传出神经系统药概论
传出神经系统药理概论
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四、递质的合成、贮存、释放 1、乙酰胆碱 胆碱、乙酰辅酶A,胆碱乙酰化
酶,囊泡贮存,胞裂外排,胆碱 酯酶水解 2、去甲肾上腺素 酪氨酸,酪氨酸羟化酶,囊泡贮 存,胞裂外排,摄取1、摄取2
第三节
传出神经系统的受体及效应 一、传出神经受体分类 1、胆碱受体(M、N受体) 2、肾上腺素受体(α、β受体) 3、多巴胺受体(DA受体) 二、受体与效应相关的分子基础 1、G蛋白偶联型受体 2、配体门控离子通道型受体
传出神经系统药理概论
第一节—传出神经系统的解剖与生理
1、自主神经系统(植物神经系统):
可分为交感神经系统和副交感神经系 统,调节内脏、心肌、平滑肌、腺体 2、运动神经系统:支配骨骼肌 3、两者区别为有无神经元 4、双重支配,作用相反
第二节—传出神经系统的递质
一、传出神经系统的超微结构 突触 二、神经冲动的化学传递 递质:乙酰胆碱、去甲肾上腺
第四节—传出神经系统药物的分类
一、分类依据
Байду номын сангаас
1、直接与受体结合
2、影响递质的生物合成 3、影响递质转化 4、影响递质的转运和释放 二、传出神经系统药物分类
素
三、传出神经按神经递质分类 1、胆碱能神经:释放乙酰胆碱,包括全 部交感神经和副交感神经的节前纤维、运 动神经、全部副交感神经的节后纤维和极 少数交感神经节后纤维(支配汗腺分泌和 骨骼肌血管舒张神经) 2、去甲肾上腺素能神经:释放去甲肾上 腺素,包括几乎全部交感神经节后纤维 3、多巴胺能神经系统
第5章-传出神经系统药药理概论
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3.中枢作用: 学习记忆 镇痛 觉醒睡眠 运动控制 体温调节 心血管活动调节。
肾上腺素受体的生理效应
、受体激动
➢1受体:血管收缩。 ➢2受体:突触前膜递质释放减少。 ➢1受体: 心脏兴奋 ➢2受体: 支气管平滑肌、冠状血管、骨骼
肌血管扩张, 突触前膜递质释放增加。
其它递质与受体
多巴胺 5-羟色胺 兴奋性氨基酸 组胺 神经肽
③释放的NA与突触后膜的受体结合产生效应。
二、传出神经系统的受体
(一)、受体的类别 1、胆碱受体
能选择性与Ach相结合的受体。 2、肾上腺素受体
能选择性与NA.AD相结合的受体。
(二)受体分型
M1、M2、
M 受体 M3、M4.
1、胆碱受体
M5
N 受体 N1 神经节
N2 骨骼肌细胞
Muscaria mushroom (muscarine)
练习题
胆碱能神经不包括: A、运动神经 B、全部副交感神经节前纤维 C、全部交感神经节前纤维 D.绝大部分交感神经节后纤维 E、少部分支配汗腺的交感神经节后纤维
合成多巴胺和去甲肾上腺素的始初原料 是:
A、谷氨酸 B、酪氨酸 C、蛋氨酸 D.赖氨酸 E、丝氨酸
外周肾上腺素能神经合成与释放的主要 递质是:
第一节 概述
一、传出神经系统的解剖学分类 ➢ 自主神经系统:主要支配心肌、平滑肌和
腺体等效应器,可分为交感神经和副交感神 经。自中枢神经系统发出后经过神经节中 的突触更换神经元才能到达所支配的效应 器,因此有节前纤维和节后纤维之分。 ➢ 运动神经系统:自中枢神经系统发出后中 途不需要更换神经元,支配骨骼肌。
传出神经系统模式图
Ach:乙酰胆碱
NA:去甲肾腺素
第五章传出神经系统药物概论
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• 2、影响递质代谢 • 合成、释放、转化、再摄取和储存 • 新斯的明抑制胆碱脂酶,使突触间隙的乙酰 胆碱水解减少,含量增加,从而间接激动胆 碱受体,发挥拟胆碱作用。
乙酰胆碱+受体=效应 乙酰胆碱
胆碱酯酶
水解
二、传出神经系统药物的分类
拟似药
(一)胆碱受体激动药 1、M、N受体激动药 (乙酰胆碱 ) 2、M受体激动药 (毛果芸香碱) 3、N受体激动药 (烟碱)
拮抗药
(一)胆碱受体阻断药
1、M受体阻断药 (1)非选择性M受体阻断药 (阿托品) (2)M1受体阻断药 (哌仑西平) 2、N受体阻断药 (1)N1受体阻断药 (樟磺咪芬) (2)N2胺体阻断药 (泮库溴铵)
• (二)抗胆碱酯酶药:新斯的明 • (二)胆碱酯酶复活药:解磷定
(三)肾上腺素受体激动药
• • • • •
3.外周胆碱能神经末梢囊泡中的递质是: A.去甲肾上腺素 B.肾上腺素 C.乙酰胆碱 D.烟碱 E.琥珀胆碱
• 4.外周去甲肾上腺素能神经末梢囊泡中 的递质是: • A.去甲肾上腺素 B.肾上腺素 • C.乙酰胆碱 D.烟碱 • E.琥珀胆碱
• 5.当β型肾上腺素受体兴奋时 一般不会出现() • A 心脏心奋 B 血管收缩 C 支气管松驰 D 脂肪分解
1.胆碱能神经 去甲肾上腺素NA 2.去甲肾上腺素能神经
大部分交感神经节后 纤维,多巴胺能神经、 嘌呤能神经、肽能神 经
①副交感节前,节后神经纤 维②交感节前纤维;少数交 感神经节后纤维:支配汗腺 和骨骼肌血管舒张的神经③ 运动神经
