第6章 肾上腺素能神经系统激动药和阻断药(修改)
肾上腺素受体阻断药完整版
（一）非选择性α受体阻断药
2、长效类--酚苄明
酚苄明与受体以化学键结合 结合牢固，作用强而持久 为非竞争性受体阻断药
(1)酚苄明
[体内过程]
1)口服吸收差,生物利用度仅20-30%
2)因剌激性强，不作皮下和肌肉注射，常采用 缓慢静脉注射给药
3)与α-受体非竞争性结合。在体内，其分子中的 氯乙胺基需经环化形成乙撑亚铵基方起作用，起 效慢，药后1h达最大效应；但维持时间久，一次 用药作用可维持3～4天。
（1）酚妥拉明 [体内过程]
口服吸收差，生物利用度低，口服给药的 疗效只有注射给药的20%, 维持3-6h
一般采用肌肉注射，药效维持30~50min 无活性代谢产物经肾脏排泄
[药理作用]
1）血管 作用机制： （a）对血管平滑肌α1受体的阻断作用； （b）直接舒张血管作用； 作用结果：
引起血管舒张，且对静脉、小静脉的舒张作用 大于小动脉；外周阻力降低，血压下降。
[药理作用]
4)其它作用 （a）拟胆碱样作用---兴奋胃肠平滑肌 （b）拟组胺样作用---胃酸分泌↑，血管扩张，皮肤潮
红 （c）阻断5-HT受体 （d）阻滞钾通道
[临床应用]
1）外周血管痉挛性疾病-如雷诺综合征
雷诺综合征的背景知识 雷诺病是一种遇冷或情绪紧张后，以阵发性肢端小动 脉强烈收缩，可使小血管闭塞，引起肢端缺血坏死改 变为特征的疾病，又称肢端血管痉挛症。发作时，肢 端皮肤由苍白变为青紫，而后转为潮红。 治疗：α受体阻断药-扩张外周血管，改善肢端的血液 供应
3.对异丙肾上腺素无影响。
三、受体阻断药的分类
（一）非选择性α受体阻断药（α1、α2） 1、短效类：酚妥拉明、妥拉唑啉 2、长效类：酚苄明
（二）选择性α1受体阻断药： 哌唑嗪--降压药
药理学第6章 作用于肾上腺素受体的药物
代谢增强，耗氧量增加，肝糖原分解增加， 血糖升高等。
6．中枢神经系统
肾上腺素不易透过血脑屏障，治疗量时一般无明显中枢兴 奋现象，大剂量时出现中枢兴奋症状，如激动、呕吐、肌 强直，甚至惊厥等。
1、α、β受体激动药
【临床应用】
1. 心脏骤停：一般采用心内注射，同时配合 有效的人工呼吸，心脏挤压，纠正酸中毒等。 注意：对电击伤所致心脏骤停禁用；但在有心脏除颤 器或利多卡因等除颤条件下仍可应用。
冠状动脉舒张
灌注压增加 冠脉流量
① 间接作用：心脏兴奋 腺苷增加
冠脉扩张
冠脉流量
② 血压
灌注压
冠脉流量
③ 激动突触前膜2受体
负反馈抑制NA的释放
2、α受体激动药 2.心脏：
离体心脏：心率 传导加快 心输出量
① (+)β1受体
窦房结兴奋 传导
心率
② (+)β1受体 心收缩力
心输出量
整体心脏：心率 ？
1. 基本作用与Ad相似，其特点为： （1）性质稳定，可口服 （2）作用温和而持久 （3）中枢兴奋作用强 （4）易产生快速耐受性
2. 作用机制（1）直接激动α、β受体 （2）促进NA的释放发挥间接作用
1、α、β受体激动药
药理作用
1.心血管：（+）心脏β1受体, 收缩力增加 、心 排出量增加、心率反射性下降，两者抵消，心率 变化不明显。
液供应。
（2）另外可用于：休克经补充血容量而血压仍不
回升或外周阻力降低及心排出量减少者。
注意：休克的关键是微循环障碍和有效循环量下降，
所以休克治疗的关键在于改善微循环和补充血容量。
2.上消化道出血：1 - 3mg稀释后口服
2、α受体激动药
药理学习题五(肾上腺素能神经系统激动药和阻断药)练习题库及参考答案
第六章肾上腺素能神经系统激动药和阻断药练习题及参考答案一、填空题：⒈ NA的主要给药途径是 ___________，当口服给药时可用于治疗 ___________；其常见的不良反应有 ___________、 ___________， ___________。
静脉给药上消化道出血局部组织缺血坏死急性肾衰停药后血压下降⒉去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜上的α2受体激动时，对神经末梢NA的释放起___________调节，而突触间隙的NA浓度 ___________。
负反馈降低⒊激动α、β受体的药物有 ___________， ___________，主要激动α受体的药物有___________， ___________，主要激动β受体的药物有 ___________。
AD 麻黄碱 NA 间羟胺 ISOP⒋治疗过敏性休克的首选药是___________，治疗伴有尿少的中毒性休克的首选药是___________。
AD DA5. 内在拟交感活性是指有些β受体阻断药与β受体结合后对β受体具有 ___________。
部分激动作用6. 长期应用β受体阻断药，可引起β受体 _______调节，突然停药可引起 ________现象，故停药应采取 ___________。
向上反跳逐渐减量停药7.异丙肾上腺素用于治疗支气管哮喘的机制是_______，常见的不良反应是_______。
激动支气管平滑肌β2受体;心律失常和耐受性4、激动去甲肾上腺素能神经末稍突触前膜α和β受体的效应分别是_______和_______。
NA释放减少(负反馈调节);NA释放增加(正反馈调节)6、间羟胺的拟肾上腺素作用机制是_______和_______，其升压作用较去甲肾上腺素_______，临床主要用于_______和 _______。
