常用质子泵抑制剂概述课件
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合理预防性使用质子泵抑制剂ppt课件
5
质子泵抑制剂的种类
第一代：奥美拉唑、泮托拉唑、兰索拉唑 第二代：埃索美拉唑、雷贝拉唑
6
第二代质子泵抑制剂
• 临床抑酸效果更好 • 抑酸作用起效快 • 昼、夜均可维持较高的抑酸水平，防止夜间酸突破 • 疗效确切、个体差异小 • 与其他药物间的相互影响少 • 不良反应少
7
质子泵抑制剂的用法用量
名称 奥美拉唑
12
预防性使用指征
或者 患者长期禁食状态 >7 天 (术后短暂禁食不算)
13
用药时机
A 术前预防 对拟作重大手术的病人估计术后有并发SU可 能者 可在围手术前一周内应用口服PPI 以提 高胃pH值 B 对严重创伤 高危人群的预防 应在疾病发生后静脉滴注PPI 使胃内pH迅速 上升至4以上
14
停药时机
具有以下一项危险因素以上者可采取预防： A.呼吸衰竭 机械通气超过48h B.凝血机制障碍 血小板计数<50000 或INR>1.5 C.烧伤面积>35% D.器官移植 部分肝切除 重大复杂困难手术 E.多发伤 创伤程度>16% F.肝功能衰竭 G.大面积脑梗 脊髓损伤
11
预防性使用指征
或具备以下2 项以上潜在因素： A.败血症 B.ICU住院时间≥ 1周 C.潜血时间≥ 6 d（大便隐血报告） D.应用大量皮质醇 =250 mg/d氢化可的松 E.长期伴用激素 F.长期伴随使用非甾体抗炎药 G.1 年内有上消化道出血病史
质子泵抑制剂的种类
第一代：奥美拉唑、泮托拉唑、兰索拉唑 第二代：埃索美拉唑、雷贝拉唑
6
第二代质子泵抑制剂
• 临床抑酸效果更好 • 抑酸作用起效快 • 昼、夜均可维持较高的抑酸水平，防止夜间酸突破 • 疗效确切、个体差异小 • 与其他药物间的相互影响少 • 不良反应少
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质子泵抑制剂的用法用量
名称 奥美拉唑
12
预防性使用指征
或者 患者长期禁食状态 >7 天 (术后短暂禁食不算)
13
用药时机
A 术前预防 对拟作重大手术的病人估计术后有并发SU可 能者 可在围手术前一周内应用口服PPI 以提 高胃pH值 B 对严重创伤 高危人群的预防 应在疾病发生后静脉滴注PPI 使胃内pH迅速 上升至4以上
14
停药时机
具有以下一项危险因素以上者可采取预防： A.呼吸衰竭 机械通气超过48h B.凝血机制障碍 血小板计数<50000 或INR>1.5 C.烧伤面积>35% D.器官移植 部分肝切除 重大复杂困难手术 E.多发伤 创伤程度>16% F.肝功能衰竭 G.大面积脑梗 脊髓损伤
11
预防性使用指征
或具备以下2 项以上潜在因素： A.败血症 B.ICU住院时间≥ 1周 C.潜血时间≥ 6 d（大便隐血报告） D.应用大量皮质醇 =250 mg/d氢化可的松 E.长期伴用激素 F.长期伴随使用非甾体抗炎药 G.1 年内有上消化道出血病史
质子泵抑制剂PPT课件
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10
夜间酸突破（NAB）
夜间酸突破（ night acid breakthrough,NAB ） 是学者于1998年提出,指在应用PPI的情况下夜间(当 晚 22 时至次日早上 8 时 ) 胃内 pH ＜ 4 且持续时间超过 60min的现象。 发生机制： ⒈夜 间质子 泵更新 激活， 逃逸质 子泵抑 制剂。 ⒉夜间睡眠期缺少相应的食物刺激，激活的质子 泵少，而质子泵抑制剂仅对壁细胞上激活的质子泵 产生抑制，而对未激活的则无作用，故质子泵抑制 剂的抑酸作用降低。 ⒊夜间迷走神经兴奋性高，胃酸分泌增多。
