口服降糖药的应用
口服降糖药物
物
释放。
与
Su
不
仅在葡萄糖浓度为3~10mmol/L时，才具有刺激
同
胰岛素分泌作用
点
格列奈类药物（Meglitinide）
作用机制
这些特点决定了格列奈类药物恢复餐后早 期胰岛素分泌时相的作用更显著、更符合生 理需求、控制餐后血糖的效果更好、发生低 血糖的机会更低，且对功能受损的胰岛细胞 可起到保护作用。
临床常用磺脲类药物
格列喹酮(Gliquidone,糖适平)
迅速吸收或近乎完全吸收，口服后2－3小时出现血药峰值；属
短效磺脲类主要在肝脏代谢, 约95%由胆汁排出，少量(约5％) 由肾脏排泄，对肾功能较差者可应用，常用量每日30－90mg
，分2－3次服用
格列美脲（Glimepiride, 亚莫利）第三代磺脲类
葡萄糖激酶
葡萄糖
葡萄糖
G-6-P
代谢
信号 分泌颗粒
ATP
K+ATP
ADP
钙内流
去极化
胰岛素分泌
钙内流
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
适应症
新诊断的T2DM非肥胖患者经饮食控制、运动治疗后血 糖控制不满意者。
年龄大于40岁、病程小于5年、空腹血糖小于10mmol/l时效果 较好。
随着疾病进展，需与其他作用机制不同的口服降糖药 或胰岛素联用。
促进第一时相与第二时相胰岛素分泌，增加胰岛素敏感性，与 优降糖相比，降糖作用快而持久。常用剂量1-6mg。分1-2次服 用。
磺脲类药物（Sulfonylureas， SU）
磺脲类主要临床特点及应用
名称
片剂量 剂量范围 服药次数 （mg） （mg/d) （每天)
我院口服降糖药应用分析
泌不 足或 因其 生 物 效 应 降低 而 引 起 的 自身 代 谢 障 碍 性 疾 病 ，
在 我 国不 同 的 年 龄 段发 病 率 都 呈 逐 年 上 升 趋 势 。糖 尿 病 患 者
的治 疗 目标 是 将 血 糖 恢 复 至 正 常 或 较 理 想 的水 平 ， 少 心 脑 减 血管 疾 病 及 其 并 发 症 的 发 生 ， 高 患 者 的生 命 质 量 ｌ 。近 年 提 ＿ １ ］ 来 新 一 代 降 糖 药 相 继 问 世 ， 糖 尿 病 的 治 疗 提 供 了更 多 的 选 为
４Ｏ ７
西ｊ药学杂志 Ｅ
２１ ０ ０年 １ 第 ２ ２月 ５卷
第 ６ 期
我 院 口服 降糖 药应 用分 析
王 伟 ， 鲁 都 斯 （ 优 新疆医科大学第五附属医院药剂科，
新 疆 乌鲁 木 齐 ８ ０ １ ） ３ ０ １
摘要 ： 目的 评 估 医院 口服 降糖 药的 应 用 状 况 ， 临床 合 理 用 为 药提 供 参 考 。方 法 采 用 药 物 限 定 日剂 量 （ Ｄ 值 ） Ｄ Ｄ 分析 方 法 ， 计 医 院 ２ ０ — ０ ９年 口服 降 糖 药 的 用 药 频 度 （ 统 ０ ７２０ ＤＤＤｓ 、 ）
２９ ０年 ０ 排 序
； ； ｉ ｉ ；
表 １ 各 年 度 口服 降 糖 药 应用 情 况 及 Ｄ Ｄ （ ）、 Ｄ （ Ｊ 计 Ｄ ｓ年 Ｄ Ｃ元 统 药 名 （品 ） 品 称 商 名
二 胍 格 止 双 （ 华 ） 瑶 奈诺和 ） 格列 （ 龙 阿卡 糖 卡 平 波 （博 ） 格列 嗪 美 达 吡 （吡 ） 吡 酮 卡 平 格到 （ 司 ） 罗 列酮 文 ） 格 （迪雅 格 酮糖适 ） 列喹 （ 平 格 齐 （美 ） 列 特 达 康 阿 波 （唐 ） 卡 糖拜 苹 格 美 （莫 ） 列 脲亚 利 １０ ０ ５ ３ １ ５ Ｏ １ ０ １ ５ ４ ９ ０ １ ６ ０ １ ５ ０ ２
我院门诊口服降糖药的应用分析
一
北方药学 ２ ０ １ ３年第 １ ０卷第 １ ２期
由术后用药 时间看 出， 其用药时 间长 ， 应 严格控制 ， 加 强 监督。我院 Ｉ 类手术切 口预防用药基本合理 ， 但选药还存在起 点高 、 术 后 用 药 时 间 长 的少 数 情 况 ， 增 加医院感染 概率 ， 同 时 也造成社会资源浪费 ， 应进一步规范抗菌药物的使用 ， 保证用 药 的 安 全有 效 。 参 考 文 献 ［ １ 】 中华人 民共和 国卫生部． 抗菌 药物 临床 应用指导原 则［ ｓ 】 ． 北
中图分类号 ： Ｒ ９ ７ ７ ． １ ＋ ５
文献标识码 ： Ｂ
文章编号 ： １ ６ ７ ２ — ８ ３ ５ １ （ ２ ０ １ ３） １ ２ — ０ １ ４ ４ — ０ ２
目前 ， 糖 尿 病 已经 成 为 继 恶 性 肿 瘤 、 心 血 管 病 之 后 的第 三 胍 类 ＋ ａ 一 葡萄糖苷酶抑制剂＋ 胰 岛 素 增 敏 剂 、双 胍 类 ＋ 磺 酰脲 大严 重威胁人类健康的非传染性疾病ｌ １ ｌ 。有资料显示 １型糖尿 类＋ ａ 一 葡萄糖苷酶抑制剂 、 苯 甲酸衍生物＋ 胰岛素增敏剂＋ ａ 一 葡 病患者 占 １ ０ ％， ２型糖尿病 患者 占 ９ ０ ％１ ２ １ 。我 国用于 临床 的 口 萄糖苷酶抑制剂 、苯 甲酸衍生物＋ ａ 一 葡萄糖苷酶抑制剂＋ 双胍 服降糖 药可分 为以下 ５大类 ： 双胍类 ； 磺 酰脲类 ； ａ 一 葡萄糖苷 类 。根据 患者反馈信息 ， 对不同患者个体 化给药 ， 均 能较好地 酶抑制剂 ； 胰岛素增敏剂 ； 苯 甲酸衍生物 。为 了解我 院门诊患 控制血糖水平 ， 减少不 良反应和并发症的发生。 