肾上腺皮质激素
肾上腺皮质激素类药物(IV)
择性和副作用更小的药物。
给药方式和剂型的改进
02
通过改进给药方式和剂型，提高药物的生物利用度和患者的用
药依从性。
联合治疗策略的探索
03
探索与其他药物的联合治疗策略，以提高治疗效果并减少副作
用。
未来发展方向与挑战
深入了解肾上腺皮质激素类药物的作用机制
进一步研究肾上腺皮质激素类药物的作用机制，为新药开发和临床应用提供理论支持。
肾上腺皮质激素类药物会抑制机体的免疫 反应，增加感染和肿瘤的风险。
消化系统问题
肌肉骨骼问题
长期使用肾上腺皮质激素类药物可能导致 胃溃疡、消化道出血等消化系统问题。
长期使用肾上腺皮质激素类药物可能导致 骨质疏松、骨折等肌肉骨骼问题。
不良反应的处理与预防
定期监测 在使用肾上腺皮质激素类药物期 间，应定期监测血糖、血压、血 脂等指标，以及进行必要的免疫 功能和骨密度检查。
注意药物相互作用
肾上腺皮质激素类药物可 能会与其他药物相互作用 ，使用时应告知医生其他 用药情况。
关注病情变化
在使用肾上腺皮质激素类 药物期间，应注意病情的 变化，如出现异常症状应 及时就医。
05
肾上腺皮质激素类药物与其他药物的相互 作用
与其他药物的相互作用机制
竞争结合
肾上腺皮质激素类药物与血浆蛋 白结合，可能会与其他药物竞争 结合，导致游离药物浓度增加或
药理作用
肾上腺皮质激素类药物的药理作用主 要包括抗炎、免疫抑制、抗毒素、抗 休克等，可用于治疗多种疾病。
适应症与禁忌症
适应症
肾上腺皮质激素类药物主要用于治疗多种炎症性疾病、自身免疫性疾病、过敏 反应等，如系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、支气管哮喘等。
肾上腺皮质激素
肾上腺皮质激素[来源与分类] 肾上腺皮质激素是上腺皮质分泌的各种类固醇（甾体Steroids）的总称。
按其主要生理功能可分为两类：①盐皮质激素，是由肾上腺皮质球状带分泌的，以醛固酮和脱氧皮质酮为代表，主要调节水盐代谢。
这一类在临床上实用价值不大。
②糖皮质激素，是肾上腺皮质束状带分泌的，以可的松和氢化可的松为代表，主要影响糖和蛋白质代谢，而对水盐代谢影响较小。
糖皮质激素在药理上具有很强的抗炎等多方面的作用，临床上应用广泛，通常所称皮质激素即指这类激素。
糖皮质激素的生成与分泌受促肾上腺皮质激素（ACTH）的调节。
如图19-1。
根据对天然皮质激素化学结构的研究，我国已能利用国产原料（薯蓣皂甙元等）人工合成一系列皮质激素类药物，都显著增强其抗炎等作用，而减弱了水盐代谢的副作用。
[构效关系]肾上腺皮质激素的基本结构是类固醇（甾核）。
构效关系如下：①C3酮基、C4-5的双键和C17二碳侧键是保持生理活性所必需。
②糖皮质激素与盐皮质激素的主要区别是：糖皮质激素C17有羟基，C11有氧或羟基；盐皮质激素C17无羟基，C11无氧或虽有氧但与C18氧合（醛固酮）。
③C1-2引入双键（如泼尼松及氢化泼尼松）其糖代谢作用和抗炎作用增强4-5倍，水盐代谢明显减弱。
④在氢化泼尼松C9上加氟，C16上加甲基（如地塞米松、倍他米松）其抗炎作用明显加强，水盐潴留大为减弱。
⑤若C9、C6同时引入氟，C16、C17接以缩丙酮（如肤氢松），抗炎作用和水钠潴留都明显加强，主要外用于皮肤局部抗炎。
（图19-2）[体内过程]糖皮质激素制剂内服均易由胃肠道吸收，出现作用较快。
