小檗碱作用靶点及其吸收特点
《2024年小檗碱对急性缺血型脑卒中的抗炎、抗颈部动脉粥样硬化的斑块的效应》范文
《小檗碱对急性缺血型脑卒中的抗炎、抗颈部动脉粥样硬化的斑块的效应》篇一一、引言急性缺血型脑卒中（S）是临床上常见的脑血管疾病，具有高发病率、高致残率和高死亡率的特点。
其发病机制复杂，涉及炎症反应和动脉粥样硬化等多个病理过程。
近年来，随着医学研究的深入，小檗碱作为一种具有多种生物活性的药物，在S的治疗中逐渐受到关注。
本文旨在探讨小檗碱对S的抗炎、抗颈部动脉粥样硬化的斑块的效应。
二、小檗碱的药理作用小檗碱，又称黄连素，是从中药黄连中提取的一种生物碱。
它具有抗炎、抗氧化、抗血小板聚集等多种药理作用。
在心血管疾病的治疗中，小檗碱能够改善心肌缺血，降低血脂，抑制动脉粥样硬化的形成。
三、小檗碱对急性缺血型脑卒中的抗炎效应炎症反应在S的发病过程中起着重要作用。
小檗碱能够抑制炎症介质的释放，减轻炎症反应。
研究表明，小檗碱能够抑制炎症细胞因子的表达，降低炎症细胞的浸润，从而减轻脑组织的损伤。
此外，小檗碱还能够调节免疫系统的功能，提高机体的抗炎能力。
四、小檗碱对抗颈部动脉粥样硬化的斑块的效应颈部动脉粥样硬化的斑块形成是S的重要病因之一。
小檗碱能够抑制斑块的形成和发展。
它能够降低血脂，减少低密度脂蛋白的氧化，从而减轻脂质在血管壁的沉积。
此外，小檗碱还能够抑制血管平滑肌细胞的增殖和迁移，从而抑制斑块的生长。
同时，小檗碱还能够促进斑块的稳定性，减少斑块破裂和血栓形成的风险。
五、结论综上所述，小檗碱对S的抗炎、抗颈部动脉粥样硬化的斑块的效应具有重要意义。
通过抑制炎症反应和抗动脉粥样硬化，小檗碱能够减轻S的病情，改善患者的预后。
然而，目前关于小檗碱在S治疗中的研究尚处于初级阶段，其具体作用机制和临床应用价值还需要进一步研究。
未来可以进一步探讨小檗碱与其他药物的联合应用，以提高S的治疗效果。
六、展望随着医学研究的深入，小檗碱在S治疗中的应用前景广阔。
未来可以进一步研究小檗碱的作用机制，明确其具体靶点，为药物设计和开发提供新的思路。
盐酸小檗碱片原理
盐酸小檗碱片原理
盐酸小檗碱片是一种药物，它的主要成分是小檗碱。
小檗碱是一
种天然植物生物碱，可以从黄连中提取。
盐酸小檗碱片主要用于治疗
肝胆疾病和消化系统疾病。
盐酸小檗碱片的原理是通过其主要成分小檗碱的药理作用，起到
一些治疗作用。
小檗碱可以抑制细菌的生长和繁殖，对某些细菌有杀
菌作用。
此外，小檗碱还可以降低胆固醇水平，促进消化液分泌，增
强消化功能。
盐酸小檗碱片可以治疗肝胆疾病、胆道感染、结石症、胃肠功能
紊乱等消化系统疾病，主要是通过调节胆汁分泌、促进消化液分泌、
改善肠道菌群等作用来达到治疗效果。
但需要注意的是，盐酸小檗碱片虽然可以带来治疗作用，但也存
在副作用和禁忌症。
例如，长期大量使用可能会造成肝损伤和依赖性。
在使用之前最好咨询医生的建议。
小檗碱联合左氧氟沙星治疗成人感染性腹泻的临床观察
小檗碱联合左氧氟沙星治疗成人感染性腹泻的临床观察林日暇;林昌锋;徐颖【摘要】目的观察小檗碱联合左氧氟沙星治疗成人感染性腹泻的临床疗效.方法选取2013年1月至2015年1月本院收治的98例急性或持续期感染性腹泻患者为研究对象,随机分为观察组与对照组(每组各49例).两组均予维持水电解质平衡的基础补液治疗及盐酸左氧氟沙星静脉滴注,观察组加用口服小檗碱.比较两组治疗总有效率,大便常规及血常规相关指标、住院时间及用药期间不良反应发生率.结果观察组治疗总有效率为97.96％,显著高于对照组81.63％,差异有统计学意义(P＜0.05).治疗前,两组白细胞增高率及大便常规脓细胞阳性率、红细胞阳性率、白细胞阳性率比较,差异均无统计学意义(P＞0.05);治疗后,观察组上述指标均显著低于对照组(P＜0.05).观察组平均住院时间为(5.32±0.96)d,显著少于对照组(8.94±1.29)d,差异有统计学意义(P＜0.05).两组不良反应发生率分别6.12％、4.08％,比较差异无统计学意义(P＞ 0.05).结论小檗碱与左氧氟沙星联合治疗成人感染性腹泻较左氧氟沙星单独治疗的疗效更优,安全性较好.【期刊名称】《结直肠肛门外科》【年(卷),期】2016(022)006【总页数】4页(P658-661)【关键词】小檗碱;左氧氟沙星;感染性腹泻【作者】林日暇;林昌锋;徐颖【作者单位】海南省第三人民医院感染科海南三亚572000;海南省第三人民医院感染科海南三亚572000;海南省第三人民医院感染科海南三亚572000【正文语种】中文【中图分类】R574.6成人感染性腹泻是内科常见疾病之一，70%由细菌引起［1］，其发病具有季节性的特点，多见于夏秋两季，临床表现多为腹泻、发热，若处理不当或可发生脱水、电解质紊乱等并发症，严重时甚至危及生命。
感染性腹泻患者在进行临床检查时常发现便常规中存在血细胞、白细胞、脓细胞及血常规白细胞增高的现象［2］，上述指标可从一定程度上反映病情控制情况。
盐酸小檗碱的作用是什么
盐酸小檗碱的作用是什么【概述】盐酸小檗碱（Berberine hydrochloride，BBH）别名黄连素，是从黄连、黄柏、三颗针等植物根茎中提取的一种具有多种活性的异喹啉类生物碱物质，具有清热、解毒、泻火等功能，在中医药中使用甚为广泛，其最初应用于临床，主要发挥抗菌作用，作为治疗胃肠道炎症的有效成分，在治疗痢疾和肠易激综合症导致的腹泻方面也表现出良好疗效，并且已经广泛应用为防治痢疾的非处方药。
同时还在调节血糖和脂质代谢、预防动脉粥样硬化、抗心律失常以及抑制肿瘤细胞增殖、抗病毒等方面也具有显著作用。
【理化性质】外观为黄色粉末，无臭；微溶于水和乙醇，易溶于热水，在氯仿和乙醚中极微溶。
图1为盐酸小檗碱【药理作用】1.抗菌作用盐酸小檗碱抗菌的药用历史悠久，临床主要用于胃肠道炎症、肠寄生虫感染、细菌性腹泻和沙眼等疾病的治疗。
盐酸小檗碱与包括氨曲南、头孢他定和哌拉西林-他唑巴坦等多种抗菌药合用具有协同作用。
盐酸小檗碱抗菌作用机理如下 :（1）抑制细菌DNA复制和转录。
小檗碱的抗菌机制与利福平和诺氟沙星相似，其作用靶位是RNA聚合酶、旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ等都与核酸有关。
因此小檗碱通过影响细菌DNA的复制与转录等作用，而发挥其抗菌作用。
（2）抑制蛋白质合成。
小檗碱还通过改变细菌的核糖体和细胞壁来干扰其蛋白质生物的合成，来发挥抗菌作用。
（3）抑制细菌体内重要酶活性。
小檗碱的抗菌作用的分子靶点可能是抑制stortase酶活性。
（4）拮抗细菌肠毒素活性和对抗病菌的黏附作用。
