量效曲线

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药物的量效关系.

药物的量效关系.
药物的量效关系
量效关系概念:
药物作用的量效关系曲线
一、量反应:药理效应的高低可以用数字或量的分级来 表示。 如:心率、血压、血糖浓度等。
效 应 Emax 效能——药物所能产生的最大效应。A>B (Emax) 效价——引起同等效应所需的剂量,剂量 小的效价高。 A>B
A B
Emax
A
B
剂量
1、半数致死量(LD50):引起半数实验动物死亡时的药物剂量。
lgLD50
━ 药物 A;┅ 药物 B
LD5 4、安全指数= ED95 5、安全界限(范围):
药物的最小有效量——最小中毒量的范围
2、半数有效量(ED50):引起半数实验动物有效时的药物剂量。 LD50是药物毒性大小的指标, 值越 小 ,毒性越大。
3、治疗指数(TI)= LD50/ ED50 TI是估计药物安全性大小的指标, 一般值越 大,安全性越大。
E( % )
ED
100
75
死亡
EDA EDB
LDALDB50 25lgED50 对数 剂量

量效关系曲线

量效关系曲线

昆明医科大学机能学实验报告实验日期:带教教师:小组成员:专业班级:药物的量效关系曲线——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的1.学习绘制量效曲线2.掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念3.熟悉实验装置二、实验原理药物的药理效应和剂量在一定范围内呈正相关关系。

组胺属于激动药,其受体为H1、H2、H3,本实验主要利用组胺激动H1受体能使回肠收缩。

苯海拉明是H1受体的竞争性拮抗药,能与组胺互相竞争相同受体,降低激动药对受体的亲和力,而不降低内在活性,此过程是可逆的,使量效曲线平行右移而最大效应不变。

罂粟碱是H1受体的非竞争性拮抗药,与组胺合用时,可使激动药对受体的亲和力和内在活性均降低,此过程不可逆,使量效曲线右移而最大效应降低。

三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置、注射器(1mL)、培养皿、烧杯、普通剪刀、组织剪、眼科剪、止血钳、外科缝合线等。

磷酸组胺(3×10-9~3×10-3g/mL系列浓度 )、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱、台氏液1000mL。

四、实验方法与步骤1.制备肠肌2.观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响。

(1)分别用1mL注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液从低到高累积加入麦氏浴管内,记录标本收缩情况,等达到最大值后,加入下一个剂量,直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止,并做好标记。

(2)用预热台式液反复冲洗标本3次,然后平衡稳定,等肠肌标本收缩回到基线后,加入苯海拉明0.1mL,5min后,重复(1)。

(3)冲洗标本,平衡后,加入盐酸罂粟碱0.1mL,5min后,重复(1)。

五、实验结果(电子版实验结果粘贴)将实验数据填入下表:组胺系列液(g/ml) 3×10-93×10-83×10-73×10-63×10-53×10-43×10-3加药次数 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 加药体积(ml) 0.1 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2累积浓度(g/ml) 10-113×10-1110-103×10-1010-93×10-910-83×10-810-73×10-710-63×10-610-53×10-5收缩浓度对数-11 -10.5-10 -9.5 -9 -8.5 -8 -7.5 -7 -6.5 -6 -5.5 -5 -4.5收缩高度0.0620.2480.4180.4340.5110.5420.6350.6970.9451.0071.1771.2391.3011.363收缩高度百分比(%) 4.55 18.2 30.7 31.8 37.5 39.8 46.6 51.1 69.3 73.9 86.4 90.9 95.5 100加苯海拉明后高度0.0150.0310.1550.3710.4950.6660.8050.9131.1771.3931.3161.3621.4551.641加苯海拉明后百分比(%) 1.1 2.27 11.4 27.2 36.3 48.9 59.1 67.0 86.4 84.9 80.2 83.0 88.7 100加罂粟碱后高度0.0310.0620.124 0.17 0.309 0.34 0.4180.4640.5260.6190.6660.7430.8981.099加罂粟碱后百分比(%) 2.27 4.55 9.1 12.5 22.7 25.0 30.7 34.0 38.6 45.4 48.9 54.5 65.9 73.4以肠肌收缩高度百分比为纵坐标,药物累积浓度对数值为横坐标,绘制出组胺及其组胺拮抗药存在下之量效曲线。