一次给药作用可维持8-12h，肌肉注射是最常用的给药方法。
一次肌注能维持12-24h。
关节囊、滑膜腔等局部给药其作用可维持一周，且全身作用很小。
氢化可的松吸收后，大部分（90％）与血浆蛋白结合，其中80％与皮质激素转运蛋白（CGB）结合，约10％与血浆白蛋白结合。
小部分（约10％）以游离型在靶器官发挥作用。
《肾上腺皮质激素》课件
随着生物技术的不断发展，肾上腺皮质 激素的作用机制将更加清晰，为新药研
发提供更多理论支持和实践经验。
未来将有更多的研究成果转化为实际应 用，为患者带来更好的治疗效果和生活
质量。
THANKS
详细描述
肾上腺皮质激素分泌过多可能导致机体出现向心性肥胖、满月脸、水牛背等症状 ，同时伴随肌肉萎缩、骨质流失等生化反应，严重时可能导致机体出现高血压、 糖尿病等并发症。
分泌不足
总结词
肾上腺皮质激素分泌不足可能导 致机体出现一系列症状，影响正 常生理功能。
详细描述
肾上腺皮质激素分泌不足可能导 致机体出现疲乏无力、食欲不振 、抵抗力下降等症状，严重时可 能出现肾上腺危象，威胁生命。
性激素
性激素是由肾上腺皮质网状带分泌的一类激素，包括雄 性激素和雌性激素。
性激素对机体的性征发育和生殖功能具有重要作用，同 时还能影响机体的代谢和免疫功能。
性激素的分泌也受下丘脑-垂体-肾上腺轴的调节，在青 春期和成年期，性激素的分泌量会有所增加。
髓质激素
髓质激素是由肾上腺髓质分泌的 一种激素，具有刺激机体代谢的
分泌节律紊乱
总结词
肾上腺皮质激素分泌节律紊乱可能导致机体出现一系列症状 ，影响正常生理功能。
详细描述
肾上腺皮质激素分泌节律紊乱可能导致机体出现晨起低血糖 、夜间高血压等症状，影响心血管系统正常功能，同时可能 伴随睡眠障碍、情绪波动等表现。
04
肾治疗
03
治疗范围
作用。
髓质激素能够促进糖原分解、脂 肪分解和蛋白质分解等代谢过程 ，同时还能刺激机体产生热量。
髓质激素的分泌也受下丘脑-垂体 -肾上腺轴的调节，在机体处于应 激状态时，髓质激素分泌增加，
肾上腺皮质激素
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第 17 章 肾上腺皮质激素
• 17. 1 概述 • 17. 2 常用药物
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17. 1 概述
• 肾上腺皮质激素是肾上腺皮质部所分泌的一类激素，它属于类固醇化 合物，故一般称为皮质类固醇激素。 肾上腺皮质包括球状带、 束状 带和网状带，能分泌多种激素。 根据生理功能不同，将肾上腺皮质 激素 (简称皮质激素) 分为 3 类: 一是糖皮质激素，由肾上腺皮质的束 状带细胞合成、 分泌，在生理水平对糖代谢的作用强，对电解质代 谢的作用较弱。 在药理治疗剂量下，表现出良好的抗炎、 抗过敏、 抗毒素、 抗休克等作用，具有重要的药理学意义。 二是盐皮质激素， 由肾上腺的球状带细胞分泌，在生理水平对矿物质代谢，特别是对钠 潴留和钾排泄的作用很强。 在药理治疗剂量下，仅用做肾上腺皮质 功能不全的替代疗法，在兽医临床实用价值不大。 三是氮皮质激素 类，由肾上腺皮质的网状带分泌，包括雄激素和雌激素。 氮皮质激 素的生理功能弱，也无药理学意义。
肾上腺皮质激素
