靶点B-RAF及其抑制剂Vemurafenib的介绍
肿瘤靶向及免疫治疗靶点和适应症
2020年己上市靶向及免疫治疗靶点和适应症不限癌种1•药物靶点：PD-1:靶向药物划称：Pembrolizumab （派姆单抗）：适应症：MSI-H或＜1 的成人和实体瘤患者：上市时间：2017：中国是否上市：是；医保报销：是2.药物靶点：NTRK：靶向药物名称：larotrectinib （拉罗替尼）：适应症：携带NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤；上市时间：2018；中国是否上市：否：医保报销：否3.药物靶点：NTRK/R0S1；靶向药物名称：Entrectinib （恩曲替尼）：适应症：携带NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤+R0S1阳性的转移性非小细胞肺癌：上市时间：2019：中国是否上市：否；医保报销：否免疫检查点抑制剂1.硏发公司：基因泰克；靶点：PD-L1：药品名称：Atezolizumab （阿特珠单抗）；获批适应症：局部晚期或转移性尿路上皮癌+转移性非小细胞肺癌+转移性三阴性乳腺癌+广泛期小细胞肺癌：国内是否上市：否：医保报销：否2.硏发公司：默沙东；靶点：PD-L1；药品名称：Avelumab （Bavencio）:获批适应症：膀胱癌+默克尔细胞癌+晚期肾细胞癌：国内是否上市：否：医保报销：否3.硏发公司：辉瑞；靶点：PD-1；药品名称：Cemiplimab （Libtayo）:获批适应症：转移性皮肤鳞状细胞癌：国内是否上市：否：医保报销：否4.硏发公司：阿斯利康；靶点：PD-L1；药品爼称：Durvalumab （得瓦鲁单抗）；获批适应症：局部按期或转移性尿路上皮癌+非小细胞肺癌+小细胞肺癌；国内是否上市：是：医保报销：否5.研发公司：百时美施贵宝；靶点：PD-1；药品名称：Nivolumab （纳武单抗）：获批适应症：黑色素瘤+非小细胞肺癌+肾癌+头颈鳞状细胞癌+尿路上皮癌+结直肠癌+ 经典型霍奇金淋巴瘤+肝细胞癌+小细胞肺癌+黑色素瘤的辅助治疗+MSI-H转移性结直肠癌；国内是否上市：是：医保报销：否6•硏发公司：默沙东；靶点：PD-1；药品名称：Pembrolizumab （帕姆单抗）：获批适应症：黑色素瘤+非小细胞肺癌+肾癌+头颈鳞状细胞癌+尿路上皮癌+结直肠癌+经典型霍奇金淋巴瘤+肝细胞癌+胃癌及胃食俘交界癌+宫颈癌+晚期食管鳞状细胞癌+原发性纵隔B细胞淋巴瘤+MSI-H或dMMR的成人和实体瘤患者+默克尔细胞癌+ （TMB-H）M10实体肿瘤：国内是否上市：是：医保报销：否7•研发公司：君实；靶点：PD-1：药品需称：特瑞普利单抗：获批适应症：黑色素瘤: 国内是否上市：是：医保报销：否8•研发公司：信达生物；靶点：PD-1；药品名称：信迪利单抗；获批适应症：经典型霍奇金淋巴瘤：国内是否上市：是：医保报销：是9•研发公司：恒瑞医药；靶点：PD-1；药品需称：卡瑞丽珠单抗：获批适应症：经典型霍奇金淋巴瘤；国内是否上市：否；医保报销：否10.硏发公司：百济神州；靶点：PD-1；药品需称：替雷利珠单抗：获批适应症：经典型霍奇金淋巴瘤+尿路上皮癌；国内是否上市：是；医保报销：否肺癌1.药物靶点:EGFR；硏发公司：阿斯利康；靶向药物名称：Gefitin让（吉非替尼）；上市时间：2003；中国是否上市：是；医保报销：是2.药物靶点：EGFR ；硏发公司：罗氏；靶向药物名称：Erlotinib （厄洛替尼）：上市时间：2005：中国是否上市：是；医保报销：是3.药物靶点:EGFR；研发公司：阿斯利康；靶向药物拿称：Osimertinib （奥希替尼）；上市时间：2015；中国是否上市：是：医保报销：是4.药物靶点：EGFR ；研发公司：贝达药业；靶向药物名称：Icotinib （埃克替尼）；上市时间：2011；中国是否上市：是：医保报销：是5.药物靶点:EGFR；研发公司：礼来；靶向药物名称：Necitumumab（耐昔妥珠单抗）；上市时间：2015；中国是否上市：否：医保报销：否6.药物靶点:EGFR/HER2/HER4 ；研发公司：勃林格殷格翰；靶向药物名称：Afatinib （阿法替尼）：上市时间：2013；中国是否上市：是：医保报销：是7.药物靶点:EGFR/HER2/HER4 ；研发公司：辉瑞；靶向药物名称：Dacomitin让（达克替尼）：上市时间：2018：中国是否上市：否：医保报销：否8.药物靶点:ALK/ROS1 ；硏发公司：辉瑞；靶向药物斜称：Lorlatinib （劳拉替尼）；上市时间：2018；中国是否上市：否：医保报销：否9•药物靶点：ALK/R0S1/MET/MST1R；硏发公司：辉瑞；靶向药物剑称：crizotinib（克哇替尼）：上市时间：2011；中国是否上市：是：医保报销：是10.药物靶点：ALK/ROS1/FLT3/IGF1 R/EGFR ;硏发公司：武田；靶向药物名称： brigatinib （布加替尼）；上市时间：2017；中国是否上市：否：医保报销：否11.药物靶点：ALK/RET；研发公司：罗氏；靶向药物名称：Alectinib （艾乐替尼）；上市时间：2015；中国是否上市：是：医保报销：是12.药物靶点：ALK/ROS1/INSR/IGF1R；硏发公司：诺华；靶向药物名称：Ceritinib（色瑞替尼）：上市时间：2014；中国是否上市：是：医保报销：是13.药物靶点：ROS1 ；硏发公司：罗氏；靶向药物名称：Entrectinib （恩曲替尼）：上市时间：2019；中国是否上市：否：医保报销：否14.药物靶点：BRAF ；研发公司：葛兰素史克；靶向药物名称：Dabrafenib （达拉非尼）：上市时间：2017；中国是否上市：是；医保报销：否15.药物靶点：BRAF ；硏发公司：罗氏；靶向药物爼称：Vemurafenib （维莫非尼）：上市时间：2017；中国是否上市：是；医保报销：是16.药物靶点：MEK ；研发公司：葛兰素史克；靶向药物爼称：Trametinib （曲美替尼）：上市时间：2017：中国是否上市：是；医保报销：否17.药物靶点：MET ；研发公司：诺华；靶向药物名称：Capmatinib （卡马替尼）：上市时间：2020；中国是否上市：否：医保报销：否18.药物靶点：RET；硏发公司：礼来；靶向药物名称：Selpercatinib（塞尔帕替尼）；上市时间：2020；中国是否上市：否：医保报销：否19.药物靶点：PD-1 ；硏发公司：百时美施贵宝；靶向药物划称：Nivolumab （纳武单抗）：上市时间：2015：中国是否上市：是：医保报销：否20.药物靶点：PD-1 ；硏发公司：默沙东；靶向药物名称：Pembrolizumab （派姆单抗）：上市时间：2014：中国是否上市：是；医保报销：否21.药物靶点：PD-L1 ；研发公司：基因泰克；靶向药物名称：Atezolizumab （阿特珠单抗）：上市时间：2015；中国是否上市：否：医保报销：否22.药物靶点：PD-L1 ；研发公司：阿斯利康；靶向药物名称：Durvalumab （得瓦鲁单抗）：上市时间：2018：中国是否上市：否：医保报销：否23.药物靶点：VEGFR2/VEGFR3/KIT/FGFR ;研发公司：正大天晴；靶向药物名称：Anlotinib （安罗替尼）：上市时间：2018：中国是否上市：是：医保报销：是24.药物靶点:VEGFR ；硏发公司：礼来；靶向药物统称：Ramucirumab（雷莫芦单抗）；上市时间：2014；中国是否上市：否：医保报销：否25.药物靶点：VEGF ；研发公司：基因泰克；靶向药物名称：Bevacizumab （贝伐珠单抗）：上市时间：2004：中国是否上市：是：医保报销：是26.药物靶点：NTRK ；研发公司：拜耳；靶向药物统称：Larotrectinib （拉罗替尼）：上市时间：2018；中国是否上市：否；医保报销：否27.药物靶点：NTRK ；研发公司：罗氏；靶向药物名称：Alectinib （艾乐替尼）Entrectinib （恩曲替尼）：上市时间：2019：中国是否上市：否；医保报销：否28.药物靶点：VEGF ；研发公司：古巴分子免疫中心；靶向药物名称：肺癌疫苗（CimaVax）:上市时间：2011：中国是否上市：否（古巴已上市）：医保报销：否乳腺癌1•药物靶点：CDK4/6 ；研发公司：辉瑞；靶向药物爼称：Palbociclib （帕博西林）：上市时间：2015；中国是否上市：是：医保报销：是2.药物靶点：CDK4/6 ；研发公司：诺华；靶向药物名称：Ribociclib （瑞博西林）；上市时间：2017；中国是否上市：否：医保报销：否3.药物靶点：CDK4/6 ；研发公司：礼来；靶向药物名称：Abemaciclib （玻玛西林）：上市时间：2018；中国是否上市：否：医保报销：否4.药物靶点：HER2 ；硏发公司：阿斯利康；靶向药物名称：Fam-trastuzumab （Deruxtecan-nxki）:上市时间：2019：中国是否上市：否；医保报销：否5.药物靶点：HER2 ；研发公司：基因泰克；靶向药物爼称：Tucatinib （图卡替尼）；上市时间：2020；中国是否上市：否：医保报销：否6•药物靶点:HER2（ Neu/ERBB2 ）；研发公司:罗氏；靶向药物名称:Ado-trastuzumab emtansine （T-DM1）:上市时间：2013；中国是否上市：否：医保报销：否7.