槲皮素对人结肠癌细胞HT29的增殖抑制及诱导凋亡的体外实验研究
槲皮素逆转肿瘤多药耐药作用进展
第一作者： 翟闪闪（ 1986-） ，女，在读硕士，主要从事肿瘤多药耐药研究。
图 1 槲皮素的基本结构
理功能〔9〕。 2. 1 P-gp P-gp 由多药耐药基因 1（ MDR1） 基因编码，是目前 研究的最多的 ABC 转运体。P-gp 可以转运多种化疗试剂像长 春碱类，蒽环类，紫 杉 烷 类 等〔10〕。 其 在 节 肠 癌 细 胞，白 血 病 细 胞，畸胎癌细胞中均被检测到，在肿瘤细胞膜上过度表达，与化 疗物结合 ，将其泵出胞外，使的细胞对化疗药物的敏感性降 低，产生了多药耐药。曾有文献报道利用 RNA 干扰技术特异 性地抑制直肠癌细胞 MDR1 及 P-gp 的表达，导致阿霉素及长 春新碱在胞内浓度上升，从而使长春新碱及阿霉素的细胞毒性 增强〔11〕。 2. 2 MRP1 MRP1 是由 ABC C1 基因编码。的带负电的药物 能被 MRP1 排出细胞外，从而造成 MRP1 高表达肿瘤细胞的多 药耐药。MRP1 的药泵作用与 P-gp 并无协同，其特异性的转运 底物是在胞内与还原型谷胱甘肽共轭结合的化疗药物。曾有 文献报道通过建立 K562 / ADM 发现此细胞 MRP1 的表达较亲 代明显升高，并表现出对长春新碱、阿霉素（ adriamycin，ADM） 、 顺铂（ cisplatin，DDP） 、依托泊苷（ etoposide，VP-16） 不同程度的 耐药〔12 ～ 14〕。 2. 3 BCRP 1998 年 Doyle 等从人乳腺癌耐药细胞系（ MCF-7 / Ad-rVP） 中发现了 BCRP，其是由 BCRP 基因编码的，其与 P-gp、 MRP1 同属于 ATP 依赖性膜转运蛋白超家族，其同样是以药泵 的形式减少胞内药物浓度来实现耐药的〔15〕。BCRP 在乳腺癌 细胞，白血病细胞，肺癌细胞等多种肿瘤细胞中均被检测，在对 应的耐药株中表达量较高〔16〕。BCRP 虽与 P-gp 和多药耐药蛋 白同属于 ABC 跨膜转运蛋白超家族，但他们在空间结构上存 在很大的差异，这种差异导致了他们之间的耐药机制的不同。
实验报告药物A对癌细胞增殖的抑制作用
实验报告药物A对癌细胞增殖的抑制作用实验报告：药物 A 对癌细胞增殖的抑制作用一、实验背景癌症作为全球范围内严重威胁人类健康的疾病之一，其治疗一直是医学研究的重点领域。
癌细胞的异常增殖是癌症发展的关键环节，因此寻找有效的抑制癌细胞增殖的药物具有重要意义。
药物 A 是一种新型化合物，前期的研究显示其可能具有潜在的抗癌活性，但具体作用机制和效果尚不明确。
本实验旨在探究药物 A 对癌细胞增殖的抑制作用，为其进一步的临床应用提供实验依据。
二、实验材料与方法（一）实验材料1、细胞系：选用了人肺癌细胞系（A549）、人乳腺癌细胞系（MCF-7）和人结肠癌细胞系（HCT116）。
2、药物：药物 A 由本实验室合成，纯度大于 98%。
3、试剂：胎牛血清（FBS）、RPMI 1640 培养基、胰蛋白酶、MTT 试剂等。
（二）实验方法1、细胞培养将三种癌细胞系分别培养在含 10% FBS 的 RPMI 1640 培养基中，置于37°C、5% CO2 的培养箱中培养。
待细胞融合度达到80%左右时，进行传代培养。
2、药物处理将处于对数生长期的细胞接种于 96 孔板中，每孔约 5×10³个细胞。
培养 24 小时后，分别加入不同浓度的药物 A（0、1、5、10、20 μM），每个浓度设置 6 个复孔。
继续培养 48 小时。
3、 MTT 法检测细胞增殖培养结束后，每孔加入20 μL MTT 溶液（5 mg/mL），继续培养 4小时。
然后小心吸出上清液，每孔加入150 μL DMSO，振荡 10 分钟，使结晶充分溶解。
使用酶标仪在 490 nm 波长处测定各孔的吸光度值（OD 值）。
4、计算细胞增殖抑制率细胞增殖抑制率＝（对照组 OD 值实验组 OD 值）／对照组 OD值 × 100%三、实验结果（一）药物 A 对不同癌细胞系增殖的影响在三种癌细胞系中，随着药物 A 浓度的增加，细胞增殖抑制率逐渐升高。
熊果酸对人结肠癌HT—29细胞增殖抑制和诱导凋亡的研究
采用SPSS 21.0统计学软件进行数据分析，计量资料数据用均数标准差xs表示，多组间比较采用单因素方差分析，组间两两比较采用LSDt检验，以P 0.05为差异有统计学意义。
2 结果
2.1 UA对HT29细胞的增殖抑制作用
MTT结果表明，UA对人结肠癌细胞HT29具有增殖抑制作用，并呈现出明显的剂量和时间依赖性图1。直线回归方程显示，UA作用于HT29细胞12、24、36、48 h，其IC50值分别为52.731.50、43.231.94、37.391.69、32.041.16molL。
2.3 流式细胞术FCM检测细胞周期及细胞凋亡率情况
细胞经不同浓度UA作用24 h后，随着UA浓度的增加，G0G1期细胞比例逐渐增高，S期细胞比例逐渐降低 流式细胞仪分析显示，随着UA浓度的增高，在G1期前出现亚二倍体峰细胞凋亡峰逐渐增高，与0 molL UA比较，凋亡率差异有高度统计学意义P 0.01。见表1、图3。
[关键词] 熊果酸 人结肠癌细胞HT29 凋亡
[中图分类 ] R735.3+5 [文献标识码] A [编 ] 16744721201609a002505
