大环内酯类、氨基糖苷类等
5大环内脂、氨基糖苷、林可酰胺与多粘菌素类药物[1]
![5大环内脂、氨基糖苷、林可酰胺与多粘菌素类药物[1]](https://img.taocdn.com/s3/m/662f2c730740be1e650e9a9a.png)
► 氨基糖苷类分子吸附于菌体表面
► 少数的氨基糖苷类分子进入菌 体与核糖体结合
► 影响肽链延长过程，合成异常 蛋白质
► 异常蛋白质进入细菌膜，导致 细菌膜渗漏
► 大量的氨基糖苷类分子进入菌 体，合成更多的异常蛋白
► 蛋白质合成的起始阶段全部停 止，重要物质外泄，细菌死亡
过敏反应 第八对脑神经
损害
前庭功能损害 耳蜗神经损害
肾毒性 神经肌肉阻断
作用
共同特点-主要不良反应
前庭功能损害的毒 性依次为：
链霉素>庆大霉 素>妥布霉素=卡那 霉素=阿米卡星=新 霉素>奈替米星
耳蜗功能损害的毒 性依次为：
新霉素>阿米卡 星=卡那霉素>妥布 霉素=庆大霉素=链 霉素>奈替米星
肾毒性大小依次为： 新霉素>庆大霉素≥妥布霉
对葡萄球菌属和其他革兰氏阳性球菌的作用优于其他氨基糖苷类抗 生素
依替米星对多数肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等具良 好活性
对流感嗜血杆菌和甲氧西林敏感葡萄球菌亦有良好作用 对部分铜绿假单胞菌和不动杆菌属有一定作用
链霉素仍是第一线抗结核药物之一。 链霉素对细胞外的结核菌有快速杀灭作用 主要用于结核病初治阶段,应与其他抗结核药联合应用 兔热病与鼠疫治疗的首选药，后者常与四环素联合应用 与四环素合用治疗布鲁菌病
胃酸稳定，口服吸收迅 速良好 50－60％，进 食不影响吸收。
胃酸稳定，生物利用 度高37－40％，半衰 期长48－70－100倍
排泄
主要经胆汁排泄，部 分肠道重吸收，尿液 排出7－15％ 部分在肝代谢，胆 汁排泄较多，尿中 排出10％ 半衰期较长，8.415.5h，胆管、肺、 尿排泄
大环内酯类 林可霉素 氨基糖苷类
2. 庆大霉素 ( gentamicin）
抗菌谱较链霉素广而抗菌活性高，对绿脓杆菌和金 葡菌均有效. 耐药产生慢。
是目前临床应用最广泛的氨基甙类抗生素。用于G杆菌感染、绿脓杆菌感染、心内膜炎，口服可用于 肠道感染或肠道手术前准备。
前庭神经损害较耳蜗神经明显，但较链霉素少见。
33
卡那霉素 kanamycin
9
3. 新一代大环内酯类特点
耐酸、生物利用度高、血药浓度高、t1/2延长
阿奇霉素对流感菌、淋球菌、弯曲菌作用增强，对 肺炎支原体最强，对G+球菌弱于红霉素。
罗红霉素对支原体、衣原体等有较强作用，对G+菌、 厌氧菌作用似红霉素，对流感菌弱。
克拉霉素对G+菌、嗜肺军团菌、肺炎衣原体最强。
10
阿奇霉素
7
1）替代青霉素 临床 应用
2）首选用于军团菌病，弯曲杆菌所致败血
症或肠炎，支原体、衣原体所致感染，白 喉带菌者 胃肠道反应，发生率高 局部刺激性 肝损害 伪膜性肠炎 耳毒性 心脏毒性 过敏反应
8
不 良 反 应
2. 其他 麦迪霉素 交沙霉素
对G-杆菌无作用
吉他霉素（柱晶白霉素） 乙酰螺旋霉素 临床应用： G+菌致呼吸道、软组织感染; 替代-内酰胺类和红霉素
11Leabharlann 罗红霉素 roxithromycin
抗菌谱与红霉素相似，但较红霉素对酸稳定性好，
生物利用度高，半衰期较长，每日给药2次即可。
12
克拉霉素 clarithromycin
