单元九 抗寄生虫药物
抗寄生虫药物
抗寄生虫药物一、抗蠕虫药1.抗线虫药:苯并咪唑类:常用有阿苯达唑、芬苯达唑、奥芬达唑、噻苯达唑、非班太尔咪唑并噻唑类:左旋咪唑、四咪唑(噻咪唑)(光谱、高效、低毒)有机磷类:(有机磷酸脂类中一些低毒的化合物)敌百虫(我国应用最广泛)阿维菌素类:是由阿维链霉菌产生的一组新型大环内酯类抗生素。
阿维菌素(阿维菌素类是是目前应用最广泛的广谱高效安全和用量小的理想抗体内寄生虫药物)、伊维菌素、多拉菌素(对绦虫、吸虫及原生动物无效)、莫西菌素(主要用于驱杀犬的某些体表寄生虫)哌嗪类-:哌嗪、乙胺嗪2.抗绦虫药【大部分为片状口服药】依西太尔:伊喹酮(为吡喹酮同系物)、氯硝柳胺:灭绦灵(广谱高效驱绦虫药)、硫双二氯酚:别丁(对犬猫各种绦虫及吸虫均有驱除效果)、氢溴酸槟榔碱(对绦虫肌肉有麻痹作用)、丁氮脒(使绦虫在宿主消化道内被消化,常被制成盐酸丁萘脒和羟萘酸丁奈脒,是犬猫的驱绦虫药)3.抗吸虫药吡喹酮:是抗血吸虫的首选药,具有广谱驱血吸虫,驱吸虫和驱绦虫的作用使宿主体内血吸虫产生痉挛性麻痹而脱落,拜宠清因含有吡喹酮因此对吸虫是有效果的。
4.抗血吸虫药硝硫氰酯:具有广谱的驱虫效果。
二、抗原虫药1.抗球虫药氨丙啉:安宝乐(结构与硫胺相似,是硫胺拮抗剂,对于柔嫩艾美耳球虫和毒害艾美耳球虫抗虫作用最强,对巨型艾美耳球虫没有作用)地克珠利:杀球灵(是新型广谱高效低毒的抗球虫药可驱除犬猫体内球虫)托曲珠利:甲苯三嗪酮(杀球虫方式独特,安全性高主要用于驱除犬的球虫)磺胺喹噁啉:属磺胺类药物,专供抗球虫使用,主驱除犬体内球虫2.抗锥虫药物(锥虫是由寄生在血液和组织细胞间的锥虫引起的一类疾病)三氮脒:贝尼尔、血虫净、二脒那嗪(对锥虫、梨虫和无浆体的边虫均有作用,是治疗锥虫病和梨形虫病的高效药,但预防作用较差,对犬的各种巴贝斯虫病治疗作用较好,对猫巴贝斯虫无效,与同类药物相比,具有用途广,使用简便等优势,是目前治疗犬锥虫病和梨形虫病较为理想的药物)3.抗梨形虫(焦虫)药(是由蜱虫传播的寄生于红细胞内的原虫病)硫酸喹啉脲:阿卡普林(主要对犬的巴贝斯梨形虫有特效,对泰勒梨形虫和无浆体边虫治疗效果较差,毒性较大,勿大剂量注射)4.抗弓形虫药:是由弓形虫引起的疾病,寄生于犬猫等200多种动物与人,犬猫为隐性感染磺胺间甲氧嘧啶(是体内外抗菌作用最强的磺胺药,对犬猫弓形体有较好的疗效,主要通过抑制叶酸的形成从而抑制弓形体的生长繁殖)5.抗滴虫药:甲硝唑(是临床广泛应用的抗毛滴虫药,用于犬的生殖毛滴虫病,犬的贾第鞭毛虫病)三、杀虫药1.有机磷类杀虫药二嗪农:螨净(是广谱有机磷杀虫剂,内服作用较弱,对猫比较敏感)甲基吡啶磷:(用于环境杀虫,对苍蝇、蟑螂、蚂蚁、跳蚤、臭虫有良好的杀灭作用)2.拟除虫菊酯类杀虫药二氯苯醚菊脂:(和吡虫啉联合用于预防和治疗犬体表蚤、蜱、虱的寄生,抵抗蚊子的叮咬,禁用于猫及猫科动物。
《抗寄生虫药》PPT课件
• 毒性:抑制胆碱酯酶活性,禽敏感,猪耐受。
• 解毒:阿托品及解磷定、氯磷定。胆碱酯酶复活剂
• 用法用量:内服,片剂:0.3g/片、0.5g/片
•
猪: 100mg/kg
•
牛: 50mg/kg(极量15g/头)
•
左咪唑
• 来源:人工合成。
• 作用:1.对虫体延胡索酸还原酶有抑制作用。
• 2.免疫调节作用:使受抑制的巨噬细胞和T细胞功 能恢复正常,并调节抗体的产生。
•
那加宁(萘磺苯酰脲)
• 来源:人工合成,淡红色结晶,能溶于水, 10%iv.
