布托啡诺的麻醉应用课件

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布托啡诺讲解课件

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目录
• 布托啡诺概述 • 布托啡诺的药理学特性 • 布托啡诺在临床的应用 • 布托啡诺的用药指导 • 布托啡诺的研发进展与趋势 • 布托啡诺的制备工艺与质量控制
01
布托啡诺概述
药物简介
英文名
Butorphanol
化学结构
分子式
N-allyl-14-ethyl-5,7dimethyoxyphenethyl amine
孕妇和哺乳期妇女
布托啡诺在孕妇和哺乳期 妇女中的安全性尚未确定 ,因此应避免使用。
儿童和青少年
布托啡诺在儿童和青少年 中的安全性尚未确定,因 此应避免使用。
老年人
老年人的肝肾功能可能有 所下降,因此应谨慎使用 布托啡诺,并注意调整剂 量。
与其他镇痛药物的联合应用
阿片类药物
布托啡诺可以与其他阿片类药物联合 使用,如吗啡、芬太尼等。联合使用 可以增强镇痛效果,并减少各自的剂 量和不良反应。
非阿片类药物
布托啡诺可以与非阿片类药物联合使 用,如对乙酰氨基酚、布洛芬等。联 合使用可以增强镇痛效果,并减少阿 片类药物的剂量和不良反应。
05
布托啡诺的研发进展与趋势
新剂型与制剂研发
开发新剂型
布托啡诺的剂型包括口服制剂、注射剂和透皮贴剂等,目前正在开发新的剂型,如口腔速溶片、口腔 喷雾剂等,以满足临床需求。
检验方法
建立布托啡诺的检验方法,包括性 状、鉴别、检查、含量测定等。
质量评估
通过各项指标的检测,对布托啡诺 的质量进行综合评估。
安全性评估与风险控制措施
要点一
安全性评估
要点二
风险控制措施
对布托啡诺的毒性、副作用、依赖性等方面进行安全性评 估。

布托啡诺的药理学特性及临床应用1

布托啡诺的药理学特性及临床应用1

Reedy ME, Morris LE, Brown DL, Snow D, Koehl M, Stone CK. Acute Care, 1991, 12:40-46
酒石酸布托啡诺
临床研究
布托啡诺静脉自控镇痛效果确切,较芬太尼副作用更少
择期成年膝关节镜检查术40例,ASA I~II级,每组20例
布托啡诺组
负荷量: 0.5mg 背景剂量:0.15mg/h 锁定时间:15min 自控剂量:0.04mg
VAS评分 良好率
48小时PCA 平均次数
始终未按 压PCA泵
恶心 发生率
瘙痒 发生率
两组均无一例需另外追加镇痛药物 ,两组均无呼吸抑制、低血压和心
动过缓(P>0.05)。布托啡诺组瘙痒和恶心的发病率明显低于吗啡组
酒石酸布托啡诺
疼痛基础知识
世界卫生组织(WHO)2000年提出 ——“慢性疼痛是一类疾病”
疼痛属于一种疾病﹐是呼吸﹑脉搏 ﹑体温和血压之后的“人类第五大生 命指征”。
酒石酸布托啡诺
药理学特性
药理学特性
酒石酸布托啡诺
药理学特性
分子式:C21H29NO 分子量:477.56
通用名:酒石酸布托啡诺 英文名:Butorphanol Tartrate
化学名:左旋-17-环丁甲基-3,14-二羟基吗啡喃 D-酒石酸盐
酒石酸布托啡诺
药理学特性
布托啡诺(左旋-17-环丁甲基-3,14-二羟基吗啡喃) 合成的阿片类受体激动-拮抗药
酒石酸布托啡诺
药理学特性
阿片类受体
μ( μ1, μ2) 受 体
β-内啡肽
脊髓以上镇 痛 呼吸抑制 心率减慢 依赖性
κ受体 δ受体
酒石酸布托啡诺

