第十四章 影响肾上腺素能神经的药物
药学专业知识二第十四章 眼科疾病用药 (1)
第十四章眼科疾病用药1、以下药物中，不属于抗胆碱能扩瞳药的是A、阿托品B、后马托品C、东茛菪碱D、新福林E、托吡卡胺【答案】D【解析】本题主要考查散瞳药的主要药品，阿托品，后马托品，东茛菪碱，托吡卡胺均属可用于散瞳，故选D2、眼科局麻药的不良反应不包括A、滴眼后有短暂烧灼感B、虹膜颜色加深、眼部刺激性疼痛、结膜充血C、对角膜上皮有轻度损伤D、可发生休克、过敏样症状E、大剂量导致心脏传导系统和中枢神经系统抑制【答案】B【解析】眼用局部麻醉药的不良反应有①滴加后有短暂烧灼感②对角膜上皮有轻度损伤，影响创伤角膜上皮再生③可发生休克、过敏样症状④大剂量使用可致心脏传导系统和中枢神经系统抑制。
3、下述关于抗眼部细菌感染药物的描述中，不正确的是A、对淋球菌性结膜炎可采用全身及眼局部抗菌药物治疗B、对于衣原体感染的治疗主要是抗菌药物治疗C、全身给予抗菌药物是眼科细菌感染疾病的首选方法D、细菌性眼内炎可采用玻璃体腔内注射方式给予抗菌药物E、左氧氟沙星可用于治疗眼部浅层感染【答案】C【解析】局部给予抗菌药物（滴眼剂、眼膏剂）是眼科细菌感染疾病的首选方法，其作用直接、疗效显著、用量较小，仅在严重感染病例时考虑全身给药。
4、以下关于复方托吡卡胺的描述，正确的是A、高血压、动脉硬化、冠状动脉供血不足者慎用B、可用于术后防止粘连C、妊娠期妇女慎用D、可诱发未经诊断的闭角型青光眼E、心动过速者慎用【答案】A【解析】复方托吡卡胺用药注意事项：（1）有眼压升高因素的前房角狭窄、浅前房者慎用，必要时测量眼压或用缩瞳药。
（2）高血压、动脉硬化、冠状动脉供血不足、糖尿病、甲状腺机能亢进者慎用。
（3）出现过敏症状或眼压升高应停用。
（4）复方托吡卡胺滴眼液滴眼有作用强、起效快、持续时间短的特点，但瞳孔散大后约有5～10小时的畏光及近距离阅读困难的现象。
（5）滴眼后应压迫泪囊部2～3分钟，以防经鼻黏膜吸收过多引发全身不良反应。
（6）由于残余调节力的存在，不适于少年儿童睫状肌麻痹下验光。
药学知识竞赛复习题全部单选
药学知识竞赛复习题(全部单选)第一章药理学总论－绪言1. 药效学是研究：A.药物的临床疗效B.提高药物疗效的途径C.如何改善药物质量D.机体如何对药物进行处理E.在药物影响下机体细胞功能如何发生变化2.药动学是研究：A.机体如何对药物进行处理B.药物如何影响机体C.药物在体内的时间变化D.合理用药的治疗方案E.药物效应动力学3．新药进行临床试验必须提供：A.系统药理研究数据B.新药作用谱C.临床前研究资料D.LD50E.急慢性毒理研究数据参考答案：1 E 2 E 3 C第二章药物效应动力学1. 药物作用的基本表现是是机体器官组织：A.功能升高或兴奋B.功能降低或抑制C.兴奋和/或抑制D.产生新的功能E.A和D2.药物的副反应是与治疗效应同时发生的不良反应，此时的药物剂量是：A.大于治疗量B.小于治疗量C.治疗剂量D.极量E.以上都不对3. 半数有效量是指：A.临床有效量B.LD50C.引起50%阳性反应的剂量D.效应强度E. 以上都不是4. 药物半数致死量（LD50）是指：A.致死量的一半B.中毒量的一半C.杀死半数病原微生物的剂量D.杀死半数寄生虫的剂量E.引起半数动物死亡的剂量5.药物的极量是指：A.一次量B.一日量C.疗程总量D.单位时间内注入量E. 以上都不对7、药物的治疗指数是：A ED50/LD50B LD50/ED50C LD5/ED95D ED99 /LD1E ED95/LD58、药物与受体结合后，可激动受体，也可阻断受体，取决于：A 药物是否具有亲和力B 药物是否具有内在活性C 药物的酸碱度D 药物的脂溶性E 药物的极性大小9、竞争性拮抗剂的特点是：A 无亲和力，无内在活性B 有亲和力，无内在活性C 有亲和力，有内在活性D 无亲和力，有内在活性E 以上均不是10、药物作用的双重性是指：A 治疗作用和副作用B 对因治疗和对症治疗C 治疗作用和毒性作用D 治疗作用和不良反应E 局部作用和吸收作用11、属于后遗效应的是：A 青霉素过敏性休克B 地高辛引起的心律性失常C 呋塞米所致的心律失常D 保泰松所致的肝肾损害E 巴比妥类药催眠后所致的次晨宿醉现象14、安全范围是指：A 有效剂量的范围B 最小中毒量与治疗量间的距离C 最小治疗量至最小致死量间的距离D ED95与LD5间的距离E 最小治疗量与最小中毒量间的距离参考答案 1 C 2 C 3 C 4 E 5 E 6 C 7 B 8 B 9 B 10 D 11 E 14 E第三章药物代谢动力学4.下列情况可称为首关消除：A 苯巴比妥纳肌注后被肝药酶代谢，使血中浓度降低B 硝酸甘油舌下给药，自口腔粘膜吸收，经肝代谢后药效降低。
肾上腺素上升的原理有哪些
肾上腺素上升的原理有哪些肾上腺素是一种主要由肾上腺髓质分泌的荷尔蒙，也是一种重要的神经递质。
下面将详细介绍影响肾上腺素上升的原理。
1. 激素调节：肾上腺素分泌受到下丘脑和垂体的控制。
下丘脑通过分泌肾上腺素释放激素（CRH）来刺激垂体分泌促肾上腺皮质激素（ACTH），ACTH再刺激肾上腺皮质分泌皮质醇。
同时，下丘脑和垂体还会分泌去甲肾上腺素释放抑制因子（CRIF），通过抑制去甲肾上腺素的分泌来负反馈调节。
这些激素的不断调节和平衡可以影响肾上腺素的合成和释放。
2. 神经调节：肾上腺素的分泌受到交感神经系统的调节。
交感神经系统对肾上腺素的合成和释放具有直接的影响。
当交感神经被激活时，通过释放去甲肾上腺素作为神经递质，刺激肾上腺髓质细胞合成和分泌肾上腺素。
此外，通过肾上腺素能受体的刺激，交感神经系统还可以间接影响肾上腺素的合成和释放。
3. 应激反应：当人体面临压力或危险情境时，肾上腺素会快速升高以应对体内的应激反应。
这种升高主要是由于下丘脑-垂体-肾上腺轴的激活。
下丘脑释放CRH刺激垂体分泌ACTH，ACTH再刺激肾上腺髓质细胞合成和释放肾上腺素，并与交感神经系统相互作用，迅速提高肾上腺素水平。
这种应激反应可以增加机体的力量和抗击能力。
4. 药物影响：一些药物可以影响肾上腺素的合成和释放。
例如，交感神经递质前体多巴胺可以被转化为去甲肾上腺素和肾上腺素。
咖啡因和一些兴奋剂（如可卡因）等药物可以刺激肾上腺素的分泌。
此外，一些药物也可以通过抑制肾上腺素再摄取或分解来提高肾上腺素水平。
总的来说，肾上腺素上升的原理主要是由于激素调节、神经调节、应激反应和药物影响等多种因素的综合作用。
这些因素的调节和平衡对于维持机体的稳态、适应环境和应对应激都具有重要意义。
影响肾上腺素能神经系统药物考点归纳
影响肾上腺素能神经系统药物考点归纳第⼗五章影响肾上腺素能神经系统药物肾上腺素是交感神经的神经递质了解：⽣理效应及分类α受体（α1、α2亚型）肾上腺素能受体β受体（β1、β2亚型）拟肾上腺素药-与受体激动时相似的作⽤升⾼⾎压、抗休克、⽌⾎、平喘抗肾上腺素药物-受体拮抗剂⼼⾎管系统（降⾎压）第⼀节肾上腺素受体激动剂药理作⽤激动α1受体兴奋（⾎压↑，抗休克）激动β1受体（强⼼，抗休克）激动β2受体（平喘，改善微循环）激动中枢α2（降⾎压）基本结构：⼉茶酚胺本考点学习建议：以去甲肾上腺素为典型，学习受体激动剂的结构特点、理化性质及化学稳定性、代谢等，其它类似结构⽐照学习。
