口服药物吸收与剂型设计

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药剂学第八章关于药物制剂的设计

2. 注射给药
设计注射剂型时，根据药物性质与临床要求可选用溶液剂、混悬剂、乳剂等，并要求无菌、无热原，刺激性小等。
需长期给药时，可采用缓释注射剂。
对于在溶液中不稳定的药物，可考虑制成冻干制剂和无菌粉末，用时溶解。
3. 皮肤或粘膜部位给药
皮肤给药的制剂应与皮肤有良好的亲和性、铺展性或粘着性，在治疗期间内不因皮肤的伸缩、外界因素的影响以及衣物摩擦而脱落，同时无明显皮肤刺激性、不影响人体汗腺、皮脂腺的正常分泌及毛孔正常功能。
未在国内上市销售的由中药、天然药物制成的注射剂。
药物的吸收程度和速度是决定药理作用包括急、慢毒性，有时还要进行致畸、致突变等试验。
一个药物从合成到最后上市，大致经历：①药理活性的筛选； PKa和溶解度的测定:
强弱快慢的主要因素之一。不同剂型在体内的过程不同，吸收程度与速度也不同。
光敏性药物可放置在强光下以测定光敏性；根据新制剂的适应症进行相应的药理学评价，以证明该制剂有效。药物的被动吸收速率与药物的扩散系数有关，分子量大的药物，其扩散阻力大，扩散速率慢。（一）综述资料
可控性主要体现在制剂质量的可预知性与重现性。按已建立的工艺技术制备的合格制剂，应完全符合质量标准的要求。重现性指的是质量的稳定性，即不同批次生产的制剂应达到质量标准的要求，不应有大的变异。
质量可控要求在制剂设计时应选择较成熟的剂型、给药途径与制备工艺，以确保制剂质量符合标准的规定。
4.稳定性（stability）
（3）根据所确定的剂型的特点，选择合适于剂型的辅料或添加剂，通过各种测定方法考察制剂的各项指标，采用实验设计优化法对处方和制备工艺进行优选。
第二节制剂设计的基础
一、给药途径和剂型的确定

口服给药法及吸入法

口服给药法及吸入法1. 口服给药法口服给药法是指药物通过口腔进入人体消化道，经过胃肠道吸收起作用的一种给药方式。

口服给药法是最常见和最方便的给药途径之一，适用于大多数药物。

1.1 口服给药的优点•方便易行，不需要任何设备即可进行给药；•药物在胃肠道吸收，可以经过肠道作用延缓药效；•口服药物的代谢和排泄通常相对较平缓；•剂量容易调节。

1.2 口服给药的缺点•药物在胃肠道经过几道关卡，可能发生解离、吸收率不高；•部分药物容易受到胃酸的破坏，降低药效；•对于药物本身生物利用度较低的，口服吸收可能会更差。

1.3 口服给药的注意事项•服药前应仔细阅读药品说明书，了解正确用药方法；•部分药物需要在空腹或饭后服用，应按照要求进行；•遇到不良反应，应及时咨询医生；•部分药物会与食物或其他药物相互作用，应避免同服；•口服给药后，一般应保持安静，避免药物被垂直引流至食管和口腔。

2. 吸入法吸入法是将药物通过呼吸道直接送达至肺部，通过肺部的吸收起作用的一种给药方式。

吸入法常用于治疗呼吸系统疾病。

2.1 吸入法的优点•药物直接送达至肺部，作用更迅速，效果更直接；•吸入药物不通过胃肠道吸收，避免胃酸破坏和肠道代谢，提高药效；•药物浓度较高，副作用较小。

2.2 吸入法的缺点•需要特殊设备和配件，较为复杂；•部分患者操作不当，可能导致药物浪费或效果不佳；•部分药物可能对呼吸道造成刺激或损伤。

2.3 吸入法的注意事项•使用前仔细阅读药物说明书，了解正确使用方法；•对于需要使用吸入器等特殊设备的药物，应按照说明正确操作；•吸入药物时保持正常呼吸，不要过度用力；•使用后应清洗和消毒吸入器等设备。

总结口服给药法和吸入法是常见的给药方式，根据药物的特点和疾病的需要选择合适的给药方式。

口服给药方便易行，适用于大多数药物的给药需求；而吸入法则可以将药物快速地送达至肺部，对于呼吸系统疾病的治疗尤为有效。

同时，在使用这两种给药方式时，应仔细阅读药品说明书，按照正确的使用方法进行操作，避免不必要的风险和副作用的发生。

生物药剂学与药物动力学(生物制药专业)-已修订

生物制药专业《生物药剂学与药物动力学》课程教学大纲课程名称：生物药剂学与药物动力学课程代码：05101902 课程类型：限制性专业课总学时：54 学分：3实验（训）学时：12 自主学习学时：4考核方式：分散一、课程教学目标生物药剂学是生物制药专业的一门主要专业课程。