[Abstract] Objective To investigate the apoptosisinducing mechanism of ursolic aicd UA in human colon cancer cell HT29. Methods The inhibitory effect of UA on the growth of HT29 cells was evaluated by MTT assay. Apoptosis was determined by fluorescence microscopy and flow cytometry. The expressions of apoptosisassociated proteins including cytochrome c cytc， caspase3 and Livin were assessed by Western blot analysis. Results UA inhibited HT29 cell proliferation in a time and dosedependent manner. Fluorescent microscope indicated characteristics of apoptosis present in cells after UAtreated 50 molL， 24 h. Flow cytometry showed that UA inhibited HT29 in G1 phase， and the apoptosis rate of HT29 cell exposured to UA increased， corresponding to the concentration of UA. The inceasing of the release of cytc from the mitochondria and the activated fragment of caspase3 were detected by Western blot， while the expression of procaspase3 and Livin was decreased gradually. Conclusion UA can inhibit the proliferation of HT29 cells effectively in vitro. The mechanism of abovementioned phenomena may be related with the arrest effect of UA in the cell cycle of HT29， activated mitochondrial apoptotic pathway， and downregulating the expression of Livin.
槲皮素药理作用在雌激素相关性疾病中的研究进展
槲皮素药理作用在雌激素相关性疾病中的研究进展杨英;曹阳【摘要】槲皮素是一种黄酮类植物雌激素.近年来,有关槲皮素的研究很多,其中在雌激素相关性疾病研究最多,主要包括乳腺癌、骨质疏松、前列腺癌、宫颈癌等疾病.在这些疾病研究中,槲皮素主要表现为诱导肿瘤细胞凋亡,调节破骨细胞分化,调控体内雌激素代谢,对肿瘤黏附、侵袭、血管形成各过程都有影响.与其他黄酮类药物药理作用相比,槲皮素有其独特性.槲皮素在雌激素相关性疾病中的作用机制呈多元化,大体概括为两方面:①抗氧化作用,诱导细胞凋亡,调控雌激素代谢.②雌激素受体(ER)调节作用,调控ER下游许多底物及信号通路.【期刊名称】《国际生殖健康/计划生育杂志》【年(卷),期】2011(030)001【总页数】4页(P69-72)【关键词】槲皮素;雌激素类;受体,雌激素;抗氧化剂【作者】杨英;曹阳【作者单位】200437,上海市中医药大学附属中西医结合岳阳医院;200437,上海市中医药大学附属中西医结合岳阳医院【正文语种】中文槲皮素，化学名为 3，5，7，3’，4’- 五羟基黄酮，分子式为C15H10O7，相对分子质量为302.23，是一些中草药的有效成分，如菟丝子、桑寄生、筋骨草、毛耳草、蒲黄、白花败酱草、葫芦巴、荔枝、鱼腥草等中都含有丰富的槲皮素，药典记载槲皮素是瓦松、银杏叶的主要成分。
其分子结构见图1。
作为植物雌激素黄酮类的一种，其结构与哺乳动物雌激素——17β-雌二醇（分子结构见图2）相似,包括一对羟基,具有相似的距离,并存在一个酚环,后者对其吸附于雌激素受体起决定性作用。
用基质辅助激光解吸电离-质谱技术（MALDI-MS）法结合化学交联测定，发现槲皮素对雌激素受体α配体结合域（hERαLBD）有很高的亲和力（0.01%）[1]，是一种雌激素受体（ER）调节剂。
在0.5 nmol/L17β雌二醇存在情况下，高剂量槲皮素对乳腺癌MCF-7细胞表现为雌激素受体拮抗作用，与染料木黄酮、黄豆苷元等黄酮类作用截然相反[2]。
槲皮素制备方法的研究
见图 $ 槲皮素的纯度在 + ) , ’ 0 以上 /
图 0 槲皮素纯化前后的聚酰胺薄层图
对该化合物的结构进行了鉴 得到的槲皮素晶体用聚酰胺薄层检查 以甲 醇 2 " # $ 槲皮素的鉴定 为确认所得结晶为槲皮素水 * 三 氯 化 铁 显 色发 现 有 0个 斑 点 < *展 开 1 v 定/ * 黄 色 晶 体乙 醇水, 为 # 和 的 斑 点 墨 绿 色 为 的 斑 点 0 0 , ) ! ) ! 0 # + % 0 * " A/ 7% $%1) 5 ; 5 B5 ; C L L x, xL . $ + # . 2 4 . ( + 1 v #
