药物的溶解度Cs成 正比。
第四章 固体制剂1
第四章固体制剂1内容摘要第一节概述第二节散剂第三节颗粒剂第四节片剂第五节片剂的包衣第一节概述常用固体制剂：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂等。
固体制剂的共同特点：物理化学稳定性好，生产制造成本较低，服用携带方便。
制备过程的前处理经历相同的单元操作，剂型之间有着密切的联系。
药物在体内溶解后才能透过生理膜，吸收进入血液循环。
固体剂型主要制备工艺流程：药物粉过混散造颗压片含量均匀度胶囊固体制剂吸收途径：片剂胶囊生物膜崩解（裂碎成小颗粒）吸收散剂颗粒剂药物从小颗粒中溶出发挥治疗作用分布于各个器官口服制剂吸收的快慢顺序：溶液剂>混悬剂>散剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>丸剂 Noyes－Whitney方程― 药物溶出规律dCD?KS(CS?C)K? dtV?式中：dC/dt：溶出速度； K：溶出速度常数； D:药物的扩散系数；δ:扩散边界层厚； V:溶出介质的量；S：溶出质点暴露于介质的表面积；在漏槽条件下，C→0dCdt?KSCS 血药浓度（ng/ml）100强的松龙滴丸（5mg）强的松龙片（10mg）时间（h）表明难溶性药物从固体剂型中的溶出速度与溶出速度常数K、药物粒子的表面积S、药物的溶解度Cs，成正比。
改善难溶性药物的溶出速度的措施：增大药物的溶出面积：通过粉碎减小粒径，崩解等措施；增大溶解速度常数：加强搅拌，以减少药物扩散边界层厚度或提高药物的扩散系数；提高药物的溶解度；提高温度，改变晶型，制成固体分散物等。
固体制剂提高溶出速度的有效方法：增大药物的溶出表面积或提高药物的溶解度。
粉碎技术、药物的固体分散技术、药物的包合技术等可以有效地提高药物的溶解度或溶出表面积。
第二节散剂一、概述 Powders: 散剂一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂，可外用也可内服。
分类：按组成药味多少：单散剂与复散剂；按剂量：分剂量散与不分剂量散；按用途：溶液散、煮散、吹散、内服散、外用散等。
第四章固体制剂 1(散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣
生物性质： 生物利用 度、生物 等效性等
安全性： 毒性、过 敏性、刺 激性等
包装：密 封性、防 潮性、防 氧化性等
在临床上的应用情况
固体制剂在临床 上广泛应用于各 种疾病的治疗
固体制剂具有稳 定性好、便于携 带和储存等优点
固体制剂在儿科、 老年科等特殊人 群中的应用
固体制剂在慢性病、 传染病等疾病治疗 中的应用前景
粉碎与混合
粉碎：将原料粉碎 成细小颗粒便于混 合和成型
混合：将粉碎后的 原料混合均匀保证 产品质量
混合设备：常用的 混合设备有搅拌机 、混合筒等
混合时间：根据原 料的性质和混合要 求确定合适的混合 时间
制粒
制粒目的：提高药物的稳定性、流动性和可压性 制粒方法：湿法制粒、干法制粒、喷雾干燥制粒等 制粒设备：混合机、制粒机、干燥机等 制粒过程：混合、制粒、干燥、筛分、包装等
市场前景与发展趋势
市场需求：随着人口老龄化、慢性 病增多固体制剂需求持续增长
法规支持：政府对医药行业的支持 政策为固体制剂市场提供有利环境
添加标题
添加标题
添加标题
添加标题
技术进步：新型固体制剂技术不断 涌现提高药物疗效和患者依从性
发展趋势：个性化、智能化、环保 化将成为固体制剂市场的发展趋势
汇报人：
添加标题
添加标题
添加标题
添加标题
包衣材料：糖类、高分子材料、天 然或合成聚合物
包衣工艺：包衣机、流化床、喷雾 干燥、滚筒包衣
稳定性好
固体制剂在储存和运输过程中不易受潮、变质 固体制剂在生产过程中不易受到微生物污染 固体制剂在服用过程中不易受到胃酸、消化酶等影响 固体制剂在长期储存过程中不易发生化学变化
包装与贮存
药剂学第四章 固体制剂
3. 质量要求
粒度 外观均匀度 干燥失重 水分 装量差异 无菌 微生物限度
具体操作及规定见《中国药典》
固体制剂-颗粒剂
第三节
一、 定 义 与 特 点
1、定义
颗粒 剂
颗粒剂（granules）是指将药物粉末与适宜 的辅料而制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。