肾上腺素受体激动剂代表药（分α和β两类）⼀、α受体激动剂代表药（⼀）重酒⽯酸去甲肾上腺素考点：1、结构及性质：具有⼉茶酚胺结构（共性），苯环上酚羟基遇光或空⽓易被氧化变质（共性），应避光保存及避免与空⽓接触。
考点2、⼀个⼿性碳，为R构型，具左旋性，左旋体的药效⼤。
加热3min或与浓硫酸共热2h，均发⽣消旋化（β碳原⼦的消旋化是⼉茶酚胺类药物共性），配制和储存中应避免加热，防⽌消旋化考点3、⽤途：升压，⽤于治疗各种休克。
考点4、代谢（⼉茶酚胺药物的代谢有类似性）主要是经单胺氧化酶（MAO）和⼉茶酚-O-甲基转移酶（COMT）催化的代谢，并进⼀步受到醛脱氢酶和醛还原酶的作⽤。
（⼆）肾上腺素考点：1、⼉茶酚胺结构易氧化，氨基氮上有甲基取代2、⼀个⼿性碳（R构型左旋体）3、左旋体，放置会外消旋化，注意pH4、作⽤：有较强的α受体和β受体兴奋作⽤，抗休克、哮喘（三）重酒⽯酸间羟胺1、⾮3,4-⼆羟基苯⼄胺，两个⼿性碳2、主要激动α受体，升压效果⽐去甲肾上腺素稍弱，加强⼼脏收缩，抗休克共同考点：1、苯异丙胺类，特点⼀：苯环⽆酚羟基，不受COMT的影响，作⽤时间延长。
化合物极性降低，易进⼊中枢神经系统，故具有较强的中枢兴奋作⽤。
特点⼆：是α碳上有⼀个甲基，不易被单胺氧化酶代谢脱氨，也使稳定性增加，作⽤时间延长。
第十四章 影响组织代谢药物
组胺受体效应及抗组胺药的效应
组胺受体 器官效应 肠道：收缩 支气管：收缩 血管：扩张 冠状血管：扩张 心房肌：收缩加强 房室交界：传导减慢 胃壁细胞：胃液分泌增加 血管：扩张 冠状血管：扩张 心房肌：收缩加强 窦房结：心率加快 抗组胺药效应
苯海拉明、异丙嗪、 氯苯吡胺、曲吡那 敏，用于皮肤、黏 膜过敏反应疾病的 治疗。 作用强度及时问： 氯苯吡胺>异丙嗪 >曲吡那敏>苯海 拉明。 中枢抑制作用：异 丙嗪>苯海拉明> 曲毗那敏>氯苯毗 胺
不良反应
1．类肾上腺皮质功能亢进症 这是长期过量应用引起的水盐、糖、 蛋白质和脂肪代谢紊乱的结果。一般不需特殊治疗，停药后症 状可逐渐消失，必要时可对症治疗。 2．诱发或加重感染 长期使用可使机体防御能力降低，易诱发 细菌感染，甚至使体内潜在性或局部的感染扩散，故一般感染 性疾病不宜用。 3．停药后的不良反应 （1）肾上腺皮质功能不全 长期大量应用皮质激素通过负反馈作 用，抑制丘脑下部和垂体前叶，减少促肾上腺皮质激素的释放， 导致肾上腺皮质萎缩和机能不全。突然停药后肾上腺皮质不能立 即恢复正常分泌，出现精神沉郁、肌无力、低血糖和低血压等症 状，故须缓慢停药，必要时用促肾上腺皮质激素治疗，以促进肾 上腺皮质机能恢复。 （2）反跳现象 某些疾病使用激素治疗后，症状完全控制或部分 缓解，突然停药后原病复发或恶化，称为反跳现象。这并非肾上 腺皮质机能不全，此时可恢复激素治疗，症状缓解后再缓慢停药。
网状带
束状带 球状带
促肾上腺皮质激素(ACTH) 抗利尿激素(ADH) 促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)
糖皮质激素（GCS）药理作用 1.抗炎作用(非特异、全过程抗炎作用)：
(1)稳定溶酶体膜,减少炎性物质释放;
第15章 影响肾上腺素能神经系统药物1教材
第十五章影响肾上腺素能神经系统药物肾上腺素是交感神经的神经递质了解：生理效应及分类第一节肾上腺素受体激动剂药理作用激动α1 受体兴奋（血压↑，抗休克）激动中枢α2（降血压）激动β1 受体（强心，抗休克）激动β2 受体（平喘，改善微循环）基本结构儿茶酚胺本考点学习建议：以去甲肾上腺素为典型，学习受体激动剂的结构特点、理化性质及化学稳定性、代谢等，其它类似结构比照学习肾上腺素受体激动剂代表药（分α和β两类）一、α受体激动剂代表药考点：1.结构及性质：具有儿茶酚胺结构（共性），苯环上酚羟基遇光或空气易被氧化变质（共性），应避光保存及避免与空气接触。
2.一个手性碳，为R构型，具左旋性，左旋体的药效大。
加热3min或与浓硫酸共热2h，均发生消旋化（β碳原子的消旋化是儿茶酚胺类药物共性），配制和储存中应避免加热，防止消旋化3.代谢（儿茶酚胺药物的代谢有类似性）主要是经单胺氧化酶（MAO）和儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）催化的代谢，并进一步受到醛脱氢酶和醛还原酶的作用。
考点：1.儿茶酚胺结构，氨基氮上有甲基取代，易氧化2.一个手性碳（R构型左旋体）3.左旋体，放置会外消旋化，注意pH4.作用：有较强的α受体和β受体兴奋作用，抗休克、哮喘1.非3,4-二羟基苯乙胺，两个手性碳2.主要激动α受体，升压效果比去甲肾上腺素稍弱，加强心脏收缩，抗休克共同考点：1、苯异丙胺类，特点一：苯环无酚羟基，不受COMT的影响，作用时间延长。
化合物极性降低，易进入中枢神经系统，故具有较强的中枢兴奋作用。
特点二：是α碳上有一个甲基，不易被单胺氧化酶代谢脱氨，也使稳定性增加，作用时间延长。
但活性降低，中枢毒性增大。
2.二个手性碳，4个光学异构体，麻黄碱左旋体活性最强，伪麻黄碱右旋体3.为特殊管理药品和易制毒化学品。
（苯异丙胺类化合物，有滥用危险，麻黄碱和伪麻黄碱是制备冰毒和摇头丸等许多毒品的合成中间体，被列为国家第一类易制毒化学品。
药物化学丨影响肾上腺素能神经系统的药物
药物化学丨影响肾上腺素能神经系统的药物影响肾上腺素能神经系统的药物交感神经的神经递质生理效应及分类心血管系统拟肾上腺素药物药理作用激动α1 受体兴奋（血压↑，抗休克）激动中枢α2（降血压）激动β1 受体（强心，抗休克）激动β2 受体（平喘，改善微循环，25章）基本结构β－苯乙胺肾上腺素儿茶酚胺一、儿茶酚类拟肾上腺素药物1.肾上腺素①儿茶酚胺基本结构 3,4-二羟基苯乙胺易氧化②一个手性碳（内源性的是R构型左旋体）③左旋体，放置会外消旋化，注意pH作用：α β受体激动作用，抗休克、哮喘2.重酒石酸去甲肾上腺素化学名：（R）-4-（2-氨基-1-羟基乙基）-1,2-苯二酚重酒石酸盐一水合物化学性质：①易氧化具有邻苯二酚（儿茶酚），共性产物为红色的去甲肾上腺素红，继而氧化为棕色的多聚体。
遇光、空气、碱性、金属离子加速氧化②一个手性碳，临床上用R构型（左旋体），比S构型（右）活性强，加热会消旋化失效配制和储存避加热③代谢拟肾上腺素药物的代谢有类似性3.盐酸异丙肾上腺素化学名：4-[ （2-异丙氨基-1-羟基）乙基] -1,2- 苯二酚盐酸盐特点：①有1个手性碳，左旋活性 > 右②具有儿茶酚胺结构易氧化，制剂加抗氧剂、避金属离子、避光③口服无效，只激动β受体，支气管扩张、兴奋心脏4.盐酸多巴胺化学名：4-（2-氨基乙基）-1，2-苯二酚盐酸盐① 儿茶酚胺结构易氧化变色②多巴胺受体激动剂，体内合成去甲及肾上腺素的前体③被酶代谢（单胺氧化酶和儿茶酚氧甲基转移酶），所以口服无效。
