肾上腺素能神经系统激动药和阻断药(修改)PPT课件
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（皮肤、粘膜、内脏） 1：血管收缩 扩瞳
1：心脏兴奋，三加
2：负反馈调节
2：平滑肌扩张
（心脏、骨骼肌）血管扩张
正反馈调节
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[药理作用]
1.心脏(三加) 激动1受体，心脏兴奋性增加， 心收缩力加强，传导加快，心率加快
致心输出量增加，耗氧量增加。 剂量大或静脉注射过快时，可出现心律失常，甚
至心室颤动。
2.可用于急性肾功能衰竭及心功能不全。
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受体激动药
去甲肾上腺素
(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)
[体内过程]
本品口服不吸收，在碱性肠液中易破坏；不宜皮 下及肌肉注射；也不宜静脉注射，一般采用静脉 滴注给药。
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[药理作用]
作用机制： 对受体具有强大的激动作用 对1受体激动作用较弱 对2受体无作用 激动突触前膜2受体，负反馈抑制NA的释放。
3.舌下给药，舌下静脉丛吸收。
4.静脉滴注给药，因不被MAO所代谢，作用时 间较长。
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[药理作用] 作用机制：
激动受体，对1、2受体无选择性，强度相等； 对受体无作用。 1.心脏 激动1受体，其作用比NA、AD强。
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[药理作用]
2.血管 激动骨骼肌血管2受体，血管扩张；冠状血
管扩张，血流量增加。 3.血压
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作用特点：
4.对肾血管无明显收缩作用，不引起急性肾功能 衰竭。
5.快速耐受性，因囊泡内NA的释放量逐渐减少， 效应也逐渐减弱。
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受体激动药
异丙肾上腺素(isoprenaline,ISO)
药用为人工合成品
[体内过程]
1.口服吸收无效，口服后在肠粘膜与硫酸基结 合而失活。
第九章肾上腺素受体激动药与阻断药
过敏性休克 首选药。
支气管哮喘 禁用于心源性哮喘。
与局麻药配伍及局部止血
【不良反应】 （1）一般反应：心悸、烦躁、头痛、面色苍白、震颤等。
（2）血压骤升：静脉注射过快或剂量过大，有发生脑溢血 的危险。
（3）心律失常：大剂量可致早搏、心动过速甚至心室颤。
【禁忌证】
高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。
正反馈：反馈信息不是制约控制部分的活动，而 是促进与加强控制部分的活动。意义在于使生理 过程不断加强，直至最终完成生理功能。在正反 馈情况时，反馈控制系统处于再生状态。
生命活动中常见的正反馈有：排便、排尿、射 精、分娩、血液凝固等。
小结
掌握 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素 的药理作用、作用机制、临床应用和不良反应 。β受体阻断药的药理作用、临床应用、不良 反应和禁忌症。
熟悉 麻黄碱、多巴胺的作用特点及临床应用。 了解 间羟胺、多巴酚丁胺的作用及应用。
第四节┃ β受体激动药
异丙肾上腺素
口服无效，舌下含化或雾化吸入起效快，也可静脉注射。
【药理作用及机制】
对β受体激动作用较强，对α受体几无作用。
兴奋心脏 β1受体—正性肌力作用 血管血压 骨骼肌、肾、肠系膜血管扩张，收缩压↑，
舒张压↓，脉压增大。
扩张支气管 β2受体 促进代谢Байду номын сангаас
【临床应用】
支气管哮喘 急性发作 房室传导阻滞 心脏骤停 休克 心源性休克、感染性休克
（二）内在拟交感活性：有些β受体阻断药除
能阻断β受体外，对β受体尚有部分激动作用。
为膜抑制性抗心
