第四十四章 抗血吸虫病药 及抗丝虫病药
第46章 抗寄生虫药
疟原虫生活史1.人体内的无性生殖阶段：⑴原发性红细胞外期(原发性红外期)雌按蚊叮咬→子孢子进入人体→肝细胞→生成大量裂殖子(潜伏期，无症状)▲对此期有杀灭作用的药物(如乙胺嘧啶)起病因预防作用⑵红细胞内期（红内期）：肝细胞破坏大量裂殖子入血→侵入RBC→滋养体(小-大) →裂殖体→破坏RBC，释放大量裂殖子及其代谢产物→刺激机体致病；裂殖子又进入RBC发育，周而复始▲对此期有杀灭作用的药物(如氯喹,奎宁,甲氟喹,青蒿素)有控制症状发作和症状抑制性预防作用*配子体的形成：经几代红内期裂体增殖后，有些裂殖子侵入RBC，不再进行裂体增殖而发育成雌、雄配子体▲对配子体有杀灭作用的药物(如伯氨喹)可预防传播⑶继发性红细胞外期(继发性红外期)间日疟原虫在进行红内期无性生殖时,在肝细胞内仍生长、发育(迟发型子孢子—休眠子)→复发▲杀灭此期的药物(如伯氨喹)有根治(阻止复发)作用,恶性疟和三日疟无此期,无须用药进行根治2.雌按蚊体内的有性生殖阶段雌按蚊吸人血时,RBC内发育的各期疟原虫随血入蚊胃,仅雌、雄配子体继续发育成雌、雄配子→结合成合子→穿过胃壁成卵囊→孢子增殖→产生大量子孢子→至唾液腺→感染人▲能抑制配子体在蚊体内发育的药物(如乙胺嘧啶)有控制疟疾传播和流行的作用氯喹：§药理作用和临床应用⒈抗疟作用：氯喹对间日疟、三日疟以及敏感的恶性疟原虫的红细胞内期裂殖体有杀灭作用,是控制症状的首选药,也可用于症状抑制性预防,可根治恶性疟；和根治间日疟。
具有疗效高、起效快、作用久的特点,多数病例24~48hr内发作停止,48~72hr内血中疟原虫消失;体内代谢和排泄很缓慢,内脏组织中分布量大,停药后释放入血,故作用持久。
※抗疟原虫机制：（1）氯喹浓集于疟原虫体内，插入DNA双螺旋链之间，形成DNA-氯喹复合物,影响DNA复制与转录,并使RNA断裂，从而抑制疟原虫的分裂繁殖；（2）氯喹抑制血红素聚合酶→血红素生物转化↓→堆积→疟原虫细胞膜溶解→死亡；（3）氯喹为弱碱性药物，大量进入虫体内，必使其细胞液的pH值增大，形成对蛋白质分解酶不利的环境，使疟原虫分解利用血红蛋白能力降低，导致必需氨基酸缺乏，干扰疟原虫的繁殖。
43第46章抗寄生虫药
为有活性代谢产物； 在体内代谢及排泄均快，作用维持时间短。
作用与应用P462
对良性疟的红外期及各型疟原虫的配子体均
有较强的杀灭作用，可作为控制复发和传播 的首选药。 对红内期作用弱，特别是对恶性疟红内期疟 原虫无效，因此不能控制症状发作。
不良反应P462
主要反应：头昏、恶性、呕吐、腹痛等。
替硝唑的特点
口服TP：6小时
t1/2:
13小时。 作用强，作用维持时间较长， 不良反应轻。
依米丁464
药动学:口服吸收不规则；注射吸收快而完全；分 布广泛，以肝浓度最高，其次为肺、肾、脾；主要 经肾脏缓慢排泄，连续给药易蓄积。 作用与应用: 直接杀灭组织内阿米巴滋养体。机制是阻止蛋白质 合成中肽酰基tRNA的移位和使滋养体内细胞核中的 染色质、核仁、核网等结构变性而使细胞死亡。 用于肝、肺、脑、肾阿米巴脓肿，也可用于阿米巴 痢疾以控制症状。 不良反应:毒性大。主要有严重胃肠刺激症状;其次 是心脏、神经和肌肉的损害。
思考题
1 举例说明抗疟药的分类。 2 可引起G-6-DP缺乏者发生急性溶血性贫血及高铁 血红蛋白血症的是何种抗疟药？ 3 甲硝唑有哪些作用及应用？ 4 吡喹酮有哪些作用及应用？ 5 抗丝虫病的药物主要是何药？ 6 广谱抗蠕虫病药有哪些？ 7 有明显的烟碱样作用及抑制胆碱脂酶活性的抗蠕 虫病药是何药？ 8 主治绦虫病的药物主要是何药？
常细胞＞血浆； 因贮存于组织，肝内代谢和肾脏排泄缓慢， t1/2:5日
作用与应用P459
抗疟作用：
杀灭红内期裂殖体，为控制症状的首选药。
能根治恶性疟，但不能根治良性疟。 作用机制：嵌入DNA抑制DNA的复制和RNA的转 录；使虫体内pH值升高，抑制虫体分解蛋白 质，使必需氨基酸缺乏而抑制生长繁殖。 抗阿米巴原虫：用于治疗肠外阿米巴病。 免疫抑制作用：用于自身免疫性疾病。
第四十二章 抗疟药
A.蛔虫病 B.蛲虫病 C.钩虫病 D.鞭虫病 E.绦虫病
3.灭滴灵的作用与应用包括（ ）
A.肠内外阿米巴病B.阴道滴虫病C.厌氧菌感染D.肝性脑病E.新隐球菌感染
4.氯喹的不良反应有（ ）
A.头痛、头晕 B.视力模糊 C.胃肠道不适
D.金鸡钠反应 E.兴奋子宫平滑肌、引起流产
A.土霉素 B.甲硝唑（灭滴灵） C.氯喹 D.喹碘仿 E.氯碘喹啉
8.以治疗阿米巴性脓肿首选药物是（ ）
A.甲硝唑 B.喹碘仿 C.巴龙霉素 D.乙酰胂胺 E.氯喹
9.氯喹不具有下列药理作用（ ）
A.可作为良性疟的症状预防药 B.杀灭红内期裂殖子
C.杜绝配子体产生，有阻断传播作用 D.可根治恶性疟疾
C.对间日疟红外期有杀灭作用 D.对原发性红外期有效
E.缺乏G-6-PD者可致急性溶血
13.可用于治疗恶性疟的药物有〔 〕
A.磺胺嘧啶 B.伯氨喹 C.氯喹 D.奎宁 E.青蒿素
14.G-6-PD缺乏者使用下列哪些药物可引起溶血性贫血（ ）