它是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效间相互关系，并应用动力学原理与数学处理方法，定量描述药物在体内动态变化规律的学科。

它的基本目的是：对体内过程进行定量描述，正确评价药剂质量，设计合理剂型、处方及生产工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳治疗作用。

通过本课程的教与学，力求使理论与实际相结合，不仅培养学生具有生物药剂与药物动力学的基本理论、基本知识和基本技能，而且培养学生独立分析和解决问题的能力及严谨的科学作风。

为从事药学及临床药学工作，保证药品质量，合理用药，充分发挥药效，降低毒副反应，以及研究探讨新剂型和新制剂，更好地为卫生保健事业服务打下良好的基础。

二、教学内容与学时分配第一章绪论[目的要求]1.掌握生物药剂学的定义与研究内容；2.掌握剂型因素与生物因素的含义；3.熟悉药物的体内过程；4.了解生物药剂学研究在新药开发中的作用。

[教学内容]1.生物药剂学的定义；2.药物的体内过程；3.生物药剂学研究内容；4.生物药剂学的发展；5.生物药剂学与相关学科的关系。

[教学方法] 课堂讲授法[讲课时数] 3学时第二章口服药物的吸收[目的要求]1.了解生物膜的结构2.掌握药物通过生物膜的转运机制3.熟悉胃肠道的结构、功能4.掌握影响药物消化道吸收的生理因素、药物因素和剂型因素5.熟悉口服药物制剂作用快慢的主要原因[教学内容]1.药物的膜转运与胃肠道吸收2.影响药物吸收的生理因素3.影响药物吸收的物理化学因素4.剂型因素对药物吸收的影响5.口服药物吸收与制剂吸收与制剂设计[教学方法] 讲授法，实验[讲课时数] 15学时，课堂讲授学时9，实验学时6。

