【CN110003187A】一种多氟烷基取代苯并呋喃类化合物及其制备方法【专利】

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一种含苯并呋喃结构化合物的制备方法[发明专利]

专利名称：一种含苯并呋喃结构化合物的制备方法专利类型：发明专利
发明人：张恩生,邹永,徐田龙,王德建,陈爱民,魏文申请号：CN201410604006.X
申请日：20141031
公开号：CN104387350A
公开日：
20150304
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明属于化学合成技术领域，公开了一种含苯并呋喃结构化合物的制备方法。

本发明是以3-脱氢莽草酸甲酯和含氰基的亚甲基类化合物为原料，在溶剂和催化剂的条件下反应，得到含苯并呋喃结构的化合物。

本发明所使用的原料3-脱氢莽草酸甲酯系以我国特色可再生、非粮生物质资源莽草酸为原料，经简便的方法制备得到，因此本合成方法完全符合现代绿色化学的基本理念，能实现苯并呋喃类化合物的可持续开发。

申请人：中科院广州化学有限公司
地址：510000 广东省广州市天河区兴科路368号
国籍：CN
代理机构：广州市华学知识产权代理有限公司
代理人：张燕玲
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苯并呋喃类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用[发明专利]

专利名称：苯并呋喃类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
专利类型：发明专利
发明人：兰炯,董庆,吴晓,孙飘扬
申请号：CN201380004866.3
申请日：20130709
公开号：CN104039776A
公开日：
20140910
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明涉及苯并呋喃类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。

具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的新的苯并呋喃类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂，特别是作为胃酸分泌抑制剂和钾离子竞争性酸阻滞剂(P-CABs)的用途，其中通式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。

申请人：上海恒瑞医药有限公司,江苏恒瑞医药股份有限公司
地址：200245 上海市闵行区文井路279号
国籍：CN
代理机构：北京戈程知识产权代理有限公司
代理人：程伟
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苯并呋喃类化合物及其制备方法和应用[发明专利]

专利名称：苯并呋喃类化合物及其制备方法和应用专利类型：发明专利
发明人：傅磊,姜发琴,何宛,张勇,邓欣贤,郭秋圆
申请号：CN201510657959.7
申请日：20151013
公开号：CN105330630A
公开日：
20160217
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明提供了一种苯并呋喃类化合物及其制备方法和应用，其结构如通式(I-1)或通式(I-2)所示：，其中，R、R，R为氢、C1-C5直链或支链烷基、羟基、醛基、乙酰基、羧基、氰基、氨基、硝基、氟、氯、溴、酰胺基、酯基、烷氧基、芳香基、杂芳香基中的任意一种；R为氢、C1-C5直链或支链烷基、羟基、芳香基、杂芳香基任意一种；m、n为0-5的整数。

本发明以金黄色葡萄球菌蛋白酶Sortase？A的底物多肽片段-LPXTG-为结构模拟对象，以苯并呋喃结构作为模拟底物脯氨酸，其上连接的酰胺基疏水片段模拟底物亮氨酸残基，设计新型的蛋白酶Sortase？A抑制剂。

申请人：上海交通大学
地址：200240 上海市闵行区东川路800号
国籍：CN
代理机构：上海汉声知识产权代理有限公司
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2-位取代苯并呋喃类化合物的生物活性及合成研究进展

2-位取代苯并呋喃类化合物的生物活性及合成研究进展陈焕;李科【摘要】苯并呋喃衍生物是当前研究杂环芳香族化合物的热点之一.据文献报道该类化合物具有抗肿瘤,抗氧化,钙内流阻滞,血管紧张素Ⅱ受体拮抗,腺苷A1受体拮抗,抗真菌、抗菌活性和血小板聚集拮抗等药理作用.由于苯并呋喃具有广泛活性,因此吸引很多学者对其进行研究.为了更好地研究该类化合物的合成和生物活性,本文对近几年来文献报道的具有良好生物活性的2-位取代苯并呋喃衍生物进行综述,并对它们的合成方法进行概括,为开发新型2-取代苯并呋喃类化合物提供参考.%Benzofuran derivatives were a series of attracting heterocyclic compounds with a variety of biological activity. Based on the recently published literatures, these derivatives had shown antitumor, antioxidant, calcium influx blockade, angiotensin II receptor antagonistic, adenosine Al receptor antagonistic, antifungal, antibacterial and platelet aggregation antagonistic activities. As Benzofuran derivatives had broad activity, which had attracted many research interests. In order to better study of these compounds both in synthesis and biological activity, the review focused on the biological activity and synthetic methods of 2-substituted Benzofuran derivatives in recent years, which would provide valuable information for the development of 2-substituted benzofuran compounds.【期刊名称】《药学实践杂志》【年(卷),期】2013(031)001【总页数】7页(P5-10,71)【关键词】2-取代苯并呋喃;生物活性;合成方法【作者】陈焕;李科【作者单位】第二军医大学药学院药物化学教研室,上海200433;第二军医大学药学院药物化学教研室,上海200433【正文语种】中文【中图分类】R914苯并呋喃类化合物在很多天然植物中存在，并且具有多种生物活性。

