复合透皮吸收促进剂对尼莫地平离体透皮速率的影响
透皮吸收促进剂对大黄中蒽醌类有效成分透皮吸收的影响
透皮吸收促进剂对大黄中蒽醌类有效成分透皮吸收的影响【摘要】目的探讨不同浓度的氮酮、丙三醇、油酸对大黄中蒽醌类有效成分透皮吸收的影响。
方法以离体小鼠皮为透皮屏障,采用改良franz扩散池装置,采用高效液相色谱法同时测定接收池中蒽醌类物质大黄素,大黄酚,大黄素甲醚,大黄酸的含量,计算累积透过量。
结果氮酮、丙三醇和油酸对大黄中蒽醌类物质均有促透作用,其促透作用强弱顺序为:2%氮酮>1%氮酮>4%氮酮>6%氮酮;6%丙三醇>4%丙三醇>2%丙三醇>1%丙三醇;2%油酸>4%油酸>6%油酸>1%油酸。
结论氮酮、丙三醇和油酸对大黄中蒽醌类物质大黄素、大黄酚、大黄甲醚、大黄酸的促透作用具有一定的量效关系。
【关键词】透皮吸收;促进剂;大黄;蒽醌类;有效成分abstract:objectiveto evaluate the effect of azone, propanetriol and oleic acid under different concentrations on transdermal absorption of effective components in anthraquinones from rhubard. methodsa piece of excised abdominal hairless mouse skin was set in a franz-type diffusion cell.penetrations of emodin, rhein, physcion and chrysophanol were detected by hplc and cumulative permeation(q) calculated.resultslaurocapram, propanetriol and oleic acid were found permeation enhancing effect to anthraquinones (emodin, rhein, physcion and chrysophanol) in rhubard. the permeation enhancing effect was 2% oleic acid >4% oleic acid >6%oleic acid >1% oleic acid; 2%laurocapram >1% laurocapram >4% laurocapram >6% laurocapram; 6% propanetriol >4% propanetriol >2% propanetriol >1% propanetriol. conclusionlaurocapram, propanetriol and oleic acid have permeation enhancing effect to anthraquinones (emodin, rhein, physcion and chrysophanol) in rhubard with dose-effect relationship.key words:transdermal absorption;potentiation;rhubard;anthraquinones;effective components大黄具有较强的抗炎、收敛止血等成效,被广泛用于治疗皮肤病、湿疹、丹毒等疾病以及化装品中;临床上多用大黄粉或与其它药物配伍,以醋、植物油等调敷外用。
透皮促进剂在透皮吸收制剂中的应用
・综述・透皮促进剂在透皮吸收制剂中的应用李 琳,侯玉艳,谢景文,赵 斌(兰州军区总医院药剂科,730050)[关键词] 透皮促进剂;透皮吸收制剂;透皮速率[中图分类号] R962;R969.4 [文献标识码] B [文章编号] 100420781(2001)0620383202 透皮给药是一个新兴的领域,具有许多优点而受到药学工作者的重视。
其理论基础为给药后药物能迅速穿透皮肤,被吸收进入血液循环而产生疗效。
因此,研究经皮给药制剂首先必须解决药物对皮肤的穿透性和透皮速率。
安全、有效、作用强的透皮促进剂的开发应用,已成为药学工作者的研究重点。
1 新型促渗剂①目前使用最多的是氮酮(Az one),对亲水性或疏水性药物都能显著增强透皮速率。
M ichniak等[1]合成了22吡咯烷酮212醋酸及其各种酯类、N2环庚基酰胺类同系物和Az one的11个同系物,以考察其对氢化可的松的促渗作用。
结果氢化可的松被动扩散24h累积渗透量(Q24)为(0.27±0.25)mm ol,采用Az one作为促渗剂可使Q24提高到(28.84±4.62)mm ol,采用22吡咯烷酮2十二烷酯可使Q24达到(136±20.5)mm ol,比Az one的作用强4.7倍。
②Chatterjee等[2]考察了甲氨蝶呤通过无毛小鼠皮的转运,采用丙二醇(PG)、异丙醇(IP A)和聚乙二醇(PEG400)分别作为溶剂,发现药物经皮稳态流率IP A>PG>PEG400。
另外,癸基甲基亚砜(DC MS)得到F DA批准使用,在低浓度即有促渗活性,对极性药物的促渗效果大于非极性药物。