对革兰阳性菌、嗜肺军团菌，肺炎衣原体的作用是 大环内酯类中最强者。 口服吸收较红霉素完全，在扁桃体、肺及皮肤等组 织中有较高浓度，由尿排泄，半衰期为3.5-4.9 h 主要用于呼吸道感染、泌尿生殖系统感染及皮肤软 组织感染的治疗。
氨基糖苷类&大环内酯
aminoglycosides体内过程：口服不吸收，主要分布于细胞外液，但肾皮质及内耳的内、外淋巴液中浓度高。
不易透过血脑屏障，大多原形经肾排泄。
抗菌作用：对需O2G-杆菌有强大杀菌作用绿脓杆菌：庆大霉素、妥布霉素有效。
G-球菌：作用较差，大观霉素对淋球菌高度有效。
G+葡葡球菌：有效，包括对耐青霉素的金葡菌有效，奈替米星活性较强，但易出现耐药性，一般不应用于治疗葡萄球菌引起的感染。
G+肠球菌、链球菌：作用弱。
菌：无效。
厌O2抗菌机制：阻碍细菌蛋白质合成作用于核蛋白体30S亚基，影响蛋白质合成的起始、肽链延伸及终止三个阶段；还可使细菌胞膜通透性增高。
氨基糖苷类抗生素对静止期细菌作用强，为杀菌药。
抗菌后效应（post-antibiotic effect, PAE）当血药浓度已低于最小抑菌浓度或细菌止接触抗生素后，对幸存细菌的恢复生长仍有抑制效应。
氨基糖苷类抗生素对静止期细菌作用强耐药性：产生钝化酶；细胞膜通透性改变；作用靶位的改变。
对链霉素耐药性较多，阿米卡星对钝化酶稳定性高。
耳毒性（前庭、耳蜗功能损害） 肾毒性：蛋白尿、管型尿、氮质血症或无尿症。
神经肌肉接头的阻滞过敏反应肾损害发生率为新霉素＞卡那霉素＞妥布霉素＞链霉素＞奈替米星streptomycin）抗菌作用：对结核杆菌作用最强临床应用：鼠疫、兔热病首选药；一线抗结核病药：与其它抗结核病药合用；布氏杆菌病：与四环素合用；治疗感染性心内膜炎：草绿色链球菌，肠球菌引起，与青霉素G合用为首选药；预防细菌性心内膜炎及术后感染。
（gentamicin）临床应用：严重G-杆菌感染首选药；病因未明G-杆菌混合感染，与广谱半合成青霉素类合用；绿脓杆菌感染，与羧苄青霉素合用； 口服用于肠道感染，肠道术前准备。
妥布霉素：铜绿假单胞杆菌，G-杆菌所致感染。
阿米卡星：抗菌谱广，耐药性低，用于对其他氨基苷类耐药者。
新霉素/卡那霉素：局部外用。
小诺米星：对乙酰转移酶稳定，耳肾毒性低。
56大环内酯类和氨基糖苷类
【体内过程】
1. 口服不吸收，肌内注射吸收迅速完全； 2. 肾皮质和内耳内淋巴液浓度高且该部位半衰
期极长； 3. 可通过胎盘屏障进入胎儿血浆和羊水 4. 不能通过血脑屏障 5. 体内不被代谢，90%以原形肾脏排出，尿浓
度高。
【临床应用】
38.2 大环内酯类
大环内酯类（macrolides）抗生素是一组由2个脱氧糖分子与一 个含14~16个碳原子大脂肪族内酯环构成的具有相似抗菌作用的 一类化合物。
1
代表药物：
14环：红霉素 (erythromycin) 克拉霉素(clahromycin)
天然： 新霉素
庆大霉素 西索米星 小诺霉素 －小单孢菌 阿司米星
阿米卡星（丁胺卡那霉素） 半合成：地奈贝替卡米星星
依替米星
氨基糖苷类的共性
【抗菌作用】
1. 为杀菌剂
静止期杀菌剂，杀菌速率和杀菌时 程呈浓度依赖性
2. 抗菌谱
对各种需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性 对革兰阴性球菌作用较差 对各组链球菌及耐青霉素的金葡菌作用强 结核分枝杆菌对链霉素敏感 对肠球菌和厌氧菌不敏感
红霉素（erythromycin）1958
【体内过程】
• 不耐酸，口服易被胃酸破坏，吸收较少。口 服需用肠溶片或脂类制剂（琥乙红霉素、硬 脂酸红霉素、红霉素肠溶片）。
• 体内分布广泛，但不易透过血脑屏障。