生物利用度（%） 40~50 食物的影响 延迟吸收
蛋白结合率（%）
95
97
1.5
98
1
96.3
1~2 90
97
1~1.4 80
血浆半衰期（h） 0.5~1 肾清除率（%） 代谢途径 药物相互作用 77 肝
14~23（肾影响小） 71~80 肝
肝（较少经CYP2C19）肝（较多经CYP3A4） 肝 较少
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4
H2RA作用机制
分泌胃酸的壁细胞上组胺受体属 H2 受体 , 与组
胺结合后,活化的腺苷酸环化酶可使壁细胞内CAMP
浓度升高 , 而 cAMP 进一步活化细胞上质子泵的H+ 、 K+-ATP 酶 , 分泌 H+ 以对抗钾离子交换中大的浓度梯 度。H2受体拮抗剂（西咪替丁、雷尼替丁、法莫替 丁等）竞争性和选择性地抑制组胺与 H2 受体结合 ,
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10
夜间酸突破（NAB）
夜间酸突破（ night acid breakthrough,NAB ） 是学者于1998年提出,指在应用PPI的情况下夜间(当 晚 22 时至次日早上 8 时 ) 胃内 pH ＜ 4 且持续时间超过 60min的现象。 发生机制： ⒈夜 间质子 泵更新 激活， 逃逸质 子泵抑 制剂。 ⒉夜间睡眠期缺少相应的食物刺激，激活的质子 泵少，而质子泵抑制剂仅对壁细胞上激活的质子泵 产生抑制，而对未激活的则无作用，故质子泵抑制 剂的抑酸作用降低。 ⒊夜间迷走神经兴奋性高，胃酸分泌增多。
生物利用度（%） 40~50 食物的影响 延迟吸收
蛋白结合率（%）
95
97
1.5
98
1
96.3
1~2 90
97
1~1.4 80
血浆半衰期（h） 0.5~1 肾清除率（%） 代谢途径 药物相互作用 77 肝
14~23（肾影响小） 71~80 肝
肝（较少经CYP2C19）肝（较多经CYP3A4） 肝 较少
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4
H2RA作用机制
分泌胃酸的壁细胞上组胺受体属 H2 受体 , 与组
胺结合后,活化的腺苷酸环化酶可使壁细胞内CAMP
浓度升高 , 而 cAMP 进一步活化细胞上质子泵的H+ 、 K+-ATP 酶 , 分泌 H+ 以对抗钾离子交换中大的浓度梯 度。H2受体拮抗剂（西咪替丁、雷尼替丁、法莫替 丁等）竞争性和选择性地抑制组胺与 H2 受体结合 ,
质子泵抑制剂ppt课件
头痛 腹泻、 恶心、 呕吐、 肌痛、 皮疹等
当您在使用下列药物时希望跟药师和医生说明： *阿扎那韦 *酮康唑或伊曲康唑 *安定、苯妥英、华法林 *克拉霉素或红霉素 *氯吡格雷
质子泵抑制剂也主要通过肝脏P450酶系统代谢，竞争眭抑 制经氯吡格雷对CYP450同工酶的结合位点，减少氯吡格 雷肝内活性代 谢产物的转化，使氯吡格雷抗血小板作用减 弱，导致心血管 不良事件的发生 (1) 改用对CYP2C19 影响小的PPI，如雷贝拉唑或埃索美
拉唑，消除不良的药物相互作用; (2) 改用H2受体阻滞剂雷尼替丁、法莫替丁 (3) 适当调整治疗方案; (4) 更换新药
总结
近年来对PPI的基础和临床研究取得了巨大 进展，由于PPI在胃酸相关性疾病治疗方面的重要 作用，随着研究的深入，PPI的应用方式还会发生 变化，我们应该根据患者的病情和个体的差异合理 的选择PPI，做到合理用药，达到好的治疗效果。
CYP2C19 依赖性小，且代谢速率很慢，故血浆中活性 药物浓度高而持久，药物之间相互影响小， 生物利用度和血浆浓度较奥美拉唑或R型异构 体为高 半衰期延长为1.3h。