③促渗剂42癸基 唑222酮(Dermac SR238)与皮肤相容性好,无刺激性和过敏性,含量1%~10%时对利多卡因、匹鲁卡因、双氯芬酸、氢化可的松、吲哚美辛、可乐定、硫氮 酮、硝酸异山梨酯、吗啡和黄体酮等均有促渗作用[3]。
透皮吸收促进剂研究进展
透皮吸收促进剂研究进展透皮吸收促进剂是一类能提高或增加药物透皮速率或透皮量的物质,是经皮给药制剂中不可或缺的重要因素。
近年来研究发现,一些新型透皮吸收促进剂具有较高促渗透作用,且刺激性小、不良反应少、理化性质稳定。
本文整理了近年来国内外有关透皮吸收促进剂的研究成果,为合理选择透皮吸收促进剂提供参考。
Abstract:Penetration enhancers are substances to improve the rate or amount of transdermal permeation which is an important factor in transdermal drug delivery systems (TDDS). Recent researches have found that some of the new penetration enhancers have a higher penetration-effect,little irritation,fewer adverse reactions,and stable properties. In this article,domestic and foreign research reports on penetration enhancers have been collected and summarized. The research progress of penetration enhancers were reviewed,with a purpose to provide a reference for reasonable selection of penetration enhancers.Key words:penetration enhancer;transdermal drug delivery system;review经皮给药系统(transdermal drug delivery systems,TDDS)是指药物透过皮肤,经毛细血管吸收后进入血液循环达到有效的血药浓度而产生药效的一类制剂。
不同透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮透过性影响的实验研究
不同透 皮吸 收促进剂对扑热息 痛体 外经皮透过性 影 响 的 实验 研 究
王 刚 张 莉 李 丽 陈 莉 齐 刚 ( 武警 医 学院 : 保 处 ; 教 药剂 学教 研 室 , 天津 3 1 0  ̄)
【 摘 要 】 目的 研究 透皮 吸收促进剂对扑热息痛体外经皮渗透 的影响 。方 法 采用 F n 扩散池 , 离体大 鼠皮肤进 rz a 用
2 6 a d4. 6 t s B t e S , du l a t o o f ce t o li c d d c e sd s g t CO dl l Oli a i ste mo tp w r l . 9, 1 me . u C / n i h t me il r t n c i in f ec a i e ra e h hl Tp i i e s o y. l l l l t  ̄O S ec c d i h s o ef u
p o e r n iu in c l , ec tn o sa s rt n o aa ea la d i n a c r w s e p r ne r w h e cs d rtSs i . s l rv d F a z df s el p r ua e u b 0p i fp rc t o s o mo n s e h es a x ei t n me t t o , x i a k n Re u t d h e s Ura p p r n i a ol, d oec a i u e se h c r , c e s d te p r c tmo p r ua e u t d e , p mit l z i a ll c e e o, en d, s d a n a es i ra e a a ea l ee t o s s y—s t f x s1 6 , . 2 4 5 , n n h n a e t el e . 1 3 5 , . 3 a u n 4.9 t a d 1 8 i sta fte c nr1 T x l n te e h n e n c a im fte e a c r s d te df s n a d p r t n c e ce t fr me to o t . o e pa n a c me tme h ns o n n es u e , i u i at i o f in o h h o i h h h h o n io i s
透皮吸收促进剂与透皮吸收
透皮吸收促进剂与透皮吸收凡是能帮助药物穿过皮肤角质层和表皮扩散的物质即为透皮促进剂及吸收促进剂,总称为促进剂。
它是现代TTS研究中最活跃的成分之一。
Kontturi研究认为透皮促进剂似乎是通过打开新的渗透途径,增进类脂骨架无序性而增加皮肤的非均匀性,从而促进药物渗透。