机能实验(量效曲线)

机能实验(量效曲线)

医科大学机能学实验报告实验日期:2014年11月6日星期四上午带教教师:专业班级:临床班——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的学习绘制量效曲线,掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念,熟悉实验装置。

二、实验原理量效关系曲线是指在一定范围内药理效应与剂量之间的正相关关系。

组胺能使豚鼠的平滑肌收缩,随着用药量增加,肠肌的收缩幅度也增加,而苯海拉明作为竞争性拮抗药使得豚鼠肠肌收缩所需的药的浓度增加,罂粟碱作为非竞争性拮抗药使得豚鼠的肠肌的收缩幅度降低。

pD2:受体激动剂的受体亲和力指数,即受体激动剂引起最大效应的50%时所需计量的摩尔浓度的负对数值。

pA2:即拮抗参数,当激动药与拮抗药合用时,使2倍浓度激动药仅产生原浓度(未加入拮抗药的浓度)激动药的效应所需拮抗药摩尔浓度的负对数值。

三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置(麦氏浴皿、恒温水浴锅、支架、氧气袋、通气钩、双凹夹等)、豚鼠回肠肌、注射器、烧杯、磷酸组胺(3×10-9~3×10-3g/mL系列浓度)、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱(3×10-3g/mL)、台氏液1000ml。

四、实验方法与步骤1、肠肌的制备;2、观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响:取已制备的肠肌,两端分别用细线穿过,一端固定于通气钩上,置入盛有30ml台氏液的浴管内,持续通入氧气;另一端线与拉力传感器相连,调节负荷至1g,待平衡后,进入Medlab生物信号采集处理系统,选择实验项目中的“药理肠肌实验”窗口,调节适当的实验参数,开始实验。

(实际做实验时,该过程由实验老师准备完成)。

按下列顺序加药:⑴分别用1ml注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液,从低到高累积加入麦氏浴管内记录标本收缩情况,等达到最大值后,加入下一剂量,直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止,记录整理加入不同药物浓度时肠肌标本收缩高度,以最大值计算收缩高度百分比,记录在表内。

量效曲线的药理学意义

量效曲线的药理学意义

量效曲线的药理学意义
量效曲线(dose-response curve)是研究药物对生物体产生效应的关系曲线。

药理学意义主要有以下几点:
1. 确定药物剂量和效应的关系:量效曲线可以明确不同剂量药物对生物体所产生的效应,包括药物的最大效应(最大有效浓度),半数有效浓度(EC50)以及最小有效剂量等。