A.青霉素 B.伯氨喹 C.红霉素 D.维生素K3 E.磺胺类
（2）抗阴道滴虫：治疗阴道滴虫病的首选药；
（3）抗厌氧菌感染：治疗厌氧菌感染的首选药；
（4）肝性脑病：治疗肝性脑病的辅助药。
2、合理，能根治良性疟，因为
（1）氯喹主要作用于疟原虫红细胞内期，故仅能有效、迅速地控制良性疟症状的发作，但对其它各期无效，而不能根治。
（2）氨喹对疟原虫继发性红外期和血中配子体均有较强杀灭作用，但对红内期无效，故能控制良性疟的复发和传播。
12.早期胆道蛔虫病伴有溃疡病的患者，可选用（ ）
抗血吸虫病药及抗丝虫病药
抗血吸虫病药及抗丝虫病药
一、A1
1、乙胺嗪对下列寄生虫最有效的是
A、阴道毛滴虫
B、钩虫
C、血吸虫
D、贾第鞭毛虫
E、丝虫
2、关于吡喹酮下列说法错误的是
A、抗虫谱比较广
B、有致突变、致畸及致癌作用
C、不良反应少且短暂
D、服药期间避免高空作业
E、孕妇禁用
3、下列对于吡喹酮药理作用的叙述，错误的是
A、口服吸收迅速而完全
B、对血吸虫成虫有杀灭作用，对未成熟的童虫无效
C、对其他吸虫及各类绦虫感染有效
D、抑制Ca2+进入虫体，使虫体肌肉产生松弛性麻痹
E、促进血吸虫的肝转移，并在肝内死亡
4、对吡喹酮药理特点的描述，错误的是
A、可杀灭血吸虫
B、驱绦虫有效
C、可增加虫体细胞膜对Ca2+通透性
D、口服吸收不规则，生物利用度很高
E、作用轻微短暂
二、B
1、A.甲硝唑
B.氯硝柳胺
C.吡喹酮
D.乙胺嗪
E.氯喹
<1> 、治疗血吸虫病首选
A B C D E
<2> 、治疗丝虫病宜选
A B C D E。
46 抗寄生虫药
蒿甲醚 (artemether) 脂溶性衍生物（im） 脂溶性衍生物（im） 青蒿琥酯 (artesunate) 水溶性衍生物（iv，im，直肠） 水溶性衍生物（iv，im，直肠）
二、主要用于控制复发和传播的药物
伯氨喹 (primaquine) 杀灭迟发型子孢子（休眠子） 杀灭迟发型子孢子（休眠子）→控制复发 杀灭配子体→ 杀灭配子体→防止传播 + 氯喹→根治良性疟 氯喹→
丝虫生活史
下肢象皮肿
乙 胺 嗪
作用机制 体外试验 体内试验 对马来丝虫作用优于班氏丝虫 无直接杀灭作用 破坏微丝蚴表层，致抗原暴露， 破坏微丝蚴表层，致抗原暴露，聚集 肝微血管内经网状内皮系统拘捕和吞噬 大剂量、 大剂量、长疗程直接杀死成虫 不良反应 药物引起的胃肠反应：恶心呕吐、食欲降低 药物引起的胃肠反应：恶心呕吐、 虫体引起的过敏反应：畏寒、发烧、 虫体引起的过敏反应：畏寒、发烧、皮疹等
Ca2+
宿主 防御机制
皮层损伤→ 皮层损伤→抗原暴露
虫体死亡
血吸虫病防治新方向
1. 蒿甲醚和青蒿琥酯
• 对1-3周童虫有效 周童虫有效 • 预防和早期治疗血吸虫病
2. 疫苗
• 对感染人体产生保护性免疫
抗丝虫病药
丝虫生活史 在我国主要为班氏丝虫和马来丝虫 丝虫病的特点 淋巴管及淋巴结炎、 淋巴管及淋巴结炎、结缔组织慢性增生 常用药物 乙胺嗪、 乙胺嗪、依维菌素等
控制症状药
（血液） 血液）
病因预防药
（肝）
氯喹、奎宁、 氯喹、奎宁、青蒿素等
乙胺嘧啶
疟原虫生活史
动合子 合子（胃腔） 合子（胃腔） 雌雄配子 雌雄配子体 血流 裂殖子 裂殖体 体 裂殖体 （原 性 ） 裂殖子 （ 性 ） 裂殖体 （ 体 疟） 疟） 体 速 发 型 囊合子（胃壁） 囊合子（胃壁） 子孢子（涎腺） 子孢子（涎腺） 子孢子 迟 发 型 蚊体内 有性生殖
第三节 抗血吸虫、丝虫病药
第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药
常用药物
乙胺嗪、呋喃嘧酮、依维菌素等
乙胺嗪(diethylcarbamazine)
乙胺嗪对班氏丝虫和马来丝虫均有杀灭作用，且对马来丝 虫作用优于班氏丝虫 体外试验 无直接杀灭作用 体内试验 破坏微丝蚴表层，致抗原暴露，聚集肝微 血管内经网状内皮系统拘捕和吞噬 大剂量、长疗程直接杀死成虫
药物引起的胃肠反应：恶心呕吐、食欲降低虫 体引起的过敏反应：畏寒、发烧、皮疹等
药理作用
不良反应
抗蠕虫药
肠蠕虫的种类
有绦虫、钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫、姜片虫等 钩虫 蛲虫 绦虫 蛔虫
鞭虫
姜片虫
第四节 抗 蠕 虫 药
抗肠蠕虫的作用机制及常用药物
药物
甲苯咪唑
主要抗虫谱
作用机制
不良反应注意事项
少 蛔虫骚动
噻 嘧 啶 氯硝柳胺
各类绦虫 抑制氧化磷酸化→ ATP↓ (牛肉 猪肉等)
不良反应
少、短暂，主要见于神经系统和消化系统，表现为头晕、 头痛、多梦、乏力、肌肉震颤，食欲减退、恶心、腹胀等 反应。少数患者出现心电图可逆性改变。
பைடு நூலகம்
第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药
丝虫病由丝状线虫感染人体所 引起的一种流行性寄生虫病，在 我国流行的丝虫病原体为寄生于 淋巴系统的班氏丝虫和马来丝虫， 以蚊子为传播媒介。
第4节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药
