药理学-传出神经系统药物 ppt课件

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传出神经系统药理[可修改版ppt]

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ACh
骨骼肌
NA
ACh
ACh/DA
ACh ACh
M-R分布广,有眼腺体和心血管,而且还 有一管道;
Nn神经节, Nm骨骼肌。 受体,睁大眼睛看血管;
1易兴奋,在心脏; 2好舒畅,既平喘,又扩管。
传出神经系统的受体
受体的分布及效应
胆碱受体
M-R
神经节 兴奋
N-R Nn-R 肾上腺髓质 分泌
Nm-R 骨骼肌 收缩
❖传出神经突触的超微结构 ❖传出神经系统的递质
▪去甲肾上腺素(NA) ▪乙酰胆碱(ACh)
❖传出神经系统的受体
乙酰胆碱(ACh)
合成:
胆碱乙酰转移酶
胆碱 + 乙酰辅酶A
ACh
贮存:与ATP和囊泡蛋白共同贮存于囊泡中
释放:神经冲动
膜去极化 Ca2+内流
膜融合
裂孔
胞裂外排
消除:
胆碱酯酶
ACh
胆碱 +光眼
他克林
主要用于阿尔茨海默病的治疗,但肝 脏毒性常见
有机磷酸酯类
中毒机理
有机磷酸酯类 + AChE
复合物
磷酰化胆碱酯酶 + HX
中毒途径 经多种途径吸收;分布于全身
中毒症状 急性毒性
慢性毒性
有机磷酸酯类
急性中毒症状
M样症状:眼、腺体、呼吸系统、胃肠道、
泌尿系统、心血管系统
PAM + 游离有机磷酸酯类 磷酰化碘解磷定
疗效 能迅速制止肌震颤,对乐果中毒无效,
对体内积聚的ACh无对抗作用
M胆碱受体阻断药
阿托品和阿托品类生物碱
阿托品 、山莨菪碱、东莨菪碱
阿托品的合成代用品 ▪合成扩瞳药

第传出神经系统药物幻灯片

第传出神经系统药物幻灯片

二.受体激动后的信息转运机制
1.与G蛋白偶联
M受体、α受体、β受体。激动后改变某些酶
活性,影响第二信使的形成(cAMP、IP3、DAG、
Ca2+) 产生相应生物学效应。
2.与离子通道相偶联
N受体为配体门控通道型受体。激动后使配
体门控离子通道开放,细胞外Na+、Ca2+ 进入
细胞形成动作电位。
anine- oxidase)灭活。
二.传出神经系统的受体与效应
㈠ 胆碱受体
能选择性地与Ach结合的受体
1.M受体
分布: G-蛋白藕联受体,激动后可以激活磷脂酶C,增 加第二信使肌醇1.4.5-三磷酸和二酰甘油产生效应。总体 上抑制腺苷酸环化酶活性,激活K+通道和抑制Ca2+通道 (脑内M1;心肌M2…)
2.N受体
分布:配体门控离子通道型受体,激动后离子通道开放, 调节Na+K+Ca2+跨膜流动。
N1受体 分布在神经节,激动时可引起神经兴奋,导 致节后纤维支配的多种效应器功能改变。
N2受体 分布在骨骼肌神经肌肉接头(运动终板), 激动时引起骨骼肌收缩。
㈡ 肾上腺素受体 AD/NA + 肾上腺素受体=产生生物效应 ;属于G蛋
(1)全部交感神经和副交感神经的节前纤维 (2)全部副交感神经的节后纤维 (3)运动神经 (4)少数交感神经的节后纤维,如支配汗腺及骨
骼肌血管的部分神经
2.去甲肾上腺素能神经 兴奋时末梢释放NA,绝 大部分交感神经节后纤维属于此类。
图6-1 传出神经系统模式图
B传出神经的主要递质
À乙酰胆碱 (acetylcholine,Ach)
Á去甲肾上腺素 (noradrenaline, NA)

药理学传出神经系统药物共148页PPT

药理学传出神经系统药物共148页PPT
40、人类法律,事物有规律,这是不 容忽视 的。— 过 去和未 来文化 生活的 源泉。 ——库 法耶夫 57、生命不可能有两次,但许多人连一 次也不 善于度 过。— —吕凯 特 58、问渠哪得清如许,为有源头活水来 。—— 朱熹 59、我的努力求学没有得到别的好处, 只不过 是愈来 愈发觉 自己的 无知。 ——笛 卡儿

