大学课件药物制剂技术

二甲基亚砜 （DMSO）
第一节 概述
2.半极性溶剂的品种及特性
溶剂品种
主要特性
应用及注意事项
乙醇
可与水、甘油、丙二醇以任意比例混合，可溶解大 部分有机药物和药材中的有效成分。20％以上具有 防腐作用，40％以上能抑制某些药物的水解。
药用为1，2-丙二醇，性质同甘油相似，但黏度小。 可与水、乙醇、甘油以任意比例混合，能溶解许多 有机药物，同时可抑制某些药物的水解。
为常用溶剂。本身具有一定药理 作用，与水混合时可产生热效应 和体积效应。
内服及肌内注射用药的溶剂。因 辛辣味及价格较贵，口服应用受 到一定限制。
丙二醇
聚乙二醇 类
常用低聚合度的PEG 300～600等。可与水、乙醇等 常用于外用液体制剂，如搽剂等。 以任意比例混合，并能溶解许多水溶性无机盐及水 不溶性药物。对易水解的药物具有一定的稳定作用， 兼具保湿作用。
天然甜 味剂
常用甜味剂的类型和特点
特点、常用量及应用 合成甜 味剂 特点、常用量及应用
蔗糖
常用单糖浆或果汁糖 糖精钠 浆（如橙皮糖浆、桂 皮糖浆），应用广泛。 果汁糖浆兼具矫臭作 用。
有清凉甜味，甜度比 蔗糖大约300倍，常 用量为0.025%～ 0.05%，但甜中带苦， 故常与蔗糖或糖精钠 合用。 阿司帕 坦（蛋 白糖、 天冬甜 精）
第一节 概述
一、液体药剂的分类
（一）按分散系统分类 均相液体药剂 非均相液体药剂
液体类型 低分子溶液剂 高分子溶液剂 溶胶剂 乳剂 混悬剂 微粒大小 <1 nm 1～100 nm 1～100 nm >100 nm >500 nm
（二）按给药途径分类 内服液体制剂 外用液体制剂
特 征
以小分子或离子状态分散，均相澄明溶液，体系稳定 高分子化合物以分子状态分散，均相溶液，体系稳定 以胶粒分散，形成多相体系，有聚结不稳定性 以小液滴状态分散，形成多相体系，有聚结和重力不稳定性 以固体微粒状态分散形成多相体系，有聚结和重力不稳定性
品种 特点、应用及注意事项 羟苯酯类（尼泊金类） 常用的有甲酯、乙酯、丙酯和丁酯。在酸性溶液中作用较强，对大肠杆菌作用最强。 抑菌作用随碳原子数增加而增加，但溶解度则减少，通常混合使用，其浓度均为 0.01%～0.25%。广泛用于内服液体制剂中。 苯甲酸与苯甲酸钠 苯甲酸在水中难溶，在乙醇中易溶，通常配成20%的醇溶液备用。一般用量为0.03%～ 0.1%。在酸性溶液中抑菌效果较好，最适pH值是4。防霉作用比羟苯酯类弱，防发酵 能力则比羟苯酯类强。 苯甲酸钠易溶于水，在酸性溶液中的防腐作用与苯甲酸相当。 对霉菌和酵母菌作用强，毒性较苯甲酸为低，常用浓度为0.05%～0.3%，在酸性溶液中 抑菌效果好。 山梨酸钾、山梨酸钙作用与山梨酸相同，需在酸性溶液中使用。
应用及注意事项 多用于外用液体制剂，如洗剂、 搽剂等。易氧化、酸败。 轻质液状石蜡多用于外用液体制 剂，重质液状石蜡多用于软膏剂 及糊剂中。 常作为搽剂的溶剂。在空气中易 氧化，需加入抗氧剂。
液状石蜡
醋酸乙酯
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第一节 概述
三、液体药剂的常用附加剂 防腐剂
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第一节 概述
二、液体药剂的常用溶剂
按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性 溶剂。
1.极性溶剂的品种及特性
溶剂品种 水 主要特性 可与乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合，并能溶解 大多数无机盐、生物碱类、糖类、蛋白质等多种极性有 机物。 应用及注意事项 最常用。易水解、霉变，不宜久贮。 应注意药物的稳定性及配伍禁忌。
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学习目标
第一节 概述 第一节 概述
液体药剂系药物分散在适宜的分散介质中制成 的液体形态的药剂。
特点： 药物吸收快 固体药物可减少刺激性 油性药物易服用，吸收好 易于分剂量 稳定性差 携带、运输、贮存不方便
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第一节 概述
3.非极性溶剂的品种及特性
溶剂品种 脂肪油
主要特性 为常用非极性溶剂，如花生油、麻油、豆油等植 物油。能溶解固醇类激素、油溶性维生素、游离 生物碱、有机碱、挥发油和许多芳香族药物。 饱和烷烃化合物，化学性质稳定，分为轻质 （0.828～0.860g/ml）与重质（0.860～ 0.960g/ml）两种。 无色微臭油状液体，可溶解挥发油、甾体药物及 其他油溶性药物，具有挥发性和可燃性。
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第二章
液体制剂
第二章
液体制剂
知识目标 掌握液体制剂的概念、分类及特点 掌握溶液剂、乳剂、混悬剂的特点、分类和制备方法，常用溶 剂、常用附加剂的类型及选用原则 掌握表面活性剂的概念、种类、结构特征和应用 能力目标 能正确选用和使用表面活性剂、溶剂和附加剂 会计算表面活性剂HLB值和溶液的浓度换算，液体制剂的浓度 表示法 能正确制备液体制剂并能进行质量检查 能分析典型处方并能解决生产中遇到的问题
山梨酸及其盐
苯扎溴铵
其他防腐剂
毒。
醋酸氯乙定（醋酸洗必泰）0.02%～0.05%；邻苯基苯酚0.005%～0.2%；桉油0.01%； 薄荷油0.05%。
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第一节 概述
矫味剂 1．甜味剂 2．芳香剂 3．胶浆剂 4．泡腾剂
甘油
味甜。能与乙醇、丙二醇、水以任意比例混合，对苯酚、 可供内服，但常用于外用液体制剂。 鞣质和硼酸的溶解度比水大。对皮肤有保湿、滋润、延 长药效等作用。含水10％则无刺激性，且可缓解药物的 刺激性；30％以上可防腐。 无色澄明液体，具大蒜臭味。能与水、乙醇、丙二醇等 以任意比例混合。溶解范围广，有万能溶剂之称。可促 进药物在皮肤上的渗透。 /sundae_me ng 主要用于皮肤科药剂，但对皮肤有 轻度刺激性。孕妇禁用。