【不良反应】
1. 局部刺激 胃肠反应，静脉滴注浓度不应超过 0.1%，速度应缓慢，否则易发生血栓性静脉 炎。
治疗需氧革兰阴性杆菌所致的感染: 呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织 感染、烧伤或创伤感染及骨关节感染
药理学抗生素名词解释
药理学抗生素名词解释
药理学是研究药物与机体相互作用及其规律和机制的一门学科，是药学科学的重要组成部分。
药理学抗生素是指能抑制或杀灭细菌、病毒等微生物的一类由微生物产生的次级代谢产物。
常见的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、
喳诺酮类、磺胺类、喹诺酮类、四环素类、糖肽类等。
每种抗生素都有其特定的作用机制和抗菌谱，可以针对不同的微生物产生不同的抑制或杀灭效果。
抗生素的使用可以有效地治疗感染性疾病，但是抗生素的使用也存在着一些副作用和限制。
例如，抗生素可能会引起过敏反应、肠道菌群失调、肝肾功能损害等不良反应，同时也会导致微生物产生耐药性。
因此，在使用抗生素时，应该根据患者的病情、抗生素的适应症和副作用等因素进行综合考虑，合理选用抗生素，避免滥用。
药物的分类
各类药物的分类一、临床上抗生素的分类：1、β-内酰胺类：包括青霉素类和头孢素类及其它β-内酰胺类等。
2、大环内酯类：如罗红霉素、琥乙红霉素等。
3、林可霉素类：如林可霉素和克林霉素。
4、多肽类：如万古霉素、替考拉宁等。
5、氨基糖苷类：如庆大霉素、奈替米星等。
6、氯霉素类：如氯霉素。
7、四环素类：如米诺环素、多西环素等。
8、其它类：如磷霉素等。
此外，临床上常用的其它抗菌药物有：1、磺胺类：如磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑等。
2、喹诺酮类：如氧氟沙星、诺氟沙星等。
3、硝基咪唑类：如甲硝唑、替硝唑等。
4、抗真菌类：如咪康唑、氟康唑等。
5、抗结核类：如异烟肼、乙胺丁醇等二、消化性溃疡药物的分类：治疗消化性溃疡的药物根据作用方式不同，可分为抗酸药、抑制胃酸分泌药、胃粘膜保护药、消除幽门螺杆菌的抗菌药及胃肠动力药几类分类药物中和胃酸药（抗酸药）氢氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝凝胶、复方氢氧化铝片（胃舒平）、铝碳酸镁抑制胃酸分泌药1、H2受体拮抗剂：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁2、乙酰胆碱拮抗剂：哌化西平3、胃泌素受体拮抗剂丙谷胺4、质子泵拮抗剂奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑5. 胃粘膜保护药米索列醇、生胃酮、硫糖铝、吉法酯、替普瑞酮、麦滋林-S颗粒、枸椽酸铋钾、胶体果胶铋、复方次硝酸铋6.消除幽门螺杆菌的抗菌药阿莫西林、四环素、甲红霉素（克拉霉素）、甲硝唑、替硝唑、呋喃唑酮（痢特灵）胃肠动力药吗丁啉、西沙比利消化性溃疡的治疗原则：⒈根除HP治疗；⒉抑制胃酸分泌药物治疗；⒊保护胃粘膜治疗；⒋非甾抗炎药（HSAID）溃疡的治疗和预防；⒌溃疡复发的预防三、口服降糖药的分类：1、磺酰脲类；（甲磺丁脲、格列本脲—优降糖、格列齐特—达美康，君立康，唐清、格列吡嗪—美吡哒，灭糖脲，元坦，秦苏，蓝绿康，瑞易宁，迪沙，灭特尼、格列喹酮—糖适平、格列波脲—克糖利、格列美脲—亚莫利，唐伟，万苏平，佑苏，迪北）2、双胍类（苯乙双胍—降糖灵和二甲双胍—甲福明、吡洛晴、格华止、泰白、倍顺、君力达）；3、ａ葡萄糖苷酶抑制剂（拜糖平、卡博平、伏格列波糖片—倍欣）；4、噻唑烷二酮（马来酸罗格列酮片—文迪雅、吡格列酮片—卡司平，瑞彤）口服降糖药的治疗原则：①、磺酰脲类：磺酰脲类口服降糖药的基本结构包括磺酰基和两个辅基（R1和R2），磺基与脲酰基的结合决定其降糖作用，而辅基的种类决定了各种口服降糖药的作用强度和持续时间。