埃索美 拉唑
口服
注射 用
胃食管反流性疾病(GERD) 一糜烂性反流性食管炎的治疗 一已经治愈的食管炎患者防止复 发的长期维持治疗 一胃食管反流性疾病(GERD)的 症状控制 与适当的抗菌疗法联合用药根除 幽门螺杆菌，并且 一愈合与幽门螺杆菌感染相关的 十二指肠溃疡 一防止与幽门螺杆菌相关的消化 性溃疡复发
当您在使用下列药物时希望跟药师和医生说明： *阿扎那韦 *酮康唑或伊曲康唑 *安定、苯妥英、华法林 *克拉霉素或红霉素 *氯吡格雷
质子泵抑制剂也主要通过肝脏P450酶系统代谢，竞争眭抑 制经氯吡格雷对CYP450同工酶的结合位点，减少氯吡格 雷肝内活性代 谢产物的转化，使氯吡格雷抗血小板作用减 弱，导致心血管 不良事件的发生 (1) 改用对CYP2C19 影响小的PPI，如雷贝拉唑或埃索美
拉唑，消除不良的药物相互作用; (2) 改用H2受体阻滞剂雷尼替丁、法莫替丁 (3) 适当调整治疗方案; (4) 更换新药
总结
近年来对PPI的基础和临床研究取得了巨大 进展，由于PPI在胃酸相关性疾病治疗方面的重要 作用，随着研究的深入，PPI的应用方式还会发生 变化，我们应该根据患者的病情和个体的差异合理 的选择PPI，做到合理用药，达到好的治疗效果。
CYP2C19 依赖性小，且代谢速率很慢，故血浆中活性 药物浓度高而持久，药物之间相互影响小， 生物利用度和血浆浓度较奥美拉唑或R型异构 体为高 半衰期延长为1.3h。
埃索美 拉唑
口服
注射 用
胃食管反流性疾病(GERD) 一糜烂性反流性食管炎的治疗 一已经治愈的食管炎患者防止复 发的长期维持治疗 一胃食管反流性疾病(GERD)的 症状控制 与适当的抗菌疗法联合用药根除 幽门螺杆菌，并且 一愈合与幽门螺杆菌感染相关的 十二指肠溃疡 一防止与幽门螺杆菌相关的消化 性溃疡复发
《质子泵抑制剂》课件
拉西地平（rabeprazole）
具有快速起效和持续时间长的特点。
兰索拉唑（lansoprazole）
不仅适用于胃溃疡，还可用于治疗Biblioteka Baidu道反流病。
适应症和禁忌症
1 适应症
适用于胃酸相关疾病，如胃溃疡、胃食管反流病等。
2 禁忌症
存在对质子泵抑制剂及其成分过敏的患者。
药物治疗的副作用和注意事项
1
常见副作用
包括头痛、恶心、腹痛等轻度不适。
注意事项
2
应在医生指导下使用，遵循药物剂量和
用药时间。长期使用可能导致骨质疏松 等副作用，需定期进行检查。
3
停药后注意事项
质子泵抑制剂的持续作用时间较长，停 药后仍可持续一段时间的抗酸效果，需 注意饮食和健康习惯。
总结
质子泵抑制剂是一类广泛应用于胃酸相关疾病治疗的药物，在临床实践中具有重要的地位。通过理解其原理、 种类、适应症和禁忌症，我们可以更好地应用质子泵抑制剂，提高临床治疗效果。
《质子泵抑制剂》PPT课 件
本课件将介绍质子泵抑制剂，帮助你了解这一药物治疗的重要性和应用。通 过生动的图像和详细的解释，我们将带你深入了解质子泵抑制剂的原理、种 类、适应症和禁忌症。
什么是质子泵抑制剂？
质子泵抑制剂是一类药物，通过抑制胃酸的分泌，能够有效治疗胃和食道相 关的疾病。其作用机制是通过抑制胃壁内质子泵的活性，从而减少胃酸的产 生。
最新学习笔记之质子泵抑制剂PPT课件
100ml 0.9%NS 100-250ml 0.9%NS
5ml灭菌注射用水溶解后 加至100ml 0.9%NS
美国FDA：OTC-PPI的合理使用 一次使用不超过14天，一年不超过三次
应关注PPI的规范用药，防止滥用！
100ml 0.9%NS
100ml 0.9%NS或5%GS 10ml专用溶剂溶解后加入100ml