• 作用:抑制虫体糖代谢,破坏虫体的同化作用,使虫体分裂 。
• 抗虫谱:对伊氏锥虫,媾疫虫等有效。
• 用法:临用临配成10%溶液,iv 牛15—20mg/kg。
• 马 10—15mg/kg。
• 毒性:对肝、肾有损害,当其功能障碍时不能使用。
• 作用:直接杀死吸虫作用,其原理:抑制虫体琥珀酸酶、ATP酶的活性,不能合成能量 ,最后发生萎缩,在肝组织包围下,以及吞噬细胞等作用下被消灭。
• 抗虫谱:血吸虫、姜片吸虫、前后盘吸虫。
• 用量:口服,60mg/kg
• (3)驱绦虫药:
•
氯硝柳胺(灭绦灵)
• 来源:人工合成,黄白色,难溶于水,在肠道难吸收,对绦虫有效,灭钉螺作用强。
• 毒性:抑制巯基酶活性,解毒:二巯基丙醇。
• 剂量:牛羊 10mg/kg 极量牛4g,羊0.5g。
•
三氮脒(贝尼尔、血虫净)
• 来源:人工合成,黄色,黄白色粉末
• 作用:主要抑制虫体代谢,糖氧化
• 抗虫谱:伊氏锥虫,媾疫锥虫,血孢子虫(焦虫)
• 毒性:局部注射,刺激性,肿胀,疼痛,吸收好 心脏反应 :节律不整,停药后,能恢复,安钠咖,毒毛花苷K,不能 用洋地黄。
《抗寄生虫药》PPT课件 (2)
氯苯胍 Robenidine
• 盐酸氯苯胍,胍盐酸盐 • 有不愉快的特异味;遇光颜色变深。 • 干扰内质网,阻碍蛋白代谢;使高尔基体肿胀,抑制ATP酶及氧化磷酸化。
作用与用法用量
• 作为盐酸左旋咪唑的替代药物。 • 防治东北银鲫孢子虫病
• 治疗:先遍洒敌百虫,再用本品拌食投 喂(第1天100mg/kg bw,第2-4天30-40m g/kg)。
杀虫驱虫渔药
• 又名抗虫药,是杀灭或驱除水生动物体内外寄生虫药物。 • 外用抗虫药用于驱杀鳃、体表寄生虫。 • 内服抗虫药用于驱杀体内腔道和实质器官内的寄生虫。 • 根据虫害分类可分为抗原虫药、驱杀蠕虫药、杀寄生甲壳动物药。
抗原虫药
• 硫酸铜、络合铜、硫酸锌 • 奎宁类(盐酸奎宁、氯奎宁、双氯奎宁) • 硫、碘、青蒿素、氯苯胍
其它
• 氯胺T
• 防治小瓜虫病10mg/L浸浴24h
• 防治虾蟹拟阿脑虫病,遍洒1mg/L
• 乙酸(醋酸):防治小瓜虫病
•
0.1-0.2%浸浴数分钟到数秒钟
•
1份乙酸与3份过氧化氢混合
•
0.01-0.02%浸浴30-40min,连用4-7d
其它
• 亚甲蓝(次甲蓝),蓝色结晶粉末 • 防治小瓜虫病
虫体皮层的溶解。
阿苯达唑 Albendazole
• 又名丙硫(苯)咪唑 • 高效低毒驱虫药
• 七水硫酸锌 ZnSO4·7H2O • 无色透明结晶粉末,易溶于水。 • 药理作用:收敛作用,杀灭纤毛虫。 • 浸浴200mg/L,遍洒0.3mg/L,防治蟹和鳖的纤毛虫病(如体表、附肢、鳃等处寄生的
累枝虫、钟形虫、斜管虫等)
奎宁类 Quinines
• 盐酸奎宁:盐酸奎尼丁,盐酸金鸡纳碱盐 • 氯奎宁、双氯奎宁 • 无色至白色针状结晶,味极苦,见光变黄 • 与疟原虫DNA结合,干扰复制与转录;干扰疟原虫糖代谢。 • 杀灭小瓜虫、口丝虫、车轮虫、斜管虫等;杀灭寄生于皮肤的吸虫。
抗寄生虫药物的简介
CH3 H3CO C3H 7 O OH
OH HO
CH3 OH CH3 CH3
O O agrimophol
二、抗血吸虫药(Antischistosomal drugs )