传出 神经
胆碱能神经
释放
去甲肾上腺素能神经
释放
递质 乙酰胆碱ACh
第五章 传出神经系统药物
药理学-传出神经系统药理概论
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ACh
▪ 合成:
乙酰CoA+胆碱 胆碱乙酰化酶(胞浆)-> Ach
▪ 贮存:与ATP、蛋白多糖结合一起贮存于囊泡 ▪ 释放:胞裂外排 ▪ 消失:
▪ 主要方式:突触间隙胆碱酯酶水解
ACh
NA
▪ 合成(神经末梢):
酪氨酸(原料) 酪氨酸羟化酶(限速酶) -> 多巴 多 巴脱羧酶-> 多巴胺 多巴胺β羟化酶(囊泡) >NA
传出神经系统药理 概论
神经系统
中枢神经系统 周围神经系统
传入神经系统 传出神经系统
传出神经系统
(植物神经系统) 交感神经 (节前,节后)
▪ 自主神经系统
副交感神经(节前,节后)
▪ 运动神经系统
分类
1
胆碱能
2
去甲肾上腺素能(肾上腺素能)
非肾上腺素能非胆碱能神经: 肠神经系统的某些神经纤维 (ATP、5-HT、DA、VIP、NPY、GABA)
内酶解) ▪ DA
胆碱能神经受体
▪ M受体:毒蕈碱型; 节后胆碱能神经纤维支配的效
应器细胞膜上
▪ M1:神经节、中枢神经系统和胃壁细胞,神经兴奋和胃 酸分泌
▪ M2:心肌、脑、自主神经节、平滑肌,心脏收缩力和心 率降低;
▪ M3:腺体、支气管平滑肌、血管、脑、自主神经节,引 起平滑肌收缩和腺体分泌
▪ 平滑肌(气管、支气管、胃肠道、子宫和
膀胱): β 、α、 Μ受体
▪ 眼睛: β 、α、 Μ受体 ▪ 腺体(汗腺、唾液腺):α、 Μ受体 ▪ 代谢: α受体 β受体
传出神经系统的生理功能
去甲肾上腺素能神经兴奋
心脏:
兴奋
血管:
收缩
胃肠平滑肌: 舒张
支气管平滑肌: 舒张
传出神经系统药理概论
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第六章传出神经系统药理概论【重点与难点解析】传出神经按递质分类可分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经两大类。
前者包括全部交感和副交感神经节前纤维;全部副交感神经节后纤维;极少数交感神经节后纤维,如骨骼肌舒张神经;运动神经和支配肾上腺体质的内脏大神经。
后者包括绝大多数交感神经节后纤维。
传出神经系统的受体主要包括胆碱受体与肾上腺素受体。
其中,胆碱受体又可分为M受体、N受体。
M受体兴奋效应表现为心脏抑制、血管扩张、胃肠和支气管平滑肌收缩、腺体分泌增加、缩瞳等;N受体兴奋效应表现为植物神经节兴奋、肾上腺髓质分泌、骨骼肌收缩。
肾上腺素受体可分为α受体、β受体,α型作用表现为皮肤、粘膜、内脏血管平滑肌收缩、瞳孔散大等;β型作用表现为心脏兴奋、支气管及胃肠平滑肌松弛、骨骼肌血管和冠状血管扩张、代谢增强等。
传出神经递质主要包括乙酰胆碱和去甲肾上腺素。
乙酰胆碱在胆碱酯酶作用下水解灭活。
去甲肾上腺素主要以再摄取方式消除。
传出神经系统药物的作用方式有直接作用于受体和影响递质两种。
作用于传出神经系统的药物按其拟似或拮抗神经递质,分为拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药四大类。
【试题】一、选择题(一)单选题1.当人体注射某一药物后,临床上出现流涎、瞳孔缩小、腹痛、血压下降,最有可能的药物是A.α受体激动剂B.β受体激动剂C.M受体激动剂D.N受体激动剂2.Ach的主要代谢方式是被A.儿茶酚胺氧位甲基转移酶破坏B.单胺氧化酶破化C.胆碱酯酶破坏D.突触前膜再摄取3.NA的主要代谢方式是被A.儿茶酚胺氧位甲基转移酶破坏B.单胺氧化酶破坏C.胆碱酯酶破坏D.突触前膜再摄取4.引起心肌细胞兴奋的是A.β1受体B.β2受体C.α受体D.M受体5.引起支气管平滑肌收缩的是A.β1受体B.β2受体C.α受体D.M受体6.使腺体分泌增加的是A.β1受体B.β2受体C.α受体D.M受体7.使血管扩张的是A.β1受体B.β2受体C.α1受体D.α2受体8.药物与受体结合后,可激动受体,也可阻断受体,主要取决于药物A.作用强度B.剂量大小C.是否有亲和力D.是否有内在活性9.植物神经节上的受体主要是A.β1受体B.β2受体C.N1受体D.N2受体(二)多选题10.胆碱能神经纤维包括A.交感神经节前纤维B.副交感神经节前纤维C.运动神经D.副交感神经节后纤维E.极少数交感神经节后纤维二、简答题1.肾上腺素能神经兴奋时的生理功能变化。
传出神经系统药理学概论
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骨骼肌血管平滑肌
• (一)胆碱受体及效应 • 1. M受体(毒蕈碱受体) • 用药理学方法,以配体对不同组织
M受体相对亲和力不同,将M受体分
为五种亚型,称为M1、M2、M3、M4、 M 5。
M受体兴奋时的表现(M样作用)
心脏:抑制心脏,四负。
(心率↓ 传导↓ 心收缩力↓ 心输出量↓)
