kk新型非小细胞肺癌靶向治疗药吉非替尼的研究进展

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肿瘤靶向治疗药物吉非替尼及其分子机制的研究进展

肿瘤靶向治疗药物吉非替尼及其分子机制的研究进展
4( 一 3氯一 一 苯 氨 基 )7 甲氧 基一 一3 ( 一 啉 基 ) 丙 氧 4氟 一一 6 『一 4 吗 一
子 的点 突 变 。2 0号 外 显 子 的 插 入 突 变 可 能 与肿 瘤 细 胞 的 获 得 性 耐 药有 关 。 用 吉 非替 尼 有 效 的 E F 应 G R基 因突 变 患 者 最终 会 产 生 耐 药 。 有 一 半 获 得性 耐药 的患 者 被 证 实在 约 它 们 的 肿 瘤 细 胞 中 发 现 了 E F 基 因 的 二 次 突 变 GR
JunlfC iaJp nFinsi si ,0 9A r o. ,o2 中 日友 好 医 院 学 报 2 0 ora o hn-a a r dhpHo t 2 0 p , 1 3N . e pa l V 2 0 9年 第 2 3卷 第 2期
11 1
肿瘤 靶 向治 疗 药 物吉 非 替 尼及 其分 子 机 制 的研 究进展
度 表 达 E F — K 是 N C C治 疗 药 物 的 新靶 位 ,通 常 表 G RT SL
达 于上 皮来 源 的实 体瘤 。 吉 非替 尼正 是一 种抗受 体分
子 。它 可 竞 争 性 结 合 于 细 胞 表 面 的 E F — K 催 化 区域 GRT 镁 一 磷 酸 腺 苷 ( — T )结 合 位 点 上 ,能 通 过 A T和 三 Mg A P K M P 途 径 阻 断 E F 信 号 传 导 通 路 ;促 进 Gl 细 胞 周 AK GR 期 期 的 终 止 ;阻止 表 达 E F G R的 人 癌 细 胞 生 长 ,截 断 E F GR
患者 的反应率(72 。E F t.%) G R基因突变、 腺癌和非吸烟是
预 测 反 应 性 的 独 立 因 素 。 床选 择 吉 非 替 尼 治 疗 的人 群 应 临 该 是 非 吸 烟 的 腺 癌 患 者 。尽 管 存 在 一 些 争 议 】 G R 的 , F E 基 因 突 变 仍 被 认 为 是 预 测 E F — K 疗 效 的一 个 生 物 标 GRTI 记 物 , 助 于 临床 选 择 合 适 的 患者 。 有

非小细胞肺癌靶向治疗药物的研究进展_产翠翠

非小细胞肺癌靶向治疗药物的研究进展_产翠翠

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Chin J Clin Pharmacol Ther 2016 Mar; 21( 3)
NSCLC 患者的一线治疗。 目前的研究结果显示阿法替尼在体外或动物
模型中不仅对 EGFR ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ因突变阳性( EGFR 受体 酪氨酸激酶区域 19 外显子氨基酸缺失和 21 外显 子 L858R 点突变) 患者有一定疗效,而且在逆转 耐药方面表现出一定的优势,尤其是 T790M 点突 变或 L858R 合并 T790M 突变的患者[26-27]。LUXLUNG 试验是对阿法替尼用于晚期 NSCLC 患者 而进行的一系列Ⅱ、Ⅲ期临床试验。阿法替尼克 服耐药的有效性在 LUX-LUNG1、4 试验中得到了 验证。
2015-10-21 收稿 2016-01-29 修回 产翠翠,女,硕士研究生,研究方向: 肺部肿瘤诊断与治疗研究。 Tel: 15212266390 E-mail: 1085114571@ qq. com 金艺凤,通信作者,女,硕 士 研 究 生 导 师,副 教 授,副 主 任 医 师,研 究方向: 肺部肿瘤诊断与治疗研究。 Tel: 0553-5739338 E-mail: jingyf0415@ yeah. net
中图分类号: R73 文献标志码: A 文 章 编 号: 1009-2501( 2016) 03-0354-07
肺癌作为全球肿瘤相关死亡的首要原因,其 治疗受到 很 大 关 注。非 小 细 胞 肺 癌 ( non-smallcell lung caner,NSCLC) 占肺癌的绝大多数,且一 经发现往往都是晚期,失去了手术切除的机会,而 传统的化疗已进入平台期。随着分子技术的发 展,分子靶向治疗的出现,使非小细胞肺癌有望得 到个性化治疗。目前,分子靶向治疗药物包括: 表 皮生长因子受体( EGFR) 抑制剂、间变淋巴瘤激

吉非替尼治疗非小细胞肺癌的临床疗效

吉非替尼治疗非小细胞肺癌的临床疗效

吉非替尼治疗非小细胞肺癌的临床疗效王英禹;周勇安;李小飞;张瑞;丁岩﹟【摘要】Objective :To analyze the clinical effects and security of Gefitinib in treatment of non‐small cell lung cancer .Method :From September 2012 to August 2014 ,112 patients in our hospital who accepted treatment were selected as the study samples .They were divided into two groups which included observation group (n = 56) and control group (n = 56) by random number table method .Observation group administered Gefitinib ,however , control group were given gemcitabine plus cisplatin .The therapeutic efficacy and adverse reactions were recorded .Re‐sults :The effective rate was 46 .42% and disease control rate was 80 .36% in the observation group ,significantly higer than the control group(26 .79% and57 .14% ) .Moreover ,The incidence of exanthem and diarrhea in observa‐tion group were obviously higher than those in the controlgroup .However ,The incidence of vomiting ,nausea ,ane‐mia and the fall of platelet count in control group were significantly lower than those in the control group ,and the difference had statistical significance(P<0 .05) .Conclusion :Gefitinib can effectively treat non‐small cell lung cancer , delay the development of cancer ,and improve the quality ofsurvial .Gefitinib has good clinical application value .%目的:分析吉非替尼治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的临床疗效及其安全性。

吉非替尼单药治疗晚期非小细胞肺癌的疗效和毒副反应研究

吉非替尼单药治疗晚期非小细胞肺癌的疗效和毒副反应研究

吉非替尼单药治疗晚期非小细胞肺癌的疗效和毒副反应研究摘要:目的:探讨吉非替尼单药治疗晚期非小细胞肺癌的疗效和毒副反应。

方法:随机选择2013年2月-2014年8月,我院收治的200例晚期非小细胞肺癌患者,将所有患者分为两组,一组为研究组,另外一组为对照组。

研究组患者给予吉非替尼单药治疗,对照组患者给予常规治疗,对比两组患者的临床疗效。

结果:研究组、对照组总有效率分别为76.00%、46.00%,研究组总有效率明显高于对照组,在毒副反应上,研究组患者皮疹、腹泻的发生率,明显高于对照组,其他毒副反应发生率研究组明显低于对照组,两组差异存在统计学意义(P<0.05)。