直接激动α受体（对β受体作用弱）；促进神经未梢释放NA；弱而持久；各种休克早期；药物中毒或腰麻引起的低血压7、去甲肾上腺素临床用于_______和_______的治疗，其主要的不良反应有_______和_______。
药理学各章简答题及答案
第一章绪言简答题1.什么是药理学？药理学是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的科学，为临床防治疾病、合理用药提供理论基础、基本知识和科学的思维方法。
2. 什么是药物？能影响机体的生理、生化或病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病的化学物质。
3. 简述药理学学科任务。
①阐明药物的作用及作用机制，为临床合理用药、发挥药物最佳疗效、防治不良反应提供理论依据；②研究开发新药，发现药物新用途；③为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法。
第二章药动学简答题30.试述药物代谢酶的特性。
①选择性低，能催化多种药物。
②个体差异大：变异性较大，常受遗传、年龄、营养状态、机体状态、疾病的影响而产生明显的个体差异，在种族、种群间出现酶活性差异，导致代谢速率不同。
③易被药物诱导或抑制：酶活性易受外界因素影响而出现增强或减弱现象。
长期应用酶诱导药可使酶的活性增强，而酶抑制药能够减弱酶活性。
31.简述绝对生物利用度与相对生物利用度的区别。
32.试比较一级消除动力学与零级消除动力学的特点。
一级消除动力学特点：①药物按恒定比例消除；②半衰期是恒定的；③时量曲线在半对数坐标纸上呈直线；零级消除动力学特点：①药物按恒定的量消除；②半衰期不是固定数值；③时量曲线在半对数坐标纸上呈曲线。
第三章受体理论与药物效应动力学(药效学)简答题1.简述受体的特性。
多样性、可逆性、饱和性、亲和性、特异性、灵敏性2.简述受体分类。
根据受体存在部位：细胞膜受体、胞质受体、胞核受体根据受体蛋白结构，信息转导过程，效应性质等：配体门控离子通道受体、G蛋白偶联受体、激酶偶联受体、核激素受体等第四章传出神经系统药理概论第五章胆碱能系统激动药和阻断药简答题1.简述毛果芸香碱对眼睛的药理作用及其临床应用。
【药理作用】缩瞳毛果芸香碱激动瞳孔括约肌上的M受体而收缩，瞳孔缩小。
降低眼内压缩瞳使虹膜向中心拉紧使其根部变薄，前房角间隙变宽，房水回流通畅。
调节痉挛激动M受体，睫状肌收缩，悬韧带放松，晶状体变凸，适合看近物，而视远物模糊。
药物化学 6 肾上腺能药物
拟肾上腺素药 和抗肾上腺素药
(Adrenergic drugs and Adrenergic antagonists)
1
2
HO HO
* CHCH2NHCH3
Opinephrine） 又名：副肾碱（Spinephrine）
肾上腺素是肾上腺髓质分泌的主要神经递质。 肾上腺素可兴奋心脏、收缩血管、松弛支气管平滑 肌，在调节血压、心率、心力、肠胃运动和支气管 平滑肌张力等生理功能上起着重要作用。（心脏、 血管、肠胃）
CH3 OH
CH3 OCH2 CHCH2NH CH CH3
CH3CHOCH2CH2OCH2
比索洛尔 （Bisoprolol) 特点：是特异性最高的β1受体阻断剂之一， 为强效、长效的β1受体阻断剂，其作用为普 萘洛尔的4倍。
O CH3OCCH2CH2
OH OCH2CHCH2NHCH
CH3 CH3
OCH2 CHCH2NH C(CH3)3 O N N S N OH
噻吗洛尔 （Timolol) 用途：其作用强度是普萘洛尔的8倍，临床 用于治疗高血压病、心绞痛及青光眼。
苯环4位取代的药物均为特异性β1受体阻断剂：
O NH2CCH2 OCH2 CHCH2NH CH(CH3)2 OH
阿替洛尔（氨酰心安) （Atenolol） 用途：为选择性β1受体阻滞剂，对心脏的β1 受体有较强的选择性。本品可用于高血压、 心绞痛及心律失常的治疗。
1、β受体阻断剂的发展 绝大多数β受体阻断剂都具有类似于β受体 激动剂异丙肾上腺素分子的基本骨架:
Ar (OCH2)nCHCH2NHR OH
n = 0, 苯乙醇胺类 n = 1, 芳氧丙醇胺类
苯乙醇胺类:
H2NCO HO OH CH3
第六章作用于肾上腺素受体的药物
2）松弛胃肠道平滑肌：表现为胃松弛、肠张力下降、蠕动频率及振幅降低。 3）膀胱平滑肌：激动β受体使膀胱逼尿肌松弛；激动α受体使膀胱括约肌收缩，减缓排尿感，可导致尿潴留。 4）子宫平滑肌：妊娠子宫收缩（α1），未妊娠子宫舒张（β2），可降低妊娠晚期子宫平滑肌的张力和收缩力。
5、促进代谢：促进糖原和脂肪分解，升高血糖，增加游离脂肪酸。
4、松驰支气管平滑肌：强大而迅速，但不能消除水肿（无激动a受体作用，不能收缩支气管黏膜血管，故无法去除水肿）。 机制：①兴奋 β 2 –R，扩张支气管平滑肌 ②抑制过敏性物质（组胺）释放。 组胺：扩张血管致水肿，收缩支气管平滑肌
【临床应用】 1、抗休克：休克的病理表现是血压下降、微循环血流灌注不足和有效血容量下降，故休克的治疗首先应输血、输液以补充血容量，改善重要器官的血液供应，改善微循环。仅用于休克早期小血管扩张，外周阻力降低引起的低血压，NA的收缩血管及强心作用可使血压升高，保证心、脑等重要器官的血供。但血管长期收缩，组织缺血缺氧严重，故在休克的治疗上不占重要地位。
