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作用于血液与造血器官的药物
作用于血液与造血器官的药物血液和造血器官是人体中至关重要的组成部分，负责输送氧气和营养物质、维持体温、保护免疫系统等重要功能。
然而，由于各种原因，血液系统可能会发生功能障碍或疾病。
在这种情况下，药物的使用可以发挥重要作用，帮助血液和造血器官恢复正常功能或治疗相关的疾病。
以下是一些作用于血液和造血器官的药物。
1.抗凝血药物：抗凝血药物可以防止血液过于凝结，预防血液栓塞的发生。
常用的抗凝血药物包括华法林、肝素和新型口服抗凝血剂如阿比加酮等。
2.血小板抑制剂：血小板是血液中的一种细胞成分，参与血栓形成。
血小板抑制剂可以减少血小板的数量或抑制其功能，从而预防血栓的产生。
常用的血小板抑制剂包括阿司匹林和氯吡格雷等。
3. 造血生长因子：造血生长因子可以促进造血器官产生更多的血细胞，用于治疗因骨髓功能不全、放疗或化疗引起的血细胞缺乏症。
常用的造血生长因子包括重组人造血干细胞生长因子（rhG-CSF）和红细胞生成素（EPO）等。
4.铁剂：铁是红细胞合成的重要成分，而缺铁会导致贫血。
铁剂可以补充体内的铁元素，促进红细胞的合成。
常用的铁剂包括二价铁盐和葡萄糖酸亚铁等。
5.免疫抑制剂：免疫抑制剂可以抑制免疫系统的活性，适用于治疗自身免疫性疾病或预防移植排斥反应。
常用的免疫抑制剂包括环孢素、他克莫司和硫唑嘌呤等。
6.补体调节剂：补体是免疫系统中的一种重要蛋白质系统，参与炎症和免疫反应。
补体调节剂可以调节补体系统的活性，用于治疗与补体异常相关的疾病。
常用的补体调节剂包括厄罗培南、丙种球蛋白和肾上腺儿茶酚胺等。
7.治疗白血病的药物：白血病是一种造血系统的恶性肿瘤，治疗白血病的药物可以通过抑制白血病细胞的生长或诱导其凋亡来实现。
常用的治疗白血病的药物包括化疗药物（如环磷酰胺和长春新碱）、靶向药物（如伊马替尼和达沙替尼）和免疫治疗药物（如帕珠单抗和尼白格雷等）等。
总而言之，血液和造血器官的药物主要包括抗凝血药物、血小板抑制剂、造血生长因子、铁剂、免疫抑制剂、补体调节剂和白血病治疗药物等。
西医药理学-作用于血液和造血系统药课件
抗血小板药
抗凝血药
总结词
干扰血液凝固过程，预防血栓形成。
详细描述
这类药物通过干扰血液凝固过程中的不同环节，预防血栓形成，主要用于治疗深静脉血栓、肺栓塞等疾病。常见的抗凝血药物包括肝素、华法林等。
总结词
溶解已形成的血栓，恢复血液流通。
详细描述
这类药物主要用于治疗急性血栓栓塞性疾病，通过溶解已形成的血栓，恢复血液流通。常见的溶栓药物包括链激酶、尿激酶等。
分类
作用于血液和造血系统药的定义和分类
通过抑制凝血酶、凝血因子或纤维蛋白等物质，阻止血液凝固，主要用于预防和治疗血栓栓塞性疾病。
抗凝血药
通过抑制血小板聚集或释放，降低血栓形成的风险，主要用于预防和治疗动脉粥样硬化、心肌梗死等心血管疾病。
抗血小板药
通过促进纤维蛋白原转化为纤维蛋白，加速血液凝固，主要用于止血和治疗出血性疾病。
监测血常规指标
在使用抗贫血药期间，应定期监测血常规指标，以确保药物的有效性和安全性。
抗贫血药的用药注意事项
在使用抗血小板药期间，应定期监测血小板计数，以确保药物的有效性和安全性。
监测血小板计数
抗血小板药可能会与其他药物相互作用，影响药效或产生不良反应。在使用过程中，应避免与其他药物同时使用。
注意药物相互作用
西医药理学-作用于血液和造血系统药课件
目录
作用于血液和造血系统药概述 作用于血液和造血系统药的种类 作用于血液和造血系统药的适应症和禁忌症 作用于血液和造血系统药的副作用及处理方法 作用于血液和造血系统药的用药注意事项
01
CHAPTER
作用于血液和造血系统药概述
血液负责运输氧气、营养物质和激素等物质，维持人体正常生理功能。