研究结果表明，小檗碱对大肠杆菌（E.coli）耐热肠毒素和霍乱弧菌（V.cholera）毒素引起的肠分泌紊乱具强烈抑制作用。
（5）其他机制。
其他研究发现小檗碱可干扰细菌丙酮酸氧化脱羧而抑制细菌生长；小檗碱能使细胞内钙离子外流，可能是改变细胞膜上钙离子通道通透性从而使钙外流；2.抗真菌作用由于药物的过度使用，真菌感染治疗中的耐药现象越加严重，联合应用中药成分是真菌耐药治疗的新方法。
盐酸小檗碱说明书
盐酸小檗碱说明书盐酸小檗碱说明书1. 产品简介盐酸小檗碱是一种药物，主要成分为小檗碱的盐酸盐。
它具有抗菌、抗炎和抑制胆汁分泌等作用。
盐酸小檗碱主要用于治疗胆囊炎、胆道结石和肝胆疾病等。
2. 适应症盐酸小檗碱适用于以下情况：- 胆囊炎：用于治疗急性和慢性非结石性胆囊炎。
- 胆道结石：用于溶解胆道内的胆固醇结石。
- 肝胆疾病：用于辅助治疗肝炎、胆管炎等肝胆系统疾病。
3. 药物作用机制盐酸小檗碱具有多种药理作用：- 抗菌作用：盐酸小檗碱可以抑制细菌的生长和繁殖，对某些细菌有明显的抗菌作用。
- 抗炎作用：盐酸小檗碱可以减轻炎症反应，抑制炎症介质的释放，从而发挥抗炎作用。
- 抑制胆汁分泌作用：盐酸小檗碱能够抑制胆囊壁的收缩和胆汁分泌，减少胆汁的生成。
- 溶解胆结石：盐酸小檗碱可以增加胆汁内胆固醇的溶解度，促进胆结石的溶解。
4. 用法用量请在医生的指导下使用盐酸小檗碱。
一般情况下，建议按以下剂量使用：- 成人：每次口服0.2克，每日3次。
- 儿童：请咨询医生进行剂量调整。
5. 注意事项在使用盐酸小檗碱之前，请注意以下事项：- 对盐酸小檗碱过敏者禁用。
- 孕妇、哺乳期妇女和儿童请在医生指导下使用。
- 患有肝功能损害、肾功能损害、出血性疾病等的患者需谨慎使用。
- 在服药期间，避免饮用酒精。
6. 不良反应盐酸小檗碱的常见不良反应包括：- 胃肠道反应：如恶心、呕吐、腹泻等。
- 皮肤过敏反应：如荨麻疹、皮疹等。
- 肝功能异常：如肝酶升高等。
如果发现以上不良反应，请及时咨询医生。
7. 药物相互作用盐酸小檗碱可能与其他药物发生相互作用，包括但不限于：- 抗菌药物，如红霉素、庆大霉素等。
- 抗凝血药物，如华法林、肝素等。
- 利尿药，如氢氯噻嗪等。
在使用盐酸小檗碱的同时，请告知医生您正在使用的其他药物，以免发生药物相互作用。
8. 贮藏请将盐酸小檗碱存放在阴凉干燥的地方，避免阳光直射。
请将药物放在儿童无法触及的地方。
9. 产品信息- 产品名称：盐酸小檗碱- 主要成分：小檗碱盐酸盐- 生产厂家：XX制药有限公司10. 结语以上是盐酸小檗碱的一般说明，根据个体情况，医生可能会有不同的用药建议。
小檗碱调节血糖血脂代谢紊乱机制研究进展
小檗碱调节血糖血脂代谢紊乱机制研究进展沈宁, 李彩娜, 环奕, 申竹芳*(中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所, 北京 100050)摘要: 小檗碱是从中药黄连等中提取的异喹啉类生物碱, 长期以来用于治疗腹泻及消化道感染。
近年来, 陆续有报道小檗碱可对糖尿病代谢紊乱状态发挥有益作用。
其机制研究亦涉及疾病发生的多个环节, 包括调节血胆固醇、甘油三酯; 降低血糖; 改善胰岛素抵抗状态; 影响胰岛β细胞功能等。
关键词: 小檗碱; 糖尿病; 胰岛β细胞中图分类号: R285 文献标识码:A 文章编号: 0513-4870 (2010) 06-0699-06Advances of the mechanism study on berberine in the control of blood glucose and lipid as well as metabolism disordersSHEN Ning, LI Cai-na, HUAN Yi, SHEN Zhu-fang*(Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences & Peking Union Medical College, Beijing 100050, China)Abstract: Berberine, an isoquinoline alkaloid isolated from some Chinese medicinal herbs such as Coptidis rhizoma, has been used for the treatment of diarrhea and other gastrointestinal infections as an antibacterial drug in Chinese medicine. In recent years, it was reported to have beneficial effects on the metabolism disorders states of diabetes. The mechanisms involve many aspects of the diabetes, including regulating the blood cholesterol and triglyceride, lowering blood glucose, ameliorating the insulin resistant state and influencing the function of the pancreatic β cell.Key words: berberine; diabetes; pancreatic β cell中药黄连在中国已有几千年的应用历史, 主要用于治疗消化道感染。
小檗碱的临床新用途及其作用机制研究进展_陈坚
小檗碱的临床新用途及其作用机制研究进展陈坚*刘杰（复旦大学附属华山医院消化病科 上海 200040）摘 要小檗碱又称黄连素，是传统中药黄连的有效成分，是一种可治疗由各种原因引起的腹泻的传统良药。
近年研究发现，小檗碱还有许多新的临床用途，如对糖尿病、高脂血症等代谢性疾病治疗有确切的疗效；还具有抗炎、抗肿瘤和免疫调节等作用，可用于肿瘤和炎症性肠病的辅助治疗。
本文就小檗碱的临床新用途及其可能的作用机制作一系统综述。