药物靶点：HER2 （ Neu/ERBB2 ）；硏发公司：罗氏；靶向药物名称：Pertuzumab （帕妥珠单抗）；上市时间：2012；中国是否上市：是：医保报销：是8.药物靶点：HER2 （ Neu/ERBB2 ）；硏发公司：罗氏；靶向药物名称：Trastuzumab（曲妥珠单抗）；上币时间：2015；中国是否上市：是：医保报销：是9.药物靶点：HER2/EGFR ；硏发公司：葛兰素史克；靶向药物需称：Lapatin让（拉帕替尼）：上市时间：2007；中国是否上市：是：医保报销：是10.药物靶点：HER2/EGFR；研发公司：阿斯利康；靶向药物轻称：Neratinib （来那替尼）：上市时间：2017；中国是否上市：否：医保报销：否11•药物靶点：HER2/EGFR ；研发公司：恒瑞；靶向药物名称：Pyrotinib （毗咯替尼）：上市时间：2018：中国是否上市：是；医保报销：是12.药物靶点：mTOR ；研发公司：诺华；靶向药物爼称：Everolimus （依维莫司）：上市时间：2009；中国是否上市：是：医保报销：是13.药物靶点：BRCA ；研发公司：辉瑞；靶向药物名称：Talaziparib （Talzenna）:上市时间：2018；中国是否上市：否：医保报销：否14.药物靶点：BRCA ；研发公司：阿斯利康；靶向药物划称：Olaparib （奥拉帕尼）：上市时间：2015；中国是否上市：是；医保报销：是15.药物靶点：PIK3CA ；研发公司：诺华；靶向药物名称：Alpelisib （阿培利司）；上市时间：2019；中国是否上市：否：医保报销：否16.药物靶点：TROP-2 ;硏发公司：Immunomedics ;靶向药物夕i称：Sacituzumab （Govitecan-hziy Trodelvy）:上市时间：2020：中国是否上市：否；医保报销：否17.药物靶点：PD-L1 ；研发公司：罗氏；靶向药物名称：Atezolizumab （阿特珠单抗）：上市时间：2019：中国是否上市：否；医保报销：否1.药物靶点：HER1 （ EGFR/ERBB1 ）;硏发公司：百时美施贵宝；靶向药物名称：Cetuximab （四妥昔单抗-Erbitux）:上市时间：2006：中国是否上市：是：医保报销：是2•药物靶点：HER1 （ EGFR/ERBB1 ）;研发公司：武田/安进；靶向药物名称：Panitumumab （帕尼单抗）：上市时间：2005：中国是否上市：否；医保报销：否3•药物靶点:KIT/PDGFRB/RAF/RET ；硏发公司:拜耳；靶向药物名称:Regorafenib（瑞戈非尼）：上市时间：2012；中国是否上市：是：医保报销：是4.药物靶点：VEGFR1/2/3 ；研发公司：和记黄埔；靶向药物名称：Fruquintinib （咲唾替尼）：上市时间：2018：中国是否上市：是：医保报销：是5.药物靶点：VEGFRA/B ；研发公司：塞诺菲；靶向药物名称：Ziv-aflibercept （阿柏西普）：上市时间：2012；中国是否上市：否：医保报销：否6.药物靶点:VEGFR2 ；研发公司：礼来；靶向药物名称：Ramucirumab （•雷莫芦单抗）；上市时间：2014；中国是否上市：否；医保报销：否7.药物靶点：VEGFR ；硏发公司：基因泰克；靶向药物需称：Bevacizumab （贝伐珠单抗）：上市时间：2004：中国是否上市：是：医保报销：是8.药物靶点：BRAF V600E ；研发公司：百时美施贵宝；靶向药物名称：Encorafenib（康奈菲尼）：上市时间：2020；中国是否上市：否：医保报销：否9.药物靶点：PD-1 ；硏发公司：百时美施贵宝；靶向药物名称：Nivolumab （纳武单抗）：上市时间：2015：中国是否上市：是；医保报销：是10.药物靶点：CTLA-4 ；硏发公司：百时美施贵宝；靶向药物爼称：Ip订imumab （伊匹单抗）：上市时间：2011：中国是否上市：否：医保报销：否胃癌1•药物靶点：HER2 ；研发公司：罗氏；靶向药物爼称：Trastuzumab （曲妥珠单抗）；上市时间：1998；中国是否上市：是：医保报销：是2.药物靶点:VEGFR2 ；研发公司：礼来；靶向药物名称：Ramucirumab （雷莫芦单抗）；上市时间：2014；中国是否上市：否：医保报销：否3.药物靶点:PD-1 ；研发公司：默沙东；靶向药物名称：Pembrolizumab （派姆单抗）：上市时间：2017；中国是否上市：是：医保报销：否胃肠间质瘤1•药物靶点：KIT/PDGFR/ABL ；硏发公司：诺华；靶向药物需称：Imatinib （伊马替尼）：上市时间：2011：中国是否上市：是：医保报销：是2.药物靶点：PDGFRA/PDGFRB/VEGFR1/2/3 ;硏发公司：辉瑞；靶向药物名称：Sunitinib （舒尼替尼）：上市时间：2006：中国是否上市：是：医保报销：是3.药物靶点：KIT/PDGFRB ；研发公司：拜耳；靶向药物名称：Regorafenib （瑞戈非尼）：上市时间：2012：中国是否上市：是：医保报销：是4.药物靶点：KIT/PDGFR/ABL;研发公司：Decipher ;靶向药物名称：Rigretinib；上市时间：2020；中国是否上市：否：医保报销：否5.药物靶点：PDGFRA exon 18 ；硏发公司：基石药业；靶向药物名称：Avapritinib （Ayvakit）:上市时间：2020：中国是否上市：否；医保报销：否胆管癌1.药物靶点:FGFR2 ；硏发公司：信达生物；靶向药物轻称:PemigatinibCPemazyre）：上市时间：2020；中国是否上市：否：医保报销：否1•药物靶点:PD-1 ；研发公司：默沙东；靶向药物需称：Pembrolizumab （派姆单抗）：上市时间：2019；中国是否上市：否：医保报销：否2.药物靶点：PD-1 ；硏发公司：百时美施贵宝；靶向药物名称：Nivolumab （纳武单抗）：上市时间：2020：中国是否上市：否；医保报销：否3.药物靶点:VEGFR2 ；研发公司：礼来；靶向药物需称：Ramucirumab （•雷莫芦单抗）；上市时间：2014；中国是否上市：否：医保报销：否4.药物靶点：HER2 ；研发公司：罗氏；靶向药物爼称：Trastuzumab （曲妥珠单抗）；上市时间：1998；中国是否上市：是：医保报销：是胰腺癌1•药物靶点：EGFR ；硏发公司：罗氏；靶向药物需称：Erlotinib （厄洛替尼）；上市时间：2005：中国是否上市：是；医保报销：否2.药物靶点：mTOR；硏发公司：诺华；靶向药物名称：Everolimus （依维莫司）：上市时间：2009；中国是否上市：是；医保报销：否3.药物靶点：RTK ；研发公司：辉瑞；靶向药物名称：Sunitinib （舒尼替尼）：上市时间：2006：中国是否上市：否；医保报销：是4.药物靶点：BRCA ；研发公司：阿斯利康；靶向药物名称：Olaparib （舒尼替尼）；上市时间：2019；中国是否上市：否：医保报销：否肝癌1.药物靶点：VEGFR/PDGFR/KIT ；研发公司：拜耳；靶向药物剑称：Sorafenib （索拉非尼）：上市时间：2007；中国是否上市：是：医保报销：否2.药物靶点：KIT/PDGFRB ；研发公司：拜耳；靶向药物名称：Regorafenib （瑞戈非尼）：上市时间：2017：中国是否上市：是：医保报销：否3.药物靶点：多靶点；硏发公司：卫材；靶向药物名称：Lenvatinib （乐伐替尼）；上市时间：2018；中国是否上市：是；医保报销：否4.药物靶点：PD-1 ；研发公司：百时美施贵宝；靶向药物需称：Nivolumab （纳武单抗）：上市时间：2017；中国是否上市：否；医保报销：否5.药物靶点:PD-1 ；研发公司：默沙东；靶向药物鋼称：Pembrolizumab（派姆单抗）：上市时间：2018；中国是否上市：是：医保报销：否6.药物靶点:VEGFR2 ；研发公司：礼来；靶向药物需称：Ramucirumab （•雷莫芦单抗）；上市时间：2019；中国是否上市：否：医保报销：否原发性腹膜癌1•药物靶点：VEGFR2 ；硏发公司：礼来；靶向药物名称：Niraparib （尼拉帕尼）；上市时间：2017：中国是否上市：否：医保报销：否2.药物靶点：VEGF ；研发公司：基因泰克；靶向药物名称：Bevacizumab （贝伐珠单抗）：上市时间：2016：中国是否上市：是；医保报销：否神经内分泌瘤1•药物靶点：PD-L1 ；硏发公司：默沙东；靶向药物名称：Avelumab （Bavencio）；上市时间：2017；中国是否上市：否：医保报销：否2.药物靶点：RTK ；研发公司：辉瑞；靶向药物名称：Sunitinib （舒尼替尼）：上市时间：2006：中国是否上市：是；医保报销：是3.药物靶点：生长激素受体阳性；硏发公司：诺华；靶向药物名称：Lu 177 dotatate （LUTATHERA）:上市时间：2018：中国是否上市：否；医保报销：否前列腺癌1.药物靶点:VEGFR/PDGFR/KIT/RAF ；研发公司:-；靶向药物名称:Sipueucel-T（前列腺治疗疫苗）；上市时间：2010；中国是否上市：否：医保报销：否2.