早期的研究多限于有机溶剂如丙二醇、二甲基甲酸肢、二甲基亚砜等,其中以二甲基亚砜。
但毒性和皮肤的刺激性限制了它的临床应用。
目前研制和使用的透皮促进剂以月桂氮卓酮(azone).可以说是透皮促进剂的一个典型代表。
近来研究认为月挂氮卓酮促进渗透作用强.有效浓度低,性质稳定,毒性低.无副作用.可广泛用于透皮给药系统。
已证明月挂氮卓酮对药物的透皮促进作用,只有在浓度时才发挥的促进作用,有研究认为月挂氮卓酮产生渗透作用的浓度在2%-6%之间,但因药而异。
潘旭初利用简单小室法,以蛇皮为透皮屏障,使用不同浓度的月挂氮卓酮测定奥沙普秦的透皮吸收量,结果0.5%-3.0%月挂氮卓酮均能促进奥沙普秦的透皮吸收,其中以含0.5的月挂氮卓酮效果,郭庆东等研究表明1%-3%的月挂氮卓酮对阿片类镇痛药二氢埃托啡的渗透有很强的促进作用。
值得注意的是,透皮吸收促进剂配合使用有协调作用的药物即可减少促进剂的使用量,降低不必要的毒副作用,又可使主药量少而效倍。
张奇等根据《伤寒论》中经典有效方小青龙汤,利用添加透皮促进剂改制成青龙贴剂,对月挂氮卓酮丙二醇、冰片、薄荷油等4种透皮促进剂单独和任意2种合用考察其促渗效果,结果表明月挂氮卓酮和丙二醇合用促渗效果,药物透皮速度大于不同透皮促进剂单独应用时的促渗效果。
高玉升等的研究也表明多元促进剂的使用较单一使用效果好。
目前,从中药中寻找新的透皮促进剂是研究方向之一,研究较多的是油酸、薄荷油、桉叶油、冰片等。
陈森等通过对尼莫地平吸收贴剂的体外试验.对几组不同浓度的油酸和月挂氮卓酮为渗透促进剂的处方进行了筛选,结果表明10%的油酸处方渗透性。
尼莫地平的透皮渗透研究
即硬 脊膜 外腔 盘外 注射 法和 例患者多伴有糖尿 病 、 肺心病 、 高血压 , 这种疗法一般在 c T和 x 切 的治效 。治疗 目前有 两类 方法 , 线 透 视 监 视 下 , 特 制 的 注 射 针 穿 剌 进 入 椎 间 盘 内 或 突 出 物 后 盘 内 注 射 法 , 疗 后 患 者 均 能 接 受 。 将 治 方, 用造影剂 ( 乃派克 ) 欧 证实位 置 准确后 , 射胶原 酶 , 注 注射后 侧卧 位 6小时 , 周 内嘱患 者以卧床休息为主 。有 1 1 例患者感到 病 变中最重的第三类腰椎间盘脱 出患者 6例 , 病情 症状较重 , 已 经明显影响到 日常生活及劳动 , 住院治疗进行 了椎间盘摘 除术 , 只要手术方法娴熟治疗得 当 , 术后患者恢 复满意 , 状况 良好 。
2 讨 论
出现第三类腰 椎 间盘脱 出患者 , 患者 发病 多年 , 最长 有 2 8
年病 史 , 出现腰 背痛双侧 大腿及 小腿 后侧 疼痛 , 侧大腿 、 双 小腿 显影 响 日常生活 , 此类患 者完 善术前 各项 检查 , 准备充 分 , 进行
腰 椎间盘 摘除 术 , 术 严 格 掌握 适 应证 , 中 “ 细、 慎 、 手 术 仔 谨 耐
轻度腰椎 间盘突 出的患 者 , 此时除上述症状 明显加 重外 , 已
有小腿外 侧或后外侧 、 足背 的麻 木 , 手术 治疗仍 为首 选 , 趾 非 有
较严重 者 , 者又不能接受手术疗法者 , 患 选用介 入治疗 。采 用胶
原酶 治疗椎间盘突 出症 在我 院 已推 广 , 在临 床 中取得 了安 全确
C in 散池的供 给室 与接 受室 之 间 ( he 扩 角质 层朝 向供 给 室 ) , 厂) V l —C in , a a he 扩散池 ( i 中科 院上海有 机所玻 璃 房) 尼莫 地 把 N , M溶液置 于供 给室中 , 受室加 入 2 % 乙醇溶 液 , 温( 7 接 0 恒 3 平 标 准 品 ( 海 信 谊 制 药 厂 9 0 0 , 度 9 . o ) 氮 酮 ± . ) , 速 20p 上 97 1 纯 9 6% , 05 ℃ 恒 0 rm。V l —C i a a h n扩 散 池 有 效 面 积 为 0 6 1 i e .9 ( zn , A oe 广州助剂化工厂 ) 薄荷脑 ( , 上海新华 香料 厂) 樟 脑 ( , 上 c 容积 为 5 , m、 mL 分别于 2 4 6 8 1 、4小时定时取 样 ( 即补 、 、 、 、2 2 立 海新华 香料 厂) 雄性 大鼠( , 福建 医科 大学动物 房 ) 试 剂均为 分 , 析纯 。
透皮吸收促进剂对甲氧沙林脂质体凝胶体外透皮作用的影响
透 皮 吸 收促 进 剂 对 甲氧沙 林 脂 质 体 凝 胶体 外 透 皮 作 用 的影 响
刘 强 。 , 揭 春 , 何 文 , 吴培华 , 宋金春
( 1 . 武汉 大学人 民医院 药学部 , 湖北 武汉 4 3 0 0 6 0 ; 2 .武汉大学 药学院 , 湖北 武汉 4 3 0 0 7 1 ; 3 . 武汉 市武 东医院 ,
有较好的皮肤靶 向性 和缓释 作用 , 且 对实验 性 白癜 风 疗效 明显优 于同剂量 的 8 . M O P酊剂及 普通凝胶剂 。 皮肤角质层是药物经皮吸收 的主要屏 障和限速部
H P C H E M) ; R E 一5 2 c型旋 转蒸 发仪 ( 上海 亚荣生化仪器 厂) ; J —2 5 0型水循环真空泵 ( 河南 巩义市英峪仪器厂 ) ; 1 ’ l < —6 A型 F r a n z 扩散池( 上海锴凯科贸有限公司) 。