同化原理在药学中的应用

同化原理在药学中的应用概述同化原理是一种重要的药学原理，它在药学领域的应用十分广泛。

本文将介绍同化原理的基本概念和原理，并探讨其在药学中的具体应用。

同化原理的基本概念和原理同化原理，又称同化作用或吸收作用，是指物质或能量从外部环境进入生物体内部，被生物体所利用或吸收的过程。

在药学中，同化原理主要用于研究药物的吸收、转运和代谢。

同化原理通过分析药物的化学成分和药物在体内的行为，可以帮助药学研究人员了解药物的药效、副作用和毒性等。

同时，同化原理还可以指导药物的合理使用和药物剂型的设计。

同化原理在药物吸收中的应用1.口服吸收：同化原理可以帮助药学研究人员预测药物口服吸收的速度和程度。

通过分析药物的化学结构和溶解性，可以预测药物在胃肠道中的溶解速率和吸收速率。

2.经皮吸收：同化原理也可以应用于药物经皮吸收的研究。

通过分析药物的理化性质和皮肤的生理特点，可以评估药物经皮吸收的速度和程度。

3.肠道转运：同化原理对于药物在肠道中的转运过程也有一定的应用。

通过研究肠道内的转运蛋白和药物的结构特征，可以预测药物在肠道中的转运速率和途径。

同化原理在药物代谢中的应用1.药物代谢酶：同化原理可以帮助研究人员了解药物在体内的代谢途径和代谢产物。

通过分析药物的化学结构和肝脏中的代谢酶，可以预测药物的代谢途径和代谢产物。

2.药物相互作用：同化原理对于药物之间的相互作用也有一定的应用。

通过研究药物的相互作用机制和代谢途径，可以预测药物相互作用的可能性和临床意义。

同化原理在药物设计中的应用1.药物分子设计：同化原理可以指导药物分子的设计和优化。

通过分析药物在体内的吸收、转运和代谢过程，可以提出一些药物分子的结构改进策略。

2.药物剂型设计：同化原理也可以应用于药物剂型的设计。

通过分析药物的溶解性、吸收性和代谢性，可以优化药物剂型的制备工艺和药物释放性能。

同化原理的挑战与前景尽管同化原理在药学中的应用已取得了一些重要进展，但仍然存在一些挑战。

第二章口服药物的吸收

Fick定律
Fick’s law of diffusion dC/dt = DAK (CGI- CP) /h
dC/dt = rate of diffusion（扩散速度） D = diffusion coefficient（扩散系数） K = partition coefficient（分配系数） A = surface area of membrane（膜的表面积） h = membrane thickness（膜的厚度） CGI- CP = difference between the conc. of drug in the gastrointestinal tract and in the plasma （药物在胃肠道与血液之间的差异）
• 膜动转运是指通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内（胞饮和胞吞）或从细胞内释放到细胞外（胞吐）的转运过程。
被动转运与主动转运比和膜动转运的比较
• 药物转运器:通常将具有特定转运功能的一类转运蛋白称为转运器
三、胃肠道的结构与功能
人体胃肠道解剖图
胃肠道生理和药物吸收
（一）胃
（二）小肠
个时间点，第一个取样时间为四分之一给药间隔，释放量为20%～ 50%；第二个取样时间为二分之一给药间隔，释放量为45%～75%；第三个取样时间在二分之一至一个给药间隔之间，释放量应不少于75% 。
二、剂型对药物吸收的影响
• 剂型中药物的吸收和生物利用度情况取决于剂型释放药物的速度与数量。
• 一般认为，口服剂型生物利用度高低的顺序为：
Active Transport（主动转运）
主动转运借助载体或酶促系统的作用，药物从膜的低浓度侧向高浓度侧的转运（ATP驱动泵和协同转运）

药学中的药物给药途径与剂型

药物代谢动力学差异
给药途径影响药物分布
如局部用药仅作用于特定部位，而全身用药可分布至全身各组织器官。
药物剂型影响药物代谢
如某些剂型可改变药物在体内的代谢途径和速率。
药物代谢动力学参数变化
如给药途径和剂型可影响药物的半衰期、清除率等代谢动力学参数。
药效学差异
给药途径影响药物作用机制
如吸入给药可直接作用于呼吸道平滑肌，发挥解痉作用。
04 药物给药途径与剂型对药效影响
生物利用度差异
不同给药途径影响药物吸收
如口服药物需经过胃肠道吸收，而注射药物直接进入血液，吸收速度和程度不同。
剂型差异影响药物释放
如缓释制剂可持续释放药物，减少给药次数，提高患者依从性。
生物利用度与药物疗效密切相关
生物利用度高的药物可更快达到有效血药浓度，发挥治疗作用。
。
适用药物
03
皮肤疾病、眼科疾病、耳鼻喉科疾病等的治疗药物，如软膏剂
、滴眼剂、滴鼻剂等。
02 药物剂型分类及特点
固体剂型
片剂
剂量准确、质量稳定、携带方便，但幼儿及昏迷病人不易吞服。
胶囊剂
可掩盖药物不良气味、提高药物稳定性，但存在崩解时限问题。
颗粒剂
易溶解、吸收快、口感好，但需控制粒度以保证流动性。
凝胶剂
能够较长时间与用药部位紧密黏附，多用于腔道给药。
气体剂型
气雾剂
药物可直达作用部位或吸收部位，奏效快，但成本较高且需控制抛射剂的用量。
吸入粉雾剂
药物以干粉形式存在，通过吸入装置进入呼吸道，适用于哮喘等呼吸道疾病治疗。
03 不同给药途径与药物剂型选择
快速起效药物选择
静脉注射
将药物直接注入静脉，可迅速达到治疗浓度，适用于急救或需要快速起效的情况。

药物剂型设计PPT课件

现代药物剂型
现代的药物剂型更加注重个性化、精准化和智能化，如靶向制剂、纳米制剂等，这些新型药物剂型的出现为临床治疗提供了更多的选择和更好的疗效。
02
药物剂型设计的原则与流程
药物剂型设计的原则
有效性
剂型应能有效地释放药物，以保持适当的血药浓度，从而达到治疗目的。
安全性
剂型应安全，无毒或低毒，不产生严重不良反应。
意义
药物剂型设计是药物研发的重要环节，通过合理的剂型设计可以提高药物的生物利用度、降低不良反应发生率、提高患者的用药依从性，为药物的广泛应用提供保障。
药物剂型的发展历程
古代药物剂型
古代的药物剂型比较简单，如散剂、丸剂、膏剂等，这些剂型制备工艺简单，但使用不便，疗效不稳定。
近代药物剂型
随着科技的发展，近代的药物剂型逐渐多样化，如片剂、胶囊剂、注射剂等，这些剂型的制备工艺和质量控制得到了提高，疗效更加稳定。
靶向药物制剂
靶向药物制剂是指将药物定向传递到病变部位，提高药物的治疗效果和降低副作用的药物制剂。这种制剂通常由药物和靶向配体组成，靶向配体能够与病变部位的特定受体结合，将药物引导至病变部位。
VS
靶向药物制剂的靶向方式包括被动靶向和主动靶向等，常用的靶向配体有抗体、多肽、糖类等。靶向药物制剂在肿瘤、心血管和神经系统等疾病的治疗中有广泛应用。
注射制剂
01 注射制剂包括注射液、注射用无菌粉末和冻干粉等。
02 注射制剂的特点是起效迅速，可用于危重病症的治疗。
03 注射制剂的缺点是使用不便，需要专业人员操作，且可能引起疼痛和感染等不良反应。
外用制剂
01
外用制剂包括软膏剂、乳膏剂、贴剂、喷雾剂等。