药物靶点：PAPR ；硏发公司：阿斯利康；靶向药物名称：Olaparib （奥拉帕尼）；上市时间：2020；中国是否上市：否：医保报销：否3.药物靶点：BRCA ；研发公司：辉瑞；靶向药物名称：Rucaparib （Rubraca:x）:上市时间：2020；中国是否上市：否；医保报销：否膀胱癌1•药物靶点：PD-1 ；研发公司：百时美施贵宝；靶向药物需称：Nivolumab （纳武单抗）：上市时间：2015：中国是否上市：是；医保报销：是2.药物靶点:PD-1 ；研发公司：默沙东；靶向药物剑称：Pembrolizumab （派姆单抗）: 上市时间：2014；中国是否上市：是：医保报销：是3.药物靶点：PD-L1 ；研发公司：阿斯利康；靶向药物名称：Durvalumab （得瓦鲁单抗）：上市时间：2017：中国是否上市：否；医保报销：否4.药物靶点：PD-L1 ；硏发公司：默沙东；靶向药物名称：Avelumab （Bavencio）: 上市时间：2017；中国是否上市：否：医保报销：否5.药物靶点：PD-L1 ；研发公司：基因泰克；靶向药物名称：Atezolizumab （阿特丽珠单抗）：上市时间：2016：中国是否上市：否：医保报销：否6•药物靶点：FGFR3/FGFR2 ;研发公司：Janssen Biotech ;靶向药物名称：Erdafitinib （厄达替尼）：上市时间：2019：中国是否上市：否；医保报销：否肾癌1•药物靶点：PD-1 ；硏发公司：百时美施贵宝；靶向药物名称：Nivolumab （纳武单抗）：上市时间：2015：中国是否上市：是；医保报销：是2.药物靶点：VEGFR ；硏发公司：卫材；靶向药物名称：Lenvatinib （乐伐替尼）；上市时间：2015；中国是否上市：是：医保报销：是3•药物靶点：mTOR；硏发公司：诺华；靶向药物爼称：Everolimus （依维莫司）：上市时间：2009；中国是否上市：是：医保报销：是4.药物靶点：mTOR；研发公司：惠氏；靶向药物划称：Temsirolimus（替西罗莫司）；上市时间：2007：中国是否上市：否：医保报销：否5.药物靶点：PDGFRA/PDGFRB ；研发公司：辉瑞；靶向药物名称：Sunitinib （舒尼替尼）：上市时间：2006：中国是否上市：是；医保报销：是6.药物靶点：VEGF ；硏发公司：基因泰克；靶向药物名称：Bevacizumab （贝伐珠单抗）：上市时间：2004：中国是否上市：是；医保报销：是7.药物靶点:VEGFR/PDGFR/KIT ；研发公司：葛兰素史克；靶向药物名称：Pazopanib （帕卩坐帕尼）：上市时间：2009；中国是否上市：是：医保报销：是8.药物靶点：KIT/PDGFRB ；硏发公司：辉瑞；靶向药物名称：Axitinib（阿昔替尼）；上市时间：2012；中国是否上市：是：医保报销：是9.药物靶点：FLT3/KIT/MET/RET ；硏发公司：武田；靶向药物名称：Cabozantinib（卡博替尼）：上市时间：2011；中国是否上市：否：医保报销：否宫颈癌1•药物靶点:PD-1 ；研发公司：默沙东；靶向药物名称：Pembrolizumab （派姆单抗）：上市时间：2018；中国是否上市：是：医保报销：是2.药物靶点：VEGF ；硏发公司：百时美施贵宝；靶向药物名称：Bevacizumab （贝伐珠单抗）：上市时间：2004；中国是否上市：是：医保报销：是输卵管擋1.药物靶点：PARP ；硏发公司：默沙东；靶向药物爼称：Niraparib （尼拉帕尼）；上市时间：2015；中国是否上市：是；医保报销：是卵巢癌1•药物靶点：PARP ；硏发公司：辉瑞；靶向药物爼称：Rucaparib （Rubraca™）:上市时间：2016；中国是否上市：否；医保报销：否2.药物靶点：PARP ；硏发公司：阿斯利康；靶向药物名称：Olaparib （奥拉帕尼）；上市时间：2014；中国是否上市：是：医保报销：是3•药物靶点:PARP ；研发公司：葛兰素史克；靶向药物名称：Niraparib （尼拉帕尼）；上市时间：2017；中国是否上市：否：医保报销：否4.药物靶点：VEGF ；硏发公司：基因泰克；靶向药物划称：Bevacizumab （贝伐珠单抗）：上市时间：2014：中国是否上市：是；医保报销：是白血病1•药物靶点：KIT ；硏发公司：诺华；靶向药物需称：Imatinib （伊马替尼）：上市时间：2001：中国是否上市：是；医保报销：是2.药物靶点：BCR-AB1 ；硏发公司：诺华；靶向药物名称：Nil otinib （尼洛替尼）；上市时间：2007；中国是否上市：是；医保报销：是3.药物靶点：多靶点；硏发公司：百时美施贵宝；靶向药物名称：Dasatinib （达沙替尼）：上市时间：2006：中国是否上市：是：医保报销：是4.药物靶点：SRC-AB1 ；研发公司：辉瑞；靶向药物名称：Bosutinib （博舒替尼）；上市时间：2012；中国是否上市：否：医保报销：否5.药物靶点：多靶点；硏发公司：Ariad ；靶向药物名称：Ponatinib （普纳替尼）：上市时间：2012；中国是否上市：否：医保报销：否6.药物靶点：多靶点；硏发公司：诺华；靶向药物轻称：Midostaurin （Rydapt®）；上市时间：2017；中国是否上市：否：医保报销：否7.药物靶点：BTK ;研发公司：Pharmacyclics ;靶向药物名称：Ibrutinib （伊鲁替尼）：上市时间：2013：中国是否上市：是；医保报销：是8•药物靶点：CD20 ；硏发公司：基因泰克；靶向药物爼称：Obinutuzumab （奥滨尤妥珠单抗）：上市时间：2013；中国是否上市：否：医保报销：否9.药物靶点：CD20 ；硏发公司：诺华；靶向药物爼称：Ofatumumab （奥法木单抗）；上市时间：2014；中国是否上市：否：医保报销：否10.药物靶点：CD20 ；研发公司：基因泰克；靶向药物需称：Rituximab （利妥昔单抗）：上市时间：1997：中国是否上市：是；医保报销：是11.药物靶点:PI3K6 ；研发公司:吉利德科学；靶向药物名称：Idelalisib（Zydelig®）：上市时间：2014；中国是否上市：否：医保报销：否12.药物靶点:CD19 ；硏发公司：安进；靶向药物爼称：Blinatumomab （Blincyto®）: 上市时间：2014；中国是否上市：否：医保报销：否13.药物靶点：BCL2 ；硏发公司：罗氏；靶向药物名称：Venetoclax （Venclexta™）: 上市时间：2015；中国是否上市：否：医保报销：否淋巴瘤1•药物靶点：BTK ;研发公司：Pharmacyclics ;靶向药物划称：Ibrutinib （依鲁替尼）：上市时间：2015：中国是否上市：是；医保报销：是2.药物靶点：CD20 ；研发公司：拜耳；靶向药物名称：Ibritumomab （替伊莫单抗）；上市时间：2002；中国是否上市：否：医保报销：否3.药物靶点：CD20 ；硏发公司：罗氏；靶向药物名称：Rituximab （利妥昔单抗）；上市时间：1997：中国是否上市：是：医保报销：是4.药物靶点：CD20 ；硏发公司：史克必成；靶向药物名称：Tositumomab （托四莫单抗）：上市时间：2003：中国是否上市：否：医保报销：否5.药物靶点：CD20 ；研发公司：基因泰克；靶向药物爼称：Obinutuzumab （奥滨尤妥珠单抗）：上市时间：2013；中国是否上市：否：医保报销：否6.药物靶点：CD30 ；硏发公司：千年制药；靶向药物名称：Brentuximab （本妥西单抗）：上市时间：2011：中国是否上市：否；医保报销：否7.药物靶点：HDAC；硏发公司：Onxeo ；靶向药物名称：Belinostat （贝利司他）；上市时间：2014；中国是否上市：否：医保报销：否8•药物靶点：HDAC ；研发公司：新基；靶向药物划称：Romidepsin （罗米地辛）：9.药物靶点：HDAC ；研发公司：默沙东；靶向药物划称：Vorinostat （伏立诺他）；上市时间：2006；中国是否上市：否：医保报销：否10.药物靶点:PI3K8 ；研发公司:吉利德科学；靶向药物名称：Idelalisib（Zydelig®）；上市时间：2014；中国是否上市：否：医保报销：否11•药物靶点：PD-1 ；研发公司：百时美施贵宝；靶向药物爼称：Nivolumab （纳武单抗）：上市时间：2015：中国是否上市：是：医保报销：否12.药物靶点：PD-1 ；硏发公司：默沙东；靶向药物名称：Pembrolizumab （派姆单抗）：上市时间：2014：中国是否上市：是；医保报销：否13.药物靶点：Proteasome ;研发公司：杨森；靶向药物拿称：Bortezomib （硼替佐米）：上市时间：2003：中国是否上市：是；医保报销：否多发性骨髓瘤1•药物靶点：Proteasome ;研发公司：杨森；靶向药物名称：Bortezomib （硼替佐米）：上市时间：2003：中国是否上市：是；医保报销：是2.药物靶点：蛋白酶体；硏发公司：奧尼克斯；靶向药物冬称：Carfilzomib （卡菲司米托）：上市时间：2012；中国是否上市：否：医保报销：否3.药物靶点:；研发公司：千年制药；靶向药物需称：Ixazomib citrate （Ninlaro®）:上市时间：2015；中国是否上市：是：医保报销：否4.