者应用 口服降糖药 的现状 ， 收集我院 ２ ０ １ １ 年 １ 月～ ２ ０ １ ２年 １ ２ ３讨 论 月 口服 降 糖 药 的 门诊 处 方 １ ２ ０ ０张 ， 对其种类 、 用药 频度 、 联 用 随着社会经济水平 的提高 ，人们在 向都市化生 活转化的 等 情 况 进 行统 计 分 析 ， 具体 情 况 如 下 。 同 时 ，儿 童期 肥胖 与 人 口老 龄 化 日益 成 为 两 种 突 出 的 社 会 现 １资 料 与 方 法 象， 而这 两 种 社 会 现 象 是 糖 尿 病 和 糖 耐 量 低 减 （ Ｉ Ｔ Ｇ） 的 关 键 因 １ ． １ 一 般 资料 ：收 集 我 院 ２ ０ １ １ 年 １ 月一 ２ ０ １ ２ 年 １ ２月 应 用 口服 素［ ３ １ 。本次调查我 院门诊糖尿病患者大多数是 ２型糖尿病 （ 非 降糖类药物 的门诊处方 １ ２ ０ ０张 ， 对其种类 、 用 药频度 、 联 用等 胰岛素依赖型糖尿病 ） 。 情况进行统计分析。 从 以上数据看 ， 我 院的磺酰脲限定 Ｅ ｌ 剂量 （ Ｄ Ｄ Ｄ） 为标准计算 用药频度 （ Ｄ Ｄ Ｄ ｓ ） 。 且格列美 脲用 药频 度最 高。格列美脲 为第 三代 磺酰脲类 口服 Ｄ Ｄ Ｄ值 以《 中国药典） ） ２ ０ １ ０年版和新 编药 物学（ 第 １ ７版 ） 规定 降糖药 ， 只需早餐 时一 次服用 ， 方便易行 ， 且疗效确 切 ， 药物 问 及药说 明书规定的 Ｄ Ｄ Ｄ值为准。 Ｄ Ｄ Ｄ ｓ ＝ 某药 的年消耗量／ ｛ 亥 药 相互作用少 ， 副作用相对较轻 ， 是一种安全有效 的新型磺酰脲 的Ｄ Ｄ Ｄ值。对 口服降糖药联用情况进行分析 。 类降血糖药ｌ ４ ＿ ｓ １ ， 并且价格低廉 。格列吡嗪缓释 片 Ｄ Ｄ Ｄ ｓ 排在第 ２结 果 ３位 ， 用药频率也较高 。格列吡嗪是第 二代磺酰脲类 口服 降糖 ２ ． １ 各类 口服降糖药 门诊应用情况 ： 我 院门诊患 者 口服我院现 药 ，主要 有促进胰 岛 Ｂ 一 细胞分 泌胰岛素及 增强胰 岛素 的作 有的各类 降糖类药物应 用情况 （ 见表 １ ） 。 用。由于其价格较低 ， 深受广大农村患者的欢迎 。磺酰脲类 口 表 １ 各类口服 降糖药应用情况 服降糖药 的不 良反应较大 ，现在临床上 已渐被苯 甲酸衍生物 所代替 。 二 甲双 胍 缓 释 片 的 用 药 频 率 仅 次 于 格 列 美 脲 ， 因为 缓 释 剂 型 具 有 以最 小 剂 量 达 到 最 佳 有 效 的 血 药 浓 度 ，而 且 能 维持 平稳 的血药浓度优点 ， 因此 ， 二 甲双胍缓释片 的使用频率要 大 大高于二 甲双弧片。二 甲双胍属于双胍类 口服降糖药 ， 具有抑 制食 欲 ， 增加胰岛素与受体结合 ， 促进细胞双葡 萄糖 的无 氧酵 解， 抑制葡萄糖异生 ， 有减轻体重 和降低血脂 的作用［ ６ １ ， 是治疗 肥胖 型糖尿病 的首选药 。而且价格低廉 ， 具有单 用不 引起低血 糖 的特 点 ， 易被 广 大 患 者 接 受 。 瑞格列奈是一种与磺酰脲类有相似 的作用机制 的促 胰岛 素分泌药 ， 其 口服吸收快 ， 作用迅速 ， 能改 善早 期胰 岛素 分泌 受损 ， 从 而 抑 制餐 后 血 糖 升 高 。瑞 格 列 奈 不 良反 应较 磺 酰 脲 类 ２ ． ２口服降糖药单用和联 合用 药情况 ： 在这 １ ２ ０ ０张处方 中， 其 少 ， 安 全 性 高 于后 者 。 中单 一 种 用 药 的 为 ６ ８ ０张 ， 占５ ６ ． ７ ％； 两联用药的为 ４ ０ ０张 ， 占 阿卡波糖是 ａ 一 葡萄糖苷 酶抑制剂 ，能抑制食物多糖 的分 ３ ３ ． ３ ％； 三联 用药 的为 １ ２ ０张 ， 占１ ０ ． ０ ％ 。单 用 处 方 常 见 降糖 解 ， 使 葡萄糖 吸收相 对减慢 ， 并可改 善糖 耐量 ， 提高胰 岛素的 药： 二 甲双 胍 片 、 二甲双胍缓释 片 、 瑞 格列奈片 、 格列美脲 片 、 敏感 性 ， 该 药是轻 型 、 肥胖 、 年纪大 、 肾功能不好 、 餐后 高血糖 格列 吡嗪缓释片 ； 两联用 药处方常见 降糖 药 ： 磺酰脲类＋ 双胍 的 ２型糖尿病的首选药物 。临床上常与双胍类 、 磺酰脲类或 类 、磺酰脲类＋ ａ 一 葡萄糖苷酶抑制剂 、磺酰脲类＋ 胰岛素增敏 胰岛素联用达到 良好控制血糖 的效果 。但是其价格较高 ， 因此 剂、 双胍类 ＋ 苯 甲酸衍 生物 、 苯 甲酸衍生物 ＋ 胰岛素增 敏剂 、 苯 Ｄ Ｄ Ｄ ｓ 也 较 靠后 。 甲酸衍生物＋ ａ 一 葡萄糖苷酶抑制剂 ； 联用药常见降糖药 ： 双 糖尿病病 因复杂 ， 对于不同的糖尿病患者 ， 应采取个体化
内分泌-口服降糖药
噻唑烷二酮的代谢与排泄
两者均能被广泛地代谢 64% 85% 23% 经粪便排泄
经尿液排泄
3%
吡格列酮 罗格列酮
Rosiglitazone Package Insert. Troglitazone Package Insert.
噻唑烷二酮的不良反应
与磺脲类及胰岛素合用，可出现低血糖 部分患者的体重增加
减少小肠葡萄糖的吸收
糖异生
糖原 糖原分解 葡萄糖 糖酵解 葡萄糖产生（肝脏） 血糖 葡萄糖
葡萄糖
葡萄糖摄取（肌肉）
淀粉
Joslin’s Diabetes Mellitus.2007;41:721
葡萄糖吸收（肠道）
双胍类药物不良反应
消化道反应：金属味、厌食、恶心、呕吐、腹胀、腹泻 乳酸性酸中毒（罕见）：可发于老年人；缺氧，心肺、肝、
肝脏
肌肉
噻唑烷二酮类药物
双胍类
Diabetes Obes Metab 1999; 1 (Suppl 1):S32–S40.
