2013执业药师考试药剂学辅导：栓剂基质
中药药剂学栓剂名词解释
中药药剂学栓剂名词解释中药药剂学中，"栓剂"是指一种剂型，也称为栓剂剂型。
栓剂主要是指直肠给药的制剂形式，通常用于治疗直肠疾病或通过直肠给药实现治疗效果。
以下是一些与栓剂相关的名词解释：1.栓剂：栓剂是制成块状、条状或球状等形状，用于肛门或直肠给药的中药制剂。
它的制备原理是通过直接置于直肠内，使其在体温下软化、熔化，释放药物，以达到治疗的效果。
2.栓：栓是栓剂的基本单元，是一份剂量的制剂。
栓可以具有固体或半固体的形态，含有药物成分和辅料。
3.栓剂基质：栓剂中除了药物成分外，还包括一些基质（ 剂基），这些基质是栓剂的载体，使其在体内能够保持适当的形状、释放药物并达到治疗效果。
基质可以包括明胶、羊毛脂、硬脂酸甘油酯等。
4.溶剂：在栓剂的制备中，通常需要使用溶剂来将药物溶解于基质中。
溶剂的选择可以影响栓剂的质地、溶解度等特性。
5.质地：栓剂的质地是指栓剂在体温下的物理状态，可以是固体、半固体或软膏状等。
质地的选择与药物的性质以及治疗的需要有关。
6.辅料：除了药物和基质之外，栓剂中可能还包含一些辅助成分，如保湿剂、增稠剂等，以提高栓剂的稳定性和使用性。
7.直肠给药：栓剂主要通过直肠给药，通过直接置入直肠，使药物通过直肠壁被吸收，从而产生治疗效果。
中药栓剂通常用于治疗直肠疾病，如痔疮、直肠炎等。
栓剂的制备和使用需要严格遵循相关的药剂学原理和制剂要求。
栓剂 Suppository）指药物与适宜基质制成的具有一定形状的1/ 2供人体腔道内给药的固体制剂。
栓剂在常温下为固体，塞入腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。
（早期人们认为栓剂只起润滑、收敛、抗菌、杀虫、局麻等局部作用，后来又发现栓剂尚可通过直肠吸收药物发挥全身作用，并可避免肝脏的首过效应。
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执业药师西药药剂学知识点辅导：栓剂的制备及质量检查
⼀、栓剂的制备⽅法栓剂的制备主要有热熔法与冷压法。
油脂性基质两法都可采⽤，⽽⽔溶性或亲⽔性基质多采⽤热熔法。
1.热熔法热熔法（fusion method）是将基质加热熔化，温度适当，防⽌过⾼，然后按药物性质以不同⽅法加⼊。
混合均匀，倾⼊涂有润滑剂的模型中⾄稍溢出模⼝为度。
放冷，待完全凝固后，削去溢出部分，开模取栓。
热熔法应⽤较⼴泛，⼯⼚⽣产⼀般均已采⽤机械⾃动化操作采完成。
模孔内润滑剂：①油脂性基质的栓剂，常⽤软肥皂、⽢油各⼀份与95％⼄醇5份混合所得；②⽔溶性或亲⽔性基质的栓剂，常⽤液状⽯蜡或植物油等。
2.冷压法冷压法（cold compression method）主要⽤于油脂性基质，不论是搓捏或模型冷压，均是先将药物与基质锉末置于容器内混合均匀，然后⼿⼯搓捏成型或装⼊制栓模型机内压成⼀定形状的栓剂。
机压模型成型者较美观。
此法避免了加热对药物与基质稳定性的影响，不溶性药物亦不会在基质中沉降，但易夹带空⽓，对基质和主药起氧化作⽤。
［医学教 育搜集整理］ （1）置换价的计算。
药物的重量与同体积基质重量的⽐值称为该药物对基质的置换价。
置换价： （2）置换价的测定⽅法。
取基质作空⽩栓，称得平均重量为G，另取基质与药物定量混合做成含药栓，称得平均重量为M，每粒栓剂中药物的平均重量W，代⼊公式，即可求得置换价。
使⽤置换价可以很⽅便的计算出⽣产中栓剂基质的⽤量X。
n表⽰欲制备栓剂的数量。
计算置换价 欲制备鞣酸栓100粒，每粒含鞣酸0.2g，⽤可可⾖脂基质，模孔纯基质栓重2.0g，鞣酸对该基质的转换价为1.6，计算所需基质的量。
【实例分析】⼄酰⽔杨酸栓剂的制备 ⼆、栓剂的质量检查 《中国药典》2005年版规定：栓剂中的药物与基质应混合均匀，栓剂外形要完整光滑；塞⼊腔道后应⽆刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产⽣局部或全⾝作⽤；应有适宜的硬度，以免在包装或贮存时变形。
栓剂半固体制剂.知识点梳理
第七章栓剂1、栓剂的基质：（1）油脂性基质：可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯。