药物靶点：CD38 ；研发公司：杨森；靶向药物名称：Daratumumab （达雷木单抗）；上市时间：2013；中国是否上市：否：医保报销：否5.药物靶点：SLAMF7 （ CS1/CD319/CRACC）;研发公司：百时美施贵宝；靶向药物名称：Elotuzumab （埃罗妥珠单抗）；上市时间：2014；中国是否上市：否：医保报销：否黑色素瘤1•药物靶点：PD-1 ；硏发公司：百时美施贵宝；靶向药物剑称：Nivolumab （纳武单抗）：上市时间：2015：中国是否上市：是；医保报销：否2.药物靶点:PD-1 ；研发公司：默沙东；靶向药物名称：Pembrolizumab （派姆单抗）：3.药物靶点：CTLA-4 ；研发公司：百时美施贵宝；靶向药物名称：Ip订imumab （伊普利姆玛）：上市时间：2011；中国是否上市：否：医保报销：否4.药物靶点：BRAF ；研发公司：罗氏；靶向药物名称：Vemurafenib （维莫非尼）：上市时间：2011；中国是否上市：是；医保报销：否5.药物靶点：BRAF ；硏发公司：诺华；靶向药物名称：Dabrafenib （达拉菲尼）；上市时间：2013；中国是否上市：否：医保报销：否6•药物靶点：MEK ；研发公司：诺华；靶向药物塔称：Trametinib （曲美替尼）：上市时间：2013：中国是否上市：否；医保报销：否2.药物靶点：MEK ；硏发公司：基因泰克；靶向药物名称：Cobimetinib（卡比替尼）；上市时间：2015；中国是否上市：否：医保报销：否默克尔细胞癌1•药物靶点：PD-L1 ；硏发公司：默沙东；靶向药物需称：Avelumab （Bavencio）: 上市时间：2017；中国是否上市：否：医保报销：否2.药物靶点:PD-1 ；研发公司：默沙东；靶向药物名称：Pembrolizumab （派姆单抗）：上市时间：2014；中国是否上市：是：医保报销：否基底细胞癌1•药物靶点:PTCH/Smoothened ;研发公司：基因泰克；靶向药物需称：Yismodegib（维莫徳吉）：上市时间：2012；中国是否上市：否：医保报销：否2.药物靶点：Smoothened ;研发公司：诺华；靶向药物名称：Sonidegib （索尼徳吉）：上市时间：2015：中国是否上市：是；医保报销：否甲状腺癌1•药物靶点：VEGFR/PDGFR/KIT ；研发公司：拜耳；靶向药物名称：Sorafenib （索拉非尼）：上市时间：2013：中国是否上市：是：医保报销：否2.药物靶点：VEGFR2 ；硏发公司：卫材；靶向药物冬称：Lenvatinib （乐伐替尼）；上市时间：2015；中国是否上市：否：医保报销：否3•药物靶点:EGFR/HER1/ERBB1 ；硏发公司：阿斯利康；靶向药物名称：Yandetanib（凡徳他尼）：上市时间：2017；中国是否上市：否：医保报销：否4.药物靶点：FLT3/KIT/MET/RET ；硏发公司：武田；靶向药物爼称：Cabozantinib（卡博替尼）：上市时间：2012；中国是否上市：否：医保报销：否头颈部肿瘤1•药物靶点：VEGF；脑瘤；靶向药物需称：Bevacizumab （贝伐珠单抗）：上市时间：2004：中国是否上市：是；医保报销：否2.药物靶点：mTOR；脑瘤；靶向药物划称：Everolimus （依维莫司）：上市时间：2009：中国是否上市：是；医保报销：否3.药物靶点：EGFR（ HER1/ERBB1 ）；头颈瘙；靶向药物名称：Cetuximab （西妥昔单抗）：上市时间：2006：中国是否上市：否：医保报销：否4.药物靶点：PD-1 ；头颈癌；靶向药物名称：Nivolumab （纳武单抗）；上市时间：2015；中国是否上市：是；医保报销：否5.药物靶点：PD-1 ；头颈癌；靶向药物名称：Pembrolizumab （派姆单抗）；上市时间：2014；中国是否上市：是；医保报销：否6.药物靶点：GD2 ；高危神经母细胞瘤；靶向药物划称：Dinutuximab （Unituxin：*）：上市时间：2015；中国是否上市：否：医保报销：否软组织肉瘤1.药物靶点:VEGFR/PDGFR/KIT ；研发公司：葛兰素史克；靶向药物名称：Pazopanib （帕卩坐帕尼）：上市时间：2009；中国是否上市：是：医保报销：是2.药物靶点：EZH2 ；研发公司：Epizyme ；靶向药物名称：Tazemetostat （他泽司他）：上市时间：2020：中国是否上市：否；医保报销：否3.药物靶点：一；研发公司：新基；靶向药物需称：Pomalidomide （泊马度胺）；上市时间：2020；中国是否上市：否；医保报销：否。
braf突变最佳治疗方案
B-RAF 突变最佳治疗方案引言B-RAF（B-Raf proto-oncogene, serine/threonine kinase）是一个重要的信号蛋白，在细胞增殖和存活方面起着关键作用。
B-RAF基因突变已被发现与多种肿瘤的发生和发展密切相关，尤其是在黑色素瘤中突变频率最高。
研究表明，针对B-RAF突变所设计的特定治疗方法可以显著提高治愈率和生存率。
本文将讨论B-RAF突变最佳治疗方案，包括靶向治疗和联合治疗等手段，以期为医生和研究人员提供参考。
B-RAF突变与肿瘤B-RAF基因突变概述B-RAF基因突变是指B-RAF基因中的特定序列发生了改变，导致B-RAF蛋白的功能发生异常。
B-RAF突变在多种肿瘤中都有发现，其中最常见的是BRAFV600E突变。
该突变在黑色素瘤中尤为常见，约占50%的病例。
B-RAF突变与肿瘤的关系B-RAF突变可以促进细胞增殖和生存，抑制细胞凋亡，从而促进肿瘤的发生和发展。
BRAF V600E突变导致B-RAF蛋白的活性增强，进一步激活线粒体MAPK信号通路，从而导致肿瘤细胞的异常增殖。
B-RAF突变的治疗方法靶向治疗由于BRAF V600E突变在黑色素瘤中高度表达，针对该突变设计的靶向治疗成为研究的热点。
当前，已经有多种针对BRAF V600E突变的药物被开发出来，包括BRAF抑制剂和MEK抑制剂。
•BRAF抑制剂：Vemurafenib和Dabrafenib是两种常见的BRAF抑制剂。
这些药物作用于突变的BRAF蛋白，抑制其活性，从而抑制细胞增殖和存活。
临床试验表明，BRAF抑制剂可以显著提高黑色素瘤患者的生存率。
•MEK抑制剂：Trametinib和Cobimetinib是两种常用的MEK抑制剂。
这些药物作用于BRAF突变细胞中的MEK蛋白，抑制其活性，从而抑制细胞增殖和存活。
与BRAF抑制剂相比，MEK抑制剂具有更低的副作用。
联合治疗尽管BRAF抑制剂和MEK抑制剂在单药治疗中表现出良好的疗效，但单药治疗后易出现耐药或复发。
黑色素瘤的治疗进展
• 60 •中_美容整形外科杂志202丨年1月第32卷第1期Chin J Aes丨h Plast Surg，Jan 2021 \ 〇l. 32 No. 1•综述.黑色素瘤的治疗进展陈珂欣吴敏靓王宇钟薛春雨【摘要】黑色素瘤是一种致死性较高的皮肤恶性肿瘤,易广泛转移且存在多种突变。
在全球范围内发病率持续上升。
尽管 进行了广泛的基础和临床研究，但黑色素瘤的治疗选择仍然十分有限，且疗效不佳：常规的放疗、化疗等辅助治疗因为敏感度差，毒副作用强而限制了其临床应用。
近年来由于免疫学及分子生物学的重大进展，免疫疗法及靶向治疗等方面有了重大突破,患者的生存率也显著提高，外科治疗和非手术治疗的关系也愈加密切：现对近年来黑色素瘤治疗方面的研究进展作一综述【关键词】黑色素瘤;手术治疗;免疫治疗;靶向治疗黑色素瘤是一种来源于转化黑素细胞的恶性肿瘤，发病率在全球范围内持续上升尽管黑色素瘤与其他皮肤癌相比并不常见，伹其致命性更强，约占皮肤癌相关死亡病例的73%1死亡的主要原因是广泛转移到淋巴系统和其他重要器官|3]。
皮肤黑色素瘤（cutaneous m elanom a,C M)的丨~IV期 5年生存率分别为97%(I A期）、84%(I B期）、68%(I I期）、55%(111期）J7%(IV期P。
黑色素瘤也可能发生在任何正常黑素细胞出现的非皮肤部位，包括眼部、胃肠道、泌尿生殖系统和鼻咽部等I":,C M主要有4种亚型，分别为浅表播散型、结节型、恶性雀斑样痣型和肢端雀斑样痣型；西欧高加索人种主要以浅表播散型为主（约占C M的70%而肢端雀斑样樣型黑色素瘤（arral lentiginous m elanom a,A L M)却在我国最为常见。
黑色素瘤预后极差，早期易转移，除化疗外,生物治疗、皮肤导向治疗和放疗是其他广泛应用于黑色素瘤治疗的辅助疗法。
然而，由于敏感度差、毒副作用强、抗药性强，这些治疗方法的疗效有限，需要探索新型有效的方法来应对逐渐进展的黑色素瘤。
小分子药物热门靶点
全球小分子药物热门靶点（2013年版）作者：俞威2013年小分子药物研发集中在肿瘤、丙肝、糖尿病、炎症四大治疗领域：（1）肿瘤：Bcr-Abl、EGFR、PDGFR、VEGFR、HER-2等著名激酶靶点已成为历史，目前以PI3K/Akt/mTOR、RAS/RAF/MEK/ERK两条通路最为火热，ALK、c-Met、CDK4/6、PARP也不错，Hedgehog、Notch两条信号通路受关注，MDM2-p53、Bcl-2/Bcl-xL等蛋白-蛋白相互作用靶点从学术界进入工业界。