极性大，不产生中枢作用5.盐酸多巴酚丁胺化学名：4-[2-[[1- 甲基-3-（4-羟苯基）丙基] 氨基] 乙基] -1，2-苯二酚盐酸盐①1个手性碳，两个异构体，均激动β1受体（选择性心脏β1受体激动剂）②左旋体激动α1受体，右旋体拮抗α1受体，故用消旋体小结二、非儿茶酚类拟肾上腺素非3,4-二羟基苯乙胺1.重酒石酸间羟胺①两个手性碳②加强心脏收缩，抗休克2.盐酸克仑特罗①结构：3，5二氯，不易氧化，N叔丁基②不易被酶甲基化，口服有效③作用：松弛支气管治哮喘，心律失常高血压慎用④俗名“瘦肉精”3.盐酸氯丙那林结构类似异丙肾上腺素，苯环邻Clβ受体激动剂，治疗哮喘规律：治疗哮喘，N上取代基为叔丁基，异丙基苯丙胺结构，冰毒原料。
2013执业药师药学专业知识二真题答案及解析(10.23修正版)
2013执业药师药学专业知识二真题答案及解析说明：该版本的答案与解析，可能存在不完美的地方，望大家理解并指出，我加以改正；该版答案是针对药圈论坛上的真题回忆进行的整理。
药剂学部分题号 答案 答案解析答案解析出处所在章节 页码 1 D混悬型：这类剂型是固体药物以微粒状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系，如合剂、洗剂、混悬剂等；合剂口服，洗剂外用。
第一章绪论P15 2 B混合物的CRH约等于各药物CRH的乘积，即CRH AB≈CRH A×CRH B，而与各组分的比例无关，88%×82%=72%第二章散剂和颗粒剂P23 3 B糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后面成的白色粉末，其优点在于黏合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观，其缺点在于吸湿性较强，长期贮存，会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用第三章片剂P39 4 A胃溶型：羟丙基甲基纤维素（HPMC）、羟丙基纤维素（HPC）、丙烯酸树脂IV号、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）；肠溶型：邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素（HPMCP）、邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）、苯乙烯马来酸共聚物（StyMA）、丙烯酸树脂（甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物 EudragitL）第三章片剂P61 5 C除另有规定外，片剂、硬胶囊剂或注射用无菌粉末，每片（个）标示量不大于25mg或主药含量不大于每片（个）重量25%者；内容物非均一溶液的软胶囊、单剂量包装的口服混悬液、透皮贴剂、吸入剂和栓剂，均应检查含量均匀度第三章片剂P67 6 D（选项和7题对调）滴丸水溶性基质：常用的有聚乙二醇类（如聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等）、泊洛沙姆、明胶等第四章胶囊剂和丸剂P76 7 E （选项和6题对调）对光敏感药物，可加遮光剂二氧化钛（2%～3%）第四章胶囊剂和丸剂P71 8 C栓剂油性基质：可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯（椰油酯、棕榈酸酯、硬脂酸丙二醇酯）第五章栓剂P79 9 A置换价：是指药物的重量与同体积基质重量的比值，为该药物的置换价。
药理学专业二---药物化学课本知识疏理
药物分类（解决药物所属类别的一类问题）第一章：抗生素：β-内酰胺类、四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类、氯霉素类一、β-内酰胺类：（一）、青霉素及半合成青霉素类：1、耐酸半合成青霉素：青霉素V2、耐酶半合成青霉素：苯唑西林、氯唑西林、双氯西林3、广谱半合成青霉素：氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替莫西林（二）、头孢菌素及半合成头孢菌素类：头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢呋辛、头孢克肟、头孢曲松、头孢哌酮、硫酸头孢匹罗（三）、β-内酰胺酶抑制剂：1、氧青霉烷类：克拉维酸钾2、青霉烷砜类：舒巴坦钠、他唑巴坦（四）非经典的β-内酰胺类抗生素：1、碳青霉烯类：沙纳霉素、亚胺培南、美罗培南2、单环β-内酰胺类：氨曲南二、大环内酯类抗生素：红霉素、琥乙红霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素、螺旋霉素三、氨基糖苷类抗生素：硫酸卡那霉素、阿米卡星、硫酸奈替米星、硫酸依替米星、硫酸庆大霉素、妥布霉素、链霉素四、四环素类抗生素：盐酸四环素、盐酸土霉素、盐酸多西环素、盐酸美他环素、盐酸米诺环素第二章：合成抗菌药：喹诺酮类、磺胺类一、喹诺酮类：（一）、奈啶羟酸类：萘啶酸、依诺沙星、托舒氟沙星（二）、吡啶并嘧啶羧酸类：吡咯酸、吡哌酸（三）喹啉羧酸类：诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、司帕沙星、芦氟沙星、加替沙星二、磺胺类及增效剂：磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、甲氧苄啶第三章：抗结核药一、抗生素类：链霉素、利福平、利福喷汀、利福布汀二、合成类：异烟肼、异烟腙、盐酸乙胺丁醇、对氨基水杨酸钠、吡嗪酰胺第四章：抗真菌药一、抗真菌抗生素：两性霉素B、制霉菌素二、合成类（唑类）：（一）、咪唑类：咪康唑、益康唑、酮康唑、噻康唑、克霉唑（二）、三氮唑类：特康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑三、其他类：特比萘芬、氟胞嘧啶第五章：抗病毒药一、核甘类：（一）、非开环类核苷类：司他夫定、拉米夫定、齐多夫定、扎西他滨（二）、开环类核苷类：阿昔洛韦、盐酸伐昔洛韦、喷昔洛韦、更昔洛韦、泛昔洛韦二、非核甘类：奈韦拉平、依发韦仑三、蛋白酶抑制剂：茚地那韦、沙奎那韦、奈非那韦四、其他类：利巴韦林、盐酸金刚烷胺、金刚乙胺、磷酸奥司他韦、磷甲酸钠第六章：其他抗感染药一、其他抗感染药：盐酸小檗碱、甲硝唑、替硝唑、奥硝磷霉素、盐酸克林霉素、盐酸林可霉素、利奈唑胺第七章：抗寄生虫药一、驱肠虫药：（一）、哌嗪类：枸橼酸哌嗪（二）、咪唑类：左旋咪唑、阿苯达唑、甲苯咪唑（三）、嘧啶类：噻嘧啶、奥克太尔（四）、苯咪类：阿咪太尔、三苯双咪（五）、三萜类和酚类：川楝素、鹤草酚二、抗血吸虫药：（一）、锑剂：酒石酸锑钾（二）、非锑剂：吡喹酮、呋喃丙胺三、抗丝虫药：枸橼酸乙胺嗪四、抗疟药：（一）、喹啉醇类：二盐酸奎宁、本芴醇（二）、氨基喹啉类：磷酸氯喹、磷酸伯氨喹（三）、2、4—二氨基嘧啶类：乙胺嘧啶（四）、青蒿素类：青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯第八章：抗肿瘤药一、烷化类：（一）、氮芥类：环磷酰胺、异环磷酰胺、美法仑（二）、乙撑亚胺类：塞替派（三）、亚硝基脲类：卡莫司汀（四）、甲磺酸酯及多元醇类：白消安、二溴卫矛醇（五）、金属配合物类：顺铂、卡铂、奥沙利铂二、抗代谢物类：（一）、嘧啶类抗代谢物：1、尿嘧啶抗代谢物：氟尿嘧啶、去氧氟尿苷、卡莫氟2、胞嘧啶抗代谢物：盐酸阿糖胞苷、环胞苷、吉西他滨、卡培他滨（二）、嘌呤类抗代谢物：巯嘌呤、磺巯嘌呤钠、氟达拉滨（三）、叶酸抗代谢物：甲氨蝶呤、亚叶酸钙、雷替曲塞、培美曲塞三、抗肿瘤天然药物及半合成衍生物：(一)、抗肿瘤抗生素：1、多肽类抗生素：放线菌素、博来霉素2、酮类抗生素及衍生物：盐酸多柔比星、盐酸柔红霉素、盐酸表柔比星、盐酸米托蒽醌（二）、抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物：1、喜树碱类：喜树碱、羟喜树碱、盐酸伊立替康、盐酸拓扑替康2、鬼？