第二军医大学学报 ! / G . ) ) ) ! T P R Y S , Q [ P U Q [ T G 4 !1 7 9 0 @ 1 > ; 9 CA @ FF 9 ; b7 B > 0 < 7 ; 9c = < 9 = 7 A ; @ ] 3B 8 C0 @ ; D 0 @ 9 A 0 @ / Gd GHf ! . ) ) # ! * Z , T . . U T . * G < 0 @ < = 9 < = : : 1 4 e K J e g h M / GHk G ! . ) [ Z ! Y . R . P S , Q Q . ) U Q Q T . G ‘ 6i 9 = ? : A < 0 7 A ; @ 4 l M N 刘俊田 ! 李 旭! 等G 槲皮素对血管内皮细胞损伤的保护作 Y / 林 蓉! 中国循环杂志 ! 用/ G T P P P ! . * R * S , Q P # U Q P * G 4 药学杂志 R 日S Z / 木村雅行 G G . ) [ # ! . P # R # S , Q # P U Q # P G [ / m !f ! . ) [ Z ! Q Z R Y S , . Y . Y U . Y . [ G 1 B A 2 0$A 7 ; 1 B A n h op n J M oq r s s 黄酮体化合物鉴定手册G ) / 中国科学院上海药物研究所植化室G 5/ 北京 , 科学出版社 ! . ) [ . , Y Q ) U Y # T G
槲皮素药理作用研究进展
槲皮素药理作用研究进展槲皮素是一种天然的黄酮类物质，具有抗肿瘤、抗氧化、抗感染、免疫抑制、心血管保护和血糖调节等多种药理作用。
近年来，槲皮素因其生物活性强、药理作用广泛、副作用小而受到众多学者的关注。
本文综述近10年槲皮素药理作用的研究进展，指出了目前存在的主要问题及今后研究的方向，以期对槲皮素的进一步研究有一定的指导作用。
标签：槲皮素；抗肿瘤；抗氧化；抗炎；心血管保护；血糖调节；免疫抑制Research Progress on Pharmacological Action of QuercetinLUO Ming-xu，LUO Dan，ZHAO Wan-hongHubei University of Medicine，Shiyan，442000，ChinaAbstract：Quercetin，a natural flavonoid ，has the antitumor，antioxidant，anti-infection，immune suppression，cardiovascular protection，regulation of blood glucose and any other pharmacological effects. In recent years，quercetin has got the attention of many scholars because of its high biological activity，extensive pharmacological action and little side effect. This review sums up the research progress on pharmacological action of quercetin in recent 10 years and points out the main existing problems and future research direction，aiming to direct further study on quercetin.Keywords：Quercetin；Antitumor；Antioxidant；Anti-inflammation；Cardiovascular protection；Regulation of blood glucose；Immunosuppression槲皮素（quercetin）又名栎精、槲皮黄素，属于黄酮类化合物，分子式为C15H10O7，不溶于水，溶于甲醇、冰醋酸、丙酮和碱等。
槲皮素体外抗肺癌作用研究进展
胡粉青，李翠柏，党菱婧，等. 槲皮素体外抗肺癌作用研究进展[J]. 食品工业科技，2022，43（18）：416−424. doi: 10.13386/j.issn1002-0306.2021080017HU Fenqing, LI Cuibai, DANG Lingjing, et al. Research Progress of Anti-lung Cancer Effect of Quercetin in Vitro [J]. Science and Technology of Food Industry, 2022, 43(18): 416−424. (in Chinese with English abstract). doi: 10.13386/j.issn1002-0306.2021080017· 专题综述 ·槲皮素体外抗肺癌作用研究进展胡粉青1，李翠柏1，党菱婧1，邹 澄2，赵 庆3，邵曰凤1,*（1.德宏职业学院，云南芒市 678400；2.昆明医科大学药学院，云南昆明 650599；3.云南中医药大学中药学院，云南昆明 650599）摘 要：槲皮素是一个含有邻二酚羟基和间二酚羟基的黄酮醇类化合物。
为了探析槲皮素体外抗肺癌现状，本文通过国内知网、万方，输入“槲皮素”、“肺癌”、“槲皮素衍生物”等，国外SpringerLink 、PubMed 数据库查阅了“lung cancer ”、“ quercetin ”、“quercetin derivative ”等主题词，检索了近年槲皮素及其衍生物在抗肺癌方面研究的相关数据，综述了其新制剂、衍生物和作用机制。
槲皮素抗肺癌新制剂有纳米粒、纳米乳、纳米胶束、脂质体和其他制剂。
从已合成的120余个槲皮素衍生物中发现了11个对肺癌作用强于槲皮素的化学成分。