《药典》：大于一号筛的粗粒 和小于五号筛的细粒的总和不能 超过15%。
一、固体剂型的制备工艺
药物 粉 碎 过 筛 混 合 造 粒 压 片 散剂 颗粒剂 片剂
胶囊剂
二、固体制剂的胃肠道吸收途径
胶囊/片 剂崩解
固体 制剂
口服进入胃肠
药物 吸收
血循环
颗粒 溶解
三、难溶性药物速度
N-W方程，可以用来说明多数固体剂型中药物溶 出的规律。
dc/dt =kSCs
dc/dt－溶出速度；
⑴混合方式：
搅拌混合、研磨混合及过筛混合
⑵混合设备：
容器本身旋转， 带动物料上下转
动
容器旋转型：水平圆筒型混合机；
V型混合机；双锥形混合机
容器固定型：槽式混合机；锥形 垂直螺旋混合机
物料在容器内靠叶片、 螺带或气流的搅拌而 混合
⑴. 容器旋转型
⑵. 容器固定型
减速器 加料口
马达 摇动臂
性成分易散失。
二、散剂的制备 制备流程
物料
质检
过筛 包装
混 合
散剂
（一）粉碎 (crushing)
1.粉碎 定义：将大块物料借助机械力破碎成适宜大小的颗粒或
粉的操作。
目的：
⑴减小粒径，增加比表面积； ⑵混合均匀； ⑶提高固体药物在液体、半固体、气体中的分散度； ⑷调节物料粉末的流动性； ⑸减少外用时因颗粒大而带来的刺激；
固体制剂-2片剂PPT课件精品文档95页
2020/5/11
1、主要的辅料
❖ 填充剂fillers 稀释剂diluents与吸收剂Absorbents
❖润湿剂moistening agents 粘合剂adhesives or binders
❖崩解剂disintegrating agents ❖ 润滑剂Lubricants ❖其他
❖控释片（Controlled Release Tablets）
1）Safe：血浓平稳，避免峰谷现象，降低毒副作用； 2）Effect：降低胃肠道刺激，提高生物利用度，减少给 药总剂量； 3）Convenience：延长给药间隔，减少服药频率，提高服 药依从性（Compliance）。
2020/5/11
Contents
1
基本概念
2
片剂辅料
3
制备工艺
4
片剂包衣
2020/5/11
Requirements
❖1 掌握片剂中辅料的类型及各自的功能 ❖2 掌握片剂的制备工艺及流程 ❖3 掌握常用的包衣材料 ❖4 掌握片剂的质量要求及检查方法 ❖5 了解片剂的处方设计及研制
2020/5/11
第一节 概述
1、Tablets：药物与辅料混合均匀后压制而成的 固体片状制剂。
2020/5/11
4 、乳糖Lactose ✓ 白色粉末、能溶于水，但溶解较缓慢 ✓ 有多种存在类型 ✓ 可压性、流动性好
2020/5/11
❖5、预胶化淀粉Pre-gelatinized Starch
可压性淀粉
❖ 多功能
美国药典：采用化学的或机械的方
▪ 填充剂
法使淀粉颗粒在有水存在时全部或 部分破碎，然后经过干燥，改性，
2020/5/11
药剂学 课件 固体制剂-1 (散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣)
药剂学课件固体制剂-1
什么是固体制剂？
1 体等形 成的实体制剂，具有一定的形态和质量稳 定性。
固体制剂易于保存、携带和使用，可精确 控制药物剂量，适合口服和局部应用。
固体制剂的分类
散剂
粉末或颗粒形式的固体药剂，通常需要配合 剂和包装。
• Chen B, et al. (2016) Granules manufacturing of pharmaceutical products by twin screw extruder continuous granulation: a literature review. J Pharm Sci. 105(4):1242-1252.
参考文献
• Smith A, et al. (2020) Solid dosage forms: from tablets to capsules. J Pharm Sci. 109(3):856-877.
• Wu X, et al. (2018) Coating techniques for applying drugrelease-controlling coatings to oral solid dosage forms. J Pharm Sci. 107(6):1424-1446.