腺体:分泌增加汗腺、唾液腺、胃腺等。 瞳孔:缩小、睫状肌收缩。 胃肠:蠕动增加,括约肌松弛。 膀胱逼尿肌:收缩,括约肌松弛。 支气管平滑肌:收缩。 血管:扩张。
第五章
传出神经系统药理学概论
• •
学习目标
1.掌握传出神经系统受体的类别 及生理效应 2.熟悉传出神经药物 的作用方式
中枢神经抑制药:镇静催眠药等 中枢神经 中枢兴奋药:咖啡因等
神经系统
传入神经:局麻药 周围神经
传出神经: 传出神经系统药
感受器 局麻药
传入神经
中枢神经
传出神经 效 应 器 交感副交感 传出药物 运动神经
传出神经的主要传递
突触
运动终板
递质 Ach
合成过程
胆碱+乙酰CoA→ Ach+CoA 酪氨酸 ↓羟化酶 多巴 ↓脱羧酶 多巴胺 ↓羟化酶
传递信息后去路 被AchE灭活
①再摄取1 75%--90%重新回收到神经末梢内 备用,但小部分被MAO灭活 ②再摄取2 非神经组织(心肌、血管和肠道平 滑肌)摄取后被MAO、COMT灭 活 ③极少部分被肝、肾等中的 MAO、COMT灭活
受体
突触后膜(20%):皮肤、粘膜血管收缩,
胃、肠平滑肌松弛,脂肪分解。
•
2. 受体激动时表现
1受体:心脏兴奋,四正。
(心率↑ 传导↑ 心收缩力↑ 心输出量↑)
传出神经系统概述
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1.影响递质 影响递质 释放 2. 影响递质转 运、 贮存 3.影响递质 3.影响递质 转化
↑NE释放 释放 ↓NE释放 释放
利血平、可卡因、 利血平、可卡因、去甲丙米嗪
胆碱酯酶抑制剂
二、传出神经系统药物分类
小结
掌握传出神经系统受体的分 类,各型受体的存在部位及激 动时的生理效应 掌握传出神经系统药物的分 类
递质与受体
•递质 递质 乙酰胆碱, 乙酰胆碱,Ach 去甲肾上腺素, 去甲肾上腺素,NE • 受体 胆碱受体(M和 胆碱受体 和N) 肾上腺素受体( 和 ) 肾上腺素受体(α和β)
胆碱受体
M受体 受体 腺体 心脏 平滑肌 眼睛
激动产生的效应 外分泌腺分泌增加 心脏抑制 平滑肌收缩 缩瞳、降低眼内压、 缩瞳、降低眼内压、调节痉 挛 激动时产生的效应 兴奋 收缩
• 1.突触连接: 突触连接: 突触连接 • ① 神经元之间的衔接处即突触 神经元之间的衔接处即突触(Sinapse) • • ② 神经末梢与效应器细胞之间的衔接处称接点 (Junction),也可称突触 ,也可称突触(Sinapse); • • ③ 运动神经与骨骼肌的连接叫神经肌肉接头 (neuromuscular Junction)
传出神经药物的基本作用及分 类 •直接作用于受体 直接作用于受体 激动药( 激动药( agonist) 阻断药( 阻断药(blocker) •影响递质 影响递质 释放、转化、 释放、转化、储存
传出神经系统药物的作用机制
↑ACh释放 释放 氨甲酰胆碱 麻黄碱、 麻黄碱、间羟胺 可乐定、 可乐定、碳酸锂
多巴
酪氨酸 酪氨酸
多巴胺
DH
去甲肾上腺素
NA
血管 COMT MAO
去甲肾上腺素的合成、储存、 去甲肾上腺素的合成、储存、释放与消除
传出神经系统药理概论
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生 物 效 应
第二节、传出神经系统效应的信号转导
受体-反应耦联 1、 受体-反应耦联定义或称级联反应 神经递质或激动药与受体结合后触发一系列生化过程生物信息通过逐级放大产生生物效应这个过程称为受体-反应耦联、或称级联反应
介导自主神经系统冲动传导的化学递质主要有去甲肾上腺素和乙酰胆碱
一、传出神经递质
酪氨酸
酪氨酸
TH
多巴
DD
多巴胺
去甲肾上腺素的生物合成与释放
去甲肾上腺素
TH: 酪氨酸羟化酶
DD:多巴胺脱羧酶
DH: 多巴胺- β羟化酶
β受体
α1受体
α2 受体
DH
贮存:与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡 释放:胞裂外排 消除: a 主要方式:再摄取-摄取1 神经系统 75-95% 摄取2 非神经系统 进入血液循环 b 次要方式: 酶灭活 末梢胞浆内线粒体膜MAO 其他组织内MAO、COMT
α受体
β受体
α2: 主要分布于突触前膜
β2: 主要分布于骨骼肌血管、冠状动脉—、支气管、胃肠道—、糖及脂肪代谢+
α1: 主要分布于皮肤粘膜及内脏血管+
β1:主要分布于心脏+
腺体-- 瞳孔开大肌
β3主要分布脂肪组织
第一信使激动剂、激素、神经递质、Ca2+ 等
G蛋白活化或离子通道
效应器Ca2+K + 离子通道、AC、GC、PLC
2 、常见的离子通道耦联、受体-反应耦联 1受体操纵的Ca2+通道 2受体与G蛋白偶联 两种方式
A:耦联腺苷酸环化酶:
递质刺激受体激动
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传出神经系统药理学概论
第20页
二 传出神经系统受体