研究药物制剂的基本理论处方设计

研究药物制剂的基本理论处方设计
药物制剂的基本理论处方设计是指在药物制剂的设计过程中，根据药物的性质、剂型、给药途径等因素，制定出合理的处方方案。

其中，药物制剂的基本理论包括药物的性质、剂型、给药途径等；处方设计则需要考虑药物的稳定性、溶解度、吸收性等因素。

药物制剂的基本理论是处方设计的基础，只有了解药物的性质和特点，才能更好地进行处方设计。

例如，对于口服药物来说，其性质和特点包括：易被消化吸收、对胃肠道刺激小、对肝脏的影响较小等。

因此，在处方设计时，需要考虑到这些因素，选择合适的剂型和给药途径，以确保药物的安全性和有效性。

除了药物的性质外，剂型也是处方设计中需要考虑的因素之一。

不同的剂型具有不同的特点和适用范围，例如：片剂适用于口服、胶囊适用于口服或注射、注射剂适用于静脉注射等。

因此，在处方设计时，需要根据药物的性质和治疗目的，选择合适的剂型。

此外，给药途径也是处方设计中需要考虑的因素之一。

不同的给药途径具有不同的优缺点，例如：口服给药方便、注射给药快速、局部给药直接作用于病变部位等。

因此，在处方设计时，需要根据患者的病情和治疗目的，选择合适的给药途径。

除了以上基本理论外，处方设计还需要考虑其他因素，例如：药物的稳定性、溶解度、吸收性等。

这些因素会影响药物的疗效和安全性，因此在处方设计时需要充分考虑。

总之，药物制剂的基本理论处方设计是一个复杂的过程，需要综合考虑多种因素。

只有在充分了解药物的性质和特点的基础上，才能制定出合理的处方方案，确保药物的安全性和有效性。

生物药剂学药动学重点知识总结

名词解释：1.吸收（absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程2.分布（distribution）：药物吸收进入体循环后，通过细胞膜屏障向机体可布及的组织、器官或体液转运的过程。

3.代谢（metabolism）：又称生物转化，药物在体内酶系统、体液的pH或肠道菌丛的作用下，发生结构转变的过程4.排泄（excretion）：药物或其代谢物排出体外的过程。

5.肝首过效应（liver first passeffect）：从胃肠道吸收的药物，经肝门静脉进入肝脏，药物部分在肝脏被代谢，或随胆汁排泄，使进入体循环的原型药物量减少的现象，为肝首过效应6.肠肝循环（enterohepatic）：胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中重新被吸收返回肝门静脉，并经肝脏重新进入全身循环，然后再分泌，直至最终从尿中排出的现象。

7.蓄积（accumulation）：长期连续用药，机体某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势，这种现象称为蓄积。

8.首过效应（first pass effect）：在消化道和肝脏中，口服药物部分被代谢而导致进入体循环的原形药物量减少的现象，称为首过效应，也叫首过代谢。

9.肝提取率（extraction ratio ，ER）：在肝细胞内随胆汁排出+ 药酶代谢的药物比例。

10.消除（elimination）：代谢和排泄过程。

11.肾清除率（renal clearane，Clr）：在一定时间内，肾脏能使多少容积的血浆中的该药物清除的能力。

12.药物动力学（pharmacokinetics）：是应用动力学原理与数学处理方法，研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程（即ADME过程）量变规律的学科，即药物动力学是研究药物体内过程动态变化规律的一门学科。

13.隔室模型（compartment model）：将整个机体（人或其他动物）按药物转运速率特征划分为若干个独立的隔室，这些隔室连接起来构成的一个完整的系统，反映药物在机体的动力学特征，成为隔室模型。

中药行业中的药物制剂与剂型设计案例分享

中药行业中的药物制剂与剂型设计案例分享药物制剂是指将中药原料加工、提取和制备成适合人体用药的形态，并经过合理的配方和加工工艺，使其具有稳定性、疗效和使用便利性的药品。

