口服固体制剂药用辅料ppt课件

无法估计。
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二.国内外口服药用辅料开发及应用现状
随着高分子材料的发展，制剂剂型发展层 出不穷。制剂工艺、设备不断改进，药用辅料 也随之迅速发展。目前应用于各种剂型包括缓 控释制剂、微囊、毫微囊、脂质体、微球、包 合物等的材料、薄膜包衣材料、药物载体材料、 固体分散载体材料、表面活性剂、速释制剂材 料、凝胶材料、增塑剂、粘膜制剂材料等辅料 几十类型上千品种。
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辅料的作用


保证药物以一定的程序选择性地运送到组织部位 防止药物从主体释出前失活,在体内按一定的速度和时间、在一定的部位 释放 药用辅料是药剂发展的必要基础。药物制剂的迅猛发展离不开辅料的开发 及合理应用。一种新辅料的合理应用可相应一大类剂型、一大批制剂新产 品，并可使一批产品质量达到与国际产品接轨，其带来的经济及社会效益
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乳糖
乳糖有三种形式：α-无水化物,α-单水化物（也称 α乳糖），β-无水化物（也称β乳糖）。BP乳糖为α-单 水化物，NF指无水化物两种形式。商品乳糖主要是α-单 水化物。喷雾干燥乳糖含有部分非晶体物质。β乳糖较α 式稍甜和易溶,且只有无水型。
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一.前言


药用辅料包括各种赋形剂与附加剂，是药物制剂的重要组成成 分。 药物制剂为医疗给药时药物存在的“状态”即“剂型”的总称。 它是将原料药与辅料配伍，经过制剂技术处理可以直接施用于 病人的一类医药产品。
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前言 活性药物 辅料
剂型
活性药物是剂型的主体部分。决定作 用的整个方向适宜的辅料组成的剂型 对药物实际应用和疗效发挥起积极关 键作用
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国内外口服药用辅料开发及应用现状
80年代后在原国家医药管理局及中国医药工业公司 的组织和领导下由全国科研单位、大专院校、生产企业 合力试制药用辅料，应用及推广新辅料，并首次将制剂 及辅料列入国家科委“七五”攻关项目，使辅料发展发 生了显著的改变。
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国内外口服药用辅料开发及应用现状
上海医药工业研究院“丙烯酸树脂研制及应用”列 入了国家“七五”重点攻关项目，首先研制了大量口服 固体药用辅料，微晶纤维素、硫酸钙、苯二甲酸醋酸纤 维素、羟丙基甲基纤维素、直接压片混合材料、丙烯酸 树脂系列五个产品、聚醚F68等，并将薄膜包衣技术列入 国家科委“八五”“九五”重点推广项目，使全国医药 行业对制剂及辅料较为关注，为制剂工业发展起了一定 的推动作用。
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国内外口服药用辅料开发及应用现状
制药工业先进国家特别注重新辅料的应用研究 紧密结合生产实际
研究新辅料的理化性质 结合生产设备及制剂工艺研究辅料与药物的配伍特性 进行辅料间的配伍研究，结合各国生产实际，设计最佳 复合辅料，如微晶纤维素与乳糖配合、微晶纤维素与羧 甲基纤维素钠配合等
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国内外口服药用辅料开发及应用现状
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国内外口服药用辅料开发及应用现状
高分子聚合物类聚乙二醇系列、聚羧乙烯系列 国 外 药 用 辅 料
聚乙烯吡咯烷酮系列、聚氧乙烯烷基醚系列聚丙烯酸树脂系列、 聚丙交酯系列、聚氧乙烯烷酸酯系列等
生物合成多糖类黄原胶、环糊精、普鲁兰等 半合成类 预胶化淀粉、羧甲基纤维素钠、
羧甲基淀粉钠、纤维素衍生物等
植物提取类
口服固体制剂药用辅料的应用技术
Application of Pharmaceutical Excipients in Oral Solid Preparations
口服固体制剂药用辅料的应用技术
一. 二. 三. 四. 五. 前言 国内外口服药用辅料开发及应用现状 口服固体制剂中药用辅料的选择 药剂新辅料在新药制剂上的应用 发展国内药用辅料的几点建议
海藻酸、红藻酸、卡拉胶、瓜尔胶 阿拉伯胶、卵磷脂、海藻酸钙、海藻酸钠等
动物提取类 甲壳素、甲壳糖、乳糖、虫胶等 矿物石用辅料开发及应用现状



口服药剂辅料已达1000种以上（不含规格 与型号）。 据不完全统计，近10余年来开发的新辅料 已达300多种。 国外药用辅料品种多、型号多、规格全， 如丙烯酸树脂有数十个不同规格型号的产 品，聚乙二醇有33个不同规格的产品，微 晶纤维素系列、HPMC、HPC可完全适应 开发不同剂型及新制剂品种的需要，有力 地推动了制药工业的发展。
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国内外口服药用辅料开发及应用现状
国家科委攻关项目的继发产品----薄膜包衣材料 的预混剂（上海医药工业研究院浦力膜制剂辅料科技 公司，爱力易公司等）的出现促使薄膜包衣技术运用， 各种口服固体制剂产品改善了因糖衣质量问题产生的 粘连、发霉、片重大、大量应用滑石粉、糖粉，质量 下降等造成比例很大的退货现象。现已在全国几百家 口服制剂厂全面推广应用，为整个医药工业应用薄膜 包衣技术，提高产品质量加快新品种开发打开了广阔 的道路。 国内新辅料的推广应用，开发了一大批新品种新 剂型，如奥美拉唑制剂（胶囊、片），粘膜贴剂、缓 控释制剂、肠溶制剂、速释制剂等取得了较大的社会 及经济效益
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国内外口服药用辅料开发及应用现状

原上海葡萄糖厂---玉米朊，羧甲基淀粉钠 沈阳药学院---预胶化淀粉，泊洛沙姆系列产品 浙江迪尔制药厂---蔗糖脂肪酸酯 低取代纤维素，乙基纤维素，卡伯波，海藻酸钠， β －环糊精，十六烷醇，十八烷醇，食用铝色淀， 二氧化钛，甜菊甙等，共有数十种新型辅料上市
发达国家药用辅料发展趋势



生产专业化 品种系列化 应用科学化 由跨国公司全方位推广
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国内外口服药用辅料开发及应用现状
国内药用辅料现状
品种少、质量差（外观、硬度、崩解度、溶出
度、生物利用度以及疗效欠佳） 限制了固体制剂的新剂型新品种的开发 传统辅料本身规格不全，质量不稳定（如细度、 纯度、重金属等指标）
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三.口服固体制剂中药用辅料的选择
辅料按功能大致可分为：
填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、助流剂、增 压剂、泡腾剂、表活剂、成膜剂、调色剂、矫味剂、 防腐剂、分散剂、芳香剂等。
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如何选择合理的药用辅料？
1.给药的剂型 2.了解药物的本身理化生物学性质 3.了解药用辅料的性能、功能、质量规格、 稳定性、配伍禁忌等及其具有的应用内容 4.根据制剂工艺来选择药用辅料 5.药物的剂量 6.药物的释药特征性