在使用抗凝血药期间，应定期监测凝血指标，以确保药物的有效性和安全性。
《药理学》第26章-作用于血液和造血系统的药物
药理学PHARMACOLOGY学习目标掌握：维生素K、肝素、香豆素类药物的作用特点、临床应用、不良反应及注意事项。
熟悉：氨甲苯酸、链激酶、尿激酶、铁剂、叶酸、维生素B12的作用特点及临床应用。
了解：其他作用于血液和造血系统的药物的作用特点及临床应用。
促凝血药抗凝血药抗血小板药纤维蛋白溶解药抗贫血药促白细胞生成药血容量扩充药促凝血药促凝血药是指能增加凝血因子而加速血液凝固、抑制纤维蛋白溶解或降低毛细血管通透性而促使出血停止的药物，又称止血药。
一、促进凝血因子生成药●维生素K（vitamin K）为甲萘醌类物质，包括维生素K1、K2、K3、K4。
维生素K1来自于植物，维生素K2由肠道细菌合成，两者均为脂溶性。
人工合成的维生素K3、K4为水溶性。
●【药理作用】●维生素K是γ-羧化酶的辅酶，可以促进凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ前体中谷氨酸残基羧化，再通过Ca2+连接于血小板磷脂表面，使血液凝固。
若维生素K 缺乏，肝脏只能合成无凝血活性的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ，导致凝血障碍。
●【临床应用】●治疗维生素K缺乏引起的出血①维生素K吸收障碍：如慢性腹泻、胆瘘、梗阻性黄疸所致的出血；②维生素K合成障碍：如新生儿、早产儿及长期应用广谱抗生素导致的出血。
●治疗凝血酶原过低引起的出血如长期应用香豆素类、水杨酸类药物等导致的出血。
●胆绞痛维生素K1、K3肌内注射具有解痉、止痛作用，可用于缓解胆绞痛。
●【不良反应】●维生素K3、K4刺激性强，口服可引起恶心、呕吐等反应；较大剂量K3、K4可引起新生儿、早产儿溶血性贫血及血胆红素升高、黄疸等；维生素K1静脉注射太快可引起面部潮红、呼吸困难，故常采用肌注。
●维生素K●患儿，男，早产，出生55天，因发热伴拒乳3天，间断抽搐2天入院。
3天前患儿无明显诱因出现发热，体温波动于38℃左右，伴拒乳，未做特殊处理，入院前2天患儿出现间断抽搐，抽时双眼向一侧斜视，右侧肢体抽动居多，3～5min缓解，共发●作10余次，便中带血。
作用于血液和造血系统药物
作用于血液和造血系统药物血液和造血系统药物是用于治疗和管理与血液和造血系统相关疾病的药物。
这些药物的作用包括增加或降低血液的某些成分，抑制或促进造血过程，对血液和造血系统的疾病产生治疗效果。
分类根据药物的作用和特点，血液和造血系统药物可以分为以下几类：血液凝聚抑制剂血液凝聚抑制剂是一类通过阻止血液凝血的药物来预防和治疗血栓的形成。
这些药物包括肝素、华法林、阿司匹林等，常用于治疗深静脉血栓症、心脏病、中风等疾病。
补血药物补血药物是一类用于促进红细胞生成和提高血红蛋白浓度的药物。
这些药物包括铁剂、叶酸、维生素B12等，常用于治疗贫血相关疾病。
血液促进剂血液促进剂是一类用于促进骨髓造血过程的药物。
这些药物包括利妥昔单抗、重组人类血促红细胞生成素等，常用于治疗恶性肿瘤、骨髓衰竭等疾病。
免疫抑制剂免疫抑制剂是一类通过抑制免疫系统功能来治疗自身免疫性疾病、移植排斥反应和肿瘤等疾病的药物。
这些药物包括环孢素、他克莫司、硫唑嘌呤等。
常用的血液和造血系统药物阿司匹林阿司匹林是一种非甾体抗炎药，能够通过阻止血小板生成的血液凝块来预防心肌梗死、中风等疾病的发生。
肝素肝素是一种血液凝固阻断剂，可以通过抑制血小板功能和减少凝血因子的生成来预防和治疗血栓性疾病。
利妥昔单抗利妥昔单抗是一种针对白细胞特异性抗原CD20的单克隆抗体。
它被广泛用于治疗非霍奇金淋巴瘤等血液肿瘤和自身免疫性疾病。
重组人类血促红细胞生成素重组人类血促红细胞生成素是一种人工合成的荷尔蒙，可以促进红细胞的生成和释放。