结论:吉非替尼单药治疗晚期非小细胞肺癌临床效果显著,可有效控制患者的病情,并且毒副反应小,是目前理想的治疗晚期非小细胞肺癌药物。

关键词:吉非替尼;晚期非小细胞肺癌;毒副反应近年来,癌症的发病率越来越高,目前还没有找到根治癌症的方法,晚期小细胞肺癌是临床上常见的一种疾病,患者若是没有及时采用药物控制病情,则会威胁到患者的生命安危。

目前,吉非替尼是临床治疗晚期非小细胞肺癌的理想药物,临床效果显著。

本研究对2013年2月-2014年8月,我院收治的200例晚期非小细胞肺癌患者治疗情况进行分析,报告如下:1.资料与方法1.1一般资料随机选择2013年2月-2014年8月,我院收治的200例晚期非小细胞肺癌患者,将所有患者分为两组,一组为研究组,另外一组为对照组。

研究组100例患者,其中男52例,女48例,年龄40-75岁,平均(60.38±10.75)岁;对照组100例患者,其中男50例,女50例,年龄41-75岁,平均(60.74±10.83)岁。

经过检查发现所有患者的肝功能均正常,两组患者在性别、年龄等方面差异不明显(P>0.05),具有可比性。

1.2治疗方法对照组患者采用常规治疗方法进行治疗,即选择1250mg/m2吉西他滨,将其与生理盐水相互混合,在第一天、第八天对患者进行静脉滴注,半小时内完成滴注。

吉非替尼治疗非小细胞肺癌致间质性肺炎1 例

吉非替尼治疗非小细胞肺癌致间质性肺炎1 例

吉非替尼治疗非小细胞肺癌致间质性肺炎1 例作者单位:262200 潍坊医学院附属诸城人民医院呼吸内科吉非替尼(gefitinib,易瑞沙)是astrazenica公司开发的分子靶向治疗药物,其目前获准的适应证为治疗既往接受过化疗或不适于化疗的局部晚期或转移性的nsclc 以及一线治疗存在egfr 基因特定位点突变的晚期nsclc[1]。

间质性肺疾病是吉非替尼引起的少见、但可致命的严重不良反应。

现报道1 例晚期肺癌患者口服吉非替尼治疗致间质性肺炎的情况。

1 临床资料患者女,77岁,职工。

因“确诊肺腺癌11个月余,活动后气促伴咳嗽10 d”,于2011年12 月15 日入院。

无吸烟史。

11个月前胸部ct 示:右上肺肿物,纵隔淋巴肿大,纤维支气管镜检病理报告:低分化腺癌。

诊断为右上肺腺癌,伴右锁骨上、纵隔淋巴结和胸膜转移,ⅳ期。

先后给予培美曲塞+顺铂4 周期化疗,颈胸部放疗1周期后,肿瘤部分缓解,3个月前,颈部、胸部ct检查颈部淋巴结肿大,右上肺肿物病灶扩大,考虑右肺腺癌复发,再次给予培美曲塞+顺铂2 周期化疗,病灶无改变,且患者不能耐受继续化疗,改服吉非替尼250 mg/d。

服用吉非替尼10 d 后,出现呼吸困难伴咳嗽,复查胸部ct 示:双肺呈间质性炎症样改变,右肺病灶增大,血气分析: ph 值7.37,p(co2)37 mm hg,p(o2)51 mm hg,hco3-25 mmol/l。

考虑为吉非替尼所致间质性肺炎并呼吸衰竭,遂停用吉非替尼并给予甲基强的松龙80 mg 静脉滴注及乙酰半胱胺酸口服、吸氧等治疗,3 d后,患者憋气减轻,改甲基强的松龙80 mg静脉滴注为强的松30 mg口服,1个月后,复查胸部ct 示:双肺呈间质性炎症样改变较前明显吸收。

2 讨论肺癌是全世界最常见的恶性肿瘤,其病死率也居恶性肿瘤的首位,其中85% 为非小细胞肺癌,且大多数患者在初次诊断时已发生转移。

吉非替尼是用于治疗晚期非小细胞肺癌的选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,通过竞争性与egfr 酪氨酸激酶结合,抑制其活性,进而阻断egfr 介导的肿瘤细胞信号传导,抑制肿瘤细胞的增殖与转移,促进肿瘤细胞的凋亡[2]。

吉非替尼治疗非小细胞肺癌有效6个月后疾病进展继续原药治疗的临床观察

吉非替尼治疗非小细胞肺癌有效6个月后疾病进展继续原药治疗的临床观察
灶 进 展 的患 者 。
吉非替尼治疗 N S C L C有效 6个月后进 展 , 原药继续治疗在一段时间 内仍可能获益 ; 吉非替尼 ; 生 活质量 ; 生存时 间; 疾病进展
中 图分 类 号 : R 7 3 4 . 2 文献 标 识 码 : A 文章编号 : 1 0 0 9— 0 4 6 0 ( 2 0 1 3 ) 0 3— 0 2 2 9— 4 0
C H E N C h a n j u a n , C H E N Z h e n d o n g, s U N T o n g ,Y A NG Y 8 n g , C H E N G H u a i d o n g, z o N G H e n g .D e p a r t m e n t
s m ll a c e l l l u n g c a n c e r ( N S C L C ) w h o h a d i n i t i l a r e s p o n s e t o g e i f t i n i b f o r m o r e t h a n 6 m o n t h s a n d m a i n t a i n e d a d m i n i s t r a t i o n o f t h e r e g i .
活 功能指数量表 ( F L I C) 评价两组 患者 的 Q O L, 并 比较试 验组不同进展部 位对后续生存 时间的影响及初 始进展 至加速进展 与
加速进展 至死亡 两个 时间段 的 Q O L 。结果 试验组患者初始进展 K P S及 F L I C量 表评分维持进展前水平 的时 间为 1 . 0— 2 4 . 0 个月 , 中位时间 6 . 0个月 , 直到死亡前 1— 3个月与对照组患者 的差异无统计学意义 ( Z:一0 . 9 7 6 , P:0 . 3 2 9 ; Z=一 0 . 0 2 9 , P= 0 . 9 7 7 ) 。试验组初始进展 至加速进展 与加速进 展至死 亡两个 时间段 的 K P S评 分分别 为 ( 8 5 . 0 0±7 . 3 1 ) 分和 ( 4 8 . 0 0±9 . 2 5 )