通过诱导细胞凋亡、抑制酶的活性、阻滞细胞周期、逆转肿瘤耐药性等作用发挥抗肺癌作用，以期为槲皮素及其衍生物在肺癌方面研究开发利用提供依据。
槲皮素抗肿瘤及抗氧化作用的研究进展
（ 本文参考 文献见光盘 ）
（ 收稿 日期 ：０ ２０ －５ ２ １ －３０ ）
（ 本文编辑 ：张岚 ）
何文彬 ， 秦勤． 雌激素与女性 冠心病 关系的研究进展 ［／ Ｄ］ 中华 临床 医师杂志 ： ＪＣ ． 电子版 ，０ ２ ６ １ ）４ ０ － ０ ２ １ ， （５ ：４ ６４ ８ ４
Ｃ ｉ Ｃｉｉｉ ｓＥｅｔ ｎｃＥ ｉｏ ）Ａ ｇｓ １２ １ ． ｏ． ． ｏ１ ｈｎＪ ｌ ｃ ｎ （ ｌｃｏ ｉ ｄ ｉ ，ｕ ｕｔ ，０２ ￣ １６ Ｎ ．５ ｎ ａ ｒ ｔｎ
Ｐ Ｌ Ｔ孑 和线粒体跨 膜 通道 释放到 细胞 质 中的。细胞 应激 反应 或 凋亡信号能引起线粒体 细胞色 素 Ｃ释放 ， Ａ ａ－、 ａｐｓ－ 与 ｐｆ Ｃ ｓａｅ １ ９前 体 、 Ｔ ／ Ａ Ｐ形成凋 亡体 ， Ａ ＰｄＴ 然后 召集 并 激活 Ｃ ｓａｅ３ 进 而引 ａｐ ｓ一 ， 发 Ｃ ｓａｅ级联 反应 ， ａｐ ｓ 导致 细胞 凋亡 。Ｓｎｈｌｕ ａ 等” 研 究发 ｅｔ ｋ ｍ ｒ ｉ 现槲皮 素应 用于前列腺 Ｐ ． Ｃ３细胞 后 ， 皮素增加 了细胞 色素 Ｃ 槲 和ＰＲ Ａ Ｐ的表达。细胞 色素 Ｃ从线粒体 释放 到细胞质 中激 活凋 亡复合体从 而使 Ｃ ｓａｅ ａｐ ｓ－ ９前体 裂解转化 为有活性 的 Ｃ ｓａｅ９ ａｐｓ－
发生 。
３ ．调节抑癌基 因的表达 ： 野生型 １ ３ 因是一 种抑 癌基 因 ， ＇ 基 ５
它 的作 用包 括 上 调 Ｐ １ ｆ ｃ ｌ 因 而 抑制 细胞 周 期 、 过 ｂｘ ２ Ｗａ ／ ｉ 基 ｌ ｐ 通 ａ
１ ．与 自由基 相关 酶的作用 ： 实验证 明， 槲皮 素对 自由基 及超 氧 阴离子具有 较好 的清 除作 用 ， 而发 挥其 抗 氧化 作用 。Ｍｉ 从 ａ 等 在 比较槲皮素 和芸 果苷 对人 肝癌 Ｈ ｐ ２细 胞生 长及 氧化 ｅＧ
黄酮类化合物抗癌作用机制的研究进展
黄酮类化合物抗癌作用机制的研究进展药学文献检索作业论文作者姓名: 渠文涛作者学号: 201012282785学专业: 药物化学所论文完成时间: 2010.12.302010 年 12月 30日黄酮类化合物抗癌作用机制的研究进展摘要: 黄酮类化合物抗肿瘤作用的研究由来已久，目前已发现具有抗肿瘤作用的黄酮类化合物主要有槲皮素、水飞蓟素、芦丁、柚皮甙等。
黄酮类化合物尽管在体外试验中表现出很强的抗氧化能力,但由于在人体血浆中的稳态浓度低,所以作为抗氧化剂产生的抗癌作用是较小的。
黄酮类化合物预防癌症的作用主要与其抑制硫氧还蛋白还原酶、抑制基质金属蛋白酶和抑制信号转导等作用机制有关。
关键词:黄酮类化合物; 类黄酮; 抗癌; 抗氧化;抗肿瘤Abstract : People have studied Flavonoids` anti-tumor effect for a long time, and have found lots of flavonoids has anti-tumor effect ,such as quercetin, silymarin, rutin, naringin and so on. Flavonoids, despite their strong antioxidant capacity in vitro, have low steady-state concentrations in human plasma, and thus, as antioxidants, have very little anti-cancer effec.t Their cancer preventing effect can be attributed mainly to their ability to interact with basic cellularmechanisms. Such interactions include the inhibition of thioredoxin reductase, inhibition of matrix metalloproteinases and inhibit the role of signal transduction ,and so on.Key words: Flavonoids; flavonoids; anticancer; antioxidant; antitumor黄酮类化合物(Flavonoids，又称类黄酮化合物)，主要指具有色酮环与苯环为基本结构的一类化合物的总称，具C-C-C基本构型，为植物体多酚类的代636谢物.根据黄酮类化合物化合物的结构不同，可将其进一步分为黄酮醇类(Flavonols)、黄酮类(Flavones)、黄烷酮类(Flavanones)、黄烷醇类(Flavanols)[或儿茶素类(Catechins)]、花色素类(Anthocyanins)、异黄酮类(Isoflavones)、二氢黄酮醇类(Dihydroflavonols)以及查耳酮类[1-2](Chalcones)等等。
槲皮素抗肿瘤作用的研究进展
槲皮素抗肿瘤作用的研究进展
孔令泉
【期刊名称】《四川医学》
【年(卷),期】1999(20)1
【摘要】槲皮素及其衍生物是植物界分布最广的黄酮类化合物。
它广泛存在于蔬菜和水果，如山楂、苹果、洋葱、茶叶、蜂蜜、果汁、葡萄等之中。
多种中草药，如柏叶、高良姜、款冬花、桑寄生、三七、银杏等也含此成分。
其化学名为３．４．５′３′４′－５羟基黄酮。
槲皮素具有扩张冠...