诺扬在麻醉科的应用PPT课件

诺扬在麻醉科的应用PPT课件
2 AHFS (2005) AHFS Drug Information 2005. American Society of Health Systems, Bethesda, MD. 3 . Alfentanil Causes Less Postoperative Nausea and Vomiting than Equipotent Doses of Fentanyl or Sufentanil in
1. Baselt RC: Disposition of toxic drugs and chemicals in man, 5th ed. Foster City, CA: CTI, 2000. 2. Soichiro Ide et al.,Abolished thermal and mechanical antinociception but retained visceral chemical
12Outpatients. Anesthesiology: 1999. 91(6): 1666
药代动力学特点:快速起效、肝肾代谢
快速起效
给药方式
i.v.
i.m.
肝肾代谢
起效时间
1~5 min(平均3 min)
10~15 min
肝 脏 95 %
13
达峰时间
10-15 min
30~60 min
肾 75%
7
芬太尼
什么是激动-拮抗剂?
诺扬
芬太尼
μ1 镇痛 芬太尼
镇痛 μ1
芬太尼
诺扬
μ2 呼吸抑制当等无副芬作太用尼存在时,激动κ受体产生镇痛 μ2 副作用小 作用;
当有芬太尼存在时,在激动κ受体产生满 意镇痛作用的同时,拮抗芬太尼μ2受体 样作用,减轻或消除呼吸抑制等副作用诺扬κκ镇痛8

布托啡诺的麻醉应用

布托啡诺的麻醉应用

手术结束后将诺扬6~8 mg 与生理盐水配置成100mL, 使用硬膜外镇痛泵给药,每 小时2mL,冲击剂量为 2mL/次,锁定时间为
手术结束前30min, 静脉注射诺扬0.5~1 mg作为负荷量,手术 结束后每4~6h静脉注 射诺扬1~2mg,可持
手术结束前30min,静脉 注射诺扬0.5~1 mg作为 负荷量,手术结束后将诺 扬4 mg加入250mL生理 盐水持续滴注4~6 h,持
2. Kamal K, et al. Neuraxial opioid-induced pruritus: An update. 2013, 29(3): 303-307. 3. Schmelz M. Opioid-induced pruritus. Mechanisms and treatment regimens. Anaesthesist 2009;58:61-5. 4. Andrew D, et al. Spinothalamic lamina I neurons selectively sensitive to histamine: A central neural pathway for itch. Nat Neurosci
什么是激动-拮抗剂?
• 激动-拮抗是相对于芬太尼等μ受体激动剂而言的
受体类型
μ1受体 μ2受体 κ受体
亲和力
芬太尼 > 布托啡诺 布托啡诺 > 芬太尼 布托啡诺 >> 芬太尼
内在活性
芬太尼 > 布托啡诺 芬太尼 > 布托啡诺 布托啡诺 > 芬太尼
• 诺扬联合芬太尼等阿片类激动剂使用时:产生更全面的镇痛作用,并 降低了芬太尼族药物激动μ2阿片受体产生的副作用
于其肝肾功能减退,而诺扬主要经肝脏代谢、肾脏排出,可能会发生一定程度的嗜睡 因此,对于术后需避免嗜睡现象的患者(特别是老年患者),诺扬应减少剂量、延长重复