（三）膜稳定作用 产生局麻或奎尼律丁失样常药作用
。
（四）抗血小板聚集作用
肾上腺素受体激动药 ppt课件
医学资源
2
医学资源
3
根据它们对肾上腺素受体选择性差
别可分为:
1. 主要激动 受体的拟肾上腺 素药(去甲肾上腺素、间羟胺和新福
林等)。
医学资源 4
2 主要激动 受体的拟肾上腺素药 (异丙基肾上腺素和多巴酚丁胺）。
3 激动和受体的拟肾上腺素药
(肾上腺素、麻黄碱和多巴胺)。
医学资源 5
外周阻力明显增加，舒张压升高更
为明显，脉压差降低（图）。
4．其他：大剂量时可使血糖升高
医学资源 10
医学资源
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临床应用：
（1）休克：用于休克的早期和神经性、过敏性休克的低血压，以维 持心、脑等重要器官的血流供应。注意事项：避免长时间或大剂 量用于抗休克，如长时间或大剂量应用反而加重微循环障碍。因 可使肾血管强烈收缩，产生肾衰，用药期间尿量应保持在25ml/h
，βl和β2受体，收缩血管，兴奋心
脏，升高血压。
医学资源 24
同时舒张支气管平滑肌，消除粘膜
水肿，缓解呼吸困难，故能迅速解
除休克症状。由药物(如青霉素、链 霉素、普鲁卡因等 ) 或异性蛋白 ( 免
疫血清等)引起的过敏性休克，肾上
腺素是主要的抢救药物。
医学资源 25
(3) 支气管哮喘. (4)局部应用：减少局麻药吸收和延长局麻药作用时间及局部止 血。
医学资源 22
[用途]
(1) 抢救心脏骤停：因麻醉过量、 药物中毒、溺水、传染病、心脏传导
阻滞引起的心脏骤停，可心室内注射 肾上腺素，同时须配合人工呼吸和心
脏挤压进行抢救。
医学资源 23
(2)
过敏性休克：主要由于小血管
药理学肾上腺素受体阻断药ppt课件
常用药物
纳多洛尔（nadolol)
作用特点：作用与普萘洛尔相似，但强6倍。可增加肾血流量（肾功能不全需用受体阻断药者可首选）。 T1／2 长达12～24 h。每天一次即可。无ISA作用
噻吗洛尔（timolol)
作用特点：是已知作用最强的受体阻断药（＞普萘洛尔10倍）多用0.25%水溶液滴眼，治疗青光眼（疗效与毛果芸香碱相近或较优），无ISA作用
临床应用 高血压 心律失常：室上性心律失常 心绞痛和心肌梗死 其他：甲亢辅助用药 预防偏头痛、社交恐慌症等引 起的心动过速 青光眼（噻吗洛尔）
抑制心脏功能——加重心功能不全、窦性心 动过缓、房室传导阻滞
诱发或加剧支气管哮喘
反跳现象
中枢神经系统症状
其他：消化道反应，过敏反应
不良反应
窦性心动过缓、房室传导阻滞、重度
减弱
无影响
翻转
1 、 2受体阻断药 短效竞争性受体阻断药 酚妥拉明（phentolamine, 立其丁） 口服：30 min达到 Cmax 3-6 h 注射：20 min达到 Cmax 30-45 min
药理作用
药理作用 血压：下降 阻断皮肤、粘膜、内脏血管1受体；不影响β2受 体；直接舒张血管 心脏：心率加快，收缩增强 血管扩张反射性兴奋心脏；阻断2受体使NA释放 增加 其他：兴奋胃肠道平滑肌 增加胃酸分泌 拟胆碱作用和组胺样作用
嗜铬细胞瘤并发的高血压
局部浸润注射，防止去甲肾上腺素静脉滴注外漏时组织坏死
外周血管痉挛性疾病，如肢端血管痉挛（雷诺病）、手足发绀
休克：扩张血管，增加心输出量，改善微循环。需先补充血容量
充血性心力衰竭的辅助治疗
临床应用
2
1
直立性低血压
腹泻，腹痛和消化性溃疡 慎用： 冠心病，消化道溃疡
肾上腺素受体阻断药-α受体阻断药-β受体阻断药-α、β受体阻断药课件
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【药理作用】
与α受体形成牢固的共价键。在离体实验 时，即使加入高浓度的儿茶酚胺，也难 与之竞争，达不到最大效应，故可压低 激动剂的量效曲线，属于非竞争性α受体 阻断药。
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选择性α1受体阻断药
哌唑嗪（prazosin）选择性地阻断α1受 体而对α2受体的阻断极少，因此不促进 去NA的释放，加快心率的副作用较轻， 口服有效。 近年合成了不少哌唑嗪的衍生物，主要 用于良性前列腺增生和高血压病的治疗。
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（2）支气管平滑肌