胰岛素促泌剂
磺脲类胰岛素促泌剂
非磺脲类胰岛素促泌剂
磺脲类药物作用机理
胰腺内作用机制----刺激胰岛β细胞分泌胰岛素
可与β细胞膜上的SU受体特异性结合关闭K+通道，使膜电位
可作为非肥胖2型糖尿病的一线用药。 老年患者或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类,如格列
吡嗪、格列喹酮。
轻中度肾功能不全患者可选用格列喹酮。
病程较长、空腹血糖较高的2型糖尿病患者可选用中长效
类药物(格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列齐特缓释 片及格列吡嗪控释片) 。
非磺脲类胰岛素促泌剂
瑞格列奈（诺和龙、弗来迪）
口服降糖药的应用
1957
餐时血糖调节剂 瑞格列奈 (1997), 那格列奈 (2000)
❖ 双胍类 ❖ α- 糖苷酶抑制剂 ❖ 噻唑烷二酮类 ❖ GLP-1类似物 ❖ DPP—IV抑制剂
1957 1990 1997 2006 2007
朱禧星. 现代糖尿病学. 上海：复旦大学出版社，2000.1: 1-2.
抗糖尿病药物与低血糖
校正因素：年龄，收入，城市居住，医保，既往高血压，血脂紊乱，肥胖，心血管疾病
安大略省健康数据库，1994-2006期间 438069例新诊断2型糖尿病患者， 评估与2059708例对照组相比，患者肝脏疾病的风险，排除既往肝脏病史
Porepa, L. et al. CMAJ 2010; 182(11): E526-530
朱禧星. 现代糖尿病学. 上海：复旦大学出版社，2000.7:194.
格列美脲（Glimepiride，亚莫利®）
对β细胞KATP通道的选择性更强。 恢复1相胰岛素分泌，增加2相胰岛素分泌。 口服后1小时浓度明显上升，2-3小时达峰值，但
其降糖作用在24小时仍然存在。 在肝脏代谢，其代谢产物通过肾脏排泄。 每日一次给药，剂量范围1～8mg。 低血糖发生率低于格列本脲。
格列本脲（140 kD）
甲基甲胺苯甲酸衍生物（诺和龙®）
❖ 与磺脲类药物不同，该药不进入细胞内，不抑制 蛋白合成，不影响胰岛素直接分泌
❖ 口服后迅速吸收，15min起效，45～50分钟达峰值 半衰期1小时左右，3～4小时后作用基本消失。模 拟胰岛素的生理性分泌
❖ 进餐时服药，发生空腹和餐后低血糖的可能性减 小
100 200 300 400
服药后时间(分钟)
参考SFDA批准的药品说明书
口服降糖药的作用机制和合理应用
口服降糖药的作用机制和合理应用口服降糖药是一类用于治疗2型糖尿病的药物，其作用机制主要是通过不同途径促进胰岛素的分泌或提高组织对胰岛素的敏感性，以达到长期控制血糖的效果。
合理应用这些药物可以帮助患者控制血糖水平，减少并发症的发生。
1.促胰岛素分泌药物：包括磺脲类、胰岛素释放素类和胰岛素增敏剂。
这类药物通过刺激胰岛B细胞分泌胰岛素，增加胰岛素的效能或减少胰岛素的分解来降低血糖水平。
2. 提高组织对胰岛素敏感的药物：包括双胍类和thiazolidinediones类。
这类药物可以提高体内组织对胰岛素的敏感性，促进葡萄糖的利用和降低血糖水平。
3.抑制肠道葡萄糖吸收的药物：包括α-糖苷酶抑制剂。
这类药物通过抑制肠道α-糖苷酶的活性，减少肠道中葡萄糖的转化和吸收，从而降低血糖水平。
4.增加尿糖量的药物：包括钠葡萄糖共转运体2（SGLT2）抑制剂。
这类药物可以通过抑制肾小管中的SGLT2，增加尿糖量，进而降低体内葡萄糖浓度。
合理应用口服降糖药需要考虑以下几个因素：1.病情和血糖控制目标：根据患者的血糖水平和血糖控制目标，选择合适的口服降糖药。
对于刚刚被诊断出糖尿病的患者，可以先尝试改善生活方式和饮食控制，如减少摄入高糖食物、增加运动等。
如果血糖仍然无法控制，可以考虑口服降糖药的应用。
2.药物的作用机制：了解口服降糖药的作用机制，可以更好地选择适合患者的药物。
例如，对于胰岛B细胞功能较好但组织胰岛素敏感性较低的患者，可以选择胰岛素增敏剂；对于胰岛B细胞功能明显减退的患者，可以选择促胰岛素分泌的药物。
3. 患者的个体差异和合并症：不同患者对口服降糖药的反应存在个体差异，有些患者对其中一种药物可能更加敏感。
此外，患者的合并症、药物相互作用等也需要考虑。
例如，肾功能不全的患者不适合使用metformin（双胍类药物），而有心血管疾病的患者可考虑选择thiazolidinediones。
4.监测和调整药物治疗：治疗期间应监测血糖水平的变化，并根据需要进行调整。
胰岛素及口服降糖药的降血糖实验
胰岛素及口服降糖药的降血糖实验引言胰岛素和口服降糖药是常用的降血糖药物，用于治疗糖尿病等相关疾病。
本文旨在探讨胰岛素和口服降糖药在降血糖方面的实验研究。
胰岛素的降血糖作用胰岛素是由胰腺中的β细胞分泌的激素，在血糖调节中起重要作用。
它能促进组织对葡萄糖的摄取和利用，并抑制葡萄糖在肝脏的合成和释放。
胰岛素还能促进脂肪组织对脂肪的合成，并促进脂肪酸在肝脏和肌肉中的氧化，从而降低血脂水平。
为了研究胰岛素的降血糖作用，可以进行以下实验手段：1.动物实验：选取实验动物，如小鼠或大鼠，注射胰岛素后监测血糖水平的变化。
可以通过采血分析或埋入连续监测血糖的传感器来记录血糖水平的变化。
控制组使用安慰剂或生理盐水进行对照实验。
2.体外细胞实验：培养胰岛细胞或其他胰岛细胞系，如MIN6细胞，通过加入胰岛素后观察葡萄糖摄取和利用的变化，进而推测胰岛素的降血糖作用机制。
通过以上实验手段，可以验证胰岛素的降血糖作用，并进一步探究其作用机制。
口服降糖药的降血糖作用口服降糖药是指通过口腔给药的方式来降低血糖水平的药物。
口服降糖药可以通过多种途径降低血糖水平，包括促进胰岛素分泌、增强组织对葡萄糖的利用和抑制肝糖原的分解。
以下是几种常见的口服降糖药及其作用机制：1.二甲双胍：二甲双胍是一种常用的口服降糖药，属于双胍类药物。