0.9%NS或5%GS 100ml 0.9%NS或5%GS
注射用：5ml 0.9%NS 滴注用：100ml 0.9%NS
5ml灭菌注射用水溶解后 加至100ml 0.9%NS
5ml灭菌注射用水溶解后 加至100ml 0.9%NS
1.抑酸强度 艾司奥美拉唑>雷贝拉唑>泮托拉唑>兰索拉唑和奥美拉唑
2.起效时间 雷贝拉唑>兰索拉唑和艾司奥美拉唑>奥美拉唑和泮托拉唑
3.对CYP2C19的抑制强度 奥美拉唑>兰索拉唑>艾司奥美拉唑>泮托拉唑>雷贝拉唑
药物相互作用
PPI
1.PPI禁止与阿扎那韦、奈非那韦联用； 2.PPI会升高胃内pH值，影响其他药物吸收，如酮康唑、伊曲康 唑； 3.PPI与他克莫司或地高辛合用时，会增加后者的浓度；（泮托拉唑除外） 4.与其他抗酸剂或抑酸剂联用，会降低PPI的生物利用度，如需 合用，应最少间隔30min；
2.在术后禁食患者肠内和肠外营养医嘱停止，经口进食能满 足所需营养的情况下，不建议继续使用注射用PPI。应激性 溃疡的发生大多集中在原发病产生的3-5天内，少数可延至 2周。
5ml灭菌注射用水溶解后 加至100ml 0.9%NS
美国FDA：OTC-PPI的合理使用 一次使用不超过14天，一年不超过三次
应关注PPI的规范用药，防止滥用！
100ml 0.9%NS
100ml 0.9%NS或5%GS 10ml专用溶剂溶解后加入100ml
0.9%NS或5%GS 100ml 0.9%NS或5%GS
注射用：5ml 0.9%NS 滴注用：100ml 0.9%NS
5ml灭菌注射用水溶解后 加至100ml 0.9%NS
5ml灭菌注射用水溶解后 加至100ml 0.9%NS
1.抑酸强度 艾司奥美拉唑>雷贝拉唑>泮托拉唑>兰索拉唑和奥美拉唑
2.起效时间 雷贝拉唑>兰索拉唑和艾司奥美拉唑>奥美拉唑和泮托拉唑
3.对CYP2C19的抑制强度 奥美拉唑>兰索拉唑>艾司奥美拉唑>泮托拉唑>雷贝拉唑
药物相互作用
PPI
1.PPI禁止与阿扎那韦、奈非那韦联用； 2.PPI会升高胃内pH值，影响其他药物吸收，如酮康唑、伊曲康 唑； 3.PPI与他克莫司或地高辛合用时，会增加后者的浓度；（泮托拉唑除外） 4.与其他抗酸剂或抑酸剂联用，会降低PPI的生物利用度，如需 合用，应最少间隔30min；
2.在术后禁食患者肠内和肠外营养医嘱停止，经口进食能满 足所需营养的情况下，不建议继续使用注射用PPI。应激性 溃疡的发生大多集中在原发病产生的3-5天内，少数可延至 2周。
质子泵抑制剂临床应用-课件
主要内容
质子泵抑制剂简介 质子泵抑制剂的临床应用 质子泵抑制剂的用药监护
1
什么是质子泵抑制剂 质子泵抑制剂（proton-pump
inhibitons, PPIs）能够特异性和非竞 争性的作用于H+/K+-ATP酶，是目前 治疗酸相关消化系统疾病的主要药物。
2
壁细胞：盐酸 主细胞：胃蛋白酶原 颈粘液细胞：粘液
❖ 逆转HP抑制细胞生长的作用 ❖ 直接和中性粒细胞结合，抑制其释放氧
自由基产物 ❖ 兰索拉唑可以增加胃粘膜二氧化碳的排
泌作用
10
质子泵抑制剂的药动学
奥美拉唑 血浆半衰期（h） 0.5-1.0
兰索拉唑 1.3-1.7
泮托拉 唑
1.0
雷贝拉 唑
1-2
达峰时间（h）
0.5-7
2
2.5
3.1
生物利用度（%） 35/60
慎用
慎用
无需调整 无需调整 无需调整
肾功能异常 严重者禁用 无需调整 15mg/日
无需调整 40mg/日
无需调整
严重者慎用
肝功能异常 严重者慎用，严重者慎用 严重者慎用 严重者慎用 慎用，严重
必要时剂量 15mg/日 减半
40mg/隔日
者日剂量 20mg
13
第一代PPI的不足之处
起效慢 药动学的个体差异 明显的药物相互作用