2. 评估药物的活性和选择性:通过观察量效曲线,可以评估药物的活性和选择性。

活性指的是药物的效应大小,而选择性则表示药物对不同受体或靶点的选择程度。

3. 设计药物剂量和给药方案:量效曲线可以帮助研究者确定合适的药物剂量和给药方案。

例如,药物剂量太低可能无法产生所需的效应,而剂量过高可能出现毒性反应。

通过分析量效曲线,可以找到药物在理想剂量下产生最佳效果的区域。

4. 比较药物的有效性和安全性:量效曲线也可以用于比较不同药物的有效性和安全性。

通过比较不同药物的最大效应和
EC50值,可以评估它们对生物体的作用强度和效能,从而为药物选择提供参考。

综上所述,量效曲线在药理学中具有重要的意义,能够帮助我们理解药物的效应大小、剂量和给药方案,并且有助于评估药物的活性、选择性、有效性和安全性。

实验一量效关系曲线测定

实验一量效关系曲线测定

选择原则:
( 1 )实验动物的选择与分组
正式实验
试验方法
每组动物数必须多于组数。因为每组动物 数如少于组数,就不能充分反映各组死亡 率的差别。
分组原则:
首先,按性别将动物雌雄分开,然后随机分组。
分组方法:
试验方法
( 2 )给药、观察死亡数、求出死亡率
试验方法
给药途径: 可据不同药物及动物而定,小白鼠多用腹 腔注射或灌胃法;也可静脉注射。 给药顺序: 间隔跳组方法。如共 7 组,先按 2 、 、 6 组顺序给药,然后逆行按 7 、 、 3 、 1 组的顺序给药。可避免药物 放置过久或动物饥饿造成的偏向性误差。
在观察期间应注意保证食、水、温度等生活条件,严防非被试因素引起的死亡。 最后将死亡情况及各种数据填入相应表格中。
观察时间:
直到动物不再因药物作用而死亡为止。
试验方法
计算公式
基本公式
Xm:死亡率为 100﹪组的对数剂量;i:组距,即相邻两组剂量对数剂量之差;∑P:各组死亡率之和
试验方法
( 2 )确定组数,组距及各组剂量 组数: 一般5~8组,可根据适宜的组距确定组数。 组距:
指相邻两组剂量对数剂量之差,常用“i”来表示。 i不宜过大,也不宜过小。
组距大小主要取决于实验动物对被试因素的敏感性。敏感性大者,组距可小些;敏感性小者,则组距应大些。上下限之间的距离可作为敏感性大小的标志。距离大,说明敏感性小;距离小,则说明敏感性大。 一般要求i应小于0.155,多在0.08~0.1之间。
试验方法
把上下限的剂量换算成对数值,设上限剂量的对数值 为 X m ,下限剂量的对数值为 X n ,组数为 n ,则: i =(Xm -X n) / (n-1)

量效曲线

量效曲线
药物的量--效关系
概念
药物的剂量与药理效应在一定范围内成正比, 这就是剂量-效应关系,简称量-效关系。
剂量与效应的关系示意图
无效量:指用药剂量过小,在体内达不到有效浓度,不能产生明显药理效 应的剂量。
剂量与效应的关系示意图
最小有效量:是指刚能引起药理效应的剂量。
剂量与效应的关系示意图
极量:是指能产生最大效应但尚未引起毒性反应的剂量
质反应的量-效曲线
特定点为半数有效量 ED50 效应为死亡时称半数致死量 LD50 50
治疗指数
通常将药物的LD50/ED50的比值称为治疗指数,用以表示药 物的安全性。治疗指数大的药物相对较安全。
本节课重点
最小有效量 半数有效量
极量
效价强度
效能
半数致死量
治疗指数
剂量与效应的关系示意图
最小有效量与极量之间的范围为治疗量 最小有效量与最小中毒量之间的剂量范围称为安全范围
量效曲线
概念
药理效应按照性质可以分为量反应和质反应两种情况
量反应
药理效应的强弱有的是连续增减的量变,可用具体数量
或最大反应的百分率表示,称为量反应。
量效曲线
效能
பைடு நூலகம்
效能 也称为最大效应,既增加药物的浓度或者剂量, 其效应不再继续增强时的药理效应极限。
效价强度
效价强度 也称为等效剂量,简称效价。是只能 引起等效反应的相对浓度或剂量。
举例
效价强度 环戊噻嗪>氢氯噻嗪>呋塞米>氯噻嗪
效能 环戊噻嗪=氢氯噻嗪=氯噻嗪<呋塞米
质反应
质反应用于表示药物在机体中引起的效应的发生比例。没
有强度的差别,不能以具体的数值表示,而只能以“阴性或

质反应量效曲线

质反应量效曲线

质反应量效曲线质反应也称全或无反应(all or none response),是指药物效应不呈量的连续变化,而只能用阳性或阴性数目表示者,如死亡、惊厥、麻醉等出现或不出现。