它通过抑制肝糖原的合成，减少肝脏对葡萄糖的输出。
此外，二甲双胍还能增加组织对葡萄糖的利用，促进胰岛素的敏感性。
2.磺脲类药物：磺脲类药物包括格列本脲、格列喹酮等。
它们通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素来降低血糖水平。
这类药物还可以增强组织对葡萄糖的利用和抑制肝脏对葡萄糖的输出。
3.α-糖苷酶抑制剂：α-糖苷酶抑制剂，如阿卡波糖、伊格列奈等，能够抑制肠道中α-糖苷酶的活性，延缓碳水化合物的消化和吸收，从而减少葡萄糖的释放进而降低血糖水平。
以上口服降糖药物均已通过临床实验验证其降血糖作用，但由于不同药物的作用机制和适应症不同，在应用时仍需谨慎。
我院门诊口服降糖药的使用分析
北方 药学 ２ ０ １ ３年第 １ ０卷第 ８ 期
结果可 以看 出， 该 药能明显降低血压 ， 特别是对收缩压效 果明 ２ ． ２罗布麻 ： 该药有 清热 利尿 、 平肝 降压作 用 ， 常用于肝热 型症 显［ ４ １ 。该药能减少 高血压患者脑卒 中的发生率 ， 对患者 的生命 见头晕头痛 、 烦躁失眠 、 高血压或肝 阳上亢患 者。该药可 配合 野菊花 、 钩藤 、 夏枯草同煎 ， 也可单独 以开水泡汁作饮料 。 质量有 良好的改善作用 。 １ ． ５血管 紧张 素转换酶抑 制剂 ： 这类 药物有普 萘洛尔 、 阿 替洛 ２ － ３稀莶草 ： 该 药有 清热降压 、 祛 风通 络作用 ， 可与臭梧桐 等配 尔、 美托 洛尔 、 瑞泰雅施 达等 ， 能使体 内 。 肾上腺 素功能得 到有 合使用 ， 对于风湿病及 高血压有显著疗效 。 效 的控制 ， 并能使心脏 的跳 动适 当减缓 ， 以达到对血 管降压 的 ２ ． ４决明子 ： 该药有润肠通便 、 清肝 明 目、 降低 血压及 血脂 功效 ， 对兼有便秘的中老年患者有特别疗效 。 作用 。适用于肾血管性高血压及原发性高血压 ， 对心力衰竭有 能有效防止血管硬化 ， 显著疗效 。 ２ ． ５钩藤 ： 该药具有熄风止痉 、 清热平肝作用 ， 能有效 治疗 高血 １ ． ６ Ｏ ． ｒ 受体 阻滞剂 ： Ｏ ／ ． 受体 阻滞 剂为选择性 突触 后 肾上腺素 压引起 的头痛头胀症状 。 受体 阻滞剂 ， 以唑嗪类药物 为代表药物 。这类药物是 通过 阻滞 ２ ． ６石决 明 ： 该药有平肝潜 阳 、 清肝 明 目作用 ， 与菊花 、 白芍 、 生 钩藤等配伍 ， 尤其适用于高血压引起 的头胀头痛症状 。 突触后 Ｏ ／ ． 肾上腺素受体 而引起周围血管阻 力下 降而达到 降压 地 、 的效果 。其主要优点是既调血脂 又降血压 ， 同时也能较好 的抵 ２ ． ７杜仲 ： 该药有强筋骨 、 补肝 肾、 安胎降压功效 ， 与 白芍 、 石决 抗胰 岛素。 明、 夏枯 草等配合使用可降血压 ， 且对体虚之人 降血压无寒凉 表 １ 治 疗 高 血 压 的 西 药 之弊。 ２ ． ８茺蔚 子 ： 本 品为益母 草的果实 ， 对凉肝 明 目、 活血调经和 降 血压有显著功效 ， 常与钩藤 、 决 明子 、 生地等配合使 用。 总而言之 ， 在治疗高血压时要合理使用 降压药 品。同时 ， 对与 降压药 品相辅相成 的非药物疗 法也应 引起足够 的重 视 ， 要做 到戒烟忌 酒 、 合理营 养 、 适 当加强户 外运动 ， 还要 保持一 份 平 稳 的心 态 。
合理应用口服降糖药
格 华止 、 君力 达 等 ， 成 分 都 是 二 甲双 胍 。此 药 作 其
用 机制促 进 外周 组 织 （ ： 肉、 肪 ） 血 糖 的摄 如 肌 脂 对 取 和利用 ； 制糖 元 分 解 ， 少 肝 糖 输 出和 肠 道 糖 抑 减 的 吸收 ， 另外 ， 改 善 Ｉ ｓ的敏 感 性 。Ｄ 可 ｎ ＭＢ 可 用 Ｇ 为 Ｉ 的干预 治疗 。如患 者经 饮 食 管 理 和运 动 治 ＧＴ
（ ） 岛 素 增 敏 剂 二 胰
ｃ ＡＭＰ水 平升 高 ， 而 可使 细 胞 内结 合 钙 离 解成 游 进 离钙 刺激 Ｉｓ ｎ 分泌 。Ｓ 第一 代 甲苯磺 丁脲 （ ８ ０ 。 Ｕ Ｄ ６ ） 第二代包 括格列本脲 （ 降糖 ） 格列 齐特 （ 优 、 达美 康 ） 、
格列 吡嗪 （ 美吡达 、 达 灵） 格列 吡嗪 控 制 片 （ 易 优 、 瑞
Ｄ 发生 酮 症 酸 中 毒 、 症 感 染 、 重 肝 肾 功 能 不 Ｍ 重 严
药 问世 ， 现将 合理 应用 口服 降糖 药分述 如下 。
一
全 、 Ｍ 合并 妊娠 时 不宜 使用 。在 选 用 ｓ 时 ， Ｄ Ｕ 中年
或年 轻 中度 Ｄ 经 济 不 富裕 者 ， 选 格 列 本 脲 或 Ｍ、 首 Ｄ ６ ；０ 以上者应 选格 列 吡嗪 、 列齐 特 ； 至 中 ８０６ 岁 格 轻
口服降糖药在糖尿病治疗中的应用
究 显 示 ，二 甲双胍 主 要通 过 限制 糖异 生 而抑 制肝 糖 输出 ，它可能会使肝糖输 出减少大约 ７ ％。服用 ５
二 甲双胍 患 者会表 现 为 空腹 血糖 下 降 。大 部分 患
本文 回顾 了 ２型糖 尿病 几类主要 口服降糖药 ，并强
调 了每种 降糖药 的利弊。需要着重指 出的是 ， 由于 ｌ型糖 尿病是 因为胰腺 Ｂ细胞引起的 ，大部分 口服
部 分 患 者 Ａ１ 平 均 降低 １ ５个 百 分 点 。 由于 二 甲 Ｃ ．
重 。因此 ，当 ２型糖 尿病 生活方 式干预 不足以控制
血 糖 水平 的 时候 ，常常 使 用二 甲双 胍 作为 初 始疗 法 。最新 ＡＤＡ 共识指南 甚至建议所有符 合条件 的 新 确诊 的 ２型 糖 尿病 患者 应 采用 二 甲双胍 结 合生
种抗高血糖药 ，而非降血糖药 （ 如胰 岛素和磺脲
类） 。因此 ，服用 二 甲双胍 低血糖 发生 率很 低 。此 外 ，由于可 以降低极 低密度脂蛋 白产生 ，二 甲双胍