血吸虫生活史
第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药
血吸虫病特点
湄公血吸虫 病程分急性期、慢性期和晚期
致病血吸虫主要有日本、曼氏、
第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药
吡喹酮是当前治疗
血吸虫病的首选
（praziquantel）
抗血吸虫抗丝虫抗阿米巴药物
机制：与增加表膜对某些阳离子，尤其是Ca2+的 通透性有关，吡喹酮损伤虫体表膜产生一系
列生化反应（降低谷胱甘肽S-转移酶和ALP活 性，抑制葡萄糖的摄取和转运）
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抗血吸虫抗丝虫抗阿米巴药物
临床应用
吡喹酮用于治疗各型血吸虫，适用于对慢性、 急性、晚期及有并发症的血吸虫病患者进行 病原治疗，也可用于肝脏华支睾吸虫病、肠 吸虫病、肺吸虫及绦虫病等。
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抗血吸虫抗丝虫抗阿米巴药物
抗丝虫病药
丝虫病是由丝状线虫 所引起的一种流行性 疾病，在我国流行的 丝虫病的病原体是寄 生于淋巴系统的班氏 丝虫和马来丝虫。
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抗血吸虫抗丝虫抗阿米巴药物
发育阶段
n 1、在蚊体内发育 n 蚊虫叮咬丝虫病患者→病人血液中的
微丝蚴随血液进入蚊体→在蚊体内发育 成成虫，称为感染期幼虫，此期幼虫在 蚊体内只发育并没增殖
抗血吸虫抗丝虫抗阿米巴药物
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•不良反应
•口服味苦，金属味感
•干扰乙醛代谢
•急性乙醛中毒
•头痛 •恶心呕吐 •腹泻腹痛
•禁 酒 •孕妇禁用
抗血吸虫抗丝虫抗阿米巴药物
依米丁 去氢依米丁
• 药理作用
•
对溶组织内阿米巴滋养体直接杀灭作用
•毒性作用
•
心脏毒性 心前区疼痛，心动过速，低血压，心律失常
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抗血吸虫抗丝虫抗阿米巴药物
n 缺点：由于本品对成虫无效，故不能根 治丝虫病，6个月后，血中微丝蚴密度
可恢复到治疗前的15%-30%，因此每隔
6个月给药一次，可将血中微丝蚴密度 控制在低水平，连续用药4-5年可彻底 治愈。
药理学练习题及其答案
药理学练习题及其答案第一篇总论第一章绪言第二章药物效应动力学第三章药物代谢动力学第四章影响药物效应的要素及合理用药原那么第二篇传入迷经系统药理学第五章传入迷经系统药理概论第六章胆碱受体激动药第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复生药第八章胆碱受体阻断药(I)— M胆碱受体阻断药第九章胆碱受体阻断药(II)— N胆碱受体阻断药第十章肾上腺素受体激动药第十一章肾上腺素受体阻断药第三篇中枢神经系统及传入神经系统药理学第十二章局部麻醉药第十三章全身麻醉药第十四章镇静催眠药第十五章抗癫痫药和抗惊厥药第十六章抗帕金森病药第十七章抗肉体正常药第十八章镇痛药第十九章中枢兴奋药第二十章解热镇痛抗炎药第四篇心血管系统药理学第二十一章钙拮抗药第二十二章抗心律正常药第二十三章治疗充血性心力衰竭的药物第二十四章抗心绞痛药第二十五章抗动脉粥样硬化药第二十六章抗高血压药第五篇内脏系统药理学及组胺受体阻断药第二十七章利尿药及脱水药第二十八章作用于血液及造血器官的药物第二十九章组胺受体阻断药第三十章作用于呼吸系统的药物第三十一章作用于消化系统的药物第三十二章子宫平滑肌兴奋药和抑制药第六篇内分泌系统药理学第三十三章性激素类药及避孕药第三十四章肾上腺皮质激素类药物第三十五章甲状腺激素及抗甲状腺药第三十六章胰岛素及口服降血糖药第七篇化学治疗药物及影响免疫功用的药物第三十七章抗菌药物概论第三十八章 β-内酰胺类抗生素第三十九章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素第四十章氨基苷类抗生素第四十一章四环素类及氯霉素类抗生素第四十二章人工分解抗菌药第四十三章抗真菌药及抗病毒药第四十四章抗结核病药及抗麻风病药第四十五章抗疟药第四十六章抗阿米巴病药及抗滴虫病药第四十七章抗血吸虫病药和抗丝虫病药第四十八章抗肠蠕虫药第四十九章抗恶性肿瘤药第五十章影响免疫功用的药物常用药名中、英文对照第一篇总论第一章绪言选择题A型题1.药物在体内要发作药理效应,必需经过以下哪种进程?A.药剂学进程B.药物代谢动力学进程C.药物效应动力学进程D.上述三个进程E.药理学进程2.药理学是一门重要的医学基础课程,是由于它:A.说明药物作用机制B.改善药物质量,提高疗效C.可为开发新药提供实验资料与实际依据D.为指点临床合理用药提供实际基础E.具有桥梁迷信的性质3.关于〝药物〞的较片面的描画是:A.是一种化学物质B.