药理学肾上腺素激动药

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药理学—— 肾上腺素受体激动药知识点归纳

药理学—— 肾上腺素受体激动药知识点归纳

药理学——肾上腺素受体激动药知识点归纳(拟肾上腺素药/拟交感胺)一、α,β受体激动药1.肾上腺素(AD)【体内过程】【肾上腺素的药理作用、临床应用和不良反应】肾上腺素只作抢救用药,不用作心力衰竭的强心药。

【肾上腺素首选用于过敏性休克的原因】①收缩小A和毛细血管前括约肌,使血管通透性降低,减少渗出消除水肿→缓解喉头水肿;②改善心脏功能,强心→升压;③接触支气管平滑肌痉挛→改善通气功能;④抑制过敏介质释放→抑制过敏反应的发生;肾上腺素α、β受体兴奋药,肾上腺素是代表;血管收缩血压升,局麻用它延时间,局部止血效明显,过敏休克当首选,心脏兴奋气管扩,哮喘持续它能缓,心跳骤停用“三联”,应用注意心血管,α受体被阻断,升压作用能翻转。

治疗青霉素引起的过敏性休克,首选药物是A.多巴胺B.肾上腺素C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.麻黄碱『正确答案』B抢救溺水、麻醉意外引起的心脏停搏,最好选用的药物是A.地高辛B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.肾上腺素『正确答案』E2.多巴胺(DA)【体内过程】口服无效,主要静脉给药;5min内起效,t1/2约为2min,持续5~10min,作用时间的长短与用量不相关。

本药不易透过血脑屏障,故外周给予的多巴胺无明显中枢作用。

【多巴胺的药理作用、临床应用和不良反应】急性肾功能衰竭时,可与利尿剂配合使用以增加尿量的是A.异丙肾上腺素B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.肾上腺素『正确答案』D临床对血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克病人用何药抢救A.麻黄碱B.多巴胺C.去甲肾上腺素D.肾上腺素E.异丙肾上腺素『正确答案』B多巴胺舒张肾血管的机制是通过兴奋A.D1受体B.α1受体C.α2受体D.β2受体E.β1受体『正确答案』A3.麻黄碱【麻黄碱的作用特点】①性质稳定,口服有效;②作用较AD和DA,缓和持久;③有中枢兴奋作用;④连续使用可发生快速耐受性。

快速耐受性——在短期内反复应用,作用可持续减弱,停药后可恢复。

药理学第九章肾上腺素受体激动药

药理学第九章肾上腺素受体激动药

1.心脏
1
激动1受体,作用比NA、AD强。
收缩加强

2.血管
激动骨骼肌,冠状血管2
受体,血管扩张

3.血压
兴奋心脏,收缩压升高; 骨骼肌血管,舒张压ห้องสมุดไป่ตู้降,
外周血管扩张
2
总体反应为收缩压升高或 不变,舒张压略下降。

4. 支气管平滑肌2受体, 支气管舒张。
对支气管粘膜血管无收 缩性。(参考AD)

[护理要点]


静滴有效,作用短暂,注射部位有无漏液。酚妥拉 明可拮抗。 性质不稳定,见光易失效,加入输液中及时使用。 监测心电图,心率,尿量,肢端颜色和温度,每5 分钟测血压一次。
间羟胺
作用特点:

1.收缩血管及升高血压作用比NA弱,但持久。为NA的代用 品,用于各种低血压或休克的早期。 2.收缩血管作用较弱,不引起局部组织缺血坏死。 供皮下注射、肌注及静注。

3.支气管哮喘 支气管哮喘急性发作 4.与局麻药配伍 1:250000

收缩血管,减少局麻药吸收,延长局麻作用
时间,减少局麻药吸收中毒。
5.局部止血:鼻出血,齿龈出血,镜下胃溃疡出血

[不良反应]

禁慎用于心、脑血管疾病患者,糖尿病及甲亢患者。
多巴胺(dopamine,DA)
[药理作用]
激动1、1及DA受体
惟有冠状血管舒张.

