解热镇痛抗炎药
解热镇痛药及非甾体抗炎药
对乙酰氨基酚
常用的解热镇痛药，适用于缓解轻度至中度疼痛。
对乙酰氨基酚是一种常用的解热镇痛药，通过抑制中枢前列腺素的合成发挥解热 、镇痛作用。它适用于缓解轻度至中度的疼痛，如头痛、关节痛、肌肉痛等。与 其他解热镇痛药相比，对乙酰氨基酚的胃肠道反应相对较小，安全性较高。
其他解热镇痛药
多种药物具有解热镇痛作用，适用于不同症状和需求。
非甾体抗炎药可能引起胃肠道不适、 出血、肝肾损伤等不良反应，应饭后 服用，减少胃肠道刺激。
非甾体抗炎药应遵循医嘱，按剂量使 用，避免长期大量使用。
非甾体抗炎药与某些药物合用可能产 生相互作用，如抗凝药、利尿药等， 应告知医生正在使用的其他药物。
药物相互作用与禁忌症
解热镇痛药和非甾体抗炎药可能与其他药物相互作用，如抗凝药、利尿药等，合用 时应告知医生。
解热镇痛药及非甾体 抗炎药
• 药物概述 • 解热镇痛药 • 非甾体抗炎药 • 药物应用与注意事项 • 药物安全性评价
目录
Part
01
药物概述
定义与分类
定义
解热镇痛药是一类具有解热、镇痛和抗炎作用的药物，主要用于缓解轻至中度疼痛和发 热。非甾体抗炎药（NSAIDs）是解热镇痛药的一种，主要通过抑制环氧化酶（COX）和 花生四烯酸代谢酶的活性，减少前列腺素（PGs）的合成，发挥抗炎、镇痛和退热作用 。
联合用药需谨慎
避免与其他药物随意联合使用， 以免增加不良反应的风险。
THANKS
感谢您的观看
解热镇痛药之一。
吲哚美辛
具有强大的抗炎作用，常用于治疗类风湿关节炎等炎症性疾 病。
吲哚美辛是一种强效的抗炎药，常用于治疗类风湿关节炎、 强直性脊柱炎和其他炎症性疾病。它通过抑制前列腺素的合 成来发挥抗炎作用，但不良反应较多，需要在医生的指导下 使用。
解热镇痛抗炎药(2024)
布洛芬
2024/1/29
01
药理作用
布洛芬属于非甾体抗炎药，具有抗炎、镇痛、解热作用。它通过抑制环
氧化酶，减少前列腺素的合成，从而产生抗炎、镇痛效果。
02 03
临床应用
布洛芬主要用于缓解轻度至中度疼痛，如头痛、关节痛、肌肉痛等。同 时，它也可用于降低发热患者的体温。此外，布洛芬还可用于治疗风湿 性关节炎等疾病。
过敏反应
如皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒 等，严重者可出现过敏性休克 。
肾损害
某些解热镇痛抗炎药可引起肾 损害，表现为尿量减少、水肿 、肾功能异常等。
胃肠道反应
如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等 ，严重者可出现消化道出血、 溃疡等。
2024/1/29
肝损害
长期大量使用解热镇痛抗炎药 可导致肝损害，表现为肝功能 异常、黄疸等。
2024/1/29
前景
未来，随着医药科技的不断发展，解热镇痛抗炎药的研 究和开发将进入一个新的阶段。一方面，人们将继续寻 找新的药物靶点，开发更高效、更安全的药物；另一方 面，人们将更加注重药物的个性化治疗，根据不同患者 的疼痛类型和程度，选择最合适的药物和剂量。此外， 随着生物技术的发展和应用，基因治疗和细胞治疗等新 型治疗方法也有望为解热镇痛抗炎药的研究和开发带来 新的突破。
17
配伍禁忌及注意事项
2024/1/29
配伍禁忌
某些解热镇痛抗炎药与某些药物存在 配伍禁忌，如阿司匹林与抗凝药物同 用可能增加出血风险。
注意事项
在使用解热镇痛抗炎药时，应注意避 免与禁忌药物同时使用，遵循医嘱， 不随意增减剂量或改变用药方式。
18
合理用药建议
了解药物
在使用解热镇痛抗炎药 前，应充分了解药物的 性质、作用、副作用等
2024二十章解热镇痛抗炎药
二十章解热镇痛抗炎药•解热镇痛抗炎药概述•解热镇痛抗炎药的药理作用•药物相互作用与不良反应•解热镇痛抗炎药的合理使用•市场上常见解热镇痛抗炎药介绍•患者教育与用药指导解热镇痛抗炎药概述定义与作用机制定义解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用的药物，通过抑制体内炎症介质的合成和释放，从而缓解炎症和疼痛。
作用机制主要通过抑制环氧化酶的活性，阻断花生四烯酸转化为前列腺素等炎症介质，从而发挥抗炎、解热和镇痛作用。