无能扰细胞代谢活动的化学物质C.能影响机体生理功用的物质D.是用以防治及诊断疾病而对用药者有害的物质E.是具有滋补营养、保安康复作用的物质4.药理学是研讨:A.药物效应动力学B.药物代谢动力学C.药物的学科D.药物与机体相互作用的规律与原理E.与药物有关的生文迷信5.药物代谢动力学(药代动力学)是研讨:A.药物作用的动能来源B.药物作用的静态规律C.药物在体内的变化D.药物作用强度随剂量、时间变化的消长规律E.药物在体内转运、代谢及血药浓度随时间的消长规律6.药物效应动力学(药效学)是研讨:A.药物的临床疗效B.药物的作用机制C.药物对机体的作用规律D.影响药物疗效的要素E.药物在体内的变化7.药物作用的完整概念是:A.使机体兴奋性提高B.使机体抑制加深C.惹起机体在形状或功用上的效应D.补充机体某些物质E.以上说法都不片面8.〝药理学的研讨方法是实验性的〞,这意味着:A.用植物实验研讨药物的作用B.用离体器官停止药物作用机制的研讨C.搜集客观实验数据停止统计学处置D.用空白对照作比拟、剖析、研讨E.在严密控制的条件下,观察药物与机体的相互作用B型题A.有效活性成分B.制剂C.生药D.药用植物E.人工分解同类药9.罂粟是:10.阿片是:11.阿片酊是:12.吗啡是:13.哌替啶是:A.«神农本草经»B.«神农本草经集注»C.«新修本草»D.«本草纲目»E.«本草纲目拾遗»14.我国最早的药物专著是:15.世界上第一部药典是:16.明代出色医药学家李时珍的巨著是:C型题A.药物对机体的作用及其原理B.机体对药物的影响及其规律C.两者均是D.两者均不是17.药物效应动力学是研讨:18.药物代谢动力学是研讨:19.药理学是研讨:K型题20.药理学的学科义务是:(1)说明药物作用基本规律与原理(2)研讨药物能够的临床用途(3)找寻及发明新药(4)创制适用于临床运用的药剂21.药理学的研讨内容包括:(1)找寻与发现新药(2)为临床合理用药提供实际依据(3)运用药物探求生命微妙(4)说明并发扬中医实际22.临床药理学的学科义务是:(1)以人体为对象的药理学(2)制定临床用药规范和方案(3)评价新药(4)鉴别伪劣药品23.学习和(或)研讨药理学的目的是:(1)合理运用药物(2)寻觅和开展新药(3)了解机体功用的实质(4)淘汰对人体有潜在危害的药物24.新药开发研讨的重要性在于:(1)为人们提供更多更好的药物(2)开掘疗效优于老药的新药(3)具有一定药理效应的药物,不一定都是临床有效的药物(4)开发祖国医药宝库25.新药停止临床实验必需提供:(1)系统药理研讨数据(2)慢性毒性观察结果(3)LD50(4)临床前研讨资料X型题26.药理学是:A.研讨药物与机体相互作用规律B.研讨药物与机体相互作用原理C.为临床合理用药提供基本实际D.为防病和治病提供基本实际E.医学基础迷信27.新药研讨进程有:A.临床前研讨B.毒性研讨C.临床研讨D.疗效观察E.售后调研28.关于新药开发与研讨,以下表达哪些正确?A.抚慰剂是不含活性药物的制剂B.双盲法是药剂人员和病人均不能区分的实验药品和对照品C.单盲法是病人不能区分的实验药品和对照品D.售后调研是在药物普遍推行运用中重点了解临时运用后出现的不良反响和远期疗效E.临床前研讨是要弄清药物的作用谱和能够发作的毒性反响填空题29.药理学是研讨药物与________包括_________间相互作用的_______和_______的迷信。
41- 抗寄生虫病药
药理学
卫生部“十二五”规划教材
【临床应用】
病因性预防的首选药，用于预防疟疾的传播。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
【不良反应】
治疗剂量不良反应少，较为安全，偶可发生皮疹。 长期大剂量服用可能干扰人体叶酸代谢，引起巨细胞性贫血或
【药理作用】
抗阿米巴作用：对肠内、肠外阿米巴滋养体有强大杀灭作用。 抗滴虫作用：对阴道滴虫有直接的杀灭作用。
抗厌氧菌作用：对G+或G-厌氧球菌和杆菌均有杀灭作用。
抗贾第鞭毛虫作用：治疗贾第鞭毛虫病，治愈率达90%。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
【临床应用】
治疗肠内、肠外阿米巴病和滴虫病的首选药。 用于厌氧菌引起的盆腔炎、败血症和骨髓炎及口腔感染等治疗。
兼有抗肠内、外阿米巴病药：主要有甲硝唑（metronidazole， 灭滴灵）。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
甲硝唑 【体内过程】
口服吸收迅速而完全。 分布广，渗入全身组织和体液，在脑脊液中也可达有效浓度。
t1/2为8～10小时。主要在肝脏代谢，代谢物与原型药经肾排泄。
药卫生部“十二五”规划教材
【不良反应】
常见的不良反应有头痛、恶心、呕吐、口干、金属味感等。 少数患者出现头昏、惊厥、共济失调和肢体感觉异常等神经系
统症状，一旦出现，应立即停药。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药
药理学
卫生部“十二五”规划教材