肺癌的靶向治疗与免疫治疗新进展

肺癌的靶向治疗与免疫治疗新进展

肺癌的靶向治疗与免疫治疗新进展肺癌作为常见的致死性恶性肿瘤之一,长期以来一直是医学界的研究热点。

近年来,肺癌的治疗手段不断更新,其中靶向治疗和免疫治疗成为了肺癌治疗的两大新进展。

本文将就这两种治疗手段的新进展进行探讨。

一、靶向治疗靶向治疗是利用药物或其他治疗手段精准地针对肿瘤细胞分子表面的靶点进行治疗,以抑制肿瘤生长和扩散,减少对正常细胞的毒副作用。

靶向治疗的最大优势之一在于其对肿瘤细胞的选择性作用,能更好地保护患者的正常细胞。

在肺癌的靶向治疗中,最为常见的靶向药物包括表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂、ALK融合蛋白抑制剂和KRAS突变基因抑制剂等。

1. EGFR抑制剂EGFR是一种激活信号通路的受体酪氨酸激酶,过度激活EGFR信号通路与肺癌发生密切相关。

目前,靶向EGFR的药物主要包括吉非替尼、厄洛替尼和阿法替尼等。

这些药物能够与EGFR结合,从而抑制其信号通路,抑制肺癌细胞的生长和增殖。

2. ALK融合蛋白抑制剂ALK基因在一些非小细胞肺癌中发生融合,产生ALK融合蛋白。

目前已经开发出针对ALK融合蛋白的药物,如克唑替尼和艾法替尼。

这些药物能够特异性地与ALK融合蛋白结合,从而抑制肺癌细胞的增殖和扩散。

3. KRAS突变基因抑制剂KRAS突变是肺癌中最常见的突变类型之一,也是最具挑战性的一个靶向治疗领域。

目前,针对KRAS突变基因的靶向治疗研究正在进行中,尚未有明确的药物问世。

然而,随着技术的不断发展,相信很快会有突破性的进展。

二、免疫治疗免疫治疗是通过调节机体免疫系统的功能,促使免疫系统发挥抗肿瘤作用,以达到治疗肺癌的目的。

免疫治疗的突破点在于激活机体自身的免疫力,与传统的化疗和放疗方式相比,免疫治疗具有毒副作用小、潜伏期长、持续效应明显等优势。

1. PD-1/PD-L1抑制剂PD-1与PD-L1是免疫系统中的重要检查点,PD-L1通常通过与PD-1结合来抑制机体对肿瘤细胞的攻击。

靶向PD-1/PD-L1的抑制剂,如帕博利珠单抗和尼伐替尼等,能够阻断PD-1与PD-L1的结合,从而激活机体免疫系统,增强抗肿瘤反应。

吉非替尼治疗非小细胞肺癌

吉非替尼治疗非小细胞肺癌

心理干预与康复
针对患者心理状况,进行心理干预和 康复训练,提高生活质量。
吉非替尼治疗非小细胞 肺癌的优势
提高生存质量健Βιβλιοθήκη 饮食均衡营养,保持身体健康。
积极运动
增强体质,提高生活质量。
良好心态
保持乐观,提升生活满足感。
延长无进展生存期
药物治疗延长无进展生存期
通过使用特定的药物,可以抑制肿瘤的生长和扩散,从而延长患者无进展生存 期。
诊断方法
诊断方法是医生通过观察、询问、 检查等方式,对疾病进行判断和确 认的过程。
临床表现与诊断方法的关系
临床表现是诊断方法的基础,而诊断 方法则是根据临床表现来确定疾病的 类型和程度。
分期与预后评估
分期评估的重要性
分期评估是了解疾病发展程度和预测预后的重要手段。
分期与治疗策略的关系
不同的疾病分期对应不同的治疗策略,分期评估有助于制定个体化治疗方案。
预后评估的方法与标准
通过多种方法对患者的预后进行评估,为临床决策提供依据。
传统治疗方法
中药治疗
传统中医理论,运用中草药进行疾病 治疗。
针灸疗法
通过刺激人体特定穴位,调整机体功能 ,达到治疗目的。
推拿按摩
以手法、力度、节奏等技巧,对人体 经络、穴位进行操作,缓解疼痛。
吉非替尼在非小细胞肺 癌中的应用
新药临床试验
临床试验是评估新药安全性和有效性 的重要环节,分为I、II、III和IV期。
新药上市后监测
上市后监测是对已上市的新药进行 长期安全性和有效性的跟踪研究。
个体化治疗策略
01
基因检测与个体化治疗
通过基因检测,了解患者疾病风险和药物 反应性,制定个性化治疗方案。

吉非替尼治疗晚期非小细胞肺癌疗效观察论文

吉非替尼治疗晚期非小细胞肺癌疗效观察论文

吉非替尼治疗晚期非小细胞肺癌疗效观察摘要目的:探讨吉非替尼单药治疗化疗失败的晚期非小细胞肺癌(nsclc)的疗效及不良反应。

方法:对化疗失败或不适宜化疗的晚期nsclc患者25例,给予吉非替尼治疗。

结果:25例中18例可评价疗效,有效率32.0%,疾病控制率68.0%。

常见不良反应为ⅰ、ⅱ度皮肤改变和腹泻,ⅲ度不良反应占7.6%。

结论:初步研究结果提示,吉非替尼治疗女性,不吸烟,腺癌晚期nsclc的疗效确切,不良反应小。

适用人群证实肺腺癌后立即应用,观察2周若有效,可仅持续应用吉非替尼控制,无效者则选择综合治疗模式。

关键词靶向治疗吉非替尼非小细胞肺癌靶向治疗是近年肿瘤学界的热点之一,甚至被美国国立癌症研究所(nci)称为21世纪肿瘤学研究的方向。

抗肿瘤药吉非替尼是高特异性的表皮生长因子受体(egfr)酪氨酸激酶的抑制剂,通过阻断信号传导的第1步,抑制egfr的磷酸化作用而具有抑制肿瘤细胞增殖的作用,主要用于晚期nsclc的三线治疗。

收治局部晚期或复发转移的nsclc患者25例,单药口服吉非替尼250mg/日,至少口服>30天,至疾病进展或不可耐受的不良反应,或死亡停药,回顾分析影响其疗效和不良反应的因素,总结报告如下。