药物分类及代表药物药物分类根据化学结构和作用特点，解热镇痛抗炎药可分为水杨酸类、苯胺类、吲哚类、芳基乙酸类、芳基丙酸类、烯醇酸类、吡唑酮类等。
代表药物阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬、萘普生、酮洛芬、吡罗昔康等。
临床应用范围用于各种原因引起的发热，如感冒、流感、肺炎等。
用于缓解各种疼痛，如头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛、神经痛等。
用于治疗各种炎症性疾病，如风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等。
还可用于缓解痛经、痛风、骨折等引起的疼痛和炎症反应。
发热疼痛炎症性疾病其他解热镇痛抗炎药的药理作用机制通过抑制下丘脑前部神经元中的前列腺素E2（PGE2）的合成和释放，使体温调节中枢的体温调定点恢复正常，从而达到解热效果。
适应症用于感冒、急性上呼吸道感染等引起的发热。
注意事项解热作用只是对症治疗，不能解除病因，需配合其他药物使用。
机制主要在外周通过抑制炎症时PG的合成，减轻PG的致痛作用及痛觉增敏作用。
同时也在中枢神经系统发挥作用，抑制痛觉超敏反应，从而达到镇痛效果。
适应症用于头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛等各种疼痛。
注意事项对于创伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛无效，需选择其他镇痛药物。
机制01通过抑制炎症反应中的某些环节，如抑制白细胞的聚集、减少缓激肽的形成、抑制血小板的凝集等，从而减轻炎症反应。
适应症02用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等炎症性疾病。
注意事项03抗炎作用不同于抗生素的抗菌消炎作用，不能替代抗生素使用。
20第二十章 解热镇痛抗炎药
第二十章解热镇痛抗炎药一．学习要点解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用的药物，其作用机制在于抑制体内前列腺素(PG)的合成，亦称非甾体抗炎药(NSAIDs)。
药物分类非选择性环氧酶抑制药：1．水杨酸类，如阿司匹林。
2．苯胺类，如对乙酰氨基酚、非那西丁。
3．吲哚基和茚基乙酸类，如吲哚美辛。
4．芳基丙酸类，如布洛芬。
5．芳基乙酸类，如双氯芬酸。
6．烯醇类，如吡罗昔康。
7，吡唑酮类，如保泰松。
8．烷酮类，如萘丁美酮。
选择性环氧酶-2抑制药：如塞来昔布、罗非昔布。
共同作用1．抗炎作用：大多数解热镇痛药具有抗炎作用，对控制风湿性及类风湿性关节炎的症状有肯定疗效，但不能根治。
2．镇痛作用：具有中等程度镇痛作用，对临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等有良好镇痛效果，并且不产生欣快感与成瘾性。
3．解热作用：降低发热者的体温，而对正常者几乎无影响。
作用机制都是通过抑制环加氧酶而抑制PG合成产生作用。
(一) 阿司匹林作用与用途1．解热镇痛及抗风湿作用：较强的解热、镇痛作用，用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热等；抗炎、抗风湿作用也较强，控制急性风湿热的疗效迅速而确实。
2．影响血小板的功能：PG合成酶(环加氧酶)活性中心的丝氨酸乙酰化失活，减少血小板中TXA2的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。
小剂量用于防止血栓形成。
治疗缺血性心脏病，包括稳定型、不稳定型心绞痛及进展性心肌梗死患者，能降低病死率、再梗死率及脑缺血。
不良反应1．胃肠道反应：较大剂量口服引起胃溃疡及不易察觉的胃出血。
2．加重出血倾向：抑制环加氧酶，强而持久性抑制血小板TXA2合成，较少抑制血管壁PGI2合成，致使血小板聚集受到抑制，出血时间延长；大剂量抑制凝血酶原形成，引起凝血障碍，加重出血。