血吸虫病(Schistosomiasis)是由血吸虫的成虫寄生于人 体所引起的地方性疾病。寄生于人体的血吸虫主要有三种:即 流行于非洲北部的埃及血吸虫(Schistosoma haematobium); 流行于拉丁美洲及非洲中部的曼氏血吸虫(Schistosoma mansoni)以及流行于亚洲的日本血吸虫(Schistosoma japanicum)。 在我国只有日本血吸虫病流行,主要分布在我国长江流域 和长江以南十三个省、区严重流行,解放初期估计有患者千余 万人,解放后政府开展了大规模的防治工作,流行情况得到基 本控制。但近年来由于自然环境恶化等因素,血吸虫病又有复 流行和蔓延的趋势,积极开展防治工作仍很有必要。
人类活动范围扩大,不可避免地将许多本来和人类没有 关系或极少接触的寄生虫从自然界带到居民区而进入人群, 造成新的公共卫生问题; 人类交往越来越频繁,本来在别国危害性很大的寄生虫 病或媒介节肢动物可输入本国,并在一定条件下传播流行;
现代工农业建设造成的大规模人口流动和生态环境平衡 的破坏,也可能引起某些寄生虫病的流行;
其他咪唑类驱虫药:甲苯哒唑(mebendazole)、奥苯哒唑 (oxibendazole)、噻苯哒唑(tiabendazole)、帕苯哒唑 (parbendazole)和环苯哒唑(ciclobendazole)等。
O N N N H H (mebendazole N N S O OCH3 H 3C O N N H oxibendazole O OCH3 O N N H ciclobendazole N H O OCH3 N H O OCH3
第九章 抗寄生虫病药
抗寄生虫病药第一节抗疟药一、药理作用与临床评价(一)作用特点1.氯喹——控制症状首选药。
对恶性疟有根治作用。
不足:不能作病因性预防和良性疟的根治。
2.青蒿素——控制症状——我国研制的首选抗疟药。
机制——通过产生自由基,破坏疟原虫的生物膜、蛋白质等最终导致虫体死亡。
临床用于:控制间日疟和恶性疟的症状,以及耐氯喹虫株;不足——①复发率较高。
②疟原虫可对青蒿素产生耐药性,合用磺胺多辛和乙胺嘧啶可延缓耐药性发生。
3.奎宁——和氯喹相似,但不良反应较多,主要用于耐氯喹的恶性疟,尤其是脑型。
4.伯氨喹——控制复发和阻止疟疾传播的首选药。
——不能控制症状发作。
5.乙胺嘧啶——病因性预防。
含药的血液被蚊虫吸入后,能阻止疟原虫在蚊虫体内增殖——病因性预防。
与磺胺类或砜类合用,可阻断叶酸代谢的两个环节,增强疗效,减少耐药性。
乙胺预防伯氨传,氯奎青青发作管。
进入疟区怎么办,乙胺嘧啶来防范。
控制症状用氯喹,根治须加伯氨喹。
(二)典型不良反应“金鸡纳”反应(奎宁或氯喹)。
主要:感官毒性——视野缩小、角膜及视网膜变性——最严重的反应——角膜及视网膜变性,常不可逆且可致失明。
青蒿素——腹泻、腹痛、四肢麻木。
3.乙胺嘧啶——叶酸缺乏——巨细胞贫血、白细胞减少症。
(三)禁忌证妊娠期、哺乳期。
(四)药物相互作用氯喹+伯氨喹——根治间日疟。
第二节抗肠蠕虫药一、药理作用与临床评价(一)作用特点1.哌嗪——蛔虫和蛲虫——不良反应小,尤其适用于儿童。
机制——使蛔虫肌肉松弛,虫体不能在肠壁附着——随粪便排出体外。
2.甲苯咪唑——首选用于蛔虫病、蛲虫病、钩虫病和鞭虫病。
机制——直接抑制虫体对葡萄糖的摄取,使其无法生长、繁殖——死亡。