质子泵抑制剂简介 质子泵抑制剂的临床应用 质子泵抑制剂的用药监护
1
什么是质子泵抑制剂 质子泵抑制剂（proton-pump
inhibitons, PPIs）能够特异性和非竞 争性的作用于H+/K+-ATP酶，是目前 治疗酸相关消化系统疾病的主要药物。
2
壁细胞：盐酸 主细胞：胃蛋白酶原 颈粘液细胞：粘液
❖ 逆转HP抑制细胞生长的作用 ❖ 直接和中性粒细胞结合，抑制其释放氧
自由基产物 ❖ 兰索拉唑可以增加胃粘膜二氧化碳的排
泌作用
10
质子泵抑制剂的药动学
奥美拉唑 血浆半衰期（h） 0.5-1.0
兰索拉唑 1.3-1.7
泮托拉 唑
1.0
雷贝拉 唑
1-2
达峰时间（h）
0.5-7
2
2.5
3.1
生物利用度（%） 35/60
慎用
慎用
无需调整 无需调整 无需调整
肾功能异常 严重者禁用 无需调整 15mg/日
无需调整 40mg/日
无需调整
严重者慎用
肝功能异常 严重者慎用，严重者慎用 严重者慎用 严重者慎用 慎用，严重
必要时剂量 15mg/日 减半
40mg/隔日
者日剂量 20mg
13
第一代PPI的不足之处
起效慢 药动学的个体差异 明显的药物相互作用
质子泵抑制剂 ppt课件
兰索拉唑30mg 注：首选口服，不能口服才考虑静脉 雷贝拉唑10~20mg ppt课件
糖皮质激素相关的应激性溃疡防治规范 目前对于使用糖皮质激素的人群是否要应用PPI预防 胃粘膜损伤，相关指南并没有直接证据。 但依据外源性糖皮质激素致溃疡作用的危险因素， 建议： • 对于使用糖皮质激素联用非选择性NSAID的人群， 无论何种剂量，都应予以PPI预防胃黏膜损伤； • 对于给药剂量（以泼尼松为例）大于0.5mg/(kg.d) 人群，或长期服用维持剂量：2.5~15.0mg/d人群 ，应密切关注其胃肠道出血症状，必要时予以PPI。 根据患者胃肠粘膜损伤的情况减停PPI，暂无明确的 有关疗程。 ppt课件 10
一质子泵抑制剂简介一质子泵抑制剂简介二预防性使用质子泵抑制剂的评价标准二预防性使用质子泵抑制剂的评价标准三质子泵抑制剂使用不合理现象三质子泵抑制剂使用不合理现象四质子泵抑制剂滥用的危害四质子泵抑制剂滥用的危害质子泵抑制剂的药理作用质子泵抑制剂的适应症消化不良关于治疗消化不良的指南则建议此类患者应进行为期1个月的经验性试验质子泵抑制剂的适应症应激状态并发急性胃粘膜损害和非甾体类抗炎药引起的急性胃粘膜损伤预防重症疾病脑出血严重创伤等应激状态及胃术后引起的上消化道出血等全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防治胃酸返流合并吸入性肺炎无酸无溃疡第二代质子泵抑制剂
质子泵抑制剂应用不合理现象
用药指征不明确
质子泵抑制剂PPT课件
常见PPI药动学参数
常用PPIs的临床评价
2009年美国俄勒冈州卫生与科学大学循 证医学中心对5种（奥美拉唑、埃索美拉 唑、兰索拉唑、雷贝拉唑）7个规格PPIs 进行的头对头系统比较与再评价显示， 上述5种PPIs的抑酸效果与不良反应并无 显著区别。
影响PPI作用的因素
影响PPI临床疗效的决定因素 抑酸持续时间而不是瞬间抑酸强度
质子泵抑制剂 （PPI）
PPI的时代
PPI已成为治疗胃酸异常分泌及相关疾病的一 线药物。
1988年奥美拉唑诞生 相继问世兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑及埃
索美拉唑等 全球最常用的处方药之一 2010年，全美PPI销售额达139亿美元，高居药
物销售额第三位
PPI发展史
胃壁细胞上的质子泵类型
Omp>80% Eso>70% Lan>50% Pan虽主要经CYP2C19代谢，但对其亲和
力较小 Rab主要经NADP代谢其次为CYP2C19与