质反应量效曲线该曲线有两种状态,若横坐标采用对数剂量,纵坐标采用反应频数时为频数分布曲线(常态分布曲线),表明大多数个体是在某个合适剂量时发生效应,仅少数个体在较小剂量或很大剂量时才发生效应;如改用累加阳性频数(发生阳性反应的个数相加)为纵坐标时,则为S 形量效曲线(见图1)。

每种药物都有其独特的量效曲线。

量效曲线上,药物的50%效应可以是治疗作用、毒性反应或致死反应,其相应的剂量称作半数有效量(median effective dose,ED50)、半数中毒量(median toxic dose,TD50)和半数致死量(median lethal dose,LD50)。

治疗指数(therapeutic index,TI)是表示药物安全性的指标,TI=LD50/ED50,此数值越大,表示有效剂量与中毒剂量(或致死剂量)间距离越大,越安全。

化疗药的治疗指数又称化疗指数(chemotherapeutic index)。

但是,仅用治疗指数评价药物的安全性存在一定缺陷。

如图2所示,A、B 两药的治疗指数相同,但实际上A 药比B药安全。

因为A药在95%和99%有效量时,即ED95和ED99 时没有动物死亡;而B药在ED95和ED99时分别有10%和20% 的动物死亡。

因此,如结合安全指数(safety index,SI)和安全界限(safety margin)评价药物的安全性更好。

安全指数=LD5/ED95;安全界限=(LD1-ED99)/ED99×100%。

临床有时也用药物的安全范围(margin of safety)表示药物的安全性,药物安全范围是指最小有效量和中毒量之间的距离。

为了保证临床用药安全,用药时必须一并考虑其治疗指数及安全范围的大小。

机能学实验-药物的量效曲线

机能学实验-药物的量效曲线

实验装置设置
2
搭建实验所需的装置,确保实验环境和
条件的准确性和稳定性。
3
操作步骤
按照实验方案进行操作,控制各个变量,
Байду номын сангаас
观察结果
4
注射不同剂量的药物。
观察实验动物在不同药物剂量下的生理
变化和反应情况。
5
数据记录
记录实验结果的定量和定性数据,以供 后续分析。
实验结果分析
剂量-反应关系
根据数据分析,药物剂量和 生理反应呈正相关关系,剂 量越大,反应越明显。
机能学实验-药物的量效 曲线
欢迎来到我们的机能学实验,本次实验旨在研究药物的量效曲线。通过探究 实验目的、步骤、结果分析以及结论,我们将帮助您更好地理解药物在生物 体内的作用。
实验目的
通过药物实验,我们旨在探索药物在不同剂量下对生物体的效应变化情况, 进而绘制药物的量效曲线。
实验步骤
1
准备工作
准备所需的药物、实验器材和实验动物。
理论解释
解释实验结果,探讨药物在 生物体内的作用机制,如激 活或抑制特定受体。
变异性分析
分析实验结果的变异性,探 讨实验数据的可靠性和准确 性。
结论和实验启示
通过本次实验,我们得出结论:药物剂量与生理反应之间存在一定的关联性。 这为临床用药和药物研发提供了指导和启示。

