活性炭(爱西特)用于治疗慢性肾脏病高磷血症
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▪ 在人工肠液中（含磷300µg/ml）加入氯化钙及爱 西特，观察爱西特对磷的吸附作用。
• 司维拉姆：
– 昂贵，加重代谢性酸中毒 – 国内没有上市
• 碳酸镧：
– 昂贵，国内没有上市 – 镧吸收远期毒性不详
3
国内状况
• 控制高磷血症手段有限 • 高磷血症发生率高
– 北京市08年50%HD病人P>1.8mmol/L
4
活性炭（爱西特）用于治疗高磷血 症
• 口服活性炭特征 • 口服活性炭用于吸附肌酐和尿素 • 口服活性炭用于吸附其它毒素 • 口服活性炭用于吸附磷 • 口服活性炭+大黄类制剂用于控制血磷 • 总结
• 缺点: 便秘
7
爱西特-孔径特点
• 孔径的生成
– 基本反应式：
• C + H2O = CO + H2 • 通过反应被燃烧的炭产
出孔径，生成的气体又 重新加重燃烧。
孔分类
微孔
直径小于 2nm
中孔
直径小于250nm
吸附力
静电 范德华力
8
爱西特-孔径特点
– 爱西特的微观结构
9
爱西特的孔体积
微孔（小于2nm）占62%，中孔（2-50nm）占38%。
UA
413.2±103.8 304.7±82.5 P＜0.01
Ccr
19.7±6.7 31.6±16.3 P＜0.01
325.4±75.7 368.3±95.8 P＞0.05
396.3±81.6 386.5±101.7 P＞0.05
22.8±9.2 20.5±8.9 P＞0.05
16
爱西特用于痛风
与时间点为0时比较，p＜0.05
分钟
15
爱西特的临床使用
• 爱西特有效降低尿素氮、肌酐、尿酸水平，提高肌酐清除率
爱西特组
治疗前 治疗后 P值
BUN
17.0±2.7 13.1±4.0 P＜0.01
常规治疗组
治疗前 治疗后 P值
16.4±2.9 13.8±4.1 P＜0.05
Scr
347.4±91.9 252.9±109.5 P＜0.01
19
硫酸吲哚酚的来源
Clin Exp Nephrol, 2006; 10: 262–267
Байду номын сангаас
20
AST-120
Clin Exp Nephrol, 2006; 10: 262–267
• AST-120 (6 g/day) was shown to significantly reduce the plasma levels of indoxyl sulfate
5
活性炭（爱西特）药用的原料
• 椰壳
椰壳最优
李壳、核桃壳、油棕壳、椰壳、 油茶壳、沙枣壳、山楂籽壳
果壳最优
煤、骨、木材、竹、果壳、 石油沥青、玉米芯和稻壳
6
爱西特-纯天然植物原料
• 果实厚实、截面大、炭 化料质地坚硬，固定炭 含量高
• 孔隙结构均匀，密度大
– 在胃中快速崩解，不需嚼 服
– 不含金属离子，不被吸收 – 价格便宜:每月100-150元
12
爱西特吸附尿素
mmol/L
35 30 30.4
27.6
25
尿素
53%
20
15.9
15
14.9 14.3 13.9 14.0 14.0 14.3 14.2 14.3 14.3 14.2 14.3
10
5
0 0 5 10 20 30 40 50 60 70 80 90 100 110 120 分钟
与时间点为0时比较，p＜0.05
2020/11/12
22
爱西特用于治疗高磷血症
• 口服活性炭特征 • 口服活性炭用于吸附肌酐和尿素 • 口服活性炭用于吸附其它毒素 • 口服活性炭用于吸附磷 • 口服活性炭+大黄类制剂用于控制血磷 • 总结
23
爱西特吸附磷体外实验
实验单位 实... 验时间 实验内容
▪ 长天药业药物研究所
▪ 2008年3月.