（2）丙肝：Gliead以108亿美元高价收购Pharmasset引爆抗丙肝药物研发，NS5B、N S5A、NS3/4A三个靶点各有千秋，最后可能采用HIV类似的鸡尾酒疗法如ABT-450。
目前so fosbuvir的市值飙升至285亿美元，Gliead收购Pharmasset两年间已净赚180亿美元以上，从目前数据来看兑现可能性极大。
（3）糖尿病：继DPP-4抑制剂之后，SGLT成为口服降糖新靶点，企业间的强强联合展现得淋漓尽致。
从目前情况来看，canagliflozin、dapagliflozin、empagliflozin、ertu gliflozin四个分子，7家超级企业足以将市场瓜分干净。
若无新靶点发现，新世纪以来的口服降糖药研发热潮将很快谢幕。
（4）炎症：由于炎症相关的自身免疫性疾病缺乏有效的小分子药物，JAK抑制剂是目前的抢手货，Pfizer敢把化学小分子卖生物大分子的价。
2012年，Abbott为了拿下JAK1抑制剂GLPG0634，开出13.5亿美元的高价，当时该药只是刚完成Proof of Concept试验。
另外阿尔兹海默病是目前的高风险领域，大多都在等MK-8931的试验结果。
∙PI3K/Akt/mTOR通路抑制剂（包括PI3K抑制剂、Akt抑制剂、PI3K/mTOR双靶点抑制剂）适应症：乳腺癌、卵巢癌、子宫内膜癌、多发性骨髓瘤、非霍奇金淋巴瘤等Pfizer: PF-05212384（II期）Roche: RG7440（I期）、RG7604（I期）、pictilisib（II期）、RG7422（II期）Glaxosmithkline: GSK2636771（I期）、GSK2141795（I期）、GSK2110183（II期）Merck: MK-2206Novartis: buparlisib（III期）、BEZ235（II期）、BYL719（II期）Sanofi: SAR245408（II期）、SAR245409（II期）、SAR260301（I期）AstraZenca: AZD5363（I期）、AZD8186（I期）Bayer: 代号未知（II期）、代号未知（I期）Eli Lilly: p70S6/AKT双靶点抑制剂（I期）、PI3K/mTOR双靶点抑制剂（I期）Gilead: idelalisib（III期）、GS-9820（II期）∙RAS/RAF/MEK/ERK通路抑制剂（包括MEK-1/2抑制剂、Raf抑制剂）适应症：恶性黑色素瘤、肺癌、结直肠癌等Pfizer: PD-0325901（I期）Roche: vemurafenib（上市）、RG7421（III期）、RG7167（I期）、RG7304（I期）、RG7420（I期）Glaxosmithkline: trametinib（上市）、dabrafenib（上市）Novartis: MEK162（II期）AstraZenca: selumetinib（II期）Bayer: refametinib（II期）Sanofi: MSC1936369B（I期）∙ALK抑制剂适应症：非小细胞肺癌、淋巴瘤Roche: RG7853（II期）Novartis: LDK-378（III期）Eli Lilly: enzastaurin（III期）∙c-Met抑制剂适应症：肿瘤Glaxosmithkline: foretinib（II期）Sanofi: SAR125844（I期）AstraZenca: volitinib（I期）Eli Lilly: LY2801653（II期）∙CDK4/6抑制剂适应症：乳腺癌Pfizer: palbociclib（III期）Eli Lilly: LY2835219（II期）Bayer: 代号未知（I期）∙Hedgehog通路抑制剂（Smo抑制剂）Roche: vismodegib（上市）Novartis: erismodegib（III期）Eli Lilly: LY2940680（II期）∙Notch通路抑制剂（γ-secretase抑制剂）适应症：肿瘤Pfizer: PF-03084014（I期）Eli Lilly: 代号未知（I期）∙MDM2-p53抑制剂适应症：肿瘤Roche: RG7388Sanofi: SAR405838∙Bcl-2/ Bcl-xL抑制剂适应症：慢性淋巴细胞白血病Roche: RG7601（II期）AbbVie: ABT-199（II期）、ABT-263（II期）∙ChK1抑制剂适应症：肿瘤Roche: RG7602（I期）、RG7741（I期）Eli Lilly: LY2606368（II期）∙PARP抑制剂适应症：非小细胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌Pfizer: rucaparib（II期）AbbVie: veliparib（II期）Sanofi: iniparib（III期）AstraZenca: olaparib（III期）∙HCV NS5B聚合酶抑制剂（包括核苷类、非核苷类）适应症：HCV感染Roche: mericitabine（II期）、setrobuvir（II期）Boehringer Ingelheim: BI 207127（III期）Gilead: sofosbuvir（III期）、tegobuvir（II期）、GS-9669（II期）∙HCV NS5A抑制剂适应症：HCV感染Bristol-Myers Squibb: daclatasvir（III期）Gilead: ledipasvir（III期）、GS-5816（II期）Merck: MK-8742（II期）Glaxosmithkline: GSK2336805（II期）Novartis: alisporivir（II期）∙HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂Johnson & Johnson: simeprevir（III期）Roche: danoprevir（II期）Merck: MK-5172（II期）、vaniprevir（III期）Bristol-Myers Squibb: asunaprevir（III期）Boehringer Ingelheim: BI 201335（III期）AbbVie: ABT-450（III期）Gilead: GS-9451（II期）∙JAK1/2/3抑制剂适应症：类风湿性关节炎、骨髓纤维化、肿瘤Pfizer: tofacitinib（上市）Eli Lilly: baricitinib（III期）、LY2784544（II期）Novartis: ruxolitinib（上市）Sanofi: SAR302503（III期）Glaxosmithkline: GSK2586184（II期）∙BACE抑制剂（β-secretase抑制剂）适应症：阿尔兹海默病Roche: RG7129（I期）Merck: MK-8931（II期）∙SGLT1/2抑制剂适应症：II型糖尿病Pfizer/Merck: ertugliflozin（II期）Glaxosmithkline: GSK1614235（I期）Johnson & Johnson: canagliflozin（上市）AstraZenca/Bristol-Myers Squib: dapagliflozin（上市）Boehringer Ingelheim/Eli Lilly: empagliflozin（III期）Novartis: LIK066（II期）。
靶向细胞信号通路的抗肿瘤药物研究
靶向细胞信号通路的抗肿瘤药物研究肿瘤是一种严重威胁人类健康的疾病，也是人类研究的热点之一。
长期以来，人们一直在寻求新的治疗方法来对抗肿瘤。
如今，靶向细胞信号通路的抗肿瘤药物研究成为了肿瘤治疗领域的一个重要研究方向。
一、基本概念细胞信号通路是细胞内分子间相互作用的一种过程，主要有信号分子、受体、转导分子和效应分子四个部分组成。
信号分子通过与受体结合，激活转导分子，最终作用于效应分子。
这种过程是细胞进行调控、协调和适应外部环境变化的基本方式。
靶向细胞信号通路的抗肿瘤药物研究是指直接作用细胞信号通路相关分子，以达到治疗肿瘤的目的。
这种药物研究具有高效、具有选择性等优点，并且可以避免传统化疗药物的副作用。
二、药物研究进展目前，靶向细胞信号通路的抗肿瘤药物已经有多种，包括激酶抑制剂、抗体、蛋白酶抑制剂等等。
这些药物主要是针对以下几个途径进行研究：1. EGFR通路EGFR是一种跨膜受体酪氨酸激酶，可以在细胞生长、增殖、分化、凋亡等方面发挥重要作用。
EGFR在多种肿瘤中都有过表达的情况，因此成为抗肿瘤药物研究一个重要的靶点。
如今，有多种的EGFR激酶抑制剂已经进入临床应用阶段，如厄洛替尼等。
2. RAS-RAF-MEK-ERK通路RAS-RAF-MEK-ERK信号通路参与了多种生长因子、激素和信号分子的调节，对肿瘤细胞增殖、生长和转移等方面都具有一定的作用。
因此，该通路成为了一个重要的抗肿瘤药物研究方向。
如目前抗肿瘤药物维罗利贝（Vemurafenib)就是一种对RAS-RAF-MEK-ERK信号通路有显著抑制作用的激酶抑制剂。
3.P13k-Akt-mTOR通路P13k-Akt-mTOR通路是一种与细胞凋亡抗体和细胞增殖相关的信号通路。