【总页数】3页(P52-54)
【作者】孔令泉
【作者单位】重庆医科大学附属第一医院
【正文语种】中文
【中图分类】R979.1
【相关文献】
1.槲皮素抗肿瘤作用的研究新进展 [J], 赵蕾;赵雪梅;马朋;唐辉
2.槲皮素的癌化学预防和抗肿瘤作用研究进展 [J], 龙奇达;熊绍权;赵霞
3.槲皮素-锌抗肿瘤作用及对HepG22的细胞凋亡诱导机制研究 [J], 方新华
4.槲皮素抗肿瘤作用的研究 [J], 翟莺莺;周蕾;赖永洪
5.槲皮素抗肿瘤作用与Wnt/β-catenin信号转导关系的研究 [J], 李润青;单保恩因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
槲皮素药理作用研究进展
天然产物研究与开发2003 Vo1115 No12 NATURAL PRODUCT RESEARCH AND DEVELOPMEN T 171槲皮素药理作用研究进展王艳芳1 王新华2 朱宇同2(1. 广州中医药大学2000 级硕士广州510405 ;21 广州中医药大学热带医学研究所广州510405)摘要本文概括了国内外近20 年来有关槲皮素的药理研究,综述了槲皮素抗肿瘤,抗炎,抗血小板聚集,扩张冠脉等作用,并从分子生物学角度初步探讨了槲皮素抗病毒的机理。
关键词槲皮素;药理作用;抗病素;DNA 拓扑异构酶槲皮素及其衍生物是植物界分布广泛,具有多种生物活性的黄酮类化合物。
它存在于许多植物的花、叶、果实中,多以甙的形式存在,如芦丁、槲皮甙、金丝桃甙等,经酸水解可得到槲皮素。
荞麦的杆和叶、沙棘、山楂、洋葱中含量较高。
许多中草药如槐米、侧柏叶、高良姜、款冬花、桑寄生、三七、银杏等均含此成分。
槲皮素在槐花米中含量高达4 %左右,而且提取分离方法也较简便。
90 年代以来,有关槲皮素的抗肿瘤、抗炎、抗血小板聚集、抗氧自由基、扩血管等作用的研究取得了可喜的进展,近年来发现槲皮素有抗多种病毒的作用,值得在此方面引起注意。
槲皮素在人体内代谢动力学的数据:生物半衰期(t1/ 2β)818 ±112 min (静注) ,214 ±014 h (口服) 血浆蛋白结合率约为98 % ;表观分布容积0134 ±0103 L/ kg ;总体血浆清除率571 ml/ min。
放射同位素13 C标记的槲皮素体内分布:肠道50 %、肺15 %、血浆1 %。
槲皮素口服约25 %由消化道吸收。
槲皮素口服后由肠道细菌作用使糖甙断裂而成槲皮素[ 1 ] ,再吸收代谢。
槲皮素及其衍生物对动物毒性较小,大鼠LD5010～50 g/ kg 小鼠一次口服槲皮素15 g/ kg ,观察7天无一死亡。
1 槲皮素的抗肿瘤作用111 对癌的化学预防作用1971 年,首次发现槲皮素对P388 白血病有抑制作用。
槲皮素诱导膀胱癌细胞凋亡的机制研究
槲皮素诱导膀胱癌细胞凋亡的机制研究摘要:为了探讨槲皮素对膀胱癌细胞株生长的影响,运用细胞培养、光镜观察、MTT法测定细胞活性等方法,对比不同浓度槲皮素对膀胱癌细胞的生长抑制情况,为寻找新的膀胱癌细胞的治疗药物提供实验依据。
结果表明高浓度的槲皮素对膀胱癌细胞具有明显的抑制作用。
关键词:槲皮素膀胱癌细凋亡槲皮素(quercetin,Que)是存在于植物界的一种天然的黄酮类化合物,研究发现槲皮素具有清除自由基、调节免疫、扩张冠脉及抗肿瘤的作用[1]。
本实验旨在研究槲皮素抑制人膀胱癌细胞BIU-87细胞增殖的作用,并探讨其可能的作用机制。
1 材料与方法1．1 材料来源人膀胱癌细胞株T24购自武汉大学所典藏中心细胞库;MTT购自北京华瑞生物公司,RPMI-1640购自Gibco公司。
四甲基偶氮唑蓝MTT 购自北京华瑞生物公司,槲皮素配成1000倍储存液,-20℃保存。
1.2 实验方法1.2.1 细胞培养与分组将细胞株培养于RPMI-1640(10％胎牛血清)培养基中,至对数生长期时离心收集细胞,调整浓度为5×104个／ml,接种于96孔板。
培养24h后,实验组分别加入槲皮素,使其终浓度分别为0、70、140、210μmol/L的。
另设一孔加入不含细胞的培养液,作为空白对照组用于调零,每组5个复孔。
1.2.2 细胞活性检测分别在24、48、72h后,加入MTT 20μl(5mg／ml),4h后弃上清。