生物碱类：依托泊苷、依托泊苷磷酸酯、替尼泊苷3、长春碱类：硫酸长春碱、硫酸长春新碱、硫酸长春地辛、酒石酸长春瑞滨4、紫杉烷类：紫杉醇、多西他赛四、基于肿瘤生物学机制的药物：甲磺酸伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼、索拉非尼、硼替佐米五、激素类药物：氟他胺、枸橼酸他莫昔芬、枸橼酸托瑞米芬、来曲唑、阿那曲唑第九章：镇静催眠药及抗焦虑药一、苯二氮卓类：地西泮、奥沙西泮、硝西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑、咪达唑仑、依替唑仑二、非苯二氮卓类：（一）、吡咯酮类：佐匹克隆（二）、氮杂螺环类：丁螺环酮（三）、第一个上市咪唑并吡啶类：唑吡坦（四）、吡唑并嘧啶类：扎来普隆第十章：抗癫痫及抗惊厥药一、巴比妥类：苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥钠二、乙内酰脲类：苯妥英钠三、丁二酰亚胺类：乙琥胺四、苯二氮卓类：地西泮、硝西泮五、二苯并氮杂卓类（亚氨芪类）：卡马西平、奥卡西平六、脂肪羧酸类：丙戊酸钠第十一章：抗精神失常药一、抗精神病药：(一)、吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静、癸氟奋乃静、三氟拉嗪(二)、硫杂蒽类：氯普噻吨、氯哌噻吨(三)、丁酰苯类：氟哌啶醇(四)、苯酰胺类：舒必利(五)、二苯并二氮卓类和苯并氧氮卓类：氯氮平、奥氮平、洛沙平、阿莫沙平、喹硫平、利培酮、齐拉西酮、帕利哌酮、盐酸硫利达嗪二、抗抑郁药（一）、去甲肾上腺素重摄取抑制剂：阿米替林、丙米嗪、瑞波西汀（二）、5—羟色胺（5-HT）重摄取抑制剂：盐酸氟西汀、盐酸帕罗西汀、氟伏沙明、西酞普兰、舍曲林（三）5—羟色胺和肾上腺素再摄取双重抑制剂：米氮平、度洛西汀、文法拉辛（四）、单胺氧化酯抑制剂：吗氯贝胺第十二章：神经退行性疾病治疗药一、酰胺类中枢兴奋药：吡啦西坦、茴拉西坦二、乙酰胆碱酯酶抑制剂：盐酸多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲、氢溴酸加兰他敏三、神经营养剂及爱康科技环改善剂：盐酸美金刚、盐酸倍他司汀、长春西汀第十三章：镇痛药一、吗啡生物碱：盐酸吗啡二、半合成镇痛药：盐酸纳洛酮、盐酸羟考酮、盐酸丁丙诺啡、羟考酮和氢吗啡酮三、合成镇痛药：（一）、吗啡喃类（吗啡结构中去掉E环）：酒石酸布托啡诺（二）、苯吗喃类（吗啡结构中去掉C环）：喷他佐辛（镇痛新）（三）、哌啶类（保留AD环）：盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼（四）、氨基酮类：盐酸美沙酮、右丙氧芬（五）其他类：盐酸布桂嗪、盐酸曲马多第十四章：影响胆碱能神经系统药一、拟胆碱药：（一）、胆碱受体激动剂：硝酸毛果靶香碱、氯贝胆碱（二）、乙酰胆碱酯酶抑制剂：溴新斯的明（三）、乙酰胆碱酯酶复活剂：碘解磷定二、抗胆碱药：（一）、M胆碱受体拮抗剂：1、莨菪生物碱类：硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、丁溴东莨菪碱、异丙托溴铵、噻托溴铵2、合成类M受体拮抗剂：溴丙胺太林（二）、N胆碱受体拮抗剂：1、去极化型肌肉松弛药：氯化琥珀胆碱2、非去极化型肌肉松弛药：苯磺顺阿曲库铵、多库氯铵、米库氯铵、泮库溴铵第十五章：影响肾上腺素能神经系统药一、拟肾上腺素药：（一）、儿茶酚类拟肾上腺素药物：重酒石酸去甲肾上腺素（α受体）、盐酸异丙肾上腺素、肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸多巴酚丁胺（二）、非儿茶酚类拟肾上腺素药物：盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、重酒石酸间羟胺（α受体）、盐酸克仑特罗（选择性β2受体）、硫酸特布他林（选择性β2受体）、硫酸沙丁胺醇、沙美特罗、富马酸福莫特罗（三）、用于抗高血压的拟肾上腺素药物：盐酸可乐定、甲基多巴==（一）、α受体：重酒石酸去甲肾上腺素、重酒石酸间羟胺（二）、β受体：1、非选择性β受体：2、选择性β1受体：3、选择性β2受体：盐酸克仑特罗、硫酸特布他林二、肾上腺素受体阻断剂：（一）、α受体拮抗剂：盐酸哌唑嗪、盐酸特拉唑嗪、甲磺酸酚妥拉明（二）、β受体拮抗剂：1、非选择性β受体拮抗剂：盐酸普萘洛尔、索他洛尔、马来酸噻吗洛尔2、选择性β1受体拮抗剂：阿替洛尔、酒石酸美托洛尔、艾司洛尔、卡维地洛、富马酸比索洛尔3、非典型β受体拮抗剂：拉贝洛尔第十六章：抗心律失常药一、I类钠通道阻滞剂：（一）、Ia 阻止钠离子内流：奎尼丁、普鲁卡因胺（二）、Ib 轻度阻滞钠通道，提高颤动阈值：利多卡因、美西律（三）、Ic 延缓传导：普罗帕酮、氟卡尼二、II类β受体拮抗剂：普萘洛尔三、III类钾通道阻滞剂（抑制钾离子外流，延长动作电位里程的药）：胺碘酮、多非利特四、IV类钙通道阻滞剂（抑制钙内流）：维拉帕米、地尔硫卓第十七章：抗心力衰竭药一、强苷类（NA+,K+--ATP酶抑制剂）：地高辛、去乙酰毛花苷二、磷酸二酯酶抑制剂：氨力农、米力农三、β-受体激动剂：四、钙敏化药物：第十八章：抗高血压药一、中枢性降压药：盐酸可乐定、甲基多巴、莫索尼定二、作用于交感神系统的药：利血平三、影响肾素血管紧张素系统的药：（一）、血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂：卡托普利、马来酸依那普利、福辛普利、赖诺普利、盐酸喹那普利、雷米普利（二）、血管紧张素II受体拮抗剂：氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯四、钙通道阻滞剂：（一）、1，4—二氢吡啶类：硝苯地平、尼群地平、苯磺酸氨氯地平、尼莫地平（二）、芳烷基胺类：盐酸维拉帕米（三）、苯硫氮卓类：盐酸地尔硫卓（四）、三苯哌嗪类：桂利嗪、盐酸氟桂利嗪第十九章：调血脂药及抗动脉粥样硬化药一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类（他汀类）：洛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀钙、辛伐他汀、氟伐他汀二、苯氧乙酸类：氯贝丁酯、非诺贝特、吉非贝齐第二十章：抗心绞痛药一、硝酸酯及亚硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯二、钙拮抗剂：（见抗高血压药）三、β受体拮抗剂：（见肾上腺素能受体拮抗剂）四、其他类：双嘧达莫第二十一章：抗血小板和抗凝药一、抗血小板药：（一）、血栓素合成酶抑制剂：奥扎格雷（二）、磷酸二酯酶抑制剂：西洛他唑（三）、血小板ADP受体拮抗剂：盐酸噻氯匹啶、硫酸氯吡格雷（四）、血小板膜GP