（2）水溶性栓剂基质：甘油明胶、PEG、聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类（S-40）。
2、栓剂的质量检查：熔点范围测定、融变时限、重量差异。
3、肛门栓剂给药部位：以塞入距肛门口约50px处为宜。
第八章半固体制剂1、软膏剂的基质：基质是软膏形成和发挥药效的重要组成部分，是药物的载体，对软膏剂的质量及其药物释放与吸收有重要影响。
常用基质类型：油脂性基质、乳剂型基质亲水或水溶性基质。
（1）油脂性基质：动植物油脂、类脂、烃类及硅酮类。
优点：形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用；主要用于遇水不稳定药物软膏；一般不单独用于制备软膏，可加入表面活性剂或制成乳剂型基质。
（2）乳剂型基质：固体的油相加热熔化后与水相借乳化剂的作用在一定温度下混合乳化，最后在室温下成为半固体的基质。
与乳剂相似，常用的油相多数为固体，分W/O（又称冷霜）、O/W（又称雪花膏）。
常用的有皂类、脂肪醇硫酸（酯）钠类、高级脂肪醇及多元醇酯类、聚氧乙烯醚衍生物。
（3）水溶性基质：由天然或合成的水溶性高分子物质所组成，溶解后生成水凝胶。
目前常用的主要是聚乙二醇（PEG)类高分子，药剂中常用平均分子量300～60000，PEG 700以下为液体，PEG 1000、1500、1540为半固体，PEG2000~6000为固体。
固体与液体PEG配合使用可得到半固体软膏基质。
易溶于水，能与组织渗出液混合，多用于湿润、糜烂创面，有利于分泌物的排除。
耐高温不易霉败。
吸水性强，皮肤有刺激感，久用皮肤有脱水干燥感。
不宜用于水不稳定药物。
2、眼膏剂的基质：凡士林8份、液状石蜡1份、羊毛脂1份。
药学考试-第五章栓剂
第五章栓剂一、概述（一）栓剂的概念栓剂指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。
（二）栓剂的种类（三）栓剂的质量要求1.药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑，无刺激性；2.塞入腔道后，应能融化、软化或溶解，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用；3.有适宜的硬度，以免在包装、储存或使用时变形。
二、栓剂基质（一）理想基质的要求1.优良基质应符合以下要求：（1）在室温下应有适当的硬度，塞入腔道时不致变形或碎裂。
在体温下易软化、融化或溶解；（2）与药物混合后不起作用，亦不妨碍主药的作用与含量测定。
（3）对黏膜无刺激性和无毒性，无过敏性，其释药速率应符合治疗要求，需产生局部作用者一般要求释药缓慢和持久；欲起全身作用者，则要求引入腔道后能迅速释药。
（4）本身性质稳定，贮藏中应不影响其生物利用度，不发生理化性质的变化，不易生霉变质等。
（5）具有润湿或乳化的能力，能混入较多的水。
（6）适用于热熔法及冷压法制备栓剂。
（7）油脂性基质还应要求酸价在0.2以下，皂化价约200~245，碘价低于7，熔点与凝点之差要小。
2.作为一个实际应用的栓剂，还需根据用药目的和药物性质等来决定。
其规格应包括以下项目：（1）来源及化学组成；（2）熔点；（3）固化点（指基质在栓膜中冷却固化时的温度）；（4）皂化价；（5）酸价；（6）碘值；（7）水值。
（二）油脂性基质1.可可豆脂：天然脂肪酸甘油酯每100g可可豆脂可吸收20~30g水，若加入5%~10%吐温60可增加吸水量，且还有助于药物混悬在基质中。
2.半合成脂肪酸甘油酯：具有适宜的熔点，不易酸败，为目前取代天然油脂的较理想的栓剂基质。
（1）椰油酯（2）山苍子油酯（3）棕榈酸酯（4）硬脂酸丙二醇酯（三）水溶性基质1.甘油明胶（1）本品系用明胶、甘油与水制成，有弹性，不易折断，但塞入腔道后可缓慢溶于分泌液中，延长药物的疗效。
（2）甘油与水的含量越高越易溶解（3）甘油能防止栓剂干燥，通常用水:明胶:甘油=10:20:70的配比（3）注意问题：①贮存时应注意在干燥环境中的失水性。
中药药剂学：第十二章 栓剂
二、栓剂的包装与贮存
生产上用栓剂自动化包装机械，将栓剂密封于玻 璃纸或塑料泡眼中，每小时包装上万粒栓剂。
除另有规定外，栓剂应在30℃以下密闭保存， 防止受潮变形。
甘油明胶栓及聚乙二醇栓应置于密闭容器中，以 免吸湿，贮存于阴凉处.