60、生活的道路一旦选定,就要勇敢地 走到底 ,决不 回头。 ——左
药理学传出神经系统药物
36、如果我们国家的法律中只有某种 神灵, 而不是 殚精竭 虑将神 灵揉进 宪法, 总体上 来说, 法律就 会更好 。—— 马克·吐 温 37、纲纪废弃之日,便是暴政兴起之 时。— —威·皮 物特
38、若是没有公众舆论的支持,法律 是丝毫 没有力 量的。 ——菲 力普斯 39、一个判例造出另一个判例,它们 迅速累 聚,进 而变成 法律。 ——朱 尼厄斯

药理学课件-传出神经系统药理PPT课件

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毛果云香碱O COCH2
HCN CH
(pilocarpine, 匹鲁卡品)
作用机制:直接激动M受体 药理作用:对眼睛和腺体作用最明显。
⑴眼睛:①缩瞳;② 降低眼内压;③ 调 节痉挛。
⑵腺体:分泌增加 临床应用:青光眼和虹膜炎
2020年10月2日
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抗胆碱脂酶药
第一课件网 ()
H3C CH2 CH2 OH N
1
传出神经系统药理概论
传出神经系统递质合成与代谢
Ach: 合成:乙酰辅酶A+胆碱→Ach(胆碱乙酰化 酶 );
消除:Ach→乙酸+胆碱(胆碱酯酶)
NA:
合成:酪氨酸→经酪氨酸羟化酶→多巴→经 多巴脱羧酶→多巴胺→ 经β-羟化酶→ NA ;
消除: 神经末梢再摄取 或 被代谢
2020年10月2日
2
传出神经系统药理概论
生拟胆碱作用,却妨碍乙酰胆碱或胆碱受体
激动药与胆碱受体结合,从而拮抗拟胆碱作 用。
分类:
受 胆体碱选受择体性阻不 断同 药分 ;:M1、M2、M3、N1、N2
用途不同分:平滑肌解痛药,神经节阻断药,
骨2020年骼10月肌2日 松弛药和中枢性抗胆碱药。
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阿托品
H2C CH
CH2
CH2OH
N CH3 CH O CO C
2020年10月2日
6
胆碱受体激动药
拟胆碱药是一类作用与Ach相似的药物。可 分为胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药两类。
胆碱受体激动药分类:
胆碱脂类:乙酰胆碱、卡巴胆碱、醋甲胆 碱、贝胆碱; 生物碱类:毛果芸香碱; N胆碱受体激动药:烟碱;
2020年10月2日
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H5C2 CH CHCH2 C N CH3

传出神经系统药理学PPT课件

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传出神经系统药理
传出神经系统
交感神经
支配心脏、平滑肌 和ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ体
自主神经系统
副交感神经 运动神经系统
支配骨骼肌
Ach
中 Ach Ach 枢
腺体 Ach 平滑肌 副交感神经 心脏
血管 平滑肌 NA 心脏
Ach 汗腺 交感神经 Ach肾上腺
Ach 骨骼肌 运动神经
递质与受体 -递质(transmitter)
• 影响递质的生物合成:密胆碱 • 影响递质转运与贮存:氨甲酰胆碱、麻黄碱 • 影响递质转化:新斯的明
药物分类

拟似药
• 胆碱受体激动药:毛果云香碱 • 抗胆碱酯酶药:新斯的明 • 肾上腺素受体激动药:肾上腺素

拮抗药(受体阻断药)
• 胆碱受体阻断药:阿托品 • 胆碱酯酶复活药:碘解磷定 • 肾上腺素受体阻断药:普萘洛尔
效应
与G蛋白耦联 分子 刺激PLC,IP3 机制 和DAG升高 去极化,增加 胞浆钙离子 抑制钾通道
与G蛋白耦联,抑制AC, 与M2相似 使cAMP减少, 抑制钙通道, 激活钾通道
受体功能与分子机制 -N受体
N受体分型、分布及分子机制
N1 组织 分布 效应 自主神经节 肾上腺髓质 节后神经元去极化 髓质细胞去极化, 儿释放茶酚胺 开启内源性阳离 子通道 N2 骨骼肌细胞膜 终板去极化, 骨骼肌收缩 开启内源性阳离 子通道
平滑肌(血管,支气 管,胃肠道,尿道) 骨骼肌 肝脏
脂肪组织
松弛
糖原分解,钾摄取 糖原分解,糖异生 脂肪分解
β3
传出神经系统的生理功能