临床常用抗生素种类
头孢西丁(Cefoxitin)，头孢美唑(Cefmetazole)，头孢替坦(Cefotetan)，头孢拉宗(Cefbuperazone)
5 氧头孢烯类(Oxacephem)
拉氧头孢(Latamoxef)，氧氟头孢(Flomoxef)
二、氨基糖苷类(Aminoglycosides antibiotics)
抗假单胞菌青霉素：
羧苄西林(Carbenicillin)，替卡西林(Ticacillin)，阿洛西林(Azlocillin)，美洛西林(Mezlocillin)，哌拉西林(Piperacillin)，阿帕西林(Apalcillin)，森西林(Suncillin)
氨基酸型青霉素：
阿扑西林(Aspoxicillin)
抗生素可以治疗各种病原菌，疗效可靠，使用安全。但由于个体差异以及长期大剂量地使用等问题，也可引起了各种不良反应。
（1）过敏反应：由于个体差异，任何药物均可引起过敏反应，只是程度上的不同。易引起过敏反应或过敏性休克的药物主要有青霉素类、头抱菌素类、氨基糖类、四环素类、氯霉素、洁霉素。磺胺类等抗生素。
（2）肝损害：通过直接损害或过敏机制导致肝细胞损害或胆汁郁滞的药物主要有四环素、氯霉素、无味红霉素、林可霉素等。
（3）肾损害：大多数抗生素均以原形或代谢物经肾脏排泄，故肾脏最容易受其损害。主要有氨基贰类（庆大毒素等）、磺胺类、头孢菌素类（尤其是第一代）、多粘菌素B、二性霉素B等。
（4）白细胞、红细胞、血小板减少，甚至再生障碍性贫血、溶血性贫血：主要见于氯霉素、抗肿瘤抗生素（阿霉素等）、链霉素、庆大霉素、四环素、青霉素、头孢菌素等。
（7）二重感染：长期或大剂量使用广谱抗生素，由于体内敏感细菌被抑制，而未被抑制的细菌以及真菌即趁机大量繁殖，引起菌群失调而致病，以老年人、幼儿、体弱及合并应用免疫抑制剂的患者为多见。以白色念珠菌、耐药金黄色葡萄球菌引起的口腔、呼吸道感染以及败血症最为常见。
甲类药品大全目录
甲类药品大全目录一、抗生素类。
1. 青霉素类，主要用于治疗细菌感染，如青霉素、阿莫西林等。
2. 大环内酯类，对革兰阳性细菌和一些革兰阴性细菌有较好的抗菌作用，如红霉素、阿奇霉素等。
3. 氨基糖苷类，常用于治疗严重感染，如庆大霉素、阿米卡星等。
4. 喹诺酮类，对革兰阴性细菌有较好的杀菌作用，如氧氟沙星、左氧氟沙星等。
二、抗病毒类。
1. 核苷类似物，主要用于治疗乙型肝炎、艾滋病等病毒感染，如拉米夫定、阿德福韦等。
2. 中药抗病毒类，采用中药提取物制成，对病毒感染有一定的抑制作用，如利巴韦林、金银花注射液等。
三、抗真菌类。
1. 多环醇类，主要用于治疗念珠菌感染，如伊曲康唑、氟康唑等。
2. 多烯类，对念珠菌和曲霉菌有较好的抑制作用，如米卡芬净、阿莫罗芬等。
四、抗寄生虫类。
1. 苯并咪唑类，主要用于治疗疟疾、血吸虫病等寄生虫感染，如氯喹、伊维菌素等。
2. 二硝基咪唑类，对原虫和线虫有较好的杀灭作用，如甲硝唑、硝唑酮等。
五、抗肿瘤类。
1. 细胞毒药物，主要用于治疗白血病、淋巴瘤等恶性肿瘤，如环磷酰胺、多柔比星等。
2. 靶向治疗药物，针对肿瘤细胞的特定靶点进行作用，如伊马替尼、曲妥珠单抗等。
