第6章 肾上腺素能神经系统激动药和阻断药(修改)
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
孔扩大肌α 1受体，扩瞳。
[应用] 1. 防治脊椎麻醉或全身麻醉的低
血压
2.快速短效扩瞳药，用于眼底检查
（三）α2受体激动药
1. 外周性α2受体激动药 羟甲唑啉 收缩血管 滴鼻治疗鼻粘膜充血及鼻炎 2. 中枢性α2受体激动药 可乐定 选择性激动中枢和外周α 2受体，发挥
降压作用。
2．人工合成的拟肾上腺素药麻黄碱、间羟胺、去氧肾上腺 素、多巴酚丁胺等的药理作用、对血流动力的影响、临床 用途与不良反应。
3.拟肾上腺素药治疗低血压及休克的机理及临床 应用原则与注意事项。
【教学难点】
α、β受体激动与阻断药的分类和药理作用
Adrenergic Synapse
源自文库
第一节 肾上腺素受体激动药 一、药物的构效关系及分类
1. 心血管系统：兴奋心脏，升高血压 2. 支气管平滑肌：松弛 3. 中枢神经系统：兴奋
[应用] 1. 防治低血压状态 2. 治疗鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞 3. 预防或缓解支气管哮喘发作 4. 缓解某些过敏反应的皮肤粘膜症
状
[不良反应] 失眠、不安、头痛、心悸等。
短期内反复用药，可出现快速耐受 性
2. 中毒性休克伴有的心肌收缩力减 弱或心衰
（三） β 2受体激动药
沙丁胺醇 兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素的
1/10。 用于支气管哮喘。
第二节 肾上腺素受体阻断药
一、α 受体阻断药
Adr的翻转作用
（一）非选择性α1、α2受体阻断药
1. 短效α1、α2 受体阻断药 酚妥拉明
[药理作用]
α 2受体阻断作用极小，降压的同 时不会引起NA释放的增加，避 免加快心率的副作用。
（三）选择性α 2受体阻断药
育亨宾 选择性阻断α 2受体 工具药，也可治疗男性性功能障
碍及糖尿病患者神经病变
二、 β受体阻断药
一、构效关系
1. 左旋体的作用为右旋体的50~100倍， 说明构效关系中的立体特异性
三、α受体激动药
（一）α 1、α 2受体激动药 去甲肾上腺素 [药动学]口服无效，一般静滴。
[药理作用] 1. 血管：收缩 2. 心脏：整体情况下心率减慢，心输
出量不变或稍降。
3. 血压：小剂量升高收缩压，舒张压 不变；大剂量收缩压、舒张压均升高。
4. 其他：可使孕妇子宫收缩频率增加
四、β受体激动药
（一） β 1、 β 2受体激动药
异丙肾上腺素 [药动学] 口服无效，舌下给药吸收迅速，气雾
剂吸入或注射均易吸收。
[作用] 1. 心血管系统：兴奋心脏，舒张血管。
因剂量不同而作用有所差异。
2. 支气管平滑肌：舒张 3. 代谢：促进作用
[应用] 1. 支气管哮喘：舌下或吸入给药控
2. 长效α1、α2 受体阻断药 酚苄明
与α 受体结合牢固，用药一次作用 可维持3~4天。通常口服给药。
[作用] 似酚妥拉明
[应用] 1. 外周血管痉挛性疾病 2. 休克 3. 嗜铬细胞瘤的慢性治疗 [不良反应] 常见体位性低血压、心悸、鼻塞
（二）选择性α 1受体阻断药
哌唑嗪 选择性阻断α 1受体，对突触前膜
1. 心血管系统：舒张血管，降低血 压，反射性兴奋心脏。
2. 其他：拟胆碱作用(胃肠道平滑肌 张力增加)、组胺样作用（胃酸分泌 增加）
[应用] 1. 外周血管痉挛性疾病 2. 静滴NA药液外漏时：局部浸润注
射
3. 休克：补充血容量，合用NA 4. 嗜铬细胞瘤患者的高血压 5. 充血性心力衰竭：辅助药物 [不良反应] 消化道溃疡及冠心病患者慎用
于高血压危象。
2. 兼具β2受体激动作用的β1、 α2受体阻断药
赛利洛尔 [作用与应用] 激动β2受体，阻断β1受体。 主要用于高血压和稳定型心绞痛，效果
与普萘洛尔和阿替洛尔相似，不良反应 小。
Thanks! 2019年12月10日12时45 分
55
四川理工学院
2. 有内在活性的β1受体阻断药 醋丁洛尔
[作用与应用]