【临床应用】 3、心跳骤停：适用于心室自身节律缓慢，高度的房室传导阻滞或窦房结功能衰竭并发的心跳骤停。因降低舒张压，减低冠脉灌注压，可与NA或间羟胺合用进行心室内注射，以减弱周围血管扩张，提高冠脉灌注压。
【临床应用】 4、休克：在一般剂量下，异丙肾上腺素扩张血管，降低舒张压，增加心输出量，改善微循环灌注，可用于抗休克。由于该药主要扩张骨骼肌血管，而对内脏血管舒张作用较弱因此对内脏器官并无益处。加之强烈兴奋心脏，增加心肌耗氧量，易致心率失常。故临床少用于抗休克。
间羟胺(metaraminol ） （阿拉明 Aramine)
【特点】 1、可直接激动 α1 、α2-R，也可被NA能神经末梢摄取，通过置换作用，促进囊泡释放NA间接发挥作用; 2、升压作用比NA缓慢、温和、持久（不易被MAO破坏，因α碳原子上的一个氢原子被甲基取代）; 3、对心率影响不明显，对肾血管的收缩作用弱，不易引起心率失常及少尿的不良反应； 4、性质稳定，可i·m、i·v·gtt； 5、可产生快速耐受性，因囊泡内NA减少； 6、用于各种休克早期和低血压，是NA良好代用品。
第六章作用于肾上腺素受体药物1,2节
2.治疗局部麻醉药中毒所致的低血压。 3.鼻炎时出现鼻塞症状，可用本药0.5％滴鼻以消除鼻黏膜
充血和肿胀。 4.用于防治轻度支气管哮喘。 5.缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤黏膜症状。
第六章作用于肾上腺素受体药物1,2节
第六章作用于肾上腺素受体药物1,2节
8
肾上腺素，AD
肾上腺髓质嗜铬细胞分泌的主要激素 药动学 药理作用 临床应用 不良反应
第六章作用于肾上腺素受体药物1,2节
9
【药动学】
1.吸收 口服无效。皮下注射因局部血管收缩而延缓吸收。 肌内注射因对骨骼肌血管不产生收缩作用，故吸 收远较皮下注射为快，可维持30min。皮下注射 6～15min起效，作用可维持1h。
【药理作用】
激动α、β受体，并促进肾上腺素能神经末梢 释放NA。与AD比较，本药的特点是： ①性质稳定，可口服； ②中枢兴奋作用较显著； ③收缩血管、兴奋心脏、升高血压和松弛支气管平 滑肌作用都较AD弱而持久； ④连续使用可发生快速耐受性，停药后可恢复。
第六章作用于肾上腺素受体药物1,2节
20
【 临床应用】
麻醉、手术意外、 溺水、药物中毒和
房室传导阻滞
1 心脏骤停
强心、升压 缓解呼吸困难 抑制过敏介质释放
2 过敏性休克 3 支气管哮喘急性发作
4 局部应用
第六章作用于肾上腺素受体药物1,2节
14
【不良反应】
➢一般不良反应有心悸、不安、面色苍白、头痛、震 颤等。
➢剂量大或或静脉注射过快，可致心律失常或血压骤 升，有发生脑出血的危险。
3 血压
双向反应：给药后迅速出现明显的升压作用（激 动α受体），而后出现微弱的降压反应（激动β受 体）。
临床执业医师-综合笔试-药理学-第六单元肾上腺素受体激动药
临床执业医师-综合笔试-药理学-第六单元肾上腺素受体激动药［单选题］1治疗严重房室传导阻滞宜选用A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.阿托品E.氨茶碱（江南博哥）正确答案：C参考解析：异丙肾上腺素能兴奋心肾上腺素受体，增快心率、增强心肌收缩力，增加心脏传导系统的传导速度，缩短窦房结的不应期。
故答案选择C。
掌握“去甲肾上腺素、异丙肾上腺素”知识点。
［单选题］2.下列哪个药物不宜做肌内注射A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.间羟胺E.麻黄碱正确答案：B参考解析：去甲肾上腺素，皮下或肌内注射可激动血管的Q受体，使血管剧烈收缩，主要是小动脉和小静脉几乎全部收缩，产生局部组织严重缺血性坏死，故应静脉给药。
应注意，静滴时，如滴注浓度过大，时间过长，或药液漏于血管外，也可使局部血管强烈收缩，注射部位的组织缺血甚至坏死。
故用药过程中要注意注射部位皮肤颜色的变化，严防药液外漏。
掌握“去甲肾上腺素、异丙肾上腺素”知识点。
［单选题］3.异丙肾上腺素的作用描述正确的是正确答案：B参考解析：异丙肾上腺素有正性肌力和正性频率作用，缩短心脏收缩期和舒张期。
异丙肾上腺素能舒张血管、舒张支气管、增加组织耗氧量。
掌握“去甲肾上腺素、异丙肾上腺素”知识点。
［单选题］4.去甲肾上腺素的主要作用受体A.Q1B.B1C.B2D.QE.QB正确答案：D参考解析：去甲肾上腺素激动Q受体的作用强大，对Q1和Q2受体无选择性。
掌握“去甲肾上腺素、异丙肾上腺素”知识点。
［单选题］5.下列对去甲肾上腺素的作用描述错误的是A.血管收缩B.心率可加快C.血糖升高D.减弱子宫收缩频率E.脉压可减小正确答案：D参考解析：可增加子宫收缩频率。
掌握“去甲肾上腺素、异丙肾上腺素”知识点。