itdrfcetsa 等温量效曲线

itdrfcetsa 等温量效曲线

itdrfcetsa 等温量效曲线
等温量效曲线是指在等温条件下,物质的量效关系的曲线。

在等温条件下,通过改变物质的量,可以观察到它对效应(如温度、压力、体积)的响应。

在等温量效曲线中,通常将一种物质的量(如体积)作为横坐标,另一种效应(如温度)作为纵坐标。

曲线的形状和特征取决于物质的性质以及实验条件。

以理想气体为例,当在等温条件下改变气体的体积时,根据理想气体状态方程PV = nRT,可以得到一个等温量效曲线为倒
双曲线形状。

这是因为在等温条件下,气体的压力和体积成反比,即当体积增大时,压力减小;而当体积减小时,压力增大。

等温量效曲线在研究物质的性质、特性以及在工程领域的应用中具有重要意义。

通过分析等温量效曲线,可以了解物质的量效关系,如在不同条件下控制物质的性质。

同时,等温量效曲线也可以用于工程设计中,如热力学循环的分析和优化。

量效曲线相关参数

量效曲线相关参数

量效曲线相关参数
量效曲线是一种表示由投入和产出之间关系的图形,它可以帮助我们研究投入与产出之间的相关性,以及其他一些在量效曲线中显示的参数。

本文将讨论几种常用于分析量效曲线的参数,以便读者能够更好地理解和分析量效曲线。

首先要了解的是“效率”,它是量效曲线的核心参数。

效率是投入和产出之间的比率,即每单位投入的产出总量。

这个参数可以帮助我们判断给定资源的最佳利用量,并可以帮助我们分析量效曲线的效果。

另一个重要的参数是“折线系数”,它是量效曲线上折线的斜率。

折线系数表明了投入和产出之间的相关性,这反映了投入有多大程度影响了输出。

正折线系数表明投入与输出成正比。

反之,负折线系数暗示投入与输出成反比,即投入增加会导致输出减少。

再有就是“经济效率”,它指的是如果在投入不变的情况下产出增加的效果。

经济效率可以帮助我们更好地分析投入结果的影响力,以及是否有必要增加投入,以提高效率。

最后,还有“生产力指数”,它考察产出变化率与投入变化率之间的关系。

该指数可以帮助我们研究生产系统的趋势,以及投入资源和产出产品之间的关系。

总之,量效曲线相关参数可以帮助我们找出最佳投入与产出之间的平衡,以及更好地了解投入和产出的关系,这对企业来说无疑是及其重要的。

此外,这些参数还可以帮助我们了解经济效率的影响,以
及何时可以把投入转化成产出的最佳时机。

因此,量效曲线相关参数在企业管理中发挥着重要作用,受到越来越多的重视。

量效曲线名词解释

量效曲线名词解释

量效曲线名词解释量效曲线(Cost-PerformanceCurve)是经济管理学中一个重要的理论。

它可以用来描述量化的价格和效果之间的关系,从而帮助企业决策者进行有效的投资选择。

量效曲线表现出量化的交易规律,其基本思想是:在投资资金有限的情况下,要想获得最大的增益,最佳的投资比例应该是投资结果最大的点的一种投资组合。

这里的投资结果不仅包括投资资金,还包括投资效果。

量效曲线能够帮助决策者更好地管理资金,从而获得最大的收益。

严格来讲,量效曲线指的是以投资资金与投资效果之间的协调为指标的一种关系。

它可以用二维坐标轴来表示。

投资资金体现在横坐标上,投资效果体现在纵坐标上。

当投资资金与投资效果处于一定的比例的时候,会出现投资效果增长的峰值,这也就是所指的最佳投资比例。

而在这个最佳投资比例的基础上,任何投资资金投入都将会带来投资效果的提升,资金投入越多,投资效果就会越明显。

但是,当投资资金超过最佳投资比例时,投资效果就会出现下降的情况,最后可能会达到一个稳定的水平。

量效曲线有不同的类型,其中最常见的是“升级”型和“下降”型。

“升级”型量效曲线表明,在最佳投资比例之后,继续加大投资,投资效果还是会持续增加,直到资金投入达到最大值;而“下降”型量效曲线表明,在最佳投资比例之后,继续加大投资,投资效果也会随之下降,直到资金投入达到最大值。