它被广泛用于治疗贫血、克山病等疾病。
注意事项血液和造血系统药物对人体有一定的副作用，因此使用这些药物时需要注意以下事项：•在使用血液凝聚抑制剂时，易出现出血的情况，应当密切监测病患的病情。
•补血药物容易导致便秘、胃肠道不适等不良反应。
•在使用血液促进剂时，会增加心血管疾病的发生率，应当定期检查心电图和血压。
•使用免疫抑制剂容易导致感染和恶性肿瘤的发生，应当密切监测病情并定期检查。
作用于血液和造血系统的药物
作用于血液和造血系统的药物
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体内总铁量约4g，其中血红蛋白铁占60～70％ 。
肝、脾骨髓
网状内皮细 胞中。
作用于血液和造血系统的药物
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铁吸收
1.食物中铁(Fe)主要以Fe2＋离子形式存在。 2.从十二指肠及空肠上段,经肠黏膜上皮被吸收
。
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1. 胃酸或稀盐酸，酸性环境有利于铁离子化，可促
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2.能促进细胞分裂、维持神经髓鞘完整性。（1） 促使脂肪酸中间产物甲基丙二酰CoA变成琥珀 酰CoA，参加三羧酸循环，这与神经髓鞘脂质 合成相关。
脂肪酸
脱氧腺苷 (变位酶辅酶)
甲基丙二酰CoA
琥珀酰CoA
变位酶
三羧酸循环
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注射铁剂副作用
短期
长久
过敏反应 局部疼痛、色素从容、结节 急性静脉炎
铁中毒 氧化应激 动脉粥样硬化
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惯用口服铁剂比较
商品名 速力菲
成份
铁状态 铁元素含量 疗效 性价比
琥珀酸亚铁 Fe²﹢
35%
好高
力蜚能
多糖铁复合物 Fe³﹢
复合物
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【制剂选择】
口服铁剂 硫酸亚铁 最惯用，吸收率较高，不良反应较多
，价廉，为首选铁剂 枸橼酸铁铵 为三价铁剂，必须还原为亚铁盐才
能吸收，故吸收率差。但易溶于水，可配成糖浆 ，适于儿科应用 注射铁剂
右旋糖酐铁 仅用于少数严重贫血而又不能口服 者，不良反应多
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2024/7/19
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肝素
【临床应用】
1.血栓栓塞性疾病: 如肺栓塞、脑栓塞、深部静脉血 栓、心肌梗死等。只能预防血栓形成与扩大，对已经 形成血栓无溶解作用。
2.弥散性血管内凝血（DIC）: 早期应用，可预防因纤 维蛋白原和凝血因子耗竭而发生继发性出血。
手术后出血，因这些脏器中存
有较大量组织纤溶酶原激活因
子。对非纤维蛋白溶解亢进所
引发20出24/7血/19无效，如外伤出血。
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四、其它:
凝血酶(thrombin)
• 凝血酶是从猪、牛血中提取、精制而 成制剂, 可使纤维蛋白原转变为纤维蛋白, 发挥止血作用。
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三、抗血小板药 阿司匹林
药理作用
抑制血小板功效 降低血栓素A2（TXA2）生成
TXA2合成酶
花生四烯酸