药物剂型是指药物制剂经过加工和组织后的最终药物形态，它直接影响到药物的药效和药理学效果。

在中药行业中，药物制剂与剂型设计是十分重要的环节，下面将分享两个中药行业中的药物制剂与剂型设计的案例。

案例一：中药颗粒剂的制剂与剂型设计中药颗粒剂是一种以中药煎剂为原料，经浓缩、干燥、包装等工艺制成的颗粒状制剂。

一般采用浓缩法处理中药煎剂，将其浓缩成固体形态，然后通过喷雾干燥方法制成颗粒剂。

中药颗粒剂具有方便携带、口感好、易于溶解和吸收等特点，因而备受消费者的喜爱。

在中药颗粒剂制剂与剂型设计的过程中，需要考虑以下几个因素：1. 中药煎剂的浓缩比例：根据中药煎剂的浓缩比例，确定所需的药物含量和加工工艺。

2. 干燥方法的选择：选择适合的干燥方法，如喷雾干燥法、真空干燥法等，确保颗粒剂的质量和稳定性。

3. 颗粒剂的包装和保存：选择合适的包装材料，确保颗粒剂的保存期限和质量。

4. 药品的服用方式：根据药物的性质和功效，选择适合的服用方式，如口服、外用等。

通过以上的制剂与剂型设计，中药颗粒剂可以更好地满足患者的用药需求，提高药物的疗效和便利性。

案例二：中药贴剂的制剂与剂型设计中药贴剂是一种以中药为主要原料，通过加工、配方和制剂等工艺制成的外用贴剂。

中药贴剂在中医治疗中有着广泛的应用，可以通过贴敷药物有效地渗透皮肤和经络，起到调理气血、祛邪驱寒的作用。

在中药贴剂的制剂与剂型设计过程中，需要考虑以下因素：1. 中药的选择和配方：根据患者的病情和中药的性能，选取合适的药材并进行合理的配方设计。

2. 贴剂基质的选择：选择适合的基质材料，如乳胶、胶原蛋白等，保证贴剂的附着性和渗透性。

3. 贴剂工艺的控制：制定合理的工艺流程，确保中药贴剂的质量和稳定性。

4. 包装和保存方式：选择合适的包装材料和方法，确保中药贴剂的保存期限和外观质量。

化学药物的剂型设计

化学药物的剂型设计化学药物的剂型设计是药学领域中非常重要的一项工作，它涉及到药物的物理性质、化学性质以及人体对药物的吸收、分布、代谢和排泄等方面。

合理的剂型设计可以提高药物的疗效和安全性，改善患者的用药体验。

本文将从药物的剂型选择、剂型设计原则以及常见的剂型类型等方面进行论述。

一、药物的剂型选择药物的剂型选择要考虑药物的性质以及患者的需求。

常见的剂型包括片剂、胶囊、注射剂、口服液体剂等。

对于溶解度较差的药物，可以选择纳米化技术制备纳米乳剂或纳米颗粒等剂型，以提高药物的溶解度和生物利用度。

对于需要持续释放的药物，可以选择缓控释剂型，如控释片剂、控释注射剂等。

此外，还要考虑患者的用药便利性和心理需求，例如对于儿童或老年患者，可以选择易于咀嚼或者容易吞咽的剂型。

二、剂型设计原则剂型设计需要遵循一些基本原则，以保证药物的有效性和安全性。

1. 药物的化学稳定性：剂型中的药物需要保持化学稳定性，不受环境因素或其他成分的影响而分解或降解。

可以通过添加稳定剂或选择合适的pH值来保持药物的稳定性。

2. 药物的生物利用度：剂型设计需要促进药物在人体内的吸收和利用，提高药物的生物利用度。

可以通过选择适当的给药途径、优化药物溶解度、改变药物的晶型等手段来提高药物的生物利用度。

3. 适当的用药速度：剂型设计需要控制药物的释放速度，使药物在合适的时间内达到治疗浓度。

对于需要快速起效的药物，可以选择快速释放剂型，而对于需要长时间维持药物浓度的药物，可以选择缓控释剂型。

4. 对患者的便利性：剂型设计还需要考虑患者的用药便利性，以提高患者的用药依从性。

例如，可以选择易于咀嚼或者吞咽的剂型，或者开发适合特定人群的剂型。

三、常见的剂型类型1. 固体剂型：包括片剂、胶囊、颗粒等。

这些剂型适合口服给药，常用于普通药物的给药。

片剂和胶囊可以保护药物免受光、湿等因素的影响，颗粒剂型可以在需要时进行剂量调整。

2. 液体剂型：包括注射剂、口服液体剂等。

药物剂型的设计和制备方法

药物剂型的设计和制备方法药物剂型是指药物在生产过程中通过合理的设计和制备方法形成的具有特殊特性和作用的剂型。

它是药物研究中的重要分支，主要目的是为了使药物更好地发挥作用，同时减轻对人体的不良反应或毒性作用。

在药学领域，研究药物剂型的设计和制备方法是极为重要的一环。