还额 外具有 适度 降低血 浆甘 油 三酯 水平 的功 效 。 二 甲双 胍 报道 最 多 的不 良反 应是 胃肠功 能 紊 乱 ，包括 ：恶心 、呕吐、食欲减退和腹 泻。开始服 用 二 甲双 胍 的患者 ，大 部分 会 出现 体重 显 著而 温
古 老 、 的确也 是最 安全 的治 疗药 物之 一 。
二 甲双 胍 主要 通 过 减 少 肝糖 输 出 发挥 药 效 ，
此 外 ，它还可 以稍稍提高胰 岛素敏 感性 。同位 素研
口服 降糖药疗法 。 由于 口服降糖药功效 、安全性 和
作用机制 比较复杂 ，因此 ，对于临床医生来说 ，全 面理 解每类 降糖药对 于优化 糖尿病 管理非常 重要 。
如何合理应用口服降糖药
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
ｖ Ａ 菇 拦 晏
瞳ｇｙａｏ ｚｎｌ ｄａｏ
如何合理应用口服降糖药
梁晓春 （ 北京协 和医院 １ ｒｏ ３） ｏ ｏ
世界卫生组织警示 ，不合理用药 已经成为全球第四大死 半衰期及药效持续 时间较短的药物 ，不宜使用易于在体 内蓄
情 、合并症、肝 肾功 能等情况综合考虑 ，合理选择 。就 降糖 胰岛素靶 细胞 ，增高胰岛素受体的亲和力 ，尤其是受体后作
治疗。 用 为优 降糖的 １ ～２ 倍 。 ０ ０ ． １ ３ 不 良反应 ①低血糖反 应：所有磺脲类药 物都 可引起低 ２ ２ 临床适应证 、用法及用量 主要用于通过饮食 、运 动及 ．
型糖尿病 患者 ， 本药可 以单独使用 ， 也 血糖，只是程度不同， 格列本脲（ 优降糖） 最强，格列喹酮（ 糖 其他药 物控制不佳的２ 适平） 最轻 。②胃肠道反应 ： 少数 患者可 出现食欲减退、 心、 可与二 甲 恶 双胍 、罗格列酮 、胰岛素联合使用 。其用药原则是 不进餐不服药。瑞格列奈推荐初始剂量为 ０ ５ ．ｍｇ， 呕吐 、腹痛 、腹泻等胃肠道反应 ，另有少数患者可出现肝功 进餐服药 ， ｍｇ， 每 不超过 １ｍｇ ６ 。那格列奈初 能损害 。⑨皮肤反应 ：有的患者出现皮肤瘙痒 、红斑 、荨麻 最大剂量为每次主餐 前４ 疹 等， 偶有剥脱 『皮炎 。④血液系统反应 ： 生 第一代磺脲类药物 始剂量为 １Ｏ ， 日服用 ３ ２ｍｇ 每 次。 可有暂 时白细胞 、 血小板或： 全血细胞减少。⑤神 经系统反应 ： ２ ３ 格列 奈类药物 的安全性和副作用 格 列奈 类药物的耐 受 ． 个别患者可 出现头晕 、视力模糊 、共济失调等 。 性 良好 ， 脂代谢无不 良影响 ， 对 其副作用和磺脲类药物相似 ， 胃肠 道反应 ， 个别病例有肝脏损害。１ 型糖 １４常用磺脲类药物 甲苯磺 丁脲（ ６ ，ｔｌｕａ ｄ ） ． Ｄ８ ０ ｏｂ ｔｍｉｅ ，格 如轻度 的低血糖 、 列苯脲（ 优降糖 ， ｌ ｅｃ ｍ ｄ ，ｌ ｕｉｅ， ｇ ｂｎｌ ｉｅｇ ｂ ｒ ） 格列奇特 （ 磺 尿病患者及肝肾功能不全的患者禁用。 ｉ ａ ｙ ｄ 甲 吡脲 ，达美康 ，ｇｉｌｚ ｅ ｉｍｉｒｎ ，格 列吡嗪 （ ｌ ａ ｉ ，ｄａ ｃｏ ） ｃ ｄ 吡磺环 ３双胍类降糖药 己脲 ， 吡达 ， ｌ ｉｉｄ ，格列波脲 （ 美 ｇｉ ｚ ） ｐ ｄ 甲磺二冰脲 ， 克糖利 ， ３ １ 作用机制 ①抑 制肠壁细 胞吸收葡萄糖 。可使葡萄糖耐 ． ｇｕ ｒｌｇ ｉ ｏ ｎ ｒｄ ） ｌ ｔｉ， ｌｂ ｒ ｕ ｉｅ ，格列 喹酮 （ 喹磺环 己脲 ，糖 适平 量改善 ， 但静脉注射时则无此作用 。降糖 的同时 ， 血浆胰 岛素 ｇ ｉｕｄ ｎ ） ｌ ｉｏ ｅ ，格列美脲 （ ｑ 亚莫利 ，ｌ ｐｒｄ ，ｍａｙ ） ｇｉ ｉｉｅａ ｒ １ 。 ｍｅ
降糖药的服用方法
降糖药的服用方法降糖药的服用方法与个人情况和药物种类有关。
在使用降糖药之前，首先需要在医生的指导下进行诊断和评估，以确保根据个人情况使用适当的药物。
下面我将根据一般情况介绍降糖药的服用方法。
1.口服药物：口服药物是最常用的降糖药物，包括口服降糖药片和胰岛素增敏剂。
常见的口服降糖药物有二甲双胍、磺脲类药物、α-葡萄糖苷酶抑制剂等。
（1）服用时间：大多数口服降糖药需要在饭前或餐中服用，便于药物在进食时发挥作用。
具体服用时间可以根据药物的说明书或医生的建议确定。
（2）药量控制：根据医生的指导，在开始使用口服降糖药时，通常会从小剂量开始逐渐增加。
用药期间一定要严格按照医嘱服用药物，不要随意调整剂量。
（3）饮食控制：在服用口服降糖药期间，需注意合理饮食控制。
建议遵循低糖、低脂、高纤维饮食，定时定量进餐，并注意主食、蔬菜、水果等食物的选择。
（4）药物禁忌和注意事项：某些口服降糖药物有一定的禁忌症，如肾功能不全、心力衰竭等。
此外，还需注意药物的不良反应和注意事项，如胃肠道不适、低血糖、药物相互作用等。
如果在用药期间出现不适，应及时告知医生。
2.胰岛素注射：胰岛素注射是糖尿病治疗中常见的方法，适用于胰岛素分泌功能严重受损或胰岛素抵抗严重的患者。
胰岛素注射需要经过医生的指导和培训。
（1）注射方式：胰岛素可以皮下注射或静脉注射。
皮下注射一般通过注射器或胰岛素笔进行，注射部位通常选择腹部的脂肪组织或者大腿外侧。
静脉注射需要在医院或专业医疗机构进行。
（2）药量控制：通过医生的建议选择适当的胰岛素种类和剂量。
胰岛素按照特定的时间和剂量进行注射，一般需要多次注射以模拟人体自然的胰岛素释放过程。
（3）注射技巧：在进行胰岛素注射之前，需要正确清洁注射部位，并确保注射器或胰岛素笔的使用和保存符合要求。
注射过程中，需采用正确的注射角度和深度，确保胰岛素能够被有效吸收。
（4）监测血糖：在使用胰岛素注射治疗期间，需要定期监测血糖水平，以便调整胰岛素的注射剂量和时间。
口服降糖药的分类使用和临床应用评价
① 早 餐 前 一 次 服用 药 物 ： 种 缓 （ ） 剂 如 达 美 康 缓 释 片 、 各 控 释