10
爱西特的比表面积
北京市理化分析测试中心 2007年5月
临床疗效取决于孔径结构，粒径小，比表面积大，总孔容积 大，孔径分布合理，临床疗效最好。
11
活性炭（爱西特）用于治疗高磷血 症
• 口服活性炭特征 • 口服活性炭用于吸附肌酐和尿素 • 口服活性炭用于吸附其它毒素 • 口服活性炭用于吸附磷 • 口服活性炭+大黄类制剂用于控制血磷 • 总结
与时间点为0时比较，p＜0.05 14
分钟
爱西特吸附尿酸
6μ0m0 ol/L
500
519.6
400
427.5
尿酸
99.6%
300
200
100 0
0
137.8
10.0 2.5
2.3
2.3
2.4 2.4 2.2 2.2
2.2 2.4 2.2
5 10 20 30 40 50 60 70 80 90 100 110 120
中国现代医学杂志，2004;13:117-118
17
爱西特用于治疗高磷血症
• 口服活性炭特征 • 口服活性炭用于吸附肌酐和尿素 • 口服活性炭用于吸附其它毒素 • 口服活性炭用于吸附磷 • 口服活性炭+大黄类制剂用于控制血磷 • 总结
2020/11/12
18
硫酸吲哚酚与预后
Clin Exp Nephrol, 2006; 10: 262–267
活性炭（爱西特） 用于治疗慢性肾脏病高磷血症
北京大学第一医院肾内科, 100034 左力
1
背景
• 高磷血症在CKD患者中普遍存在 • 透析阶段发生率更高
– 残肾功能少 – 高蛋白饮食 – HD与PD清除磷有限
2
常用磷结合剂的局限性
• 铝制剂：
– 铝中毒，低转化骨病
• 含钙制剂：碳酸钙，醋酸钙
– 高钙血症，Ca*P增加，加重转移性钙化
13
爱西特吸附肌酐
μmol/L 3000 2500 2414.6 2000
肌酐
92%
1500 1000
1019.3
500
0
0
177.4 177.6 169.8 186.6 187.2 185.6 187.1 187.1 186.1 188.3 186.4 186.3
5 10 20 30 40 50 60 70 80 90 100 110 120
• Improving the slope of the reciprocal of serum creatinine.
21
AST-120的其它作用
• 改善内皮细胞功能( ) Hypertens Res. 2009 Mar;32:194-200 • 消除氧化应激( ) Nephrol Dial Transplant. 2010 Jul;25:2134-41 • 缓解症状( ) Saudi J Kidney Dis Transpl. 2010 Jan;21:102-4
• 司维拉姆：
– 昂贵，加重代谢性酸中毒 – 国内没有上市
• 碳酸镧：
– 昂贵，国内没有上市 – 镧吸收远期毒性不详
3
国内状况
• 控制高磷血症手段有限 • 高磷血症发生率高
– 北京市08年50%HD病人P>1.8mmol/L
4
活性炭（爱西特）用于治疗高磷血 症
• 口服活性炭特征 • 口服活性炭用于吸附肌酐和尿素 • 口服活性炭用于吸附其它毒素 • 口服活性炭用于吸附磷 • 口服活性炭+大黄类制剂用于控制血磷 • 总结
• 缺点: 便秘
7
爱西特-孔径特点
• 孔径的生成
– 基本反应式：
• C + H2O = CO + H2 • 通过反应被燃烧的炭产
出孔径，生成的气体又 重新加重燃烧。
孔分类
微孔
直径小于 2nm
中孔
直径小于250nm
吸附力
静电 范德华力
8
爱西特-孔径特点
– 爱西特的微观结构
9
爱西特的孔体积
微孔（小于2nm）占62%，中孔（2-50nm）占38%。
UA
413.2±103.8 304.7±82.5 P＜0.01
Ccr
19.7±6.7 31.6±16.3 P＜0.01
325.4±75.7 368.3±95.8 P＞0.05
396.3±81.6 386.5±101.7 P＞0.05
22.8±9.2 20.5±8.9 P＞0.05
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爱西特用于痛风
与时间点为0时比较，p＜0.05
分钟
15
爱西特的临床使用
• 爱西特有效降低尿素氮、肌酐、尿酸水平，提高肌酐清除率
爱西特组
治疗前 治疗后 P值
BUN
17.0±2.7 13.1±4.0 P＜0.01
常规治疗组
治疗前 治疗后 P值
16.4±2.9 13.8±4.1 P＜0.05
Scr
347.4±91.9 252.9±109.5 P＜0.01
19
硫酸吲哚酚的来源
Clin Exp Nephrol, 2006; 10: 262–267
Байду номын сангаас