［单选题］6.明显舒张肾血管，增加肾血流的药是A.肾上腺素B.异丙肾上腺素C.麻黄碱D.多巴胺E.去甲肾上腺素正确答案：D参考解析：多巴胺①激动交感神经系统肾上腺素受体和位于肾、肠系膜、冠状动脉、脑动脉的多巴胺受体，效应与剂量相关；②小量时（每分钟按体重0.5〜2μg∕kg）主要作用于多巴胺受体，使肾及肠系膜血管扩张，肾血流量及肾小球滤过率增加，尿量及钠排泄量增加；③小到中等量时（每分钟按体重2〜10μg∕kg）,能直接激动B1受体以及间接促使去甲肾上腺素自贮藏部位释放，对心肌产生正性应力作用，使心肌收缩力及心搏出量增加，最终使心排血量加大，收缩压升高，脉压可能增大，舒张压无变化或有轻度升高，外周总阻力常无改变，冠脉血流及心肌氧耗改善；④大量时（每分钟按体重大于10μg∕kg）激动Q受体，导致周围血管阻力增加，肾血管收缩，肾血流量及尿量反而减少。
药理学重点笔记复习各章总结
第一章绪论1.药理学是研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律和机制的科学。
2.药物代谢动力学(药动学) ：即研究机体对药物的处理，包括药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的动态变化的规律A.D.M.E.3.药效动力学：主要研究药物对机体的作用及其作用机制，以阐明药物防治疾病的规律4.新药临床试验：分为Ⅰ期（20-30健康者）、Ⅱ期（200-300病者）、Ⅲ期（>400病者）、Ⅳ期（售后的临床监测）临床试验第二章药物代谢动力学1.首关效应（首过效应）：某些药物口服后首次通过肠粘膜及肝脏时被其中的酶代谢，使进入体循环量减少的现象2.影响药物分布的因素：药物与血浆蛋白结合；局部器官的血流量；体液pH；组织亲和力；体内屏障，包括血脑屏障和胎盘屏障。
1）血浆蛋白结合的意义：①药物与血浆蛋白的饱和性：结合达饱和后，继续增加药物剂量，可使游离药物浓度迅速增加，引起毒性反应。
②药物与血浆蛋白的竞争性抑制现象：当两种蛋白结合率高的药物联合使用时，两个药物可能竞争与同一个蛋白结合而发生置换现象，使其中一种或两种游离药物浓度增高。
使药理作用增强或引起中毒。
3.肝药酶诱导：一些药物可使肝药酶的活性增强，加速其它同时使用的药物和自身的代谢，使药理效应减弱，这类药称为肝药酶诱导剂。
如苯巴比妥、苯妥英、利福平、卡马西平、乙醇、奥美拉唑、咖啡因、地塞米松、肼屈嗪等。
4.肝药酶抑制：一些药物则能抑制或减弱肝药酶活性，可使合用的药物代谢减慢，药物活性增强或出现毒性反应，这些药物称为肝药酶抑制剂。
如氯霉素、异烟肼、奎尼丁、喹诺酮类药、红霉素、华法林、氟西汀、西咪替丁、别嘌醇等。
5.肝肠循环：一些药物或代谢物能从肝细胞主动地转运到胆汁中，经胆汁排泄入十二指肠，再被吸收，这种现象叫肝肠循环。
6.一室模型：用药后药物进入血循环并迅速均匀地分布到全身体液和各组织器官中，而迅速达到动态平衡。
单次静脉注射后的药物二室模型：药物在体内组织器官中的分布速率不同，药物首先进入分布容积较小的中央室（全血及血流充盈的组织，如肾、脑、心、肝等），然后较缓慢地进入分布容积较大的周边室（如血流较少，缓慢的肌肉、皮肤、脂肪等）。
第6章-2 肾上腺素受体阻断药(药理学人民卫生出版社第8版)
(4)眼
阻断睫状体的β受体，减少cAMP的生成，减少 房水的产生，降低眼内压，治疗青光眼
4. 外周血管痉挛性疾病选用 A. 酚妥拉明 B. 哌唑嗪 C. 多巴胺 D. 普萘洛尔 E. 去氧肾上腺素
A
A
5. 要注意防止酚妥拉明用药过程 中最常见的不良反应是 A.心脏收缩力减弱，心排出量减 少 B. 肾功能降低 C. 胃肠功能减弱，引起消化不 良
6. 酚妥拉明兴奋心脏的机制有 A.阻断心脏的M受体 B.激动心脏β1受体 C.直接兴奋交感神经中枢 D.反射性兴奋交感神经 E.直接兴奋心肌
临床主要用于高血压病和顽固性心功能不全的治疗
（三）选择性α2受体阻断剂——育亨宾
为选择性α2受体阻断药。主要用作实验研究中的 工具药。
二、 β肾上腺素受体阻断药
β受体阻断药的分类 根据药物对β受体作用的选择性，β受体阻断 药可分类如下：
16
【药理作用】
（1）竞争性阻断β受体
1）心血管系统：
A.心脏：阻断β1受体
E.抑制心脏，降低耗氧量，改善
心脏功能
ABCD
19. 酚妥拉明扩张血管、降低血 20. 用普萘洛尔治疗甲状腺功能
压的机制是
亢进的药理学机制是
A.阻断β受体 B.阻断α受体 C.有组胺样作用 D.阻断神经节 E.直接松弛血管平滑肌
A.阻断β受体,可降低机体对儿茶 酚胺的敏感性 B.抑制碘的摄取 C.抑制甲状腺素的合成 D.抑制T4 转变为T3
主要不良反应有体位性低血压，胃肠平滑肌兴奋引起 的腹痛、腹泻、呕吐、胃酸分泌增多和诱发溃疡病等。静 脉给药可引起心率加快、心律失常和心绞痛。冠心病和溃 疡病患者慎用。
第六章 肾上腺素受体阻断药
肺充血、水肿
8
【不良反应】 胃肠道症状、胃酸过多、诱发溃疡。 心动过速和体位性低血压。
妥拉唑林 () 药理作用略弱，拟胆碱抗组胺作用较强。 临床应用于外周血管痉挛性疾病 不良反应发生率高。
9
长效α受体阻断药
酚苄明 ()
与 受体以共价键结合，结合牢固，不易解离，作用时间长。
口服吸收差，常采用缓慢静脉注射给药。 脂溶性高，主要分布于脂肪组织中，缓慢释放。用药一
β阻断药已有余种，它们的作用存在若干差 别。
）对心脏β是否有选择性阻断作用；
）对细胞膜是否有膜稳定作用； ) 是否有内在拟交感活性 (
, )。
14
β受体阻断药的分类