M受体 副交感神经节后纤维支配效应器细膜上受体, 对以毒蕈碱(Muscarine)为代表拟胆碱药较为敏感, 命名为毒蕈碱型受体(Muscarinic receptor), 简称M受体。
第46页
激动药( agonist)--针对受体阻断药(blocker)--针对受体或药品或递质拮抗药(antagonist)-针对递质或药品
第16页
传出神经系统药理学概论
第17页
肾上腺素能神经递质释放
1) 胞裂外排,大量量子释放
2) 静息时少许量子释放
3) 一些药品可促进NA释放 麻黄碱,间羟胺
传出神经系统药理学概论
第18页
传出神经系统药理学概论
第19页
3.去甲肾上腺素作用消失
α 2 B 肝、肾
α 2 C 皮质
传出神经系统药理学概论
第30页
三 传出神经系统受体功效及其分子机制
鸟核苷酸(Guanylylic acid )调整蛋白联结受体( 简称G蛋白偶联受体)
依据信号转导机制,传出神经受体分为两类即:G蛋白偶联受体和离子通道型受体。
钾通道激活
抑制腺苷酸环化酶(AC)
抑制L-型钙通道
心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、房室结传导减慢
cAMP水平下降
心脏起搏电流减弱, 自律性下降
M2 胆碱受体激动效应
传出神经系统药理学概论
第33页
1受体激动效应信号转导过程
传出神经系统药理学概论
药理学传出神经系统药理概论
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传出神经系统的分类
总结词
传出神经系统的分类
详细描述
传出神经系统包括交感神经和副交感神经两个部分。交感神经主要负责应对紧急情况时的应激反应,而副交感神 经则主要负责维持机体的正常生理功能。
传出神经系统的药物作用机制
总结词
传出神经系统的药物作用机制
详细描述
药物对传出神经系统的作用机制主要通过影响神经递质的合成、释放、代谢和受体活性来实现。药物 可以作用于不同的受体类型,包括胆碱能受体、肾上腺素能受体和其他类型的受体,从而发挥不同的 药理作用。
直接作用血管平滑肌药物的分类
根据作用机制的不同,直接作用血管平滑肌药物可分为血 管收缩剂和血管舒张剂。
血管收缩剂的作用机制
血管收缩剂通过兴奋血管平滑肌上的α肾上腺素能受体,引起血 管收缩,从而使血压升高。常见的血管收缩剂包括去甲肾上腺
素、肾上腺素等。
血管舒张剂的作用机制
血管舒张剂通过抑制血管平滑肌上的钙离子内流或激活钾离子 通道,引起血管舒张,从而使血压降低。常见的血管舒张剂包
02
胆碱能神经系统药理
胆碱能神经系统的功能和药物作用机制
胆碱能神经系统功能
乙酰胆碱受体
调控中枢和外周器官的活动,参与学 习、记忆、认知等生理过程。
分为M型和N型两种受体,分别参与 抑制性信号转导和兴奋性信号转导。
药物作用机制
பைடு நூலகம்
通过与乙酰胆碱受体结合,影响受体 介导的信号转导,从而发挥药理作用。
乙酰胆碱及其类似物的作用和应用
药理学传出神经系统药理概 论
目录
• 传出神经系统药理学概述 • 胆碱能神经系统药理 • 肾上腺素能神经系统药理 • 直接作用血管平滑肌药物的药理 • 传出神经系统药物的临床应用和注意事项
传出神经系统药理概述
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ACh与心脏M2受体结合
G蛋白(Gi/Go)激活
抑制腺苷酸 环化酶(AC)
钾通道激活
抑制L-型钙通道
cAMP水平下降 心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、 房室结传导减慢
心脏起搏电流减弱, 自律性下降
M2 胆碱受体的激动效应
聚磷酸肌醇水解
受体激动药与1受体结合 G蛋白(Gq)激活
1、胆碱受体:能与递质乙酰胆碱结合的受体。
由毒蕈碱受体(M受体)和烟碱受体(N受体)两 大受体群组成。M和N受体又可再进一步分为许多 亚型,它们分别属于G蛋白偶联和离子通道两个超 级受体家族。M和N受体在分子结构、功能、分布、 信号转导等各方面完全不同,而且相互之间还有 调控作用,但在体内又被同一神经递质所激动, 这在神经递质系统中是绝无仅有的。
1,2;1,2
收缩 收缩;舒张 收缩;舒张 收缩;舒张 收缩 收缩;舒张
M(M2)
M(M2) M(M2) M(M2)
自律性降低, 心率减慢 传导减慢
传导减慢
收缩减弱
M(M2)
舒张 舒张 舒张 舒张 舒张
效应器 瞳孔开大肌 瞳孔括约肌 睫状肌 唾液腺
胃 运动和张力 括约肌 分泌 肠 运动和张力 括约肌 分泌 胆囊与胆道
三、 递质的生物合成、贮存、释放与消除
2、去甲肾上腺素(NA)的生物合成
酪氨酸羟化酶
多巴脱羧酶
多巴胺β羟化酶
酪氨酸
多巴
多巴胺
NA
2、去甲肾上腺素(NA)
限速酶:酪氨酸羟化酶 合成场所:去甲肾上素能神经末梢 原料:酪氨酸 贮存:囊泡 释放:胞裂外排 消除:摄取-1 神经摄取
摄取-2 非神经组织如心肌、血管平滑 肌和肠道平滑肌等也能摄取NA,单胺氧化酶灭活, 儿茶酚胺氧位甲基转移酶灭活。
药理学传出神经系统药理概论