2.兴奋心脏
激动心脏1受体,弱于AD.
BP上升引起减压反射,心率减慢,输出量下降。

3.血压
小剂量收缩压升高,舒张压不变,脉压差变大。
大剂量收缩压和舒张压升高,脉压差变小。
[临床应用]

107833-药理学-10肾上腺素受体激动拮抗药

107833-药理学-10肾上腺素受体激动拮抗药

DP变化不大。
大剂量 血管以收缩为主 SP、DP均
4.平滑肌:(+)支气管β2-R
支气管扩张
支气管 (+)肥大细胞β2-R 组胺释放
(+)粘膜下血管α1-R 水肿
5.代谢:机体代谢增加 耗氧量增加20~30%
血糖 (肝糖原分解,抑制胰岛素释放) 游离脂肪酸 (激活甘油三酯酶,脂肪分解)
(二)临床应用
体内过程
1.吸收:口服易被破坏。NA皮下或肌注产生剧烈血管
收缩,吸收缓慢,易产生局部坏死,应静滴。
2.分布:静滴NA后很快消失,被去甲肾上腺素神经摄
取,储存于囊泡内。本类药物不易通过BBB。
3.摄取:可被摄取1和摄取2(非神经组织)所摄取。 4.代谢:灭活酶COMT、MAO,最后形成3-甲氧- 4-羟
β1激动药——多巴酚丁胺(dobutamine) (+)β1 >(+)β2 与ISO比较:心缩力作用强 , Hr作用弱
外周阻力变化不大 临床应用:心衰(低排量) β2激动药——沙丁胺醇 (+)β2 >β1 舒张支气管 临床应用:平喘
第十一章肾上腺素受体阻断药
(adrenoceptor blocking drugs)
部坏死。 3.嗜铬细胞瘤所致血压过高、突然停用可乐定等
引起的血压过高。 4休克 心搏出量 血管舒张 解除微循环障碍 5其他 充血性心率衰竭(CHF) 肺动脉高压等 (外周阻力增高,心脏泵血无力,肺充血)
不良反应
低血压 诱发心率加快、心绞痛、心律失常。 注意: 心率过快,冠心病、心肌缺氧者慎用 溃疡患者慎用
(三)不良反应
心律失常,血压增高等 禁忌症;高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢

药理学第七节肾上腺素受体激动药

药理学第七节肾上腺素受体激动药

打印本页[题目答案分离版]字体:大中小一、A11、去甲肾上腺素减慢心率是由于A、降低外周阻力B、直接抑制心血管中枢的调节C、血压升高引起的继发性效应D、直接负性频率作用E、抑制心肌传导【正确答案】C【答案解析】【该题针对“α受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号100394167,点击提问】2、去甲肾上腺素能神经兴奋时不具有的效应是A、心脏兴奋B、瞳孔扩大C、支气管平滑肌收缩D、皮肤黏膜血管收缩E、肾脏血管收缩【正确答案】C【答案解析】【该题针对“α受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号100394171,点击提问】3、去甲肾上腺素的常用给药方法是A、肌内注射B、皮下注射C、口服D、静脉注射E、静脉滴注【正确答案】E【答案解析】【该题针对“α受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号100394173,点击提问】4、去甲肾上腺素对血管作用错误的答案是A、使小动脉和小静脉收缩B、肾脏血管收缩C、皮肤黏膜血管收缩D、骨骼肌血管收缩E、冠脉收缩【正确答案】E【答案解析】【该题针对“α受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号100394178,点击提问】5、为了延长局麻药的局麻作用和减少不良反应,可加用A、肾上腺素B、去甲肾上腺素C、异丙肾上腺素D、麻黄碱E、多巴胺【正确答案】A【答案解析】将少量肾上腺素加入局麻药(如普鲁卡因)溶液中,通过其收缩血管作用,可延缓局麻药的吸收,延长局麻作用时间,并可降低吸收中毒的可能性。

【该题针对“αβ受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号100394181,点击提问】6、多巴胺可用于治疗A、帕金森病B、帕金森综合征C、心源性休克D、过敏性休克E、上消化道出血【正确答案】C【答案解析】多巴胺是目前临床常用的抗休克药物,用于治疗各种休克,如感染性休克、心源性休克及出血性休克等【该题针对“αβ受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号100394185,点击提问】7、对抗硬膜外麻醉所致的低血压,可选用A、麻黄碱B、肾上腺素C、去甲肾上腺素D、多巴胺E、间羟胺【正确答案】A【答案解析】麻黄碱可以防治腰麻和硬膜外麻醉引起的低血压。