， 使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道 阻力。 但这种作用较弱，对正常人影响较 少，只有在支气管哮喘的患者，有 时可诱发或加重哮喘的急性发作。 选择性β1受体阻断药此作用较弱。
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【临床应用】
心律失常 对多种原因引起的过速型心律失常 均有效，如窦性心动过速，全身麻醉药或拟肾 上腺素药引起的心律失常等 。 心绞痛和心肌梗死 对心绞痛有良好的疗效。 对心肌梗死，两年以上的长期应用可降低复发 和猝死率，用量比抗心律失常的剂量要大。 高血压病 用于早期轻症治疗。 充血性心力衰竭 在心肌状况严重恶化之前早 期应用，对某些充血性心力衰竭可改善预后。 甲亢的辅助治疗 可控制症状。
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第三节 α、β受体阻断药 拉贝洛尔
拉贝洛尔（labetolol，柳胺苄心定）的 特点是兼具β和α受体阻断作用。 主要通过阻断β受体抑制心脏和阻断α受 体舒张血管，此外尚有增加肾血流量的 作用。 多用于中度和重度高血压病、心绞痛， 静注可用于高血压危象。
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非选择性受体阻断药 选择性1受体阻断药
阿替洛尔、美托洛尔等
根据药物是否具有内在拟交感活性，可 分为：
肾上腺素激动药和阻断药
临床应用与效果
临床应用
主要用于治疗高血压、心绞痛、心律 失常、甲状腺功能亢进、神经官能症 等疾病。
效果
通过拮抗肾上腺素的作用，降低血压、 减慢心率、抑制心肌收缩力和降低代 谢等，达到治疗目的。
不良反应与注意事项
不良反应
常见的不良反应包括直立性低血压、心动过缓、支气管痉挛等。
注意事项
使用肾上腺素阻断药时应从小剂量开始，逐渐增加剂量，避免出现不良反应；同时应注意与其他药物的相互作用， 避免产生不良反应。
在临床应用中，肾上腺素激动药和阻断药的使用剂量和给药方式 也有所不同，需要根据患者的具体情况进行个体化治疗。
不良反应比较
肾上腺素激动药常见的不良反应包括心悸、头痛、血压升高、心律失常等，严重时可能导致心肌梗死 、脑出血等严重后果；而肾上腺素阻断药常见的不良反应包括低血压、心动过缓、支气管痉挛等，严 重时也可能导致心肌梗死、脑出血等严重后果。
肾上腺素激动药和阻断药
目
CONTENCT
录
• 肾上腺素激动药 • 肾上腺素阻断药 • 肾上腺素激动药与阻断药的比较 • 肾上腺素激动药和阻断药的未来发
肾上腺素激动药是指能够与肾上腺素受体结合，发挥类似肾上腺 素作用的药物。
作用机制
肾上腺素激动药通过与细胞膜上的肾上腺素受体结合，激活或开 放离子通道，从而发挥生理或药理作用。
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肾上腺素激动药与阻断药的比较
药物特性比较
药物作用机制
药物选择性
药物代谢
肾上腺素激动药通过与肾上腺素受体 结合，激活受体，产生生理效应；而 肾上腺素阻断药则是通过与肾上腺素 受体竞争性结合，阻止肾上腺素激动 药与受体结合，从而拮抗其生理效应 。
肾上腺素激动药根据其选择性可分为非 选择性激动药和选择性激动药，前者作 用于α、β受体，后者主要作用于β受体 或α受体；而肾上腺素阻断药则根据其 选择性可分为非选择性阻断药和选择性 阻断药，前者作用于α、β受体，后者 主要作用于α受体或β受体。
肾上腺素激动药和阻断药
第二节 受体激动药
一、1、2受体激动药 去甲肾上腺素 noradrenaline,NA；norepinephrine,NE
【作用机制】
▪ 对受体具有强大的激动作用 ▪ 对1受体激动作用较弱 ▪ 对2受体几无作用 ▪ 激动突触前膜2受体，负反馈抑制NA的
释放。
【药理作用】 1.血管 激动血管的α1受体，使血管
三、多巴胺(dopamine,DA)
DA为NA的前体物，药用为人工合成品。
[作用特点]
1. DA口服易在肠和肝中破坏而失效。 2. 一般经静脉给药，迅速被MAO和COMT灭活，故
作用时间短。 3. 不易透过BBB，无明显中枢作用。
[药理作用]（与用药剂量有关）
主要激动、1及DA（D1）受体 1、心血管