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为了更好地理解药物的作用机制,未来将进一步深入研究传出神经系统的生理和病理机制 ,为新药的研发提供更多理论支持。
传出神经系统药理
05
学的研究方法
药理学实验方法
整体动物实验
通过观察药物对整体动物生理功能的影响,研究药物 的作用机制和效果。
离体器官实验
利用离体器官或组织进行药物作用研究,排除其他生 理因素的干扰。
通过观察药物对生物体的药效,评估药物的疗效和作用特点。
药代动力学评价
02
研究药物的吸收、分布、代谢和排泄过程,评估药物的体内过
程和药效持续时间。
毒理学评价
03
评估药物对生物体的毒性作用和不良反应,为药物的安全性评
价提供依据。
THANKS.
胆碱受体激动药
胆碱酯酶复活药
通过复活被抑制的乙酰胆碱酯酶,恢 复其水解乙酰胆碱的活性,改善胆碱 能神经的功能。
与胆碱受体结合,激活胆碱能神经效 应,产生相应的生理或药理作用。
胆碱能神经药物的应用
1 2 3
帕金森病
胆碱酯酶抑制药可用于帕金森病的治疗,通过提 高乙酰胆碱的浓度,改善患者的运动障碍症状。
为了提高治疗效果并降低副作用,研究者对传出神经系统 药物的联合应用进行了大量研究,发现药物联合应用可以 产生协同作用。
传出神经系统药物的未来展望
针对新靶点的药物研发
随着对传出神经系统认识的深入,未来将会有更多针对新靶点的药物被研发出来,以满足 临床治疗的需求。
个性化治疗的研究
针对不同患者和疾病的特点,未来将更加注重个性化治疗的研究,以提高治疗效果并降低 副作用。
。
记忆与学习
胆碱能神经与大脑的学习、记忆功 能密切相关,通过影响突触传递和 信息处理,参与认知和行为过程。
第四章 传出神经系统概论
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3. 传出神经系统药物的拮抗效应可通过 A.抑制递质代谢 B.抑制递质的释放 C.阻断受体 D.促进递质的释放 E.促进递质的代谢
胆碱受体 效 应
M
自律性降低,
M
心率减慢
M
传导减慢
M
舒张
M
舒张
M
舒张
M
舒张
M
M
收缩(缩瞳)
效应器
睫状肌
平滑肌
支气管 胃肠道 括约肌 膀胱逼尿肌 膀胱括约肌 胆囊与胆道
腺体
汗腺 唾液腺
呼吸道腺体 植物神经节 骨骼肌
肾上腺素受体
效应
2
21 , 2
2
2
松弛(远视)
松弛 松弛 收缩 松弛 收缩 松弛
适应环境的急骤变化
传出神经系统的生理功能
器官受双重神经支配,其中以某一神 经作用占势,如心脏的窦房结,当交感和 副交感神经同时兴奋时,则以胆碱能占优 势,心率减慢。
胆碱能神经兴奋
心脏抑制、血管扩张、血 压下降、支气管和胃肠道
平滑肌收缩、瞳孔缩小
进行休整和积蓄能量
第四节 传出神经系统药物作用方式和分类
• 胆碱受体激动剂:M受体激动剂和N受体激动剂 • 临床使用的是M受体激动剂。
– 胆碱酯类:乙酰胆碱的合成类似物; – 生物碱类:植物来源的生物碱及合成类似物。
(二)肾上腺素受体:
α受体:分布广泛 α1受体:血管,皮肤,黏膜 α2受体:突触前膜,中枢神经系统
β受体: β1受体:位于心脏、肾小球旁细胞; β2受体:位于平滑肌、骨骼肌和肝脏,突
NM 骨骼肌收缩乙Fra bibliotek酰 胆 碱
作 用
形 象 图 示
肾上腺素受体
第五章 传出神经系统药理概论
![第五章 传出神经系统药理概论](https://img.taocdn.com/s3/m/e4468f28be1e650e52ea99a8.png)
第五章传出神经系统药理概论基本要求重点难点讲授学时内容提要1 基本要求[TOP]1.1 掌握传出神经系统递质和受体分类及其生理功能,以及传出神经系统药物的基本作用原理与分类。
1.2 熟悉乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、转运、贮存、释放和代谢。
1.3 了解传出神经系统解剖分类。
2 重点难点[TOP]2.1 重点传出神经系统递质和受体分类及其生理功能,药物的基本作用原理与药物分类。
2.2 难点乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、转运、贮存、释放和代谢。
3 讲授学时[TOP]建议2学时4 内容提要[TOP]传出神经系统包括自主神经系统和运动神经系统。
前者主要支配心肌、平滑肌和腺体等效应器,其活动为非随意性的,如心脏排血、血流分配和食物消化等;后者则支配骨骼肌,通常为随意活动,如肌肉的运动和呼吸等。
传出神经根据其末梢释放的递质不同,可分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经,前者释放乙酰胆碱,后者主要释放去甲肾上腺素。
一、传出神经系统的递质和受体作用于传出神经系统药物的基本作用靶位在于传出神经系统的递质和受体。
药物可通过影响递质的合成、贮存、释放、代谢等环节或通过直接与受体结合而产生生物效应。