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课后习题
1.栓剂的定义，种类。 2.栓剂作用特点。 3.栓剂基质种类。 4.栓剂的制备，置换价定义及计算。
等用于缓释栓剂制备。 3.增塑剂:使栓剂基质有弹性，降低脆性。如聚山梨酯-80，脂肪
酸甘油脂，蓖麻油，甘油，丙二醇。 4.抗氧剂：没食子酸、鞣酸、VC等。
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第三节 栓剂的制备方法
一、一般性栓剂的制法 （一）热熔法工艺流程 熔融基质→加入药物（混匀）→注模→冷却→刮削→取出→栓剂 注意： ①可可豆油熔融达2/3时应停止加热； ②熔融的混合物注入模型时应迅速，一次注完，以免发生液层凝
2.水溶性药物：如浸膏、生物碱盐或与水、甘油易混合的液体直 接加入到已熔化的水溶性基质；或用少量水制成浓溶液，用适 量羊毛脂吸收后与油脂性基质混合。
3.难溶性药物：如中药细粉，中药浸膏粉，矿物药（雄黄）等， 制成最细粉，通过七号筛，再与基质混匀 。
4.含挥发油的中药：加入适宜的乳化剂与水溶性基质混合，制成 乳剂型栓。
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二、栓剂的种类
1.按给药途径分： (1) 肛门栓: 肛门栓以鱼雷形为好。 (2) 阴道栓: 阴道栓以鸭嘴形为好。 2.按制备工艺与释药特点分类： (1)双层栓 (2)中空栓 (3)控释栓、缓释栓
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三、栓剂的作用特点
✓ 栓剂作全身治疗与口服制剂比较有以下特点： 1.药物不受胃肠道pH或酶的破坏而失去活性; 2.可避免刺激性药物对胃肠道的刺激; 3.可减少肝脏首过作用; 4.直肠吸收较快，比口服干扰因素少; 5.便于不能或不愿吞服药物的患者使用(呕吐病人，婴幼儿)。 缺点:使用不如口服方便（生产成本较高，生产效率较低）。 局部治疗作用：在腔道局部起收敛、抗菌消炎、杀虫止痒、
执业药师考试辅导《中药药剂学》第十章 栓剂
第十章栓剂分值：1-3.5分考试大纲——25大考点答疑编号：NODE70093300110100000101第一节概述学习要点：1.栓剂的作用特点2.直肠栓中药物的吸收途径及影响因素栓剂：指提取物或饮片细粉与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。
按给药途径分类：直肠栓：鱼雷形、圆锥形或圆柱形 2g 3-4cm阴道栓：鸭嘴形、球形或卵形尿道栓：棒状答疑编号：NODE70093300110100000102一、栓剂的作用特点①局部、全身；②药物不受胃肠道pH值或酶的破坏，可避免药物对胃肠道的刺激；③大部分药物直肠吸收，避免首过作用的破坏；④适用于不能/不愿口服给药的患者。
答疑编号：NODE70093300110100000103二、直肠给药栓剂中药物的吸收途径及影响因素1.直肠给药栓剂中药物的吸收途径直肠上静脉→经门静脉→肝脏→大循环直肠下静脉+肛门静脉→髂内静脉（绕过肝脏）→下腔大静脉→大循环直肠淋巴系统答疑编号：NODE700933001101000001042.影响直肠给药栓剂中药物吸收的因素——肠药基（1）生理因素塞入深度（最好距肛门口2cm）粪便、腹泻及组织脱水直肠液的pH值（2）药物因素溶解度脂溶性与解离度：脂溶性、非解离型易吸收粒径：难溶性药物宜减小粒径以增加溶出。
（3）基质因素水溶性药物分散在油脂性基质中，释放吸收较快。
表面活性剂能增加药物的亲水性，能加速药物向分泌液中转移，有助于药物的释放，注意避免形成胶束。