c o r r e l a t i o n c o e ic f i e n t .F o r t h e g e l w i t h o u t e n h a n c e r s , e q u a t i o n w a s a s f o l l o w i n g : Q= 7 9 . 6 5 t + 2 7 . 9 9; f o r t h e g e l w i t h e n h a n e e m, e q u a t i o n w a s a s f o l l o w i n g : Q =1 1 7 . 3 9 t +3 4 . 3 7 .C o n c l u s i o n s 8 - m e t h o x y p s o r a l e n - l i p o s o m e g e l w i t h 1 %( )a z o n e a n d 1 %( )
透皮吸收促进剂的研究应用
透皮吸收促进剂的研究应用透皮吸收促进剂的研究应用佚名透皮吸收促进剂(简称促透剂)系指可以加快药物穿透皮肤的速度而不对皮肤形成严重刺激和损害的物质。
促透剂的作用机制主要是通过可逆性改变皮肤结构来渗透进入皮肤并降低药物经过皮肤所受阻力,达到促进药物全身吸收或局部治疗的目的。
现在研究应用较为多见的促透剂类型主要有:①天然促透剂。
包括萜类、精油及内酯等,如簿荷脑、龙脑、桉油及川穹、小豆蔻提取物等。
②合成促透剂。
主要有吡咯烷酮类、磷脂及磷酸盐类、有机酸及酯类和酞胺类等,其中最有代表性的是月桂氮酮(氮酮、Azone)。
迄今为止,研究应用最多并以此为实验参照物的仍为A-zone。
③二元或多元促透剂。
随着促透剂开发品种的增多及有关研究的延伸,一些天然与合成促透剂复合而成一元或多元的促透剂也进入研究视野,结果发现,按一定比例配成的多元促透剂可以达到单一促透剂无法比拟的效果,但前者并非都比后者好,主要还是与药物的溶解性等理化性质有关。
天然促透剂薄荷脑(薄荷油、簿荷醇)属于单萜类化合物,常用于皮肤外用制剂中,发挥局部止痒、止病和清凉及轻微局麻作用。
近年来发现其具有显著促透作用,一般在1%~5%范围内呈剂量效应关系。
其渗透作用随着浓度增大而增强,但达到一定程度后则作用不再增强,而且对于不同的药物此浓度界限也不同。
其促透作用与Azone 相似或更强,且起效快。
经实验证实,薄荷脑作为促透剂单独使用可对解热镇痛药如水杨酸、扑热息痛等,抗炎药如酮洛芬、双氯芬酸等,抗肿瘤药如氟尿嘧啶,激素类药如曲安缩松、氟轻松、氯氟轻松等,抗生素、抗菌药如酮康吡、替硝唑等,心血管类药如普萘洛尔等均有良好的促透作用,可与Azone相媲美。
龙脑(冰片)也常用于局部皮肤制剂中,起凉爽、止痛、止痒作用。
有实验表明,它可增加水杨酸、甲硝唑、氟尿嘧啶的透皮吸收,是一种有效的促透剂。
另外,桉油能促进马来酸噻吗洛尔、丙酸氯倍他索等药物经皮吸收,也是一种有研究阶值的促透剂。
复合透皮吸收促进剂对丹参酮透皮作用的研究
复合透皮吸收促进剂对丹参酮透皮作用的研究马树人;钟天耕;于筛成;郭美花;姜凌;朱卫丰【期刊名称】《中成药》【年(卷),期】2000(022)011【摘要】目的:筛选丹参酮经皮给药制剂的复合透皮吸收促进剂,提高丹参酮的透皮扩散速率.方法:选用卡必醇和油酸为主的复合透皮吸收促进剂,进行丹参酮溶液和丹参酮亲水凝胶的透皮渗透.结果:使用卡必醇和油酸为主的复合透皮吸收促进剂,使在溶液和亲水凝胶中丹参酮的增渗倍数分别达到3.59和2.84.结论:卡必醇和油酸为主的复合透皮吸收促进剂适用于丹参酮经皮给药制剂的研制.【总页数】4页(P749-752)【作者】马树人;钟天耕;于筛成;郭美花;姜凌;朱卫丰【作者单位】华东理工大学化学与制药学院,上海,200237;华东理工大学化学与制药学院,上海,200237;华东理工大学化学与制药学院,上海,200237;华东理工大学化学与制药学院,上海,200237;华东理工大学化学与制药学院,上海,200237;上海中医药大学,上海,200032【正文语种】中文【中图分类】R944【相关文献】1.复合型透皮吸收促进剂对黄芩苷透皮吸收的影响 [J], 吕志平;刘强;朱红霞2.不同透皮吸收促进剂对消炎润麻胶浆透皮吸收作用的影响∗ [J], 赵玉娜;高婷;陈晶3.透皮吸收促进剂对甲氧沙林脂质体凝胶体外透皮作用的影响 [J], 刘强;揭春;何文;吴培华;宋金春4.不同透皮吸收促进剂对黄绵马酸BB乳膏体外透皮吸收的影响 [J], 梁玉婷; 刘小赟; 潘敬灵; 吴小诗; 黄晓彤; 唐春萍; 沈志滨5.复合透皮吸收促进剂对尼莫地平离体透皮速率的影响 [J], 陈桂兰;黎文志;周月;王玉;李焕博;唐玲因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
复合型透皮吸收促进剂对黄芩苷透皮吸收的影响
复合型透皮吸收促进剂对黄芩苷透皮吸收的影响
吕志平;刘强;朱红霞
【期刊名称】《中成药》
【年(卷),期】2003(025)002
【摘要】目的:研究复合型透皮吸收促进剂对黄芩苷体外渗透动力学的影响.方法:用均匀设计法,以裸鼠皮肤为实验屏障,从氮酮、丙二醇、油酸组合中筛选最佳的透皮吸收促进剂.结果:氮酮、丙二醇、油酸浓度分别为6%、10%、0%时黄芩苷有最大渗透速率常数.结论:复合型透皮吸收促进剂较单味透皮吸收促进剂有较好的透皮吸收效果.