量效曲线的实践应用非常广泛,无论是投资决策、销售策略、人力资源管理,还是运营管理等,都可以使用量效曲线作为决策的参考依据。

它可以帮助企业的财务管理人员,运用最佳的投资比例,减少投资风险,从而实现最大的投资回报。

量效曲线不仅可以帮助管理者更好地组合投资组合,而且还可以帮助企业理清盈利模式,从而助力更好地实现企业发展和盈利。

它可以帮助企业节约成本,减少负债,从而在资金有限的情况下也能够获得较高的经济效益。

综上所述,量效曲线是一种有效的管理理论,它可以帮助企业更好地进行决策,进行合理的资源配置,从而实现有效的投资绩效。

量效关系曲线

量效关系曲线

昆明医科大学机能学实验报告实验日期:带教教师:小组成员:专业班级:药物的量效关系曲线——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的1.学习绘制量效曲线2.掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念3.熟悉实验装置二、实验原理药物的药理效应和剂量在一定范围内呈正相关关系。

组胺属于激动药,其受体为H1、H2、H3,本实验主要利用组胺激动H1受体能使回肠收缩。

苯海拉明是H1受体的竞争性拮抗药,能与组胺互相竞争相同受体,降低激动药对受体的亲和力,而不降低内在活性,此过程是可逆的,使量效曲线平行右移而最大效应不变。

罂粟碱是H1受体的非竞争性拮抗药,与组胺合用时,可使激动药对受体的亲和力和内在活性均降低,此过程不可逆,使量效曲线右移而最大效应降低。

三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置、注射器(1mL)、培养皿、烧杯、普通剪刀、组织剪、眼科剪、止血钳、外科缝合线等。

磷酸组胺(3×10-9~3×10-3g/mL系列浓度 )、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱、台氏液1000mL。

四、实验方法与步骤1.制备肠肌2.观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响。

(1)分别用1mL注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液从低到高累积加入麦氏浴管内,记录标本收缩情况,等达到最大值后,加入下一个剂量,直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止,并做好标记。

(2)用预热台式液反复冲洗标本3次,然后平衡稳定,等肠肌标本收缩回到基线后,加入苯海拉明0.1mL,5min后,重复(1)。

(3)冲洗标本,平衡后,加入盐酸罂粟碱0.1mL,5min后,重复(1)。

五、实验结果(电子版实验结果粘贴)将实验数据填入下表:组胺系列液(g/ml) 3×10-93×10-83×10-73×10-63×10-53×10-43×10-3加药次数 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 加药体积(ml) 0.1 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2累积浓度(g/ml) 10-113×10-1110-103×10-1010-93×10-910-83×10-810-73×10-710-63×10-610-53×10-5收缩浓度对数-11 -10.5-10 -9.5 -9 -8.5 -8 -7.5 -7 -6.5 -6 -5.5 -5 -4.5收缩高度0.0620.2480.4180.4340.5110.5420.6350.6970.9451.0071.1771.2391.3011.363收缩高度百分比(%) 4.55 18.2 30.7 31.8 37.5 39.8 46.6 51.1 69.3 73.9 86.4 90.9 95.5 100加苯海拉明后高度0.0150.0310.1550.3710.4950.6660.8050.9131.1771.3931.3161.3621.4551.641加苯海拉明后百分比(%) 1.1 2.27 11.4 27.2 36.3 48.9 59.1 67.0 86.4 84.9 80.2 83.0 88.7 100加罂粟碱后高度0.0310.0620.124 0.17 0.309 0.34 0.4180.4640.5260.6190.6660.7430.8981.099加罂粟碱后百分比(%) 2.27 4.55 9.1 12.5 22.7 25.0 30.7 34.0 38.6 45.4 48.9 54.5 65.9 73.4以肠肌收缩高度百分比为纵坐标,药物累积浓度对数值为横坐标,绘制出组胺及其组胺拮抗药存在下之量效曲线。