六、免疫调节类。
1. γ-球蛋白，用于提高机体的免疫力，如人免疫球蛋白、γ-干扰素等。
2. 免疫抑制剂，用于抑制机体的免疫反应，如环孢素、他克莫司等。
七、心血管类。
1. β受体阻滞剂，用于治疗高血压、心绞痛等疾病，如美托洛尔、阿罗洛尔等。
2. 钙通道阻滞剂，用于治疗心绞痛、心律失常等疾病，如硝苯地平、维拉帕米等。
八、神经系统类。
1. 镇痛类药物，主要用于缓解疼痛，如吗啡、哌替啶等。
2. 抗抑郁药物，用于治疗抑郁症等精神疾病，如氟西汀、帕罗西汀等。
以上是甲类药品大全目录，涵盖了抗生素、抗病毒、抗真菌、抗寄生虫、抗肿瘤、免疫调节、心血管和神经系统等多个领域的药品，希望对大家有所帮助。
大环内酯类,氨基糖苷类抗生素
针对第一代
3.作用机制—抑制细菌蛋白合成 与核蛋白体50S亚基结合 抑制肽酰基转移酶转肽过程； 抑制mRNA的移位过程。 4.耐药性
影响肽链延伸
⑴产生耐药性的机制 产生灭活酶;靶位结构改变;摄入减少;外排增加 ⑵特点 ①本类药物存在不完全交叉耐药性： ※对红霉素耐药的菌株对其他第一代大环类仍敏感。 ※对第一代大环类耐药的菌株对第二代仍敏感。 ※对第二代大环类耐药的菌株对第一代也耐药。 ②与-内酰胺类无交叉耐药
三、体内过程 （自学） 不透过血脑屏障
四、临床应用
1.耐青霉素的轻中度金葡菌感染及对青霉素过敏的患者 2.军团菌、弯曲杆菌 →败血症或肠炎 支原体 →肺炎 衣原体 →婴儿肺炎及结肠炎
首 选
白喉带菌者 3.也可用于其他革兰阳性菌所致感染以及放线菌病、 梅毒等的治疗。
四、代表药
红霉素 ⒈抗菌作用、临床应用同前 ⒉不良反应 ⑴直接刺激反应 口服——胃肠道反应(主要） 静滴——血栓性静脉炎。 ⑵肝损害 表现：转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等。 处理：停药可恢复正常 。 ⑶伪膜性肠炎：口服红霉素偶可致肠道菌株失调引起 伪膜性肠炎。
不良反应
耳毒性、肾毒性、过敏反应、胃肠反应
第四十一章
氨基糖苷类抗生素
aminoglycosides
p404
定 分
义 (自学) 类 (了解)
共
性 (掌握)
常用药物(掌握)
定义
由微生物（链霉菌、小单孢菌）产生或由半 合成品氨基糖分子和非糖部分氨基环醇结合去 水,形成苷键合成的一类碱性抗生素，因其结 构中含糖和苷键故称其为氨基糖苷类药物.
⒊抗菌作用机制 （掌握）
⑴抑制蛋白合成（蛋白合成的全过程）
【耐药性】 两药者存在交叉耐药 与大环内酯类也存在交叉耐药 耐药机制与大环内酯类相同 【体内过程】 两药均不易透过血脑屏障，但炎症时脑组织可达 有效治疗浓度 主要特点：骨组织分布浓度高 【主要应用】 ⑴金葡菌性急慢性骨髓炎，关节感染（首选）。 ⑵厌氧菌感染 ⑶敏感的需氧菌感染
药综备考药物化学知识点 抗生素
1、分类1）β-内酰胺类2）四环素类3）氨基糖苷类4）大环内酯类5）多肽多烯类6）其他类病源微生物：细菌、真菌、寄生虫、支原体、衣原体、病毒细菌：能被革兰氏试剂(结晶紫和碘)染为蓝色的称为革兰氏阳性菌G+；相反不能染色或呈粉红色的称为革兰氏阴性菌(G-)。