() β、β受体阻断药 无内在活性 普萘洛尔、噻吗洛尔、纳多洛尔 有内在活性 吲哚洛尔 () β受体阻断药 无内在活性 阿替洛尔、美托洛尔 有内在活性 醋丁洛尔 () α和β受体阻断药 拉贝洛尔（降压药物）
21
【不良反应】
. 心脏外的β阻断所引起的不良反应：
*支气管β阻断—哮喘； *消化道β阻断—消化不良、恶心、腹泻； *血管上β阻断—α占优势，出现雷诺氏现象， 四肢发冷，脚趾皮肤溃疡坏死； *影响糖代谢的β阻断——加强胰岛素降血糖 作用，并掩盖低血糖时升高作用，后果严重。
大家好
1
第六章 肾上腺素受体阻断药
徐凌云 制药工程教研室
2
学习目标
. 掌握肾上腺素受体阻断药的分类。 . 掌握酚妥拉明有哪些作用和临床用途？ . 掌握β受体阻断药心得安的药理作用、应用及注意事 项。
3
肾上腺素受体阻断药（ ）与肾上腺素受体结 合后，其本身并不激动或很少激动肾上腺素受体， 却能阻断去甲肾上腺素能神经递质或拟交感药与 受体结合，从而产生拮抗作用。
药理学学习指导及习题集13篇
药理学核心知识点归纳与整理第一篇总论（1-4章）第一章绪言第二章药物对机体的作用——药效学第三章机体对药物的作用——药动学第四章影响药效的因素第二篇外周神经系统药理（5-10章）第五章传出神经系统药理概论第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药第七章胆碱受体阻断药第八章肾上腺素受体激动药第九章肾上腺素受体阻断药第十章局部麻醉药第三篇中枢神经系统药理（11-18章）第十一章全身麻醉药第十二章镇静催眠药第十三章抗癫痫药和抗惊厥药第十四章抗精神失常药第十五章治疗神经退行性疾病药物第十六章中枢兴奋药第十七章镇痛药第十八章解热镇痛药与抗痛风药第四篇内脏系统药理（19-28章）第十九章抗心律失常药第二十章抗慢性心功能不全药第二十一章抗心绞痛与抗动脉粥样硬化药第二十二章抗高血压药第二十三章利尿药和脱水药第二十四章血液及造血系统药理第二十五章消化系统药理第二十六章呼吸系统药理第二十七章组胺受体阻断药第二十八章子宫平滑肌兴奋药和子宫平滑肌松弛药第五篇影响内分泌系统和其他代谢药物药理（29-33章）第二十九章肾上腺皮质激素类药第三十章性激素类药与避孕药第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药第三十二章胰岛素与口服降血糖药第三十三章影响其他代谢的药物第六篇抗病原微生物药物药理（34-41章）第三十四章抗菌药物概述第三十五章喹诺酮类、磺胺类与其他合成抗菌药物第三十六章β-内酰胺类抗生素第三十七章大环内酯类、林可霉素类与其他抗生素第三十八章氨基糖苷类与多粘菌素类抗生素第三十九章四环素类与氯霉素第四十章抗真菌药与抗病毒药第四十一章抗结核病药与抗麻风病药第七篇抗寄生虫病的药理（42-45章）第四十二章抗疟药第四十三章抗阿米巴病药与抗滴虫病药第四十四章抗血吸虫病药与抗丝虫病药第四十五章抗肠道蠕虫病药第八篇抗恶性肿瘤药物和影响免疫功能药物药理（46-47章）第四十六章抗恶性肿瘤药第四十七章影响免疫功能的药物第一篇总论（1-4章）第一章绪言第二章药物对机体的作用——药效学一．名词解释二．简答题题目：答案：三、论述题题目：答案：第三章机体对药物的作用——药动学一．名词解释二．简答题题目：答案：三、论述题题目：答案：第四章影响药效的因素第二篇外周神经系统药理（5-10章）第五章传出神经系统药理概论一、名词解释二、简答题题目：简述传出神经系统药物的基本作用答案：三、论述题题目：根据作用性质的不同及对不同受体的选择性，试述传出神经系统药物的分类，并举例说明。
肾上腺素激动药和阻断药
第二节 受体激动药
一、1、2受体激动药 去甲肾上腺素 noradrenaline,NA；norepinephrine,NE
【作用机制】
▪ 对受体具有强大的激动作用 ▪ 对1受体激动作用较弱 ▪ 对2受体几无作用 ▪ 激动突触前膜2受体，负反馈抑制NA的
释放。
【药理作用】 1.血管 激动血管的α1受体，使血管
三、多巴胺(dopamine,DA)
DA为NA的前体物，药用为人工合成品。
[作用特点]
1. DA口服易在肠和肝中破坏而失效。 2. 一般经静脉给药，迅速被MAO和COMT灭活，故
作用时间短。 3. 不易透过BBB，无明显中枢作用。
[药理作用]（与用药剂量有关）
主要激动、1及DA（D1）受体 1、心血管
【药理作用】
3. 心脏 较弱激动心脏的β1受体：弱于肾上腺素 ➢ 收缩性加强 ➢ 心率加快 ➢ 传导加速 ➢ 心搏出量增加
整体情况下，心率由于血压升高反射性减慢； 总外周阻力升高，输出量不变或反而下降
大剂量，出现心律失常，但较肾上腺素少见。
去甲肾上腺素(NA，NE)
[临床应用]
1.休克：用于休克早期的低血压 2.药物中毒性低血压：如氯丙嗪引起的体位性 低血压 3.上消化道出血：局部收缩粘膜血管
2.与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭 3.可用于心功能不全
第四节 受体激动药
一、β1、β2受体激动药 二、β1受体激动药 二、β2受体激动药
一、β1、β2受体激动药 异丙肾上腺素(isoprenaline,ISO)
药用为人工合成的盐酸盐 【体内过程】 1.口服易在肠粘膜与硫酸基结合而失效。 2.舌下给药，舌下静脉丛吸收迅速。 3.气雾吸入给药吸收较快。 T代谢失活。