有内在活性和膜稳定作用，用于治 疗高血压、心绞痛和心律失常。
减慢心率作用较普萘洛尔、阿替洛 尔等轻。
三、 α、β受体阻断药
拉贝洛尔 [作用与应用] 对β1、β2受体的阻滞作用较α1受体阻滞
作用强许多倍。 急性降压时外周血管阻力减低 主要用于中度至重度高血压，静注可用
1. α 受体激动药 2. α 、β受体激动药 3. β受体激动药
二、α、β受体激动药
肾上腺素 [药动学] 口服无效，一般皮下注射。
[作用] 1. 心血管系统 （1）心脏：兴奋作用 （2）血管：皮肤、粘膜及腹腔内脏血管
收缩；骨骼肌及冠状血管扩张
（3）血压：因剂量及给药途径而异 2. 支气管平滑肌：扩张 3. 代谢：促进分解代谢，增加耗氧量
[临床应用] 1. 休克：仅用于神经源性休克、过
敏性休克等的低血压
2. 上消化道出血：胃出血等的止血
[不良反应] 1. 局部组织坏死 2. 急性肾功能衰竭 3. 停药后的血压下降
（二）Α1受体激动药
去氧肾上腺素 [作用] 血主压要升激高动，α 1但受作体用，较使弱血。管收激缩动，瞳
高血压、甲亢等（详见有关章节）
[不良反应及禁忌证] 可诱发支气管痉挛、心动过缓、房室传
导阻滞等。
长期用药突然停用可产生高血压、快速 型心率失常、心绞痛加剧；需逐渐减量 至停用。
支气管哮喘及房室传导阻滞者禁用。
噻吗洛尔（噻吗心安） 心血管效应与普萘洛尔相似而较强。
临床局部应用于青光眼治疗，降眼 压机制主要是减少房水生成。
2. 肾：小剂量使肾血管舒张，尚有排钠 利尿作用；高剂量使肾血管明显收缩。
[应用] 1. 抗休克：尤其适用于伴有心收缩
力减弱及尿量减少者
2. 急性肾衰：与利尿药合用
麻黄碱 [药动学] 口服易吸收，可通过血脑屏障。 体内不易代谢，排泄较慢。
[作用]
与肾上腺素基本相似，但弱而持久。
2. 某些β受体阻断药除了阻断作用外，还 具有较弱的激动作用，称为内在拟交感 活性。
二、药理作用
1. β受体阻断作用 （1）心血管系统：抑制心脏功能，慢性给药
使外周血管阻力降低
（2）支气管平滑肌：收缩 （3）代谢：可防止肾上腺素所致血中游离脂
肪酸和血糖的升高
（4）肾素：释放减少
2. 内在拟交感活性：有利于减少 β受体阻断而致的支气管收缩、 心衰和房室传导阻滞，不良反应 较少
3. 膜稳定作用： 与β受体阻断作 用不平行
（一）非选择性β1、β2受体阻断药
1. 无内在活性的β1、β2受体阻断药 普萘洛尔（心得安） [作用与应用] 较强的β受体阻断作用 临床用于治疗心绞痛、心律失常、
[应用] 1. 心脏骤停 2. 过敏性休克的首选药物 3. 支气管哮喘 4. 减少局麻药吸收 5. 局部止血
[禁忌症]
器质性心脏病、高血压、冠心病、 甲亢及糖尿病等
多巴胺
[作用] 主要激动D受体，也能激动α 、β1受体 1. 心血管系统：增加心输出量。对血压
的影响因剂量而异。
制急性发作
2. 房室传导阻滞 3. 心脏骤停 4. 休克：临床现已少用
[不良反应] 似肾上腺素
（二） β 1受体激动药
多巴酚丁胺
[作用特点] 1. 加强心肌收缩力时不明显增加心
率，有较多优点
2. 持续用药可于24~26小时后呈现 耐受性
[应用]
1. 急性心肌梗死伴有的心力衰竭
2. 有内在活性的β1、β2受体阻断药 吲哚洛尔
应用同普萘洛尔，但对心肌抑制、房 室传导阻滞、诱发呼吸困难作用均较 弱。
（二）选择性β1受体阻断药
对β1受体结合能力相对较强，增加 呼吸道阻力较轻。适于哮喘患者选 用。
1. 无内在活性的β1受体阻断药 阿替洛尔
[作用与应用]
具有很强的心脏选择性作用，用于 治疗高血压、心绞痛及心律失常。
PHARMACOLOGY
第六章 肾上腺素能神经系统 激动药和阻断药
【课程目标】
1.掌握：肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺、异丙肾上 腺素、多巴酚丁胺、酚妥拉明药理作用和临床应用的异 同点。
2.β受体阻断药的药理作用、临床应用和不良反应。 【学时分配】 2学时 【教学重点】