一、药物剂型的分类药物剂型可以按照不同标准进行分类，常见的药物剂型分类包括按用途分类、按生物制剂分类、按药物化学分类、按给药途径分类等。

按用途分类：根据药物的用途可将其分为口服药剂、注射剂、外用药、眼鼻耳用药、吸入剂等。

按生物制剂分类：根据药品在生产制备过程中用到的生物组织，可分为菌生物制剂、病毒生物制剂、细胞生物制剂等。

按药物化学分类：根据药物的化学组成和结构可将药物剂型分为普通化学制剂、生物化学制剂、放射性药物等。

按给药途径分类：根据药物吸收的途径不同可将药物剂型分为口服剂、经皮剂、直肠剂、注射剂、吸入剂等。

二、药物剂型的设计方法药物剂型的设计方法是为了使药物能更好地发挥作用，同时在药效和安全性之间找到一个平衡点。

常见的药物剂型设计方法包括合理的药物选择、合理的溶剂和辅料选择、合理的药物质量管理等。

1. 合理的药物选择：药物剂型的设计必须前期研究保证原料的纯度和质量，保证所选药物的生物利用度、药代动力学、毒性等性质符合用药要求，同时要考虑存储条件和适用人群等方面因素。

2. 合理的溶剂和辅料选择：在药物制剂设计过程中，选择合适的溶剂和辅料是非常必要的。

通过选择合理的溶剂和辅料材料，可以达到提高制剂的稳定性、控制外观、方便使用等效果。

3. 合理的药物质量管理：药物剂型的制备中必须进行药物质量管理。

包括检查重量、检查药典配合物质量、检查稳定性、纯度等项目，保证制剂的质量符合国家药品管理要求。

三、药物剂型的制备方法药物剂型的制备方法是为了符合药学制剂的科学要求，生产出各种特定功能的药物制剂。

常见的药物剂型制备方法包括干燥方法、混合方法、液体制剂制备和微流控制剂制备。

药物新剂型的设计和性能评价

药物新剂型的设计和性能评价随着医学科技的不断进步和人们对健康的重视，药物研发正在快速发展，药物的新剂型层出不穷。

新的剂型，不仅可以提高药物的治疗效果，还可以方便患者服用、减少不良反应。

为了更好地研发新剂型，必须对药物的设计和性能进行充分评价。

一、药物新剂型的设计药物的新剂型设计是药物研发的重要环节，是药物使用安全和疗效的保障。

药物的新剂型设计应考虑以下几个方面：1. 药物特性：药物特性是制定新剂型的重要考虑因素。

如药物分子结构、理化性质、生物利用度、吸收情况、药力学特性等，这些因素会对药物的配方、剂型、给药途径、使用频率等方面产生影响。

2. 给药途径：不同药物对于不同的给药途径有不同的适应症和作用效果。

如口服给药、注射给药、贴剂给药等，这些都需要根据药物特性和治疗需求适当选择。

3. 剂量、频率：根据药物特性、作用效果、患者病情等因素，制定适宜的剂量和使用频率，以达到最佳的治疗效果和最小的副作用。

4. 药物制剂：药物制剂包括药物的剂型、配方、制备方法等。

不同药物有不同的配制方法和剂型，需要根据药物特性和治疗需求制定适宜的配方和剂型。

二、药物新剂型的性能评价药物新剂型的性能评价是指对新剂型在体内、体外等各种条件下的药效、药代动力学、药物毒性等进行评估。

药物新剂型的性能评价可以从以下几个方面出发：1. 药物吸收：药物吸收是药物治疗效果的重要因素。

新剂型的设计应考虑药物吸收情况，如口服给药的溶解度、肠道吸收率等，注射给药的生物利用度等。

2. 药代动力学：药代动力学是评估药物剂型效果的重要指标，包括药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。

药代动力学的评价可以表明新剂型是否可行、是否可以减少副作用等。

3. 药物毒性：药物毒性是新药研发过程中需要注意的因素之一。

药物新剂型的设计应考虑如何减少药物的毒性，或者通过新剂型改善药物的毒性。

4. 配方稳定性：配方稳定性是评价新剂型性能的重要因素之一。

新剂型的设计要考虑制剂中原料质量、配方配比、生产工艺等因素，以保证药物剂型的质量和稳定性。

第十八节口服药物的吸收

第十八节口服药物的吸收十八、口服药物的吸取1.药物的膜转运与胃肠道吸取（1）药物的转运机制（2）胃肠道的结构与功能2.阻碍药物吸取的因素（1）生理因素（2）物理化学因素（3）剂型因素3.口服药物吸取与制剂设计（1）药物的吸取特点与制剂设计（2）促进药物吸取的方法（3）释药调剂与剂型设计一、生物膜结构与药物的转运机制（一）生物膜的结构生物膜系指细胞膜和各种细胞器的亚细胞膜的总称。