血吸虫病主要是由日本血吸虫、曼氏血吸虫和埃及血吸虫引起 的一种严重危害人类健康的寄生虫病。其传染源是感染血吸虫 的患者和病畜。
药物化学丨抗寄生虫药
药物化学丨抗寄生虫药结构分为五类（五个大标题）一、哌嗪类二、咪唑类（考纲要求）三、嘧啶类四、苯咪类五、三萜类和酚类1.盐酸左旋咪唑化学名：S-（-）6-苯基-2,3,5,6- 四氢咪唑并[2,1-b]噻唑盐酸盐S构型左旋体，作用高于外消旋体，毒副作用低性质：1.水溶液与氢氧化钠共沸，噻唑开坏，产生巯基，与亚硝酰生成红色2.叔氮原子可与氯化汞试液等生物沉淀剂反应广谱驱虫药和免疫调节作用合成前体毒性高2.阿苯达唑结构：苯并咪唑、含S侧链广谱高效的驱肠虫，致畸，孕妇小儿禁用3.甲苯咪唑三种晶型，A型无效结构：同阿苯达唑、苯甲酰侧链抗血吸虫病药及抗丝虫病药一、抗血吸虫病药临床用消旋体，左旋体疗效高化学名：2-（环己基甲酰基）-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪并[2,1-a]异喹啉-4-酮广谱，对三种血吸虫均有效二、抗丝虫病药物化学名：4-甲基-N,N二乙基-1- 哌嗪甲酰胺枸橼酸二氢盐游离的乙胺嗪与钼酸胺加热有蓝色沉淀除抗丝虫、也可用于哮喘抗疟药抗疟药的结构分类（4个标题）一、喹啉醇类二、氨基喹啉类三、2,4-二氨基嘧啶类四、青蒿素类一、喹啉醇类1.二盐酸奎宁（1）喹啉和喹核碱环相连（2）四个手性碳，活性各不相同奎宁（3R, 4S, 8S, 9R）抗疟药（3）奎尼丁（3R, 4S, 8R, 9S）又是钠通道拮抗剂（4）大剂量，有金鸡钠反应2.本芴醇（新）化学名：α-（二正丁氨基甲基）-2,7-二氯-9-（对氯苯亚甲基）-4-芴甲醇恶性疟疾二、氨基喹啉类1.磷酸氯喹化学名N’,N’－二乙基-N4-（7-氯-4- 喹啉基）-1，4-戊二胺二磷酸盐（1）作用机制：插入疟原虫DNA双螺旋之间，形成复合物，影响DNA复制（2）一个手性碳，异构体的活性相同，但d-构型毒性低，临床用外消旋体（3）代谢物为N-去乙基氯喹，有活性（4）抗疟，还用于阿米巴、风湿关节炎、红斑狼疮2.磷酸伯氨喹化学名 N4-（6-甲氧基-8- 喹啉基）-1，4-戊二胺二磷酸盐（1）8－氨基喹啉衍生物（2）防止疟疾复发和传播（3）注射引起低血压，只能口服三、2,4-二氨基嘧啶类化学名：6-乙基-5-（4-氯苯基）-2,4-嘧啶二胺1.具弱碱性2.与碳酸钠炽灼后，水溶液显氯离子反应3.二氢叶酸还原酶抑制剂，用于预防疟疾和该酶抑制剂磺胺多辛复合制剂，双重作用4.作用持久，维持一周四、青蒿素类（天然产物来源）（一）青蒿素1.结构特点：（1）含倍半萜内酯结构（2）有含过氧键的七元环（3）10位羰基2.代谢产物：双氢青蒿素抗疟活性强3.构效关系：（1）内过氧化物对活性是必需的，且活性归于内过氧化物-缩酮-乙缩醛-内酯的结构（2）疏水基团的存在和过氧化桥的位置对活性重要（二）蒿甲醚。
44 抗寄生虫药
能与疟原虫DNA中的鸟嘌呤、胞嘧啶碱基结合，嵌入DNA中，
并使DNA断裂 氯喹呈碱性，使虫体细胞内pH值升高，改变了蛋白分解酶的适
宜环境，使疟原虫分解利用血红蛋白的能力降低，导致必需氨
基酸缺乏而抑制疟原虫的生长繁殖
【临床应用】
1. 控制各种疟疾的急性发作（首选）和根治恶性疟
疗程和剂量应足够 2. 治疗阿米巴肝炎或肝脓肿 甲硝唑治疗无效或禁忌时 3. 治疗自身免疫性疾病（大剂量）
良 性 疟
三日疟原虫-----三日疟，轻，少见
恶性疟原虫-----恶性疟，较重，可致命.
传 播 疟 疾 的 黑 斑 蚊
抗疟药(antimalarial drugs)
是一类用来预防或治疗疟疾的药物。
特 点：
不同生长阶段的疟原虫对抗疟药敏感性不同， 了解疟原虫的生活史以及抗疟药的作用环节，将 更好地发挥抗疟药的作用。
控制症状药 氯喹、奎宁、青蒿素等
病因预防药 乙胺嘧啶
三、抗疟药的分类
1. 主要用于控制疟疾症状的抗疟药 氯喹、奎宁、青蒿素
2. 主要用于控制疟疾远期复发和传播的抗疟药
伯氨喹
3. 主要用于疟疾病因预防的抗疟药
乙胺嘧啶、磺胺类
四、常见的抗疟药
（一）主要用于控制疟疾症状的药物
主要杀灭红细胞内期疟原虫
【体内过程】
人工合成 Quinine
二、疟原虫生活史和疟疾的发病机制
疟原虫的生活史
有性生殖阶段 无性生殖阶段 在雌性按蚊体内进行 在人体内进行
─ 原发性红细胞外期(原发性红外期) ─ 继发性红细胞外期(继发性红外期） ─ 红细胞内期(红内期)
─ 配子体形成期
疟原虫生活史和各类抗疟药的作用部位
伯氨喹、乙胺嘧啶 控制传播药 控制复发药 伯氨喹
抗血吸虫病药和抗丝虫病药
美曲磷酯
【药理作用】 美曲磷酯有抑制胆碱脂酶的 作用，治疗剂量可使宿主血清胆碱脂酶活 力明显下降，导致乙酰胆碱的水解破坏过 程障碍，组织内乙酰胆碱积蓄 。
【临床应用】 主要用于治疗埃及血吸虫病 。
奥沙尼喹 【临床应用】 主要用于治疗曼氏血吸虫 病。
伊维菌素(ivermectin)为广谱抗线虫新药。 【作用机制】 机制尚未阐明，可能涉及刺激神经突触前的γ-氨