PG过氧化物
环氧化酶
platelet
TXA2
（－）
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阿司匹林
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华法林
药品相互作用 1. 水合氯醛, 羟基保泰松, 甲磺丁脲, 奎尼丁等
使本类药作用增强（提升血浆浓度） 2. 水杨酸盐, 丙咪嗪, 甲硝唑, 西米替丁等使本
类药作用增强（抑制肝药酶） 3. 苯妥英钠使本类药作用减弱（诱导肝药酶）
凝血因子 II, VII, IX, X
作用于血液和造血系统药物
贫血
2
血小板减少症
3
白血病
缺乏红细胞或血红蛋白，
血小板数量不足，可能
白血病是骨髓中白血病
可导致疲劳、头晕和心
导致易出血和血小板功
细胞异常增生导致的一
悸。
能异常。
类血液恶性肿瘤。
作用于血液与造血系统药物的分类
抗贫血药物
抗凝血药物
抗白血病药物
促进红细胞形成和提高血红
用于阻止血液凝结和减少血
对白血病细胞进行选择性的
作用于血液和造血系统药
物
血液与造血系统的重要性
Transportation
Protection ☂️
Regulation ⚖️
血液通过运输氧气和营养
白细胞和抗体帮助身体抵
血液通过平衡体内的水分
物质为身体各部分提供能
御感染和疾病，维持免疫
和化学物质维持稳定的内
量和养分。
系统的正常功能。
部环境。
血液与造血系统的常见问题
攻击白血病细胞中特定的分子，抑制其增殖和生存能力。
3
骨髓移植抗排斥药物
预防或减少骨髓移植后的免疫排斥反应。
药物3：用途与作用机制
红细胞生成素
提高红细胞生成和增加氧运输能力。
白细胞去嗜酸性活化剂
降低过多嗜酸细胞的数量，治疗过多嗜酸性
综合征。
凝血因子替代剂
替代缺乏的凝血因子，促进血液凝结和止血。
结论和总结
蛋白水平。
栓形成的风险。
毒性作用。
药物1：用途与作用机制
铁剂
骨髓刺激剂
抗凝血药物
用于缓解缺铁性贫血，促进红
通过刺激骨髓增加血液中的造
防止凝血和减少பைடு நூலகம்栓形成的风
作用于血液及造血系统的药物PPT课件
肝、肾功能不全、出血素质、 消化性溃疡、严重高血压、 孕妇都禁用肝素。
低分子量肝素
普通肝素降解后分离得到。
作用特点:选择性抑制凝血因子xa的活
性, 对其他凝血因子影响小,在发挥抗 凝血作用时,较少发生出血。 常用制剂:依诺肝素,替地肝素等。
香豆素类 口服抗凝药
是一类含有4-羟基香豆素基本结构的物质，因 口服有效，又称口服抗凝药。 代表药：
VitB12
四氢叶酸
甲基VitB12
四氢叶酸可以结合多种一碳单位 作为辅酶，传递一碳单位，参与 体内多种生化代谢。
【临床应用】
1、治疗巨幼红细胞性贫血，合并应用 维生素B12效果较好。
2、甲氨喋呤、乙胺嘧啶、甲氧苄啶所 致的巨幼红细胞性贫血用甲酰四氢叶酸 治疗。
维生素B12
是细胞分裂和维持神经组织髓鞘完整所必需 的成分。
作用于血液及造血系统的药物
主要内容
凝血
贫血
抗凝血
缺铁性
促凝血
巨幼
第一节 促凝血药 维生素K
【分类与来源】
维生素K1：脂溶性，存在于植物中。 维生素K2：脂溶性，由肠道细菌合成。 维生素K3、维生素K4 ：人工合成品，水溶性。
【临床应用】 【不良反应】
用于维生素K缺乏引起的出血， 多见于： 1、慢性腹泻，胆汁缺乏 2、新生儿、早产儿出血 3、长期应用广谱抗生素 4、应用口服抗凝药引起的出血
贫血的定义：循环血液中红细胞
数和血红蛋白量低于正常。
贫血的临床类型：
缺铁性贫血
原始红 细胞
早幼 红细 胞
巨幼红细胞性贫血
网织
晚幼再红胞细生障碍性贫血
红细
胞 溶血性贫血
中幼 红细 胞
作用于血液与造血系统的药物
不良反应
1.自发性出血 2. 发生率约10%，任何部位