加入DMSO 200μl,充分震荡10min,用全自动酶标仪测定各孔吸光度(A值),并计算细胞生长抑制率。
细胞生长抑制率(％)=(1-A实验组／A 对照组)×100%。
1.2.3 实p槲皮素广泛存在于多种植物中,槲皮素在体外实验中可抑制白血病、肺癌、乳腺癌、胃癌、肝癌等多种恶性肿瘤的生长。
机制可能是通过抑制肿瘤细胞信号传导、抑制阻滞细胞周期[2]、诱导肿瘤细胞发生凋亡及分化[3]等。
但对于槲皮素作用于人膀胱癌细胞的研究报道较少。
槲皮素对U937细胞系抑制增殖和诱导凋亡作用的研究
槲皮素对U937细胞系抑制增殖和诱导凋亡作用的研究翟莺莺;赖永洪;卢慧敏;于宝丹;叶铁真;陈福雄【期刊名称】《中华生物医学工程杂志》【年(卷),期】2006(012)002【摘要】目的探讨黄酮类化合物槲皮素(Que)对人类单核细胞白血病U937细胞系的抑制增殖和诱导凋亡的作用.方法应用MTT法检测不同浓度槲皮素对U937细胞的增殖抑制作用;AO/PI荧光染色后倒置荧光显微镜下观察细胞形态学变化;琼脂糖凝胶电泳测定细胞DNA的片段化;应用流式细胞仪检测细胞凋亡率及细胞周期分布.结果槲皮素能明显抑制U937细胞增殖,并存在剂量-效应关系和时间-效应关系;诱导U937细胞出现凋亡所具有的形态学和生化特征;随着槲皮素浓度升高,凋亡细胞和坏死细胞比例增加;将细胞特异性地阻滞在S期,出现凋亡峰.结论槲皮素能抑制U937细胞增殖,诱导细胞凋亡,并具有细胞周期特异性.【总页数】5页(P98-102)【作者】翟莺莺;赖永洪;卢慧敏;于宝丹;叶铁真;陈福雄【作者单位】广州医学院第一附属医院儿科,广州,510120;广州医学院第一附属医院儿科,广州,510120;广州医学院第一附属医院儿科,广州,510120;广州医学院第一附属医院肿瘤血液中心,广州,510220;广州医学院第一附属医院儿科,广州,510120;广州医学院第一附属医院儿科,广州,510120【正文语种】中文【中图分类】R3【相关文献】1.槲皮素对喉癌细胞Hep-2的抑制增殖和诱导凋亡作用 [J], 高静;栾信庸;许风雷;雷大鹏;刘大昱2.半胱氨酸蛋白酶-3/-9在大肠埃希菌诱导的人巨噬细胞系U937细胞凋亡中的作用 [J], 潘作东;王佳贺;何平;陈佰义3.HSP70通过抑制NF-κB信号通路促进大肠杆菌诱导的人巨噬细胞系U937细胞凋亡 [J], 阚亮;王佳贺;周一军;何平4.线粒体凋亡途径在槲皮素诱导U937细胞凋亡中的作用研究 [J], 朱玲玲;赵捷平;窦勤玲;张景利5.槲皮素在人乳腺癌细胞中抑制增殖和诱导凋亡的作用 [J], 李世正;李昆;张俊华;李锦成;单吉贤因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
槲皮素作用机理研究进展
槲皮素作用机理研究进展摘要】槲皮素是自然界广泛存在的多醇羟基黄酮类化合物，又名栎精、槲皮黄素，化学名为3，3'，4，5，7-五羟基黄酮，分子式为C15H10O7，分子量为302.24。
槲皮素存在于多种植物的花、叶与果实中，具有抗肿瘤，抗氧化，抗炎，抗血栓，抗病毒，心血管保护，免疫调节等多种药理学作用［1］本文将近年来槲皮素药理学作用的研究进展做一综述，旨在促进槲皮素的研究、开发及利用。
【关键词】槲皮素；作用；研究1 抗肿瘤作用1.1调节相关蛋白的表达槲皮素通过多种途径对多种肿瘤都具有抗肿瘤特性。
槲皮素可通过诱导肿瘤细胞的凋亡发挥抗肿瘤作用。
槲皮素能通过上调Bax 蛋白和下调Bcl-2 蛋白的表达来诱导癌细胞的凋亡。
研究报道，槲皮素可能通过下调Bcl-2 的表达和上调Bax 的表达，降低Bcl-2 /Bax 的比值，诱导脑胶质瘤细胞凋亡［2,3］。
槲皮素还能抑制黑素瘤A375 细胞增生，并诱导其凋亡，其作用机制可能与调节Bcl- 2和Bax 基因有关［4］。
槲皮素通过下调人宫颈癌细胞（SiHa 细胞）中细胞周期蛋白D1（Cyclin D1）的表达，抑制SiHa 细胞的活力和增殖[5]。
槲皮素能降低乳腺癌MCF-7 细胞株中Survivin 的表达，使癌细胞停滞在G0/G1 期，抑制癌细胞增殖，促使癌细胞凋亡，且槲皮素对癌细胞的抑制率与药物浓度和作用时间成正比［6】。
1.2影响相关信号通路槲皮素纳米粒也使Akt 和EＲK1 /2 信号通路失活。