肾上腺皮质激素肾上腺皮质激素是一类由肾上腺皮质分泌的激素，对人体的生理功能起着至关重要的作用。
在这篇3000字的文章中，我将详细介绍肾上腺皮质激素的功能、合成、调控以及相关疾病。
肾上腺皮质激素主要包括糖皮质激素、盐皮质激素和性激素。
糖皮质激素包括皮质醇，它在调节糖代谢、抗炎和免疫调节方面起到重要作用。
盐皮质激素包括醛固酮，它在维持体液电解质平衡、调节血压等方面起到关键作用。
性激素包括雄激素和雌激素，它们在性别发育、生殖过程和性功能方面发挥重要作用。
肾上腺皮质激素的合成主要发生在肾上腺的皮质区。
合成的关键酶包括胆固醇侧链裂解酶（CYP11A1）、17α-羟化酶（CYP17A1）、糖皮质激素酶（CYP21A2）等。
这些酶参与肾上腺内所有肾上腺皮质激素的合成过程。
此外，体内其他因素如促肾上腺皮质激素释放激素（CRH）、促肾上腺皮质激素（ACTH）等也对肾上腺皮质激素的合成起着调控作用。
肾上腺皮质激素的分泌受到多个机制的调控。
在应激时，下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴激活，促使肾上腺皮质激素的分泌增加。
此外，内源性物质如血糖水平和电解质浓度改变等也能影响肾上腺皮质激素的分泌。
例如，低血糖或低电解质浓度会刺激肾上腺皮质释放激素的分泌，进而增加肾上腺皮质激素的合成和释放。
肾上腺皮质激素在人体的生理功能中发挥着重要作用。
首先，糖皮质激素能够抑制炎症反应，具有抗炎作用。
其次，糖皮质激素对糖代谢具有调节作用，能够提高血糖水平。
这对于机体应对压力和调节能量代谢非常重要。
此外，糖皮质激素还对免疫系统具有重要调节作用，能够抑制免疫细胞的活性。
盐皮质激素则主要参与水电解质平衡的调节，能够增加尿液中的钠、减少尿液中的钾和氢离子的排泄。
性激素则负责调节人体的生殖发育和性功能。
除了正常的生理功能，肾上腺皮质激素还与一些疾病的发生发展密切相关。
例如，皮质醇过多可以引起库欣综合征，其主要特点包括肥胖、高血压、易患感染等。
醛固酮过多可以导致高血压和电解质紊乱。
药理学讲稿之第二十九章 肾上腺皮质激素
第二十九章肾上腺皮质激素一、概述（一）来源和分类：肾上腺皮质激素简称皮质激素，是由肾上腺皮质分泌的，药用的皮质激素多是由人工合成的，肾上腺分别位于左右两侧肾脏的上首，分为皮质和髓质部两部分，髓质部主要分泌肾上腺素和去甲肾上腺素，基皮质部包括三个部分：1、球状带（最外层）：盐皮质激素——醛固酮、去氧皮质酮、皮质酮——调节水盐代谢保钠保水排钾—治疗阿狄森氏征（慢性肾上腺皮质功能减退症）表现为肌无力、BP下降，皮肤色素沉着、低血糖等。
2、束状带（中部层）：糖皮质激素——可的松、氢化可的松——对三大物质代谢均有影响—授课重点3、网状带（内层）：性激素（少量）——雌激素（雌二醇）、雄激素（去氢表雄酮）促进性成熟和维护第二性征。
（二）构效关系：共同结构：甾体结构——甾体激素1、C4-C5双键；2、C3有酮基；3、C20有羰基，C21有羟基。
盐皮质激素：1、C17位无羟基；2、C11位无氧，C11有氧与C18上醛基形成内酯环。
糖皮质激素：随着下列结构的变化，其抗炎作用加强，水盐代谢作用减弱。
1、C1-C2双键，可的松——泼尼松，氢化可的松——泼尼松龙；2、C6上引入甲基，氢化泼尼松——甲泼尼龙；3、加氟：C9加氟，同时C16位上α—CH3—地塞米松，C16β—CH3—倍他米松；C6加氟，C16、C17接缩丙酮——氟轻松。