应用场景
散剂常用于制备口服悬剂、 颗粒剂和散装药粉剂。
颗粒剂
1
定义和特点
颗粒剂是由小颗粒组成的固体药剂，易于吞咽和使用。
2
制备方法
颗粒剂可通过混合药物颗粒、粉末或制备悬浮剂后干燥而成。
3
应用场景
颗粒剂常用于制备口服胶囊和颗粒剂袋。
片剂
固体制剂-2胶囊PPT课件
▪ 封口 材料：明胶液（明胶20%、水40%、乙醇40%）
2020/1/6
7
2020/1/6
JTJ-II 半自动胶囊
填充机
8
2020/1/6
NJP-C、NJP-D型 系列全自动胶囊 充填机
9
DPB-250G 型平板式自 动泡罩包装 机
2020/1/6
10
三、软胶囊剂的制备
▪ 制备工艺 ➢ 匀浆制膜法 ➢ 热塑制膜法 ➢ 复合制膜法
2020/1/6
26
可口服、可外用 中药滴丸 ：复方丹参滴丸、苏冰滴丸
2020/1/6
19
特点：
设备简单、工艺条件易于控制，生产率高
液体药物可制成固体制剂，稳定性提高
疗效迅速，生物利用度高。
原因：药物在基质中的分散度高，呈分子态、胶 态或微粉状结晶，增加了药物的溶出度和吸收 速度。
2020/1/6
20
▪ 应用 胃内不稳定、对胃有刺激性、需在肠内发 挥疗效的药物
▪ 肠溶胶囊壳的制备
2020/1/6
15
五、胶囊剂的质量检查
▪ 外观
▪ 水分：硬胶囊内容物水分≤9.0%
▪ 装量差异
平均装量
装量差异限度
＜ 0.3g
±10%
≥ 0.3g
±7.5%
2020/1/6
16
崩解时限
硬胶囊剂： 30分钟以内 软胶囊剂： 60分钟以内 肠溶胶囊剂： 盐酸溶液检查2小时 → 人工
A型 ：酸水解制得，等电点pH7~9 B型 ：碱水解制得，等电点pH4.7~5.2 ▪ 胶液组成 明胶、增塑剂、增稠剂、着色剂、 防腐剂、 遮光剂 ···
2020/1/6
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
（4）可延缓药物的释放和定位释药。
不宜制备成胶囊剂的情况
①能使胶囊壁溶解的液态药剂，如药物的水溶
液或乙醇溶液；
②易溶性及小剂量的刺激性药物，因其在胃中 溶解后局部浓度过高会刺激胃黏膜； ③容易风化的药物，可使胶囊壁变软； ④吸湿性强的药物，可使胶囊壁变脆。
1、硬胶囊剂：
硬胶囊制备：溶胶→蘸胶(制胚)→干燥→拔壳 →切割→整理
使用注意事项
1、转速
2、药粉装载量
Tu4_2_7.swf
3、球体大小与密度
（2）、锤式粉碎机
锤式磨式一种撞击式粉碎机，几乎用于任何类
型的粉碎操作。
结构：主要部件为高速转子，转子上固定着多
个悬挂的锤。
原理：从顶部或中央加入的物料，由于离心力 作用被锤击碎，或与沿圆筒形外壳装置的板撞 击而破碎，粉碎到一定程度的颗粒由粉碎室底 部安装的筛网中漏出。
3.装量差异 每粒装量与平均装量相比较， 超出装量差异限度的不得多于2粒，并不得 有一粒超出限度一倍(平均装量为0.3g以下， 装量差异限度为±10.0%；0.3g或0.3g以上， 装量差异限度为±7.5%)。 4.崩解度与溶出度 胶囊剂作为一种固体制 剂，通常应作崩解度、溶出度或释放度检 查， 除另有规定外，应符合规定。 凡规定 检查溶出度或释放度的胶囊不再检查崩解 度。
质量要求：
1、外观：应完整光洁，厚度一致，色泽均匀，无明 显气泡。 2、多剂量的膜剂：分格压痕应均匀清晰，并能按压 痕撕开。 3、膜剂应检查质量差异 4、微生物：卫生学检查
OCUSERT® PILO insert
an elliptically shaped unit 5.5 x 13 mm on its axes 0.5 mm thick. Steady levels for 7 days steady depression of intraocular pressure ®：API