常州大学349药学综合2021年考研专业课初试大纲
2021年硕士研究生自命题科目考试大纲科目代码、科目名称:349、药学综合（药理学部分）基本内容第一章绪言掌握药物、药理学、药物效应动力学、药物代谢动力学概念。
熟悉新药开发与研究的基本过程。
了解药物和药理学发展简史。
了解药理学的研究方法。
第二章药物代谢动力学掌握药物代谢动力学、药物转运、吸收、分布、代谢、排泄以及各药物代谢动力学参数的概念及特点。
掌握一级动力学、零级动力学的特点及米-曼速率过程。
熟悉药物跨膜转运与体内过程的关系。
熟悉血浆蛋白结合的临床意义。
了解房室模型、非房室模型及生理模型概念。
第三章药物效应动力学掌握药物的基本作用、作用的两重性、受体理论、作用于受体的药物分类、效能、效价等概念。
掌握药物的量效关系的概念及意义。
熟悉受体分类、信号转导类型。
了解影响药物作用及相互作用的因素。
第四章传出神经系统药理概论在传出神经系统的解剖学分类和生理功能的基础上，建立按传出神经系统突触传递过程中的递质（乙酰胆碱和去甲肾上腺素）分类的概念。
掌握乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、储存与消除。
根据药物作用的机制与效应掌握传出神经药物的作用方式与分类。
了解受体的分类与生物效应。
第五章胆碱能系统激动药和阻断药掌握阿托品的作用机制、药理作用、主要临床用途、不良反应、中毒表现及处理和禁忌症。
掌握胆碱酯酶抑制药新斯的明的作用机制、药理作用、主要临床用途、不良反应。
掌握有机磷酸酯的中毒机制，中毒表现，阿托品和碘解磷定（氯解磷定）的解毒机制及原则。
熟悉毛果芸香碱、山莨菪碱、东莨菪碱对外周血管、中枢神经系统及眼、腺体选择性作用，区别它们的临床用途，不良反应及禁忌证。
熟悉乙酰胆碱的药理作用。
了解阿托品的合成代用品、阿曲库铵、琥珀胆碱、胆碱酯酶复活剂等药的应用。
第六章肾上腺素能神经系统激动药和阻断药掌握肾上腺素受体激动药药理作用、作用机制、临床应用、不良反应及禁忌症，并比较其不同。
掌握α受体阻断药酚妥拉明、β受体阻断药普奈洛尔的药理作用、作用机制、临床用途、不良反应及禁忌症。
《613药学专业综合》考试大纲
赣南医学院2020年硕士研究生入学考试《613药学专业综合》考试大纲Ⅰ考查目标药学专业综合考试范围为药学专业核心课程药物化学、药理学、药剂学和药物分析。
要求考生系统掌握上述药学核心课程中的基本理论、基本知识和基本技能，能够运用所学的基本理论、基本知识和基本技能综合分析、判断和解决有关理论问题和实际问题。
Ⅱ考试形式和试卷结构一、试卷满分及考试时间本试卷满分为 300 分，考试时间为 180 分钟。
二、答题方式答题方式为闭卷、笔试。
三、试卷内容结构药物化学约 25%、药理学约 25%、药剂学约 25%、药物分析约 25% 。
Ⅲ考查内容一、药物化学（一）绪论药物化学的研究对象和任务；化学药物的命名方法。
（二）新药研究的基本原理与方法药物作用的基本原理、作用靶点以及药物结构与药效的关系。
（三）药物代谢反应药物的吸收、分布、代谢、排泄。
I相生物转化和II相生物转化及这些反应中酶的功能和性质。
（四）中枢神经系统药物常见镇静催眠药的结构性质与作用机理；常见抗癫痫药的结构性质与作用机理；巴比妥类药物的构效关系；苯二氮卓类药物的构效关系。
一些重要药物的合成方法。
常见抗精神病药的结构、性质与作用机理，常见抗抑郁药的结构、性质与作用机理，常见镇痛药的结构、性质与作用机理。
吗啡结构与受体的关系。
（五）外周神经系统药物常见麻醉药的结构与作用机理，盐酸普鲁卡因，盐酸利多卡因等药物。
局部麻醉药的构效关系。
乙酰胆碱受体分类及其性质，胆碱受体激动剂的构效关系。
肾上腺素受体的分类、分布、效应和典型配基，肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸可乐定、盐酸哌唑嗪的结构，性质与作用机理。
肾上腺受体激动剂和构效关系。
（六）循环系统药物β受体拮抗剂、β受体拮抗剂结构与活性的关系； 1,4-二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂及其构效关系；血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素II受体拮抗剂；循环系统药物的分类和分类原则； NO供体药物的合成，调血脂药，抗血栓药，和其他心血管系统药物的结构类型、作用机制，典型药物的基本性质、鉴定，构效关系，及其在临床上的应用，和在体内的代谢途径；调血脂药的设计思路。
药理学 肾上腺素激动药和阻断药
第一节 构效关系与分类
Noradrenaline
4 3
Adrenaline
称儿茶酚胺类
R1 4
R2 3
R1
R2
NA adr
作OH
用 短
OH
外 周 强
OH OH
Isp OH OH
DA OH OH
Meta长
H
中 枢
OH
Eph H 强 H
β
α
CH CH NH
R3 R4 R5
R3 R4 R5 OH H H
1.受体阻断药 2.受体阻断药 3.、受体阻断药
第一节 受体阻断药
（ -receptor blocking drugs）
××
vascular
分类:
与α受体结合弱，易解离， 为竞争性阻断药
α1α2阻断剂 短效：酚妥拉明、妥拉唑啉 （非选择性） 长效：酚苄明