CYP3A4
Li等使用了人类肝脏微粒体制备物（HIM ）和重组CYP2C19（rCYP2C19 ）来研 究奥美拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、 泮托拉唑和雷贝拉唑对CYP2C19抑制的 效力和特异性。
12h以上/天 18h以上/天 18h以上/天 18h以上/天 20h以上/天
反流性食管炎愈合和胃内pH >4 持续时间的关系
质子泵抑制剂PPI的合理化用药 PPT课件
周。通过快速抑制胃酸分泌，缓解患者疼痛等症状。
02 03
长期治疗
对于反复发作或病情较重的消化性溃疡患者，需要长期使用PPI进行治 疗。长期使用PPI可有效降低胃酸浓度，促进溃疡愈合，并减少溃疡复 发的风险。
联合治疗
在消化性溃疡治疗中，PPI常与抗生素、胃黏膜保护剂等药物联合使用 ，以增强疗效。例如，与克拉霉素或阿莫西林等抗生素联合使用，可有 效杀灭幽门螺杆菌，促进溃疡愈合。
幽门螺杆菌感染
对于幽门螺杆菌感染患者，可选用兰索拉唑、艾司奥美拉唑等质子泵抑制剂进行治疗。用 法用量为每日40-80mg，早晨服用1次。同时联合抗生素如克拉霉素、阿莫西林等进行治 疗。
联合用药方案
质子泵抑制剂wenku.baidu.com胃黏 膜保护剂联合应用
质子泵抑制剂与胃黏膜保护剂联 合应用，可提高治疗效果，减轻 不良反应。例如，在胃食管反流 病的治疗中，可同时使用奥美拉 唑和枸橼酸铋钾等药物。
质子泵抑制剂PPI的合理化用药
汇报人：xxx 2023-12-10
目录
• 质子泵抑制剂PPI的合理化用药概述 • 质子泵抑制剂PPI的药理学特性 • 质子泵抑制剂PPI的临床应用 • 质子泵抑制剂PPI的合理化用药方案 • 质子泵抑制剂PPI的合理化用药管理 • 结论和展望
01
质子泵抑制剂PPI的合理化用药 概述
胃食管反流病的治疗
关于质子泵抑制剂(PPIs)药物PPT20页
PPI在特殊人群中的药动学特点及剂量调整
PPI在特殊人群中的药动学特点及剂量调整
PPIs常见不良反应发生率(%)
PPI主要不良反应
消化系统不良反应 肝毒性 神经系统症状 皮肤及过敏反应 对内分泌系统的影响 泌尿系统损害 血液系统损害及电解质紊乱 循环系统损害 视觉障碍
口腔症状、脱发、自身免疫综合征、光毒性、亚 急性肌炎
质子泵抑制剂药动学比较质子泵抑制剂的临床应用1溃疡的治疗2反流性食管炎gerd的治疗3幽门螺杆菌hp的治疗ppis适应证与推荐剂量及疗程ppi在特殊人群中的药动学特点及剂量调整ppi在特殊人群中的药动学特点及剂量调整ppi在特殊人群中的药动学特点及剂量调整ppi在特殊人群中的药动学特点及剂量调整ppi在特殊人群中的药动学特点及剂量调整ppi在特殊人群中的药动学特点及剂量调整ppis常见不良反应发生率ppi主要不良反应口腔症状脱发自身免疫综合征光毒性亚急性肌炎
谢谢！
6、最大的骄傲于最大的自卑都表示心灵的最软弱无力。——斯宾诺莎 7、自知之明是最难得的知识。——西班牙 8、勇气通往天堂，怯懦通往地狱。——塞内加 9、有时候读书是一种巧妙地避开思考的方法。——赫尔普斯 10、阅读一切好书如同和过去最杰出的人谈话。——笛卡儿
Thank you
沙雅县人民医院药剂科 杨勇
质子泵抑制剂的作用机制
在受体和第二信使的作用下，位于胃壁细 胞分泌管上的H+/K+-ATP酶分解ATP获得能 量，通过H+/K+转运机制，将胞浆内H+泵 入胃腔，再与CI-形成胃酸。抑制H+/K+ATP酶的活性即可阻断由任何刺激引起的胃 酸分泌。
相关主题
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PPT学习交流
16
埃索 美拉唑
口服