口服难吸收(对宿主影响较小),在肠道内浓度较高(杀灭肠道寄生虫有利)。
3.阿苯达唑——蛲虫病首选。
囊虫病、包虫病亦可。
机制——与甲苯咪唑相似,高效、广谱、低毒。
4.噻嘧啶——蛔虫、蛲虫和钩虫。
机制——使虫体肌肉麻痹——排出体外。
抗寄生虫病药物ppt课件
N 11 b N
5 4 3
O
O
2-环己烷甲酰基-1.2.3.6.7.11b-六氢-4H吡嗪并[2.1-a]异喹啉-4-酮
性质及应用 1.无酸碱性 2.有紫外吸收 • 应用:鉴别,如其乙醇溶液在264nm与272nm 的波长处有最大吸收。 用途 • 为抗蠕虫药。本品对三种血吸虫病均有效,而 且对日本血吸虫的作用更突出。具有疗效高、 疗程短、代谢快、毒性低的优点。 贮存 • 应遮光,密封保存。
(二)喹啉类抗疟药物
喹啉类抗疟药物历史悠久,种类较多 在抗疟药物中举足轻重 按结构进一步分为
4-喹啉甲醇类:奎宁(Quinine) 4-氨基喹啉类:氯喹(Chloroquine) 8-氨基喹啉类:伯氨喹(Primaquine)
(三)奎宁结构改造
H H O CH 3O N
H CH
CH 2
奎宁
新药研究 4-氨基喹啉衍生物氯喹 8-氨基喹啉衍生物伯胺喹
C H3 a b NHC HC 3H6N((C 2H5)2
化学名:
Cl
N c
N4-(7-氯-4-喹啉基)-N1,N1-二乙基-1,4-戊二胺二磷酸盐
三个碱性中心,a、b、c。碱性:a>c>b 临床用H3PO4 对三日疟原虫效果好
(六)青蒿素类抗疟药物
4
H
5 3
C H3
6 7 8
1.青蒿素结构
C H3
H HO N H CF3
N CF3
以芴环取代喹啉环,研制出苯芴醇(Benflumetol) 为我国自创药 1971年我国从植物黄花蒿中得到青蒿素。1983年 全合成,开辟了不含氮的新型抗疟药结构
(四)奎宁
7
4
H
5 6
3 2
抗寄生虫药驱除寄生虫预防寄生虫感染的重要药物
抗寄生虫药驱除寄生虫预防寄生虫感染的重要药物寄生虫感染是一种常见的疾病,它通过寄生虫寄生在人体内从而引发各种健康问题。
为了预防和治疗此类疾病,科学家们发现了一些重要的抗寄生虫药物,这些药物可以有效地驱除寄生虫并预防感染的发生。
本文将介绍一些常见的抗寄生虫药物及其作用。
首先,值得注意的是,抗寄生虫药物主要分为抗原虫药、抗蠕虫药和抗虱虫药。
它们的作用机制不同,用途各异。
抗原虫药主要用于治疗原虫感染,例如疟疾。
最常用的抗原虫药物是氯喹和奎宁。
它们通过干扰寄生虫的代谢或某些生化过程来抑制疟原虫的生长和繁殖。
这些药物常常作为疟疾的一线治疗药物,可以有效地缓解症状、控制病情进展。
接下来是抗蠕虫药物,主要用于治疗蠕虫感染,包括肠道寄生虫感染和组织寄生虫感染等。
常见的抗蠕虫药物有阿苯达唑、吡喹酮等。
这些药物通过抑制蠕虫的生理活动、破坏其细胞结构或阻断其养分摄取等方式,有效地减少蠕虫的寄生和繁殖,从而达到治疗的效果。
最后是抗虱虫药物,主要用于消除头虱、体虱等寄生在人体表面的虱虫。
常见的抗虱虫药物包括氯硝柳胺和滴虱水等。
这些药物具有毒杀虱虫的特性,能够杀死虱虫、防止虱卵的孵化和新的感染。
除了治疗感染之外,抗寄生虫药物还可以用于预防寄生虫感染。
在一些疫区或者旅行时,人们可以服用抗寄生虫药物来预防寄生虫感染。