资料与方法入选标准:经病理或细胞学证实的晚期nsclc;预期生存>3个月;有可以测量或可评价的肿瘤病灶;有应用抗肿瘤药吉非替尼的经济条件。

转移或一般状况差;不能耐受化疗或拒绝其他治疗手段;既往标准化疗后复发或进展需与前次治疗间隔>1个月。

2008年8月~2009年9月收治愿意并有条件接受或要求应用吉非替尼的nsclc患者25例,均为ⅳ期。

其中男9例,女16例。

年龄38~83岁,中位年龄69岁。

腺癌21例,男5例,女16例;细支气管肺泡癌3例,均为女性;腺鳞癌1例,为男性;鳞癌1例,男性;吸烟者3例,均为男性。

既往未接受任何治疗3例均为女性,余22例均接受过以顺铂或卡铂为基础的联合化疗方案2~16周期。

肺癌分子靶向药物治疗的研究进展

肺癌分子靶向药物治疗的研究进展

肺癌分子靶向药物治疗的研究进展分子靶向治疗是指针对参与肿瘤发生、发展过程的细胞信号转导和其他生物学途径的治疗手段,具有高效和低不良反应的特点。

随着近年来肿瘤相关研究的不断进步,在恶性肿瘤的个体化治疗和靶向治疗方面取得了令人瞩目的进展。

本文主要针对肺癌的分子靶向治疗研究进展进行概括总结。

标签:肺癌;血管内皮生长因子受体;表皮生长因子受体;肿瘤干细胞;肿瘤抑制基因肺癌是当前发病率和死亡率最高的肿瘤之一,80%以上患者就诊时已处于晚期,失去手术机会。

目前,肿瘤化疗已经处于治疗瓶颈,毒副反应大,有效率低,5年生存率不足15%。

近年来发展起来的靶向治疗,具备高效、低副反应等特点,已成为目前肺癌治疗的研究热点。

其作用靶点包括细胞内信号转导通道中重要的蛋白质、酶、细胞表面的生长因子受体,而广义的分子靶点则包括参与肿瘤细胞分化、凋亡、迁移、浸润、淋巴结转移、全身转移等过程的从DNA到蛋白酶水平的任何亚细胞分子。

1 血管内皮生成因子(VEGF)VEGF是一种细胞因子,它能诱导内皮细胞增生、蛋白酶的表达、抗内皮细胞凋亡和细胞重组,最终形成毛细血管。

在病理血管生成方面,它还能增强血管的通透性,形成不成熟的血管网络。

血管上皮生长因子能够刺激血管内皮细胞的增生,在大多数人体肿瘤组织中,VEGF的表达大大高于其他正常组织[1]。

研究证实贝伐单抗以VEGF作为靶点,具有一定的抗肿瘤作用[2]。

VEGF家族包含6个生长因子(VEGF-A、VEGF-B、VEGF-C、VEGF-D、VEGF-E以及胎盘生长因子)和3个受体(VEGFR-1、VEGFR-2(KDR/FIk.1)和VEGFR-3)。

VEGF 的过度表达与肿瘤进展及不良预后相关。

目前针对VEGF途径的治疗包括抗VEGF单克隆抗体和VEGFR-TKI两大类。

1.1贝伐单抗(Bevacizumab)Bevacizumab即重组人抗VEGF单克隆抗体,可与VEGFR结合,阻断肿瘤血管的细胞信号转导,抑制肿瘤血管生长,抑制肿瘤细胞。

吉非替尼治疗晚期非小细胞肺癌的疗效与生存分析共3篇

吉非替尼治疗晚期非小细胞肺癌的疗效与生存分析共3篇

吉非替尼治疗晚期非小细胞肺癌的疗效与生存分析共3篇吉非替尼治疗晚期非小细胞肺癌的疗效与生存分析1在今天的医学领域中,吉非替尼已经成为非小细胞肺癌治疗中的一个重要药物。

它是一种口服靶向治疗药物,能够通过抑制肺癌细胞增殖和侵袭来缓解患者的症状。

尽管吉非替尼在肺癌治疗中的作用已经有所证实,但是它在治疗晚期非小细胞肺癌患者中的疗效和生存率仍需进一步探究。

数十年来,肺癌一直是全球最常见的恶性肿瘤之一,尤其是非小细胞肺癌(NSCLC)。

NSCLC是一种病变的肺部组织类型, 肿瘤细胞的分化程度不高,生长速度较慢, 症状轻微,且不会如同小细胞肺癌那样迅速扩散到其他器官中。

由于肺癌的强烈侵袭性和迅速生长性,即使是经过正规的化疗和外科手术治疗还是有许多的患者最终无法控制病情。

因此,研究治疗NSCLC 的新疗法已经成为临床医生和研究人员的共同目标。

在晚期NSCLC的治疗中,吉非替尼作为一种口服靶向治疗药物被广泛使用。

在吉非替尼的治疗过程中,它将与患者的癌细胞内部的一些特定受体结合,从而阻碍相关的信号通路和抑制癌细胞的生长和繁殖。

而且过去的实验表明,吉非替尼不仅在晚期NSCLC患者的治疗中发挥了很大的作用,同时也能够提高患者的生存率。

一项针对吉非替尼治疗晚期NSCLC患者的研究中,研究人员对303名接受口服吉非替尼治疗的晚期NSCLC患者进行了严格的随访观察及相关数据统计。

结果表明吉非替尼可作为晚期NSCLC的首选治疗方案进行使用。

患者在接受了吉非替尼治疗后的最长生存时间达到了20个月以上,相较于传统的化疗和同类新药物治疗的患者结果正在逐渐地被证实。

值得注意的是,吉非替尼的治疗并非没有缺陷,其中部分患者存在药物耐药现象,这一点也是需要引起医生和患者的关注。

因此,在使用吉非替尼治疗晚期NSCLC之前,严格的疗效评估和有效的筛选工作非常重要,既能够保证疗效的实现,也能够预防患者出现不必要的副作用和风险。

总的来说,虽然吉非替尼在治疗NSCLC患者中的疗效还需要更进一步的研究,但是它已经被证明是在治疗晚期NSCLC患者中的一个非常有前途和有效的药物,能够带给患者生存上的希望和改善。