均可发生，如泌尿道、胃肠 道、各种粘膜、关节积血、 伤口甚至颅内出血等。需密 切观察出血的症状和体征。 3.过量出血用硫酸鱼精蛋白解
硫酸鱼精蛋白( )
是肝素拮抗药，分子中含 大量精氨酸，带强碱性，能 与强酸性的肝素结合，使其 失去抗凝能力，用于治疗肝 素过量引起出血。
禁忌证 有出血倾向、肝肾功能
不全、溃疡病、严重高血 压、脑出血、孕妇、先兆 流产、手术后等患者。
2.血小板减少症
中度 常见,血小板聚集所致。
重度 少见,形成抗血小板抗 体，应停药，改用口服抗凝药。
治疗前及治疗过程中经常检 查血小板计数。
3. 长期应用可致骨质疏 松，产生自发性骨折、 短暂脱发和过敏反应等。
肝素从肝素Ⅲ -凝血酶复合 物中解离，游离肝素再与Ⅲ 结合继续发挥作用
2. 抗动粥作用
降血脂作用 小剂量肝素能 促使附着毛细血管壁上脂蛋 白脂酶和肝脂肪酶释放，使 血液中甘油三酯分解 ，使 乳糜微粒和分解代谢加 速， ，游离脂肪酸 。
保护血管内皮细胞 抑制血小 板的粘附聚集
抗血管平滑肌增生作用
3.其它作用
是一类干扰凝血 因子，阻止血液凝固 的药物。
肝素
化学结构
肝素为硫酸化的糖胺聚糖混合物。由 葡萄糖胺和葡萄糖醛酸双糖单位交替 组成的粘多糖硫酸酯，其中硫酸根占 40%，带大量阴电荷，-
O
O
O 3-
O
3 乙酰葡糖胺
3葡萄糖醛酸
分子量 3000～30000， 平均15000
来源 药用肝素从猪、牛、 羊等动物的肠粘膜 或牛肺中提取
药物相互作用
1.与碱性药配伍禁忌
如抗组胺药、奎尼丁、 氯丙嗪、庆大霉素、头孢 菌素等。
作用于血液及造血系统的药物
作用于血液及造血系统的药物血液及造血系统是人体重要的生理系统之一，负责携带氧气和养分到达身体各个部位，并将产生的废物和二氧化碳排出体外。
因此，血液及造血系统的正常功能对人体健康至关重要。
然而，由于各种原因，这个系统有可能受到疾病的侵袭。
幸运的是，现代医学提供了许多药物来治疗和预防与血液和造血系统相关的疾病。
以下是一些作用于血液及造血系统的药物的介绍。
1.抗血小板药物：血小板在止血过程中起着关键作用，但过多的血小板聚集可能导致血栓形成和心血管疾病。
抗血小板药物包括阿司匹林、氯吡格雷等，能够抑制血小板的聚集，预防心脑血管疾病的发生。
2.抗凝药物：抗凝药物用于延缓或阻止血液凝固，预防血栓形成。
最常用的抗凝药物是肝素和华法林，通过抑制凝血因子的活性来防止血栓形成。
3.造血促进剂：造血系统的功能不足可能导致贫血、再障和免疫功能低下等问题。
造血促进剂，如重组人造血促进因子（例如促红细胞生成素和促血小板生成素）能够刺激骨髓中血细胞的生产，治疗和预防贫血等相关疾病。
4.抗贫血药物：贫血是血红蛋白或红细胞数量减少的疾病。
治疗贫血的药物包括铁剂、维生素B12和叶酸等。
铁剂补充血液中的铁元素，维生素B12和叶酸参与红细胞的生成过程。
5.血栓溶解剂：血栓溶解剂可用于溶解血栓。
最常用的血栓溶解剂是组织型纤溶酶原激活剂（tPA）和尿激酶，它们能够通过激活纤溶酶原来溶解血栓，用于急性心肌梗死和脑卒中的治疗。
6.免疫抑制剂：免疫抑制剂用于抑制免疫系统的功能，减少自身免疫性疾病的病理过程。
常用免疫抑制剂包括环孢霉素和甲氨蝶呤等，用于治疗自身免疫性溶血性贫血和再障等疾病。
7.白细胞促进剂：白细胞是人体免疫系统的关键部分，对抵抗感染起着重要作用。
白细胞促进剂包括粒细胞集落刺激因子和粒细胞巨噬细胞集落刺激因子等，它们能够促进骨髓中白细胞的生成，增强免疫功能，预防感染。
8.红细胞替代剂：红细胞替代剂包括血红蛋白基因修饰技术制备的血红蛋白制剂，能够替代丧失功能的红细胞，提供氧气运输功能，治疗重度贫血。
作用于血液及造血系统的药
Drugsactingonthebloodandthebloodformingorgans
概述
抗凝血药 抗血小板药
基本概念 基本概念
常用药物 常用药物
常用药物