这种预防措施可以保护人们的健康,避免感染寄生虫所带来的健康问题。
尽管抗寄生虫药物在预防和治疗寄生虫感染方面起着重要的作用,但也需要注意正确使用和合理用药。
寄生虫的种类繁多,不同的寄生虫对药物有不同的抗药性,因此使用时需要根据寄生虫的类型和药物的适应症进行合理选择,并按照医生或说明书的建议进行使用。
此外,一些抗寄生虫药物可能会引起一些不良反应,例如恶心、呕吐等,因此在使用过程中需要密切关注自身的身体状况,如有不适应及时就医。
总之,抗寄生虫药物在预防和治疗寄生虫感染方面发挥着重要的作用,它们能够驱除寄生虫并预防感染的发生。
单元九 抗寄生虫药物
单元九抗寄生虫药物寄生虫病是目前危害人类健康最严重的疾病之一,患病人数达10 亿以上,每年死亡人数以百万计。
据世界卫生组织统计,全世界有75 个国家流行血吸虫病,感染人数达2 亿。
此外,有8 亿人口感染钩虫,9 亿人口感染蛔虫。
目前许多治疗寄生虫病的药物及疗法往往是未经现代化的评价药物的方法(对照的临床实验)即被推荐用于临床,因而某些药物迄今尚缺乏有关的临床药理或标准的临床研究资料。
第一节抗肠蠕虫药学习目标知识目标:掌握抗血吸虫药吡喹酮,抗肠蠕虫甲苯达唑、阿苯达唑、哌嗪等的药理作用、临床应用及主要不良反应。
能力目标:能够处理和解释涉及本章药物的不合理处方;能够选择适当的药物治疗各种寄生虫感染。
学习提示肠道蠕虫包括绦虫、钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫和姜片虫等。
绦虫种类较多,成虫体长可达数米,寄生于小肠内,易致消化道功能紊乱,幼虫在体内游走、寄生,如寄生子眼、脑、肝脏等可致严重后果;钩虫幼虫侵入皮肤可引起钩蚴皮炎,成虫吸附在肠黏膜上,吸血和分泌抗凝物质引起伤口出血,导致患者慢性失血;蛔虫寄生于人小肠,不仅掠夺宿主营养,还影响宿主对蛋白质的消化和吸收,其钻孔习性尚可引起严重合并症;蛲虫寄生子结肠回盲部,患者多为儿童,雌虫子夜间移出肛门外产卵引起瘙痒及炎症,有时虫体异位寄生如侵入肺、阴道等,可致严重后果;鞭虫寄生于盲肠部,钻入肠黏膜形成水肿,导致消化功能障碍;姜片虫常寄生于十二指肠及空肠上段,患病者可见严重的消化道功能紊乱、消瘦、贫血、浮肿、儿童智力减退等。
案例导入案例导入抗肠蠕虫病药是用于驱逐或杀灭寄生于肠道蠕虫的药物。
各种蠕虫对不同药物的敏感性不一样,因此,必须针对不同的蠕虫感染正确选药,近年来不断有广谱、高效的驱肠蠕虫药问世,使选药更为方便易行。
抗肠蠕虫药的适应证及合理选用。
甲苯达唑(mebendazole)【作用与应用】本品口服吸收少,肠内浓度高。
为较新的广谱驱肠蠕虫药,对蛔虫、蛲虫、鞭虫、钩虫、绦虫感染的治愈率常在90﹪以上,尤其适用于上述蠕虫的混合感染,但本药显效缓慢,给药后数日才能将虫排尽。
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单元九抗寄生虫药物
寄生虫病是目前危害人类健康最严重的疾病之一,患病人数达10 亿以上,每年死亡人数以百万计。
据世界卫生组织统计,全世界有75 个国家流行血吸虫病,感染人数达2 亿。
此外,有8 亿人口感染钩虫,9 亿人口感染蛔虫。
目前许多治疗寄生虫病的药物及疗法往往是未经现代化的评价药物的方法(对照的临床实验)即被推荐用于临床,因而某些药物迄今尚缺乏有关的临床药理或标准的临床研究资料。