药理学 第七节 肾上腺素受体激动药

药理学 第七节 肾上腺素受体激动药

打印本页[题目答案分离版]字体:大中小一、A11、去甲肾上腺素减慢心率是由于A、降低外周阻力B、直接抑制心血管中枢的调节C、血压升高引起的继发性效应D、直接负性频率作用E、抑制心肌传导【正确答案】C【答案解析】【该题针对“α受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号100394167,点击提问】2、去甲肾上腺素能神经兴奋时不具有的效应是A、心脏兴奋B、瞳孔扩大C、支气管平滑肌收缩D、皮肤黏膜血管收缩E、肾脏血管收缩【正确答案】C【答案解析】【该题针对“α受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号100394171,点击提问】3、去甲肾上腺素的常用给药方法是A、肌内注射B、皮下注射C、口服D、静脉注射E、静脉滴注【正确答案】E【答案解析】【该题针对“α受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号100394173,点击提问】4、去甲肾上腺素对血管作用错误的答案是A、使小动脉和小静脉收缩B、肾脏血管收缩C、皮肤黏膜血管收缩D、骨骼肌血管收缩E、冠脉收缩【正确答案】E【答案解析】【该题针对“α受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号100394178,点击提问】5、为了延长局麻药的局麻作用和减少不良反应,可加用A、肾上腺素B、去甲肾上腺素C、异丙肾上腺素D、麻黄碱E、多巴胺【正确答案】A【答案解析】将少量肾上腺素加入局麻药(如普鲁卡因)溶液中,通过其收缩血管作用,可延缓局麻药的吸收,延长局麻作用时间,并可降低吸收中毒的可能性。

【该题针对“αβ受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号100394181,点击提问】6、多巴胺可用于治疗A、帕金森病B、帕金森综合征C、心源性休克D、过敏性休克E、上消化道出血【正确答案】C【答案解析】多巴胺是目前临床常用的抗休克药物,用于治疗各种休克,如感染性休克、心源性休克及出血性休克等【该题针对“αβ受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号100394185,点击提问】7、对抗硬膜外麻醉所致的低血压,可选用A、麻黄碱B、肾上腺素C、去甲肾上腺素D、多巴胺E、间羟胺【正确答案】A【答案解析】麻黄碱可以防治腰麻和硬膜外麻醉引起的低血压。

初级药师-专业知识-药理学-肾上腺素受体激动药

初级药师-专业知识-药理学-肾上腺素受体激动药

初级药师-专业知识-药理学-肾上腺素受体激动药[单选题]1.为了延长局麻药的局麻作用和减少不良反应,可加用A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.麻黄碱E.多巴胺(江南博哥)正确答案:A参考解析:将少量肾上腺素加入局麻药(如普鲁卡因)溶液中,通过其收缩血管作用,可延缓局麻药的吸收,延长局麻作用时间,并可降低吸收中毒的可能性。

掌握“α、β受体激动剂”知识点。

[单选题]5.多巴胺增加肾血流量的主要机制是A.兴奋多巴胺受体B.兴奋β1受体C.兴奋α1受体D.兴奋β2受体E.直接扩张肾血管平滑肌正确答案:A参考解析:多巴胺激动肾血管上D1受体,使肾血管扩张,增加肾血流量和肾小球滤过率,也能抑制肾小管对Na+的再吸收,引起排钠利尿。

大剂量时由于肾血管α1受体兴奋而收缩,肾血流减少。

掌握“α、β受体激动剂”知识点。

[单选题]6.对α和β受体均有激动作用并可促进递质释放作用的药物是A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.去氧肾上腺素E.麻黄碱正确答案:E参考解析:麻黄碱既可直接激动α、β受体,又可间接促进去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素。

掌握“α、β受体激动剂”知识点。

[单选题]7.对α和β受体均有较强激动作用的药物是A.去甲肾上腺素B.异丙肾上腺素C.可乐定D.肾上腺素E.多巴酚丁胺正确答案:D参考解析:肾上腺素激动α、β受体,主要作用部位为心脏、血管及平滑肌。

掌握“α、β受体激动剂”知识点。

[单选题]8.肾上腺素对心肌耗氧量的影响主要是A.加强心肌收缩力,反射性心率减慢,耗氧减少B.加强心肌收缩力,耗氧增多C.增加冠脉血流,使耗氧供氧平衡D.扩张骨骼肌血管,使外周阻力降低,耗氧减少E.传导加快,心率加快,耗氧减少正确答案:B参考解析:肾上腺素激动心肌、传导系统和窦房结的β1及β2受体,使心肌收缩力加强,心率加快,传导加速,心肌兴奋性提高。

