固体制剂

4）含液体或易吸湿性组分 液体组分可用其他组分吸收，液体量多时宜用 吸收剂吸收至不润湿为止。 吸收剂：磷酸钙、白陶土、蔗糖和葡萄糖等。 易吸湿性组分应针对吸湿原因处理： ①含结晶水会因研磨放出结晶水引起湿润可用等摩 尔无水物代替； ②吸湿性强的药物可在低于其临界相对湿度条件 下，迅速混合，密封防潮包装； ③组分因混合引起吸湿则不要混合，只可分别包 装。
口服制剂吸收的快慢顺序：
溶液剂 > 混悬剂 > 散剂 > 颗粒剂 > 胶囊剂 > 片剂 > 丸剂
（一）固体制剂的崩解和崩解度★
非崩解型

被测制剂 k1
崩解型
小于2mm颗粒


k2
溶出过程 k3 小于0.25㎜微粒

被溶有效成分向溶出液扩散

崩解度系指固体制剂在检查时限内全部 崩解或溶解成碎粒的程度。
细粉：过6号筛（100目，150μm）； 最细粉：过7号筛（120目，125μm）； 极细粉：过9号筛（200目，75μm）。
4.混合
1）组分比例
组分比例相差过大时，采用等量递加混 合法（配研法），即量小药物研细后，加入 等体积其他药物细粉混匀，如此倍量增加至 全部混匀，再过筛混合。
“倍散”是指在小剂量的毒剧药中添加一 定 量的填充剂制成的稀释散。 稀释倍数由剂量而定： 0.1～0.01g配成10倍散； 0.01～0.001g 配成100倍散； 0.001g以下配成1000倍散。 稀释剂： 乳糖、糖粉、淀粉、糊精、沉降碳酸钙、 磷酸钙、白陶土等。
5）含可形成低共熔混合物的组分
将两种或两种以上药物按一定比例混合 时，在室温条件下出现的润湿与液化现象称 做低共熔现象。 如水合氯醛、樟脑、麝香草酚等，它们 以一定比例混合研磨时极易润湿，液化，其 程度与混合物的组成比和温度密切相关。
5.分剂量
目测分或按重量、容量分（机械化多用）。 6.质量检查与包装储存
（二）固体制剂的溶出和溶出度
溶出度是指在规定溶出介质中，药物从片剂或 胶囊剂等固体制剂中溶出的速度和程度。
1）制剂在成型过程中，处方组成、工艺过 程与主药成分从制剂中的溶出有相关性。
2）固体制剂从崩解成颗粒、到分散、溶解 而被机体吸收有一个过程。崩解只是药物溶出的 最初阶段，它无法客观反映药物在体内溶出的全 过程。 3）药物在体内吸收的速度常常由溶解的快 慢而定，药物晶形与溶解相关，崩解度无法反映 结晶的溶解度与溶解速度。
药物的溶出速度是指单位时间，单位面积上药 物溶解进入溶液主体的量。 Noyes—Whitney方程：
dc KS（CS C） dt
dc/dt－溶出速度 K－溶出速度常数
S－溶出质点暴露于介质的表面积
Cs－溶质在溶出介质中的溶解度
C－t时间溶液中溶质的浓度
第二节 散剂 powders
2）组分的密度； 各组分密度差异较大时，要注意避免密度小的 浮于上面，大的沉于底部而不易混匀。 3）组分的粘附性与带电性 药物粉末对混合器械具有粘附性时，应将量大 或不易吸附的药粉或辅料垫底，量小或易吸附者后 加入。 混合时磨擦起电的粉末不易混匀，可加少量表 面活性剂或润滑剂作抗静电剂，如硬脂酸镁具有抗 静电作用。
中国药典规定：
片剂崩解实验用升降式崩解仪，将片剂（6 片）分置于吊蓝的玻璃管中，各片均应在15分钟 内全部崩解； 薄膜衣片应在盐酸溶液（9→1000）中进行 检查，并在60分钟内完全崩解；
糖衣片应在1hr内全部崩解； 肠溶衣片先在盐酸溶液（9→1000）中检查 2hrHale Waihona Puke Baidu每片均不得有裂缝，崩解或软化现象，继而 在pH6.8的磷酸盐缓冲液中进行检查，1小时内全 部崩解； 胶囊剂应在30分钟内全部崩解；软胶囊剂应 在人工胃液1hr内全部崩解。
起效快； 2）外用覆盖面积大，同时发挥保护和收敛 等作用； 3）贮存、运输、携带方便； 4）制备工艺简单，剂量易控制。
二、散剂的制备
1.物料前处理 2.粉碎 3.筛分 超音速气流粉碎机的粉碎室外围有多个粉碎 喷嘴（喷射器），喷射超音速气流（压缩气体）， 进入粉碎室的物料受到此气流高速冲击，加之物料 的相互碰撞、磨擦而粉碎。分级管分离出较粗颗粒 并使其返回粉碎室内继续粉碎，经过内部闭路循环 粉碎后，最后在出料口可获得分布均匀的超微细 粉。
第四章 固体制剂 第一节 概述 一、固体制剂的制备工艺
固体剂型的制备工艺流程图
药物
粉碎
过筛
混合
造粒
压片
散剂
颗粒剂
片剂
胶囊剂
二、固体制剂的体内吸收途径
口服给药 崩 解 溶出
生物膜 血 液 循 环
不同剂型在体内的吸收路径 剂型 片剂 胶囊剂 颗粒剂 散剂 混悬剂 溶液剂 崩解或分散 + + 溶出过程 + + + + + 吸收 + + + + + +
1）均匀度 取供试品适量置光滑纸上平铺约5cm2，将其表 面压平，在亮处观察，应呈现均匀色泽，无花纹、 色斑。 2）水分 不得超过9.0% 。
3）装量差异 单剂量、一日剂量包装的散剂，装量差异限度 应符合下表规定： 标示装量（g） 散剂装量差异限度要求（%） 0.1或0.1以下 ±15 0.1以上至0.3 ±10 0.3以上至1.5 ±7.5 1.5以上至6 ±5 6以上 ±3
一、概述
1.定义：powders指一种或数种药物均匀混合
制成的粉末状制剂，供内服或外用。
2.分类： 1） 按组成药味多少分为：单散剂与复散剂； 2）按剂量情况分为：分剂量散与不分剂量散；
3）按用途分为：溶液散、煮散、吹散、
内服散、外用散等。
3.特点：
1）粉碎程度大，比表面积大，易于分散，