纤维蛋白溶解药
促凝血药
基本概念 常用药物
常用药物
基本概念
血容量扩充药
右旋糖酐
基本概念 常用药物
作用于造血系统的药物
低相对分子质量肝素（low molecular
weight heparins LMWH）
LMWH是20世纪70年代发展起来的一种新型抗 凝血药物，平均相对分子质量(1~2) 103 ，作为 heparin中相对分子质量较低部分可由普通heparin直 接分离而得，或由普通肝素降解后再分离而得。 目前临床常用的LMWH制剂有： 依诺肝素（enoxaparm），替地肝素（tedelparin） 弗希肝素（fraxiparin），洛吉肝素（logiparin） 洛莫肝素（lomoparin）等。
肝素（heparin）
Heparin因最初得自肝脏，故名肝素,存在于哺 乳动物的许多脏器中，但以肺和肠粘膜的含量最高。
药用heparin多自猪肠粘膜和猪、牛肺脏中提得。 它是由D-葡糖胺、L-艾杜糖醛酸及D-葡糖醛酸交替 组成的粘多糖硫酸酯。普通heparin的相对分子质量 为(3~30) 103，平均相对分子质量约12 103 。强酸 性，带有大量负电荷且与其抗凝作用有关。
Vit K dependent factors affected by oral anticoagulants
作用与机制
体内过程
药物相互作用
临床作用
同类药物
肝素
新版作用于血液和造血系统的药物
VII
过
程
共同途径 X
Xa
凝血酶原 II
IIa
纤维蛋白稳定因子XIII
I
IXI
XIIIa
抗凝系统
抗凝血酶Ⅲ（ATⅢ）：主要由肝细胞合 成，是丝氨酸蛋白酶旳克制剂，能与以 丝氨酸为活性中心旳凝血因子形成1:1复 合物，从而使上述凝血因子失活，产生 抗凝作用
蛋白质C
肝 素（heparin）
猪肠粘膜和猪、牛肺脏提取粘多糖硫酸酯 一、构造特点： 1.带大量负电荷 2.强酸性
临床应用
1.巨幼红细胞性贫血：营养性巨幼红细胞性贫血 叶酸为主+VB12
2.预防性给药：妊娠 3.慢性溶血性贫血：叶酸缺乏 4.应用甲氨喋呤、甲氧苄啶后所致巨幼红细胞性
贫血：甲酰四氢叶酸钙
体内过程
1.在胃内与内因子结合，免受消化 2.进入空肠由肠粘膜吸收 3.与运钴蛋白结合，运送到肝及其他组织
临床应用
3. 静脉给药：右旋糖酐铁
不良反应
1.胃肠道反应 便秘 +硫化氢 2.急性铁中毒：〉1g以上，即循环衰竭、 休克和胃粘膜凝固性坏死
急救措施 磷酸盐或碳酸盐洗胃 去铁胺灌胃或肌内注射
叶酸 folic acid
水溶性B族维生素 从食物中取得，每日最低需要量50ug～100ug 药理作用
四氢叶酸缺乏，DNA旳合成障碍，细胞分裂与 增殖 巨幼红细胞贫血
丙组溶血性链球菌产生旳蛋白质（多采用静 脉给药），现已用基因工程制备
溶解血栓机制
间接使纤溶酶原形成纤溶酶
+纤溶酶原
构型变化
SK纤溶酶复
合物
纤维蛋白表面旳纤溶酶原
特点：
1.选择性差 ，呈现全身纤溶状态 2.血栓栓塞性疾病旳治疗：对多种原因引起
药理学PPT课件 作用于血液及造血系统的药物
肾排：原型或部分代谢产物；抗凝活性t1/2 随剂量而异，个体差异大，肝、肾功能不 全则延长。
【药理作用】
1、抗凝作用
抗凝特点 - 体内、体外均有强大抗凝作用 - 口服无效，静脉或皮下注射 - 起效快（10min），作用时间(3~4h) 作用机制： - 增强抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）与凝血酶的亲和力 肝素与抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）结合，加速AT-Ⅲ 抑制凝血酶Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa（含Ser） 的作用