胃食管反流性疾病(GERD) 一糜烂性反流性食管炎的治 疗
一已经治愈的食管炎患者防 止复发的长期维持治疗 一胃食管反流性疾(GERD) 的症状控制
与适当的抗菌疗法联合用药 根除幽门螺杆菌，并且
一使与幽门螺杆菌感染相关 的十二指肠溃疡
一防止与幽门螺杆菌相关的 消化性溃疡复发
7
口服
适用于胃溃疡、十二指肠溃疡 、应激性溃疡、反流性食管炎 和卓-艾综合征（胃泌素瘤）。
①消化性溃疡出血、吻合口溃 疡出血；
奥美 拉唑
②应激状态时并发的急性胃黏 膜损害、非甾体类抗炎药引起 的急性胃黏膜损伤； ③预防重症疾病（如脑出血、
注射 用
严重创伤等）应激状态及胃手 术后引起的上消化道出血等； ④全身麻醉或大手术后以及衰
泮托拉唑结构式
PPT学习交流
11
口服
适用于活动性消化性溃疡（胃 、十二指肠溃疡）、反流性食 管炎和卓-艾氏综合征。
泮托 拉唑
注射 用
①消化性溃疡出血。 ②非甾体类抗炎药引起的急性胃 黏膜损伤和应激状态下溃疡太出 血的发生； ③全身麻醉或大手术后以及衰弱 昏迷患者防止胃酸反流合并吸入 性肺炎。
PPT学习交流
日本Takeda
美国
2009
莱米诺拉唑
Leminon
日本化学制药公司和 日本
2010
(Lemino-razole)
Kyoቤተ መጻሕፍቲ ባይዱin Pharm公司
PPT学习交流
5
•起效时间慢，药效不够强，需多次用药后（即几天后） 才能取得最大抑酸效果
• 具有明显的夜间酸突破现象(nocturnalacid breakthrough,NAB)
PPT学习交流
15
埃索美拉唑
是单一的S型异构体，肝脏首过效应较低。 S 型 异 构 体 更 多 地 由 CYP3A4 代 谢 ， 对 CYP2C19依赖性小，且代谢速率很慢，故 血浆中活性药物浓度高而持久，药物之间 相互影响小，生物利用度和血浆浓度较奥 美拉唑或R型异构体为高半衰期延长为1.3h。
在肝脏的代谢通过非酶途径代谢，只有极少部 分经CYP2C19代谢，因此受CYP2C19多态性影响较小。 体外研究证实，PPI还具有杀灭幽门螺杆菌的作用， 且以雷贝拉唑为最强。
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适应症：
胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃 疡、反流性食管炎、卓-艾(ZollingerEllison)综合征（胃泌素瘤）。
常用质子泵抑制剂
概述
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• 质子泵抑制剂简介 • 分类 • 各种PPIs的特点 • 药理学比较 • 不良反应 • 药物间的相互作用 • 小结
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• 质子泵(proton pump)又称胃酸泵，其实质是一种H+/K+-ATP酶， 它存在于胃壁细胞分泌小管的细胞膜，借助ATP降解供能进行H+、 K+交换，特异性地将H+泵入胃腔，形成胃内强酸状态。
兰索拉唑 /lansoprazole
达克普隆 （Takepron）
日本Takeda
法国
1991
泮托拉唑 /pantoprazole
泰美尼克 （Pantotoc）
德国Byk Gulden
德国
1994
雷贝拉唑 /rabeprazole
波利特（Pariet） 日本Eisai
日本
1997
埃索美拉唑 /esomprazole
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• 自1988年第一个质子泵抑制剂奥美拉唑上市以来， 全球已有9个PPI产品上市。这些PPI产品上市的详 细情况请见下表。