IIb/IIIa受体拮抗剂：替罗非班二、抗凝药：华法林钠第二十二章：利尿药一、渗透性利尿药：甘露醇、山梨醇、甘油、尿素二、碳酸酐酶抑制剂：乙酰唑胺三、NA+,K+,-2CL-同向转运抑制剂：（一）、磺酰胺类：呋塞米、布美他尼（二）、苯氧乙酸：依他尼酸四、NA+,-2CL-同向转运抑制剂（苯并噻嗪类）：氢氯噻嗪、氯噻酮、吲达帕胺五、肾内皮细胞钠通道抑制剂：氨苯蝶啶、阿米洛利六、盐皮质激素受体拮抗剂：螺内酯第二十三章：良性前列腺增生治疗药一、5α-还原酶抑制剂：非那雄胺、依立雄胺二、α肾上腺素能受体阻滞剂：盐酸哌唑嗪、盐酸特拉唑嗪、盐酸阿呋唑嗪、甲磺酸多沙唑嗪第二十四章：抗尿失禁药抗胆碱能药：盐酸奥昔布宁、普罗贝林、酒石酸托特罗定、曲司氯铵第二十五章：性功能障碍改善药一、磷酸二酯酶5抑制剂类：枸橼酸西地那非、盐酸伐地那非、他达拉非二、α受体拮抗剂：甲磺酸酚妥拉明第二十六章：平喘药一、β2肾上腺素受体激动剂：硫酸沙丁胺醇、沙美特罗、福莫特罗、班布特罗、丙卡特罗二、M胆碱受体抑制剂：异丙托溴铵三、影响白三烯的药物：孟鲁司特、扎鲁司特、曲尼司特、普鲁司特、齐留通、色甘酸钠四、糖皮质激素类药物：丙酸倍氯米松、丙酮氟替米松、布地奈德五、磷酸二酯酶抑制剂（苯碱类）：苯碱、氨茶碱、二羟丙茶碱第二十七章：镇咳祛痰药一、镇咳药：（一）、中枢性镇咳药：磷酸可待因、右美沙芬（二）、外周性镇咳药：喷托维林、磷酸苯丙哌林二、祛痰药：盐酸溴已新、盐酸氨溴索、乙酰半胱氨酸、羧甲司坦第二十八章：抗溃疡药一、组胺H2受体拮抗剂：（一）、咪唑类：西咪替丁（二）、呋喃类：盐酸雷尼替丁（三）、噻唑类：法莫替丁、尼扎替丁（四）、哌啶甲苯类：罗沙替丁三、H+,K+—ATP酶抑制剂（质子泵抑制剂）：奥美拉唑、艾索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑四、前列腺素类：米索前列醇五、胃粘膜保护剂：硫糖铝、枸橼酸秘钾、哌仑西平第二十九章：胃动力药和止吐药一、胃动力药：（一）、多巴胺D2受体拮抗剂：甲氧氯普胺（二）、外周性多巴胺D2受体拮抗剂：多潘立酮（三）、抑制乙酰胆碱酯酶活性的胃动力药：西沙必利、莫沙必利、伊托必利二、止吐药：（一）、抗组胺受体止吐药：（二）、抗乙酰胆碱止吐药：（三）、抗多巴胺受体止吐药：（四）、5—HT3受体拮抗剂：昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、盐酸帕洛诺司琼、盐酸阿扎司琼第三十章：非甾体抗炎药一、按化学结构分：（一）、水杨酸类：阿司匹林、赖氨匹林、贝诺酯、二氟尼柳（二）、乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚（三）、吡唑酮类：安乃近二、按结构类型分：（一）、3，5—吡唑烷二酮类：保泰松、羟布宗（二）、芬拉酸类：甲芬那酸、氯芬那酸（三）、芳基烷酸类：1、芳基乙酸类：吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、萘丁美酮、芬布芬2、术基丙酸类：布洛芬、萘普生、酮洛芬（四）、1，2—苯并噻嗪类（昔康类）：吡罗昔康、美罗昔康、安比昔康、氯诺昔康（五）、选择性COX-2抑制剂：塞来昔布、帕瑞昔布、尼美舒利三、抗痛风药：别嘌醇、丙磺舒、秋水仙碱、苯溴马隆第三十一章：抗变态反应药一、氨基醚类：盐酸苯海拉明二、乙二胺类：曲吡那敏三、哌嗪类：盐酸西替利嗪四、丙胺类：马来酸氯苯那敏五、三环类：氯雷他定、地氯雷他定、盐酸塞庚啶、富马酸酮替芬六、哌啶类：特非那定、诺阿司咪唑、阿司咪唑、非索非那定第三十二章：肾上腺皮质激素药物、性激素类药物和避孕药一、肾上腺皮质激素药：（一）、盐皮质激素：去甲氧质酮、醛固酮（二）、米皮质激素：醋酸氢化可的松、醋酸地塞米松、倍他米松、泼尼松、醋酸泼尼松龙、醋酸氟轻松、醋酸曲安奈德二、性激素药和避孕药：（一）、雄甾烷：甲睾酮、丙酸睾酮、苯丙酸诺龙、司坦唑醇（二）、雌甾烷：雌二醇、苯甲酸雌二醇、炔雌醇、炔雌醚、尼尔雌醇、已烯雌酚、磷雌酚、氯米芬、他莫昔芬、雷洛昔芬（三）、孕甾烷：黄体酮、醋酸甲羟孕酮、炔诺酮、左炔诺孕酮、醋酸甲地孕酮、醋酸氯地孕酮、米非司酮、达那唑、非那雄胺第三十三章：影响血糖的药物一、多肽类：胰岛素二、口服降血糖类：（一）、胰岛素分泌促进剂：1、磺酰脲类：氯磺丙脲、格列美脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮、盐酸吡格列酮2、非磺酰脲类：瑞格列奈、那格列奈（二）、胰岛素增敏剂：1、噻唑烷二酮类：马来酸罗格列酮、吡格列酮2、双胍类：苯乙双胍、二甲双胍（三）、α—葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇（四）、醛糖还原酶抑制剂：第三十四章：骨质疏松症治疗药一、促进钙吸收药物：盐酸雷洛昔芬、阿法骨化醇、骨化三醇二、抗骨吸收药物（双磷酸盐类）：阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠、帕米膦酸二钠、依替膦酸二钠第三十五章：维生素类药物一、脂溶性维生素：（一）、A类：维生素A醋酸酯、维A酸（二）、D类：维生素D2、维生素D3、阿法骨化醇（三）、E类：维生素E（四）、K类：维生素K1,K2,K3二、水溶性维生素：维生素B1,B2,B6,B12、维生素C、烟酸、肌醇、叶酸。
电大国开电大药理学(本)形考任务1-4参考答案非答案
拿答案：11447660661.药物的副作用是（）。
A. 与遗传有关的特殊反应B. 停药后出现的反应C. 用量过大引起的反应D. 与治疗目的无关的药理作用E. 长期用药引起的反应【答案】：与治疗目的无关的药理作用2.药物半数致死量(LD50)是（）。
A. ED50的10倍剂量B. 百分之百动物死亡剂量的一半C. 致死量的一半剂量D. 引起半数实验动物死亡的剂量E. 最大中毒量【答案】：引起半数实验动物死亡的剂量3.药物效应强度是（）。
A. 能引起等效反应的相对剂量B. 其值越小则药效越小C. 越大则疗效越好D. 反映药物与受体的解离E. 与药物的最大效能相关【答案】：能引起等效反应的相对剂量4.对受体的认识不正确的是（）。