与α受体结合牢固，称非竞 争性阻断药
选择性 α1 拮抗剂：哌唑嗪（脉宁平） α2 拮抗剂：育亨宾
腺素(NA) 1
体时心 ＞肾＞肝、肠＞骨
率减慢) 骼肌) 冠脉扩张
弱
大剂量 升血糖
肾上腺素 、 +++ +++ – – （Adr） (室颤)
–––
血糖,脂, 钾,代谢率 及耗氧
异丙肾上 腺素 ISO
多巴胺 (DA)
1, +++ 2
DA, ++ , 1
––– – +（ DA,）
–––
–
升血糖 （弱）
5.临床应用
（1）预防支气管哮喘或治疗轻症 （2）鼻黏膜充血引起的鼻塞 （3）防治某些低血压状态
第6章-1 肾上腺素受体激动药(药理学人民卫生出版社第8版)
思考题
⒈试述肾上腺素的药理作用及其临床应用。
⒉为什么青霉素过敏性休克时，首选肾上腺素进行抢救? 格式，就是，某人已有社保卡，
⒊试述去甲肾上希腺望素不的用药在理办作新用的及社其保临卡床，应特用此 申请
熟悉 β受体阻断药的分类及各类代表药物。 阿替洛尔、卡替洛尔、卡维地洛的药理作用 和临床应用。
了解 β受体阻断药内在拟交感活性和膜稳定作用。
一、构效关系与分类
56
β
α
4
1 CH CH N
32
β-苯乙胺
表8-1 主要肾上腺素受体激动药化学结构和肾上腺素（Iso）
【体内过程】
1. 只宜静脉滴注法给药，为什么？
① 口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解。 ② 皮下注射收缩血管，发生组织坏死。 ③静脉推注，引起BP急剧升高，心律紊乱。
2.代谢
大部分NA被神经末梢摄取后进入囊泡储存； 被非神经细胞摄取者，大部分被MAO和COMT代谢失活。 进入机体的NA很快的被摄取和代谢，故作用短暂。
少
尿
急性肾
功能衰竭
临 1.各种休克：感染中毒性、心源性、出血性休克 床 应 2.急性肾功能衰竭
用
①恶心、呕吐，
不良 反应
②iv过快致心动过速、心律失常。
③过量肾血管收缩
肾功能下降。
麻黄碱（ephedrine）
系中药麻黄中提取的生物碱，药用品人工合成。 2000年前《神农本草经》有“止咳逆上气”记载。
1.常见不良反应：心悸、头痛、皮肤潮红等。 2. 过量可致心绞痛加剧、心律失常甚至室颤。 3. 气雾剂治疗哮喘时，吸入过量或过频，可因心脏反应，甚
至猝死。 4. 长期使用可产生耐受性，停药7～10d后，耐受性可消失。
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2. 有内在活性的β1受体阻断药 醋丁洛尔
[作用与应用]
有内在活性和膜稳定作用，用于治 疗高血压、心绞痛和心律失常。
减慢心率作用较普萘洛尔、阿替洛 尔等轻。
三、 α、β受体阻断药
拉贝洛尔 [作用与应用] 对β1、β2受体的阻滞作用较α1受体阻滞
作用强许多倍。 急性降压时外周血管阻力减低 主要用于中度至重度高血压，静注可用
2. 某些β受体阻断药除了阻断作用外，还 具有较弱的激动作用，称为内在拟交感 活性。
二、药理作用
1. β受体阻断作用 （1）心血管系统：抑制心脏功能，慢性给药
使外周血管阻力降低
（2）支气管平滑肌：收缩 （3）代谢：可防止肾上腺素所致血中游离脂
肪酸和血糖的升高
（4）肾素：释放减少
2. 中毒性休克伴有的心肌收缩力减 弱或心衰
（三） β 2受体激动药
沙丁胺醇 兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素的
1/10。 用于支气管哮喘。
第二节 肾上腺素受体阻断药
一、α 受体阻断药
Adr的翻转作用
（一）非选择性α1、α2受体阻断药
1. 短效α1、α2 受体阻断药 酚妥拉明
[药理作用]
2. 肾：小剂量使肾血管舒张，尚有排钠 利尿作用；高剂量使肾血管明显收缩。
[应用] 1. 抗休克：尤其适用于伴有心收缩
力减弱及尿量减少者
2. 急性肾衰：与利尿药合用
麻黄碱 [药动学] 口服易吸收，可通过血脑屏障。 体内不易代谢，排泄较慢。
[作用]
与肾上腺素基本相似，但弱而持久。
2. 内在拟交感活性：有利于减少 β受体阻断而致的支气管收缩、 心衰和房室传导阻滞，不良反应 较少
3. 膜稳定作用： 与β受体阻断作 用不平行
（一）非选择性β1、β2受体阻断药
1. 无内在活性的β1、β2受体阻断药 普萘洛尔（心得安） [作用与应用] 较强的β受体阻断作用 临床用于治疗心绞痛、心律失常、
PHARMACOLOGY
第六章 肾上腺素能神经系统 激动药和阻断药
【课程目标】
1.掌握：肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺、异丙肾上 腺素、多巴酚丁胺、酚妥拉明药理作用和临床应用的异 同点。
2.β受体阻断药的药理作用、临床应用和不良反应。 【学时分配】 2学时 【教学重点】
1．去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺对受 体的选择性及对血流动力学的影响，临床应用与不良反应 。
[临床应用] 1. 休克：仅用于神经源性休克、过
敏性休克等的低血压
2. 上消化道出血：胃出血等的止血
[不良反应] 1. 局部组织坏死 2. 急性肾功能衰竭 3. 停药后的血压下降
（二）Α1受体激动药