【总页数】3页(P104-106)
【作者】吕志平;刘强;朱红霞
【作者单位】第一军医大学中医系,广东,广州,510515;第一军医大学中医系,广东,广州,510515;第一军医大学中医系,广东,广州,510515
【正文语种】中文
【中图分类】R945
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3.透皮吸收促进剂对接骨乳膏体外透皮吸收的影响 [J], 吴彦;王慧娟;俸婷婷;彭礼
军;周英
4.不同透皮吸收促进剂对黄绵马酸BB乳膏体外透皮吸收的影响 [J], 梁玉婷; 刘小赟; 潘敬灵; 吴小诗; 黄晓彤; 唐春萍; 沈志滨
5.透皮吸收促进剂对大黄中蒽醌类有效成分透皮吸收的影响 [J], 侯巍;高金波;张云杰;孙丽娜;滕杨
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透皮吸收促进剂研究进展
透皮吸收促进剂研究进展
潘宇杰;李伟;肖勇;邢琦
【期刊名称】《中国中医药信息杂志》
【年(卷),期】2015(000)005
【摘要】透皮吸收促进剂是一类能提高或增加药物透皮速率或透皮量的物质,是
经皮给药制剂中不可或缺的重要因素。
近年来研究发现,一些新型透皮吸收促进剂具有较高促渗透作用,且刺激性小、不良反应少、理化性质稳定。
本文整理了近年来国内外有关透皮吸收促进剂的研究成果,为合理选择透皮吸收促进剂提供参考。
【总页数】4页(P125-128)
【作者】潘宇杰;李伟;肖勇;邢琦
【作者单位】解放军第五医院药剂科,宁夏银川750004;解放军第五医院药剂科,宁夏银川 750004;解放军第五医院药剂科,宁夏银川 750004;解放军第五医院药剂科,宁夏银川 750004
【正文语种】中文
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普萘洛尔经皮吸收膜剂的研制 Ⅰ.促吸剂对普萘洛尔透皮速率的影响
普萘洛尔经皮吸收膜剂的研制Ⅰ.促吸剂对普萘洛尔透皮速率
的影响
平其能;孙国庆;李江;赵萍
【期刊名称】《中国药科大学学报》
【年(卷),期】1990(21)2
【摘要】利用离体家兔皮肤为渗透屏障,研究了普萘洛尔在二甲基亚砜等5种促吸剂作用下的透皮效果。
在1%普萘洛尔水溶液中各加入5%促吸剂,促进效果依次为二甲基亚砜>聚乙二醇400,油酸>丙三醇>吐温80。
在羟丙基甲基纤维素为主要组分,油酸为促吸剂的膜剂中,普萘洛尔透皮速率比在水溶液中的速率低,但这两种情况下,普萘洛尔的渗透均符合零级动力学过程。
【总页数】3页(P81-83)
【关键词】膜剂;普萘洛尔;研制;促吸剂;油酸
【作者】平其能;孙国庆;李江;赵萍
【作者单位】中国药科大学药剂学研究室
【正文语种】中文
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尼莫地平透皮吸收的体外研究
尼莫地平透皮吸收的体外研究
周辰;范盈;刘文胜
【期刊名称】《中国医药导刊》
【年(卷),期】2007(9)6
【摘要】目的:研究聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物6000(PLEG6000)对软膏剂中尼莫地平的促透效果.方法:以PLEG6000作为促透剂,制备不同载药量的尼莫地平软膏剂,并对其累积透过量、稳态透皮速率、透皮时滞及PLEG6000促透效果进行研究和分析.结果:相同促透剂条件下,尼莫地平软膏剂载药量在30~45mg/g时透皮效果较好;PLEG6000对尼莫地平软膏剂的促透作用比Azone略强.结论:实验结果表明,采用PLEG6000作为促透剂所制备的尼莫地平软膏剂具有良好的透皮效果.