关键词小檗碱 代谢综合征 肿瘤 溃疡性结肠炎中图分类号：R975.3 文献标识码：A 文章编号：1006-1533(2016)03-0026-05The novel applications and pharmological advances of berberineCHEN Jian*, LIU Jie（Department of Gastroenterology, Huashan Hospital, Fudan University, Shanghai 200040, China）ABSTRACT Berberine, a major component of the traditional Chinese herb Coptis chinensis, which has been originally used to treat bacterial diarrhea, has been recently demonstrated to be effective in ameliarating the metabolic syndrome, especially in lowering body weight, improving hyperglycemia and hyperlipidemia. In addition, berberine can also alleviate the gut inflammation in ulcerative colitis and inhibit the growth of polypus and malignant tumors. Here we make a systemic review on the novel clinical indications and the pharmological mechanisms for berberine.KEY WORDS berberine; metabolic syndrome; tumor; ulcerative colitis小檗碱（berberine）又称黄连素，是传统中药黄连的有效成分，是一种可治疗由各种原因引起的腹泻的传统良药。
小檗碱降糖调脂作用机理的研究概况(一)
小檗碱降糖调脂作用机理的研究概况(一)【关键词】小檗碱；降血糖药（中药）；降血脂药（中药）；糖尿病毛茛科植物黄连是中医治疗消渴病的常用药，其味苦、性寒，入心、肝、胃、大肠经，具有清热燥湿、泻火解毒的功效。
小檗碱（berberine，BBR，黄连素）是存在于黄连根茎中的主要生物碱，含量高达5%～8%〔1〕。
可人工合成，常用其盐酸盐，该盐水溶性显著增加，能大大增强疗效。
BBR作为抗菌药已应用多年，临床上长期用于解热、解毒、抗肠道细菌感染。
现代药理研究发现〔2〕它还有抗心律失常、扩张冠状血管、降血糖、调血脂、抗肿瘤等作用，被广泛应用于心律失常、心力衰竭、糖尿病、高脂血症等疾病的治疗中。
近年来，BBR已越来越多地被用于治疗合并高脂血症的2型糖尿病患者〔3～5〕。
笔者概述BBR降糖、调脂作用机理的研究进展。
1BBR的降糖作用机理BBR具有很好的降糖作用，且副作用非常小〔5〕。
体外研究表明〔5,6〕，在中度高糖浓度（11.1mmol/L）条件下BBR才有显著的降糖效应。
BBR 可增加人肝癌细胞株(HepG2)细胞的葡萄糖消耗量，且呈量效关系，与二甲双胍相比差异无显著性。
BBR的降糖效能随着培养液中葡萄糖浓度的升高而降低，葡萄糖浓度为5.5mmol/L时降糖作用最强，当到达严重高糖（22.2mmol/L）时其疗效消失。
而无论葡萄糖浓度的高低，二甲双胍均有较好的降糖作用〔7〕。
低浓度BBR能显著增加脂肪细胞的葡萄糖转运和消耗〔8〕，从而使脂肪细胞的葡萄糖转运率明显提高。
1.1影响胰岛素的释放和分泌胰岛素与糖尿病密切相关，主要促进肝脏、脂肪和肌肉等靶组织糖原和脂肪的储存，促进胰岛素的分泌或释放被认为是降血糖药的作用机理之一。
BBR对胰岛素释放和分泌的影响存在着无影响、促进或抑制三种相矛盾的报道，至今仍无定论，但更多地认为其具有促进作用。
有学者〔5〕采用胰岛β细胞瘤细胞系3(βTC3)细胞株做胰岛素释放实验，没有发现BBR有促进胰岛素释放的作用。
兽药小檗碱
兽药小檗碱
小檗碱又名黄连素、小蘖碱、小檗硷。
它是一种常见的异喹啉生物碱。
它是从小檗科等四个科十个属的许多植物的树皮中提取出来的。
小檗碱为一种季铵生物碱。
从乙醚中可析出黄色针状晶体；熔点145°C；溶于水，难溶于苯、乙醚和氯仿。
其盐类在水中的溶解度都比较小，例如盐酸盐为1∶500，硫酸盐为1:30。
药理作用
抗菌谱广，体外对多种革兰阳性及阴性菌均具抑菌作用，其中对溶血性链球菌、金葡菌、霍乱弧菌。
脑膜炎球菌、志贺痢疾杆菌、伤寒杆菌、白喉杆菌等有较强的抑制作用，低浓度时抑菌，高浓度时杀菌。
对流感病毒、阿米巴原虫、钩端螺旋体、某些皮肤真菌也有一定抑制作用。
体外实验证实黄连素能增强白细胞及肝网状内皮系统的吞噬能力。
痢疾杆菌、溶血性链球菌、金葡菌等极易对本品产生耐药性。
本品与青霉素、链霉素等并无交叉耐药性。
治疗作用
主要用于治疗猪、马、牛、羊等家畜胃肠炎、细菌性痢疾等肠道感染，效果明显。
用法与用量
肌注，一次量，猪、羊0.05~0.1克，牛、马.015~0.4克。
仔猪按每每千克体重0.1至02ML。
注意事项：本药不能静注。
小檗碱的功效与作用
小檗碱的功效与作用
小檗碱是一种从中药植物黄连中提取的有效成分，具有多种功效和作用。
以下是小檗碱的一些特点和用途：
抗菌作用：小檗碱具有较强的抗菌能力，可以有效抑制多种细菌和真菌的生长，对治疗感染和炎症具有一定的帮助。
消炎作用：小檗碱可以抑制炎症反应，减轻组织炎症症状，如红肿、疼痛等，对于一些炎症性疾病的治疗具有一定的作用。
解热作用：小檗碱可以通过抑制炎症反应，降低体温，起到退烧的作用。
抑制肿瘤生长：一些研究发现，小檗碱对某些癌细胞具有抑制作用，可以抑制肿瘤的生长和扩散，对肿瘤的治疗有一定的潜力。
调节免疫系统：小檗碱可以增强机体的免疫功能，调节免疫系统的平衡，提高抗病能力。
调节胆固醇：小檗碱可以调节血脂代谢，降低血液中的胆固醇水平，对预防心血管疾病有一定的益处。
抗氧化作用：小檗碱具有抗氧化作用，可以清除自由基，减少氧化损伤，延缓衰老。
这些都是小檗碱的一些常见功效和作用，但具体使用时还需要根据具体情况，遵医嘱使用。
小檗碱实验报告结果分析
一、引言小檗碱（Berberine）是从小檗科植物小檗（Berberis）的根、茎、叶中提取的一种生物碱，具有广泛的药理作用。
本研究旨在探讨小檗碱在实验动物体内的药理作用，分析其抗炎、抗氧化、抗菌等效果，为小檗碱在临床应用提供理论依据。
二、实验材料与方法1. 实验动物选取健康雄性SD大鼠，体重180-220g，随机分为实验组和对照组，每组10只。
2. 实验分组及给药实验组：灌胃小檗碱溶液（100mg/kg），连续给药7天；对照组：灌胃等体积生理盐水，连续给药7天。