肿瘤细胞中通常表现出该信号通路高度活跃的状态。
因此，P13k-Akt-mTOR通路成为了研究方向中重要的靶点。
如今已经通过多种方式抑制这类信号通路，例如利用mTOR抑制剂来治疗乳腺癌、卵巢癌和胃癌等多种肿瘤。
盘点黑色素瘤治疗方法及临床进展
盘点黑色素瘤治疗方法及临床进展展开全文在2011年前，转移性黑色素瘤患者的生存时间很短。
近年来，伴随着靶向和免疫治疗的兴起，转移性黑色素瘤几乎无药可用的局面被扭转。
同时，早中期黑色素瘤患者也有了更多选择。
下文将针对近年来靶向及免疫治疗在黑色素瘤领域的临床进展撷英介绍。
Part.1靶向治疗进展1. 与黑色素瘤相关的基因突变一部分黑色素瘤被发现存在基因突变，其中，最常见的就是BRAF 突变。
在国外，近50%的黑色素瘤患者存在BRAF突变，我国也有近1/4的患者携带该突变[1]。
与没有突变的患者相比，携带该突变的患者预后更差——与野生型相比，死亡风险会增加3倍[1]。
BRAF基因位于MAPK通路（即RAS/RAF/MEK/ERK通路）上，它是一条生长因子信号转导通路。
BRAF基因在通路中，负责编码丝氨酸/苏氨酸特异性激酶，能够调控黑色素细胞的生长、分化和死亡。
最常见的BRAF突变为缬氨酸（V）突变为谷丙氨酸（E）（BRAF V600E），其次为缬氨酸（V）突变为赖氨酸（K）（BRAFV600K）。
除了最常见的BRAF突变，其他与黑色素瘤突变相关的突变包括NRAS（突变率为13.25%）、MEK1（6%）、KIT（2.6%）、CTNNB1（2%）、GNA11（2%）、GNAQ（1%）。
有意思的是，黑色素瘤的突变基本都是排他性的，这意味着患者通常只可能发生1种突变[2]。
2. 目前可用的黑色素瘤靶向药BRAF抑制剂＋MEK抑制剂针对BRAF突变的BRAF抑制剂，显著地改善了黑色素瘤患者的生存。
但用药后却难免发生耐药。
随后的研究发现，在BRAF抑制剂的基础上，添加MEK抑制剂，不仅能够显著提高有效率，还能阻止耐药的发生。
目前已获得美国食品与药物管理局（FDA）批准的BRAF抑制剂和MEK抑制剂包括：① BRAF抑制剂：•达拉非尼（商品名：Tafinlar）•维罗非尼（商品名：Zelboraf）•Encorafenib（商品名：Braftovi）② MEK抑制剂：•曲美替尼（商品名：Mekinist）•考比替尼（商品名：Cotellic）•Binimetinib（商品名：Mektovi）这些药及组合方案的获批情况如下表所示。
靶点B-RAF及其抑制剂Vemurafenib的介绍
靶点B-RAF及其抑制剂Vemurafenib的介绍Vemurafenib (PLX4032, RG7204)是⼀种新型有效的B-Raf inhibitor（抑制剂），IC50为31 nM。
PLX4032抑制B-RAFV600E, C-RAF, 和野⽣型B-RAF, IC50分别为31 nM, 48 nM, 和100 nM。
PLX4032 也抑制⼀些⾮-RAF激酶,包括ACK1, KHS1,和SRMS, IC50 为18 nM 到51 nM。
[1] PLX4032作⽤于⿊⾊素瘤细胞系，抑制效果依赖于B-RAF突变状态，因为PLX4032有效抑制含B-RAFV600突变的细胞, 包括V600E, V600D, V600K, 和V600R, 但是对野⽣型或其他突变没有作⽤效果。
PLX4032作⽤于MALME-3M, Colo829, Colo38, A375, SK-MEL28, 和A2058细胞时，IC50为20 nM 到 1 µM。
0.1µM 到30 µM PLX4032 也抑制MEK1/2 和ERK1/2磷酸化作⽤。
[2] PLX4032⾼效作⽤于⿊⾊素瘤的治疗，因为PLX4032有效抑制B-RAFV600E。
PLX4032作⽤于结肠癌细胞，抑制B-RAF V600E导致 EGFR激活的快速回应，可⽤于补偿PLX4032抑制的细胞增殖。
PLX4032按6 mg/kg-20 mg/kg 剂量作⽤于B-RAFV600E-突变⿏移植瘤模型，抑制肿瘤⽣长。
PLX4032按12.5 mg/kg-100 mg/kg剂量作⽤于携带LOX, Colo829, 和A375移植瘤⼩⿏，抑制肿瘤⽣长，延长⼩⿏寿命。
肺癌第四期药物治疗方案
摘要：肺癌第四期，即晚期肺癌，是肺癌发展至最严重的阶段。
在这一阶段，肿瘤已经广泛扩散至身体的其他部位，治疗的主要目标是缓解症状、提高生活质量以及尽可能延长患者的生存期。
药物治疗在晚期肺癌的治疗中占据重要地位，本文将详细介绍肺癌第四期药物治疗方案，包括靶向治疗、免疫治疗、化疗以及支持治疗等。
一、靶向治疗靶向治疗是一种针对肿瘤细胞特定分子靶点的治疗方式，可以针对肿瘤细胞的生长和增殖过程进行干预。
以下是一些常用的靶向药物及其适应症：1. 瑞戈非尼（Regorafenib）：适用于既往接受过至少两种系统性治疗的晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
2. 奥希替尼（Osimertinib）：适用于既往接受过克唑替尼治疗后疾病进展的EGFR突变阳性晚期NSCLC患者。
3. 阿法替尼（Afatinib）：适用于既往接受过克唑替尼治疗后疾病进展的EGFR突变阳性晚期NSCLC患者。
4. 帕唑帕尼（Pazopanib）：适用于既往接受过至少一种系统性治疗的晚期或转移性NSCLC患者。
5. 索拉非尼（Sorafenib）：适用于既往接受过至少一种系统性治疗的晚期或转移性肝细胞癌患者，也可用于晚期NSCLC患者。
二、免疫治疗免疫治疗是一种通过激活患者自身免疫系统来攻击肿瘤的治疗方式。
以下是一些常用的免疫治疗药物及其适应症：1. 帕博利珠单抗（Pembrolizumab）：适用于既往接受过至少一种系统性治疗的PD-L1阳性的晚期或转移性NSCLC患者。
2. 尼伏单抗（Nivolumab）：适用于既往接受过至少一种系统性治疗的PD-L1阳性的晚期或转移性NSCLC患者。
3. 阿替利珠单抗（Atezolizumab）：适用于既往接受过至少一种系统性治疗的PD-L1阳性的晚期或转移性NSCLC患者。
4. 卡瑞利珠单抗（Cemiplimab）：适用于既往接受过至少一种系统性治疗的PD-L1阳性的晚期或转移性NSCLC患者。
结直肠癌的肿瘤基因突变及靶向治疗策略
结直肠癌的肿瘤基因突变及靶向治疗策略引言结直肠癌作为常见的恶性肿瘤之一，在世界范围内造成了很高的发病率和死亡率。
随着生物技术和基因工程的发展，我们对结直肠癌的分子机制有了更深入的认识，尤其是肿瘤基因突变。
了解结直肠癌的肿瘤基因突变及靶向治疗策略对于疾病的预防、早期诊断和治疗具有重要意义。
结直肠癌的肿瘤基因突变肿瘤基因突变是结直肠癌发生和发展的关键环节之一。
通过对结直肠癌组织样本的基因组学分析，已经发现了很多与结直肠癌相关的肿瘤基因突变。
以下是一些常见的结直肠癌肿瘤基因突变：1.APC基因突变：APC基因是人类结直肠癌发生的重要抑制基因，突变可以导致Wnt信号通路的活化，促进肿瘤的生长和扩散。
2.KRAS基因突变：KRAS基因突变是结直肠癌中最常见的突变之一，约占50%的肿瘤病例。
KRAS基因突变会导致RAS/MAPK信号通路的持续激活，促进肿瘤细胞的增殖和存活。
3.TP53基因突变：TP53基因编码的p53蛋白是细胞周期调控和DNA损伤修复的主要调节因子之一。
TP53基因突变会导致p53功能丧失，增加结直肠癌细胞的恶性程度和化疗耐药性。
4.BRAF基因突变：BRAF基因突变在结直肠癌中较为罕见，但与它在其他肿瘤中突变相关的V600E突变位点却异常活跃。
BRAF基因突变会导致RAS/RAF/MEK/ERK信号通路的异常激活，促进肿瘤的进展。
以上只是结直肠癌肿瘤基因突变中的一部分。
通过对这些突变的分析和研究，我们可以更好地理解结直肠癌的发生机制，为临床治疗提供更精准的靶向策略。
结直肠癌的靶向治疗策略基于对结直肠癌肿瘤基因突变的深入了解，靶向治疗成为了一种有前景的治疗策略。
以下是一些常用的结直肠癌靶向治疗策略：1.EGFR抑制剂：EGFR（表皮生长因子受体）在结直肠癌的发生和发展中起着重要的作用，EGFR抑制剂可以阻断信号通路的传导，抑制肿瘤生长。
例如西妥昔单抗（Cetuximab）和曲妥珠单抗（Panitumumab）等。
恶性黑色素瘤的各种靶向药物治疗
恶性黑色素瘤的各种靶向药物治疗摘要：转移黑色素瘤是最具挑战性的恶性病治疗之一和往往有差预后。
直至近期，全身治疗选择有限，反应率差和无生存益处。
但是，通过靶向治疗和免疫治疗转移黑色素的治疗瘤已发生革命性变化；BRAF抑制剂，维罗非尼［vemurafenib］，和抗细胞毒T-淋巴细胞抗原4抗体，易普利单抗［Ipilimumab］，是第一批药物被证实有生存获益。
尽管这些治疗的成功，大多数患者最终进展，和研究进入反应和耐药性机制，合理地设计联合治疗和评价这些药物在辅助情况中的转移是至关重要的。
关键词：BRAF 抑制剂，皮肤，免疫治疗，易普利单抗，黑色素瘤，突变引言在最近几十年恶性黑色素瘤的发生率稳定地增加。
美国估计在2012 年将有76,250 例新黑色素瘤被诊断和预计9180 例死于此病［Siegel 等2012］。
早期被检出的皮肤黑色素瘤通常通过外科切除治愈，但一部分患者经受淋巴结或远处复发。