3．水杨酸反应：使用剂量过大(≥5g/d)引起。
4．过敏反应：荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克；可诱发哮喘，称为“阿司匹林哮喘”。
2020年执业药师解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药
第二章解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药第一节解热、镇痛、抗炎药一、药理作用与临床评价（一）作用特点☆COX有两种同工酶：COX-1和COX-2。
COX-2：引起炎症反应。
COX-1：在人体组织存在，具有生理作用。
（1）胃壁COX-1：促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤。
（2）血小板COX-1：使血小板聚集和血管收缩。
肾组织内同时具有COX-1和COX-2，共同维护生理功能。
非甾体抗炎药（NSAID）分类1.水杨酸类：如阿司匹林、贝诺酯；2.乙酰苯胺类：如对乙酰氨基酚；3.芳基乙酸类：如吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸等；4.芳基丙酸类：如布洛芬、萘普生；5.1，2-苯并噻嗪类：如吡罗昔康、美洛昔康；6.选择性COX-2抑制剂：如塞来昔布、依托考昔、尼美舒利；7.吡唑酮类：如保泰松。
1.水杨酸类：阿司匹林、贝诺酯。
☆阿司匹林口服吸收迅速、完全。
吸收率和溶解度与胃肠道有关。
食物可降低吸收速率，但不影响吸收量。
属于酸性药物，碱化尿液排泄速度加快，在酸性尿液中则相反。
下列关于乙酰水杨酸的描述，不正确的是A.易引起恶心、呕吐、胃出血B.抑制血小板聚集C.可引起“阿司匹林哮喘”D.儿童易引起瑞夷综合征E.中毒时应酸化尿液，加速排泄『正确答案』E『答案解析』中毒时应碱化尿液，加速排泄。
2.乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚。
（1）解热作用温和持久，抗炎抗风湿弱。
（2）大部分在肝脏代谢，中间代谢产物对肝脏有毒副作用。
主要与葡萄糖醛酸结合后经肾脏排泄。
儿童感冒发热首选的解热镇痛药是A.阿司匹林B.吲哚美辛C.地西泮D.保泰松E.对乙酰氨基酚『正确答案』E『答案解析』儿童感冒发热首选的解热镇痛药是对乙酰氨基酚。
3.芳基乙酸类：吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸。
吲哚美辛和双氯芬酸口服吸收迅速而完全，代谢产物活性降低或消失；舒林酸为前药，在体内代谢成活性药物而发挥作用。
本类药物蛋白结合率高。
吲哚美辛在肝脏代谢，60%经肾脏排泄。
第17章 解热镇痛抗炎药
二、药理作用与机制 药物的分类
按化学结构的不同， 按化学结构的不同， 可将NSAIDs分为四类： 分为四类： 可将 分为四类
水杨酸类 苯胺类 吡唑酮类 其它有机酸类
2
自膜磷脂生成的各种物质及其作用以及抗炎药的作用部位示意图
表 COX-1和COX-2的特性 和 的特性
COX-1 生成 功能 固有的 生理学： 保护胃肠 COX-2 需经诱导 生理学：妊娠时，PG生 成增加
5
COOH
O O C CH3
第二节 常用药物
acid（阿司匹林aspirin aspirin） 一、乙酰水杨酸 acetylsalicylic acid（阿司匹林aspirin） 体内过程: 体内过程:
口服吸收迅速， 1 口服吸收迅速， 影响吸收的因素 吸收、 2 被脂解酶水解为乙酸和水杨酸 吸收、分布 乙酰水杨酸与血浆蛋白结合率低， 3乙酰水杨酸与血浆蛋白结合率低，水 80-90％ 杨酸血浆蛋白结合率为 80-90％ 游离药物分布于各组织， 4 游离药物分布于各组织，可透过胎盘
布洛芬 (ibuprofen)
1. 具有解热镇痛抗炎抗风湿作用 2. 抑制PG生物合成 抑制PG生物合成 3. 治疗风湿性和类风湿性关节炎 4. 胃肠反应较轻,易耐受 胃肠反应较轻, 5. 偶见视力模糊,中毒性弱视 偶见视力模糊 视力模糊,
谢 谢!