胃肠道、膀胱平滑肌和腺体是以胆碱能 神经占优势 心肌和小血管则以去甲肾上腺素能神经 占优势

《药理学》传出神经系统药理课件PPT课件

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❖禁忌证:青光眼、前列腺肥大
其它阿托品类生物碱
山莨菪碱anisodamine
东莨菪碱
❖作用与阿托品相似,
scopolamine
稍弱;
❖外周作用与阿托品
❖不易进入中枢;
❖血管平滑肌解痉作 用选择性较高;
相似,对眼和腺体 作用较阿托品强;
❖其特点是对中枢有
❖主要用于感染性休 克和内脏平滑肌绞 痛。
较强的抑制作用;
❖分类: α受体激动药、 α β受体激动药、 β受体激动药。
构效关系
基本化学结构为β-苯乙胺
(1).苯环上化学基团不同:儿茶酚胺类 catecholomines外周作用明显,易被COMT 灭活,去羟基,中枢作用加强。
(2).α碳原子上取代:甲基取代,不易被MAO 灭活,易被摄取1摄入。
❖可用于晕动病、麻 醉前给药及震颤麻
合成、半合成代用品
合成扩瞳药 ❖后马托品:适用于一般眼科检查。
合成解痉药 ❖季铵类:异丙托溴铵:扩张支气管;用于
COPD;溴丙胺太林:对胃肠道M胆碱受体选择 性高,可用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛 和泌尿道痉挛。 ❖叔胺类:贝那替秦:缓解平滑肌痉挛,抑制 胃液分泌,尚有安定作用。
COMT MAO
受体分型和分布
胆 碱 能 受 体
M1 M2 M3 NN NM
眼睛、腺体
心脏 肾 平滑肌、腺体 上
腺 神经节 素 骨骼肌 能