第一节抗肠蠕虫药
学习目标
知识目标:掌握抗血吸虫药吡喹酮,抗肠蠕虫甲苯达唑、阿苯达唑、哌嗪等的药理作用、临床应用及主要不良反应。
能力目标:能够处理和解释涉及本章药物的不合理处方;能够选择适当的药物治疗各种寄生虫感染。
学习提示
肠道蠕虫包括绦虫、钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫和姜片虫等。
绦虫种类较多,成虫体长可达数米,寄生于小肠内,易致消化道功能紊乱,幼虫在体内游走、寄生,如寄生子眼、脑、肝脏等可致严重后果;钩虫幼虫侵入皮肤可引起钩蚴皮炎,成虫吸附在肠黏膜上,吸血和分泌抗凝物质引起伤口出血,导致患者慢性失血;蛔虫寄生于人小肠,不仅掠夺宿主营养,还影响宿主对蛋白质的消化和吸收,其钻孔习性尚可引起严重合并症;蛲虫寄生子结肠回盲部,患者多为儿童,雌虫子夜间移出肛门外产卵引起瘙痒及炎症,有时虫体异位寄生如侵入肺、阴道等,可致严重后果;鞭虫寄生于盲肠部,钻入肠黏膜形成水肿,导致消化功能障碍;姜片虫常寄生于十二指肠及空肠上段,患病者可见严重的消化道功能紊乱、消瘦、贫血、浮肿、儿童智力减退等。
案例导入
案例导入
抗肠蠕虫病药是用于驱逐或杀灭寄生于肠道蠕虫的药物。
各种蠕虫对不同药物的敏感性不一样,因此,必须针对不同的蠕虫感染正确选药,近年来不断有广谱、高效的驱肠蠕虫药问世,使选药更为方便易行。
抗肠蠕虫药的适应证及合理选用。
甲苯达唑(mebendazole)
【作用与应用】
本品口服吸收少,肠内浓度高。
为较新的广谱驱肠蠕虫药,对蛔虫、蛲虫、鞭虫、钩虫、绦虫感染的治愈率常在90﹪以上,尤其适用于上述蠕虫的混合感染,但本药显效缓慢,给药后数日才能将虫排尽。
甲苯达唑抑制虫体对葡萄糖的利用,导致虫体糖原耗尽,并减少ATP生成,致使寄生虫无法生长、繁殖。
本品对钩虫卵、蛔虫卵和鞭虫卵亦有杀灭作用,有控制传播的重要意义。
【不良反应】
无明显不良反应。
少数病例可见短暂腹痛、腹泻。
儿童用药期间可出现吐蛔虫现象。
偶见过敏反应、脱发、粒细胞减少等。
有致畸可能,故孕妇、哺乳期妇女、2 岁以下儿童忌用。
阿苯达唑(albendazole)
阿苯达唑又名丙硫咪唑、肠虫清( zentel),是继甲苯达唑之后又一广谱、高效、低毒的驱肠蠕虫新药。
阿苯达唑对肠道线虫、绦虫、吸虫均有驱杀作用,可杀灭成虫、幼虫及虫卵,用于蛔虫、钩虫、蛲虫、鞭虫感染。
抗虫机制基本同甲苯达唑c,由于阿苯达唑口服后吸收迅速,血药浓度比口服甲苯达唑高出约100倍,肝、肾、肺等组织中分布较多,并能选人棘球蚴囊内。
因此,对肠道外寄生虫病,如猪囊尾蚴病(囊虫病)、棘球蚴病(包虫病)、旋毛虫病,以及华支睾吸虫病、肺吸虫病及脑囊虫病等也有较好疗效。
【不良反应】
副反应轻,一般耐受良好。
可出现消化道反应和头晕、头痛、思睡等。
常在服药数小时内自行缓解。
本品有胚胎毒性和致畸作用,孕妇禁用。
哌嗪(piperazine)
哌嗪常用其枸橼酸盐(即驱蛔灵)。
哌嗪对蛔虫和蛲虫有较强的驱除作用。
主要能改变虫体肌细胞膜对离子的通透性,伎虫体肌肉超极化,阻碍神经冲动传递,致虫体发生弛缓性麻痹而随肠蠕动排出。
蛔虫治愈率可达70﹪~80﹪。
由于虫体麻痹前无兴奋现象,敌溃疡患者、蛔虫不完全性肠梗阻及早期胆道蛔虫患者均可使用,对蛲虫,需用药7 ~ 10 d,远不如使用阿苯达唑等方便,本品不易吸收,副反应少见。