基丁酸(GABA)释放,并与突触后的GABA受体结合,因阻断 GABA介导的神经信息的传递,从而使虫体麻痹。伊维菌素可 影响盘尾丝蚴在雌虫子宫内正常发育，并抑制其子宫内释放。 伊维菌素对微丝蚴的作用较乙胺嗪缓慢而持久。能迅速减少 患者皮肤内的微丝蚴数，但对患者角膜和眼前房内的微丝蚴 作用较缓慢，该部位的微丝蚴下降相当慢。并使子宫前端的 胚胎退变，又由于1次给药后，其杀微丝蚴的作用至少可持续 1个月，故可能有宿主的免疫机制参与。
青蒿琥酯
【临床应用】 与蒿甲醚相同。
第二节 抗丝虫病药
乙胺嗪
【药理作用】 乙胺嗪(Diethylcarbamazine,海群生)对丝虫成 虫（除盘尾丝虫外）及微丝蚴均有杀灭作用 对易感微丝蚴有两种作用： 1.为抑制肌肉活动，使虫体固定不动，此可能为本药哌嗪 部分的过度极化作用，促进虫体由其寄居处脱开所致； 2.为改变微丝蚴体表膜，使之更易遭受宿主防御功能的攻 击和破坏。对成虫杀灭作用的机制不详。
第47章 抗血吸虫病药和抗丝虫病药
第一节 抗血吸虫病药
概述 第一个病原疗药物－酒石酸锑钾
Christopherson（1918）
吡喹酮
【药理作用】
吡喹酮对日本血吸虫、埃及血吸虫、曼氏血吸 虫均有明显而快速的杀灭作用，肝移迅速，肝 移率高。 对其他吸虫如华支睾吸虫、姜片吸虫、肺吸虫 有显著杀灭作用，对各种绦虫感染和其幼虫引 起的囊虫病、包虫病都也有不同程度的疗效。
第42章抗寄生虫药
1.抗疟药：用于预防或治疗疟疾的药物 2.疟疾由疟原虫引发，危害最大的寄生虫 3.致病疟原虫
间日疟原虫 间日疟 三日疟原虫 三日疟 卵形疟原虫 卵形疟 恶性疟原虫 恶性疟 4.疟疾症状：先有寒战，全身发抖，口唇发绀，持续 约10m-2h，体温迅速上升达40℃或更高，面色潮 红，持续约2-6h后，大汗淋漓，体温降至正常
、脾组织，在门静脉中血药浓度高(10倍) ,首过效 应大，迅速代谢为羟基化合物。t1／2约1—1.5小 时。大多在24小时内由肾、胆管排出。 作用与用途： ❖治疗血吸虫病 ❖ 治疗绦虫病 ❖ 治方姜片虫、华支睾吸虫、肺吸虫、肝吸虫。 ❖ 治疗囊虫病
一、抗血吸虫病药
吡喹酮 不良反应： 1.胃肠道反应 2.神经系统反应 头晕、头痛、肌肉震颤、乏力、共
二、抗滴虫病药
甲硝唑 1.最有效的药物
乙酰砷胺 1.毒性大，仅外用 2.先用1：5000高锰酸钾冲洗阴道，再用乙酰砷胺
次晨坐浴洗净 曲古霉素 1.对阴道滴虫、肠道滴虫，白色念珠菌，毛发癣菌 及阿米巴滋养体都有抑制作用
第三节 抗血吸虫病药和抗丝虫病药
一、抗血吸虫病药
吡喹酮 体内过程：脂溶性高，口服易吸收，主要分布于肝
甲硝唑 作用与用途
1.抗阿米巴作用：治疗阿米巴病的首选药物 ①治疗急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病效果最好
2.抗滴虫作用：直接杀虫，治疗滴虫病的首选药物 3.抗贾第鞭毛虫作用：目前最有效的药物 4.抗厌氧菌作用 不良反应 1.极少数病人可出现神经系统症状，应停药 2.妊娠及哺乳期妇女禁用，用药应禁酒
一、抗阿米巴病药
因病人缺乏葡萄糖6-磷酸脱氢酶
第一节 抗疟药
三. 主要用于预防的抗疟药 乙胺嘧啶
1.对恶性疟和间日疟的原发性红外期有抑制作用， 是良好的病因性预防药
第四十四章抗血吸虫病药及抗丝虫病药PPT课件
第一节 广谱驱肠虫药
甲苯达唑 mebendazole
➢ 口服难吸收，对杀灭肠道寄生虫有利 ➢ 抗虫谱广：蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫、
绦虫、粪园线虫 ➢ 机制 与虫体细胞微管结合，抑制微管
装配，干扰依赖微管阿苯达唑 albendazole
➢ 对班氏丝虫、马来丝虫的微丝蚴均具有 杀灭作用，能驱使血中微丝蚴集中到肝 微血管内，使之被单核-巨噬细胞系统所 吞噬、杀灭。
➢ 对淋巴系统中的成虫亦有毒杀作用，但 疗效稍差，需反复用药。
➢ 乙胺嗪亦有驱蛔虫作用。
作用机制
分子中的哌嗪部分使微丝蚴的肌组织发 生超极化，使虫体失去活动能力而集中 于肝微血管。
➢ 机制 抑制绦虫线粒体内的氧化磷酸化反应和对 葡萄糖的摄取利用，阻碍产能过程。
➢ 用于 牛肉绦虫、短膜壳绦虫病
e
吡喹酮抗血吸虫病的机制
➢ 改变生物膜通透性，激活钙通道，Ca2+内 流增加，同时抑制肌浆网钙泵再摄取，使 细胞内 Ca2+明显增多，导致虫体产生痉 挛性麻痹而脱落，移行于肝被网状内皮细 胞吞噬消灭。
➢ 口服吸收好 ➢ 抗虫谱广：蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫、
绦虫、粪园线虫 ➢ 机制 干扰依赖微管的葡萄糖的摄取和
利用，虫体能源障碍致死亡。 ➢ 血液浓度高，可进入肠外组织而治疗肠
道外寄生虫病如棘球蚴病、囊虫病、肺 吸虫病，华枝睾吸虫病等。
左旋咪唑 levamisole
➢ 抗虫谱：蛔虫、蛲虫、钩虫 ➢ 机制 抑制虫体内琥珀酸脱氢酶，阻断
破坏微丝蚴的表面膜，使之易被宿主防 御功能所破坏。
其他药物
伊维菌素、呋喃嘧酮
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2020/9/29