3. 实验指标（1）炎症反应：采用足肿胀法检测大鼠足肿胀程度，观察小檗碱对大鼠炎症反应的影响；（2）抗氧化能力：采用DPPH自由基清除法检测大鼠血清中的DPPH自由基清除能力，观察小檗碱的抗氧化作用；（3）抗菌效果：采用平板扩散法检测小檗碱对金黄色葡萄球菌的抑制作用，观察小檗碱的抗菌效果。
4. 数据分析采用SPSS 20.0软件进行统计分析，数据以均值±标准差表示，组间比较采用t检验，P<0.05为差异具有统计学意义。
三、实验结果1. 小檗碱对大鼠足肿胀的影响与对照组相比，实验组大鼠足肿胀程度明显减轻，差异具有统计学意义（P<0.05）。
结果表明，小檗碱具有显著的抗炎作用。
2. 小檗碱对大鼠抗氧化能力的影响与对照组相比，实验组大鼠血清中DPPH自由基清除能力显著提高，差异具有统计学意义（P<0.05）。
结果表明，小檗碱具有显著的抗氧化作用。
3. 小檗碱对金黄色葡萄球菌的抑制作用与对照组相比，实验组金黄色葡萄球菌的生长受到明显抑制，差异具有统计学意义（P<0.05）。
结果表明，小檗碱具有显著的抗菌作用。
四、结果分析1. 抗炎作用本研究结果显示，小檗碱能够有效抑制大鼠足肿胀，表明其具有抗炎作用。
小檗碱的抗炎作用可能与以下机制有关：（1）抑制炎症介质释放：小檗碱能够抑制炎症细胞因子（如TNF-α、IL-1β等）的释放，从而减轻炎症反应；（2）抑制炎症细胞浸润：小檗碱能够抑制炎症细胞（如中性粒细胞、巨噬细胞等）的浸润，从而减轻炎症反应；（3）抑制炎症反应相关酶的活性：小檗碱能够抑制炎症反应相关酶（如环氧合酶-2、脂氧化酶等）的活性，从而减轻炎症反应。
黄连主要成分小檗碱的临床药理作用探析
黄连主要成分小檗碱的临床药理作用探析一、本文概述黄连，作为一种具有悠久历史的中药材，自古以来就在中医药学中占有重要地位。
其主成分小檗碱因其独特的药理活性，在医学领域引起了广泛关注。
本文旨在全面、深入地探讨黄连主要成分小檗碱的临床药理作用，以期能为小檗碱的药理研究及其在临床实践中的应用提供有价值的参考。
文章首先将对黄连及其主要成分小檗碱进行简要介绍，包括其化学结构、理化性质等。
随后，将重点分析小檗碱在临床药理方面的作用，包括抗菌、抗炎、抗氧化、抗肿瘤、心血管保护等多方面的作用机制。
文章还将对小檗碱在临床实践中的应用情况进行梳理和评价，以期能更全面地展示其临床应用价值和潜力。
通过本文的探讨，我们期望能够为小檗碱的药理研究和临床应用提供新的思路和方法，同时也为中医药学的发展贡献一份力量。
二、小檗碱的提取与纯化小檗碱，也称为黄连素，是从黄连等植物中提取出的一种具有广泛药理活性的生物碱。
其提取与纯化的过程对于确保黄连药物的质量和效果至关重要。
小檗碱的提取主要采用有机溶剂提取法。
常用的溶剂包括乙醇、甲醇、氯仿等，这些溶剂能够有效地溶解黄连中的小檗碱。
提取过程中，将粉碎后的黄连药材与溶剂混合，通过加热回流或浸泡提取，使小檗碱溶解在溶剂中。
提取液经过滤后，得到含有小檗碱的提取液。
提取液中的小檗碱需要进一步纯化以获得较高的纯度。
常用的纯化方法包括沉淀法、色谱法、薄层色谱法等。
沉淀法通过向提取液中加入适当的沉淀剂，使小檗碱沉淀出来，再经过离心、洗涤、干燥等步骤得到纯化的小檗碱。
色谱法则利用小檗碱在不同介质中的吸附、解吸特性，通过不断改变溶剂的极性，将小檗碱从其他杂质中分离出来。
薄层色谱法则是将提取液点在薄层板上，通过展开剂的作用，使小檗碱在薄层上形成特定的斑点，再通过刮取斑点得到纯化的小檗碱。
纯化后的小檗碱需要经过质量检查，如含量测定、纯度检查等，以确保其质量和纯度达到药用要求。
小檗碱的提取与纯化是小檗碱药物制备过程中的关键步骤。
小檗碱作用靶点及其吸收特点
小檗碱作用靶点及其吸收特点随着研究的不断深入，小檗碱的多种药理作用不断被发现。
随之而来的是如何针对小檗碱的这些新的药理作用来合理用药。
由于小檗碱具有一定的心肌毒性、且其口服吸收较差，因此导致了在如何提高生物利用度与控制其可能产生的毒性之间的矛盾。
同时一些新的用途如调血脂、降血糖以及防治神经退行性病变等都需要长期给药，从而形成了长期口服与对肠道菌群失调及其对机体其他生理功能影响可能产生潜在的风险之间的矛盾。
该文在阐明小檗碱作用靶点及其相关药学特性的基础上，就这方面议题进行了综合讨论分析。
最后提出建议：长期口服给药对机体尤其是肠道菌群的影响尚需进一步考察；通过改变制剂提高口服药物的吸收率时应考虑由此带来的风险；对于药物浓度需求较高的治疗用药（如肿瘤），靶向给药值得考虑。
标签：小檗碱；药理；吸收；毒性；应用Berberine action targets and its absorption behavior：how to use old drug for new mechanismsYUAN Zhiyi，WANG Yugang，CHAI Yushuang，HU Jun，JIANG Jingfei，YAN Xiaojin，DU Lijun*（Laboratory of Molecular Pharmacology and Pharmaceutical Sciences，School of Life Sciences，Tsinghua University，Beijing 100084，China）[Abstract] A variety of pharmacological effects of berberine （BBR）are constantly being discovered with the deepening of BBR research What followed is how to rationally use the drug according to these new pharmacological effects Because of some cardiac toxicity and poor oral absorption，conflicts may arise between improving the bioavailability and controlling the toxicity of BBR Meanwhile some new therapeutic uses of BBR，such as hypolipidemia，hypoglycemia as well as prevention and treatment of neurodegenerative diseases，need longtermoral administration，thereby may lead to alteration of intestinal flora and potentially affect body′s other physiological functions Based