噻嘧啶(pyrantel)
噻嘧啶常用其枸橼酸盐即驱虫灵。
噻嘧啶为一广谱驱线虫药。
可使虫体神经—肌肉去极化,引起虫体痉挛和麻痹,失去附着肠壁的能力而被排出体外,对蛔虫、钩虫、蛲虫和多种肠虫的混合感染均有较好疗效,但对鞭虫无效。
口服不易吸收。
不良反应轻而短暂,主要为胃肠不适、其次为头痛、眩晕等,严重心肝、肾病变者慎用。
氨销柳胺(niclosamide)
氯硝柳胺原用于血吸虫病的预防,为杀钉螺药,对血吸虫尾蚴和毛蚴也有杀灭作用。
后发现其口服不吸收,在肠内浓度高,是一种广谱的抗绦虫病药,对牛肉绦虫、猪肉绦虫、阔节裂头绦虫和短膜壳绦虫感染都有良好疗效,尤以对牛肉绦虫的疗效为佳。
但本品不能消灭虫卵,猪肉绦虫死亡节片被消化后,释出的虫卵逆流入胃,有引起囊虫病的危险。
因此,治疗猪肉绦虫时,应先让患者服用止吐药,以避免虫体上逆,并在服药后2 ~ 3 h 给予泻药硫酸镁,在虫体未被消化、虫卵尚未释放前彻底清除成熟节片,防止囊虫病。
本品主要抑制绦虫线粒体内氧化磷酸化反应,阻碍产能过程,也抑制葡萄糖的摄取,从而杀死其头节和近端节片,但不能杀死节片中的虫卵。
本品口服不易吸收,也无直接刺激作用,仅偶见消化道反应。
左旋咪唑(levamisole,LMS)
左旋咪唑对蛔虫、钩虫、蛲虫有明显的驱逐作用,以驱蛔虫效果最佳。
临床用于蛔虫、钩虫、骁虫感染。
此外,左旋咪唑有增强机体免疫功能的作用,临床试用于类风湿性关节炎红斑狼疮及肿瘤的辅助治疗。
不良反应轻微且多为暂时性,偶见头晕、恶心、呕吐、腹痛等。
肝功能不全者禁用。
思波维铵(pyrvinium embonate,扑蛲灵)
抗蛲虫作用较强,对钩虫、鞭虫有较弱的作用,蛔虫无效。
不良反应少而轻。
第二节抗血吸虫药
抗血吸虫病药长期以来主要依靠酒石酸锑钾。
但因其毒性大、疗程长、必须静脉注射等缺点,现已少用,70年代发现吡喹酮高效、低毒、疗程短、口服有效,现已完全取代酒石酸锑钾。
吡喹酮(praziquantel)
吡嗪异喹啉衍生物,为广谱抗虫药。
【药动学特点】
口服吸收迅速,于服药后1~2 h达血药峰浓度。
主要分布于肝、脾等组织,在门静脉中血药浓度较周围静脉高10倍以上。
在肝内代谢和肾排泄速度均较快,不易蓄积。
晚期血吸虫病患者半衰期则明显延长。
【作用与应用】
1. 抗血吸虫
吡喹酮对各种血吸虫均有较强的杀灭作用,具有高效、低毒、疗程短、可以口服等优点是治疗血吸虫病的首选药。
最低有效质量浓度(0.2~1.0ug/ml)即可使虫体发生痉挛性麻痹,略高质量浓度时,则可使虫体形成泡和破溃,在宿主粒细胞和吞噬细胞浸润、吞噬、消化作用下,终至虫体死亡。
动物实验证明,用药后数分钟,肠系膜静脉内95﹪的血吸虫向肝转移,并在肝内死亡。
其作用机制尚未阐明,有学者认为上述作用可能与其增加血吸虫表膜对Ca2+的通透性,干扰虫体内Ca2+。
平衡有密切关系。
吡喹酮的作用有高度选择性,对哺乳动物细胞膜无作用。
2. 治疗其他吸虫病
可用于治疗华支睾吸虫、姜片吸虫、肺吸虫病。
3. 治疗绦虫病
对各种绦虫感染和其幼虫引起的猪囊尾蚴病、棘球蚴病都有不同程度的疗效。
【不良反应]
副反应轻微且短暂。
可见腹部不适、腹痛、恶心,以及头昏、头痛、肌束颤动等。
少数患者可出现心律失常。