4、C9以α-氯代替α-氟，作用时间延长，酯化C21羟基，作用时间延长。
对表29-1 常用皮质激素类药物的构效关系及特点比较进行分析（三）药动学：1、口服吸收快而完且完全，注射更快；2、氢化可的松蛋白结合率高达90%，其中80%与皮质激素结合球蛋白（CBG），与药物合用时注意；3、经肝代谢，肝功能不全时药物游离浓度升高。
相关知识：糖皮质激素1949年进入临床试用，产生了人们意料不到的奇迹般的效果，达到了起死回生的效应，1950年诺贝尔医学奖就授予发现糖皮质激素的生理科学家。
在临床上有这么一名话，说当好一个医生必须要学会使用三素：抗生素、维生素和皮质激素，说明皮质激素的确应用相当广泛。
《肾上腺皮质激素》课件
肾上腺皮质激素的合理使用
个体化剂量
根据患者疾病的严重程度和特点，制定个体化的用药方案。
定期监测
定期监测患者的血压、血糖和骨密度等指标，以便及时调整治疗方案。
逐渐减量
在长期使用后，逐渐减少剂量以减少副作用的风险。
结语和总结
肾上腺皮质激素在医学领域扮演着重要的角色，临床上的应用需要仔细权衡 其疗效和副作用，以达到最佳的治疗效果。
肾上腺皮质激素类药物的种类
皮肤类药物
用于治疗皮肤炎症、过敏和 其他皮肤病。
呼吸系统类药物
用于哮喘等呼吸系统疾病的 治疗。
眼科类药物
用于眼睛炎症和过敏的治疗。
肾上腺皮质激素在临床上的应用
1
免疫系统疾病
肾上腺皮质激素常用于治疗自身免
呼吸系统疾病2疫性疾病，如类湿性关节炎和系 统性红斑狼疮。
在哮喘和慢性阻塞性肺疾病等呼吸
《肾上腺皮质激素》PPT 课件
探索什么是肾上腺皮质激素，它是由肾上腺分泌的一类重要激素，影响人体 的多个生理功能。
肾上腺皮质激素的作用和功能
调节免疫系统
肾上腺皮质激素能够抑 制免疫系统的活性，帮 助减少炎症和过敏反应。
维持水盐平衡
它们调节肾脏的钠和水 的吸收，维持身体的水 盐平衡。
调控糖代谢
肾上腺皮质激素参与调 节血糖水平，确保机体 正常的糖代谢。
系统疾病治疗中，肾上腺皮质激素
发挥重要作用。
3
过敏反应
肾上腺皮质激素被用于缓解和控制 过敏反应，如过敏性鼻炎和过敏性 哮喘。
常用的肾上腺皮质激素类药物副作用
1 免疫抑制
高剂量使用可能导致免疫系统抑制，增加感染和癌症的风险。
2 骨质疏松
长期使用可引起骨质疏松，增加骨折的风险。
肾上腺皮质激素
肾上腺皮质激素肾上腺皮质激素肾上腺皮质激素，也称为肾上腺皮质激素类固醇，是由肾上腺皮质合成并分泌的一类激素。
它们在人体中起着重要的调节功能，涉及许多不同的生理过程，包括免疫反应、代谢调控和抗炎作用等。
在本文中，我们将对肾上腺皮质激素进行详细的介绍。
一、肾上腺皮质激素的合成和分泌肾上腺皮质激素是由肾上腺皮质细胞合成和分泌的。
它们的合成过程可分为三个阶段：胆固醇摄取、胆固醇转化和激素合成。
胆固醇摄取是肾上腺皮质激素合成的第一步。
胆固醇是合成肾上腺皮质激素的原料，通过不同的途径进入细胞内，如胆固醇的摄取和脂质代谢。
胆固醇转化是合成过程的第二步。
在这个过程中，胆固醇被转化为可被利用的前体物质。
这些前体物质是一类名为波尔多氏体的化合物，经过一系列的酶催化反应逐步形成肾上腺皮质激素。
激素合成是合成过程的最后一步。
在这一步骤中，波尔多氏体被肾上腺皮质细胞内的酶转化为不同类型的激素。