on the stated targets of BBR and related pharmaceutical properties，comprehensive analysis of these issues was conducted in this study Some suggestions were presented below：the effect of longterm oral administration on body function，especially the intestinal flora，needs to be further investigated；risks shall be considered in changing the composition of the formulation to improve the absorption rate of oral administration；for the medication with higher concentration demand （such as anticancer），targeted drugdelivery is worthy to be considered[Key words] berberine；action pharmacology；absorption；toxicity；applicationdoi：10.4268/cjcmm20161231小檗碱又称黄连素（berberine，BBR），它分离纯化于中药黄连，并存在于多种植物中。
小檗碱的药代动力学研究概况
小檗碱的药代动力学研究概况小檗碱是一种天然生物碱，可从黄连中提取而来。
它已广泛用于中药制剂、草药及其他医学用途，如治疗胃肠道疾病、糖尿病、癌症等。
药代动力学研究是了解药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的重要途径。
下面是小檗碱药代动力学研究的概况。
1. 吸收过程小檗碱主要在胃肠道吸收。
其口服清单剂后，吸收快速，达到最高浓度时间( T_max) 约在1.5～2.5 h，平均生物利用度( F) 为15.2%。
尽管小檗碱在药物界面上有许多优点，如为天然化合物、易溶于水和乙醇、良好的生物可利用性等，但口服小檗碱有限的生物利用度将成为其临床治疗的主要瓶颈。
2. 分布过程小檗碱分布广泛，可进入机体的各个器官和组织。
它对血浆蛋白的结合率约为97.8-98.0%。
其中，与白蛋白的结合率占了主要成分。
小檗碱主要通过非特异性细胞膜转运体在血-组织屏障和血-脑屏障中进入的组织和器官。
3. 代谢过程小檗碱主要在肝脏中代谢，代谢产物为小檗酸。
小檗碱代谢途径包括羟化、脱甲基或脱氧甲基、氧化和酰基化等反应类型。
小檗碱代谢的活性位是其苯丙基链上的羟基，因为通过这种位置发生的代谢反应，可以使小檗碱得到遍布于整个体内的小檗酸及其衍生物。
同时，这类反应还可使小檗碱从细胞内产生胆汁酸的前体，提高小檗碱在胆汁中的浓度。
4. 排泄过程小檗碱前体和其代谢物通过胆汁和尿液排出。
可以发现，小檗碱的主要排泄途径是从体内肝脏排泄到胆汁，进入肠道。
从而形成小檗碱-小檗酸-胆汁酸循环代谢。
其中，小檗碱在胆汁中的浓度相对较高，部分小檗碱会在肠道中回收并被再次代谢，形成小檗酸和胆汁酸的前体，从而实现代谢循环。
小檗碱的药代动力学研究包括了吸收、分布、代谢和排泄过程。
它有限的生物利用度将成为其临床治疗的主要瓶颈。
小檗碱代谢的活性位是其苯丙基链上的羟基，以此为特点，它在体内的羟化代谢产物主要是小檗酸。
小檗碱主要通过胆汁和尿液的排泄途径被移除，而小檗酸循环在小檗碱的代谢过程中也扮演着重要角色。
小檗碱对乳腺癌细胞增殖的抑制作用
小檗碱对乳腺癌细胞增殖的抑制作用乳腺癌是一种威胁女性健康的常见恶性肿瘤。
近年来，人们对于乳腺癌的治疗研究逐渐深入，寻找有效的治疗方法已成为医学界的热点。
在这个过程中，小檗碱作为一个潜在的治疗乳腺癌的药物引起了研究人员的广泛关注。
据研究表明，小檗碱具有显著的抗肿瘤活性，可以通过抑制乳腺癌细胞的增殖来达到抗癌的效果。
小檗碱，是从椴树科草本植物黄连中提取的一种生物碱。
它具有很多生物活性，包括抗菌、抗炎、抗氧化等。
此外，小檗碱还具有一定的抗肿瘤活性，对于多种类型的乳腺癌细胞具有显著的抑制作用。
首先，小檗碱可以通过抑制乳腺癌细胞的增殖来发挥其抗癌作用。
研究表明，小檗碱可以抑制乳腺癌细胞的DNA合成和细胞周期的进展，从而抑制乳腺癌细胞的增殖。
此外，小檗碱还可以通过促进乳腺癌细胞凋亡，引发细胞自我死亡的程序性死亡，从而进一步抑制乳腺癌细胞的增殖。
其次，小檗碱还可以通过调节肿瘤相关的信号通路来发挥其抗癌作用。
研究发现，小檗碱可以抑制乳腺癌细胞中多种关键的信号通路，如PI3K/AKT、MAPK、NF-κB等，从而抑制乳腺癌细胞的增殖和转移。
这些信号通路在乳腺癌的发生和发展中起着重要的作用，因此，通过调节这些信号通路，小檗碱可以有效地抑制乳腺癌细胞的增殖和转移。
此外，小檗碱还可以通过调节乳腺癌细胞的免疫应答来发挥其抗癌作用。
研究表明，小檗碱可以增强乳腺癌细胞与免疫系统之间的相互作用，促进免疫细胞对乳腺癌细胞的攻击。
此外，小檗碱还可以增加免疫细胞的活性，提高免疫系统的整体免疫力，从而增强抗肿瘤作用。
综上所述，小檗碱作为一种潜在的治疗乳腺癌的药物，在抑制乳腺癌细胞增殖方面具有显著的效果。
其通过多种途径来发挥抗癌作用，包括抑制乳腺癌细胞的增殖、调节关键的信号通路以及增强免疫应答等。
然而，还需要进一步的研究来明确小檗碱的作用机制和疗效，并寻找更好的应用途径，使其成为乳腺癌治疗的重要药物之一。
希望在不久的将来，小檗碱可以为乳腺癌患者带来更多的好消息。
小檗碱药用研究进展
小檗碱药用研究进展摘要】经实验证明，本品对细菌只有较弱的抑菌作用，但对痢疾杆菌、伤寒杆菌、百日咳杆菌、白喉杆菌、金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌、以及阿米巴原虫都具有较强的抑制作用。
目的讨论小檗碱药用研究进展。
方法查阅文献资料并结合个人经验进行归纳总结。
结论采用复方黄连素注射液治疗子宫颈糜烂患者，经用药1～2个疗程后，治愈率为98％。
运用黄连素治疗心力衰竭患者37例，经用药1～2个疗程后，可明显减轻症状，心衰缓解，心功能改善I～Ⅱ级，总有效率为85.9％。
【关键词】小檗碱药用【别名】黄连素、盐酸小檗碱。
【药理】经实验证明，本品对细菌只有较弱的抑菌作用，但对痢疾杆菌、伤寒杆菌、百日咳杆菌、白喉杆菌、金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌、以及阿米巴原虫都具有较强的抑制作用。