A. 各种受体都有其固定的分布与功能B. 药物必须与全部受体结合后才能发挥最大效应C. 受体与激动药及拮抗药都能结合D. 首先与配体发生化学反应的基团E. 受体兴奋的后果可能是效应器官功能的兴奋，也可能是抑制【答案】：首先与配体发生化学反应的基团5.半数有效量是（）。
A. 临床有效量的一半剂量B. 50%的受试者有效C. 效应强度D. LD50E. 引起阳性反应50%的剂量【答案】：6.药物的治疗指数是（）。
A. ED50/LD50B. ED50 与LD50之间的距离C. LD50 /ED50D. ED90 /LD10E. ED95/LD5【答案】：7.受体激动剂的特点是（）。
A. 与受体有较强的亲和力和内在活性B. 有较弱的内在活性C. 无内在活性D. 与受体不可逆地结合E. 能与受体结合【答案】：8.药物的量效关系是指（）。
A. 药物剂量（或血药浓度)与药理效应的关系B. 最小有效量与药理效应的关系C. 药物结构与药理效应的关系D. 药物作用时间与药理效应的关系E. 半数有效量与药理效应的关系【答案】：9.药物产生副作用的药理学基础是（）。
A. 患者肝肾功能不良B. 患者肝肾功能不良C. 特异质反应D. 药理效应选择性低E. 用药剂量过大【答案】：10.受体部分激动剂的特点是（）。
药理学知识点大总结
第二章药效学药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。
药物的不良反应：1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。
2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。
3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。
4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。
5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。
6、特异性反应：受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。
激动药：既有亲和力双有内在活性。
拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。
分竞争性和非竞争性。
第二信使：环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类第三章药动学药物代谢动力学(药动学)：研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。
解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。
第六章胆碱受体激动药一、M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱(ACH)作用：1、M样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩。
2、N样作用：激动N1胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。
过大剂量由兴奋转入抑制。
激动N2胆碱受体，使骨骼肌收缩。
3、中枢作用：不易透过血脑屏障另有：氨甲酰胆碱二、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱作用：1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。
2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。
应用：1、青光眼2、缩瞳另有：氨甲酰甲胆碱三、N胆碱受体激动药：烟碱、洛贝林第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明：口服吸收小而不规则，不表现中枢作用。
第十五章影响肾上腺素能神经系统药物()
第十五章影响肾上腺素能神经系统药物()————————————————————————————————作者：————————————————————————————————日期：答案部分一、A1、【正确答案】C【答案解析】N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响。
无取代基如去甲肾上腺素主要为α受体效应，对β受体作用微弱。
当取代基逐渐增大，α受体效应减弱，β受体效应则增强，如肾上腺素为N-甲基取代，兼作用于α和β受体。
当取代基增大为异丙基，如异丙肾上腺素主要为β受体效应，α作用极微。
使β效应增强最有效的取代基为异丙基、叔丁基和环戊基。
【该题针对“肾上腺素受体激动剂,影响肾上腺素能神经系统药物”知识点进行考核】【答疑编号100025620】2、【正确答案】D【答案解析】异丙肾上腺素含有儿茶酚胺的结构，易氧化变色。
本品露置空气中及光照下氧化，颜色渐变深，水溶液在空气中先氧化生成红色色素，再进-步聚合成棕色多聚体，溶液渐由粉红色变棕红色，在碱液中变化更快，这是儿茶酚胺结构的药物具有的通性。
【该题针对“肾上腺素受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号100025615】3、【正确答案】B【答案解析】结构A是去甲肾上腺素；C是肾上腺素；D是多巴胺；E是间羟胺【该题针对“肾上腺素受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号100025614】4、【正确答案】E【答案解析】我们可以从药物名称判断此题：异丙肾上腺素结构中含有异丙基。
【该题针对“肾上腺素受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号100025613】5、【正确答案】D【答案解析】去甲肾上腺素含-手性碳原子，临床用R构型(左旋体)，比s构型(右旋体)活性强27倍。
故临床上应用其左旋体。
【该题针对“肾上腺素受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号100025612】6、【正确答案】B【答案解析】沙美特罗是一长效β2受体激动剂，作用时间长达12h。
其结构中苯环部分的取代基与沙丁胺醇相同，在侧链氮上有一长链亲脂性取代基。
“药理学”课程简介及教学大纲[]
![“药理学”课程简介及教学大纲[]](https://img.taocdn.com/s3/m/fc1b9bd05022aaea998f0fb2.png)
“药理学”课程简介及教学大纲课程代码：222010051课程名称：药理学课程类别：专业方向课总学时/学分：64 / 4开课学期：第5学期适用对象：药学专业本科生先修课程：生理解剖学、微生物免疫学、生物化学内容简介：药理学是药学的专业基础课，是研究药物与机体之间相互作用规律的一门科学。