药物相互作用
阿斯匹林与双香豆素合用,从血浆蛋白结合部 阿斯匹林与双香豆素合用, 置换后者,游离型双香豆素血浓增高, 置换后者,游离型双香豆素血浓增高,增强其抗 凝作用, 凝作用,易致出血 与丙戊酸、呋塞米、青霉素等弱酸性药物合用， 竞争肾小管主动分泌载体，增加各自的游离血 药浓度。
二、苯胺类—对乙酰氨基苯酚 苯胺类 对乙酰氨基苯酚
12.解热镇痛抗炎药
20
不良反应
1、胃肠道反应：常见，饭后服用可减轻。 机理：(1) 对胃粘膜的直接刺激作用。 (2) 大剂量可兴奋延脑CTZ； (3) 抑制PGs对胃粘膜的保护作用。胃 溃疡及有胃溃疡病史者禁用。合用 PGE1衍生物米索前列醇可减少溃疡 发生率。 2、凝血障碍：治疗量：抑制血小板聚集；大剂量 长期服用抑制凝血酶原，延长凝血酶原时间， 维生素K可以防治。严重肝损害、低凝血酶原血 症、VK缺乏等应避免服用。手术前一周停药， 产妇临产前停用。
镇痛作用部位主要在外周。
NSAIDs抑制PGs的合成，阻断PGs的致痛及痛觉 增敏作用，发挥镇痛效果。
注意与镇痛药镇痛作用与用途的比较。
9
10
3. 抗炎和抗风湿作用
PGs可致血管扩张和组织水肿，与缓激肽等协同致炎
• 除苯胺类外， 都有抗炎作用。仅有对症治疗的功效 • 抑制炎症部位COX-2，使PGs的合成减少，减弱 PGs在炎症过程中的致炎和增敏作用而抗炎、抗风湿。 • 抑制血管内皮细胞的粘附分子，细胞间粘附分子,血 管细胞粘附分子 -1,白细胞整合素活性表达。
11
4.其他 抑制PG合成酶,减少血栓烷 A2(TXA2)形成,从而抑 制血小板聚集和血栓形成。对肿瘤的发生、发展及 转移可能均有抑制作用。抗肿瘤作用除与抑制PGs 的产生有关外，还与其激活caspase-3和caspase-9， 诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞增殖，以及抗新 生血管形成等有关。此外尚有预防和延缓阿尔茨海 默病发病、延缓角膜老化等作用。
12
三、常见不良反应
包括胃肠道反应、皮肤反应、肝肾损害、 心血管系统不良反应、血液系统反应等。
13
第二节 非选择性环氧酶抑制药
一、水杨酸类
14-解热镇痛抗炎药
4.水杨酸在肝代谢，肾排泄。 5.口服<1g，代谢物水杨酸盐按一级消除t1/2为
2.5h；口服>1g，按零级 t1/2延长约20h 6.水杨酸盐弱酸性，碱化尿液，解救中毒。
【药理作用与临床应用】
1. 解热 镇痛：
1.钝痛：头/牙/肌肉/关节/神 经/轻度癌/痛经 2.对锐痛、剧痛、绞痛无效 3.感冒引起的发热头痛 1.解热不能超过3天
根据化学结构不同，可分为：
2018/12/1
二、NSAIDs共同作用机制
NSAIDs 尽管结构各异，但有共同 作用机制：通过抑制环氧化酶 （cyclo-oxygenase，COX) 而抑制前 列腺素 (prostagladins ， PG) 的合成， 从而缓解或消除 PG( 特别是 PGE 2 ) 的致 痛 、 致 热 和 致 炎 作 用 。
1.钝、锐、绞等剧痛 用途 2.神经痛效果差
1.钝痛：头/牙/肌肉/关 节/神经/轻度癌/痛经 2.对锐痛、剧痛、绞痛 无效
炎
症
局部表现：红、肿、热、痛及功能障碍
2018/12/1
3.抗炎作用
抗炎机制：抑制PGs合成，减轻其致炎作用。
抗炎特点：
控制风湿性及类风湿性关节炎疗效肯定， 但不能根治，也不能防止病情发展及合并症 的发生。
3.过敏反应
皮肤粘膜过敏、过敏性休克； 罕见阿司匹林哮喘: →使脂氧酶活性↑→白三烯↑
使用注意： 1）AD对阿司匹林哮喘无效；
2）哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用。
4.水杨酸反应
剂量过大（＞5g/d）所致头痛、眩晕、
恶心、呕吐、耳鸣、视听减退，重者高热，
甚昏迷。
使用注意：
一旦发生立即停药，碱化尿液；
于临床，如
解热镇痛抗炎药
第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药
Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Antiinflammatory Agents
第一节 解热镇痛药
Antipyretic Analgesics
解热镇痛药的作用
解热 –使发热的体温降至正常 镇痛 –对慢性钝痛有良好的作用
OO
O H
H 3C O C H 3
H 2SO 4 70~75℃
O O H
O O C H 3
20
杂质--Salicylic Acid
未反响的原料 产品储存水解产生Salicylic Acid 检查法 –用铁盐产生紫堇色，检查游离Salicylic Acid的存在
21
过敏性杂质
合成中可能有乙酰水杨酸酐副产物生成
–
前
的 生 物 合 成
列 环 素 及 血 栓
素
解热镇痛药与镇痛药比较
解热镇痛药
镇痛药
作用部位
外周
中枢
作用靶点 环氧酶
阿片受体
–不能代替 类使用
–它只对慢性钝痛有良好的作用
牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛
–无成瘾性
分类〔结构〕
水杨酸类〔阿司匹林*〕 苯胺类 〔对乙酰氨基酚*〕 吡唑酮类〔安乃近〕
34
Aspirin衍生物
贝诺酯
构效关系
Salicylic Acid阴离子是活性的必要结构
HO
持 炎活 基成酚 羟基可以影响 疗效和毒
O OO
羧基与羟基的位置必须是邻位
36
对乙酰氨基酚 掌握
Paracetamol 扑热息痛
对乙酰氨基酚 结构和化学名
N-〔4-羟基苯基〕乙酰胺 〔N-〔4-Hydroxyphenyl〕acetamide〕
《药理学》第16章-解热镇痛抗炎药
PHARMACOLOGY药理学第十六章解热镇痛抗炎药学习目标●掌握：解热镇痛抗炎药的作用及作用机制；阿司匹林的作用特点、临床应用、不良反应及注意事项。
●熟悉：对乙酰氨基酚、吲哚美辛的作用特点及临床应用。
●了解：其他解热镇痛抗炎药的作用特点及临床应用。
2常用解热镇痛抗炎药一、定义解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs）是一类具有解热、镇痛，且大多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物。
因其化学结构及抗炎机制与甾体类抗炎药糖皮质激素不同，故又称为非甾体类抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs，NSAIDs）。
二、作用及作用机制（一）解热作用人体正常体温的维持是下丘脑体温调节中枢通过对产热和散热两个过程精细调节的结果。
当各种外热原（如病原微生物及其毒素、组织损伤、抗原—抗体复合物等）刺激中性粒细胞产生并释放内热原，内热原作用于下丘脑体温调节中枢，刺激该处PG合成酶，增加PG（主要为PGE2）合成和释放，使体温调定点上调至37℃以上，这时机体产热增加、散热减少，从而引起发热。
NSAIDs通过抑制体温调节中枢PG合成酶活性，减少PG的合成，阻断内热原对体温调节中枢的作用，使体温调定点恢复到正常水平，通过散热增加而降低发热者体温。
二、作用及作用机制（二）镇痛作用当组织受损或有炎症时，局部产生和释放某些致痛化学物质，如缓激肽、PG、组胺等，作用于神经末梢，可以致痛。
NSAIDs通过抑制外周组织及炎症局部PG的合成，对此类由致痛化学物质所致的慢性钝痛（如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛及月经痛等）有良好的镇痛效果，但对严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。
目前认为本类药的镇痛作用部位主要在外周。
无呼吸抑制作用，长期应用一般不产生耐受性和依赖性，临床应用较广。
二、作用及作用机制（三）抗炎抗风湿作用炎症是机体对外界伤害性刺激产生保护性病理反应的一种复杂过程。
17-解热镇痛抗炎药
(3) 选择性COX2抑制剂：主要抑制COX2的制剂，如