肾上腺皮质细胞可以合成多种不同类型的皮质激素，包括著名的皮质醇、糖皮质激素和性激素等。
肾上腺皮质激素的分泌受到多种因素的调节，包括体内的生物节律、神经调节和体内外环境的刺激等。
这些因素可以通过正反馈机制和负反馈机制来调节肾上腺皮质激素的合成和分泌。
二、肾上腺皮质激素的生理功能肾上腺皮质激素在人体中具有多种生理功能。
以下是其中几种重要的功能：1. 免疫调节：皮质醇是肾上腺皮质激素中的一种，它具有抑制免疫反应的作用。
皮质醇能够调节免疫细胞的活性，抑制炎症反应，并降低过度免疫反应导致的组织损伤。
这对于预防和治疗一些免疫性疾病非常重要。
2. 代谢调控：糖皮质激素是肾上腺皮质激素中的另一类重要激素，它在维持血糖水平、调节蛋白质合成和分解以及调控脂肪代谢过程中起着关键的作用。
糖皮质激素能够增加肝脏对血糖的合成，并增加肌肉对葡萄糖的摄取，从而提高血糖水平。
3. 抗炎作用：糖皮质激素还具有强大的抗炎作用。
它们能够抑制炎症反应的发生，并减轻炎症反应导致的疼痛和组织损伤。
促肾上腺皮质激素标准
促肾上腺皮质激素标准肾上腺皮质激素（glucocorticoids）是由肾上腺皮质分泌的一类激素，对人体的代谢、免疫和炎症等生理过程起着重要作用。
因此，对肾上腺皮质激素的标准化和规范化具有重要意义。
本文将从促肾上腺皮质激素标准的必要性、标准的制定和实施以及标准化的益处等方面进行探讨。
首先，促肾上腺皮质激素标准的必要性不言而喻。
肾上腺皮质激素的水平对人体健康有着重要的影响，过高或过低的激素水平都会对人体造成危害。
因此，制定和实施促肾上腺皮质激素标准，可以帮助医疗机构和研究单位更好地监测和评估患者的肾上腺皮质激素水平，从而更好地指导临床诊断和治疗。
其次，促肾上腺皮质激素标准的制定和实施需要遵循一定的程序和标准。
首先，需要对肾上腺皮质激素的生物学特性、生理功能以及在疾病发生发展中的作用进行深入研究，以便更好地了解肾上腺皮质激素的变化规律和对人体的影响。
其次，需要通过大量的临床数据和实验研究，确定不同年龄、性别、生理状态等不同人群的肾上腺皮质激素的正常范围，为制定标准提供科学依据。
最后，需要通过专家讨论和学术评审，最终确定促肾上腺皮质激素标准的具体内容和指标。
最后，促肾上腺皮质激素标准化的益处是显而易见的。
一方面，可以帮助医疗机构更好地进行临床诊断和治疗，提高诊断的准确性和治疗的效果，从而更好地保障患者的健康。
另一方面，可以为科学研究提供更为准确和可比的数据，促进科学研究的发展和进步。
综上所述，促肾上腺皮质激素标准的制定和实施对于保障人体健康、促进医疗和科研水平的提高具有重要意义。
我们期待着在不久的将来，能够看到更加科学、规范和有效的促肾上腺皮质激素标准得到广泛应用，为人类健康事业做出更大的贡献。
医学课件 药理 29肾上腺皮质激素
激素结合功能区τ2与进入核内及形成二聚体有关
GR受体未活化时
01
03
02
GR受体激活后的反应
GCS与GR结合 Hsp90被解离 GCS-GR复合物活化 进入核内 与靶基因启动子序列的 糖皮质激素反应成分（GRE） 负性糖皮质激素反应成分（nGRE） 结合 相应转录增加或减少 通过mRNA影响蛋白质合成
4. 增强对应激的抵抗力 5. 血液与造血系统 红细胞、血红蛋白增加； 血小板增多，提高纤维蛋白原浓度，缩短凝血时间； 提高中性白细胞数量，但其功能下降； LC、嗜酸性粒细胞数量减少