1．去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺对受 体的选择性及对血流动力学的影响，临床应用与不良反应 。
[应用] 1. 防治脊椎麻醉或全身麻醉的低
血压
2.快速短效扩瞳药，用于眼底检查
（三）α2受体激动药
1. 外周性α2受体激动药 羟甲唑啉 收缩血管 滴鼻治疗鼻粘膜充血及鼻炎 2. 中枢性α2受体激动药 可乐定 选择性激动中枢和外周α 2受体，发挥
降压作用。
2．人工合成的拟肾上腺素药麻黄碱、间羟胺、去氧肾上腺 素、多巴酚丁胺等的药理作用、对血流动力的影响、临床 用途与不良反应。
3.拟肾上腺素药治疗低血压及休克的机理及临床 应用原则与注意事项。
【教学难点】
α、β受体激动与阻断药的分类和药理作用
Adrenergic Synapse
源自文库
第一节 肾上腺素受体激动药 一、药物的构效关系及分类
1. 心血管系统：兴奋心脏，升高血压 2. 支气管平滑肌：松弛 3. 中枢神经系统：兴奋
[应用] 1. 防治低血压状态 2. 治疗鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞 3. 预防或缓解支气管哮喘发作 4. 缓解某些过敏反应的皮肤粘膜症
状
[不良反应] 失眠、不安、头痛、心悸等。
短期内反复用药，可出现快速耐受 性
2. 中毒性休克伴有的心肌收缩力减 弱或心衰
（三） β 2受体激动药
沙丁胺醇 兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素的
1/10。 用于支气管哮喘。
第二节 肾上腺素受体阻断药
一、α 受体阻断药
Adr的翻转作用
（一）非选择性α1、α2受体阻断药
1. 短效α1、α2 受体阻断药 酚妥拉明
[药理作用]
α 2受体阻断作用极小，降压的同 时不会引起NA释放的增加，避 免加快心率的副作用。
（三）选择性α 2受体阻断药
育亨宾 选择性阻断α 2受体 工具药，也可治疗男性性功能障
碍及糖尿病患者神经病变
二、 β受体阻断药
一、构效关系
1. 左旋体的作用为右旋体的50~100倍， 说明构效关系中的立体特异性
三、α受体激动药
（一）α 1、α 2受体激动药 去甲肾上腺素 [药动学]口服无效，一般静滴。
[药理作用] 1. 血管：收缩 2. 心脏：整体情况下心率减慢，心输
出量不变或稍降。
3. 血压：小剂量升高收缩压，舒张压 不变；大剂量收缩压、舒张压均升高。
4. 其他：可使孕妇子宫收缩频率增加
四、β受体激动药
（一） β 1、 β 2受体激动药
异丙肾上腺素 [药动学] 口服无效，舌下给药吸收迅速，气雾
剂吸入或注射均易吸收。
[作用] 1. 心血管系统：兴奋心脏，舒张血管。
因剂量不同而作用有所差异。
2. 支气管平滑肌：舒张 3. 代谢：促进作用
[应用] 1. 支气管哮喘：舌下或吸入给药控
2. 长效α1、α2 受体阻断药 酚苄明
与α 受体结合牢固，用药一次作用 可维持3~4天。通常口服给药。
[作用] 似酚妥拉明
[应用] 1. 外周血管痉挛性疾病 2. 休克 3. 嗜铬细胞瘤的慢性治疗 [不良反应] 常见体位性低血压、心悸、鼻塞
（二）选择性α 1受体阻断药
哌唑嗪 选择性阻断α 1受体，对突触前膜
1. 心血管系统：舒张血管，降低血 压，反射性兴奋心脏。
2. 其他：拟胆碱作用(胃肠道平滑肌 张力增加)、组胺样作用（胃酸分泌 增加）
[应用] 1. 外周血管痉挛性疾病 2. 静滴NA药液外漏时：局部浸润注
射
3. 休克：补充血容量，合用NA 4. 嗜铬细胞瘤患者的高血压 5. 充血性心力衰竭：辅助药物 [不良反应] 消化道溃疡及冠心病患者慎用
于高血压危象。
2. 兼具β2受体激动作用的β1、 α2受体阻断药
赛利洛尔 [作用与应用] 激动β2受体，阻断β1受体。 主要用于高血压和稳定型心绞痛，效果
与普萘洛尔和阿替洛尔相似，不良反应 小。
Thanks! 2019年12月10日12时45 分
55
四川理工学院
2. 有内在活性的β1受体阻断药 醋丁洛尔
[作用与应用]
有内在活性和膜稳定作用，用于治 疗高血压、心绞痛和心律失常。
减慢心率作用较普萘洛尔、阿替洛 尔等轻。