第四十五章 抗肠道蠕虫病药
抗血吸虫、抗丝虫和抗肠蠕虫病药
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三、抗肠蠕虫药
肠道蠕虫: 绦虫、钩虫、蛔 虫、蛲虫、鞭虫、姜片虫；
抗肠蠕虫药：抗线虫药、抗 绦虫药、广谱抗肠蠕虫药。
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甲苯达唑（Mebedazole）
广谱抗蠕虫药，属苯并咪唑类：
对蛔虫、钩虫、蛲虫、鞭虫的疗效很好, 疗效达90%以上；
虫、姜片虫均有效； 高效抗绦虫药：对成虫、幼虫均
有杀灭作用。
3
【杀虫机制】
促进Ca2+进入虫体→虫体肌细 胞Ca2+浓度增加→虫体痉挛性 收缩、形成空泡和破溃→虫 体肝移→被吞噬细胞消灭。
4
【临床应用】 血吸虫病 :对慢性有较高疗效,对
急性能迅速退热和改善全身症状； 华枝睾吸虫病、卫氏肺吸虫病、姜
抗血吸虫、抗丝虫和抗肠蠕虫病药
一、抗血吸虫病药
血吸虫种类：日本（东南亚，中 国）、曼氏、埃及血吸虫；
酒石酸锑钾为最早治疗血吸虫特效 药，但其心、肝脏毒性大；
吡喹酮对各类血吸虫均有效。
2
吡喹酮（Praziquantel）
【特点】
对日本、曼氏华支睾吸虫、肺吸
麻痹→排出体外。 临床主要用于驱蛔虫病。 毒性低。
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氯硝柳胺 （灭绦灵）
口服不吸收； 对猪肉绦虫、牛肉绦虫、阔节裂
头绦虫、短膜壳绦虫有效； 对牛肉绦虫效佳，临床用于治疗
牛肉绦虫； 不良反应少，常与止呕药合用。
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片虫病； 各种绦虫感染。 【不良反应】轻微（胃肠道）；
少数出现心电图改变。
5
二、抗丝虫病药
我国流行的丝虫主要有：班氏 和马来丝虫 ；
丝虫的发育有二阶段：幼虫 （蚊体）和成虫（人体）；
抗血吸虫药、抗丝虫药和抗锥虫药 -美拉胂醇
用法用量 治疗锥虫病：分别在1、3、5、11、17、23和30d静注5mg／kg、10mg／ kg、20mg／kg、20mg／kg、20mg／kg、20mg／kg和20mg／kg。治疗盘 尾丝虫病，最好先用乙胺嗪一个疗程以减少微丝蚴，在第1、2、3、4、 5、6周分别缓慢静脉注射3．3mg／kg、6．3mg／kg、 10mg／kg、1 3．3mg／kg、 16．7mg／kg、16．7mg／kg。
抗血吸虫药、抗丝虫药和抗锥虫药 -美拉胂醇
美拉胂醇（melarsoprol，melB）为三价砷制剂，对两种锥虫病的各期 皆有效，因毒性较大，仅用于晚期病人。采用3.6％本品丙二醇溶液作 静脉注射。首3天每日分别注射0.5、1.0和1.5ml；休息5～7天后，每 日注射2.5ml，连续3天；休息7天后连用3天，每日3～5ml；最后休息7 天后，每日注射5ml，连续3天。总剂量一般不超过35ml.本品主要副作 用为砷剂脑病"，可能为赫氏反应；因此宜先用舒拉明钠或戊烷脒2次， 同时应用肾上腺皮质激素或硫唑嘌呤可使反应减轻或减少。脑病一旦 出现，即中止治疗，予以对症处理后，一般数天内即可恢复，然后再 继续治疗。出血性脑病虽罕见，但一旦出现病死率极高，表现为突然 昏迷伴鼾声呼吸和过高热。本品在少数病人也可引起中毒性肝炎、肾 炎、剥脱性皮炎、白细胞减少等，并会导致剧烈疼痛。 ,,,0.0.0.0 77221,213,药理作用：本品为五价砷化合物。本品可渗进 CSF中，具有杀灭CNS中锥虫的作用。药动学：本药的体内过程记述不 明确。 适应症：阿米巴病。合用舒拉明治疗晚期冈比亚锥虫病。 禁忌症：1.对本品过敏者、有明显过敏史者、孕妇禁用。2.老年人、 ＜10岁儿童和严重肝肾疾病患者不推荐使用本品。 注意事项：1.注射液不可漏出血管外。2.治疗前及治疗期中均应定期 检查尿常规，如出现中度蛋白尿应减量；如更为加重甚至出现管型应 立即停药。3.密封、避光贮于阴凉处贮藏。 不良反应：1.参见治疗白血病药物三氧化砷的有关叙述，尤其要注意 本品可损视神经而致盲。2.本品可引起脑病。 用法用量：1.与舒拉明并用，以稀释舒拉明的方法将二药分别稀释后 混合，供缓慢静脉注射。2.使用本品30mg/kg(最大不超过2g)和舒拉明
2017执业药师《药物化学》辅导：抗血吸虫病药
2017执业药师《药物化学》辅导：抗血吸虫病药小编为大家搜集了2017年执业西药师药学专业知识二中关于《药物化学》的辅导资料，希望对大家有所帮助。
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抗血吸虫病药血吸虫病是全世界流行最广、危害人民健康最严重的寄生虫病，是血吸虫的裂体吸虫寄生人体所致的疾病。
血吸虫分曼氏血吸虫、埃及血吸虫及日本血吸虫三种。
在我国流行的血吸虫病由日本血吸虫引起。
血吸虫病治疗药可分为锑剂和非锑剂两类，锑剂的毒性较大，现已较少使用。