其他作用
6. 其他作用 退热作用 抑制体温中枢对致热原的反应、稳定溶酶体膜、减少内源性致热原的释放 中枢神经系统 减少脑中γ –氨基丁酸的浓度，提高中枢兴奋性; 消化系统 胃酸、胃蛋白酶分泌增多，提高食欲，促进消化 大剂量可诱发或加重溃疡 骨骼 骨质脱钙，骨质疏松
C9引入-F，C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱
第一节 糖皮质激素
三、作用机制
快速效应
糖皮质激素受体(GR)介导的经典甾体激素作用原理
糖皮质激素受体(GR)
由约800个氨基酸构成
1
其C端与GCS结合
2
中央两个锌指各结合4个半胱氨酸，为DNA结合区
N端的功能区τ1与DNA结合后的转录性基因转移活化及与其他转录因子结合有关
主要在肝中代谢，与葡萄糖醛酸或硫酸结合，与未结合部分一起由尿排出
可的松与泼尼松须在肝内分别转化为氢化可的松与泼尼松龙而生效
严重肝功能不全者须给予氢化可的松与泼尼松龙
与肝药酶诱导剂合用需加大皮质激素剂量
替代疗法：
急慢性肾上腺皮质机能减退症（肾上腺危象） 脑垂体前叶机能减退症 肾上腺次全切除
第二十八章肾上腺皮质激素类药
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好的事情马上就会到来，一切都是最 好的安 排。下 午5时20分34秒 下午5时20分17:20:3420.12.20
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专注今天，好好努力，剩下的交给时 间。20.12.2020.12.2017:2017:20:3417:20:34Dec-20
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牢记安全之责，善谋安全之策，力务 安全之 实。2020年12月20日 星期日5时20分 34秒Sunday, December 20, 2020
（2）中枢兴奋： 减少脑内抑制性递质的浓度 （3）促进消化： 刺激胃酸和胃蛋白酶的分泌 （4）增加肾小球滤过率 （5）促进胎儿发育
[临床应用]
1、肾上腺皮质功能不全
2、严重感染 细菌感染：
机制:（1）抗炎作用（2） 抗内毒素（3）抗休克
应用注意：合用足量有效的 抗菌药
中毒性感染或同时伴有休克者
（如中毒性菌痢、中毒性肺炎等）
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加强自身建设，增强个人的休养。2020年12月20日 下午5时 20分20.12.2020.12.20
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追求卓越，让自己更好，向上而生。2020年12月20日星期 日下午5时20分 34秒17:20:3420.12.20
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严格把控质量关，让生产更加有保障 。2020年12月 下午5时 20分20.12.2017:20December 20, 2020
（3）、稳定溶酶体膜，减少形成心肌抑制因 子（MDF）的酶进入血液，从而阻止或减少 MDF的产生。