三、 α、β受体阻断药
拉贝洛尔 [作用与应用] 对β1、β2受体的阻滞作用较α1受体阻滞
作用强许多倍。 急性降压时外周血管阻力减低 主要用于中度至重度高血压，静注可用
1. α 受体激动药 2. α 、β受体激动药 3. β受体激动药
二、α、β受体激动药
肾上腺素 [药动学] 口服无效，一般皮下注射。
[作用] 1. 心血管系统 （1）心脏：兴奋作用 （2）血管：皮肤、粘膜及腹腔内脏血管
收缩；骨骼肌及冠状血管扩张
（3）血压：因剂量及给药途径而异 2. 支气管平滑肌：扩张 3. 代谢：促进分解代谢，增加耗氧量
[临床应用] 1. 休克：仅用于神经源性休克、过
敏性休克等的低血压
2. 上消化道出血：胃出血等的止血
[不良反应] 1. 局部组织坏死 2. 急性肾功能衰竭 3. 停药后的血压下降
（二）Α1受体激动药
去氧肾上腺素 [作用] 血主压要升激高动，α 1但受作体用，较使弱血。管收激缩动，瞳
高血压、甲亢等（详见有关章节）
[不良反应及禁忌证] 可诱发支气管痉挛、心动过缓、房室传
导阻滞等。
长期用药突然停用可产生高血压、快速 型心率失常、心绞痛加剧；需逐渐减量 至停用。
支气管哮喘及房室传导阻滞者禁用。
噻吗洛尔（噻吗心安） 心血管效应与普萘洛尔相似而较强。
临床局部应用于青光眼治疗，降眼 压机制主要是减少房水生成。
2. 肾：小剂量使肾血管舒张，尚有排钠 利尿作用；高剂量使肾血管明显收缩。
[应用] 1. 抗休克：尤其适用于伴有心收缩
力减弱及尿量减少者
2. 急性肾衰：与利尿药合用
麻黄碱 [药动学] 口服易吸收，可通过血脑屏障。 体内不易代谢，排泄较慢。
[作用]
与肾上腺素基本相似，但弱而持久。
2. 某些β受体阻断药除了阻断作用外，还 具有较弱的激动作用，称为内在拟交感 活性。
二、药理作用
1. β受体阻断作用 （1）心血管系统：抑制心脏功能，慢性给药
使外周血管阻力降低
（2）支气管平滑肌：收缩 （3）代谢：可防止肾上腺素所致血中游离脂
肪酸和血糖的升高
（4）肾素：释放减少
2. 内在拟交感活性：有利于减少 β受体阻断而致的支气管收缩、 心衰和房室传导阻滞，不良反应 较少
3. 膜稳定作用： 与β受体阻断作 用不平行
（一）非选择性β1、β2受体阻断药
1. 无内在活性的β1、β2受体阻断药 普萘洛尔（心得安） [作用与应用] 较强的β受体阻断作用 临床用于治疗心绞痛、心律失常、
[应用] 1. 心脏骤停 2. 过敏性休克的首选药物 3. 支气管哮喘 4. 减少局麻药吸收 5. 局部止血
[禁忌症]
器质性心脏病、高血压、冠心病、 甲亢及糖尿病等
多巴胺
[作用] 主要激动D受体，也能激动α 、β1受体 1. 心血管系统：增加心输出量。对血压
的影响因剂量而异。
制急性发作
2. 房室传导阻滞 3. 心脏骤停 4. 休克：临床现已少用
[不良反应] 似肾上腺素
（二） β 1受体激动药
多巴酚丁胺
[作用特点] 1. 加强心肌收缩力时不明显增加心
率，有较多优点
2. 持续用药可于24~26小时后呈现 耐受性
[应用]
1. 急性心肌梗死伴有的心力衰竭
2. 有内在活性的β1、β2受体阻断药 吲哚洛尔
应用同普萘洛尔，但对心肌抑制、房 室传导阻滞、诱发呼吸困难作用均较 弱。
（二）选择性β1受体阻断药
对β1受体结合能力相对较强，增加 呼吸道阻力较轻。适于哮喘患者选 用。
1. 无内在活性的β1受体阻断药 阿替洛尔
[作用与应用]
具有很强的心脏选择性作用，用于 治疗高血压、心绞痛及心律失常。
PHARMACOLOGY
第六章 肾上腺素能神经系统 激动药和阻断药
【课程目标】
1.掌握：肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺、异丙肾上 腺素、多巴酚丁胺、酚妥拉明药理作用和临床应用的异 同点。
2.β受体阻断药的药理作用、临床应用和不良反应。 【学时分配】 2学时 【教学重点】
1．去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺对受 体的选择性及对血流动力学的影响，临床应用与不良反应 。