【总页数】2页(P504-505)
【作者】周辰;范盈;刘文胜
【作者单位】首都医科大学化学生物学与药学院,北京,100069;首都医科大学化学生物学与药学院,北京,100069;首都医科大学化学生物学与药学院,北京,100069【正文语种】中文
【中图分类】R944;R318.08
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尼莫地平透皮制剂的研究
尼莫地平透皮制剂的研究
周建平;钟鸣;黄建华
【期刊名称】《中国药科大学学报》
【年(卷),期】2000(31)5
【摘要】采用改良Franz扩散装置和家兔离体皮肤 ,进行了尼莫地平透皮制剂的研究。
结果表明 :在同一促渗剂条件下 ,软膏剂载药量 2 0 40mg/g透皮量最大 ,涂膜剂和贴剂载药量则在 40mg/g和 4.0mg/cm2 为优 ;制剂 2 4h累积透皮量大小次序为 :涂膜剂 >软膏剂 >贴剂 ,时滞为 :贴剂 >涂膜剂≈软膏剂 ;PVP作为涂膜剂载
体材料能增加尼莫地平的透皮量 ,在贴剂复合膜材料中 ,当EC∶PVP =3∶2时 ,具
有较好的成膜性和透皮性;在贴剂处方中,5 .6 %Azone具有较大的透皮促渗作用。
【总页数】4页(P348-351)
【关键词】尼莫地平;透皮制剂;促渗剂;透皮性
【作者】周建平;钟鸣;黄建华
【作者单位】中国药科大学药剂学教研室
【正文语种】中文
【中图分类】R972.4;R944.9
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1.尼莫地平水凝胶贴剂的制备及其体外透皮性能研究 [J], 王凤娟;金涌;王毓洁;周
轶凡
2.N-三甲基壳聚糖对尼莫地平凝胶透皮吸收促进作用的体外研究 [J], 谢志勇;何文
3.尼莫地平脂质体的制备及体外透皮研究 [J], 向俊霖;张莉;王晓辉;孙祥富;王嘉欢;祁小乐
4.不同尼美舒利透皮制剂的体外释药及透皮特性研究 [J], 胡拥军;何文
5.透皮促进剂在中药透皮制剂中应用的研究 [J], 张鹏;肖洪彬;闫雪莹;王信;何德义因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
不同透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮透过性影响的实验研究
不同透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮透过性影响的实验研究王刚;张莉;李丽;陈莉;齐刚【期刊名称】《武警医学》【年(卷),期】2008(19)1【摘要】目的研究透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮渗透的影响.方法采用Franz扩散池,用离体大鼠皮肤进行尿素、薄荷油、氮酮及油酸4种透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮透过性影响的研究.结果应用尿素、薄荷油、氮酮及油酸4种透皮吸收促进剂,药物的稳态流量与对照组比较均有提高,透过倍数分别为1.61、3.52、4.53 及14.89;药物的扩散系数分别提高1.21、1.31、 1.09及16.03倍,而尿素、薄荷油、氮酮的分配系数分别为1.33、2.69及4.16,油酸的分配系数略有下降.结论 4种透皮吸收促进剂中促透作用最强的为油酸,其机制主要为改变角质层的通透性,减低了药物经皮肤透过的阻力,提高了药物在皮肤角质层的扩散系数.【总页数】3页(P17-19)【作者】王刚;张莉;李丽;陈莉;齐刚【作者单位】武警医学院,教保处,天津,300162;武警医学院,药剂学教研室,天津,300162;武警医学院,药剂学教研室,天津,300162;武警医学院,药剂学教研室,天津,300162;武警医学院,药剂学教研室,天津,300162【正文语种】中文【中图分类】R971.1【相关文献】1.不同微型药物载体对扑热息痛体外经皮吸收的影响 [J], 王晓辉;王刚;张莉;申去非;陈莉2.不同动物皮肤对黄体酮乳膏体外经皮透过性的比较 [J], 陶虹;刘争光;周湘龙;高晓黎3.不同透皮吸收促进剂对黄绵马酸BB乳膏体外透皮吸收的影响 [J], 梁玉婷; 刘小赟; 潘敬灵; 吴小诗; 黄晓彤; 唐春萍; 沈志滨4.不同溶剂对扑热息痛体外透皮吸收的影响 [J], 朱铁梁;王刚;王晓辉;张莉;齐刚5.不同透皮吸收促进剂对格列美脲体外经皮渗透动力学特征的影响 [J], 张援;许东晖;许实波;陈颖;李向阳因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
不同透皮促进剂对丹参贴膏离体透皮吸收的影响
不同透皮促进剂对丹参贴膏离体透皮吸收的影响
孙考祥;徐凯建;田辉凯;刘晶霞;吴琳华;胡君茹;姜波
【期刊名称】《中国药房》
【年(卷),期】1998(9)2