按形态：杆菌、螺旋菌、球菌抗生素(Antibiotics)抗生素是某些细菌、放线菌和真菌等微生物的次级代谢产物，或用化学方法合成的相同化合物或结构类似物，在低浓度下对各种病原性微生物或肿瘤细胞有强力杀灭、抑制或有其他药理作用的药物抗菌药物的作用机制(1)干扰细胞壁的合成:青霉素和其他β内酰胺类药物抑制胞浆外黏肽的交联过程;磷霉素和环丝氨酸干扰胞浆内黏肽前体N-乙酰胞壁酸的合成;万古霉素干扰胞浆膜阶段的黏肽合成.(2)损伤细胞膜: 多粘菌素B和两性霉素等作用在细胞膜上,引起细胞膜的损伤,通透性增加,细胞内物质外流.(3)抑制细菌蛋白质的合成: 氯霉素, 林可霉素,四环素和大环内酯,氨基糖苷类,噁唑烷酮类药物能够与细菌核糖体中的亚基作用,阻止细菌蛋白质的合成.(4)抑制和干扰核酸的合成: 磺胺干扰四氢叶酸的合成,进而影响DNA的合成. 利福平和灰黄霉素干扰细菌RNA和DNA的合成和转录；喹诺酮类药物抑制细菌的拓扑异构酶,使DNA的复制受阻.第一节β-内酰胺类抗生素一、基本结构结构特点（1）除单环β-内酰胺类外，均具有一个四元的β-内酰胺，四元环通过N及相邻的叔C与另一个五元（六元）环稠合，青霉素类的稠合环氢化噻唑环，头孢菌素类的稠和环是氢化噻嗪环（2）除单环β-内酰胺类，2位C连有羧基；青霉素类C-6，头孢菌素类C-7，单环β-内酰胺类C-3都有酰胺侧链（3）β-内酰胺环取代基在环平面下称α键，用虚线表示；在环平面上称β键，用实线表示（4）优势构象为两个稠合环非共平面。
青霉素沿N1-C5轴折叠，头孢菌素沿N1-C6轴折叠（5）抗菌活性与母体的构型有关。
抗感染药物的分类及应用
抗感染药物的分类及应用抗感染药物是指用于治疗感染性疾病的药物，其中包括抗生素、抗病毒药物、抗真菌药物和抗寄生虫药物等。
这些药物的分类及应用有很多方面，下面以不同类型的抗感染药物为例进行详细阐述。
1. 抗生素：抗生素是指能够抑制或杀灭细菌的治疗药物。
根据其作用机制和所针对的细菌类型的不同，抗生素可以分为多类。
常见的有β-内酰胺类抗生素、大环内酯类抗生素、氨基糖苷类抗生素、四环素类抗生素等。
其中广谱抗生素可以治疗多种类型的感染，而狭谱抗生素则针对特定类型的细菌感染。
2. 抗病毒药物：抗病毒药物是治疗病毒感染的药物。
根据其作用机制的不同，抗病毒药物可以分为多类。
有抗HIV药物、抗流感病毒药物、抗乙肝病毒药物等。
这些药物的应用主要取决于病毒的特点和感染的部位。
例如，抗HIV药物主要用于治疗艾滋病，而抗流感病毒药物则用于缓解流感症状。
3. 抗真菌药物：抗真菌药物用于治疗真菌感染。
根据其作用机制的不同，抗真菌药物可以分为多类。
有抗真菌细胞壁成分药物、抗真菌细胞膜成分药物、抗真菌核酸合成抑制剂等。
这些药物可以治疗不同类型的真菌感染，如念珠菌感染、白色念珠菌感染等。
4. 抗寄生虫药物：抗寄生虫药物是治疗寄生虫感染的药物。
根据其作用机制和所针对的寄生虫类型的不同，抗寄生虫药物可以分为多类。
有抗原虫药物、抗线虫药物、抗衣蛾药物等。
这些药物主要用于治疗钩虫病、血吸虫病、疟疾等寄生虫病。
以上是抗感染药物的分类及应用的主要方面，每种药物的具体应用还需要根据具体情况来确定。
在使用药物时，需要注意药物的适应症、用药剂量、给药途径等，以避免药物的滥用和不当使用。
此外，抗感染药物的使用还需要遵守多种原则，如合理使用抗生素以减少耐药性的产生、遵循医嘱进行治疗、定期监测疗效等。
抗生素按化学结构分
抗生素按化学结构分:β-内酰胺类、四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类、多肽多烯类和其他类。
β-内酰胺类抗生素分：青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类、单环β-内酰胺类和β-内酰胺酶抑制剂。
β-内酰胺类抗生素结构特点：1.都具有一个四元的β-内酰胺环除了单环β-内酰胺外，四元环通过N原子和邻近的第三碳原子与第二个五元或六元环相稠和。