苯脲 （ 降 糖 格 列 波 脲 ＞ 列 吡 嗪＞ 列 齐 特 （ 优 ） ＞ 格 格 达美 康 ） 格 列 喹 ＞ 酮 （ 适 平 ） 。第 三 代 推 出 的格 列 美 脲 ， 糖 类 既促 进胰 岛素 分 泌 又 能
增 加 胰 岛 素 敏 感 性 ， 长 效 类 ， 次／ ， 糖 作 用 强 ， 少 发 生 低 属 １ ｄ降 较
３ 南方 医科 大 学 南 方 医院 内分 泌科 薛耀 明 格 列 奈 类 ． ２
物 只需 １ ，， 些 需 要 ２次／ 次 ｄ有 ｄ或 ３次， 用 。 有 些 患 者 常 需 服 ｄ服
用 ２种 以 上药 物 ， 感 无 所 适 从 ， 易混 乱 。 常 容
２１需餐 前服 用 药 物 ．
作 用 机 制 与 磺 脲 类 相 似 ， 有 “ 进 、 效 、 出 ” 作 用 特 其 快 快 快 的
３各 类 口服 降糖 的 临床 应 用评 价
３１磺 酰 脲 类 ．
具 有 中等 降 糖作 用 ， 主要 通 过 刺 激 胰 岛素 的分 泌 来 降 糖 。按 其 发 明 的前 后 可 分 为 三 代 ， 一 代 有 甲 磺 丁 脲 （ ８ ０ 和 氯 磺 丙 第 Ｄ ６）
者 主 要 是 通 过 口服 降糖 药 来 控 制 血 糖 ， 于 不 同 的 降 糖 药 作 用 由
由于 不 同 降糖 药 不 同 的 作 用 机 制 ． 药 方 法 和 时 间 也 不 同 。 服
有 些 药 需 餐前 服 ， 些 药 需 餐 后 服 ， 有 少 数 需 餐 中 服 。有 些 药 有 也
血糖 ， 为一 种 较 好 的降 糖 药 ， 长 期 应 用 可 促 使 １细 胞 衰 竭 。 但 ３
口服降糖药进展及应用222(袁群)
饮食治疗是糖尿病治疗的基本措施
饮 食 治 疗
饮食治疗是整体治疗的基础
重要性
提供满足人体生理需要的各种营养物质 纠正代谢紊乱，消除相关症状 有利于减轻胰岛Ｂ细胞负荷，保护其功能
有利于血糖及其他综合指标的控制
有利于促进体重达标
目 的
的慢 饮性 食病 习终 惯身 治 疗 持需 之要 以良 恒好
代谢异常— 酮症酸中毒，高渗性昏迷
致残率高 盲、聋、呆
长期高血糖 拐、瘫 — 大血管病变— 心、脑、肢体血管梗塞 微血管病变— 肾脏、视网膜、神经等病变
国内资料显示 ，糖尿病相关死亡在慢 性病死亡中已排为第四、第五位。
代谢综合征— 高血压病，冠心病，脂代谢紊乱，肥胖， 尿酸代谢异常（痛风） 身心、社会、经济影响大
宏观上—— 重于早防早治
早防
避免非遗传因素的影响 合理饮食、增加运动 加强健康保健知识的宣教
早治
定期普查，尽早查出糖代谢异常 减轻Ｂ细胞负荷，控制体重 控制血糖，综合治疗，整体达标
[目的]
严格控制血糖及各项 代谢异常，减少急、 慢性合并症的发生、 发展，提高生存质量
降糖药物
模 式 图
自我监测
运动
妊娠糖尿病的诊断检查
于妊娠24～28周时，首先经过口服50克的葡萄糖筛 检，若餐后1小时>7.8mmol/L(190mg/dl),必须行75 克（100克）口服葡萄糖耐受试验，测出空腹、餐后 1小时、2小时及3小时之血糖浓度，若发现其中至少 有两项数值高于标准值时(空腹，105mg/dl；餐后1 小时，190mg/dl；餐后2小时，165mg/dl；餐后3小 时，145mg/dl)，则诊断为妊娠糖尿病。
常用口服降糖药的种类、特点及应用注意事项
特别关注常用口服降糖药的种类、特点及应用注意事项蒲晓林 （四川省广元市苍溪县第三人民医院 苍溪县陵江镇中心卫生院 628400）糖尿病在生活中十分常见，属于一种慢性疾病。
我们都知道，糖尿病患者需要长期服用降糖药，严重的患者还需要注射胰岛素，通过药物来降低血糖，使血糖控制在一定的正常范围内。
市面上的口服降糖药有很多种，患者要根据自己的情况来选择合适的药物，来达到降糖的目的。
那么，常用的口服降糖药都有哪些种类呢，服用时又该注意哪些？一起来了解一下吧：1常用口服降糖药的种类1.1 促胰岛素分泌剂类药物促胰岛素分泌剂类药物主要包括磺脲类和非磺脲类两种。
1.2 磺脲类降糖药磺脲类降糖药是通过刺激胰岛素β细胞分泌胰岛素，其特点是对于胰岛素无法分泌的患者治疗效果不佳，药物起效慢，多在餐前服用，药物作用时间较长，容易引起低血糖。
主要适用于非肥胖Ⅱ型糖尿病患者，或者经饮食控制、运动减重效果不满意的轻中度Ⅱ型糖尿病患者。
可以单独服用，或者与其他降糖药联合服用。
磺脲类降糖药物有：格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮、格列美脲等。
服用磺脲类降糖药要注意：格列本脲的降糖作用最强，肾功能不良的患者服用容易出现低血糖，老年糖尿病的患者应该慎用此药。
格列喹酮适用于轻中度肾功能不全的糖尿病患者，降低血糖的同时，可以降低尿蛋白等。
格列美脲安全性大，不易引起低血糖，适合老年糖尿病患者和肾功能不全的糖尿病患者。
口服磺脲类降糖药时，严重肝肾功能不全、孕妇及哺乳期、重症感染或创伤、手术期间、酮症酸中毒期间、对磺脲类药物过敏的糖尿病患者，要禁止服用此类药物。
并且糖尿病患者服用此类型药物时，要注意餐前半小时服用，从小剂量开始，没有不良反应后再加大剂量，但不要超过最大量。
1.3 非磺脲类降糖药非磺脲类降糖药也是通过刺激胰岛β细胞来分泌胰岛素，这类药物属于超短效药物。
它的主要特点是降糖作用强，可以有效的降低餐后血糖。
像瑞格列奈、那格列奈就属于非磺脲类降糖药。
医院口服降糖药联合应用知识总结
****医院口服降糖药联合应用知识总结一、口服降糖药的联合应用原则二、降糖药的合理选择三、常用口服降糖药联用方案四、降糖药联合应用注意事项1、磺腺类和双胭类2 Q-葡萄糖甘酶抑制剂和双朋类3、。
-葡萄糖甘酶抑制剂和磺腺类4、磺版类与喂嘎烷二酮类药物5、双胭类和喂嘎烷二酮类6、非磺腺类促胰岛素分泌剂和双胭类2型糖尿病是一种进展性的疾病。