α1 α2 β1
β2
血管平滑肌
突触前膜
心脏 支能及分子机制
❖M胆碱受体分子机制
D
AC
GR
PLC
ATP
D GR
cAMP↓
CH3 HO
CH CH2 NH2 OH
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兴奋时末梢释放NA, 大部分交感神经节后纤维均属此类。
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二、 传出神经系统的递质和受体
1 、 突触的结构与神经冲动的传递 及递质的合成代谢
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突触(synapse):神经末梢与次一级神经元 (或效应器)的连接处,称为突触(synapse)。
运动神经末梢与骨骼肌纤维连接处称为 运动终板。
1.传出神经系统包括:
植物神经系统(vegetative nervous system):
主要支配心脏、平滑肌和腺体 。
中枢 植物神经节 效应器
运动神经系统(somatic motor nervous system):
支配骨骼肌。
中枢
骨骼肌
植物神经 (自主神经autonomic nerve) 又分为:
骨骼肌收缩,兴奋植物神经节
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N受体激动效应: N样作用
兴奋神经节:类似作用占优势的神经节后纤维
兴奋的作用
心肌收缩力加强;
小血管收缩:血压升高;
内脏平滑肌收缩:气管、胃肠道、
泌尿道、 子宫等平滑肌收缩;
腺体分泌增加:泪腺、支气管腺、
消化腺等的分泌增加。
过度兴奋可转入抑制.
突触的结构:突触前膜、突触间隙和突触后膜
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三、传出神经系统的受体及效应
传出神经系统的受体是根据能与之选 择性结合的递质来命名的,如胆碱受体、 肾上腺素受体和多巴胺受体。
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胆碱受体 (cholinergic receptor,cho1inoceptor) 是能选择性地与ACh结合的受体,可分为 两类: (1).毒蕈碱型胆碱受体(M-R) :
交感神经(sympathetic nerve)
副交感神经(parasympathetic nerve)
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2.传出神经按末梢释放递质的不同分类: 传出神经的递质: 乙酰胆碱(acetylcholine,Ach), 去甲肾上腺素 (noradrenaline,NA)
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胆碱能神经(cholinergic nerve):
中枢型
外周型 D1:肾血管平 滑肌 D2:突触前膜, 平滑肌
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ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
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第三节 传出神经系统的生理功能
器官受双重神经支配,其中 以某一神经作用占优势,如心脏的 窦房结,当交感和副交感神经同时 兴奋时,则以胆碱能占优势,心率 减慢。
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效应器 心脏 窦房结
房室结 传导系统 心肌 血管平滑肌 皮肤、黏膜 腹腔内脏 冠状血管 骨骼肌 脑 肾
心脏抑制:
心率减慢,传导速度减慢,心肌收缩力减弱;
血管扩张:
血压降低;
内脏平滑肌收缩:
支气管、胃肠道、泌尿道、
子宫等平滑肌收缩;
瞳孔缩小:
瞳孔括约肌收缩;
腺体分泌增加:
汗腺、支气管腺、消化腺等的
分泌增加PPT。课件
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(2). 烟碱型胆碱受体(N胆碱受体): 配体门控离子通道型受体
此型受体对烟碱(nicotine)较为敏感。 主要分布: 位于植物神经节细胞膜上者称为Nl受体, 位于骨骼肌细胞膜上者称为N2受体。 N受体激动效应:N样作用
G-蛋白偶联受体 此型受体对毒蕈碱(muscarine)较为敏感. 主要分布:在副交感神经的节后纤维所支配 的效应器细胞膜上。如:心脏,血管,支气管 及胃肠平滑肌,瞳孔括约肌, 腺体。 M-R亚 型:M1-R、M2-R,M3-R,M4-R,M5-R
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M受体激动效应: M样作用
类似胆碱能神经节后纤维兴奋的作用
β2 β3
1A
1B
1D
2A
2B
2C
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(1).α型肾上腺素受体 (α受体)
分为α1和α2受体:
α1 受体:
部位: 平滑肌(血管、特别是皮肤、黏膜血管
平滑肌、虹膜瞳孔开大肌、消化道括约肌、
膀胱三角肌与括约肌等; )
激动效应:
平滑肌收缩。 血管收缩(血压升高),
瞳孔开大肌:收缩,扩瞳
α2受体:
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β2受体:
部位:血管平滑肌(冠状、骨骼肌、内脏) 激动效应: :冠状BV、骨骼肌BV扩张
部位:平滑肌(支气管、尿道、胃肠道、膀胱) 激动效应: :平滑肌舒张
部位:肝细胞 激动效应:肝糖原分解和糖异生增加
突触前膜上β2激动效应: 正反馈调节NE释放。
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多巴胺受体
多巴胺受体
兴奋时末梢释放Ach。包括: • 全部交感神经和副交感神经的节前纤维; • 全部副交感神经的节后纤维; • 极少数交感神经节后纤维,如支配汗腺分泌
和骨骼肌血管舒张的神经; • 支配肾上腺髓质的内脏大神经(相当于节前纤
维); • 运动神经。
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去甲肾上腺素能神经(noradrenergic nerve) , 也称为肾上腺素能神经(adrenergic nerve):
部位:NE能神经末梢突触前膜,血管平滑肌等
突触前膜上α2激动效应: 负反馈抑制NE释放。血管平滑肌收缩
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(2).β型肾上腺素受体 (β受体)
主要分布在交感神经的节后纤维所支配的效应 器细胞膜上。主要分为:
β1受体:
部位:心脏、肾小球旁细胞等处
激动效应:兴奋心脏
β3-R: 部位:脂肪细胞 激动效应: 脂肪分解
第2章
传出神经系统药物
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1
第1节
传出神经系统药物概述
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2
精品资料
• 你怎么称呼老师? • 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点,你
是否会认为老师的教学方法需要改进?
• 你所经历的课堂,是讲座式还是讨论式? • 教师的教鞭 • “不怕太阳晒,也不怕那风雨狂,只怕先生骂我
笨,没有学问无颜见爹娘 ……” • “太阳当空照,花儿对我笑,小鸟说早早早……”
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5
Somatic Motor
Autonomic
Nervous
System
Para-
Sympathetic
sympathetic
骨骼肌 Skeletal Muscle
心血管、平滑肌器官 等
心脏、平滑肌器官、腺体等
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6
NA ACh
ACh/DA
ACh
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AC7 h
一、 传出神经系统的分类
兴奋骨骼肌:
骨骼肌收缩
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肾上腺素受体 G-蛋白偶联受体
(adrenergic receptor,adrenoceptor) 是能选择性地与NA或Adr结合的受体,
可分为两大类: (1).α型肾上腺素受体 (α受体)
(2).β型肾上腺素受体 (β受体)
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肾上腺素受体
β
1
2
β1
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