答疑编号：NODE70093300110100000105最佳选择题：栓剂在距肛门2cm处给药后，药物的吸收途径为A.药物—→直肠上静脉—→门静脉—→大循环B.药物—→门静脉—→肝脏—→大循环C.药物—→门静脉—→直肠下静脉和肛门静脉—→下腔大静脉—→大循环D.药物—→直肠下静脉和肛门静脉—→肝脏—→大循环E.药物—→直肠下静脉和肛门静脉—→大部分药物进入下腔大静脉—→大循环【正确答案】E答疑编号：NODE70093300110100000106多项选择题：下列关于栓剂的说法正确的是A.可起局部作用B.可起全身作用C.供腔道给药D.可避免药物对胃黏膜的刺激性E.药物不受肝脏首过作用破坏【正确答案】ABCD答疑编号：NODE70093300110100000107第二节栓剂的基质学习要点：1.基质的要求2.基质的类型、代表品种及其性质答疑编号：NODE70093300110100000108一、基质的要求（1）硬度：塞入腔道时不变形、不碎裂，在体温下易软化、熔融或溶解。
栓剂的基质
栓剂的基质1.熔点与凝固点之差较小。
2.具有湿润、乳化能力，吸水好(水值较高)，释放快。
3.常温下坚硬韧性、体内熔化。
4.油脂性基质应：酸价0.2以下;皂化价200-245;碘价小于7。
二、基质的种类栓剂常用基质为半合成脂肪酸甘油酯、可可豆脂、聚氧乙烯硬脂酸酯、氢化植物油、甘油明胶、聚乙二醇类或其他适宜物质。
因油脂性基质如可可豆脂在阴道内不能被吸收形成残留物，不作阴道栓用基质。
常用水溶性或水能混溶的基质制备阴道栓。
(一)油脂性基质1.可可豆脂(cocoabutter)(1)熔点29-34℃，25℃软化;硬脂酸、棕榈酸和油酸的三酸甘油酯。
(2)同质多晶型：α、γ晶型不稳定，β晶型稳定但高温破坏异构化而使熔点降低;故宜缓慢升温溶解2/3时停止加热，余热熔化剩余部分。
(3)酸值、碘值较高;易酸败、软化。
(4)可加入乳化剂形成O/W或W/O乳剂，皆可吸收一定的药物水溶液。
(5)樟脑、薄荷脑、冰片使本品熔点降低，可加入3-6%的蜂蜡或鲸蜡提高熔点。
2.半(全)合成脂肪酸甘油酯类(目前取代天然油脂的理想栓剂基质)(1)半合成椰油酯;(2)半合成山苍子油酯;(3)硬脂酸丙二醇酯(全合成);(4)氢化植物油。
共同特点：①C12-18饱和混合脂肪酸甘油酯抗热性好;②常温固体、腔道内很快融化;③乳化水份能力强;④稳定，碘值、过氧化值、酸值低;⑤生物利用度高，药物释放好。
(二)水溶性与亲水性基质1.甘油明胶：常配(g/g)：甘油65%±5%、水10%、明胶20-30%;或等量明胶与甘油加水热融合。
常用于：阴道栓基质特点：●易吸水、易失水●有弹性不易折断●不是在体温时熔融，而是缓缓溶解于分泌物中●鞣酸、重金属不能用该基质●甘油具有增塑、保湿、固化作用●易长霉需加防腐剂2.聚乙二醇(PEG)不同聚合度、分子量、物理性状呈不同规格：PEG200 、PEG400、PEG600、ia液体;PEG1000ia半固体;PEG2000、PEG4000、PEG6000ia固体常配：PEG100096%、PEG4000 4% 低熔点基质，释药快PEG4000 33%、PEG6000 47%、水20%PEG1540 33%、PEG6000 47%、水20%特点：1.吸湿性强使栓剂受潮变形和直肠粘膜刺激，亦有加入20%水或表面涂有一层鲸蜡醇或硬脂醇以减轻刺激2.可用不同比例得到不同熔点及释药度3.聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类商品：S-40，白色或淡黄色蜡状固体，熔点：39-45℃，皂化值与酸值低。
栓剂—栓剂的基质与附加剂(药物制剂技术)
由于所含各酸的比例的不同，所组成的甘油酯混 合物的熔点及药物释放速度也不同.
可可豆酯具有同质多晶的性质， 熔程为31～34℃， β晶型稳定，熔点为34℃，在体温时能迅速融化
在常温下为黄白色固体 无刺激性，可塑性好， 能与多种药物配伍而不发生禁忌.
油脂性基质--半合成脂肪酸酯
天然植物油（如椰子或棕榈种子油等）水解、分 馏所得C12～C18游离脂肪酸，经部分氢化再与甘 油酯化而得的甘油三酯、二酯、一酯的混合酯.
酸价在0.2以下，皂化价在200～245间，碘价低于7； ⑥适用于冷压法及热熔法制备栓剂，且易于脱模.