5、影响血液与造血系统 糖皮质激素能增强骨髓造血功能 也可使淋巴组织萎缩 增多：红细胞、血红蛋白、大剂量也使血小 板、纤维蛋白增多、嗜中性粒细胞增多 减少：淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性粒细胞
6、其他作用 （1）退热 机制： ①抑制体温中枢对致热源的反应。 ②稳定溶酶体膜，减少内源性致热源的释放。
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方法 与手段
讲授，CAI
使用教材 及参考书
王开贞、于肯明：药理学，人民卫生出版社，2009、7、六版。 王迎新、于天贵：药理学，人民卫生出版社，2003、2、一版。
教案续页
教学内容
辅助手段 时间分配
第三十一章 肾上腺皮质激素类药
②促进具有免疫活性得淋巴细胞解体，减少血中淋巴细胞数量； ③阻止 T 细胞→致敏淋巴细胞→抑制细胞免疫； ④阻止 B 细胞→浆细胞→抑免疫球蛋白产生→抑制体液免疫→抗体↓； ⑤消除免疫反应所致得炎症反应。 3、抗毒作用： 细菌内毒素→致机体高热、乏力等毒症状。 糖皮质激素→ 提高机体对内毒素耐受力，降低机体对内毒素得反应性 → 缓解毒血症状。 抗毒机制就是： ①稳定溶酶体膜→抑制“致热源”释放， ②抑制下丘脑体温调节中枢对致热源得反应性。 但不能中与、破坏内毒素，对细菌外毒素也无效。 4、 抗休克作用： 糖皮质激素对各种休克都有效，其中对中毒感染性休克显著。 抗休克机制： ①与抗炎、抗毒 、抗免疫作用有关； ②扩张血管，解除小动脉痉挛，改善微循环； ③稳定溶酶体膜，减少心肌抑制因子（MDF）释放，加强心肌收缩力，增加心输出量； ④降低血管对缩血管物质得敏感性。 5.其它作用： （1）血液与造血系统作用： ①刺激骨髓造血机能：RBC↑、Hb↑、中性粒细胞↑、血小板↑； ②纤维蛋白原↑→促凝血。 ③使血中淋巴细胞↓，淋巴组织萎缩。 ④嗜酸性粒细胞与嗜碱性粒细胞↓。 （2）退热作用 ：抑制体温调节中枢 对致热源得反应性，稳定溶酶体膜，抑制内热源 释放，产生退热作用。
肝功能减退，CBG 合成↓，游离激素↑，作用↑。
2、代谢与排泄
①可得松、泼尼松 C11–加 H ，转变为 氢化可得松、泼尼松龙产生作用， 故肝功能障碍时，不宜用可得松、泼尼松。
②肝、肾功能↓，糖皮质激素 t1/2↑；甲亢、妊娠、口服避孕药使 t1/2 ↓。 【药物分类】
短效：氢化可得松、可得松，维持 8-12 h；
②肾上腺危象：大剂量激素 ＋ 盐水 2、严重感染： （1）严重急性感染：如中毒性菌痢、暴发性流脑、中毒性肺炎、重症伤 寒、急性粟粒性肺结核、败血症、猩红热等。必须合用足量有效抗菌药。 病毒性感染：由于 ①抑制免疫功能；②无特效抗病毒药，原则不用。 对严重病毒感染：如严重传染性肝炎、乙脑、麻疹、流行性腮腺炎等，为 提高患者耐受力，渡过危险期，采用突击疗法缓解症状，病情好转后迅速撤药。 （2）防止炎症后遗症：如结核性脑炎、脑炎、心包炎、风湿性心瓣膜炎、 胸膜炎、角膜炎、睾丸炎、烧伤后疤痕挛缩等。 早期应用：抗炎抑制渗出，缓解症状，并防止粘连、疤痕形成。 3、自身免疫病、过敏性疾病： （1）自身免疫性疾病：风湿热、风湿性心肌炎、风湿性或类风湿性关节 炎、全身性红斑狼疮、肾病综合征等综合等。 通过抗炎、抗免疫，缓解症状。但易复发，需综合治疗。 （2）过敏疾病：荨麻疹、枯草热、血管神经性水肿、过敏性鼻炎、血清 病、支气管哮喘、过敏性休克等。 （3）异体器官移植—→抑制排斥反应 4、抗休克治疗： 主要治疗感染中毒性休克，短时大剂量突击给药，须合用有效抗生素。