从而使心排出量增多,加之冠脉血管扩张,故能增加心肌血液供应,且作用迅速。

药理学10肾上腺素受体激动药

药理学10肾上腺素受体激动药

29
5.代谢:
能提高机体代谢,可使耗氧量增加20% ①血糖升高: a.激动α和β2受体,肝糖原分解。 b.降低外周组织对葡萄糖的摄取: 部分原因与胰岛素的释放有关。 ②血中游离脂肪酸升高: 与激动β1、β3受体有关。
30
【临床应用】为临床急救药物。
1.心脏骤停: 溺水、麻醉和手术意外,药物中毒、 传染病和心脏传导阻滞等所致。 心室内注射。 同时人工呼吸、心脏挤压和纠正酸中 毒。
滴注时间过长或剂量过大,收缩肾血管, 肾血流量减少。故用药期间尿量至少保持在 每小时25ml以上。
15
【禁忌证】
高血压、动脉硬化症及器质性心脏病及少 尿、无尿、严重微循环障碍的病人禁用。
16
间羟胺(metaraminol)(阿拉明)
【特点】
1、通过直接和间接(置换作用,促进囊泡释放NA)
发挥作用;
3. 作用时间短。
22
【药理作用】
激动α和β受体,产生较强的α型
和β型作用。
23
1. 心脏:兴奋
激动心脏β1受体 ①有利方面: 舒张冠状血管,心肌供血增加;心排出 量增加。 ②不利方面: 心肌耗氧量增加;大剂量或静注过快, 可引起心律失常。
24
2.血管:
①血管收缩:兴奋α1-R 主要作用于小动脉,毛细血管前括约肌。 a.皮肤粘膜血管:收缩最强烈。 b.内脏血管:尤其肾血管,收缩显著。 c.脑、肺血管:收缩十分微弱。 ②血管舒张:兴奋β2-R a.骨骼肌血管: b.肝脏血管: c.冠状血管: β2激动;灌注压增加;代谢产物增加。
②鼻粘膜充血引起的鼻塞:
0.5%-1%溶液滴鼻。
③防治某些低血压状态。
④缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状。

药理学13.肾上腺素受体激动药

药理学13.肾上腺素受体激动药

临床应用
心脏骤停:首选
新三联针:AD+阿托品+利多卡因
过敏性休克:首选
支气管哮喘:控制急性发作
与局麻药配伍:1:250000 ,<0.3mg
手指、足趾、耳廓及阴茎等部位禁用
局部止血:鼻粘膜或齿龈出血
09.06.2021
精选ppt课件
19
不良反应:
心悸、烦躁、头痛、血压升高,甚至 脑溢血 高血压、动脉硬化患者禁用
能引起心律失常,甚至心室纤颤
禁忌症:
禁用于心血管器质性疾患、糖尿病、 甲状腺功能亢进者
09.06.2021
精选ppt课件
20
多巴胺(dopamine,DA)
体内过程:
◆ 口服无效 ◆ 作用时间短暂 ◆ 不易通过血脑屏障
09.06.2021
精选ppt课件
21
药理作用
机制:激动多巴胺受体和 1 、 1 受体 1.激动DA受体
第八章 肾上腺素受体激动药
掌握AD、NA 、ISOP的药理作用、临床 应用、不良反应及其防治 熟悉多巴胺、麻黄碱、间羟胺的作用特点
了解其他拟肾上腺素药的作用特点
09.06.2021
精选ppt课件
1
第一节 构效关系及分类
儿茶酚核结构 烷胺侧链 氨基
分类
1. α、β 受体激动药:
肾上腺素、多巴胺、麻黄碱
09.06.2021
精选ppt课件
9
注意事项:
1.防止药液外漏 解救措施: 更换注射部位 热敷 扩张血管药物:普鲁卡因 或α受体阻断药
2.滴注一段时间后应更换注射部位
3.监测尿量:>25ml/h
4.停药:逐渐减少滴注剂量及速度
09.06.2021