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(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201910387303.6
(22)申请日 2019.05.10
(71)申请人南京工业大学
地址 211816 江苏省南京市浦口区浦珠南
路30号
(72)发明人褚雪强　沈志良　谢婷　
(74)专利代理机构北京汇捷知识产权代理事务
所(普通合伙) 11531
代理人邢文月
(51)Int.Cl.
C07D 405/04(2006.01)
C07D 471/04(2006.01)
C07D 405/14(2006.01)
C07D 307/92(2006.01)
C07D 409/14(2006.01)
(54)发明名称
一种多氟烷基取代苯并呋喃类化合物及其
制备方法
(57)摘要
本发明公开了一种多氟烷基取代苯并呋喃
类化合物及其制备方法。

本发明通过往多氟烷基
取代酮类化合物与含氮杂环化合物按摩尔比1：
(1～3)混合得到反应原料中加入催化剂、相转移
添加剂、碱协同促进剂以及溶剂，在空气氛围、25
～110℃温度条件下搅拌反应10～48小时，TLC检
测确定反应进程，反应结束后得到反应产物；将
反应产物洗涤、萃取和干燥，再通过柱层析分离
得到多氟烷基取代苯并呋喃类化合物。

本发明制
备方法所用原料廉价易得，有效节约了合成成
本，反应条件简单、温和，并且还具有反应、高效
操作便捷、绿色环保等特点，所合成的一系列多
氟烷基苯并呋喃类化合物有潜在生物和药理活
性，
产率最高大于99％。

权利要求书3页说明书9页CN 110003187 A 2019.07.12
C N 110003187
A
1.一种多氟烷基取代苯并呋喃类化合物，其特征在于，该化合物的化学结构式如下式
所示：
上式中，R 1为包括氢、甲基、乙基、丁基、戊基或异丙基在内的C1～C10烷基基团，苄基，C1～C5烷基取代苄基，苯基，C1～C5烷基取代的苯基，C1～C5烷氧基取代的苯基，卤素取代的苯基，氰基取代的苯基，硝基取代的苯基，烷氧羰基取代的苯基，萘基，C1～C5烷基取代的萘基，卤素取代的萘基，噻吩基，包括2-吡啶基的芳基基团；
R 2为包括氢、甲基、乙基、丁基、戊基或异丙基在内的C1～C10烷基基团，苄基，C1～C5烷基取代苄基，苯基，C1～C5烷基取代的苯基，C1～C5烷氧基取代的苯基，卤素取代的苯基，氰基取代的苯基，硝基取代的苯基，烷氧羰基取代的苯基，萘基，C1～C5烷基取代的萘基，卤素取代的萘基，噻吩基，包括2-吡啶基的芳基基团；
R 3为包括氢、甲基、乙基、丁基、戊基或异丙基在内的C1～C10烷基基团，苄基，C1～C5烷基取代苄基，苯基，C1～C5烷基取代的苯基，C1～C5烷氧基取代的苯基，卤素取代的苯基，氰基取代的苯基，硝基取代的苯基，烷氧羰基取代的苯基，萘基，C1～C5烷基取代的萘基，卤素取代的萘基，噻吩基，包括2-吡啶基的芳基基团；
R 4为包括氢、甲基、乙基、丁基、戊基或异丙基在内的C1～C10烷基基团，苄基，C1～C5烷基取代苄基，苯基，C1～C5烷基取代的苯基，C1～C5烷氧基取代的苯基，卤素取代的苯基，氰基取代的苯基，硝基取代的苯基，烷氧羰基取代的苯基，萘基，C1～C5烷基取代的萘基，卤素取代的萘基，噻吩基，包括2-吡啶基的芳基基团；
R 5、R 6为氮杂环化合物取代基；
n为不小于2的自然数。

2.如权利要求1所述的多氟烷基取代苯并呋喃类化合物，其特征在于，所述氮杂环化合物取代基包括但不限于2-甲基苯并咪唑、2-乙基苯并咪唑、苯并咪唑、5-溴苯并咪唑、5-甲氧羰基苯并咪唑、5-硝基苯并咪唑、5，6-二甲基苯并咪唑、1H -咪唑[4,5-C]吡啶、咪唑、2-醛基咪唑、2-甲基-4-硝基咪唑、1H -吲唑-3-羧酸甲酯、3-碘吡唑、吡唑、3,5-二甲基-4-碘吡唑、3-碘吲唑、6-溴吲唑、苯并三氮唑、5-氯苯并三氮唑、5-甲基苯并三氮唑、3-甲基-1H -1,2,4-三唑、5-苯基四氮唑、3-乙氧羰基吲哚、3-乙酰基吡咯、2-醛基吡咯、1,5,6,7-四氢-4H -吲哚-4-酮、3-醛基吲哚、3-氰基吲哚、四氢咔唑酮、咔唑、6-二甲基氨基嘌呤、苯胺、N -甲基苯胺、N -苯磺酰基苯胺、N -甲基苯磺酰胺、哌啶、地巴唑、2-正丙基-4-甲基-6-(1'-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑、甲基(S)-2-(1,3-二氧异吲哚-2-基)-3-(1H -咪唑-4-基)丙酸酯、厄贝沙坦、2-氯苯并咪唑、2-氰甲基苯并咪唑和苄脒盐酸盐；
n为2～10。

3.权利要求1所述的多氟烷基取代苯并呋喃类化合物的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：(1)往由多氟烷基取代酮类化合物与含氮杂环化合物混合而成的反应原料中加入催化
权　利　要　求　书1/3页2CN 110003187 A。