吉非替尼靶向治疗非小细胞肺癌对患者血清CA125、CEA、NSE水平及不良反应的影响

吉非替尼靶向治疗非小细胞肺癌对患者血清CA125、CEA、NSE水平及不良反应的影响
关键词:非小细胞肺癌;吉非替尼;血清肿瘤标志物抗原 125;癌胚抗原;神经元特异烯醇化酶
非小细胞肺癌是肺癌的常见类型 ,病死率较高 ,其病理 类型包括腺癌 、鳞癌 、肺泡癌 、腺鳞癌等 ,严重威胁患者生命 安全[1]。化疗为目前临床治疗该疾病的常用方式 ,可有效减 缓肿瘤细胞有丝分裂 ,引发癌细胞死亡 ,达到抑制肿瘤的作 用,但抑制肿瘤细胞的同时,易导致患者出现诸多不良反应, 且免疫力降低,不利于预后恢复。靶向药物吉非替尼是一种 表皮生长因子受体抑制剂 ,治疗非小细胞癌患者 ,可有效直 达病灶 ,抑制肿瘤细胞生长 、转移 ,效果显著[2]。但临床目前 对该药物报道较少。基于此 ,本研究选取 2017 年 3 月至 2019 年 11 月于本院接受治疗的 87 例非小细胞肺癌患者作 为研究对象,旨在探讨吉非替尼靶向治疗非小细胞肺癌对患 者血清糖类抗原 125(CA125)、癌胚抗原(CEA)、神经元特异 性烯醇化酶(NSE)水平及不良反应的影响,现报道如下。
当代医学 2021 年 6 月第 27 卷第 18 期总第 605 期 Contemporary Medicine,Jun.2021,Vol.27 No.18 Issue No.605
doi:10.3969/j.issn.1009-4393.2021.18.069
--临床研究--
吉非替尼靶向治疗非小细胞肺癌对患者血清 CA125、 CEA、NSE 水平及不良反应的影响
2 结果
2.1 两组临床疗效比较 观察组治疗总有效率为 90.91%, 明显高于对照组的 74.42%,差异有统计学意义(P<0.05),见 表 1。 2.2 两组血清 CA125、CEA、NSE 水平比较 治疗前,两组 CA125、CEA、NSE 水平比较差异无统计学意义;治疗后,两

吉非替尼在晚期非小细胞肺癌患者中的疗效观察及对近期疗效、远期

吉非替尼在晚期非小细胞肺癌患者中的疗效观察及对近期疗效、远期

99吉非替尼在晚期非小细胞肺癌患者中的疗效观察及对近期疗效、远期生存率的影响高建全1,王 莉2,郎 华1(通讯作者)(延安大学附属医院 呼吸与危重症医学科,陕西 延安 716000)摘 要:目的:观察吉非替尼在晚期非小细胞肺癌(non-small-cell Lung Carcinoma,NscLc)患者中的疗效及对近期疗效、远期生存率的影响。

方法:选取本院2017年11月~2018年11月收治的60例晚期非小细胞肺癌患者为研究对象,以信封法将其分为两组,每组30例,使用吉西他滨及顺铂化疗(GP方案)治疗的小组为对照组,在对照组治疗的基础上联合吉非替尼治疗的小组为观察组,比较两组近期疗效、疾病控制率与远期生存率。

结果:观察组治疗有效率(RR)、疾病控制率、远期生存率均高于对照组(P<0.05)。

结论:吉非替尼治疗晚期非小细胞肺癌患者具有一定的疗效,其不仅能提高近期治疗效果,还能延长患者生存。

关键词:吉非替尼;晚期;非小细胞肺癌;近期疗效中图分类号:R734.2 文献标识码:A作者简介:高建全,男,生于1980年,陕西延安人,本科,主治医师,研究方向:呼吸与危重症医学。

当前,临床常用姑息化疗治疗晚期NscLc,美国临床肿瘤学认为,晚期NscLc 且行为状态评分较好的患者可联合第三代化疗药物、铂类抗肿瘤药物治疗,然而部分患者会因耐受较差导致治疗效果受到一定的影响。

而吉非替尼属于新型的抗肿瘤药物,是选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,该药已成为铂类化疗失败的晚期NscLc 患者最佳选择[1]。

本文旨在观察吉非替尼在晚期非小细胞肺癌患者中的疗效及对近期疗效、远期生存率的影响,笔者选取本院2017年11月~2018年11收治的60例晚期非小细胞肺癌患者作观察对象进行分析,现报告如下。