课程名称 授课教师
商洛职业技术学院教案
药理学
专业班级 08 级三年临床、药学
王生杰 授课类型 讲授
学时
3
章节题目
第三十一章 肾上腺皮质激素类药
目得 与 要求
1、掌握糖皮质激素药理作用、应用、不良反应、禁忌证及注意事 项 2、理解可得松、氢化可得松、强得松龙、地塞米松特点。
重点 与 难点
重点：1、 糖皮质激素类得药理作用、临床作用及其不良反应 2、 糖皮质激素得利弊两重性
中效：泼尼松（强得松）、泼尼松龙（强得松龙），维持 12-36h ； 长效：地塞米松、倍她米松，维持 36-54h； 外用：氟氢可得松、氟轻松。 【药理作用】 1、抗炎作用： （1）特点: 对各种原因炎症（感染、免疫）均有强大得抗炎作用。 ①早期用药：渗出↓，抑制 WBC 浸润及吞噬反应，改善红、肿、热、痛。 但同时降低机体防御机能，可诱发加重感染 ②后期用药：抑制毛细血管、纤维母细胞增生，延缓肉芽组织生成，防 止粘连及瘢痕形成，减轻后遗症。不利得就是，可阻碍伤口愈合。 （2）机制： ①抑制磷酸酶 A2 活性，减少致炎物质生成：使白三烯（LT）、PG、血小板 活化因子（PAF）↓； ②抑制细胞因子产生： IL-1、2、3、4、5、6、8；肿瘤坏死因子α（TNF α）；巨嗜细胞集落刺激因子（GM-CSF），产生减少，从而抑制细胞因子介导得 炎症反应。 ③抑制 NO 生成：许多细胞因子→诱导“NO 合酶”→NO↑→参与炎症反应。 糖皮质激素→使 NO↓→产生抗炎作用。 ④降低炎症得血管反应： 收缩血管，降低毛细血管通透性，减少渗出； 促使“血管皮素”生成，对抗组胺、缓激肽作用，抑制炎症反应得血管舒张 作用。 ⑤稳定溶酶体膜，抑制水解酶释放。 ⑥抑制纤维母细胞得形成 ：肉芽组织形成受阻。 2、抗免疫作用： 治疗量—抑制细胞免疫；大剂量—抑制体液免疫。 抑制免疫反应得多环节： ①抑制巨嗜细胞对抗原得吞噬与处理；
下丘脑（肾上腺皮质激素释放激素，CRH）←—
↓
+
垂体（促皮质激素，ACT ←
—
↓
↓肾上腺皮质（糖皮质激素）↑
【体内过程】
1、吸收与分布 吸收得氢化可得松蛋白（CBG） → 结合；
② 10％ ＋ 白蛋白 → 结合；
③ 10％ 游离型 → 发挥作用。
（3）中枢兴奋作用 ：中枢兴奋性↑→欣快、激动、失眠 →诱发癫痫、精神失常。 （4）对代谢得影响： 【作用机制】 激素 + 胞浆受体 → 复合物（入细胞核） → 影响炎症介质基因转录。 【临床用途】 1、替代治疗：
①皮质功能减退症（如阿狄森病、垂体前叶功能↓，皮质次全切术）： 糖皮质激素，严重者 ＋ 盐皮质激素
肾上腺皮质激素，就是肾上腺皮质所分泌激素得总称。包括：
①糖皮质激素：束状带分泌，有可得松、氢化可得松。
②盐皮质激素：球状带分泌，有醛固酮、去氧皮质酮。
③少量性激素：网状带分泌，活性低，临床意义不大。
第一节 糖皮质激素
【构效关系】
1、C3 = 0 、C11 = 0（或 -OH）、C20 = 0、C21-OH、C4-5 双键，为必须基团。 2、C1-2 →单键变为双键，C6、C9 +F、C16 + -CH3(-OH)，抗炎↑，水盐↓。 【调节】