美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮、依托度酸 等。
基本药理作用
解热作用 镇痛作用 抗炎作用
一、解热作用：可降低发热者的体温， 使病人的体温恢复正常。而对正常人 的体温则没有影响。
感染原和细菌内毒素等外源性致热源
机体 内热原（细胞因子如：IL-1、IL-6、TNF等）
保泰松
消炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱，毒性大 。主要 用于治疗风湿性和类风湿性关节炎、活动性风湿脊椎 炎等。 较大剂量下，可减少肾小管对尿酸盐的重吸收，促进 尿酸的排泄，故对急性痛风有效。
羟基保泰松
由保泰松在体内经肝药酶代谢在苯环上羟化后形成。
除无排尿酸作用外，其它作用、用途似保泰松，不良 反应也与保泰松基本相同，但胃肠刺激症状较轻。
布洛芬（异丁苯丙酸 /芬必得） 具有较强的解热镇痛消炎作用，其效力近 似阿司匹林。对炎性疼痛的疗效比创伤性强。 主要用于风湿性和类风湿性关节炎。特点是 胃肠道的副作用较阿司匹林少，病人易于耐 受。 双氯芬酸（扶他林） 对环氧酶和脂氧酶都有抑制作用。 抗炎、解热、镇痛作用均强 临床一线用药，常用于抗风湿和镇痛。 有外用制剂
的先河
• 20世纪50年代合成了吡唑酮类
• 20世纪60年代合成了吲哚乙酸类
• 20世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等
基本作用机制
抑制体内前列腺素的
生物合成
前列腺素— prostaglandin， PGs
NSAIDs的分类
依椐NSAIDs 对COX同工酶抑制作用的强度和选择
性不同，分类如下： (1) 特异性COX1 抑制剂：如小剂量阿斯匹林＜0.5g/d (2) 非特异性COX抑制剂：指对COX1和COX2具有不 同抑制作用的制剂，如大多数常用的NSAIDs。
第20章 解热镇痛抗炎药
抗风湿
适应证 慢性钝痛
剧痛
不良反应 ≠成瘾、
成瘾、
抑 As制pir呼in吸哮喘
抑制呼吸
P 15
3. 解热作用
IL-6，TNF， IFN
PGE2
乙酰水杨酸与氯丙嗪对体温影响比较
比较项目 乙酰水杨酸
作用机制 抑制PG合成 与释放
降温方式 散热为主
环境温度 无关 对正常人 无作用
氯丙嗪
抑制体温调节 中枢 减少产热为主 兼散热
风湿性关节炎：
1.是一种常见的急性或慢性结缔组织炎、髋、踝等
3.A组乙型溶血性链球菌感染为诱因的变态反应性疾病.
4.一般不留后遗症，但常反复发作并累及心脏。
类风湿性关节炎：
1.关节滑膜炎为特征的慢性全身性自身免疫性疾病。 好发于小关节：手、腕、足等，反复发作，对称。
注意： （1）需1W，恢复正常的TXA2水准。
故术前1～2周停用 （2）严重肝损害、低凝血酶原血症、VitK缺乏症
忌用。
aspirin不良反应
3.水杨酸反应：大剂量(5g/d)引起
一般症状：恶心、呕吐、头痛、头晕、耳鸣、 视听力↓等
严重症状：过度呼吸、酸碱平衡失调、精神失常
处理： 1.症状明显可先减量，后再增加剂量
2.临床一以关节疼痛+僵直伴急性发热为特征 3.原因不明的自身免疫性疾病，能查出类风湿因子. 4.关节内软骨和骨的破坏，关节功能障碍，甚至残废。
膜磷脂的代谢途径
PGI2
环内过氧化物 PGH2
PGE2
PGF2
COX-1和COX-2特性比较
COX-1 (结构型)
COX-2(诱导型)
固有的
需经诱导 (MФ,炎症细胞）
2024版年度解热镇痛抗炎药
2024/2/3
14
其他类别药物
2024/2/3
糖皮质激素类药物
01
具有强大的抗炎作用，但长期使用可能导致多种副作用，如免
疫抑制、骨质疏松等。
吲哚美辛类药物
02
通过抑制前列腺素的合成，发挥解热镇痛作用，但可能引起胃
肠道反应和肝肾功能损害。
氨基比林类药物
17
个体化治疗方案制定
1 2
根据患者病情
针对患者的具体病情，如发热程度、疼痛部位和 性质等，选择合适的解热镇痛抗炎药。
考虑患者个体差异 患者的年龄、性别、体质等因素会影响药物在体 内的代谢和排泄，因此需制定个体化的治疗方案。