生物膜是要紧由类脂质、蛋白质和少量多糖等组成的复杂结构，具有半透膜特性。

药物通过生物膜的现象称为跨膜转运。

药物的吸取确实是跨膜转运过程，即药物从具吸取功能的生物膜一侧，跨膜转运到生物膜的另一侧，进入毛细血管或淋巴管，到达体循环转运到机体其他部位。

（二）药物通过生物膜的转运机理【联想经历】被动转运—花钱；主动转运—赚钱1.被动扩散（1）定义：被动扩散亦称被动转运，即由高浓度区向低浓度区转运。

（2）被动转运的特点：从高浓度区向低浓度区域顺浓度梯度转运，转运速度与膜两侧的浓度成正比。

扩散过程不需要载体，也不需要能量，故也称单纯扩散。

膜对通过的物质无专门性，不受共存的类似物的阻碍，即无饱和现象和竞争抑制现象，一样也无部位特异性。

药物大多数以这种方式吸取。

（3）被动扩散有两条途径：①溶解扩散：由于生物膜为类脂双分子层，脂溶性药物能够溶于液态脂质膜中，因此较易穿过细胞膜。

解离度小、脂溶性大的药物易被吸取。

但脂溶性太强时，转运亦可减少。

②限制扩散（微孔途径）：细胞膜上有许多孔径0.4～1nm的微孔，水溶性的小分子物质和水可由此扩散通过。

孔径大小对药物吸取有一定阻碍，分子小于膜孔的药物吸取较快。

2.主动转运（1）定义：一些生命必需物质（如K+、Na+、I-、单糖、氨基酸、水溶性维生素）和有机酸、碱等弱电解质的离子型等，通过生物膜转运时，借助载体和酶促系统，能够从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运。

这种过程称为主动转运。

（2）主动转运的特点：①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量，能量的来源要紧由细胞代谢产生的ATP提供；③主动转运药物的吸取速度与载体速度有关，可显现饱和现象；④可与结构类似的物质发生竞争现象；⑤受代谢抑制剂的阻碍，如抑制细胞代谢的二硝基苯氟化物等物质能够抑制主动转运；⑥主动转运有结构特异性，如单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素都有本身独立的转运特性；⑦主动转运还有部位特异性，例如胆酸和维生素B2的主动转运只在小肠上段进行，维生素B12在回肠末端吸取。

第二章口服药物的吸收2

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三、释药调节与剂型设计
利用制剂学手段可改变药物的释放特征而产生缓释、速释或特定部位释放的效果。
在设计调节释药的剂型时，首先要了解药物的胃肠道吸收特征及吸收部位，其次是剂量及临床治疗要求等因素。
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(一) 速释制剂 immediate-release preparation
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(3) 加表面活性剂应注意其使用浓度，通常在CMC以下为宜。
2、增加药物的比表面积 (1) 微粉化技术 (2) 固体分散技术
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(二) 加入口服吸收促进剂
吸收促进剂(permeation enhancer)：是一些特异或非特异性增强药物胃肠道透过性的物质。
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下列药物通常不适宜制成缓控释制剂： ✓ t 1/2很短(< 1h)或很长(>24h); ✓ 一次剂量大(>0.5g)； ✓ 药理活性强； ✓ 溶解度小或受pH影响显著； ✓ 吸收不规则或受生理因素影响显著； ✓ 临床应用时剂量需精密调节等 ✓ 抗生素类药物
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(三) 定位释药制剂
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3、崩解剂
崩解剂的品种、用量、加入方法对药物的溶出均有影响。一般崩解剂在颗粒内外同时加，崩解溶出效果最好。
崩解剂
崩解时间
氢氧化铝片 5%淀粉
29 min
5% CMS-Na
<1 min
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4、润滑剂
润滑剂多为疏水性的物质，能阻止药物与胃肠液的接触，妨碍药物的润湿，延缓药物的崩解、释放和吸收。注意制剂中加入的量。

药剂学-药物制剂设计原则

药剂学－药物制剂的设计原则药物制剂的设计原则一、制剂设计的基本原则在给药途径及剂型确定后，针对药物的基本性质及制剂要解决的关键问题，重要的工作就是选择适宜辅料和工艺将其制备成质量可靠和病人应用方便的药物制剂。