前激肽释放酶(PK) 激肽释放酶(Ka) 高分子激肽原(HMWK) 血小板磷脂(PL或PF3)
凝 血 过 程
第一步：凝血酶原激 活物(Ⅹa)的形成
第二步：凝血酶 (Ⅱa)的形成
第三步：纤 维蛋白(Ⅰa ) 的形成
肝素(heparin)
1916年麦克莱恩（J.McLean） 首次发现具有抗凝血活性的物 质----肝素
应用：急性血栓栓塞性疾病、急性心肌梗 塞 静脉滴注
不良反应：出血并发症少见，是较好的第 二代溶栓药
纤维蛋白溶解抑制药（抗纤溶药）
抑制纤溶酶原激活酶,使纤溶酶原无法转 变成纤溶酶,表现出抗纤溶作用。
临床仅适用于纤维蛋白溶解活性增高的 出血,如产后出血,前列腺、肝、胰、肺等 手术出血。
不良反应少，但应用过量可致血栓，并 可能诱发心肌梗死。
抗凝血活性
血流
抗凝蛋白
促凝血活性 凝血因子
纤溶蛋白 血管内皮抗凝功能
血小板 血管内皮促凝功能
栓倾 向
或
血
栓
形
成
血
血栓的形成
血栓形成的原因:血管内皮细胞的损伤和凝血机制的活化。 血栓形成涉及的因素：血流、血管壁、血小板、凝血因子
作用于血液和造血系统药
恶性贫血 巨幼红细胞性贫血：与叶酸合用 神经系统等疾病的辅助治疗：如多发性神经根 炎、坐骨神经痛、神经萎缩等
不良反应
少数患者可能发生过敏
2018/12/1
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第六章 造血生长因子
红细胞生成素
由肾脏近曲小管管周细胞产生的一种糖蛋白， 临床应用的是重组人红细胞生成素； 与红系干细胞表面受体结合→细胞内磷酸化及 ↑Ca2+→红细胞增生和成熟，并促使网织细胞 从骨髓中释出。 静注或皮下注射，治疗慢性肾性贫血；化疗、 艾滋病药物引起的贫血。 不良反应：血压升高；血凝增强 ；局部皮肤反 应及关节痛。
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凝血因子
2018/12/1
凝血过程
内源性凝血系统
HMWK、Ka
Ⅻ → Ⅻa
HMWK
Ⅺ → Ⅺa
Ⅸ → Ⅸa
Ca2++PL+Ⅷ
注:
HMWK：高分子激肽原 Ka：激肽释放酶 TPL：组织凝血活素 PL：血小板磷脂
外源性凝血系统
TPL组织凝血活素
Ⅶa ← Ⅶ
Ca2++PL+TPL
Ⅹ →Ⅹa
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香豆素类的不良反应
自发性出血：过量时易发生
处理：立即停药＋大量Vit K 对抗；必要时应输新 鲜血浆或全血 预防：监测凝血酶原时间，调整剂量使其维持在2530秒(正常12秒)
透过胎盘屏障，也可致致死性胎儿出血
胎儿畸形：
禁忌症：同肝素
2018/12/1
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香豆素类的药物相互作用
加强本药作用：
食物中VitK↓或应用广谱抗生素→体内VitK↓ 阿司匹林等抑制血小板 竞争与血浆蛋白相结合：水合氯醛、羟基保泰松、 甲磺丁脲、奎尼丁等 抑制肝药酶；水扬酸盐、丙咪嗪、甲硝唑、西咪替 丁等 诱导肝药酶：巴比妥类、苯妥英钠 口服避孕药：其促凝作用会↓本类药效
作用于血液和造血系统的药物
临床应用
1. 纤溶系统亢进引起的出血，如前列腺、尿道、肺、肝、 胰、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等富含纤溶酶原激 活物脏器外伤或手术后出血 2. 一般慢性渗血
不良反应少，但应用过量可致血栓，并可能诱发心肌梗死。
氨甲环酸（ AMCHA）
－－ 又称凝血酸。 －－ 其止血原理与PAMBA相同，但作用较强。
－－ 用于预防和治疗由纤溶亢进而引起的出血，
依前列醇
临床应用
1. 体外循环，防止血小板减少、微血栓形成和出血倾向 2. 肺动脉高压和呼吸困难综合征