Brito 等［7］观察到槲皮素纳米粒加速了caspase-9、caspase-3 的分裂，诱导细胞色素c( cytochrome C，Cyto-c) 的向上释放，促进了肝癌细胞的凋亡，同时研究者还发现槲皮素纳米粒可通过降低AP-2β 的表达和降低其与HTEＲT 启动子的结合来促进端粒酶逆转录酶( human telomerase reverse transcriptase，hTEＲT) 的抑制。
塞来昔布抑制人结肠癌细胞SW-1116增殖并诱导其凋亡
塞来昔布抑制人结肠癌细胞SW-1116增殖并诱导其凋亡郝丽丽;梅其炳;贾敏;曹蔚;曹晓林【期刊名称】《第四军医大学学报》【年(卷),期】2004(25)12【摘要】目的:探讨塞来昔布,一个环氧合酶-2选择性抑制剂,诱导人结肠癌SW-1116细胞凋亡. 方法: 应用体外噻唑兰法、吖啶橙荧光染色法、透射电镜技术、流式细胞术等方法研究塞来昔布抑制人结肠癌细胞SW-1116的增殖及诱导其凋亡的作用. 结果: 塞来昔布抑制SW-1116细胞的增殖且呈剂量依赖性,给药处理72 h其IC50为(33.6 ± 1.78) μmol/L; AO 荧光染色及透射电镜观察发现40 μmol/L的塞来昔布作用24 h后一些细胞形态出现了典型的凋亡特征;给药25, 50, 100 μmol/L 48 h流式细胞术周期分析结果显示,各治疗组均出现凋亡峰. 结论: 塞来昔布抑制人结肠癌细胞株SW-1116细胞的增殖并诱导其凋亡.【总页数】4页(P1113-1116)【作者】郝丽丽;梅其炳;贾敏;曹蔚;曹晓林【作者单位】第四军医大学基础部药理学教研室,陕西,西安,710033;第四军医大学基础部药理学教研室,陕西,西安,710033;第四军医大学基础部药理学教研室,陕西,西安,710033;第四军医大学基础部药理学教研室,陕西,西安,710033;第四军医大学基础部药理学教研室,陕西,西安,710033【正文语种】中文【中图分类】R962.1【相关文献】1.夏枯草乙醇提取物抑制人结肠癌细胞HCT-8增殖及诱导细胞凋亡 [J], 方翌;张铃;蔡巧燕;彭军2.奥沙利铂下调survivin表达抑制人结肠癌细胞株HCT116增殖并诱导其凋亡 [J], 舒榕;刘静;王蕾蕾;王强3.β-榄香烯诱导人结肠癌细胞DLD-1的增殖抑制和凋亡研究 [J], 汪国玉;张蕾;耿亚迪;冯晓俊;陈昭琳;赵晓晓;姜玲;魏伟4.槲皮素对人结肠癌细胞HT29的增殖抑制及诱导凋亡的体外实验研究 [J], 田波;傅颖珺;田亮5.槲皮素对人结肠癌细胞HT29的增殖抑制及诱导凋亡的体外实验研究 [J], 田波;傅颖珺;田亮因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
槲皮素对DEN诱发肝癌发生影响的实验研究
槲皮素对DEN诱发肝癌发生影响的实验研究汤晴;杨平;朱天义【期刊名称】《辽宁医学杂志》【年(卷),期】2006(020)001【摘要】目的观察槲皮素(Qu)在鼠肝癌前结节和癌结节形成过程的抑制作用,探讨Qu对肝癌发生的影响.方法一次性腹腔注射二-乙基亚硝胺(DEN)200mg·kg-1·bw-1,2周后进行Cayama et al选择法,制成带有癌前病灶的动物模型.实验1,癌前结节形成抑制实验,经选择分化后1周,将带有癌前病灶的大鼠分组.实验组分别给0.75%、1.5%Qu,加有或不加0.05%苯巴比妥(PB)的饲料.对照组只给单纯0.05%PB饲料或基础饲料喂养9周后处死取肝,进行r-谷胺酰转换酶(GGT)组化染色和HE染色.实验2,癌结节形成抑制实验,经选择分化后3周,将带有癌前结节的大鼠分组.Qu的浓度为1.5%,其他同实验1,饲养29周后处死取肝.HE染色.结果(1)Qu加有或未加PB组,单位面积的持续性结节数和肝细胞增生性结节数与相应对照组相比显著减少(P＜0.05,P＜0.05);(2)对于每只鼠的癌结节数,Qu加PB组与其对照组相比显著减少(P＜0.05),而未加PB组无显著减少.结论(1)Qu在PB-癌促进剂作用下,都对肝癌前病灶转化为癌前结节的过程有抑制作用;(2)在癌前结节转化为癌结节过程中,Qu只对加PB组的癌结节形成有抑制作用,而对未加PB组的癌结节形成无抑制作用,提示Qu对肝癌的发生过程有抑制作用,但主要作用在癌前病变形成阶段.