1 资料与方法1.1 基本资料选取本院2017年11月~2018年11收治的60例晚期非小细胞肺癌患者为研究对象,以信封法将其分为对照组与观察组,每组30例。

肺癌研究的新进展与未来展望

肺癌研究的新进展与未来展望

肺癌研究的新进展与未来展望肺癌是全球范围内最常见的恶性肿瘤之一,同时也是造成最高死亡率的癌症类型之一。

然而,随着医学技术的进步和研究的不断深入,肺癌的治疗和预防取得了一系列新的突破。

本文将对肺癌研究的新进展以及未来的发展方向进行探讨。

一、基因研究的进展近年来,基因研究在肺癌的治疗中扮演着重要的角色。

研究人员通过对肺癌患者的基因进行分析,发现了一些与肺癌发生和发展密切相关的基因变异。

例如,EGFR(表皮生长因子受体)基因突变在非小细胞肺癌中的高发病率引起了广泛的关注。

这些新发现不仅有助于开发针对特定基因突变的靶向治疗方法,也为预防和早期诊断提供了新的思路。

除了EGFR,近年来许多其他与肺癌相关的基因也被发现,如ALK、ROS1、BRAF等。

这些基因突变的存在使得某些药物在肺癌治疗中表现出优势。

例如,针对ALK基因突变的靶向治疗药物克唑替尼已经成功用于非小细胞肺癌患者的治疗。

基因研究的进展为肺癌的治疗带来了全新的可能性。

二、免疫疗法的突破免疫疗法作为一种新型的治疗手段,近年来在肺癌治疗中取得了显著的突破。

该疗法通过激活免疫系统来抑制肿瘤的生长和扩散。

PD-1和PD-L1抑制剂是目前应用最广泛的免疫疗法药物。

这些抑制剂通过阻断PD-1受体与PD-L1配体的结合,增强免疫系统对肿瘤的攻击能力。

免疫疗法在肺癌治疗中的应用取得了显著的疗效。

例如,PD-1抑制剂已被证明在晚期非小细胞肺癌患者中具有明显的生存优势。

此外,免疫疗法还可以与其他治疗手段相结合,如放疗和化疗,以增强治疗效果。

免疫疗法的突破为肺癌患者带来了新的希望。

三、早期筛查与精准预防早期筛查和精准预防在肺癌的治疗中起着至关重要的作用。

近年来,随着医学技术的进步和人们对预防意识的提高,对肺癌的早期筛查方法也得到了改进和优化。

低剂量CT(LDCT)扫描被广泛应用于高风险人群的早期肺癌筛查。

该方法通过使用低剂量的CT扫描来检测肺部的异常阴影,以实现对早期肺癌的检测和诊断。

肺癌治疗新进展

肺癌治疗新进展

肺癌治疗新进展肺癌是一种常见的恶性肿瘤,其发病率和死亡率在全球范围内都居高不下。

多年来,人们努力寻找更有效、更安全的肺癌治疗方法。

近年来,科技的快速发展和不断推陈出新的研究成果,为肺癌治疗带来了新的进展。

本文将介绍一些最新的肺癌治疗方法和技术。

1. 靶向治疗药物靶向治疗药物是近年来肺癌治疗中的一项重要进展。

这种治疗方法通过作用于肿瘤细胞表面的特定分子,抑制癌细胞的生长和扩散。

例如,针对表皮生长因子受体(EGFR)的靶向药物,如吉非替尼(Gefitinib)和厄洛替尼(Erlotinib),在既往的临床研究中已显示出较好的疗效。

此外,针对ALK(无进一步转录)基因突变的肺癌,克里沙单抗(Crizotinib)和雷尼替尼(Alectinib)等靶向药物也取得了良好的治疗效果。

2. 免疫治疗免疫治疗是一种通过增强机体免疫系统对肿瘤的识别和攻击能力来达到抗癌效果的方法。

近年来,抗PD-1抗体疗法在肺癌治疗中取得了突破性进展。

PD-1抗体能够抑制程序性死亡受体1(PD-1)与其配体PD-L1结合,从而激活免疫细胞攻击癌细胞的能力。

免疫治疗的优势在于其较低的毒副作用和持久的疗效,已成为肺癌治疗的重要手段之一。

3. 高精准放疗技术放疗作为常规的肺癌治疗方式之一,也取得了新的突破。

传统的放疗技术容易对正常组织造成损伤,并且对于肿瘤细胞的杀伤效果有限。

高精准放疗技术,如强度调控放射治疗(IMRT)和体分割放射治疗(SBRT),通过精确控制剂量和方位,使肿瘤获得更高的治疗剂量,同时最大限度地保护正常组织。

近年来,这些技术在放射治疗中得到广泛应用,提高了肺癌患者的生存率和治疗效果。

4. 基因检测与个体化治疗肺癌是一种高度个体化的疾病,患者间的遗传背景和基因突变有很大差异。

基因检测技术可以帮助医生准确判断患者的病情,并为后续治疗方案提供依据。

通过检测患者的基因突变情况,医生可以选择更针对性的药物或治疗方式,以期获得更好的治疗效果。

晚期非小细胞肺癌靶向治疗进展

晚期非小细胞肺癌靶向治疗进展

晚期非小细胞肺癌靶向治疗进展化疗对晚期NSCLC的疗效已达到平台期,患者很难再从化疗中进一步获益。

随着肿瘤分子生物学研究的深入,靶向治疗的研究和临床应用已成为当前肺癌领域的热点,对接受EGFR-TKI治疗的EGFR突变的NSCLC患者,无论是有效率还是生存期以及生活质量都远远超过当前单纯化疗的水平,又一新的靶点EML4-ALK阳性的靶向药物Crizotinib治疗晚期NSCLC患者的有效率高达80%以上,肺癌的新的驱动基因EGFR-1、ROS1、mTOR、DDR2、PIK3CA、MEK 等的发现,相应的靶向治疗药物不断开发成功,肺癌的治疗才是真正的走向基因指导下的个体化治疗新时代。

现对当前晚期NSCLC靶向治疗的现状总结如下。

标签:晚期非小细胞肺癌;靶向治疗;基因;进展在世界范围内,无论是发病率还是死亡率,肺癌均居恶性肿瘤首位,一旦发现,约80%肺癌为晚期,失去了手术机会,并且非小细胞肺癌(NSCLC)约占肺癌的80%。

第三代新药联合铂类二药化疗方案是治疗晚期NSCLC的标准方案,但疗效达到一个平台期,其总体有效率(RR)为25%~35%,至疾病进展时间(TTP)4~6个月,中位总生存期(OS)8~10个月,患者似乎很难再从化疗中进一步获益。

随着肿瘤分子生物学研究的深入,靶向治疗的研究和临床应用已成为当前肺癌领域的热点,包括表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)、抑制肿瘤血管生成药物、抗EGFR单克隆抗体以及棘皮动物微管相关蛋白样4-间变淋巴瘤激酶(EML4-ALK)抑制剂等等。

2009年Jackman 等[1]分析了5项临床试验,旨在研究EGFR和K-RAS突变对晚期NSCLC患者的影响,结果表明:无论是有效率还是生存期,TKI都远远超过当前单纯化疗的水平,EGFR突变的NSCLC患者接受TKI治疗的RR达67%,OS约为24个月。

这使我们相信,靶向治疗正在引领肺癌走向真正个体化治疗的时代。

抗肿瘤新药研发技术进展

抗肿瘤新药研发技术进展

抗肿瘤新药研发技术进展肿瘤是世界各地所面临的一大挑战,许多人因为肿瘤疾病而失去生命。

然而,随着科学技术的不断发展,越来越多的抗肿瘤新药出现在医学界。

本文将介绍一些最新的抗肿瘤新药研发技术,包括靶向治疗、免疫治疗和基因治疗。

靶向治疗是一种针对肿瘤细胞的特定分子或信号通路进行干预的策略。

这种治疗方法的优势在于可以降低对正常细胞的毒性作用,从而减少治疗的副作用。

例如,靶向表皮生长因子受体(EGFR)的抑制剂,如吉非替尼(Gefitinib)和厄洛替尼(Erlotinib),已被用于非小细胞肺癌的治疗。

这些药物可以通过阻断EGFR的活性来抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

免疫治疗是一种通过增强或恢复患者自身免疫系统对肿瘤细胞的识别和清除能力来治疗肿瘤的方法。

近年来,免疫检查点抑制剂的研发取得了显著突破。

免疫检查点是免疫系统中的一种自我抑制机制,用于防止过度免疫反应。

肿瘤细胞可以通过过度表达免疫抑制分子来逃避免疫系统的攻击。

免疫检查点抑制剂,如PD-1抑制剂(如 Pembrolizumab和Nivolumab)和PD-L1抑制剂(如Atezolizumab和Durvalumab)可以阻断这种抑制,从而增强免疫系统对肿瘤的攻击能力。

基因治疗是一种利用基因工程技术来治疗疾病的方法,其中包括抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡等。