布托啡诺在麻醉中的应用

布托啡诺在麻醉中的应用

联合其他麻醉药物使用策略
与阿片类药物联合使用
布托啡诺可与其他阿片类药物(如芬太尼、舒芬太尼等)联 合使用,以增强镇痛效果,同时减少各自药物的用量和不良 反应。
与非阿片类药物联合使用
布托啡诺也可与非阿片类药物(如非甾体抗炎药、局部麻醉 药等)联合使用,以发挥多模式镇痛作用,提高镇痛效果。
不良反应监测与处理措施
医疗机构管理
医疗机构应建立完善的麻醉药物管理制度和操作规范,加 强对医务人员的培训和考核,提高麻醉药物使用的安全性 和规范性。
患者教育与宣传
医疗机构和相关部门应积极开展患者教育和宣传工作,提 高患者对布托啡诺等麻醉药物的认识和使用技能。
05
案例分析与实践经验分享
成功案例展示
01
案例一
患者在进行腹部手术时,使用布托啡诺作为辅助麻醉药物,成功降低了
患者对手术和麻醉的应激反应,减少了术后疼痛和恶心呕吐的发生率。
02
案例二
在一位老年患者的骨科手术中,布托啡诺与其他麻醉药物联合使用,有
效维持了患者的血流动力学稳定,降低了心脑血管并发症的风险。
03
案例三
对于一位有长期慢性疼痛病史的患者,在进行手术治疗时,布托啡诺的
镇痛作用显著,有效缓解了患者的术后疼痛,提高了患者的满意度。
药效学特点
起效快
布托啡诺注射后起效迅速,适用于急 性疼痛的治疗
作用时间长
安全性高
在推荐剂量下使用,不良反应发生率 较低
单次给药后,镇痛作用可持续数小时
药代动力学特性
吸收
布托啡诺经胃肠道吸收不完全 ,且首过效应明显,因此口服 生物利用度较低;注射给药后
吸收迅速
分布
布托啡诺在体内分布广泛,可 透过血脑屏障进入脑组织

布托啡诺在麻醉中的应用

布托啡诺在麻醉中的应用

布托啡诺在麻醉中的应用布托啡诺(Butorphanol)分子量:327.465 分子式:C21H29NO2 中文别称环丁羟吗喃、环丁甲二羟吗喃,一种新型的阿片受体部分激动剂,主要激动κ1受体,对“受体有弱的阻断作用。

作用与喷他佐辛相似。

其镇痛效力为吗啡的3.5~7倍。

可缓解中度和重度的疼痛,特别是内脏痛,呼吸抑制率低且较轻微。

其药效特性可升高肺动脉压、肺动脉管阻力、左心室末期舒张压和系统动脉压;加大心脏的负荷,不适应于与急性心肌梗塞有关的疼痛;镇痛效应存在性别差异,对男性的效果要略大于女性。

布托啡诺的药代学特性表现在其主要是在肝脏中代谢,消除半衰期是4~6h,代谢产物是没有活性的羟基化布托啡诺。

大多数(70%~80%)由尿排出体外,少量由粪便排出。

该药能通过血脑屏障、胎盘屏障,并进入乳汁。

其常见的不良反应有:恶心和出汗,较少见头痛、眩晕、漂浮感、嗜睡、精神紊乱等。

偶见幻觉、异常梦境、人格解体感和心悸,皮疹。

呼吸抑制较吗啡轻,最大呼吸抑制在成人出现于剂量超过4mg时,其抑制程度并不随剂量增高而加重。

纳洛酮可拮抗其呼吸抑制作用。

本品可增加肺动脉压、肺血管阻力、全身动脉压和心脏工作负荷,因而不能用于心肌梗死的止痛。

目的研究左旋布比卡因联合小剂量布托啡诺或芬太尼用于下腹部手术硬膜外麻醉的效果以及布托啡诺在无痛人流静脉麻醉中的应用效果来说明布托啡诺在临床麻醉中的应用:①选取腹部手术患者75例,并随机分为B组(左旋布比卡因)、BB组(左旋布比卡因+布托啡诺)和BF组(左旋布比卡因+芬太尼),各25例。

观察并记录各组镇痛起效时间、镇痛完成时间、镇痛持续时间、镇痛效果评估,以及不良反应发生情况及术后视觉模拟评分量表(V AS)评分。

结果BB、BF组镇痛起效时间、镇痛完成时间、镇痛效果明显优于B组,差异均有统计学意义(P<0.05);而BB组上述指标与BF组比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。