基质分类
油脂性基质：释药方式为软化/融化 可可豆脂 半合成脂肪酸酯
水溶性基质：释药方式为软化/溶解 甘油明胶 聚乙二醇 聚氧乙烯单硬脂酸甘油酯类
油脂性基质--可可豆脂
天然脂肪酸甘油三酯（硬脂酸酯、棕榈酸酯、月 桂代号为“S-40”，商品名Myrj52，为水溶性 基质.
呈白色至徽黄色，无臭或稍具脂肪臭味的蜡状固 体，熔点为39～45℃；酸值≤2，皂化值25～35. 可溶于水、乙醇、丙醇等，不溶于液体石蜡.
3、附加剂
(1)硬化剂 (2)增稠剂 (3)乳化剂 (4)吸收促进剂：氮酮 (5)着色剂 (6)抗氧剂 (7)防腐剂
较为理想的天然油脂替代品
水溶性基质--甘油明胶
用水、明胶、甘油组成按一定的比例（1:2:7）在 水浴上加热溶和，蒸去大部分水，放冷后凝固而 成.
优点: 弹性较强，不易折断，且在体温下不融化，但能
软化并缓慢地溶于分泌液中,故药效缓慢,持久. 其溶解速度与明胶、甘油及水三者用量有关，甘
油与水的含量越高则越容易溶解、且甘油能防止 栓剂干燥变硬.
水溶性基质--PEG
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栓剂基质
(一)基质的质量要求：
1.室温时具有适宜的硬度，塞入腔道时不致变形或碎裂，在体温下易软化，融化或溶解;
2.与药物混合后不起反应，不影响主药的作用与含量测定;考试用书
3.对粘膜无不良影响(刺激、毒性、过敏)。
局部作用栓剂应缓慢释药，全身作用栓剂应快速释药;
4.基质性质稳定，贮藏过程中不发生理化性质变化，不易霉变等;
5.具有润湿或乳化性质，能容纳较多的水;
6.适用于热熔法及冷压法制备栓剂;
7.油性基质的酸价应在0.2以下，皂化价应在200～245之间，碘价低于7，熔点与凝固点之差要小。
(二)油性基质
1.可可豆脂：
(1)天然产物，化学组成为脂肪酸甘油酯，无刺激性，可塑性好，在体温下迅速熔化;
(2)具有多晶型(α、β、γ)，加热与冷却速度快结晶转型，熔点降低，故使用时应缓慢加热至2/3的可可豆脂熔化，让余热使其全部熔化，以防止晶型转化，降低熔点;
(3)每100g可可豆脂可吸收20～30g的水分(可可豆脂的水值)。
晶型熔点稳定性
α22℃不稳定
β34℃稳定
γ18℃不稳定
2.各种半合成或全合成脂肪酸酯(椰油酯、棕榈酸酯、硬脂酸丙二醇酯)。
最佳选择题
关于可可豆脂的错误表述是
A.可可豆脂具同质多晶性质
B.β晶型最稳定
C.制备时熔融温度应高于40℃
D.为公认的优良栓剂基质
E.不宜与水合氯醛配伍
[答疑编号501242050101]
『正确答案』C
多项选择题
常用的油脂性栓剂基质有
A.可可豆脂
B.椰油酯
C.山苍子油酯
D.甘油明胶
E.聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类
[答疑编号501242050102]
『正确答案』ABC
(三)水溶性基质
1.甘油明胶：
(1)塞入腔道后可缓慢溶于分泌物中延长药物的疗效。
(2)常用量为水:明胶:甘油=10:20:70;其溶出速度与甘油、明胶、水的用量有关。
(3)易霉变，应加入抑菌剂，不能与鞣酸、重金属盐等配伍。
2.聚乙二醇(PEG)：
(1)低熔点基质：PEG1000∶PEG4000(96∶4)
(2)高熔点基质：PEG1000∶PEG4000(75∶25)
(3)为避免刺激性可加入20%的水
(4)不能与银盐、鞣酸、氨替比林、奎宁、水杨酸、乙酰水杨酸、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺类配伍。
水杨酸使其软化，乙酰水杨酸与其形成复合物，巴比妥钠等许多药物可在聚乙二醇中析出。
3.非离子型表面活性剂类
聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类(Myri52)与泊洛沙姆(Poloxamer)188。
(四)附加剂
1.表面活性剂：增加药物的亲水性;
2.抗氧剂：抗氧化作用;
3.防腐剂：含水性溶液的栓剂的防腐抑菌;
4.硬化剂：加入白蜡、鲸蜡等调节硬度;
5.乳化剂：乳化作用;
6.着色剂：着色;
7.增稠剂：常用氢化植物油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝等;
8.吸收促进剂：非离子表面活性剂等。