药理学-肾上腺素受体激动药课件

药理学-肾上腺素受体激动药课件
心脏兴奋,代谢产物增加引起)。
第三节 α 、 β肾上腺素受体激动 药
3.血压
小剂量:收缩压升高(心脏β1受体兴奋),舒张压不变或稍下降 较大剂量:收缩压和舒张压均升高。 注意:在低浓度时β受体对肾上腺素的敏感性高 于α受体;
高浓度时α受体对肾上腺素敏感性高于β受体。
4.代谢
代谢增强,耗氧量增加,肝糖原分解增加,血糖升高等。
理?
(1)停止注射或更换部位。 (2)热敷。 (3) 0.25%普鲁卡因局部封闭。
(4) α受体阻断剂。
2. 急性肾功能衰竭 3. 禁忌证:高血压,动脉硬化症,器质性心脏病及少尿、无
尿,严重微循环障碍的病人。
第二节 α 肾上腺素受体激动

去氧肾上腺素(phenylephrine,苯肾上腺素, neosynephrine) 甲氧明(methoxamine,甲氧胺, methoxamedrine)
第一节 构效关系及分类
第一节 构效关系及分类
1) 苯环上化学基团的不同 2) 烷胺侧链α碳原子上氢被取代 3) 氨基上氢原子被取代 4) 光学异构体
第一节 构效关系及分类
药物分类
(1) α受体激动药:
去甲肾上腺素,间羟胺, 去氧肾上腺素。
(2) α 、 β受体激动药:
肾上腺素,多巴胺 ,麻黄碱。
第三节 α 、β肾上腺素受体激动

美 芬 丁 胺 ( mephentermine)
为α 、β受体激动药,药理作用与麻黄碱相似,通过直 接作用于肾上腺素受体和间接促进递质释放两种机制发挥 作用。
本药能加强心肌收缩力,增加心排出量,略增加外周血 管阻力,使收缩压和舒张压升高。其兴奋心脏的作用比异 丙肾上腺素弱而持久。加快心率的作用不明显,较少引起 心律失常。与麻黄碱相似,也具有中枢兴奋作用。进入体 内的美芬丁胺经甲基化和羟基化后,最后以原形和代谢产 物经肾排出;在酸性尿中排泄较快。

药理学 肾上腺素激动药和阻断药

药理学 肾上腺素激动药和阻断药

第一节 构效关系与分类
Noradrenaline
4 3
Adrenaline
称儿茶酚胺类
R1 4
R2 3
R1
R2
NA adr
作OH
用 短
OH
外 周 强
OH OH
Isp OH OH
DA OH OH
Meta长
H
中 枢
OH
Eph H 强 H
β
α
CH CH NH
R3 R4 R5
R3 R4 R5 OH H H
1.受体阻断药 2.受体阻断药 3.、受体阻断药
第一节 受体阻断药
( -receptor blocking drugs)
××
vascular
分类:
与α受体结合弱,易解离, 为竞争性阻断药
α1α2阻断剂 短效:酚妥拉明、妥拉唑啉 (非选择性) 长效:酚苄明
与α受体结合牢固,称非竞 争性阻断药
选择性 α1 拮抗剂:哌唑嗪(脉宁平) α2 拮抗剂:育亨宾
腺素(NA) 1
体时心 >肾>肝、肠>骨
率减慢) 骼肌) 冠脉扩张

大剂量 升血糖
肾上腺素 、 +++ +++ – – (Adr) (室颤)
–––
血糖,脂, 钾,代谢率 及耗氧
异丙肾上 腺素 ISO
多巴胺 (DA)
1, +++ 2
DA, ++ , 1
––– – +( DA,)
–––