布托啡诺临床应用共49页

布托啡诺临床应用共49页
布托啡诺临床应用
1、合法而稳定的权力在使用得当时很 少遇到 抵抗。 ——塞 ·约翰 逊 2、权力会使人渐渐失去温厚善良的美 德。— —伯克
3、最大限度地行使权力总是令人反感 ;权力 不易确 定之处 始终存 在着危 险。— —塞·约翰逊 4、权力会奴化一切。——塔西佗
5、虽然权力是一头固执的熊,可是金 子可以 拉着它 的鼻子 走。— —莎士 比
40、学而不思则罔,思而不学则殆。——孔里。——西班牙
37、我们唯一不会改正的缺点是软弱。——拉罗什福科
xiexie! 38、我这个人走得很慢,但是我从不后退。——亚伯拉罕·林肯
39、勿问成功的秘诀为何,且尽全力做你应该做的事吧。——美华纳

布托啡诺临床应用 ppt课件

布托啡诺临床应用  ppt课件
耐受性
μ
β-内啡肽 1976
脊髓以上水平
++
缩小
减少
++
欣快++
++
++
ppt课件
κ 强啡肽 1979 脊髓水平
± 镇静++ ± -
δ
脑啡肽 1975
脊髓水平
++
缩小
减少
++
欣快、烦躁++
++
±
8
酒石酸布托啡诺
药效学特性
呼吸抑制为吗啡的1/5
且存在封顶效应
(4mg为封顶剂量)
具有良好的镇静作用 几乎无耐药性
瘙痒 发生率
两组均无一例需另外追加镇痛药物 ,两组均无呼吸抑制、低血压和心
动过缓(P>0.05)。布托啡诺组瘙痒和恶心的发病率明显低于吗啡组
ppt课件
22
Reedy ME, Morris LE, Brown DL, Snow D, Koehl M, Stone CK. Acute Care, 1991, 12:40-46
代谢,消除半衰期是4~6h,
代谢产物是没有活性的羟基化布托啡诺
大多数(70%~80%) 由粪便排出
由尿排出体外,有少量
该药能够通过血脑屏障
ppt课件
11
酒石酸布托啡诺
药代学特性
给药途径 肌肉注射 静脉注射 鼻喷给药
体内过程
起效时间 (min)
10~15
3~5
5~10
血药浓度高峰 时间(min)
30
30 30~60
作用持续时间 (h) 3~4

布托啡诺的麻醉应用

布托啡诺的麻醉应用
12Outpatients. Anesthesiology: 1999. 91(6): 1666
药代动力学特点:快速起效、肝肾代谢
快速起效
给药方式
i.v.
i.m.
肝肾代谢
起效时间
1~5 min(平均3 min)
10~15 min
肝 脏 95 %
13
达峰时间
10-15 min
30~60 min
肾 75%
➢文献报道:诺扬应用于无痛人流患者,不仅在术中不引起呼吸抑制, 还能对术后宫缩痛有良好的疗效。
➢用法用量:静脉注射诺扬10μg/kg,1-3min后注射丙泊酚2mg/kg
1,2
1. 单文燕,陈艳平;酒石酸布托啡诺用于门诊无痛人工流产的临床探讨 2. 张国刚 ,徐铭军;丙泊酚复合布托啡诺用于门诊无痛人工流产
诺扬
κ :δ: μ = 25:4 : 1
55
μ受体和κ受体的作用
阿片受体
作用
μ受体
μ1受体:脊髓上镇痛;躯体依赖 μ2受体:呼吸抑制;欣快感;躯体依赖;抑制胃肠分泌和运动 外周μ受体:尿潴留;皮肤瘙痒 中枢μ受体:影响温觉感受器,引起术后寒战
κ受体 脊髓镇痛;镇静;抑制抗利尿激素的释放;神经保护
强镇痛作用,增强μ受体激动剂的镇痛效果,不 增加成瘾性
3
11 00
1.陶涛。酒石酸布托啡诺超前镇痛用于骨科手术臂丛麻醉的临床观察。浙江中医药大学学报。
26
术前——辅助无痛人流
两种麻醉方式及不良反应
丙泊酚
丙泊酚联合芬太尼
术后宫缩痛明显
27
术后30min:宫缩痛明显; 术中:呼吸抑制
术前——辅助无痛人流
解决方法——诺扬
➢诺扬具有镇痛时间长(2~3h)、呼吸抑制轻微的特点。