量-效曲线

量-效曲线

量-效曲线
量效曲线(Dose-effect curve)是用来表示量效关系的曲线。

具体来说,它以药物剂量或药物浓度为横坐标,以效应强度为纵坐标作图,可以反映药物剂量与效应之间的关系。

量效曲线可以用来描述药物的最小有效量、极量和最大安全量等参数。

通过量效曲线,我们可以更好地理解药物的疗效和安全性,以及不同剂量对治疗效果的影响。

例如,如果药物的剂量不足,那么其效果可能无法达到预期水平;而如果剂量过高,则可能会出现不良反应或者毒性作用。

因此,在制定治疗方案时,需要根据患者的具体情况和药物的特性来选择合适的剂量,以确保药物的安全性和有效性。

总之,量效曲线是药物研发和临床治疗中非常重要的工具之一,可以帮助我们更好地理解药物的疗效和安全性,为制定合理的治疗方案提供依据。

量反应量效曲线

量反应量效曲线

量反应量效曲线
量反应量效曲线(dose-responsecurve)是指在一定浓度下,药物对生物体产生反应的程度与药物剂量之间的关系。

该曲线的形状对于判断药物的药效、毒性、选择性和适应症等具有非常重要的意义。

一般来说,量反应量效曲线可以分为四个阶段:起始阶段、线性上升阶段、饱和阶段和下降阶段。

在起始阶段,药物的剂量较小,生物体的反应也不明显;在线性上升阶段,药物剂量逐渐增加,生物体的反应也随之增强;在饱和阶段,药物剂量已达到一定程度,再增加药物剂量已不能再增加生物体的反应;在下降阶段,药物剂量进一步增加反而导致生物体反应的下降。

对于不同的药物,其量反应量效曲线的形状也会有所不同。

例如,某些药物的曲线呈现出一定的“突变”现象,即从起始阶段到线性上升阶段的过渡非常快,这也表明该药物的效力非常强。

而另一些药物则呈现出相对平缓的曲线,这表明该药物的效力不如前者。

总之,通过对量反应量效曲线的分析可以更加准确地了解药物的药效特征,从而为药物的开发以及临床应用提供指导。

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护理药理学-量效关系的意义

护理药理学-量效关系的意义
效价强度(potency):引起同等效应时的药物剂
量或浓度,其数值越小,强度越大,又称等效剂量 (equivalent dose)
logD
量效关系的意义
质反应曲线
R
常态分布曲线
R %
½Emax
D
累加分布 曲线
ED50
护理药理学
半数致死量(LD50): 引起半数实验动物死亡的药物剂量 半数有效量(ED50): 引起半数实验动物反应的药物剂量
护理药理学第一单元总论量效关系的意义项目二量效关系的意义护理药理学量效曲线及意义量效曲线doseeffectcurve是以药物的剂量或浓度为横坐标药物的效应为纵坐标作图表示剂量与效应之间关系的曲线亦称剂量反应曲线doseresponsecurve
全国高等职业教育护理专业规划教材
护理药理学
Pharmacology in Nursing
治疗指数(TI):TI= LD50/ ED50 治疗指数越大,越安全
谢谢
量反应曲线(graded response curve) 质反应曲线(quantal response curve)
量效关系的意义
护理药理学
量反应曲线
E
½Emax ½Emax
E
%
A
½Emax
A
Emax
B
Emax
D
Emax
Emax
B
效能(efficacy):指量反应当中的最大效应,即使
继续增加剂量(或浓度),药效也不再提高,又称最 大效应(maximal effect ,Emax)
பைடு நூலகம் 第一单元 总论
量效关系的意义
量效关系的意义
护理药理学
量效曲线及意义
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二节药物剂量与效应关系
药理效应与剂量在一定范围内成比例,这就是剂量-效应关系(dose-effect rela-tion-ship)。