1. 传出神经系统的递质(1)基本概念:化学传递的物质基础是神经递质,包括经典神经递质、神经肽、神经调质、神经激素和神经蛋白几大类,它们广泛分布于神经系统,担负着神经元与神经元之间、神经元与靶细胞之间的信息传递。
突触是指神经元与神经元之间,或神经元与某些非神经元细胞之间的一种特化的细胞连接,通过它的传递作用可以实现细胞间的通讯联系。
(2)传出神经递质的生物合成和贮存:乙酰胆碱和去甲肾上腺素主要在各自神经末梢通过各自的特有原料物质合成,合成后,储存于囊泡中。
(3)传出神经递质的释放:当神经冲动到达神经末梢时,钙离子进入神经末梢,促进囊泡膜与突触前膜融合,形成裂孔,通过裂孔将囊泡内容物一并排出至突触间隙,实现量子化释放。
(4)传出神经递质作用的消失:乙酰胆碱作用的消失主要由于突触间隙中的乙酰胆碱酯酶所水解,去甲肾上腺素的失活主要依赖于神经末梢的摄取。
第5章-传出神经系统药概论课件
![第5章-传出神经系统药概论课件](https://img.taocdn.com/s3/m/633cbf7d4a73f242336c1eb91a37f111f1850dc7.png)
机体多数器官多接受交感神经和副交感神 经双重支配,当去甲肾上腺素能神经兴奋 时,有利于机体运动、观察、应激等,表 现为:心脏兴奋、血管收缩、血压升高、 支气管和胃肠道平滑肌松弛、瞳孔扩大等; 胆碱能神经的生理效应正好相反,使机体 对外界的反应下降,进行休整和积蓄能量, 表现为:心脏抑制、血管扩张、血压降低、 支气管和胃肠道平滑肌收缩、瞳孔缩小等。
M4: 外分泌腺、平滑肌、中枢神经 M5: 中枢神经
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M受体小结(即M样作用)
M受体: 心脏:抑制,三负。 腺体:汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺。
分泌增加。 眼睛:瞳孔括约肌、睫状肌收缩。 胃肠平滑肌:兴奋时收缩,蠕动增加,括约肌
松弛。 膀胱逼尿肌:兴奋时收缩,蠕动增加,括约肌
松弛。 支气管平滑肌:兴奋时收缩。
血管扩张。
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(三)、受体反应的分子机制(no)
递质、药物与受体结合后,如何产生物效应, 至今了解较少。目前认为存在几种偶联方式。
1、受体与离子通道的偶联
N2受体属于配体门控离子通道受体。N2受体是 一种脂蛋白,分子量为25万,由4种5个亚基组 成,包括两个亚基,分子量为40,000;一个 亚基,分子量为50,000;一个亚基,分子量 为57,000和一个亚基,其排列方式是:。
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M1:中枢皮质、海马:中枢兴奋。 突触前膜:激动时抑制Ach释放。 神经节:神经节除极化。 胃粘膜壁细胞:胃酸分泌;胃肠活动。 瞳孔括约肌、睫状肌。
M2:中枢、突触前膜:激动时抑制Ach释放。 心脏:窦房结、心房,房室结、心室, 激动时抑制。
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心脏—兴奋 β1- R—心脏 兴奋 心脏 骨骼肌血管--扩张 β2- R—骨骼肌血管 扩张 骨骼肌血管 冠脉血管 支气管平滑肌--松弛 支气管平滑肌 松弛 突触前膜—正反馈调节 突触前膜 正反馈调节NA释放
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4. 多巴胺受体(DA-R): 多巴胺受体( ): 能与多巴胺特异性结合的受体。 能与多巴胺特异性结合的受体 DA-R: 肾、肠系膜、心、脑血管 —扩张 : 肠系膜、 扩张
N -R
骨骼肌—收缩 N2-R— 骨骼肌 收缩
3. 肾上腺素受体
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α肾上腺素受体 (α- R )
皮肤、 血管—收缩 α1- R—皮肤、粘膜及内脏血管 收缩 皮肤 粘膜及内脏血管 瞳孔 — 扩大 突触前膜—负反馈调节 α2- R—突触前膜 负反馈调节NA释放 突触前膜
β肾上腺素受体 (β-R)
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3.去甲肾上腺素能神经包括( D) .去甲肾上腺素能神经包括( A.副交感神经 . B.运动神经 . C.交感神经节前纤维 . D.大部分交感神经节后纤维 . E.支配汗腺的交感神经节后纤维 . 4.ß型作用不包括( E ) 型作用不包括( . 型作用不包括 A.心脏兴奋 B.肾素释放 C.支气管扩张 . . . D.糖原分解 E.瞳孔缩小 . . 5.在神经末梢处去甲肾上腺素作用消失的主要方式是( C) .在神经末梢处去甲肾上腺素作用消失的主要方式是( A.被单胺氧化酶破坏 . E.进入淋巴管被带走 . B.被胆碱酯酶破坏 . C.被神经末梢重新摄取 D.进入血管被带走 . .