主要研究药物效应动力学和药物代谢动力学，从而阐明药物的作用与作用机制，以及药物在体内的吸收、分布、生物转化与排泄过程。
本课程主要介绍：各类药物对机体的作用和作用机制、在临床上的主要适应证、不良反应和禁忌证、药物体内过程和用法等。
一、课程性质、目的和任务药理学是药学专业的必修课。
药理学是研究药物的学科之一，是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的医学基础学科。
主要研究药物效应动力学和药物代谢动力学，从而阐明药物的作用与作用机制，以及药物在体内的吸收、分布、生物转化与排泄过程。
学生学习药理学的主要目的是要理解药物有什么作用、作用原理及如何充分发挥其临床疗效，减少其不良反应。
二、课程教学内容及要求第一章绪言[基本内容]药理学的概念、研究内容、研究方法和学科任务、药理学在医药学中的地位、药理学的发展史。
药理学在新药开发与研究中的重要地位。
[基本要求] 掌握药理学的概念及药理学研究的内容。
了解药理学的学科地位、药理学的任务、药理学的分支、药理学的发展史及在新药开发与研究中的重要地位。
第二章药物对机体的作用—药效学[基本内容] 药物的基本作用。
药物作用的性质和方式。
药物作用的选择性、药物作用的双重性：治疗作用和不良反应。
受体理论：受体的基本概念，受体的特性，受体类型和受体调节，受体学说。
药效学概述：激动药、拮抗药的概念，竞争性拮抗药物与非竞争性拮抗药对激动药量效曲线的影响。
药物作用机制。
药物的构效关系与量效关系：量反应与质反应，药物作用的量效关系曲线，半数有效量、半数致死量、治疗指数与安全范围。
药物量反应和质反应的剂量——效应关系、治疗作用与毒性作用评价。
药理学和常用急救药品药理归纳
药理学和常用急救药品药理归纳药理学和常用急救药品的药理作用第二章药效学药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。
药物的不良反应：1、副作用：在治疗剂量时出现的及治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。
2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。
3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。
4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。
5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。
6、特异性反应：受体：能及受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。
激动药：既有亲和力双有内在活性。
拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。
分竞争性和非竞争性。
第二信使：环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类第三章药动学药物代谢动力学(药动学)：研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。
解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。
第六章胆碱受体激动药一、M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱(ACH) 作用：1、M样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩。
2、N样作用：激动N1胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。
过大剂量由兴奋转入抑制。
激动N2胆碱受体，使骨骼肌收缩。
3、中枢作用：不易透过血脑屏障另有：氨甲酰胆碱二、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱作用：1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。
2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。
应用：1、青光眼2、缩瞳另有：氨甲酰甲胆碱三、N胆碱受体激动药：烟碱、洛贝林第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明：口服吸收小而不规则，不表现中枢作用。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
• 4位取代显β1受体选择性 • 2,3位取代无选择性
– N取代侧
• 异丙基取代或者叔丁基取代是β拮抗剂所必须的结构
• 异丙基取代更倾向于β1受体活性 • 叔丁基取代更倾向于β2受体活性
14.3.2.2 选择性β1受体拮抗剂
艾司洛尔 Esmolol t1/2=8min 甲酯结构易代谢— —软药 用于室上性心律失 常的紧急救治 美托洛尔 metoprolol 降低心脏自主节律 性 对血管和支气管平 滑肌影响较小 治疗心律失常
14.3.1.1 非选择性α受体拮抗剂
• • • • • 作用机制类似氮芥类药物 与α受体富含电子的残基侧链形成共价结合 长效拮抗α受体 针对嗜铬细胞瘤引起的长期交感神经兴奋症状 与突触前膜α2受体作用，抵消药效
酚苄明 Phenoxybenzamine P327 下右
14.3.1.2 选择性α1受体拮抗剂
羟甲唑啉 Oxymetazoline P324 中二
14.2.2.2 α2受体激动剂
• 主要用于中枢降血压 • 包括可乐定(Clonidine)等 • 放在心血管药物一章介绍
14.2.3 β肾上腺素受体激动剂
• β1受体激动剂：主要引起心率增加、心肌收 缩力增强等，用作强心药 • β2受体激动剂：舒张支气管平滑肌 • 非选择性β受体激动剂
– – – – – – 心脏功能正向调节 腹腔内脏及皮肤末梢血管收缩 新陈代谢亢进 瞳孔散大 舒张平滑肌 松弛膀胱壁，收缩内括约肌
14.1 去甲肾上腺素的生物合成代谢 和作用机制
• NE在神经末稍的历程
– 生物合成 – 储存 – 释放 – 与受体作用 – 重吸收 – 代谢
14.1.1 去甲肾上腺素的生物合成
坦洛新 Tamsulosin P329 上右 引入磺胺结构
14.3.1.3 选择性α2受体拮抗剂
• 主要用于治疗抑郁症、糖尿病、男性勃起 功能障碍 • 有降低血压的副作用
育亨宾 Yohimbine P330 上 萝芙木根中提取的生物碱 物质 对α2受体亚型有一定选择 性 主要用于男性勃起功能障 碍——扩张血管 可引起低血压导致猝死
异丙肾上腺素 Isoprenaline P330 下 非选择性β受体激动剂 临床用于治疗支气管哮喘 刺激心脏，副作用大