颗粒剂（Granules）又称冲剂或冲服剂是将 药物与适宜的辅料配合而制成的颗粒状制剂,亦
有压成块状的冲剂。
一般按其在水中的溶解度分为可溶性颗粒剂(水 /酒)、混悬型颗粒剂和泡腾性颗粒剂。
特
点
（1）与散剂相比，飞散性、附着性、团聚性、 吸湿性等均较少； （2）服用方便，可根据需要制成色、香、味具 全的颗粒剂； （3）可对颗粒剂进行包衣，使颗粒剂具有防潮 性、缓释性或肠溶性等，但必须保证包衣的均 匀性； （4）多种颗粒混合时易发生离析现象，从而导 致剂量不准确。
制
备
粉碎
混合
制粒
包装
制粒： 干法、 湿法、 流化制 粒等
制粒 后进 行整 粒和 分级
包装 前进 行质 检分 剂量
TEXT
剂型Ⅲ：胶囊剂
胶囊剂(capsules)系指将药物填装于空心硬
质胶囊中或密封于弹性软质囊材中而制成的固
体制剂。
用法：一般供口服，也有用于其他部位的，如
直肠、阴道、植入等（少）
将物料进行分离的方法。
筛分的目的是为了获得较均匀的粒子群
冲眼筛
药筛
编制筛
工 业
振动筛
振荡筛
3、混
合
混合的目的：使各种性质不同的粉体组成为均一
的混合物，便于制粒。
混合的方法：过筛混合研磨混合搅拌混合 混合的机理：
1.对流混合--由于容器自身或浆叶的旋转造成粉粒体大范围从一处 向另一处移动。
2.扩散混合--由于相邻粉粒体相互交换位置而引起的局部混合。
特
点:
①粉碎程度大，比表面积大、易于分散、起效
快；
②外用覆盖面积大，可以同时发挥保护和收敛
等作用；
③贮存、运输、携带比较方便；
④制备工艺简单，剂量易于控制，便于婴幼儿
服用。
飞散性、附着性、团聚性、吸湿性、刺激性
制
备
物料前处理→粉碎→过筛→混合→分剂量→质量 检查→包装储存
将物料加工成符合粉碎所要求的粒度和干燥程度。
3.剪切混合--由于粉粒体各层之间的速度差而发生的各粉粒层之间 的剪切分离，伴随发生的混合。
混合机械
1、槽形混合机：
guti_hunhe_caoxing.wmv
2、V型混合机：
guti_hunhe_vxing.wmv
3、三维运动混合机：
guti_hunhe_sanweiyundong.wmv
制备工艺
工艺流程与设备 滴制法是将药物均匀分散在 熔融的基质中，再滴入不相混溶的冷却液里，冷 凝收缩成丸的方法。 一般工艺流程：
药+ 基 物 质
混 悬 或 熔 融
滴 制
冷 却
洗 丸
干 燥
选 丸
质 检
分 装
常用的冷却液有：液体石蜡、植物油、二甲基 硅油和水等。
剂型Ⅴ：膜剂
膜剂系指药物与适宜的成膜材料经加工制成的 膜状制剂，供口服或粘膜外用。 成膜材料：聚乙烯醇、丙烯酸树脂类、纤维素 类及其他天然高分子材料。
2、包装与储存：重点在于防潮－CRH。
包装材料：纸、塑料袋、玻璃瓶－透湿指数P。
包装方法：折叠法或使用市售包装袋、工业化包装
储存：密封储存
具有水溶性的药物粉末在较低相对湿度环境时一般不吸湿，但当提 高相对湿度到某一定值时，能迅速增加稀释量，此时的湿度称临界 相对湿度
质量检查
1）均匀度 取供试品适量置光滑纸上平铺约5cm2，
包装与储存
由胶囊剂的囊材性质所决定，包装材料
与储存环境如湿度、温度和贮藏时间对
胶囊剂的质量都有明显的影响。
一般应选用密闭性能良好的玻璃容器、
透湿系数小的塑料容器和泡罩式包装， 在小于25℃、相对湿度不超过45%的干 燥阴凉处，密闭贮藏。
2、软胶囊
定义：将一定量的液体药物直接包封，或将药
物溶解或分散在适宜的赋形剂中制备成溶液、
1、粉
碎
是借助机械力将大块固体物质碎化为适当程度
的一种操作过程。粉碎部分地破坏物质间内聚