3
调整用药剂量和时间 根据患者的治疗反应和耐受性，适时调整用药剂 量和给药时间，以达到最佳治疗效果。
用于感冒和流感引起的发热。
注意事项
长期大量使用可能对肝肾功能造 成损害，严重肝肾功能不全者禁
用。
2024/2/3
13
布洛芬类药物
作用机制
通过抑制环氧化酶的活性，减少前列腺素的合成， 从而产生镇痛、抗炎作用。
临床应用
用于治疗各种轻至中度疼痛，如头痛、关节痛、 牙痛等，也可用于缓解月经痛和肌肉痛。
注意事项
2024/2/3
28
2024/2/3
18
联合用药及注意事项
2024/2/3
联合用药
解热镇痛抗炎药可与其他药物联合使用，如与抗生素联合用于 治疗感染性疾病，与镇静药联合用于缓解疼痛等。
注意事项
联合用药时需注意药物之间的相互作用，避免不良反应的发生； 同时需关注患者的用药依从性，确保治疗效果。
解热镇痛抗炎药
罗非昔布（rofecoxib）为果糖的衍生物。对COX-2有高度的选择性抑制作用，具有解热、镇痛和抗炎作用， 但不抑制血小板聚集。但是，近年来已有证据证实，罗非昔布有心血管不良反应。
尼美舒利（nimesulide）是一种新型非甾体抗炎药。具有抗炎、镇痛和解热作用，对COX-2的选择性抑制作 用较强。因而其抗炎作用强，副作用较小。常用于类风湿性关节炎和骨关节炎、腰腿痛、牙痛、痛经的治疗。胃 肠道不良反应少而轻微。
相互作用
（1）阿司匹林与香豆素类抗凝药，磺酰脲类降糖药，苯巴比妥，苯妥英钠和糖皮质激素等合用，由于血浆蛋 白结合的相互置换，能增加上述药物作用，如延长出血时间，低血糖反应，诱发溃疡等
（2）阿司匹林妨碍甲氨蝶呤从肾小管分泌而增加后者毒性，与呋塞米合用，因竞争肾小管分泌系统从而使水 杨酸排泄减少导致累计中毒
药理机制
尽管本类药物种类多，但都具有解热镇痛抗炎和抗风湿等共同的药理作用，仅作用强度各异，而作用机制相 似。
解热镇痛药的作用机制是抑制机体内前列腺素(prostaglandin，PG)的生物合成。PG是一族含有一个五碳环 和两条侧链的二十碳不饱和脂肪酸，广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液中，多种细胞都可合成PG。 细胞膜的磷脂中以脂化方式结合有花生四烯酸(arachidonic acid，AA)，在磷脂酶A2的作用下，AA可从磷脂中 释放出来。游离的AA转化途径有二：一是经细胞微粒体内PG合成酶 (环氧酶，cyclo-oxygenase，COX)的催化生 成各种PG，如PGE2、PGF2α、PGI2及血栓素A2 (TXA2)等。它们参与多种生理和病理过程的调节，如炎症、发热、 疼痛、凝血、胃酸分泌，以及血管、支气管和子宫平滑肌的舒缩；AA的另一代谢途径为经细胞质中的脂氧酶的催 化生成白三烯类 (leukotrienes，LTs)，参与过敏反应、诱发炎症、增强白细胞和巨噬细胞的趋化以及支气管、 胃肠平滑肌收缩等活动。AA这两条代谢途径的产物有相互调节和制约作用 (图19-1)。近来发现了环氧酶 (COX) 的两种同工酶，简称COX-1与COX-2（表19-1）。 COX-1多参与血管紧张度的调节等一些生理反应，各种损伤性 因子也诱导多种细胞因子，如IL-1、IL-6、IL-8、TNF等的合成，这些因子又能诱导COX-2表达，增加PGs合成， 参与机体的炎症反应等病理过程。近年的研究发现，白细胞、血小板等在炎症区域的黏附分子表达有关，如来自 内皮细胞的E-selectin、P-selectin和L-selectin，细胞内粘附分子-1（ICAM-1）、血管细胞粘附分子-1 （VCAM-1）和细胞整合素（integrins）等。后者能把循环中的白细胞导向炎症区域。
解热镇痛抗炎药
五、芳基烷酸类
布洛芬 1.解热作用较阿司匹林弱，镇痛、抗炎作用 较强，主要用于风湿性和类风湿性关节炎。 2.对胃肠道刺激小，病人易耐受 3.偶见视力模糊及中毒性弱视，应停药。
4．瑞夷综合征：多见于极少数患病毒性感染 伴有发热的青少年，虽少见，但可以致死。 其表现为开始有短期发热等类似急性感染症 状。