【摘要】本文报道了4种透皮促进剂3%月桂氮卓酮(Azone)+5%丙二醇,3%Azone,5%丙二醇和5%二甲基亚砜(DMSO)对丹参贴膏中两种主要有效成分丹参素和原几条醛透皮吸收的影响。
采用离体鼠皮为皮肤模型,实验装置应用自行设计的单室透皮扩散池,检测方法为高效液相色谱法。
结果表明,4种透皮促进剂均可不同程度地促进丹参贴膏的透皮吸收效果,其中3%Azone+5%丙二醇组成
的二元透皮促进剂作用最显著。
【总页数】2页(P58-59)
【作者】孙考祥;徐凯建;田辉凯;刘晶霞;吴琳华;胡君茹;姜波
【作者单位】
【正文语种】中文
【相关文献】
1.不同透皮促进剂对祖师麻体外透皮吸收的影响 [J], 范彬;石晓峰;李爽
2.不同透皮促进剂对复方黄芩巴布剂中黄芩苷透皮吸收的影响 [J], 石恩娴;邢桂琴
3.不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响 [J], 王英姿;任天池;肖永庆
4.含不同透皮促进剂的丹参贴膏在体透皮吸收示踪研究 [J], 孙考祥;吴琳华;黄海燕;田辉凯;聂鑫
5.不同透皮促进剂对复方麻黄贴剂中麻黄碱透皮吸收的影响 [J], 潘林梅;沈静;郭立玮
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尼莫地平贴剂体外渗透性及皮肤刺激性考察
尼莫地平贴剂体外渗透性及皮肤刺激性考察
陈森;郑俊民
【期刊名称】《沈阳药科大学学报》
【年(卷),期】2000(17)2
【摘要】尼莫地平经皮吸收贴剂选用丙烯酸酯为骨架材料 ,由背衬层、压敏胶层、覆盖层组成 .通过人体皮肤刺激性实验和体外经皮渗透实验对几组以不同浓度的油酸和月桂氮酮 (azone ,AZ)为渗透促进剂的处方进行了筛选 .结果表明含
5 %azone的尼莫地平贴剂对皮肤有轻度刺激性 ,其它处方对皮肤无刺激性 ;尼莫地平贴剂的体外经皮渗透符合零级动力学过程 ,含 10 %油酸的处方渗透性最好 .【总页数】3页(P84-86)
【关键词】尼莫地平;经皮给药系统;渗透促进剂;刺激性
【作者】陈森;郑俊民
【作者单位】沈阳药科大学药学系
【正文语种】中文
【中图分类】R972.4
【相关文献】
1.利用牛角膜浑浊渗透性方法检测纸质卫生用品对皮肤刺激性研究 [J], 陈彧;陆瑞强;程树军;项署临;陈志杰;徐嘉婷
2.酮洛芬贴剂的体外经皮渗透性考察 [J], 李龙伟;孙英华;王金兰;李真宝;王齐放;
3.苯磺酸氨氯地平压敏胶分散型贴剂的制备及体外经皮渗透性考察 [J], 蒋宇轩;马
蕊;牛喜草;方亮
4.《日用化学品安全评价技术创新——替代方法》专题六利用牛角膜浑浊渗透性方法检测纸质卫生用品对皮肤刺激性研究 [J], 陈彧;陆瑞强;程树军;项署临;陈志杰;徐嘉婷
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复 合透 皮 吸收促 进 剂 对 尼莫 地 平 离体 透 皮 速 率 的 影响
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(  ̄ l l f t 医科大学药学院药剂教研室, 石家庄 0 5 0 0 1 7 )
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4. 1 不 同透 皮 促 进 剂 对 1 均 有 促进 透 皮 作
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5 沈 阳药 学 皖. 高 等数学 数理统 计方法. 上 毒 科 学 技 术
的平方 根 ( t “ ) 进 行 直线 回归 分 析 , 可 得 比较
好 的直线 关 系 , 符合 Hi g a c h i 扩散方 程 :
无促进荆 : 百苎0 O 1 7 2 0 +0 . 0 3 3 7 I t ,一 0 9 8 3 7 ; 丙二酵 : 百一 一0 3 3 3 1 +0 1 5 3 7 t “ , 『 r 一0 9 9 7 3 } Az o n e I 砭一 一0 . 2 6 5 1 +0 . 1 7 0 5 z , I r 『 =0 . 9 6 8 0 { 硬脂酸 : 西~ 0 3 9 1 2 +0 3 0 1 Z t Ⅲ, I r =0 . 9 6 9 2 ; 0 4 3 4 7 +0 . 3 9 7 4 t Ⅲ, I r 『 一0 9 9 5 4 { 0 9 6 4 4 0 . 6 3 8 5 t , I r—O . 9 9 7 7
摘要
利用 自{ 6 I 改 良F r a r  ̄ ’ s扩散池 . 测定 了含不 同透皮 吸收促进 剂的尼莫地平 混悬 液 ( 3 0 乙醇
作溶 解介质) 的 离 体 鼠皮 透 皮 作 用 . 发 现 不 同 透皮 促 进 剂 促 透 作 用 的 大 小 顺 序 为 丙 二 醇 < 月 桂 氮 革 酮 < 硬脂 酸< 月 桂 氮 革 酮 +丙 二 醇< 硬 脂 酸 十 丙 二 醇 当用 硬 脂 酸 、 N- -醇 复 合 透皮 促 进 剂 时 .