【药理作用】
3. 心脏 较弱激动心脏的β1受体：弱于肾上腺素 ➢ 收缩性加强 ➢ 心率加快 ➢ 传导加速 ➢ 心搏出量增加
整体情况下，心率由于血压升高反射性减慢； 总外周阻力升高，输出量不变或反而下降
大剂量，出现心律失常，但较肾上腺素少见。
去甲肾上腺素(NA，NE)
[临床应用]
1.休克：用于休克早期的低血压 2.药物中毒性低血压：如氯丙嗪引起的体位性 低血压 3.上消化道出血：局部收缩粘膜血管
2.与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭 3.可用于心功能不全
第四节 受体激动药
一、β1、β2受体激动药 二、β1受体激动药 二、β2受体激动药
一、β1、β2受体激动药 异丙肾上腺素(isoprenaline,ISO)
药用为人工合成的盐酸盐 【体内过程】 1.口服易在肠粘膜与硫酸基结合而失效。 2.舌下给药，舌下静脉丛吸收迅速。 3.气雾吸入给药吸收较快。 T代谢失活。
药理学 肾上腺素激动药和阻断药
第一节 构效关系与分类
Noradrenaline
4 3
Adrenaline
称儿茶酚胺类
R1 4
R2 3
R1
R2
NA adr
作OH
用 短
OH
外 周 强
OH OH
Isp OH OH
DA OH OH
Meta长
H
中 枢
OH
Eph H 强 H
β
α
CH CH NH
R3 R4 R5
R3 R4 R5 OH H H
1.受体阻断药 2.受体阻断药 3.、受体阻断药
第一节 受体阻断药
（ -receptor blocking drugs）
××
vascular
分类:
与α受体结合弱，易解离， 为竞争性阻断药
α1α2阻断剂 短效：酚妥拉明、妥拉唑啉 （非选择性） 长效：酚苄明
与α受体结合牢固，称非竞 争性阻断药
选择性 α1 拮抗剂：哌唑嗪（脉宁平） α2 拮抗剂：育亨宾
腺素(NA) 1
体时心 ＞肾＞肝、肠＞骨
率减慢) 骼肌) 冠脉扩张
弱
大剂量 升血糖
肾上腺素 、 +++ +++ – – （Adr） (室颤)
–––
血糖,脂, 钾,代谢率 及耗氧
异丙肾上 腺素 ISO
多巴胺 (DA)
1, +++ 2
DA, ++ , 1
––– – +（ DA,）
–––
–
升血糖 （弱）
5.临床应用
（1）预防支气管哮喘或治疗轻症 （2）鼻黏膜充血引起的鼻塞 （3）防治某些低血压状态
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[应用] 1. 外周血管痉挛性疾病 2. 静滴NA药液外漏时：局部浸润注
射 3. 休克：补充血容量，合用NA 4. 嗜铬细胞瘤患者的高血压 5. 充血性心力衰竭：辅助药物 [不良反应] 消化道溃疡及冠心病患者慎用
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2. 长效α1、α2 受体阻断药 酚苄明 与α 受体结合牢固，用药一次作用可
[应用] 1. 抗休克：尤其适用于伴有心收缩
力减弱及尿量减少者
2. 急性肾衰：与利尿药合用
麻黄碱 [药动学] 口服易吸收，可通过血脑屏障。 体内不易代谢，排泄较慢。
[作用]
与肾上腺素基本相似，但弱而持久。
1. 心血管系统：兴奋心脏，升高血压 2. 支气管平滑肌：松弛 3. 中枢神经系统：兴奋
[应用] 1. 防治低血压状态 2. 治疗鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞 3. 预防或缓解支气管哮喘发作 4. 缓解某些过敏反应的皮肤粘膜症
PHARMACOLOGY
第六章 肾上腺素能神经系统 激动药和阻断药
【课程目标】
1.掌握：肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺 素、多巴酚丁胺、酚妥拉明药理作用和临床应用的异同 点。
2.β受体阻断药的药理作用、临床应用和不良反应。 【学时分配】 2学时 【教学重点】
1．去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺对受 体的选择性及对血流动力学的影响，临床应用与不良反应 。
孔扩大肌α1受体，扩瞳。
[应用] 1. 防治脊椎麻醉或全身麻醉的低血
压
2.快速短效扩瞳药，用于眼底检查
（三）α2受体激动药