一种常见的基因治疗方法是利用载有抗肿瘤基因的载体向肿瘤细胞输送基因。

例如,肿瘤细胞中常见的肿瘤抑制基因p53的缺失或突变可以导致肿瘤细胞的不受控制增殖。

因此,通过引入正常的p53基因来恢复肿瘤细胞对细胞周期的正常调控,已成为一种常见的基因治疗策略。

除了上述介绍的抗肿瘤新药研发技术之外,还有一些其他的新技术在肿瘤治疗领域也取得了一定的突破。

例如,CAR-T细胞疗法是一种利用改造的T细胞对抗肿瘤的免疫治疗方法。

这种治疗方法通过提取患者自身的T细胞,并对其进行基因修改,使其能够靶向肿瘤细胞并消灭它们。

吉非替尼靶向治疗非小细胞肺癌的研究

吉非替尼靶向治疗非小细胞肺癌的研究

长, 是最早进入临床研究的 E F .K抑制剂 5 G RT 1. - ]
1 药 理 学研 究
吉非 替尼 口服后 缓慢 吸收 , 血浆 峰浓度 出现在
收 稿 日期 :000 -0 2 1-52 作 者简 介 : 鸿 洁 ( 95一) 女 , 治 医师 , 事 肿瘤 的诊 断 及 治疗 研 究 徐 17 , 主 从
中 图分 类 号 : 7 R3 文献 标 志 码 : A
On t e Ge tn b f r t e Ta g t d Th r p f h f i i o h r e e e a y o i No ・m a lc l Lu n e n s l- el ng Ca c r
第 1 卷 第 4期 1
21 0 0年 8月
北华大学学报( 自然 科 学 版 )
J U N LO EHU NV R IY( a rl c ne O R A FB I A U IE ST N t a Si c ) u e
Vo . l 1 1 No. 4
Au 201 g. 0
Ke y wor s:Geiii n n—malc l l n a c r tr ee h r p d ft b; o s l-el u g c n e ;ag t d t e a y n
在很 多实体 瘤 中 , 表皮 生长 因子 受体 ( G R) EF
途径是肿 瘤细胞非 常重要 的信号转 导通路 .0 一 6% 8 %的 N C C细 胞 存 在 E F 5 SL G R过 度 表 达 , 过度 表
文 章编 号 :0 9 8 2 2 1 )404 - 10 - 2 (0 0 0 -3 00 4 4
吉 非 替 尼 靶 向治 疗 非 小 细 胞 肺 癌 的研 究
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[+@] 的体内外 +7 例患者 的 吉 非 替 尼 疗 效。 R>J92Q 等