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2.肾上腺素受体 肾上腺素受体 能与AD或 结合的受体 结合的受体。 能与 或NA结合的受体。
肾上腺素受体 α肾上腺素受体(α-R) 肾上腺素受体( 肾上腺素受体 ) β肾上腺素受 体(β-R)。 肾上腺素受 )。
(1)α肾上腺素受体( α -R) : ) 肾上腺素受体( ) 主要分布在血管平滑肌、瞳孔开大肌、 α1-R:主要分布在血管平滑肌、瞳孔开大肌、 心脏和肝脏。 心脏和肝脏。 主要分布神经末梢突触前膜。 α2-R :主要分布神经末梢突触前膜。
酪氨酸羟化酶 酪氨酸 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 β- 羟化酶
NA
[NA]↑,反馈性抑制 ,
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(2)贮存在囊泡内 ) 参与) (3)释放:胞裂外排(需Ca2+参与) )释放:胞裂外排( (4)消失: )消失: 摄取1 :大部分被突触前膜摄取贮存在 囊泡中。 囊泡中。 小部分被被非神经组织重摄取, 摄取2 :小部分被被非神经组织重摄取, 最后被COMT和MAO灭活。 和 灭活。 最后被 灭活
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2.胆碱受体阻断药(抗胆碱药) 胆碱受体阻断药(抗胆碱药) 胆碱受体阻断药
M-R阻断药:阿托品、东莨菪碱等 R阻断药:阿托品、 阿托品的合成代用品 :后马托品 M1-R阻断药:哌仑西平 阻断药: 阻断药 N1-R阻断药(美加明) R阻断药(美加明) N2 -R阻断药(琥珀酰胆碱) R阻断药(琥珀酰胆碱) 胆碱酯酶复活药(碘解磷定) 胆碱酯酶复活药(碘解磷定)
E.心脏异位起博点 .
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第五章 传出神经系统药理学概论
第一节 概述 学习目标: 学习目标: 1.了解传出神经系统的分类 . 2.区别传出神经系统受体的类型、 .区别传出神经系统受体的类型、 分布及生理效应
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一、传出神经系统的分类 (一)传出神经系统的解剖学分类
交感神经 神 经 节 换 元 心肌 平滑肌 腺体
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目标检测 一、填空题 1.传出神经按递质分为 胆碱能神经 和 去甲肾上腺素能神经 . 。
受体 受体 受体; 2.胆碱受体分为 M受体 和 N受体 受体;肾上腺素受体 . 受体 受体 受体。 分 α受体 和 Β受体 受体。
二、单项选择题 1.N2受体主要分布于( A ) . 受体主要分布于( A.骨骼肌 B.心脏 C.支气管平滑肌 . . . D.腺体 . E.脂肪 . B.被胆碱酯酶破坏 . D.进入血管被带走 . 2.在神经末梢处乙酰胆碱作用消失的主要方式是( B ) .在神经末梢处乙酰胆碱作用消失的主要方式是( A.被单胺氧化酶破坏 . C.被神经末梢重新摄取 . E.进入淋巴管被带走 .
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3. 肾上腺素受体激动药(拟肾上腺素药) 肾上腺素受体激动 激动药 拟肾上腺素药)
α-R 激动药 去氧肾上腺素 去甲肾上腺素、间羟胺 去甲肾上腺素、
α、β–R 激动药:肾上腺素、麻黄碱 R 激动药:肾上腺素、 DA–R 激动药: α、β、DA R 激动药:多巴胺
β-R 激动药
异丙肾上腺素
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2、影响递质 (1)影响递质的释放:促进NA释放 影响递质的释放:促进NA释放 NA 促进Ach释放(氨甲酰胆碱) Ach释放 (麻黄碱) 、促进Ach释放(氨甲酰胆碱) 麻黄碱) (2)影响递质的转化:抗胆碱酯酶药 影响递质的转化: (新斯的明) 新斯的明) (3)影响递质的转运和贮存:抑制NA再摄取 影响递质的转运和贮存:抑制NA再摄取 NA (利血平) 利血平)
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6.肾上腺素受体激动的效应不包括(C ) .肾上腺素受体激动的效应不包括( A.心脏兴奋 B.皮肤黏膜血管收缩 C.胃肠平滑肌收缩 . . . D.瞳孔扩大和支气管平滑肌扩张 . E.血糖升高 .