升血糖 (弱)
5.临床应用
(1)预防支气管哮喘或治疗轻症 (2)鼻黏膜充血引起的鼻塞 (3)防治某些低血压状态

药理学山东大学肾上腺素受体激动药

药理学山东大学肾上腺素受体激动药

三、2受体激动药 沙丁胺醇(salbutamol) 主要扩张支气管,用于治疗支气管
哮喘。
第50页/共51页
第8页/共51页
3.升高血压:小剂量主要心脏兴奋使 收缩压升高,舒张压升高较少,脉 压差增大;大剂量时血管强烈收缩, 外周阻力明显增加,舒张压升高更 为明显,脉压差降低(图)。
4.其他:大剂量时可使血糖升高
第9页/共51页
第10页/共51页
临床应用:
(1)休克:用于休克的早期和 神经性、过敏性休克的低血压, 以维持心、脑等重要器官的血 流供应。注意事项:避免长时 间或大剂量用于抗休克,如长 时间或大剂第量11页应/共51页用反而加重微 循环障碍。因可使肾血管强烈
第45页/共51页
3.心脏骤停 用于溺水、手术意外、 药物中毒和电击等引起的心脏骤停。 为防止因舒张压下降而减少冠脉灌 注压,常与去甲肾上腺素或间羟胺 合用,进行心室腔内注射给药。
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4.感染性休克 扩张血管,降低舒 张压,增加心输出量,改善微循环, 适用于中心静脉压高、心排出量低 的感染性休克,但要注意补液及心 脏毒性。因其强烈兴奋心脏,增加 心肌耗氧量,产生心律失常,已较 少应用。
第26页/共51页
1.心脏 较高浓度能激动心脏1受体和促进神
经末梢释放去甲肾上腺素,使心肌收 缩力加强,心排出量增加。一般剂量 对心率无显著影响,但增大剂量可使 心率加快。对心脏作用较异丙肾上腺 素弱,故较少引起心律失常。
第27页/共51页
2.血管和血压 小剂量多巴胺可激动分布于血管床
的D1受体,引起冠状血管、肾血管 和肠系膜血管等扩张,这与激活腺 苷酸环化酶、增加细胞内cAMP浓 度有关。大剂量多巴胺则激动血管 α1受体, 引起血管收缩, 外周血管阻 力增高,血压明显上升。

第6章-1 肾上腺素受体激动药(药理学人民卫生出版社第8版)

第6章-1 肾上腺素受体激动药(药理学人民卫生出版社第8版)

思考题
⒈试述肾上腺素的药理作用及其临床应用。
⒉为什么青霉素过敏性休克时,首选肾上腺素进行抢救? 格式,就是,某人已有社保卡,
⒊试述去甲肾上希腺望素不的用药在理办作新用的及社其保临卡床,应特用此 申请
熟悉 β受体阻断药的分类及各类代表药物。 阿替洛尔、卡替洛尔、卡维地洛的药理作用 和临床应用。
了解 β受体阻断药内在拟交感活性和膜稳定作用。
一、构效关系与分类
56
β
α
4
1 CH CH N
32
β-苯乙胺
表8-1 主要肾上腺素受体激动药化学结构和肾上腺素(Iso)
【体内过程】
1. 只宜静脉滴注法给药,为什么?
① 口服收缩胃黏膜,在碱性肠液易分解。 ② 皮下注射收缩血管,发生组织坏死。 ③静脉推注,引起BP急剧升高,心律紊乱。
2.代谢
大部分NA被神经末梢摄取后进入囊泡储存; 被非神经细胞摄取者,大部分被MAO和COMT代谢失活。 进入机体的NA很快的被摄取和代谢,故作用短暂。

尿
急性肾
功能衰竭
临 1.各种休克:感染中毒性、心源性、出血性休克 床 应 2.急性肾功能衰竭

①恶心、呕吐,
不良 反应
②iv过快致心动过速、心律失常。
③过量肾血管收缩
肾功能下降。
麻黄碱(ephedrine)
系中药麻黄中提取的生物碱,药用品人工合成。 2000年前《神农本草经》有“止咳逆上气”记载。
1.常见不良反应:心悸、头痛、皮肤潮红等。 2. 过量可致心绞痛加剧、心律失常甚至室颤。 3. 气雾剂治疗哮喘时,吸入过量或过频,可因心脏反应,甚
至猝死。 4. 长期使用可产生耐受性,停药7~10d后,耐受性可消失。