转移黑色素瘤被认为是最具挑战性的恶性病治疗之一和伴有差预后；中位生存时间范围从8至18个月取决于亚期［Balch等2009］。
直至最近，对转移黑色素瘤患者唯一被批准的全身治疗选择限于达卡巴嗪［dacarbazine ，DTIC］和白介素(IL-2)。
对细胞毒化疗和细胞因子治疗反应率低。
达卡巴嗪反应率约10%与中位反应时间4 -个月［Chapman等1999］; IL-2有16%的相似反应率，但5%实现持久完全缓解［Atkins 等2000］。
一项30 项III 期试验化疗与激素或基于免疫治疗联用分析发现用联合治疗反应率增加，毒性也增加，和与单独达卡巴嗪比较总生存(OS没有改善［Eggermont和Kirkwood ,2004 ; Eggermont和Schadendorf, 2009］。
在过去2年，两个新药，抗细胞毒T淋巴细胞抗原4(CTLA-4单克隆抗体易普利单抗和BRAF抑制剂维罗非尼，在转移黑色素瘤患者随机对照试验中改善生存和已被批准治疗［Chapman等2011; Hodi等2010; Robert等2011］。
印度靶向药名称和医治领域及不良反响常识
印度靶向药名称和医治领域及不良反响常识肿瘤靶向药物是运用肿瘤细胞与正常细胞之间分子生物学上的区别（包含基因、酶、信号转导等不一样特性），按捺肿瘤细胞的成长增殖，最终使其逝世。
以下为多见肿瘤的靶向抗体药和注意事项：非小细胞肺癌靶向药1. 吉非替尼（gefitinib tablet）国内已上市靶点：EGFR医治：EGFR 骤变阳性或既往化疗的 NSCLC•不良反响：结膜炎、间质性肺病2. 厄洛替尼（Erlotinib）国内已上市靶点：EGFR、PDGFR、c-Kit医治：既往化疗失利的非小细胞肺癌、晚期胰腺癌（我国未获批）不良反响：间质性肺病、转氨酶增加、睫毛成长反常3. 埃克替尼（凯美纳 Icotinib ）国内已上市靶点：EGFR医治：化疗失利的非小细胞肺癌不良反响：较轻4. 克唑替尼（塞克瑞 Crizotinib）国内已上市靶点：ALK、cMET、RON医治：ALK 阳性非小细胞肺癌•不良反响：视觉反常、肝毒性、外周神经病变、肺炎、QT 间期延伸5. AZD9291通用名即是叫Tagrisso 国内未上市靶点：T790M基因骤变医治：AZD9291首要用于医治晚期非小细胞肺癌，是对于T790M基因骤变的TKI类靶向药物。
不良反响：AZD9291 的副效果较细微，首要是肌肤红疹、指甲变色及拉肚子等。
6. 雷莫芦单抗（Ramucirumab）国内未上市靶点：VEGFR-2•医治：IV期非小细胞肺癌铂类化疗后的二线医治，晚期胃癌注意事项：中性粒细胞缺少性发热、出血、高血压、肝硬化、肠梗阻，创伤不愈合。
7.PD-1按捺剂（靶点PD-1）：包含施贵宝的Opdivo(nivolumab)，默沙东的Keytruda，百济神州PD-1按捺剂单克隆抗体BGB-A317。
对非小细胞肺癌病人均有极好的效果。
据调查，国内运用PD-1最多的是肺癌；其次是肝癌，以后是黑色素瘤，肾癌，肠癌。
（国内未上市）FDA已同意Cyramza联合多西他赛，用于既往经含铂化疗医治后病情恶化的搬运性非小细胞肺癌（NSCLC）病人的医治，临床效果较好。
史上最全癌症靶向药
否
CD20
Ibritumomab tiuxeta n
（替伊莫单抗）
Rituximab
（利妥西单抗）
是
Tositumomab
（托西莫单抗）
否
Obinu tuzumab
（奥滨尤妥珠单
抗）
CD30
Bren tuximab vedoti n
（本妥西单抗）
HDAC
Beli nostat（贝 利司他）
（前来腺癌治疗 疫苗）
否
骨巨细胞瘤
RANKL
Deno sumab
（狄诺塞麦）
基底细胞癌
PTCH
Vismodegib
（维莫德吉）
Smoothe ned
Soni degib
（索尼德吉）
头颈癌
Her1 (EGFR, ErbB1)
Cetuximab
（西妥西单抗）
是
高危神经母细 胞瘤
GD-2
Di nutuximab
Caboza nti nib
（卡博替尼）
否
胃癌靶向药
疾病名称
药物靶点
靶向药物名称
中国上市
冃癌
VEGFR2
Ramucirumab
（雷莫芦单抗）
否
HER2
Trastuzumab
（曲妥珠单抗）
是
胃肠道间质瘤靶向药
疾病名称
药物靶点
靶向药物名称
中国上市
胃肠道间质瘤
KIT, PDGFRB,
RAF,
RET, ?VEGFR1/2/3
疾病名称
药物靶点
靶向药物名称
中国上市
结直肠癌
Herl （EGFR, ErbBI）
Zelboraf,vemurafenib,维罗非尼的合成
晚期黑色素瘤的特效药Zelboraf,vemurafenib,维罗非尼的合成接下来的几篇文章里，我将整理一些由中国科学院上海有机化学研究所毕业的学子们参与的一些药物分子的合成。
感谢他们在这领域做出的贡献！张家仲1996-1999 Ph.D. Shanghai Institute of Organic Chemistry2000-2002 Postdoctoral fellow Georgetown University2002-present Senior Scientist Plexxikon Inc.背景介绍：罗氏制药旗下的个体化靶向治疗治疗晚期黑色素瘤的特效药威罗菲尼Zelboraf, vemurafenib, 维罗非尼, 维罗菲尼。
2011年8月17日获美国食品和药物管理局批准用于治疗BRAF V600突变阳性的成人不能手术切除或转移性的黑素瘤, Zelboraf获准的同时，FDA还批准了首个用于检测cobas 4800 BRAF V600突变的试验方法，这一诊断方法将有助于确定病人的黑色素瘤细胞是否存在BRAFV600E 突变。
2012年2月20日威罗菲尼Zelboraf,vemurafenib,维罗非尼, 维罗菲尼获欧盟委员会批准用于单药治疗BRAFV600突变阳性的成人不能手术切除或转移性的黑素瘤患者。
转移性黑素瘤是最具侵袭性的一种皮肤癌类型，近半数黑素瘤患者存在BRAF蛋白突变，威罗菲尼Zelboraf,vemurafenib,维罗非尼是一种口服的可抑制黑素瘤BRAF基因突变的分子靶向药物，可阻断此基因介导的肿瘤增殖，BRAF蛋白是一种涉及正常细胞生长和存活的RAS-RAF路径中的关键组分，突变后会引起该路径的过度信号传导，导致细胞不受控制地生长和存活，BRAF抑制剂威罗菲尼Zelboraf, vemurafenib, 维罗非尼能特异性地靶向并抑制BRAF以及V600突变了的BRAF蛋白的功能。
【管理资料】荧光定量PCR技术检测黑素瘤BRAF基因突变汇编
温度降低，引物延伸序列内部杂交荧光基 团远离淬灭基团开始有荧光信号未延伸 引物则退火，荧光信号被淬灭
实时荧光定量PCR检测BRAF突变步骤
• 第一步：石蜡组织切片DNA提取 • 第二步：样品评估 • 第三步：样品检测
石蜡组织中DNA提取
1.石蜡组织切片收集及鉴 定
2.组织切片刮取 3.加热裂解消化DNA 4.去除石蜡 5.吸附柱收集DNA
检测的意义
对病理确诊黑色素瘤的患者进行BRAF突变检测对 于指导临床用药十分必要。实时荧光定量PCR法（ TaqMan）是目前检测基因突变最有效的方法之一 ，可以在同一试管完成DNA扩增和检测，避免交 叉污染，特异性和敏感性高。
国内开展此项目的部分医院：北京大学第一医院 吉林大学中日联谊医院 中国医学科学院肿瘤医院 四川大学华西医院 复旦大学附属中山医院 南昌大学第二附属院
荧光定量PCR技术检测黑素瘤 BRAF基因突变
黑色素瘤概况
• 恶性黑色素瘤(黑色素瘤) 是临床上较为常见的皮肤 粘膜和色素膜恶性肿瘤， 也是发病率增长最快的恶 性肿瘤之一，年增长率为3 ％～5％。2010年全球黑 色素瘤新发病例199 627例， 死亡例数为46372例［1］。
• 虽然黑色素瘤在我国发病 率较低，但近年来成倍增 长，每年新发病例约2万例 ［1］。
扩增阻碍突变系统PCR原理
ARMS引物只和突变位点结合，然后Taq DNA多聚酶启动 PCR反应
ARMS引物不与野生型靶DNA结合，因而Taq DNA多聚酶无法启动PCR反应
引物与探针结合区的上游序列结合
随着温度升高，引物延伸序列变性
引物延伸复制的区域与探针区互补 阻止 基团使DNA多聚酶不能复制探针区
BRAF基因
RAF激酶家族有3个亚型: ARAF、BRAF和CRAF。这 3 个亚型均有 3 个保守区域 CR)：CR1、CR2 和 CR3。 研究表明BRAFV600E的催化 活性比野生型 B-Ｒaf 活性 高 500 倍［3］
braf基因突变丰度参考值
braf基因突变丰度参考值1.引言1.1 概述概述部分的内容可以从如下角度展开：在肿瘤研究领域中，基因突变是一种重要的生物标记物，它们能够揭示肿瘤的发病机制、预后情况及治疗反应等关键信息。
其中，Braf基因突变在许多癌症类型中具有重要的临床意义，如甲状腺癌、黑色素瘤等。
Braf 基因突变通常导致其编码的蛋白激酶的过度激活，从而促进癌细胞的增殖和生存，此情况为患者提供了特定的靶向治疗选择。
然而，单纯检测Braf基因是否突变并不能满足临床应用的需要。
由于Braf基因突变存在多个突变位点以及突变的丰度差异，临床医生需要准确的突变丰度参考值来辅助诊断和治疗决策。
突变丰度参考值是指在一定样本中Braf基因突变所占比例的参考标准，它可用于判断突变的严重程度、预测治疗效果等。