1. 外周性α2受体激动药 羟甲唑啉 收缩血管 滴鼻治疗鼻粘膜充血及鼻炎 2. 中枢性α2受体激动药 可乐定 选择性激动中枢和外周α2受体，发挥
降压作用。
四、β受体激动药
（一） β 1、 β 2受体激动药
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[应用] 1. 心脏骤停 2. 过敏性休克的首选药物 3. 支气管哮喘 4. 减少局麻药吸收 5. 局部止血
[禁忌症]
器质性心脏病、高血压、冠心病、 甲亢及糖尿病等
多巴胺
[作用] 主要激动D受体，也能激动α 、β1受体 1. 心血管系统：增加心输出量。对血压
的影响因剂量而异。
2. 肾：小剂量使肾血管舒张，尚有排钠 利尿作用；高剂量使肾血管明显收缩。
1. α 受体激动药 2. α 、β受体激动药 3. β受体激动药
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7
8
二、α、β受体激动药
肾上腺素 [药动学] 口服无效，一般皮下注射。
[作用] 1. 心血管系统 （1）心脏：兴奋作用 （2）血管：皮肤、粘膜及腹腔内脏血管
收缩；骨骼肌及冠状血管扩张
（3）血压：因剂量及给药途径而异 2. 支气管平滑肌：扩张 3. 代谢：促进分解代谢，增加耗氧量
异丙肾上腺素 [药动学] 口服无效，舌下给药吸收迅速，气雾
剂吸入或注射均易吸收。
[作用] 1. 心血管系统：兴奋心脏，舒张血管。
因剂量不同而作用有所差异。
2. 支气管平滑肌：舒张 3. 代谢：促进作用
[应用] 1. 支气管哮喘：舌下或吸入给药控
制急性发作
2. 房室传导阻滞 3. 心脏骤停 4. 休克：临床现已少用
4. 其他：可使孕妇子宫收缩频率增加
[临床应用] 1. 休克：仅用于神经源性休克、过
敏性休克等的低血压
2. 上消化道出血：胃出血等的止血
[不良反应] 1. 局部组织坏死 2. 急性肾功能衰竭 3. 停药后的血压下降
（二）Α1受体激动药
去氧肾上腺素 [作用] 血主压要升激高动，α1但受作体用，较使弱血。管收激缩动，瞳
1/10。 用于支气管哮喘。
第二节 肾上腺素受体阻断药 一、α 受体阻断药
Adr的翻转作用
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（一）非选择性α1、α2受体阻断药
1. 短效α1、α2 受体阻断药 酚妥拉明
[药理作用] 1. 心血管系统：舒张血管，降低血
压，反射性兴奋心脏。
2. 其他：拟胆碱作用(胃肠道平滑肌 张力增加)、组胺样作用（胃酸分泌 增加）
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二、药理作用
1. β受体阻断作用 （1）心血管系统：抑制心脏功能，慢性给药
使外周血管阻力降低 （2）支气管平滑肌：收缩 （3）代谢：可防止肾上腺素所致血中游离脂
肪酸和血糖的升高 （4）肾素：释放减少
42
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2. 内在拟交感活性：有利于减少 β受体阻断而致的支气管收缩、 心衰和房室传导阻滞，不良反应 较少
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（三）选择性α2受体阻断药
育亨宾 选择性阻断α2受体 工具药，也可治疗男性性功能障
碍及糖尿病患者神经病变
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二、 β受体阻断药 一、构效关系
1. 左旋体的作用为右旋体的50~100倍， 说明构效关系中的立体特异性
2. 某些β受体阻断药除了阻断作用外，还 具有较弱的激动作用，称为内在拟交感 活性。
状
[不良反应] 失眠、不安、头痛、心悸等。
短期内反复用药，可出现快速耐受 性
三、α受体激动药
（一）α1、α2受体激动药 去甲肾上腺素 [药动学]口服无效，一般静滴。
[药理作用] 1. 血管：收缩 2. 心脏：整体情况下心率减慢，心输
出量不变或稍降。
3. 血压：小剂量升高收缩压，舒张压 不变；大剂量收缩压、舒张压均升高。
2．人工合成的拟肾上腺素药麻黄碱、间羟胺、去氧肾上腺 素、多巴酚丁胺等的药理作用、对血流动力的影响、临床 用途与不良反应。