最近报道，盐酸黄连素能使菌体表面的菌毛数量减少，使细菌不能附着在人体细胞上，而起到治疗作用的。
【制剂】片剂：每片0.025g，0.05g，0.1g。
胶囊剂：每胶囊0.1g。
复方黄连素注射液：每支2ml。
【注意】若盐酸黄连素注射液，遇有结晶后，可温热溶解再用。
【临床新用途】1.治疗慢性胆囊炎据报道，邓明皓应用黄连素治疗慢性胆囊炎患者165例，效果显著。
方法：治疗组，口服黄连素，200mg／次，3／d；对照组42例，用消炎利胆片或维生素B2口服，两组均为30d为1个疗程，计3个疗程。
结果：黄连素组总有效率为88％，而对照组总有效率为40％。
两组疗效有显著差异。
2.治疗子宫颈糜烂采用复方黄连素注射液治疗子宫颈糜烂患者，经用药1～2个疗程后，治愈率为98％。
方法：用复方黄连素注射液在宫颈3点、6点、9点、12点处各选1点，注入复方黄连素注射液2ml至浆膜下，使局部出现1个约lcm×lcm的小丘，1／d，10d为1个疗程。
注射点应选择在糜烂面与正常组织交界处，不可注射在糜烂面上。
同时，注射点应每日更换，不能连续注射。
进针后宜无回血才可注射药物。
小檗碱药理作用
1对心脑血管作用小檗碱对心脑血管方面的作用主要表现为抗心律失常、抗心力衰竭、降血压、保护因脑缺血对脑组织的损伤。
小檗碱抗心律失常作用的根底主要是因为有对心脏的负性频率效应，心肌电生理作用研究说明小檗碱有稳定心肌电活动，延长心肌细胞动作电位时程(APD)和有效不应期((ERP)，轻度降低0相上升速度，使单向传导阻滞变为双向传导阻滞，消除折返冲动的作用。
由于小檗碱有明显的抑制延缓激活的钾离子流从而使心肌细胞的APD和ERP延长，APD延长又能使Ca+内流增加，延长平台期，抑制K+外流，使得慢反响细胞自动除级速率减慢【52】。
抗心衰方面，小檗碱可促进心肌细胞Ca+跨膜内流和细胞内的Ca+利用，抑制轻基自由基的的产生，减少酯质过氧化物对细胞的损伤，改变心肌细胞的收缩率和收缩持续时间，以及轻度的全身血管疏松作用，从而发挥抗心衰作用【54】研究心脏传导方面后发现，心脏慢反响细胞受到小檗碱的主要影响。
离体和在体实验均可见小檗碱在Vmax及APA并不增加的同时，使膜一反响性增加，加快了房内及房室传导。
说明小檗碱加快传导并不是由于Vmax或APA以及兴奋性，可能的解释是季胺类化合物小檗碱通过影响膜阻抗及电偶联而加快传导，即降低心肌膜阻抗，增加电偶联【53】。
2抗血小板凝聚作用小檗碱的抗血小板作用是抑制了诸多诱导剂诱导作用的共同途径，即小檗碱既是钙离子拮抗剂，又是AA代谢抑制剂。
在钙离子代谢途径上主要是抑制了钙内流，而在AA代谢途径中主要是抑制了环氧酶。
当用兔血小板和血小板激活剂:ADP、钙离子载体A23187、花生四烯酸(AA)及胶原共观察发现，小檗碱的抗胶原作用最强，抗A23187转运钙离子作用较弱，对AA代谢有一定的抑制作用。
小檗碱对胶原诱发血小板聚集的抑制作用与其抑制血小板膜AA的释放和代谢有关，小檗碱显著抑制内源性血小板TXA2的生成，显示其可能影响环氧化酶或磷脂酶。
小檗碱还可竞争性抑制3H-育享宾与血小板α2受体的特异结合并抑制由PGE1诱发的血小板中cAMP的聚集，小檗碱的抗血小板聚集作用还局部与冲动血小板α2受体有关【56】3抗细菌、真菌、病毒感染的作用小檗碱具有对抗细菌、真菌、病毒感染的作用。
小檗碱的药代动力学研究概况
小檗碱的药代动力学研究概况小檗碱是一种天然药物，广泛用于预防和治疗多种疾病，如高血压、冠心病等。
药代动力学研究旨在揭示小檗碱在体内的药物代谢和药效学行为，为临床上的应用提供科学依据。
本文将简要介绍小檗碱的药代动力学研究进展。
药代动力学参数药代动力学参数是评价药物在体内代谢行为的重要指标，包括药物的吸收、分布、代谢和排泄过程。
小檗碱的药代动力学参数如下：•生物利用度：小檗碱的口服生物利用度较低，仅为约5%，表明其在消化道内存在较强的药物代谢和消化酶降解。
•分布容积：小檗碱的分布容积较小，约为0.3 L/kg，表明其主要分布在血液中。
•清除率：小檗碱的清除率较快，大约为每小时35-40毫升/公斤，表明其在体内具有较快的代谢和排泄速度。
•半衰期：小檗碱的半衰期较短，约为2-3小时，在体内代谢和排泄较快。
代谢途径小檗碱主要通过肝脏代谢和肾脏排泄。
在肝脏中，小檗碱主要通过CYP3A酶家族的氧化代谢，在肝脏中形成代谢产物，如小檗碱酮等。
此外，小檗碱还通过肾脏进行排泄，主要形成小檗碱的代谢产物、小檗皮碱和金丝桃碱等。
影响因素小檗碱的药代动力学特征受多种因素的影响，如剂量、给药途径、患者年龄、疾病状态等。
具体来说：•剂量：小檗碱的代谢途径和药代动力学特征与剂量有关。
•给药途径：口服和静脉注射的小檗碱达峰时间和药物效应不同。
•患者年龄和性别：小檗碱的药代动力学特征随着年龄的增长、性别不同而存在差异。
•疾病状态：包括肝脏疾病、肾脏疾病、消化道疾病、高血压、糖尿病等。
临床应用小檗碱的药代动力学特征对其临床应用具有重要意义。
了解小檗碱的药代动力学特征，可以指导临床合理用药、剂量调整和联合应用其他药物，避免出现药物不良反应和药物相互作用等问题。
此外，小檗碱的药动学研究还可以为小檗碱的新药合成和开发提供技术支持。
结论综合来看，小檗碱的药代动力学研究为其在临床上的应用提供了重要的科学依据。
未来，我们需要继续深入探究小檗碱的药代动力学特征和影响因素，做好小檗碱的剂量调整和联合用药，提高小檗碱的疗效和安全性。
【华医堂·中药篇】小檗碱
【华医堂·中药篇】小檗碱
小檗碱亦称黄连素，是从中药黄连中分离的一种季铵生物碱，是黄连抗菌的主要有效成分。
为黄色针状结晶，味苦。
在植物界中分布较广，大约有4个科10个属内发现有本品存在。
主要存在于黄连、黄柏、三颗针等中草药中。
小檗碱抗菌谱广，体外对多种革兰阳性及阴性菌均具抑菌作用，对溶血性链球菌，金黄色葡萄球菌，淋球菌和弗氏、志贺氏痢疾杆菌等均有抗菌作用,并有增强白血球吞噬作用，对结核杆菌、鼠疫菌也有不同程度的抑制作用，对大鼠的阿米巴菌也有抑制效用。
小檗碱在动物身上有抗箭毒作用，并具有末梢性的降压及解热作用。
痢疾杆菌、溶血性链球菌、金葡菌等极易对本品产生耐药性。
本品与青霉素、链霉素等并无交叉耐药性。
小檗碱的盐酸盐（俗称盐酸黄连素）已广泛用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等，对肺结核、猩红热、急性扁桃腺炎和呼吸道感染也有一定疗效。
临床应用主要为本品的盐酸盐和硫酸盐。
中医常用黄连、黄柏、三颗针及十大功劳等作清热解毒药物，其中主要有效成分即小檗碱。