去氧肾上腺素 [作用] 血主压要升激高动，α 1但受作体用，较使弱血。管收激缩动，瞳
三、α受体激动药
（一）α 1、α 2受体激动药 去甲肾上腺素 [药动学]口服无效，一般静滴。
[药理作用] 1. 血管：收缩 2. 心脏：整体情况下心率减慢，心输
出量不变或稍降。
3. 血压：小剂量升高收缩压，舒张压 不变；大剂量收缩压、舒张压均升高。
4. 其他：可使孕妇子宫收缩频率增加
[应用] 1. 心脏骤停 2. 过敏性休克的首选药物 3. 支气管哮喘 4. 减少局麻药吸收 5. 局、 甲亢及糖尿病等
多巴胺
[作用] 主要激动D受体，也能激动α 、β1受体 1. 心血管系统：增加心输出量。对血压
的影响因剂量而异。
α 2受体阻断作用极小，降压的同 时不会引起NA释放的增加，避 免加快心率的副作用。
（三）选择性α 2受体阻断药
育亨宾 选择性阻断α 2受体 工具药，也可治疗男性性功能障
碍及糖尿病患者神经病变
二、 β受体阻断药
一、构效关系
1. 左旋体的作用为右旋体的50~100倍， 说明构效关系中的立体特异性
四、β受体激动药
（一） β 1、 β 2受体激动药
异丙肾上腺素 [药动学] 口服无效，舌下给药吸收迅速，气雾
剂吸入或注射均易吸收。
[作用] 1. 心血管系统：兴奋心脏，舒张血管。
因剂量不同而作用有所差异。
2. 支气管平滑肌：舒张 3. 代谢：促进作用
[应用] 1. 支气管哮喘：舌下或吸入给药控
2．人工合成的拟肾上腺素药麻黄碱、间羟胺、去氧肾上腺 素、多巴酚丁胺等的药理作用、对血流动力的影响、临床 用途与不良反应。
3.拟肾上腺素药治疗低血压及休克的机理及临床 应用原则与注意事项。
【教学难点】
α、β受体激动与阻断药的分类和药理作用
Adrenergic Synapse
第一节 肾上腺素受体激动药 一、药物的构效关系及分类
2. 长效α1、α2 受体阻断药 酚苄明
与α 受体结合牢固，用药一次作用 可维持3~4天。通常口服给药。
[作用] 似酚妥拉明
[应用] 1. 外周血管痉挛性疾病 2. 休克 3. 嗜铬细胞瘤的慢性治疗 [不良反应] 常见体位性低血压、心悸、鼻塞
（二）选择性α 1受体阻断药
哌唑嗪 选择性阻断α 1受体，对突触前膜
1. 心血管系统：舒张血管，降低血 压，反射性兴奋心脏。
2. 其他：拟胆碱作用(胃肠道平滑肌 张力增加)、组胺样作用（胃酸分泌 增加）
[应用] 1. 外周血管痉挛性疾病 2. 静滴NA药液外漏时：局部浸润注
射
3. 休克：补充血容量，合用NA 4. 嗜铬细胞瘤患者的高血压 5. 充血性心力衰竭：辅助药物 [不良反应] 消化道溃疡及冠心病患者慎用
高血压、甲亢等（详见有关章节）
[不良反应及禁忌证] 可诱发支气管痉挛、心动过缓、房室传
导阻滞等。
长期用药突然停用可产生高血压、快速 型心率失常、心绞痛加剧；需逐渐减量 至停用。
支气管哮喘及房室传导阻滞者禁用。
噻吗洛尔（噻吗心安） 心血管效应与普萘洛尔相似而较强。
临床局部应用于青光眼治疗，降眼 压机制主要是减少房水生成。
1. α 受体激动药 2. α 、β受体激动药 3. β受体激动药
二、α、β受体激动药
肾上腺素 [药动学] 口服无效，一般皮下注射。
[作用] 1. 心血管系统 （1）心脏：兴奋作用 （2）血管：皮肤、粘膜及腹腔内脏血管
收缩；骨骼肌及冠状血管扩张
（3）血压：因剂量及给药途径而异 2. 支气管平滑肌：扩张 3. 代谢：促进分解代谢，增加耗氧量
于高血压危象。
2. 兼具β2受体激动作用的β1、 α2受体阻断药
赛利洛尔 [作用与应用] 激动β2受体，阻断β1受体。 主要用于高血压和稳定型心绞痛，效果
与普萘洛尔和阿替洛尔相似，不良反应 小。
Thanks! 2019年12月10日12时45 分
55
四川理工学院
2. 有内在活性的β1、β2受体阻断药 吲哚洛尔
应用同普萘洛尔，但对心肌抑制、房 室传导阻滞、诱发呼吸困难作用均较 弱。
（二）选择性β1受体阻断药
对β1受体结合能力相对较强，增加 呼吸道阻力较轻。适于哮喘患者选 用。
1. 无内在活性的β1受体阻断药 阿替洛尔
[作用与应用]
具有很强的心脏选择性作用，用于 治疗高血压、心绞痛及心律失常。
1. 心血管系统：兴奋心脏，升高血压 2. 支气管平滑肌：松弛 3. 中枢神经系统：兴奋
[应用] 1. 防治低血压状态 2. 治疗鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞 3. 预防或缓解支气管哮喘发作 4. 缓解某些过敏反应的皮肤粘膜症
状
[不良反应] 失眠、不安、头痛、心悸等。
短期内反复用药，可出现快速耐受 性
制急性发作
2. 房室传导阻滞 3. 心脏骤停 4. 休克：临床现已少用
[不良反应] 似肾上腺素
（二） β 1受体激动药
多巴酚丁胺
[作用特点] 1. 加强心肌收缩力时不明显增加心
率，有较多优点
2. 持续用药可于24~26小时后呈现 耐受性
[应用]
1. 急性心肌梗死伴有的心力衰竭
孔扩大肌α 1受体，扩瞳。
[应用] 1. 防治脊椎麻醉或全身麻醉的低
血压
2.快速短效扩瞳药，用于眼底检查
（三）α2受体激动药
1. 外周性α2受体激动药 羟甲唑啉 收缩血管 滴鼻治疗鼻粘膜充血及鼻炎 2. 中枢性α2受体激动药 可乐定 选择性激动中枢和外周α 2受体，发挥
降压作用。