维普资讯
3 0 8
中 国 医 药 工 业 杂 志 C h i n e s e J 。 U T n R 1 o f P h 删
u t i c a l s 1 9 9 8 , 2 9
衰 3 各 因素对 1 缓 释 片溶 出速 度 的影 响 [ Q f ( ) ]
光度 , 将 吸 光度 对药 物 浓度 c进 行直 线 回
归 处理 , 得 不 同处 方 的标 准 曲线方 程 。 2 . 4 累积 药 物 透皮 量 及 平均 累积 药 物 透皮 量 的计 算 对 不 同处方 按 上 述方 法实 验 , 用 不 同 时 问所取样 品液 和空 白液进 行 接受 液 中药 物含 量测定 ( 测 定 吸 光度 A) 并按 标 准 曲线方 程 计 算药 物浓 度 c . 。然 后按 公式
1 陈
参
考
文
献
岩. 中 国医 药 工 业 杂 志 1 9 9 1 } ( 1 )I 2 1 枫等. 安 徽 中 医学 皖学 报 , 1 9 9 4 { 1 3
2 胡容峥 , 周亚球 , 夏
( 增刊) 1 0 9
பைடு நூலகம்
3 S he t h PR, To s s o u n i a n J L.Dr u g De v l n d Ph a …
2 . 3 标 准 曲线 的制 备
精 密 称取 1 精 制 品约 1 0 mg , 置 i 0 0 ml
容 量瓶 中 , 加 乙醇 溶解 定 容 。 分别 量取该 溶液
0 . 2 5 、 0 . 5 、 1 . 0 、 L 5 、 2 . 0 、 2 . 5和 3 . 0ml , 用不
( De p t . o f Ph a  ̄a c e u t i c s , An h u i C o l l e g e T r a d i t i o n a l C h i n e s e ,  ̄ t e d i c i n e , He / e l 2 3 0 0 3 8 )
2 4 h累积 透皮量为 2 . 1 5 : 1 : 0 . 3 1 mg / c m , 为未加透皮促进荆时 的 1 8 . 6倍
疾 病 的新 一代 二氢 吡 啶类 药 物 , 临 床 多 为
口服 给药 。 为开 辟新 的给药 途 经 , 本 文 以离体
△ 本校药学 院 1 9 9 5 、 1 9 9 6届 毕 业 生
AB S TRAC T S u s t a i n e d — r e l e a s e t a b l e t s o f f a mo t i d i n e we r e p r e p a r e d o n t h e b a s i s o f t h e r e l e a s i n g me c h a n i s m o f t h e g e l ma t r i c s y s t e m a n d we r e e v a l u a t e d b y i n v i t r o d i s s o l u t i o n . Th e r e s u hs s h o we d t h a t t h e d i s s o l u t i o n b e h a v i o r o f t h e t a b l e t s f o l l o we d Hi g u c h i k i n e t i c s 、 Th e r e — l e a s e r a t e c o n s t a n t【 K )wa s e f f e c t e d b y t h e r a t i o o f d r u g a n d e x c i p i e n t s . The K , 5 0 r e l e a s e d t i me ( 了 ’ 5 。 )a n d 6 3 . 2 r e l e a s e d t i me ( 7 )we r e v a r i e d wi t h d i f f e r e n t f o r mu l a t i o n s . Ke y Wo r d s f a mo t i d i n e , s u s t a i n e d — r e l e a s e t a b l e t s , d i s s o l u t i o n, r e l e a s e k i n e t i c s
_— —1
以3 0 乙醇 为 溶媒 , 分 别 配 制含 不 同透 皮促 进剂 的 1 饱 和混 悬液 , 备用。 1 . 4 接 受 液 的配 制 无 水 乙醇 蒸馏 水 ( 3 7 ) 配制。
2 实 验 方 法 2 . 1 实验 装置 ( 图1 )
Q - 1 3 0 c . +∑7 C .
如下 。 1 材 料 和 方 法 1 . 1 实验 材料
1及 其 精 缶 I 品: 本棱药化教研室提供; 月 桂 氟 草 酮 ( Az o n  ̄ ) : 中 山市 漠雨精 细化 工厂 提供 ( 9 3 0 6 1 7 ) ; 7 5 1 G 型 紫外 分 光 光 度 计 ; 小 白鼠 : 河 北 省 实验 动 物 中 心提 供
筛选 最优 处方 的基 础 上进 行 了 6 个 处方 的透 皮试 验 , 每个 处方 试验 6 次, 所 得 1在不 同时 问的 单 位 面 积 平 均 累 积 透 皮 量 ( , mg /
c m ) , 见表 l 。 将 平 均 累 积 透 皮 量 Q( mg / c m ) 对时问 t
I 】
计 算 累积 透 皮药 量 ( Q) 及 单位 面积 累积
透 皮量 ( Q/ 5) 。
3 结 果
本 实 验按 无 透 皮 促进 剂 、 单一 透 皮 促 进 剂 及 复合 透皮 促进 剂 共 设 计 了 6类 处 方 , 在
圈 1 实 验 装 置 示 意 圈
1 . 双通营 ( 释放池) 2 . 释放液 5 . 接受池 6 . 超级恒温水浴 3 . 取样营 7 . 鼠皮 4 接 受 最
扩散 池 作 渗 透 装置 , 研 究 了常 用 透 皮促 进剂
皮实验, 同 在一 个 恒 温 水 浴 中, 同 步搅 拌 , 同 时取样、 过滤, 作 为含 量 测 定 的 空 白对 照液 , 用 中国药 典分 光 光度 法测 定 样 品接 受 液 中 1
的浓度 。
单用或 复合 对其 透皮 的促 进作 用 。 现报告
1 . 2 离 体 鼠皮 的制 备 用硫 化钠 脱 毛剂 将 小 鼠腹 部 毛 褪 净 、 断 颈处 死 , 剥 离腹 部 皮 肤 , 去除脂肪 . 用 生 理盐 水 冲洗后 , 从 中一 分 为二 , 备用。
1 . 3 释 放 液 的 配 制
同处 方 的透 皮 空 白溶 液 稀 释 至 2 5 ml , 按 中 国药 典分 光 光度 法 在 2 3 8 n m 波 长处 测 定 吸