3.拟肾上腺素药治疗低血压及休克的机理及临床 应用原则与注意事项。
【教学难点】
α、β受体激动与阻断药的分类和药理作用
Adrenergic Synapse
第一节 肾上腺素受体激动药 一、药物的构效关系及分类
维持3~4天。通常口服给药。 [作用] 似酚妥拉明
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[应用] 1. 外周血管痉挛性疾病 2. 休克 3. 嗜铬细胞瘤的慢性治疗 [不良反应] 常见体位性低血压、心悸、鼻塞
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（二）选择性α1受体阻断药
哌唑嗪 选择性阻断α1受体，对突触前膜
α2受体阻断作用极小，降压的同 时不会引起NA释放的增加，避免 加快心率的副作用。
[不良反应] 似肾上腺素
（二） β 1受体激动药
多巴酚丁胺
[作用特点] 1. 加强心肌收缩力时不明显增加心
率，有较多优点
2. 持续用药可于24~26小时后呈现耐 受性
[应用]
1. 急性心肌梗死伴有的心2受体激动药
沙丁胺醇 兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素的
[应用] 1. 外周血管痉挛性疾病 2. 静滴NA药液外漏时：局部浸润注
射 3. 休克：补充血容量，合用NA 4. 嗜铬细胞瘤患者的高血压 5. 充血性心力衰竭：辅助药物 [不良反应] 消化道溃疡及冠心病患者慎用
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2. 长效α1、α2 受体阻断药 酚苄明 与α 受体结合牢固，用药一次作用可
[应用] 1. 抗休克：尤其适用于伴有心收缩
力减弱及尿量减少者
2. 急性肾衰：与利尿药合用
麻黄碱 [药动学] 口服易吸收，可通过血脑屏障。 体内不易代谢，排泄较慢。
[作用]
与肾上腺素基本相似，但弱而持久。
1. 心血管系统：兴奋心脏，升高血压 2. 支气管平滑肌：松弛 3. 中枢神经系统：兴奋
[应用] 1. 防治低血压状态 2. 治疗鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞 3. 预防或缓解支气管哮喘发作 4. 缓解某些过敏反应的皮肤粘膜症
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第六章 肾上腺素能神经系统 激动药和阻断药
【课程目标】
1.掌握：肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺 素、多巴酚丁胺、酚妥拉明药理作用和临床应用的异同 点。
2.β受体阻断药的药理作用、临床应用和不良反应。 【学时分配】 2学时 【教学重点】
1．去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺对受 体的选择性及对血流动力学的影响，临床应用与不良反应 。
孔扩大肌α1受体，扩瞳。
[应用] 1. 防治脊椎麻醉或全身麻醉的低血
压
2.快速短效扩瞳药，用于眼底检查
（三）α2受体激动药
1. 外周性α2受体激动药 羟甲唑啉 收缩血管 滴鼻治疗鼻粘膜充血及鼻炎 2. 中枢性α2受体激动药 可乐定 选择性激动中枢和外周α2受体，发挥
降压作用。
四、β受体激动药
（一） β 1、 β 2受体激动药
11
[应用] 1. 心脏骤停 2. 过敏性休克的首选药物 3. 支气管哮喘 4. 减少局麻药吸收 5. 局部止血
[禁忌症]
器质性心脏病、高血压、冠心病、 甲亢及糖尿病等
多巴胺
[作用] 主要激动D受体，也能激动α 、β1受体 1. 心血管系统：增加心输出量。对血压
的影响因剂量而异。
2. 肾：小剂量使肾血管舒张，尚有排钠 利尿作用；高剂量使肾血管明显收缩。
1. α 受体激动药 2. α 、β受体激动药 3. β受体激动药
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二、α、β受体激动药
肾上腺素 [药动学] 口服无效，一般皮下注射。
[作用] 1. 心血管系统 （1）心脏：兴奋作用 （2）血管：皮肤、粘膜及腹腔内脏血管
收缩；骨骼肌及冠状血管扩张