非锑剂药物主要有吡喹酮(Praziquantel)、硝硫氰胺(Nithiocyanamine)和其衍生物硝硫氰酯(Nitroscanate)。
特别是吡喹酮为新型的广谱抗寄生虫药物，对日本血吸虫的作用较为突出。
1.锑剂酒石酸锑钾为最早的品种，但其毒性较大且必须静脉注射。
我国相继合成葡萄糖酸锑钠、二巯基丁二酸锑钠及没食子酸锑钠。
现已少用。
2.非锑剂非锑剂药物主要有吡喹酮、硝硫氰胺和其衍生物硝硫氰酯。
锑剂对肝脏和心脏显示有一定的毒性。
因此，抗血吸虫药物的研究以非锑剂为目标，依据强效杀菌剂一般兼有杀虫作用的事实，对硝基呋喃类衍生物进行研究，发现对日本血吸虫感染有较好疗效的是呋喃西林(Nitrofural)以及硝基呋喃丙烯酰胺类化合物，特别值得指出的是我国创制的呋喃丙胺(Furapromide)，对日本血吸虫的幼虫和成虫都有杀灭作用，另外对姜片虫和华支睾吸虫也有疗效。
硝硫氰胺对血吸虫有显著的杀灭作用，这可能由于使虫体的三羧酸循环代谢受到干扰，虫体缺乏能量供应，最后导致死亡。
此药对钩虫病和姜片虫病也有效。
临床上用于各种类型的血吸虫病，但由于排泄慢，可引起积蓄中毒。
硝硫氰酯也有明显抗血吸虫作用，但毒性略低于硝硫氰胺。
吡喹酮(Praziquantel)为一新型的广谱抗寄生虫药，它对三种血吸虫病均有效，特别是对日本血吸虫有杀灭作用。
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生超极化，使虫体失去活动能力而集中 于肝微血管。
破坏微丝蚴的表面膜，使之易被宿主防
御功能所破坏。 其他药物 伊维菌素、呋喃嘧酮
第四十五章
抗肠道蠕虫病药
绦虫 小肠，消化道功能紊乱，囊虫病
线虫
蛔虫 小肠，消化道功能紊乱
蛲虫 儿童结肠回盲部，瘙痒 钩虫 空肠上部，十二指肠，引起出血 鞭虫 盲肠部，粘膜水肿，消化道功能障碍
抗虫谱广：蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫、 绦虫、粪园线虫 机制 干扰依赖微管的葡萄糖的摄取和 利用，虫体能源障碍致死亡。 血液浓度高，可进入肠外组织而治疗肠 道外寄生虫病如棘球蚴病、囊虫病、肺 吸虫病，华枝睾吸虫病等。
左旋咪唑 levamisole
抗虫谱：蛔虫、蛲虫、钩虫
机制 抑制虫体内琥珀酸脱氢酶，阻断 延胡索酸还原为琥珀酸，减少ATP的生 成，阻断能量供应。可致虫体痉挛麻痹 而排出体外。 用于 蛔虫病、钩虫病及蛔钩混合感染。
第一节
广谱驱肠虫药
甲苯达唑 mebendazole 口服难吸收，对杀灭肠道寄生虫有利
抗虫谱广：蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫、 绦虫、粪园线虫 机制 与虫体细胞微管结合，抑制微管 装配，干扰依赖微管的葡萄糖的摄取和 利用，虫体能源障碍致死亡；抑制虫卵 发育，控制传播。
阿苯达唑 albendazole 口服吸收好
第二节
哌嗪
其他抗肠虫药
抗虫谱：蛔虫、蛲虫 机制 阻断虫体神经-肌肉接头的胆碱受体，使 虫体肌肉麻痹。 用于 蛔虫病、钩虫病
氯硝柳胺
抗虫谱：牛肉绦虫、猪肉绦虫、短膜壳绦虫、阔 节裂头绦虫 机制 抑制绦虫线粒体内的氧化磷酸化反应和对 葡萄糖的摄取利用，阻碍产能过程。 用于 牛肉绦虫、短膜壳绦虫病
回到吡喹酮
成虫
淋巴管及淋巴结
乙胺嗪（海群生） 对班氏丝虫、马来丝虫的微丝蚴均具有 杀灭作用，能驱使血中微丝蚴集中到肝 微血管内，使之被单核-巨噬细胞系统所 吞噬、杀灭。 对淋巴系统中的成虫亦有毒杀作用，但 疗效稍差，需反复用药。 乙胺嗪亦有驱蛔虫作用。
作用机制
分子中的哌嗪部分使微丝蚴的肌组织发
第四十四章
抗血吸虫病药 及抗丝虫病药
第一节
血吸虫病
抗血吸虫病药
日本血吸虫 曼氏血吸虫 埃及血吸虫 我国日本血吸虫
血吸虫生活史
虫卵 毛蚴 钉螺 尾蚴 肠系膜下静脉 成虫 门静脉 血液循环
皮肤
童虫
淋巴管
吡喹酮
广谱的抗蠕虫药物，对血吸虫具有很强的杀灭作用。
1．治疗血吸虫病 吡喹酮对多种血吸虫具有杀灭作用， 对成虫作用强，童虫作用弱。临床主要用于慢性 血吸虫病和急性血吸虫病，能迅速退热和改善全 身症状。
e
吡喹酮抗血吸虫病的机制
改变生物膜通透性，激活钙通道，Ca2+内 流增加，同时抑制肌浆网钙泵再摄取，使 细胞内 Ca2+明显增多，导致虫体产生痉 挛性麻痹而脱落，移行于肝被网状内皮细 胞吞噬消灭。 激动虫体5-HT受体引起痉挛性麻痹。 破坏虫体表皮引起表皮水肿，甚至脱落， 失去对宿主免疫机制的抵抗作用而被消灭。
2．抗蠕虫作用，治疗绦虫病。
3．治疗囊虫病 4．治疗姜片虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病及肝吸虫 病。
第二节
抗丝虫病药
丝虫病由班氏丝虫、马来丝虫感染所引
起
其生长繁殖分为
感染期幼虫 蚊体内发育和成虫
在人体内发育两个阶段。
丝虫生活史
微丝蚴 ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ体 血液循环
蚊胃
穿过胃壁
胸导管
交配产生微丝蚴
蚊胸肌
感染期幼虫 人体