药物制剂直接用于病人，无论经哪个途径用药，都应把质量放在最重要的位置，稍有不慎，轻则迨误疾病治疗，重则给病人将带来生命危害，同时也将给生产厂家带来不可估量的信誉损失和经济损失。

药品的质量构成包括安全性、有效性、稳定性和顺应性。

此外，对于制剂的设计者和生产者，制剂的生产成本和药品的价格也应是考虑的因素之一。

1、安全性药物制剂的安全性问题来源于药物本身，也与药物剂型与制剂的设计有关。

任何药物在对疾病进行有效治疗的同时，也可能具有一定的毒副作用。

有些药物在口服给药时毒副作用不明显，但在注射给药时可能产生剌激性或毒副作用。

例如布洛芬、诺氟沙星的口服制剂安全有效，但在设计成肌肉注射液时却出现了严重剌激性。

一些药物在规定的剂量范围内的毒副作用不明显，但在超剂量用药或制剂设计不合理使药物吸收过快时产生严重后果，这类情况对于象茶碱、洋地黄、地高辛、苯妥英钠等治疗指数较小、药理作用及毒副作用都很强的药物更需要引起注意，临床上要求对这类药物进行血药浓度监测，就是为了尽量减少事故的发生。

对于药物制剂的设计者来说，必须充分了解用药目的、药物的药理、药效、毒理和药动学性质以确定给药途径、剂型及剂量。

应该注意，在某些药物的新剂型及新制剂设计过程中，由于改变了剂型、采用新辅料或新工艺而提高了药物的吸收及生物利用度时，需要对制剂的剂量以及适应症予以重新审查或修正，对于毒性很大的药物或治疗指数小的药物一般不制备成缓释制剂、也不采用微粉化工艺加速其溶解。

2、有效性在保证安全性的同时，药物制剂的有效性是设计的重要考虑。

药品的有效性与给药途径有关，也与剂型及剂量有关。

第一节已经强调了给药途径对药效的影响，如硝酸甘油通过透皮、舌下粘膜吸收以及颊粘贴等取得不同的治疗或预防效果。

口服液设计方案

口服液设计方案1. 简介口服液是一种常见的药品剂型，它能够快速进入人体内部，迅速发挥药效，因此备受广大患者欢迎。

本文档将介绍口服液设计方案，从配方选取、制剂工艺、药品稳定性等多个方面进行详细阐述，为制药企业和研发人员提供参考。

2. 配方选取口服液的配方选取是口服液设计的基础，合理的配方可以提高口服液的治疗效果和稳定性。

根据需求，我们可以选择添加下列类型的成分。

2.1 溶解剂口服液的主要成分是水，因此我们需要选择高纯水或去离子水作为溶解剂，以便吸收和输送药物。

2.2 甜味剂由于药品的味道往往非常苦涩，因此我们需要添加甜味剂以改善口感，提高患者服用的舒适性。

市面上常见的甜味剂有山梨糖醇、甘露醇、阿斯巴甜等。

2.3 酸碱度调节剂口服液的酸碱度调节剂可以影响药品的吸收和稳定性，选择合适的酸碱度调节剂也是口服液设计的一个重要步骤。

例如，若药品需要在酸性情况下释放，可以添加柠檬酸等酸性调节剂；若药品需要在碱性情况下释放，可以添加氢氧化钠等碱性调节剂。

2.4 化学增稠剂对于一些口感较为稀薄的口服液，我们可以选择添加化学增稠剂提高黏稠度，如羧甲基纤维素钠、纳卡。

3. 制剂工艺在口服液的制剂工艺中，要注意以下几个方面。

3.1 药品配比制定好配方后，我们需要按照药品配比计算每种成分所需的数量，确保药品的配比达到标准。

3.2 搅拌混合搅拌混合是口服液制剂工艺中的一个重要步骤，也是制备口服液的关键技术之一。

在搅拌混合过程中，我们需要掌握好搅拌速度、时间、搅拌方式等参数。

3.3 均质乳化在制备部分固体口服液时，需注意其分散均匀性，可以使用均质乳化工艺来改善口服液的分散情况。

3.4 高温灭菌在制备口服液时，为了达到有效灭菌的目的，通常会采用高温灭菌工艺。

高温灭菌需要掌握好温度、压力、时间等控制参数，并严格按照国家标准操作。

4. 药品稳定性口服液的稳定性对于产品的质量和效果很重要。

药品在制备过程中应严格控制每个工艺环节，防止各种不良反应和降解，以确保药品稳定性。