（3）血压：因剂量及给药途径而异 2. 支气管平滑肌：扩张 3. 代谢：促进分解代谢，增加耗氧量
异丙肾上腺素 [药动学] 口服无效，舌下给药吸收迅速，气雾
剂吸入或注射均易吸收。
[作用] 1. 心血管系统：兴奋心脏，舒张血管。
因剂量不同而作用有所差异。
2. 支气管平滑肌：舒张 3. 代谢：促进作用
[应用] 1. 支气管哮喘：舌下或吸入给药控
制急性发作
2. 房室传导阻滞 3. 心脏骤停 4. 休克：临床现已少用
4. 其他：可使孕妇子宫收缩频率增加
[临床应用] 1. 休克：仅用于神经源性休克、过
敏性休克等的低血压
2. 上消化道出血：胃出血等的止血
[不良反应] 1. 局部组织坏死 2. 急性肾功能衰竭 3. 停药后的血压下降
（二）Α1受体激动药
去氧肾上腺素 [作用] 血主压要升激高动，α1但受作体用，较使弱血。管收激缩动，瞳
1/10。 用于支气管哮喘。
第二节 肾上腺素受体阻断药 一、α 受体阻断药
Adr的翻转作用
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（一）非选择性α1、α2受体阻断药
1. 短效α1、α2 受体阻断药 酚妥拉明
[药理作用] 1. 心血管系统：舒张血管，降低血
压，反射性兴奋心脏。
2. 其他：拟胆碱作用(胃肠道平滑肌 张力增加)、组胺样作用（胃酸分泌 增加）
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二、药理作用
1. β受体阻断作用 （1）心血管系统：抑制心脏功能，慢性给药
使外周血管阻力降低 （2）支气管平滑肌：收缩 （3）代谢：可防止肾上腺素所致血中游离脂
肪酸和血糖的升高 （4）肾素：释放减少
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2. 内在拟交感活性：有利于减少 β受体阻断而致的支气管收缩、 心衰和房室传导阻滞，不良反应 较少
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（三）选择性α2受体阻断药
育亨宾 选择性阻断α2受体 工具药，也可治疗男性性功能障
碍及糖尿病患者神经病变
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二、 β受体阻断药 一、构效关系
1. 左旋体的作用为右旋体的50~100倍， 说明构效关系中的立体特异性
2. 某些β受体阻断药除了阻断作用外，还 具有较弱的激动作用，称为内在拟交感 活性。
状
[不良反应] 失眠、不安、头痛、心悸等。
短期内反复用药，可出现快速耐受 性
三、α受体激动药
（一）α1、α2受体激动药 去甲肾上腺素 [药动学]口服无效，一般静滴。
[药理作用] 1. 血管：收缩 2. 心脏：整体情况下心率减慢，心输
出量不变或稍降。
3. 血压：小剂量升高收缩压，舒张压 不变；大剂量收缩压、舒张压均升高。
2．人工合成的拟肾上腺素药麻黄碱、间羟胺、去氧肾上腺 素、多巴酚丁胺等的药理作用、对血流动力的影响、临床 用途与不良反应。
3.拟肾上腺素药治疗低血压及休克的机理及临床 应用原则与注意事项。
【教学难点】
α、β受体激动与阻断药的分类和药理作用
Adrenergic Synapse
第一节 肾上腺素受体激动药 一、药物的构效关系及分类
维持3~4天。通常口服给药。 [作用] 似酚妥拉明
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[应用] 1. 外周血管痉挛性疾病 2. 休克 3. 嗜铬细胞瘤的慢性治疗 [不良反应] 常见体位性低血压、心悸、鼻塞
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（二）选择性α1受体阻断药
哌唑嗪 选择性阻断α1受体，对突触前膜
α2受体阻断作用极小，降压的同 时不会引起NA释放的增加，避免 加快心率的副作用。
[不良反应] 似肾上腺素
（二） β 1受体激动药
多巴酚丁胺
[作用特点] 1. 加强心肌收缩力时不明显增加心
率，有较多优点
2. 持续用药可于24~26小时后呈现耐 受性
[应用]
1. 急性心肌梗死伴有的心2受体激动药
沙丁胺醇 兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素的