布托啡诺的麻醉应用

布托啡诺的麻醉应用
30
术中——减少术后寒战
寒战是术后患者发生率较高的并发症之一,寒战可导致一系列的生理变化,这 些对于患者度过围手术期是极其不利的。阿片类药物可诱导血管舒张, 改变下丘 脑体温调节机制而引起降温作用1。诺扬治疗寒战疗效确切,术中运用能够使术 后寒战发生率降低60%2 用量用法为: 全麻手术: 术毕麻醉苏醒前,静脉注射1mg诺扬2; 局麻手术:寒战发生时静脉注射诺扬20μg/kg3。
1. 成人手术后疼痛处理专家共识 2. 钟廷惠;布托啡诺预防全麻术后寒战的临床观察
31 3. 胡鹏 ,芦智波;不同剂量布托啡诺治疗硬膜外麻醉后寒战临床观察
(1)降低了局麻药用量,提供了确切的镇痛效果,同时还能减少止血带反应,有 利于术后早期恢复; (2)术中无呼吸抑制,并降低了术后恶心、呕吐发生率。
1.艾青等。布托啡诺联合甲磺酸罗哌卡因硬膜外镇痛的效果观察。实用医学杂志。
292.陶涛。布托啡诺联合咪唑安定辅助骨科下肢手术的临床观察。浙江中医药大学学报
22
术后镇痛——单次给药
手术结束前30min,静脉注射诺扬 0.5~1 mg作为负荷量,手术结束后每 4~6h静脉注射诺扬1~2mg,可持续给 药48 h。
23
术后镇痛——静脉滴注
手术结束前30min,静脉注射诺扬0.5~1 mg 作为负荷量,手术结束后将诺扬4 mg加入 250mL生理盐水持续滴注4~6 h,持续给药 48 h。
1. Baselt RC: Disposition of toxic drugs and chemicals in man, 5th ed. Foster City, CA: CTI, 2000. 2. Soichiro Ide et al.,Abolished thermal and mechanical antinociception but retained visceral chemical

布托啡诺临床应用

布托啡诺临床应用

80%
60% 40%
20%
P<0.05
P<0.05
P>0.05
芬太尼组 布托啡诺组
0%
第一次给药后 第一产程追加
疼痛缓解度
药物的比例
第二产程追加 药物的比例
副作用
两种药物都是安全的,且对产程没有影响。布托啡诺能提供比芬太尼 更好的初始镇痛,且病人更少需要补充给药或硬膜外镇痛。
Bill D,et al. . Am J Obstet Gynecol , 1994, 171:993-8
ICU应用
禁忌证
对本品或本品中其他成分过敏者禁用 因阿片的拮抗特征,本品不宜用于依赖那可汀的
患者 年龄<18岁患者禁用
酒石酸布托啡诺
不良反应
临床应用
发生率在1%或以上 主要为头晕、嗑睡(两面)、恶心和 (或)呕吐
酒石酸布托啡诺
临床应用
头晕,嗜睡对策:
慎用于高龄,女性患者 小壶给药,首次量0.5mg, 避免静脉直接推注, 长时间镇静镇痛,建议泵注或滴注 短时间镇静,避免和安定类药物合用 拔管前1h停药
静脉
0.5~1mg,如果需要每3~4h可注射1次
静脉泵中
6~8mg,加入100ml镇痛泵中,术后持 续应用48h
硬膜外 4~6mg,加入100ml镇痛泵中,术后 泵中 持续应用48h
酒石酸布托啡诺
适应症:
带管患者镇静 术后患者镇痛镇静 缓解术后寒战 预防丙泊酚注射痛 防治吗啡引起的瘙痒 减轻拔管反应
布托啡诺可有效地缓解吗啡引起的瘙痒
100%
100%
80% 60%
62%
40%
28%
20%
12.3%
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