因此，本文旨在探讨Braf基因突变丰度参考值的重要性以及确定方法，以期为临床医生提供准确、可靠的参考依据。
首先，我们将介绍Braf基因突变的意义，包括其在肿瘤发生、发展中的作用。
接着，我们将探讨目前常用的Braf基因突变检测方法，以及它们的优缺点。
最后，我们将重点关注Braf基因突变丰度参考值的重要性，并介绍不同的确定方法及其应用前景。
通过本文的阐述，我们希望能够对Braf基因突变丰度参考值有一个全面的了解，促进其在临床实践中的应用以及为患者提供更为个性化、精准的治疗方案。
1.2文章结构文章结构是一个文档的组织框架，它帮助读者理清文章的脉络和逻辑顺序。
在本文中，我们将按照以下结构展开讨论Braf基因突变丰度参考值的相关内容：1. 引言1.1 概述1.2 文章结构1.3 目的2. 正文2.1 Braf基因突变的意义2.2 Braf基因突变的检测方法3. 结论3.1 Braf基因突变丰度参考值的重要性3.2 Braf基因突变丰度参考值的确定方法在引言部分，我们将概述Braf基因突变丰度参考值的研究背景和意义。
接着，我们将详细介绍文章的结构，包括各个章节的内容和组织方式。
瑞格菲尼中文说明书
【药物名】Regorafenib【商品名】Stivarga【通用名】瑞格非尼【初次获批时间】2012年【类别】小分子抑制剂【靶点】VEGFR【分子结构】分子式：C21H15ClF4N4O3•H2O分子量为：500.83【生产公司】拜耳医疗保健制药有限公司【适应症】 Stivarga 是一种激酶抑制剂适用于既往曾用基于氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗方案(抗VEGF疗法)以及如果是KRAS野生型(抗EGFR疗法)的转移结肠直肠癌(CRC)患者的治疗。
Stivarga还可以用于治疗曾接受甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替治疗的局部晚期、不可移除的或转移性胃肠道间质瘤患者的治疗。
【剂量和药物管理】推荐剂量： 28天为一个周期，每个周期的前21天，每天一次性口服160毫克Regorafenib。
持续治疗直到出现疾病进展或不可耐受的药物毒性。
每天的同一时间服药，用药前用低脂餐（热量少于60卡路里，脂肪少于30%）。
不要再同一天服用两剂Stivarga。
剂量调整：出现以下情况，中断用药：出现2级的手足皮肤反应，且反复发作，即使减少用药量也无法在7天内缓解。
若出现3级的手足皮肤反应，至少停药7天；出现症状的2级高血压；3级或4级副反应。
将剂量减少到120毫克： 2级的手足皮肤反应首次复发；3级或4级副反应缓解后；3级天冬氨酸转氨酶（AST）/丙氨酸转氨酶(ALT)升高，且用药获益大于潜在风险。
将剂量减少到80毫克： 120毫克剂量时，2级的手足皮肤反应复发；120毫克时，3级或4级副反应恢复后；永久停药：无法耐受80毫克剂量；AST或ALT超过20倍的正常上限值；AST或ALT超过3倍的正常上限值，伴随着胆红素超过2倍的正常上限值；剂量减少到120毫克后，AST 或ALT超过5倍的正常上限值；任何4级不良反应。
【剂型和规格】40毫克、淡粉色、椭圆形、有薄膜包衣，两边分别写有“BAYER”和‘40’。
【禁忌症】无。
【警告和注意事项】（1）出血：对严重或威胁生命出血永久终止Stivarga。
维莫非尼产品幻灯
✓ 如果维莫非尼服药后发生呕吐，患者不应追加剂量，而应按常规剂量继续治疗。
对于伴有症状的不良事件或 QTc 间期延长的处理，可能需要按照表1或表2降低剂量、暂时中断用药或停止维 莫非尼治疗。对于出现皮肤鳞状细胞癌（cuSCC）不良事件，不建议调整剂量或中断用药。不建议采用低于 480 mg每日两次的剂量。
维莫非尼怎么吃?
单位： 240mg*56片 结构： 片剂 类型： 处方药 生产厂家：罗氏制药Roche
【用法用量】
✓ 维莫非尼的推荐剂量为960 mg（四片240 mg片剂），每日两次。首剂药物应在上午服用， 第二剂应在此后约12小时，即晚上服用。每次服药均可随餐或空腹服用。
✓ 用一杯水送服药物，服药时整片吞下维莫非尼片剂。不应咀嚼或碾碎维莫非尼片剂。 ✓ 建议维莫非尼治疗应持续至疾病进展或发生不可接受的毒性反应（参见表1和表2）。 ✓ 如果漏服一剂药物，可在下一剂服药4小时以前补服漏服的药物，以维持每日两次的给药方
一项在既往接 受 过 治疗 的 转 移 性 黑色 素 瘤 患 者 中开 展 的 非 对 照、 开 放 I I 期 临 床 研究 中 观 察 到 暴露 - 依 赖 的 QT延 长 。 对 于 QTc 延 长 的 管 理 可 能 需 要 特 定 的 监 测 手 段
【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠 ：妊娠期妇女禁止使用维莫非尼，除非对于母亲的可能受益超过对胎儿的可能风险。 哺乳：维莫非尼是否经人乳分泌尚不确定。无法排除其对新生儿/婴儿的风险。建议母亲 在接受本品治疗时停止母乳喂养。 生育：尚未实施任何临床前生育力研究。重复给药毒理学研究中，未在生殖器官中发现任 何组织病理学结果。 【儿童用药】 维莫非尼对18岁以下患者的安全性和有效性尚未确立。 【老年用药】 对于年龄≥ 65岁的患者，不要求特殊的剂量调整。
BRAF抑制剂治疗非小细胞肺癌的进展
BRAF抑制剂治疗非小细胞肺癌的进展康晓艳;朱楠;宋霞【摘要】In recent years, targeted drugs occupy a pivotal position in the treatment of non-small cell lung cancer (NSCLC), drugs targeting epidermal growth factor receptor (EGFR) has been widely used in clinical practice, it is of milestone signiifcance. V-raf murine sarcoma viral oncogene homolog B1 (BARF) inhibitors targeted atBARF gene have obviously clini-cal effcacy to speciifc advantages populations with little side-effect, and be well tolerated. It is discovered recently that drug resistance also exists in BARF inhibitors like other targeted drugs, the mechanism of drug resistance is being studied. In this paper, a review were performed in the mechanism, clinical application, adverse reactions and the drug resistance of BARF in-hibitors.%近年来，靶向药物在非小细胞肺癌（non-small cell lung cancer, NSCLC）的治疗中占据着举足轻重的地位，针对表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor, EGFR）的靶向药物已在临床上广泛应用，具有里程碑意义。
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Vemurafenib (PLX4032, RG7204)是一种新型有效的B-Raf inhibitor（抑制剂），IC50为31 nM。
PLX4032抑制B-RAFV600E, C-RAF, 和野生型B-RAF, IC50分别为31 nM, 48 nM, 和100 nM。
PLX4032 也抑制一些非-RAF激酶,包括ACK1, KHS1,和SRMS, IC50
为18 nM 到51 nM。
[1] PLX4032作用于黑色素瘤细胞系，抑制效果依赖于B-RAF突
变状态，因为PLX4032有效抑制含B-RAFV600突变的细胞, 包括V600E, V600D,
V600K, 和V600R, 但是对野生型或其他突变没有作用效果。
PLX4032作用于MALME-
3M, Colo829, Colo38, A375, SK-MEL28, 和A2058细胞时，IC50为20 nM 到 1 μM。
0.1 μM 到30 μM PLX4032 也抑制MEK1/2 和ERK1/2磷酸化作用。
[2] PLX4032高效
作用于黑色素瘤的治疗，因为PLX4032有效抑制B-RAFV600E。
PLX4032作用于结肠癌细胞，抑制B-RAF V600E导致 EGFR激活的快速回应，可用于补偿PLX4032抑制的细胞增殖。
PLX4032按6 mg/kg-20 mg/kg 剂量作用于B-RAFV600E-突变鼠移植瘤模型，
抑制肿瘤生长。
PLX4032按12.5 mg/kg-100 mg/kg剂量作用于携带LOX, Colo829,
和A375移植瘤小鼠，抑制肿瘤生长，延长小鼠寿命。