药理学总论:第八章 肾上腺素受体激动药

药理学总论:第八章 肾上腺素受体激动药
4.快速耐受性(tachyphylaxis)
递质消耗,受体脱敏
临床应用
1、防治某些低血压状态:蛛网膜 下腔麻醉、硬膜外麻醉
2、鼻粘膜充血所致鼻塞:滴鼻 3、防治轻度支气管哮喘 4、缓解过敏反应的皮肤粘膜症状
多巴胺(dopamine,DA)
• NA 合成前体 • 重要神经递质 • 口服易破坏,ivgtt给药;作用时间短
代谢产物腺苷 血压 灌注压力
2. 心脏
激动β1受体 “三正”作用 整体情况下血压升高
反射性兴奋迷走神经 心率
强烈缩血管 外周阻力
心排出量 ±
临床应用
• 早期神经源性休克 • 低血压
– 嗜铬细胞瘤切除后 –休克早期,药物中毒时 (氯丙嗪)
• 局部止血
– 口服,治疗上消化道出血
不良反应及注意事项
• 局部组织缺血坏死 • 急性肾衰 • 禁忌症
– 小剂量:D1,舒张肾血管,肾血 流量增加
– 有排钠利尿作用 – 大剂量:α,肾血管明显收缩
临床应用
抗休克:心排出量 尿量 者尤为适用
急性肾衰:与利尿药合用
第三节 α受体激动药
去甲肾上腺素
– (noradrenaline,NA) – NA能神经末梢释放的主要递质 – 药用者为人工合成
药动学
• 吸收
β受体激动剂的发展历程
肾上腺素 引入临床 治疗哮喘2
麻黄2
5000年前
低选择性
非诺特罗、沙丁胺醇、特布他林 (选择性β2受体激动剂,短效)2
1980
沙美特罗、福莫特罗(选择 性β2受体激动剂,长效)2
1.Mario Cazzola,et al. Am J Respir Crit Care Med.2013;187(7):690-696 2.Mario Cazzola,et al. Pharmacol Rev. 2012 Jul;64(3):450-504.
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4其它: 大剂量引起血糖升高.
【临床应用】
1、急性低血压:如嗜铬细胞瘤切除术,败 血症,药物中毒等。
2、心脏骤停:心脏复苏过程中,在采用有 效恢复心跳、人工呼吸等措施前提下,静 注NA作为辅助药,以恢复和维特血压。
3、上消化道出血:口服稀释液达到止血效果。
【不良反应】 1、局部组织坏死 静脉滴注时间过长、
①溺水
②麻醉和手术意外
③药物中毒
④传染病
⑤心脏传导阻滞 ⑥电击等。
综合措施:有效的人工呼吸和心脏挤压、
除颤(电除颤和药物除颤)。
2、过敏反应 急性、严重过 敏反应, 包括过敏性休克,肾上腺素,是主要的选 药之一。
3、支气管哮喘 皮下或肌内注射,可迅速 控制支气管哮喘的急性发作。 4、局部止血 将浸有0.1%盐酸肾上腺素的 棉球或纱布填塞出血处,用于鼻粘膜和齿龈 出血。 5、与局麻药配伍 利用其收缩血管的作用, 延缓局麻药的吸收,可延长局麻药的作用时 间、减少吸收所产生的副作用。
【药理作用】
激可动β1、D1、α受体 1、心脏 大剂量使心收缩性↑、心输出量↑。
直接兴奋心脏β1受体和间接促进NA释 放。心率略增加或不变,较少引起心律 失常。
2、血管和血压:大剂量作用于血管床的α1受体,血管阻微 升;治疗量时心输出量增加、 总外周阻力变大,故收缩 压增加、 舒张压不变或微降,脉压增加。
3、肾脏和肠系膜血管:小剂量多巴胺作用于(D1)多巴胺
血 管
3、血压 治疗量(皮下注射0.5~1mg或10ug/min静滴), 兴奋心脏,心输出量增加,收缩压升高。而 骨骼肌血管扩张抵消皮肤粘膜血管的收缩, 外周阻力变化不明显,舒张压升高不明显, 脉压差加大。