20
AST-120
Clin Exp Nephrol, 2006; 10: 262–267
• AST-120 (6 g/day) was shown to significantly reduce the plasma levels of indoxyl sulfate
5
活性炭（爱西特）药用的原料
• 椰壳
椰壳最优
李壳、核桃壳、油棕壳、椰壳、 油茶壳、沙枣壳、山楂籽壳
果壳最优
煤、骨、木材、竹、果壳、 石油沥青、玉米芯和稻壳
6
爱西特-纯天然植物原料
• 果实厚实、截面大、炭 化料质地坚硬，固定炭 含量高
• 孔隙结构均匀，密度大
– 在胃中快速崩解，不需嚼 服
– 不含金属离子，不被吸收 – 价格便宜:每月100-150元
12
爱西特吸附尿素
mmol/L
35 30 30.4
27.6
25
尿素
53%
20
15.9
15
14.9 14.3 13.9 14.0 14.0 14.3 14.2 14.3 14.3 14.2 14.3
10
5
0 0 5 10 20 30 40 50 60 70 80 90 100 110 120 分钟
与时间点为0时比较，p＜0.05
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爱西特用于治疗高磷血症
• 口服活性炭特征 • 口服活性炭用于吸附肌酐和尿素 • 口服活性炭用于吸附其它毒素 • 口服活性炭用于吸附磷 • 口服活性炭+大黄类制剂用于控制血磷 • 总结
23
爱西特吸附磷体外实验
实验单位 实... 验时间 实验内容
▪ 长天药业药物研究所
▪ 2008年3月.
10
爱西特的比表面积
北京市理化分析测试中心 2007年5月
临床疗效取决于孔径结构，粒径小，比表面积大，总孔容积 大，孔径分布合理，临床疗效最好。
11
活性炭（爱西特）用于治疗高磷血 症
• 口服活性炭特征 • 口服活性炭用于吸附肌酐和尿素 • 口服活性炭用于吸附其它毒素 • 口服活性炭用于吸附磷 • 口服活性炭+大黄类制剂用于控制血磷 • 总结
与时间点为0时比较，p＜0.05 14
分钟
爱西特吸附尿酸
6μ0m0 ol/L
500
519.6
400
427.5
尿酸
99.6%
300
200
100 0
0
137.8
10.0 2.5
2.3
2.3
2.4 2.4 2.2 2.2
2.2 2.4 2.2
5 10 20 30 40 50 60 70 80 90 100 110 120
中国现代医学杂志，2004;13:117-118
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爱西特用于治疗高磷血症
• 口服活性炭特征 • 口服活性炭用于吸附肌酐和尿素 • 口服活性炭用于吸附其它毒素 • 口服活性炭用于吸附磷 • 口服活性炭+大黄类制剂用于控制血磷 • 总结
2020/11/12
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硫酸吲哚酚与预后
Clin Exp Nephrol, 2006; 10: 262–267
活性炭（爱西特） 用于治疗慢性肾脏病高磷血症
北京大学第一医院肾内科, 100034 左力
1
背景
• 高磷血症在CKD患者中普遍存在 • 透析阶段发生率更高
– 残肾功能少 – 高蛋白饮食 – HD与PD清除磷有限
2
常用磷结合剂的局限性
• 铝制剂：
– 铝中毒，低转化骨病
• 含钙制剂：碳酸钙，醋酸钙
– 高钙血症，Ca*P增加，加重转移性钙化
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爱西特吸附肌酐
μmol/L 3000 2500 2414.6 2000
肌酐
92%
1500 1000
1019.3
500
0
0
177.4 177.6 169.8 186.6 187.2 185.6 187.1 187.1 186.1 188.3 186.4 186.3
5 10 20 30 40 50 60 70 80 90 100 110 120
• Improving the slope of the reciprocal of serum creatinine.
21
AST-120的其它作用
• 改善内皮细胞功能( ) Hypertens Res. 2009 Mar;32:194-200 • 消除氧化应激( ) Nephrol Dial Transplant. 2010 Jul;25:2134-41 • 缓解症状( ) Saudi J Kidney Dis Transpl. 2010 Jan;21:102-4