由于药理效应与血药浓度的关系较为密切,故在药理学研究中更常用浓度-效应关系
(concentration-effect relationship)。

用效应强弱为纵座标、药物浓度为横座标作图得直方双曲线(rectangular hyperbola)。

如将药物浓度改用对数值作图则呈典型的对称S型曲线,这就是通常所讲的量效曲线(图2-1)。

药理效应强弱有的是连续增减的量变,称为量反应(graded response),例如血压的升降、平滑肌舒缩等,用具体数量或最大反应的百分率表示。

有些药理效应只能用全或无,阳性或阴性表示称为质反应(all-or-none response或quantal response),如死亡与生存、抽搐与不抽搐等,必需用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。

用累加阳性率对数剂量(或浓度)作图也呈典型对称S型量效曲线(图2-2)。

从上述两种量效曲线可以看出下列几个特定位点:最小有效浓度(minimum effective concentration),即刚能引起效应的阈浓度(threshold concentration)。

如果横座标用剂量表示,将“浓度”改为“剂量”即可,下同。

半数有效量(median effective dose)是能引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量,分别用半数有效浓度(EC50)及半数有效剂量(ED50)表示。

如果效应指标为中毒或死亡则可改用半数中毒浓度(TC50)、半数中毒剂量(TD50)或半数致死浓度(LC50)、半数致死剂量(LD50)表示。

继续增加浓度或剂量而效应量不再继续上升时,这在量反应中称为最大效能(maximum efficacy),反映药物的内在活性。

在质反应中阳性反应率达100%,再增加药量也不过如此。

如果反应指标是死亡则此时的剂量称为最小致死量(minimum lethal dose)。

药物效应强度(potency)是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量,反映药物与受体的亲和力,其值越小则强度越大。

药物的最大效能与效应强度含意完全不同,二者并不平行。

例如利尿药以每日排钠量为效应指标进行比较氢氯噻嗪的效应强度大于呋塞米,而后者的最大效能大于前者(图2-3)。

药物的最大效能值有较大实际意义,不区分最大效能与效应强度只讲某药较另药强若干倍是易被误解的。

量效曲线中段斜率(slope)较陡的提示药效较激烈,较平坦的提示药效较温和。

但在质反应曲线,斜率较陡的曲线还提示实验个体差异较小。

曲线上的每个具体数据常用标准差(standard deviation)表示个体差异(individual variation)。

图2-1 药物作用的量效关系曲线
图2-2 质反应的频数分布曲线和累加量效曲线
频数分布曲线:100个人的有限剂量分布情况
(常态分布);累加量效曲线:频数分布曲线中每个长方形的累加曲线
图2-3 各种利尿药的作用强度及最大效能比较
TD50/ED50或TC50/EC50的比值称为治疗指数(therapeutic index),是药物的安全性指标。

治疗指数为4的药物相对较治疗指数为2的药物安全。

由于TD与ED两条量曲线的首尾可能重叠,即ED95可能大于TD5,就是说在没能获得充分疗效的剂量时可能已有少数病人中毒,因此不能认为治疗指数为4的药物是安全的。

还由于该指标所指的药物效应及毒性反应性质不明确,这一安全指标并不可靠。

在动物实验常用LD50/ED50作为治疗指数,性质相似。

较好的药物安全性指标是ED95~TD5之间的距离,称为安全范围(margin of safety),其值越大越安全。

药物的安全性与药物剂量(或浓度)有关,因此如果将ED与TD两条量效曲线同时画出并加以比较则比较具体(图2-4)。

图2-4 药物的安全性指标:治疗指数及安全范围
A药的治疗指数比B药大 A药与C药的治疗指数相等,但A药的安全范围较大 C药的治疗指数比B药大,而安全范围无区别
○有效量的量效关系△中毒量的量效关系
●有效百分数减中毒百分数
关于药物剂量各国药典都制定了常用剂量范围,非药典药药厂在说明书上也有介绍。

药典对于剧毒类药品还规定了极量(包括单剂量、一日量及疗程量),超限用药造成不良后果医生应负法律责任。

校对时间:00-09-22 16:18:0720 Mar 2001 21:18:48 +0800 白艳萍
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