力，将机械能转化为表面能。 对粉碎粒子的作用力包括：剪切力、挤压力、
撞击力、研磨力、压缩力等。
药典所用药筛(国标)
筛 号 一号筛 二号筛 三号筛 四号筛 五号筛 六号筛 七号筛 八号筛 九号筛 筛孔内径（μm,平均值） 2000±70 850±29 355±13 250±9.9 180±7.6 150±6.6 125±5.8 90±4.6 75±4.1
吕慧侠
lvhuixia@
第四章 固体制剂－Ⅰ
Contents
1 2 3 4
固体制剂概述
散剂与颗粒剂
胶囊剂与滴丸剂 膜剂
一、概
述
常用的固体制剂：
散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂、滴丸 剂膜剂
特
稳定性好
点
生产成本较低
临床应用广泛
特点
使用携带方便
体内过程相似
前处理单元相似
固体制剂的体内吸收途径
4、制粒
制粒的目的：
1.增加流动性和可压性，利于操作。
2.有利于保持药物的稳定性，不易氧化，分解。 3.可得到定量的药物剂量，即相互不分离，保
证药效。
一般分为干法制粒和湿法制粒两类。
湿法制粒可以分为制软材、制湿颗粒、湿粒干
燥三步； 干法制粒是粉末的混合物通过加压而不需要热
和溶媒的一种制粒方法。
肠溶胶囊制备方法
普通胶囊和锁口胶囊(分单锁口和双锁口两种)， 目前多使用锁口式胶囊。 空胶囊的规格：000、00、0、1、2、3、4、 5号共8种，一般常用的是0~5号。
制
备
胶囊灌装：胶囊板
胶囊灌装机
Jiaonang.swf
质量检查
胶囊剂的质量应符合药典“制剂通则”项下对胶 囊剂的要求： 1.外观 胶囊外观应整洁，不得有粘结、变形或破 裂现象，并应无异臭。硬胶囊剂的内容物应干燥、 松紧适度、混合均匀。 2.水分 硬胶囊剂内容物的水分，除另有规定外， 不得超出9.0%。
混悬液、乳状液或半固体状物密封于球形或椭
圆形的软质囊中制成的，也称胶丸。
软胶囊剂的囊材也是由明胶、增塑剂、防腐剂、
遮光剂、色素等成分组成的。
制备软胶囊剂的方法有滴制法和压制法两种
药物与附加剂对软胶囊剂质量的影响
对蛋白质性质无影响的药物和附加剂均可填充。
注意：液体药物若含水5%或为水溶性、挥发性、
GanFaZhiKeLi.swf
湿法制粒机械
制粒机包括：
摇摆式颗粒机 高速搅拌制粒机 一步造粒机
Tu5-5.swf
LiuHuaChuangYuanLi.swf
剂型Ⅰ：散剂
一、概述 散剂（Powders）系指一种或数种药物均匀混合 而制成的粉末状制剂，可外用也可内服。 其分类有如下三种方法： ①按组成药味分类，可分为单散剂与复散剂； ②按剂量情况分，可分为分剂量散与不分剂量散； ③按用途分类，可分为溶液散、煮散、吹散、内服 散、外用散等。
粉末分等
最粗粉 指能全部通过一号筛，但混有能通过三号筛不超 过20％的粉末； 指能全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超 过40％的粉末； 指能全部通过四号筛，但混有能通过五号筛不超 过60％的粉末； 指能全部通过五号筛，并含能通过六号筛不少于 95％的粉末； 指能全部通过六号筛，并含能通过七号筛不少于 95％的粉末； 指能全部通过八号筛，并含能通过九号筛不少于 95％的粉末。
根据用途不同:一般的散剂能通过6号筛(100目， 125μ m)的细粉含量不少于95%；难溶性药物、儿科或
外用散能通过7号筛(120目，150μ m)的细粉含量不少
于95%；眼用散应全部通过9号筛(200目，75μ m)等
工
艺
1、分剂量是将混合均匀的物料，按剂量要求分装的
过程。常用的方法：目测法、重量法、容量法。
将其表面压平，在亮处观察，应呈现均匀色泽，