不良反应
1. 血压下降、心率加速、头痛、眩晕、潮红等
2. 胃肠道反应
（四）磷酸二酯酶抑制药 双嘧达莫（潘生丁）
dipyridamole
药理作用
抑制血小板聚集
机制：磷酸二酯酶抑制药 1. 增加血小板内cAMP浓度 2. 增加PGI2活性 3. 抑制腺苷再摄取 4. 轻度抑制血小板环氧化酶 使TXA2减少 5’-AMP cAMP 磷 酸 二 酯 酶
维生素K 脂溶性，需胆汁 K1 植物性食物中 协助吸收 K2 肠道细菌和腐败鱼粉 K3 人工合成，水溶性，不需胆汁协助吸收 K4
药理作用
－－ 参与肝脏合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ、抗凝血 蛋白C和抗凝血蛋白S
凝血因子 II, VII, IX, X
g-羧化酶
凝血因子IIa, VIIa, IXa, Xa
纤溶酶原 尿激酶 （＋）
纤溶酶
（＋）
凝块表面纤维蛋白或
血液中的纤维蛋白原
裂解产物
尿激酶
体内过程
给药途径 t1/2 静脉给药 16min
临床应用
血栓栓塞性疾病
不良反应
出血但较链激酶轻，无过敏反应
作用于血液及造血系统的药物
第14章血液和造血系统药物第1节促凝血药、抗凝血药和溶栓药一．促凝血药（止血药）㈠促进凝血因子生成药维生素K （VitK）来源：天然：K1：存在于植物中，脂溶K2：肠道细菌合成、腐败鱼粉提取，脂溶人工合成：K3、K4，水溶【药理作用】维生素K作为羧化酶的辅酶参与凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。
【临床应用】1．维生素K缺乏引起的出血：梗阻性黄疸、胆瘘，慢性腹泻所致出血；新生儿出血；长期应用广谱抗生素；香豆素类、水杨酸类药物等所致出血。
2．敌鼠钠过量中毒3．止痛：胆绞痛等。
[不良反应] 毒性低K1 不良反应最少，但iv过快时，可产生面红、呼吸困难、血压下降，甚至发生虚脱，故一般以im为宜。
K3、K4常致胃肠道反应，引起恶心、呕吐等。
较大剂量K3可致新生儿、早产儿溶血性贫血，高胆红素血症及黄疸。
对G-6-PD缺乏的患者也可诱发急性溶血性贫血。
肝功能不良者慎用，或选用K1而不用K3。
㈡抗纤维蛋白溶解药氨甲苯酸与氨甲环酸：竞争性抑制纤溶酶原激活因子→纤溶酶原不能转变为纤溶酶→抑制纤维蛋白溶解→止血。
主要用于治疗各种纤溶亢进所致的出血:如肺、肝、胰、前列腺等手术所致的出血，产后出血、上消化道出血等(这些脏器及尿内有较大量纤溶酶原激活因子)。
对抗链激酶过量引起的出血。
不良反应少，但过量可致血栓，并可诱发心梗。
抑肽酶：主要用于治疗纤溶亢进所致的出血，还可用于防治胰腺炎。
㈢血管收缩药垂体后叶素：使小A、小V、毛细血管收缩。
用途：1.肺咯血2.肝门静脉高压引起的上消化道出血3．产后大出血4.尿崩症㈣局部止血药凝血酶：1．局部止血：适用于结扎止血困难的小血管、毛细血管及实质脏器出血的止血。
2．口服或灌肠用于上消化道出血。
二.抗凝血药抗凝血药是一类通过干扰机体生理性凝血过程而阻止血液凝固的药物。
临床主要用于防止血栓形成和阻止已形成的血栓进一步发展。
不能溶栓。
肝素：[化学结构]强酸性，带有大量负(阴）电荷且与其抗凝作用有关【药理作用】－1.抗凝作用抗凝血机制①肝素分子带大量负电荷,能激活血浆中的抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ),并促使后者灭活多种凝血因子(Ⅱa、Ⅸa、Ⅹ、Ⅺ、Ⅻ)②抑制血小板聚集的作用抗凝血特点:①体内、体外均有强大抗凝作用；②作用迅速、强大;③大分子，口服不吸收，肌内注射可发生局部血肿，常i.v给药2.抗动脉粥样硬化作用【临床应用】1．防治血栓栓塞性疾病：防止血栓形成与扩大，如深静脉血栓、肺栓塞、脑栓塞以及急性心肌梗塞等。