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通用名/英文名
商品名
开发公司
首次上 市国家
上市 时间
奥美拉唑
洛塞克/Losec
/omepramzole
瑞典Astra Hassie
瑞士
1988
• 单剂给药后，平均半 衰期为1.3～1.7h。
兰索拉唑结构式
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兰索 拉唑
口服
胃溃疡、十二指肠溃疡、 反流性食管炎、卓-艾综合 征（Zollinger-Ellison 症候群）、吻合口溃疡。
注射 用
用于口服疗法不适用的伴有 出血的十二指肠溃疡。
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泮托拉唑
与质子泵结合具有更高的选 择性，在分子水平上比奥美 拉唑、兰索拉唑作用更为准 确，生物利用率比奥美拉唑 提高7倍，为75%以上在酸性 条件下比奥美拉唑稳定，血 浆半衰期为1.18h。
• 质子泵抑制剂(proton pump inhibitors, PPIs)为苯并咪唑类衍生物， 能迅速穿过胃壁细胞膜，聚积在强酸性分泌小管中，转化为次 磺酰胺类化合物，与H+/K+-ATP酶的巯基共价结合，形成二硫 键，使质子泵失活，从而抑制中枢或外周介导的胃酸分泌。
• 质子泵抑制剂用于治疗酸相关性疾病，是近十几年来临床应用 广泛、疗效最好的药物。
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• 起效更快，抑酸效果更好 • 没有明显的NAB，能24小时持续抑酸 • 个体差异少，与其他药物相互作用少
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雷贝拉唑
一个部分可逆的H+、 K+ -ATP酶抑制剂，可作 用于H+、 K+ -ATP酶的4个部位，由于结合靶点增 多，作用更快、更持久、制酸强度更强。其解离常 数较第一代PPI大，活化的pH范围明显增大，因此 在壁细胞中可以更快地聚积，起效以及解除症状的 速度均较第一代PPI快。
耐信(Nexium)
美国Astra Zenca
英国
2000
Revaprazan（酸泵 Rebanex 抑制剂）
韩国Yuhan
韩国
2007
艾普拉唑/Ilaprazole 壹丽安 （Aldenon）
韩国Il-Yong (丽珠集 中国 团获得知识产权)
2008
右兰索拉唑 /Dexlansoprazole
Kapidex
•服药及进食时间均可能影响药效和药代动力学参数
•药代动力学个体差异大，与其他药物相互作用明显
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奥美拉唑
• 服药2h后血浆浓度 达高峰，半衰期约 1h。
• 由于其强力抑酸作 用，使一些以前需 要手术治疗溃疡病 经过这种药物治疗 即可得到治愈。
O
N
O
N
S
NH
O
奥美拉唑结构式
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弱昏迷患者预防胃酸反流所致 的吸人性肺炎；
⑤作为当口服疗法不适用时下
列病症的替代疗法：十二指肠
溃疡、胃溃疡、反流性食管炎 及Zollinger-Ellison综合征。
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兰索拉唑
• 亲脂性较强，可迅速 透过壁细胞膜转变为 次磺酸和次磺酰衍生 物而发挥作用，生物 利用率较奥美拉唑提 高了30%。