较大剂量,收缩压和舒张压均升高。脉压 不变或降低。
4 、支气管及其他
对支气管的舒张作用强大,对炎症时的支气管可通过三条途径 发挥其治疗作用: ①激动支气管平滑肌的β2受体 ②抑制肥大细胞释放过敏物质,如组织胺。 ③收缩支气管粘膜血管,降低毛细血管的 通透性,有利于消除水肿、减少渗出。 其他:松弛胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、 瞳孔开大肌。使神经肌肉传递易化。
2、支气管平滑肌 舒张支气管平滑肌,作用较肾上腺素弱, 但作用持续时间更久。
3、中枢神经系统 兴奋中枢,可能引起用药者不安、失眠 等。
【临床应用】
1、支气管哮喘 ①预防发作;②轻症的治疗。 2、鼻粘膜充血之鼻塞 0.5%~1%的滴鼻剂。 3、防治某些低血压状态 如麻醉(硬脊膜外、蛛网膜下腔)
引起的低血压。
α1,α2, β受体激动药
肾上腺素adrenaline,AD, epinaphrine
化学性质及体内过程
1.性质不稳定,遇光热碱性溶液易氧化分解
2.口服无效,皮下注射为常用给药途径,作用维持
1小时左右.
【药理作用】 1、心脏 是强效心脏兴奋药。 心率↑↑、传导↑↑、收缩力 ↑↑、心输出量↑↑、 冠脉 血流↑、心肌耗氧量↑↑。 易致心律失常,如早搏,室性 心动过速,并可引起心室纤颤。
甲氧明(methoxamine,vasoxyl)
药理作用:
相同点 ①激动α1受体,缩管升压。 ②反射性减慢心率
③低血压:麻醉及药物中毒。
④阵发性室上性心动过速。
不同点 ①去氧肾上腺素有扩瞳作用
②扩瞳治疗眼色素层炎、 眼底检查及手术。
α2受体激动药羟甲唑啉(oxymetazoline)
作用及应用特点:为突触后膜α2受体激药对血管平滑 肌,尤其是皮肤、黏膜部位的小血管具有收缩作用。 滴鼻治疗因感冒、鼻炎、花粉症及其化呼吸道过敏引 起的鼻黏膜充血,鼻噻等,作用可维持六小时。
4、缓解荨麻疹和血管神经性水肿。
【快速耐受机制】
1、递质逐渐耗损 ,因其促释放。 2、药物与受体的亲和力时出现不安、失眠。如必须晚间服用、 且失眠倾向明显,可加服镇静催眠药。
【禁忌症】
高血压、冠心病、甲亢。
多巴胺
是去甲肾上腺素生物合成的前体,药用 系工合成品。
浓度过高、外漏,可引起局部坏死。 2、急性肾功能衰竭 滴注时间过长或
剂量过大,使肾血管剧烈收缩所致。 【禁忌症】 高血压、动脉粥样硬化及器质性心
脏病、少尿无尿和严重微循环障碍 的病人禁用及孕妇。
间羟胺 阿拉明,metaraminol,
aramine
作用比NA弱、但持续较久.
去氧肾上腺素(phenylepherine) 又名 新福林 (neosynephrine)
5、代谢
升高血糖:肝糖原分解、外周组织 对葡萄糖的摄取降低。
升高血中游离脂肪酸:使甘油三酯
酶活性增加,脂肪分解加速(为β3 受体兴奋 所致)。
6、中枢神经兴奋: 使用大剂量时出现,可引起 激动、肌强直、呕吐,甚至惊厥。
【临床应用】
1、心脏骤停
在采取综合措施的前提下,可心内注射,
用于以下原因引起的心脏骤停:
药理学肾上腺素激动 药
分类
α1,α2, (β)受体激动药
去甲肾上腺素(noradrenaline,
NA,norepinephrine,NE)
【来源及化学】
内源性的NA主要由去甲肾上腺素能 神经末梢释放和肾上腺髓质少量分泌 。药用的NA是人工合成品。
【药理作用】 同样程度地激动α1和α2受体;
【不良反应】 心悸、烦躁、头痛、血压升高。心律失常,甚至心室纤颤 (剂量过大,皮下、肌内注射误入血管等)。
【禁忌症】 高血压、器质性心脏病、糖尿病、 甲亢等。
麻 黄 碱(ephedrine)
【药理作用】 特点:
①性质稳定、口服有效; ②肾上腺素样作用较弱、作用时间较长; ③中枢兴奋作用明显; ④易产生快速耐受性。 1、心血管 心收缩力加强、心输出量增加, 血压升高缓慢而持久。心、脑、骨骼肌血流 增加,其他内脏血流减少。
对β受体作用较弱.
1、血管 激动血管的α1受体,全部 血管收缩(除心冠状动脉)。主要 是小动脉和小静脉。 冠脉扩张:
① NA兴奋心脏,代谢产物腺苷增加; ② 血压升高,冠脉灌注压升高。
2
3、血压 小剂量:心脏兴奋明显,心输出量增加, 收缩压升高;血管收缩不十分剧烈,外周 阻力增加不多,故舒张压略升,脉压差 加大。 大剂量:血管强烈收缩,外周阻力明显 增高, 收缩压和舒张压均升高,后者更甚, 脉压变小。
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