黄连为毛茛科黄连属植物黄连，三角叶黄连或云连的根茎，含有小檗碱、巴马汀、黄连碱、甲基黄连碱、药根碱等生物碱，其中以小檗碱含量最高，可达10%左右，小檗碱以盐酸盐的形式存在于黄连中。
目前制药工业提取小檗碱主要以三颗针为原料。
三颗针来源于小檗科小檗属多种植物，其根皮含生物碱约2%，主要含小檗碱、小檗胺、药根碱、巴马汀等生物碱。
•黄连素与茶相克
茶水中含有约10%的鞣质，鞣质在人体内分解成鞣酸，鞣酸会沉淀黄连素中的生物碱，大大降低其药效。
因此，服用黄连素（小檗碱）前后两小时内不能饮茶。
植物抗菌素——盐酸小擘碱（黄连素）你了解有多少？
植物抗菌素——盐酸小擘碱（黄连素）你了解有多少？盐酸小檗碱也叫盐酸黄连素，为黄色针状结晶，味苦，微溶于凉水（易溶于热水）。
它是中药黄连抗菌的一种重要活性、有效成分；理化来看，它是一种季铵生物碱。
它在很多植物中都有分布，大约有4个科10个属内都发现有其存在。
在实际医药治疗临床应用中，除了我们比较常见的盐酸小檗碱之外，还有硫酸小檗碱。
硫酸小檗碱相比盐酸小檗碱，在溶水性上得到了大幅改善，即硫酸小擘碱常温即可易溶于水。
目前，它们在国内已能用化学合成方法进行大量生产。
盐酸小擘碱具广谱抗菌作用，低浓度时抑菌，高浓度时杀菌；体外对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有抑制作用。
注射可迅速进入体内各靶器官与组织，在心脏、肝脏、肺部等都有广泛而有效的分布。
所以，兽医临床可以用于治疗多种细菌、病毒感染的处方巧配成分。
它的抗菌机制比较独特，目前还没有被科学家彻底搞清楚。
已经证明并获得验证的其中一种作用机制是：盐酸小擘碱可使病原菌菌体表面的菌毛数量减少，使细菌不能附着在人体和动物体的细胞上，从而起到较好的抗菌治疗作用。
因此，盐酸小擘碱的独特抗菌作用机制，使得它与目前已知的抗菌素之间，不存在作用机制干扰与作用相互抵消的药理配伍禁忌方面的问题。
如此，在治疗畜禽临床疾病方面，可以把它作为一个很好的协同作用的药物来用。
以提高处方的整体治疗效果和治愈率。
并且，盐酸小擘碱的体外实验还证实：小擘碱能增强畜禽白细胞及肝网状内皮系统的吞噬能力。
因此，它对流感病毒、阿米巴原虫、钩端螺旋体及一些真菌等造成感染和炎症，也有一定的治疗作用。
但是，常规盐酸小擘碱制剂的口服吸收差，绝大部分药物只能分布于畜禽消化道，并保持较高的作用浓度。
所以，把盐酸小擘碱给予畜禽口服，目前多用于胃肠炎、细菌性痢疾、肠道功能紊乱等消化道疾病的治疗，效果独特。
说明：转帖请注明“兽药药理与处方技术”。
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小檗碱作用靶点及其吸收特点作者：袁梽漪王玉刚柴玉爽胡珺姜敬非严孝金杜力军来源：《中国中药杂志》2016年第12期[摘要] 随着研究的不断深入，小檗碱的多种药理作用不断被发现。
随之而来的是如何针对小檗碱的这些新的药理作用来合理用药。
由于小檗碱具有一定的心肌毒性、且其口服吸收较差，因此导致了在如何提高生物利用度与控制其可能产生的毒性之间的矛盾。
同时一些新的用途如调血脂、降血糖以及防治神经退行性病变等都需要长期给药，从而形成了长期口服与对肠道菌群失调及其对机体其他生理功能影响可能产生潜在的风险之间的矛盾。
该文在阐明小檗碱作用靶点及其相关药学特性的基础上，就这方面议题进行了综合讨论分析。
最后提出建议：长期口服给药对机体尤其是肠道菌群的影响尚需进一步考察；通过改变制剂提高口服药物的吸收率时应考虑由此带来的风险；对于药物浓度需求较高的治疗用药（如肿瘤），靶向给药值得考虑。
[关键词] 小檗碱；药理；吸收；毒性；应用Berberine action targets and its absorption behavior：how to use old drug for new mechanismsYUAN Zhiyi， WANG Yugang， CHAI Yushuang， HU Jun， JIANG Jingfei， YAN Xiaojin， DU Lijun*（Laboratory of Molecular Pharmacology and Pharmaceutical Sciences，School of Life Sciences， Tsinghua University， Beijing 100084， China）[Abstract] A variety of pharmacological effects of berberine （BBR） are constantly being discovered with the deepening of BBR research What followed is how to rationally use the drug according to these new pharmacological effects Because of some cardiac toxicity and poor oral absorption， conflicts may arise between improving the bioavailability and controlling the toxicity of BBR Meanwhile some new therapeutic uses of BBR， such as hypolipidemia， hypoglycemia as well as prevention and treatment of neurodegenerative diseases， need longtermoral administration，thereby may lead to alteration of intestinal flora and potentially affect body′s other physiological functions Based on the stated targets of BBR and related pharmaceutical properties， comprehensive analysis of these issues was conducted in this study Some suggestions were presented below：the effect of longterm oral administration on body function， especially the intestinal