在2型糖尿病的自然病程中，对外源性的血糖控制手段的依赖会逐渐增大。
临床上常需要口服药物间及口服药与注射降糖药间的联合治疗。
由于各类口服降糖药的降糖机制各不相同，合理的联合用药不仅可以减少单药使用剂量，降低可能出现的药物毒副作用，而且不同口服降糖药可以取长补短，更加有利于血糖的控制。
一、口服降糖药的联合应用原则联合治疗的目的是改善糖代谢；改善B细胞功能，延缓其衰退；减轻胰岛素抵抗状态；降低并发症的发生率和病死率。
根据降糖疗法的原则，一般是2种作用机制不同的药物联合应用，必要时可用3种药物。
熟悉各类药物的适应证、作用机制及功效并根据患者情况合理选择降糖药并对药物剂量进行适当增减；常规情况下，并不建议将同一种功效的药物进行联合应用，因为如同类的降糖药物同时使用，治疗效果要低于不良反应。
二、降糖药的合理选择以降空腹血糖为主时的药物选择：二甲双胭、罗格列酮、吐格列酮、格列本腺、格列此嗪、格列美版、格列齐特；以降餐后血糖为主时的药物选择：格列比嗪、格列喳酮、伏格列波糖、阿卡波糖、瑞格列奈、那格列奈。
空腹和餐后血糖均升高者可选择二甲双胭、磺酰腺类的中-长效制剂。
一般情况下，肥胖患者首选二甲双胭，磺酰腺类药物可作为非肥胖2型糖尿病患者一线用药；对于胰岛素依赖型糖尿病患者，治疗时通常不选用磺腺类药物；存在缺氧性疾病患者或存在严重心、肺、肾系统疾病患者应谨慎使用强效磺腺类药物以及双服类药物；有酮症酸中毒倾向或有缺氧性疾病患者不宜大量使用双胭类药物；处于妊娠期的妇女在进行降糖治疗时选择胰岛素进行治疗；老年患者应用降糖药应考虑注意患者的功能影响，轻-中度肾功能不全或肝功轻度受损者可使用不经肝肾代谢的a-葡萄糖甘酶抑制剂。
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见。
18
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
影响SU的疗效的因素
继 发 性 失 效
指使用SU治疗有效至少一年，空腹血
糖曾经两次降至8mmol/L以下（排除原
发失效），其后在排除饮食运动应激等
因素下，足量、正确使用、足够长时间
（3个月，至少不断于1个月），仍未取
得良好血糖控制。
19
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
5 80 25 30 1
1.25~20
2.5~30 40~240 12.5~100 30~180 1~8
1~2
3 1~2 1~2 1~2 1
16~24
12~24 12~24 12~24
50
89 80 70 5
10~20
60
8
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
适应症与禁忌症
9
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
适应症与禁忌症 1、 T1DM。
禁 2、 T2DM严重感染、酮症酸中毒、高渗 忌 症 性昏迷、创伤及大手术、严重肝肾功能不全、
糖尿病孕妇和哺乳期、对磺脲类药物过敏者禁 用。
10
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
(2)、增加纤维蛋白溶解、降低纤维蛋白溶 酶原激活物抑制物1（plasminogen-activator inhibitor 1，PAI1）浓度、降低血小板的密度 和聚集能力。
29
2、双胍类药物(Biguanide）: 二甲双胍(Metformin)
适应症
(1)、肥胖/超重T2DM的首选药物；
(2)、磺脲类降糖药失效者与双胍类联合用药,可能 获得良效； (3)、T1DM如胰岛素用量较大或伴有胰岛素抵抗， 用双胍类药物可以稳定血糖,改善胰岛素的敏感性, 减少胰岛素用量; 血糖波动较大，用双胍类有利 于稳定病情； (4)、二甲双胍延缓糖耐量低减（IGT）向糖尿病 发展，可用于IGT患者。 30
双胍类药物仅降低升高的血糖，不影响正常血糖， 单独使用不会引起低血糖，故也称为抗高血糖药物。
1、苯乙双胍（降糖灵） 易引起乳酸酸中毒
2、二甲双胍（降糖片、迪化糖锭、格华止、美 迪康、美福明、立克糖) 水溶性增加,不易在体内蓄积, 致乳酸酸中毒的危险显著降低, 是目前国外惟一应用
的双胍类药物。
27
2、双胍类药物(Biguanide）:
5
磺脲类的作用机制
ATP 敏感的K+ 通道
磺脲类及 氯茴苯酸 + + + + + +
ATP
葡萄糖
Ca+ Ca+ 通道
6
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
作用机制
2.胰外降血糖作用 改善胰岛素受体和（或）受体后缺陷，增强 靶组织(肝、骨骼肌、脂肪)细大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
磺脲类降糖药主要特点及应用
片剂量(mg) 剂量范围 (mg) 服药次数 (每天) 作用时间 (h) 肾脏排泄 (%)
格列本脲 优降糖
格列吡嗪 美比达 格列齐特 达美康 格列波脲 克糖力 格列喹酮 糖适平 格列美脲 亚莫力
2.5~5
3
各类口服降糖药的作用部 位
胰腺 ↑ 诺 和 龙 ( 瑞 格 列 胰岛素分泌受损 奈) （Repaglinide) ↑磺脲类 葡萄糖
肠
道 ↓葡萄糖苷 酶抑制 剂
高血糖
肝脏 ↑HGP ↓二甲双胍 ±胰岛素增敏剂
↓葡萄糖摄取 ↑二甲双胍 ↑胰岛素增敏剂
肌 肉 脂 肪
磺脲类
• 降糖机制：刺激胰腺分泌胰岛素，必须有 20%的细胞存活才有效。 • 第一代：D860 • 第二代：优降糖 2.5mg 200倍 美吡达 5mg 100倍 达美康 80mg 20倍 糖适平 30mg 约10倍 • 适应症：胰腺尚有一定功能的二型糖尿病 • 第三代：格列美脲 (亚莫利、迪北)。 第三代：