【总页数】3页(P1-3)【作者】汤晴;杨平;朱天义【作者单位】辽宁中医学院职业技术学院,110101;辽宁中医学院职业技术学院,110101;辽宁中医学院职业技术学院,110101【正文语种】中文【中图分类】R73【相关文献】1.间歇给药对DEN诱发大鼠肝癌模型的影响研究 [J], 张志敏;王阁;杨志祥;单锦露;陈川;许文;李琼;王东;李增鹏2.正性脾自体移植对DEN诱发大鼠肝癌的治疗作用 [J], 韩殿冰;梁玲;张朝阳;赵刚;冯大猛3.豆楮方对DEN诱发大鼠肝癌的防治作用 [J], 彭海燕;章永红;杨早;张晓春;叶丽红4.寒热环境刺激对DEN诱发性肝癌大鼠Th1和Th2细胞因子的影响 [J], 王丽娜;陈永福;岳小强5.DEN诱发PLCε基因敲除小鼠肝癌模型的建立 [J], 崔智;李瑞生;李晓娟;胡燕;戴广海;白云峰因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
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槲 皮素 对 人 结 肠癌 细胞 ＨＴ ９的 ２ 增 殖 抑 制及 诱 导 凋 亡 的体 外 实验 研 究
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凋 亡 率 ， ｓ ｒ ｌｔ 检 测 细 胞 Ｆ ｓ和 Ｃ ｓａｅ３蛋 白的 表 达 。 结 果 Ｑｕ Ｗｅｔ ｎＢｏ 法 ｅ ａ ａｐｓ－ ｅ能 显 著 增 加 细 胞 增 殖 的抑 制 率 （ ＜ Ｐ
００ ）并 呈 剂 量 依 赖 关 系 ； Ｑｕ２ Ｑｕ３组 的 抑 制率 随着 培 养 时 间 的延 长 而 升 高 ， 时 间依 赖 关 系 。电 镜 下 Ｑｕ ．１ ， 且 ｅ、 ｅ 呈 ｅ
Ｆ ｓＣ ｓａｅ３ 白的表达变化对其分子作用机制进行探 讨 。方法 常规培养 结肠癌 ＨＴ２ ａ 、 ａｐｓ－ 蛋 ９细胞 ， 分别用 ４ 、０ ｏ８ 、
１０／ ｏ ・Ｌ— Ｑｕ （ ｅ 、 ｅ 、 ｅ ） ４０ ｎ ｌ・ 苦参 碱 （ ｔ ， 阳性 对 照 ） 用 于 细 胞 ， 未 加 药 ２ ｚ ｌ ｍ ｅ Ｑｕｌ Ｑｕ２ Ｑｕ３组 、． ２ｒｍｏ Ｌ Ｍａ 组 为 作 以 组 为 对 照组 。采 用 ＭＴＴ法 检 测 细 胞 的增 殖 抑 制 率 ， 射 电镜 观 察 细 胞 的 超 微 结 构 ， 式 细胞 仪 （ Ｃ ） 测 细 胞 透 流 ＦＭ 检
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田 波 傅颖瑁２， 亮 ， ａ田 （． 西省人 民 医院药剂科 ； ． １江 ２ 南昌大 学 ａ 医学院 药 学 系； ． ｂ 研 究生 院 医学部 ２ ０ ． ０ ９级 ， 昌 ３ ０ ０ ） 南 ３ ０ ６
摘 要 ：目的 研究 槲皮 素 （ｕｒｅｎ Ｑ ｅ对 人结 肠 癌细 胞株 ＨＴ ９的增 殖抑 制作 用 及凋 亡诱 导效 应 ， 通过 ｑ ｅ ｔ ， ｕ） ｃｉ ２ 并
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ＨＴ２ ９细胞具有增殖抑制作用 ， 并能诱导其凋亡 ， 其作用 机制可 能与激活死 亡受体 Ｆ ｓ 导的 Ｆ ｓ ａｐ ｓ一 ａ介 ａ— ｓ ａｅ３凋亡 Ｃ
信 号 通路 有关 。
关键 词 ： 槲皮素 ； Ｔ ９ 抑制率 ； Ｈ ２； 凋亡 ； ａ； ａｐｓ ３ 体外实验 Ｆｓ Ｃ ｓａｅ ； －
中图分类 号 ：Ｒ ３． ７５３ ５
文献 标志码 ：Ａ
文 章编 号 ： ００ ２９（ｏ２ｏ —０１一ｏ １０－ ２４２１）４ ０６ ６
Ｑｕ ｒ ｅｉ ｎ ｕ ｅ ｏ ｔ ｓｓａ ｄ Ｉ ｈ ｂｔ ｒ ｌｆｒ ｔ ｎ ｅ ｃ ｔｎ Ｉ ｄ ｃ ｓＡｐ ｐ ｏ ｉ ｎ ｎ ｉ ｉｓＰ ｏｉｅ ａ ｉ ｏ
各组 均呈 现不 同程 度 的凋 亡 特 征 形 态 变 化 ： 固 缩 、 色 质 边 集 、 见 核 碎 裂 ， 亡 小 体 出 现 。Ｑｕ 核 染 并 凋 ｅ能 明显 增 加 细 胞 的 凋 亡 率 （ ＜ Ｏ Ｏ ） 能 显 著 增 加 Ｆ ｓ Ｃ ｓａｅ Ｐ ．１ 、 ａ 和 ａｐ ｓ－ ３的 表 达 （ Ｐ＜ ０ ０ ） 并 均 呈 剂 量 依 赖 关 系 。结 论 Ｑｕ 对 ．１ ， ｅ