flora， needs to be further investigated； risks shall be considered in changing the composition of the formulation to improve the absorption rate of oral administration； for the medication with higher concentration demand （such as anticancer）， targeted drugdelivery is worthy to be considered[Key words] berberine； action pharmacology； absorption； toxicity； applicationdoi：10.4268/cjcmm20161231小檗碱又称黄连素（berberine， BBR），它分离纯化于中药黄连，并存在于多种植物中。
我国在20世纪70年代实现了BBR的全合成[12]。
BBR曾是临床治疗消化道感染性疾病的一线药物。
进入21世纪，随着分子生物技术的发展以及研究水平的不断提高，人们相继发现了BBR多种多样的药理作用，从而激发了对它的兴趣。
BBR几乎对所观察的靶点均有不同的作用。
归纳起来主要涉及到高血糖、高血脂、肿瘤、神经退行性疾病等。
但是BBR是否有一个基础的作用靶点，是否有一个基本的使用范围。
这样一个老药如何在新形势下更好的使用。
对此进行探讨，将有助于深化对BBR认识以及临床合理使用，同时也有助于那些以含BBR为主的中药的临床使用。
1 小檗碱的药理作用11 胃肠系统早期的研究主要集中在胃肠道感染性疾病方面。
国外主要集中在治疗霍乱所引起的腹泻[34]。
国内则主要集中在痢疾，同时还涉及到呼吸道感染、慢性肝炎、肺结核等方面[58]。
并有多篇包括临床规模性实验方面的论文发表，很明显BBR已用于临床治疗[910]。
从结果来看，BBR的确起到了一定的防治作用。
同时在研究探讨病原微生物方面也涉及到其他病菌，例如大肠杆菌、耐药金黄色葡萄球菌等[11]。
BBR可以抑制肠黏膜液体分泌，且与胃肠肽分泌和水孔蛋白AQP4表达有关[1213]。
同时BBR对胃肠平滑肌收缩具有抑制作用，主要与平滑肌的钙离子通道和MLC，MLCP表达下调有关[1416]。
人们利用BBR这种对平滑肌的调控作用尝试着用来治疗肠易激综合征[17]。
BBR对胃肠黏膜屏障具有一定的保护作用，可以防治过量饮酒及其他毒素对胃肠黏膜造成的损伤[1819]。
近年来的研究发现，BBR可以调节肠道菌群，从而影响肠道脂类吸收，这一结果将对长期口服给药带来新的研究命题[20]。
12 心血管系统早期研究报道了BBR作用于心脏和血管。
国内最早有BBR降血压的临床报道[21]。
早期研究认为BBR可以调控心率，舒张血管平滑肌，因此可以用于心律不齐、高血压及其充血性心衰等病症的治疗[2225]。
BBR的这种作用主要与抑制钾离子通道有关[2629]。
之后又表明BBR对钙离子通道也有抑制作用[3031]。
而对于血管的调控作用也是与血管平滑肌细胞的钙离子通道及其α2肾上腺素能受体有关[32]。
认为BBR对心血管功能总体表现出负性效应[33]。
这种抑制离子通道的作用也为后续BBR的应用起到了潜在地限制作用。
在BBR注射给药时表现出了毒副作用。
例如国内早期的有关黄连素注射液致急性心衰死亡的报道，提示此与离子通道阻滞有关[3436]。
由于上述BBR的副效应，限制了BBR在心血管系统的应用。
13 降血糖早在20世纪80年代就报道BBR具有降血糖作用[3738]。
之后的研究主要从葡萄糖吸收，胰岛素分泌，胰岛素敏感性及其糖代谢等方面进行[3942]。
涉及的调控因子有SREBPs，LXRα，PPARα，ERK， p38 MAPK，JNK，葡萄糖转运蛋白家族GLUs，AMPK，胰岛素样生长因子IGF等[4352]。
最近人们又发现BBR因其所具有的抗氧化、抗炎作用而对于糖尿病并发症，如肾损伤、微血管损伤、学习记忆障碍等表现出一定的防治作用[5356]，从而进一步扩大了BBR在防治糖尿病及其并发症方面的应用。
14 抗炎免疫 BBR具有确实的抗炎作用。
其中较为明确的作用因子有IL1β，IL6，TNFα，NFκB，COX2以及模式识别受体TLRs等[5760]。
BBR对炎性因子的抑制作用的研究也扩展到了其相关疾病如动脉粥样硬化、高血糖、肥胖、脑缺血再灌损伤等病理生理过程中。
15 神经精神系统 BBR对神经系统的作用较早见于20世纪70年代，主要表现在镇静作用[6162]。
到目前为止已经涉及到了脑缺血再灌损伤、早老性痴呆、帕金森症、抑郁症、焦虑症、亨廷顿氏病、癫痫或惊厥等[6372]。
其中对脑缺血再灌损伤的研究较为深入，基本证明了BBR的作用与其抗氧化、抑制细胞周期、抗凋亡、上调PI3K/AKT通路等相关[7375]。
研究表明BBR对脑缺血再灌损伤的作用具有缺血和再灌的不同时相性，即缺血时的神经元周期抑制的“冬眠时相”（phase of hibernation）和再灌时细胞生存修复的“复苏时相”（phase of anabiosis）[76]。
这一结果也为多家实验室所证实[7778]。
BBR对早老性痴呆作用则主要表现在抑制相关分泌酶、减少相关淀粉样蛋白对神经元损害等方面，而这些也与其抗炎有关[7980]。
BBR对抑郁症的作用则主要是从整体动物筛选，其机制研究较为滞后。
主要与5HT 和阳离子转运体OCTs有关[8182]。
从BBR的总体抑制效应来看，即使是用于抑郁症，也较为适用于早期的燥狂性抑郁症[83]。
BBR的镇惊作用可能与抑制兴奋性氨基酸GABA释放有关[84]。
目前BBR对帕金森症作用的研究只是观察到BBR对于调节多巴胺神经元及其多巴胺含量有影响[8586]，更多的实验还有待于完成。
16 调血脂减肥 21世纪初人们开始关注到BBR具有一定的调血脂作用[87]，随后的研究日益深入。
由于以高血糖和高血脂为主要核心的“代谢综合征”的提出，以及全球性高血脂肥胖患者的增多，BBR的调血脂研究发展很快，并且这种实验室研究成果很快向临床医学转化。
到目前为止，BBR调血脂作用的分子机制主要与升高低密度脂蛋白受体（LDLR）表达相关[8889]。
随后的研究也表明BBR除LDLR以外，还通过其他诸如因子PPARs，JNK，AMPK 等调节血脂[9093]。
并且新的作用靶点不断被发现报道。
而与高血脂密切相关的肥胖的研究也表明了BBR减肥的可能性[9495]。
其作用主要与调控脂肪酸代谢及其线粒体UCP1等相关因子表达相关[9697]。