(3)、减轻体重是双胍类药物的显著特点，减少 体内的脂肪含量，主要是抑制食欲的结果。减轻体重 改善胰岛素敏感性, 但其降糖作用不依赖于体重的下 28 降。
2、双胍类药物(Biguanide）: 二甲双胍(Metformin)
作用机制
2.降糖外的作用
(1)、改善血脂异常的作用，它可降低血甘油 三脂、游离脂肪酸、低密度脂蛋白胆固醇 （LDL-C）和增加高密度脂蛋白胆固醇（HDLC）。与降糖及减轻体重无关。
3.仅在葡萄糖浓度为 3~10mmol/L 时才具有刺激 胰岛素分泌作用
24
格列奈类药物（Meglitinide）
作用机制
4. 格列奈类药物恢复餐后早期胰岛素分泌时相的作用 更显著、更符合生理需求、控制餐后血糖的效果更好、 发生低血糖的机会更低，且对功能受损的胰岛细胞可 起到保护作用。 适应症 1、以餐后血糖升高为主的T2DM，也可用于不能使用 二甲双胍或胰岛素增敏剂的肥胖或超重患者。 2、无活性代谢产物, 92%随胆汁排出,仅 8%经肾 排泄故适用于2型糖尿病肾病者、老年糖尿病患者。
17
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
影响SU的疗效的因素
指从未服过SU的糖尿病人，在严格饮食和运动
原 发 性 失 效
治疗下，口服SU之最大剂量，连续4~6周仍效 果不佳(空腹血糖高于10mmol/L)。
仔细选择病例（排除患者饮食问题或高血糖的
毒性作用，排除β细胞功能已明显衰退, 包括 T1DM 和T2DM），原发性失效实际上并不多
口服降糖药物
1
口服降糖药物是糖尿病防治的 重要组成部分。
临床实践证明:
单纯饮食和运动疗法仅对少部分的2型糖尿 病患者发病初期有效。大部分(约占90%以上)的2 型糖尿病患者是需用药物治疗的。
2
当今四大类口服降糖药物
1、促进胰岛素分泌的药物：磺脲类药物、格列 奈类药物。
2、抑制肝葡萄糖生成的药物：双胍类药物。 3、延缓葡萄糖吸收的药物：α-糖苷酶抑制剂。 4、增强胰岛素作用的药物：TZD。
当今四大类口服降糖药物
2、双胍类药物(Biguanide）: 二甲双胍(Metformin)
禁忌症
1、糖尿病急性并发症:酮症酸中毒、高渗性昏迷、乳酸 性酸中毒等;
2、感染、手术、外伤等应激状态时, 应改用胰岛素治疗;
T1DM不宜单独使用本品;
3、在肝肾功能不全、缺氧性疾病(心衰、肺气肿、休克) 时，易引起乳酸酸中毒; 4、慢性胃肠病、消瘦、营养不良者，不宜适用本药； 5、妊妇：能通过胎盘易起胎儿发生乳酸性酸中毒； 6、嗜酒和酒精中毒者：酒精可增强降糖作用，并使血乳 酸增高。
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
影响SU的疗效的因素
高血糖
原发性失效 继发性失效
16
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
影响SU的疗效的因素
葡萄糖对β细胞的毒性作用及抑制胃肠道对SU
的吸收。 高 血 开始口服SU时，如果空腹血糖 明显升高（空 腹血糖>13.9mmol/L，随机血糖 糖 >16.7mmol/L），可先用胰岛素强化治疗以消 除葡萄糖毒性作用。
较好。
12
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
格列吡嗪(Glipizide,美吡达) 属短效制剂,对控制 餐后血糖效果较好。可增加纤维蛋白溶解活性,降低 血小板过高粘附性和聚集，有利于减轻或延缓糖尿病 血管病发症的发生。
瑞易宁为其控释剂,利用一种新的渗透膜技术使其相 对稳定、持久地释放药物,每日用药1次,可以有效控 制24小时血糖,该药刺激胰岛素分泌作用与血糖升高 程度有关,故低血糖发生率低。
作用机制
以瑞格列奈(诺和龙)为例，与SU比较： 相同点： 也是通过与SUR1的结合导致K-ATP channel关闭，增加钙离子内流,最终促进 胰岛素的分泌。
23
格列奈类药物（Meglitinide）
不同点：
作用机制
1. 与SUR1 的结合位点与 SU 不同，与SUR1 的结 合和解离速度更快、作用时间更短、亲和力更强。 2. 可模拟正常人生理性胰岛素分泌 , 口服给药后 15分钟起效,1小时内达峰值浓度,半衰期仅1小时左右, 约经 4 小时基本代谢清除，两餐之间不刺激胰岛素释 放。
14
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
临床选择用药
格列美脲(Glimepiride,亚莫利,迪北,万苏平)
1.作用强, 并具独特的节省胰岛素作用，在更低胰 岛素水平即能发挥降糖作用； 2.低血糖少; 3.长期口服降血脂，不增加体重；
4.对心血管系统影响较小；
5.轻度肝、肾功能不全者，仍然适用 6.服用方便，每日一次，有效控制24小时血糖，不 受进餐时间影响。 15
31
当今四大类口服降糖药物
2、双胍类药物(Biguanide）: 二甲双胍(Metformin)
副作用 1、消化道反应 主要表现为腹部不适、胃肠功能紊乱、 腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等。小量渐增，饭中服 用可以减轻不良反应； 2、乳酸性酸中毒 在肝肾功能不全、心肺疾病、贫 血及老年人中多见； 3、过敏反应。
作用机制
1. 降血糖的作用机制--通过增强INS在肝、肌肉组织的 作用降低空腹和餐后血糖。不直接影响胰岛素的分泌。 (1)、抑制内源性肝葡萄糖生成，改善肝脏对胰 岛素的抵抗，抑制糖异生—-降空腹血糖。 (2)、改善周围组织（骨骼肌、脂肪组织）对INS 的敏感性，增加对GLU的摄取和利用---降餐后血糖。