7.α受体兴奋,其效应较突出的组织是( B . 受体兴奋 其效应较突出的组织是( ) 受体兴奋, A.胃肠平滑肌 B.血管平滑肌 . . D.唾液腺 . 三、简答题 M和N受体、α和β受体主要分布在什么效应器上,激动后会 和 受体 受体、 和 受体主要分布在什么效应器上 受体主要分布在什么效应器上, 产生什么样的生理效应? 产生什么样的生理效应? C.子宫平滑肌 .
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四、 传出神经系统药物的 作用方式和分类
(一)传出神经系统药物的作用方式
1、直接作用于受体(从受体水平叫激动药或阻断药 、直接作用于受体( 从递质水平叫拟似药或拮抗药) ,从递质水平叫拟似药或拮抗药) 胆碱受体激动药(拟胆碱药) 胆碱受体激动药(拟胆碱药) 肾上腺素受体激动药(拟肾上腺素药) 肾上腺素受体激动药(拟肾上腺素药) 胆碱受体阻断药(抗胆碱药) 胆碱受体阻断药(抗胆碱药) 肾上腺素受体阻断药(抗肾上腺素药) 肾上腺素受体阻断药(抗肾上腺素药)
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(二)传出神经的受体 1.胆碱受体 胆碱受体 胆碱受体(M-R): (1)M胆碱受体 ) 胆碱受体 :
主要分布于胃壁细胞、心脏、平滑肌、外分泌腺、 主要分布于胃壁细胞、心脏、平滑肌、外分泌腺、 平滑肌、血管内皮等。 平滑肌、血管内皮等。
(2)N胆碱受体 ( N-R ) ) 胆碱受体
主要分布在神经节、骨骼肌和中枢神经系统。 主要分布在神经节、骨骼肌和中枢神经系统。 又分为N 受体和N 受体。 又分为 1受体和 2受体。
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小 结 传出神经根据末梢释放递质的不同,分为胆碱能 传出神经根据末梢释放递质的不同, 神经和去甲肾上腺素能神经。 神经和去甲肾上腺素能神经。胆碱能神经兴奋时释 样和N样作用 放Ach,激动胆碱受体后产生 样和 样作用;去甲 ,激动胆少量 , 肾上腺素能神经兴奋时释放 和少量AD,激动肾 和少量 上腺素受体产生α和 型效应 型效应。 上腺素受体产生 和β型效应。传出神经系统药物 就是通过影响受体和递质而产生拟似递质或拮抗递 质的作用, 质的作用,由此将传出神经系统药物分为胆碱受体 激动药、胆碱受体阻断药、肾上腺素受体激动药、 激动药、胆碱受体阻断药、肾上腺素受体激动药、 肾上腺素受体阻断药。 肾上腺素受体阻断药。
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肾上腺素受体( 可分为2种亚型。 (2 )β 肾上腺素受体 ( β-R ) , 可分为 2种亚型 。 主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。 β1 -R :主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。 主要分布于平滑肌、 肝等。 β2 -R :主要分布于平滑肌、骨骼肌血管、肝等。
3.多巴胺受体 多巴胺受体 主要分布于肾、肠系膜、内脏血管平滑肌 。 主要分布于
自主神经 副交感神经 运动神经
骨骼肌
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(二)传出神经按递质分类
(1)全部交感神经和副交感神经的 ) 节前纤维 (2)全部副交感神经的节后纤维 ) (3)运动神经 ) (4)少数交感神经的节后纤维 ) 2.去甲肾上腺素能神经:绝大部分交感神经节后纤维。 去甲肾上腺素能神经:绝大部分交感神经节后纤维 去甲肾上腺素能神经
(一)传出神经的递质 递质: 递质:从神经末梢释放的传递神经冲动的 化学物质。 化学物质。 受体:能与药物特异性结合, 受体:能与药物特异性结合,能传递 信息 和产生药理效应的细胞蛋白成分。 和产生药理效应的细胞蛋白成分。
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传出神经递质的药动学: 传出神经递质的药动学
1.乙酰胆碱(acetylcholine,ACh) 乙酰胆碱( 乙酰胆碱 , )
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肾上腺素受体阻断药(抗肾上腺素药) 4. 肾上腺素受体阻断药(抗肾上腺素药)
α-R 阻断药 (酚妥拉明) 酚妥拉明)
阻断药(普萘洛尔) β1、β2-R 阻断药(普萘洛尔) 阻断药(阿替洛尔) β-R 阻断药 β1-R 阻断药(阿替洛尔) 阻断药(拉贝洛尔) α、β-R 阻断药(拉贝洛尔)
1.胆碱能神经 胆碱能神经
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神 经 中 枢 副交感神经 神经 交感神经 — NA — Ach
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二、传出神经系统的递质及受体
传出神经的突触结构
囊泡 (内有递质 内有递质) 内有递质
传出神经突触的超微结 构: 突触前膜、突触 间隙、突触后膜、囊泡、 胆碱酯酶 受体及其它结构。
受体
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三、 传出神经受体兴奋的效应 1. M胆碱受体(M-R) 胆碱受体(M(M 胃酸分泌增加、 胃酸分泌增加、中枢兴奋 心脏抑制 平滑肌收缩、腺体分泌增加、瞳孔缩小、 平滑肌收缩、腺体分泌增加、瞳孔缩小、 血管平滑肌松弛。 血管平滑肌松弛。 2. N胆碱受体(N -R) 胆碱受体(