N取代与肾上腺素激动剂的选择性
R
α receptor activity
β receptor activity
H CH3
CH2CH3
100 200
60
100 1000
2000
CH(CH3)2
14.1.4 去甲肾上腺素的受体
• NE受体可分为α受体和β受体两种亚型 • 所有的NE受体均属于G蛋白偶连受体家族 • G蛋白偶联受体超家族均由三部分构成
– 受体蛋白 – G蛋白 – 效应器酶系或离子通道
• 不同亚型的NE受体偶连的G蛋白不同，第 二信使也不同
14.1.4 去甲肾上腺素的受体
受体 第二信使 组织分布 作用
C(CH3)2CH2Ph
0.25
α blocking
4000
65000
小体积N取代有利于α激动活性，大体积取代基有利于β激动活性 最适宜的N取代是异丙基
14.2.3.1 β1受体激动剂
• 进一步扩大异丙肾上腺素的N取代基团，得到多 巴酚丁胺Dobutamine • S(-):α1、β1受体激动剂 • R(+):α1受体阻断剂,弱β1受体激动活性 • 临床使用消旋体，只表现β1受体激动剂活性 • 用于治疗心脏手术后的排出量低的休克或心肌梗 死并发心力衰竭
增加肾素分泌
松弛 糖原合成，糖异生 糖原合成，糖异生 脂肪分解
14.1.4 去甲肾上腺素的受体
• 去甲肾上腺素受体的结构
– Asp113与去甲肾上腺素正电荷中心 – Ser204 Ser207与去甲肾上腺素酚羟基 – Phe与芳环
14.1.5 肾上腺素能神经药物的分类
• 肾上腺素受体激动剂 • 肾上腺素受体拮抗剂
14.3.2 β受体拮抗剂
• 14.3.2.1 β受体拮抗剂的发展
– 将异丙肾上腺素2个酚羟基用Cl取代，发现针对 β受体的拮抗活性 – 以环取代Cl得到丙奈洛尔 – 在芳环与侧链间插入氧亚甲基，并移动其位置， 提高了β拮抗活性，得到第一个用于临床的β拮 抗剂
二氯特诺
丙萘洛尔
普萘洛尔
普萘洛尔 Propranolol
哌唑嗪 Prazosin 第一个唑嗪类 降压药
多沙唑嗪 Doxazosin 半衰期是Prazosin 的三倍每日服用一 次
14.3.1.2 选择性α1受体拮抗剂
具有α1受体亚型选择性的α1受体拮抗剂 作用于α1A受体拮抗剂 主要用于良性前列腺增生，心血管副作用小
阿夫唑嗪 Alfuzosin P329 上左 以开链结构取代哌嗪环
肾上腺素激动剂的结合模型
14.3 肾上腺素受体拮抗剂 Adrengic Antagonists
• 按作用机制分类
– 非选择性α受体拮抗剂 – 选择性α1受体拮抗剂 – 选择性α2受体拮抗剂 – 非选择性β受体拮抗剂 – 选择性β1受体拮抗剂 – α/β受体拮抗剂
14.3.1 α受体拮抗剂
• 非选择性α受体拮抗剂 • 选择性α1受体拮抗剂 • 选择性α2受体拮抗剂
速控步
酪氨酸 羟化酶
L氨基酸 脱羧酶
多巴胺β 羟化酶
苯乙胺N 甲基转移 酶 囊泡内
14.1.2 去甲肾上腺素的代谢
MAO：单胺氧化酶 COMT：儿茶酚O甲基转移酶
AR：醛还原酶 AD：醛脱氢酶
14.1.3 去甲肾上腺素的其他过程
• 交感神经末梢有许多细微 分支分布于平滑肌细胞之 间，其分支有呈稀疏串珠 状连续分布的膨提 • NE与ATP和嗜铬颗粒蛋白 结合，贮存于囊泡中 • NE可通过胞裂外排等机制 释放，某些物质可促进其 释放 • 重摄取分为储存型和代谢 型
多巴酚丁胺 Dobutamine P330 下
14.2.3.2 β2受体激动剂
• N取代基也会影响到对β受体亚型的选择性
– 异丙基取代更倾向于β1受体活性 – 叔丁基取代更倾向于β2受体活性
• 倾向于β2受体活性的药物主要用于扩张支气 管平滑肌，因其β1受体活性较弱，心脏毒性 小
14.2.3.2 β2受体激动剂
可尔特罗 Colterol P332 上
福莫特罗 Formoterol P333 下 左 引入芳香环增加亲脂性延长半 衰期至12h
沙美特罗 Salmeterol P333 下右 引入长脂链增加亲脂性延长半衰期至 12h 含有芳香基的长脂链可与受体跨膜区 结合
沙丁胺醇 Salbutamol
• 没有儿茶酚结构，不 被COMT破坏活性 • 延长了半衰期 • 可口服，但首过效应 明显 • 临床使用消旋体，但 左旋体β2受体特异性 更强，拆分后作为新 药上市 • 右旋体代谢慢，维持 时间更长
α1
上调DAG， IP3
血管和泌尿生殖系统平滑肌
肝脏 消化道平滑肌 心脏
收缩
糖原合成，糖异生 松弛 正向作用 减少胰岛素 聚集 减少NE分泌 收缩 正向作用
α2
下调cAMP
胰岛β细胞 血小板 神经末稍 血管平滑肌
β1 β2
上调cAMP 上调cAMP
心脏
肾小球旁细胞
平滑肌 骨骼肌 肝脏 β3 上调cAMP 脂肪细胞
P332 中
苯乙醇胺类肾上腺素激动剂
β苯乙胺母核 为基本结构 胺基β碳羟基取代 必须为R构型
3,4位引入羟基 有利于活性 用其他取代基替换 活性下降但可口服
胺基取代基体积增大， 对α受体激动活性下降， 对β受体激动活性上升 对β1受体的选择性提高
苯环可以用其他芳环取代 降低中枢活性
胺基α碳可引入甲基取代， 增加外周活性降低中枢活性
14.2 肾上腺素受体激动剂 Adrengic Agonists
• α和β肾上腺素受体激动剂 • α肾上腺素受体激动剂 • β肾上腺素受体激动剂
14.2 肾上腺素受体激动剂
• α1受体激动剂:升高血压和抗休克 • α2受体激动剂:治疗鼻粘膜充血、止血和降 低眼压 • 中枢α2受体激动剂:降血压 • β1受体激动剂:强心和抗休克 • β2受体激动剂:平喘和改善微循环,及防止早 产
此类药物属于短效β2受体激动剂 多局部给药 用于舒张支气管平滑肌，用于哮 喘的治疗 吡布特罗 Pirbuterol P331 下右
沙丁胺醇 Salbutamol P331 下左
特布他林 Terbutaline P331 下中
14.2.3.2 β2受体激动剂
比托特罗 BitolterolP332 上 可尔特罗的前药， 作用时间延长到8h， 比原药延长1倍 脂溶性好
14.2.1 α和β肾上腺素受体激动剂
• 此类药物对α受体和β受体均有激动作用 • 临床上多利用其α受体激动活性，故往往归 为α受体激动剂类药物
多巴胺 Dopaamine
去甲肾上腺素 Norepinephrine
肾上腺素Epinephrine 麻黄碱 Ephedine
重酒石酸去甲肾上腺素 Norepinephrine Bitartrate
– 去甲肾上腺素——交感神经 与效应器接头 – 多巴胺——中枢锥体外系 – 肾上腺素——肾上腺髓质
去甲肾上腺素 Norepinephrine
肾上腺素Epinephrine
多巴胺 Dopaamine
绪论
• 本章关注作用于传出神经系统神经-效应器接头的 肾上腺素能药物——以NE为神经递质的药物 • 传出神经系统中的肾上腺素能神经——交感神经
14.2.2.1 α1受体激动剂
• 咪唑啉类结构中可以找到 苯乙胺结构的药效团分布 • α受体对结构的变化有较 高的容纳度 • 主要用于治疗鼻腔充血
赛洛唑啉 Xylometazoline P324 中左