5.水杨酸反应（≥5g/d）：表现有头痛、头 晕、耳鸣、视、听力减退，重者精神紊乱、呼 吸加快，酸碱平衡障碍。
处理： 停药，静脉注射碳酸氢钠加速水杨酸排泄。
二.苯胺类
对乙酰氨基酚（acetaminophen， 扑热息痛、醋氨酚）
乙酰水杨酸（阿斯匹林，Aspirin）
【体内过程】 1.PO易吸收，其吸收度和溶解度与胃肠pH有关。 与血浆蛋白结合率高达80%～90%。 2. 主要经肝药酶代谢，大部分代谢物质与甘氨 酸或葡萄糖醛酸（少部分）结合，由肾排泄；
3.可通过血脑屏障及胎盘屏障； 4.尿液的pH变化对其排泄影响大。
在碱性尿中药物易排出。故同服碳酸氢 钠可促其排泄。尿呈酸性时药物排出减 少。
COX2则存在于炎症组织中，由细胞因子和炎 症介质诱导产生。
解热、镇痛、抗炎作用与抑制COX2，使PG 合成减少有关。
图16-2 抗炎药作用机制示意图
二、分类：按其结构不同分 1. 水杨酸类，如阿司匹林； 2. 苯胺类，如扑热息痛； 3. 吡唑酮类，如保泰松； 4. 其他有机酸类，如吲哚美辛。
一、水杨酸类
3．抗血栓形成（小剂量）
[机理] 抑制环加氧酶，使血栓素A2（TXA2）形成减少，
从而抗血小板聚集及抗血栓形成。 主要用于防止冠脉血栓和脑血栓的形成、急性
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
C.可抑制血小板聚集
D.常的见的不良反应有胃肠道反应和心律失常
E.哮喘病人禁用
二、问答题
1.试述阿司匹林的不良反应及防治。
2.阿司匹林与氯丙嗪对体温的影响在机制、作用和应用上有何不同？
3.解热镇痛抗炎药的镇痛作用和吗啡类镇痛药有何异同？
C.阿司匹林+氨基匹林+咖啡因 D.阿司匹林+苯巴比妥+咖啡因
E.阿托品+非那西丁+可待因
6.感冒发热头痛可用（ ）
A.吗啡 B.阿托品 C.哌替啶 D.阿司匹林 E.可待因
7.阿司匹林的解热作用原理是由于（ ）
A.直接作用于体温调节中枢的神经元 B.对抗cAMP直接引起的发热
C.抑制产热过程和促进散热过程 D.抑制中枢前列腺素合成
E.对抗前列腺素直接引起的发热
8.关于阿司匹林不正确的描述是（ ）
A.其抗炎作用与其抑制前列腺素生物合成有关 B.可抑制血小板聚集
C.胃肠道反应为其常见不良反应
D.急性中毒时，可酸化尿液加速其排泄 E.小剂量长期服用可预防心绞痛
9.阿司匹林对哪类炎症有效（ ）
A.化学性炎症 B.物理性炎症 C.细菌性炎症
D.吲哚美辛虽然对前列腺素合成酶有很强的抑制作用，但不良反应多，仅用于其他药疗不显的患者
E.布洛芬对胃肠道的不良反应轻
12.解热镇痛药镇痛作用的主要作用部位是（ ）
A.脊髓胶质区 B.脑室与导水管周围灰质 C.外周病变部位
D.脑干网状结构 E.大脑皮层中枢
13.关于阿司匹林的描述，不正确者是（ ）
A.具有解热、镇痛、抗风湿作用
D.风湿性炎症 E.各种炎症都有效
10.不属于慎用或禁用阿司匹林的情况是（ ）
A.过敏体质 B.维生素K缺乏 C.甲状腺机能亢进
D.低凝血酶原血症 E.十二指肠溃疡
11.对解热镇痛药的描述哪点错误（ ）
A.解热作用是由于抑制前列腺素的合成
B.镇痛作用是由于抑制中枢前列腺素的合成
C.羟基保秦松为保泰松体内代谢物
3.预防心肌梗塞可用（ ）
A.消炎痛 B.阿司匹林 C.醋氨酚 D.保泰松 E.萘普生
4.阿司匹林预防血栓形成的机理是（ ）
A.直接对抗血小板聚集
B.抑制环加氧酶的活性，减少血小板中TXA2生成
C.加强维生素Ｋ的作用 D.降低凝血酶活性 E.溶解血栓
5.APC的组成是下列哪一项（A）
A.阿司匹林+非那西丁+咖啡因 B.阿司匹林+非那西丁+可待因
解热镇痛抗炎药
一、单项选择题：
1.阿司匹林发挥镇痛作用的主要部位和机理是（ ）
A.在外周抑制前列腺素的合成 B.在中枢抑制前列腺素的合成
C.在中枢激活吗啡受体 D.在外周抑制感觉神经末梢Fra bibliotekE.阻断神经干
2.临床上不用于消炎抗风湿作用的药物是（ ）
A.阿司匹林 B.保泰松 C.对乙酰氨基酚 D.吲哚美辛 E.布洛芬