实 验 则 显 示 吉 非 替 尼 可 以 有 效 降 低 #;.Q? 基 因 "#$% 突变与吉非替尼治疗敏感性的分子机制 是美国及全世界 !"#$# 占 肺 癌 的 &’ ( ) %’ ( , 癌症死亡中最 主 要 的 原 因 之 一。 因 此, 吉非替尼对 !"#$# 疗效的细节引起研究者们的极大关注。在临 床试验中发现, 不同患者对吉非替尼疗效并不一致, 非吸烟肺腺癌女 性 患 者 的 效 果 较 好, 与欧洲同类患 者相比, 吉非替尼对日本患者的疗效更佳
["] 化 作 用 并 阻 断 下 游 信 号, 使肿瘤细胞发生凋亡 。
的延长有更为积极的影响, 并且每天 !/# 5D 是合 适 剂量, 随着剂量增 加, 除 毒 性 增 加 外, 有效率和生存 期并未见相应提高。另 外, 评 价 联 合 治 疗 KLMNM 吉 吉非 非替尼试验 ( HK1+M1 ) " 和 HK1+M1! 结 果 显 示, 替尼与第三代含铂化疗方案 (如紫杉醇 O 卡铂) 联合 应用, 并 不 能 提 高 !、 " 期 KLMNM 的 生 存 率。 !##/ 年美国临床肿瘤学会 ( +LMP) 年会资 料显 示, 吉非替 尼对未切除 KLMNM 放 化 疗 后 的 维 持 治 疗 效 果 与 安 慰剂相比无明显 优 势, 对小细胞肺癌和胸膜恶性间
收稿日期: !##/,"",0# 作者简介: 贺亚敏, 女, 硕士研 究 生, 研 究 方 向: 肿 瘤 病 理 学,123: #!/,4--")"." , %5673: 56896:2 ; "-0 * <=5
HK1+M1 研究包 括 了 部 分 中 国 台 湾 和 香 港 的 患 者, 大陆患者的病例数很少, 但是目前通过一项慈善 供药计划 ( C:2 %QI6?B +<<2>> R8=D865,%+R) , 中国约 有 4## 名晚期肺 癌 患 者 接 受 了 吉 非 替 尼 治 疗, 使国 内研究者获得了可贵的临床经验。已报道广东省肺 癌研究所 和 北 京 协 和 医 院 使 用 吉 非 替 尼 分 别 治 疗 南 京 市 八 一 医 院 收 治 !/ 例, KLMNM .. 例和 "/" 例,
[*]
从 而 抑 制 肿 瘤 细 胞 的 生 长。 #;PQ? 基 J/!< 的 表 达, 因的变化是机体对 ,-./ 抑制剂作用产生的早期反 应之一, 可以较 早 监 测 吉 非 替 尼 的 药 物 作 用。 对 吉 非替尼疗效敏感性标志的研究又进了一步。 值得注意的是, 同其他抗肿瘤药物一样, 吉非替 尼的耐药性不容 忽 视, 寻找其耐药机制是寻求抗耐
[. , /] 均达到了 较 高 的 疾 病 控 制 率 , 不良反应主要是
皮疹, 其次是腹泻, 未 发 生 HNG。 与 国 际 上 的 临 床 试 验结果相近。
[-] 日本学者 S=CC6 等 对 /) 例吉非替尼治 疗的晚
期 KLMNM 患者回顾性研究 显 示, 它对脑转移灶和原 发灶一样有效。尽管通常建议化疗后使用, 但 H>:7B6
[!] , 吉非替 尼 比 最 佳 支 持 疗 法 对 生 存 期 HG%+N!表明
美 国 国 立 癌 症 研 究 所 新 任 所 长 %><:2?@6<: 指 出, “寻找和破坏 ( >22A 6?B !# 世纪癌症治疗的策略是 ” , “靶 向 和 控 制 ( C68D2C 6?B <=?, B2>C8=9) !" 世 纪 则 是 ” 。分子 靶 向 治 疗 机 制 完 全 不 同 于 以 往 的 细 胞 C8=3) 毒性化疗机制, 对免疫系统无抑制作用, 患者可以长 期接受治疗。阿斯利康公司推出的抗肿瘤新药吉非 替尼 ( D2E7C7?7@,FG"40$ , , 是一种合成的选择 H82>>6 ) 性表皮生长因子受体 ( 2I7B28563 D8=JC: E6<C=8 82<2IC=8, 酪 氨 酸 激 酶 抑 制 剂, 化 学 名: ( 0, 氯 , ., 氟 苯 %&’() ., 胺) ( 0, 异 构 亚 丙 氧 基 ) 喹 唑 啉。 通 过 与 ,), 甲氧基 ,三磷 酸 腺 苷 竞 争 性 结 合, 从 而 抑 制 %&’( 的 自 磷 酸
[+’] 突变使 ,-./ 重 新 处 于 被 激 活 状 态 。在蛋白水
后 发 现, ,-./ 的 突 变 与
患者的临床特征 有 密 切 关 系, 在疗效较好的日本女 性肺腺癌患者中 的 发 生 频 率 更 高, 最高突变率高达 ’& ( 。 进一步的 体 外 实 验 也 发 现, 含 有 ,-./ 突 变 的 细胞株对 吉 非 替 尼 非 常 敏 感, 而 在 其 他 没 有 ,-./ 突变的细胞株 中, 相 同 疗 效 需 要 +00 倍 吉 非 替 尼 的
[)] 等 提出吉 非 替 尼 可 以 作 为 有 脑 转 移 的 KLMNM 一
线治疗药物。 吉 非 替 尼 虽 已 获 准 商 品 化, 但由于不同种族人
・ 5’0 ・
!"#$%&’ ($)%*+, -*%$’*$. -$*/%"’ "0 12+#3+*4
(6) 5007 <FO;@@
群中的临床试验 数 据 并 不 充 分, 不同国家允许使用 的条件不一样, 市场上 大 部 分 只 许 作 晚 期 !"#$# 三 线治疗药, 如美国、 加 拿 大 和 瑞 士, 而在日本和澳大 利亚都可以用作 二 线 和 三 线 治 疗 药, 另外印度尼西 亚和菲律宾则可用在不适合化疗的病例 !
〔+5〕
无明 显 的 影 响, 这 是 因 为 胶 质 瘤 相 关 的 ,-./ 改 变 完全不同于 !"#$#, 并 没 有 吉 非 替 尼 结 合 的 <=A 结 合区的改变。在 !"#$# 中 ,-./ 的突变集中在酪氨 酸激 酶 的 <=A 结 合 区 附 近, 晶 体 学 研 究 表 明, 此处 侧链有调节苯胺喹唑啉类复合物如吉非替尼结合的 氨基酸链, 推测这 些 突 变 导 致 了 上 述 侧 链 的 位 置 改
[0] 。 皮瘤的效果不令人满意
其治疗非小细胞肺癌 ( KLMNM) 的非凡疗效已经受到 各国的广泛关注, !##0 年 / 月被 ’G+ 批准单药用 于 铂类和紫杉醇化疗无效的晚期 KLMNM。尽管该药 已 在 0# 多个国家通过批准, 由于公司后来未 能在 临 床 研究中证实 该 药 可 延 长 晚 期 肺 癌 患 者 的 生 命, ’G+ 在 !##/ 年要求更改药品标签, 仅 仅用 于 已 证明 临 床 有效的晚期肺癌 患 者, 但日本并未限制该药的临床 使用。 ! 临床试验 许多实 体 瘤 都 表 达 或 过 表 达 %&’(, 肺癌尤其 是 KLMNM 患者口服吉非替 尼 治 疗 耐 受 性 良 好, 常见 的不良反应较轻, 包括皮疹、 腹泻、 转氨酶升高、 恶心 等, 偶尔有间质性肺炎 ( HNG) ; 目前, 临床试验的 焦 点 集中在吉非替尼 的 最 佳 剂 量、 与其他药物的相互作
〔+7〕 的基因重组和扩增 , 但基因 的改变 对此类 疾 病 并
吉非替尼治疗有效患者的 ,-./ 整个编码区序列进 行了突 变 分 析, 结 果 发 现, * 例 中 有 % 例 ,-./ 的 酪 氨酸激酶 结 构 域 存 在 杂 合 性 突 变。 突 变 有 5 种 类 型: (+) 阅读框的缺失, 包括 &67 ) &’0 位 密 码 子 的 缺 , ( 89:$&6&;=&’+>2? " ) , 失 ( 89:,&67;<&’0 ) &6& ) &’+ ( 89:&6&;A&’@>2? ") , 后两种合并有丝氨酸残 &6& ) &’@ 基的插入, 导致在缺失点形成新的密码子。显然, 这 些缺 失 是 重 叠 的, 都 含 有 +* 位 外 显 子 6 种 氨 基 酸 (亮氨酸、 精氨酸、 谷 氨 酸、 丙 氨 酸) &6& ) &’0 密 码 子 的丢失。 (5) 包 括 %’% 5+ 位外显子上密码子 的 替 换, 位密码子上亮氨酸替换 成 精 氨 酸 ( $%’%/ ) , %7+ 位 密 码子上亮氨酸替换成谷氨酸 ( $%7+B) , 甘氨酸 &+* 位 密码子错义性 突 变 替 换 成 半 胱 氨 酸 ( -&+*#) 。这些 突变在相应的正常组织和吉非替尼治疗无效者中没 有检 测 到, 发 生 频 率 有 显 著 差 异, 因 此 认 为, 如同 ( GDH?GFIFJHK, C9D5 E 29F 基因 的 扩 增 作 为 曲 妥 珠 单 抗 治疗乳腺癌, C9D39LG>2) #;M>G 基因突变作为伊马替尼 治疗胃肠 间 质 瘤 的 疗 效 预 测 指 标 一 样, ,-./ 突 变 有望可以预测肺癌患者对吉非替尼的敏感性。 除了 ,-./ 基 因 突 变, NHM>F34> 等
[++] 浓度。 $1234 等 的 研 究 也 得 出 了 相 同 结 论, 并对
平就是 ,-./ 酪氨酸激酶 功 能 域 &*0 位 点 的 苏 氨 酸 被ห้องสมุดไป่ตู้氨酸 取 代 ( =&*0T ) , 造成对吉非替尼获得性耐 药。 寻找特定基因的改变而不仅仅以酶或蛋白的表 达作为敏感性和 耐 药 性 标 志, 选择对肿瘤敏感的靶 向治疗药物, 将会更有效, 治疗也将会更加个性化。 & "#$% 抑制剂对于其他肿瘤的治疗 除了 !"#$#, ,-./ 在 一 系 列 实 体 肿 瘤 中 都 有 表达和过表达, 对肿瘤的生长和进展起着关键作用。 故针对此受体的 靶 向 治 疗 药 吉 非 替 尼 对 乳 腺 癌、 前 列腺癌、 头颈部癌、 结 直 肠 癌 等 的 疗 效, 已经或正在 通过一系列单药或与常规化疗药联合治疗的临床试 验进行探索。 神经胶 质 瘤 中, ,-./ 的 胞 外 域 存 在 着 高 频 率
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