青霉素的稠和环是氧化噻唑环，头孢菌素是氢化噻嗪环。
2.除单环β-内酰胺外，与N相邻的碳原子连有一个羧基。
3. 青霉素类、头孢菌素类、头霉素类和单环β-内酰胺类的β-内酰胺环N原子的3位都有一个酰胺侧链。
4.β-内酰胺环具有一个平面结构，但两个稠和环不共平面，青霉素沿N1-C5轴折叠，头孢菌素沿N1-C6轴折叠.5.青霉素类有3个手性碳原子，8个旋光异构体中只有绝对构型为2S、5R、6R的具有活性，这是合成十分困难的原因之一。
青霉素G:化学名，（2S,5R,6R）-3，3-二甲基-6-（2-苯乙酰胺基）-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环【3.2.0】庚烷-2-甲酸钠盐。
【药动学】在室温下粉剂稳定，水溶液不稳定。
口服易被胃酸破环，吸收极少；肌肉注射吸收快而全，分布于细胞外液，脑膜炎时可透入脑脊液；由肾小管主动分泌而排泄，可被丙磺舒竞争性抑制，从而可延缓青霉素的排泄，提高其血药浓度，并延长半衰期。
【抗菌作用临床应用】对革兰阳性球菌、革兰阳性杆菌、革兰阴性球菌、以及各种螺旋体均有很强的杀菌作用。
但对革兰阴性杆菌的抗菌作用较弱，需加大剂量才有效。
【作用机制】青霉素类的β-内酰胺环与抗菌活性有关，而噻唑环与变态反应有关。
青霉素与青霉素结合蛋白结合后，青霉素的β-内酰胺环抑制PBPs中转肽酶的交叉联结反应，阻碍细胞壁黏肽生成，使细胞壁缺损；另外青霉素还可激活细菌的自溶媒，从而使细菌体破裂死亡。
【不良反应】局部刺激症状、变态反应。
氨苄西林：水溶液不稳定，一方面会发生青霉素的各种分解反应，另一方面室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物。
药品病种分类
药品病种分类
药品病种分类是指根据药品的性质、用途、适应症、禁忌症等因素，将药品分为不同的类别。
以下是常见的药品病种分类：
1. 抗生素类药品：包括青霉素类、头孢菌素类、大环内酯类、氨基糖苷类等，主要用于治疗细菌感染性疾病。
2. 抗病毒类药品：包括抗流感病毒药品、抗疱疹病毒药品等，主要用于治疗病毒感染性疾病。
3. 抗肿瘤类药品：包括化疗药物、靶向治疗药物等，主要用于治疗肿瘤性疾病。
4. 心血管系统药品：包括抗高血压药品、抗心绞痛药品、抗心律失常药品等，主要用于治疗心血管疾病。
5. 神经系统药品：包括抗抑郁药品、抗焦虑药品、抗癫痫药品等，主要用于治疗神经系统疾病。
6. 消化系统药品：包括抗胃酸药品、胃肠动力药品等，主要用于治疗消化系统疾病。
7. 呼吸系统药品：包括止咳药品、祛痰药品等，主要用于治疗呼吸系统疾病。
8. 泌尿系统药品：包括利尿药品、降压药品等，主要用于治疗泌尿系统疾病。
9. 生殖系统药品：包括避孕药具、妊娠控制药品等，主要用于治疗生殖系统疾病。
除此之外，还有许多其他的药品病种分类，这些分类有助于医生、药师更好地了解和使用药品，为患者提供更好的治疗服务。
有机合成医药行业分类
有机合成医药行业分类有机合成医药行业分类1. 抗生素类药物•青霉素•大环内酯类•氨基糖苷类等抗生素类药物是有机合成医药行业中的一大类，主要用于治疗感染性疾病。
这些药物通过干扰细菌的生物合成或靶点的抑制，发挥抗菌作用。
青霉素、大环内酯类和氨基糖苷类是其中的代表性药物。
2. 长效药物类•慢释剂型•控释系统长效药物类是有机合成医药行业中的另一 important 分类。
这些药物通过采用慢释剂型或控释系统，延长药物在体内的停留时间，减少服药次数，提高药物疗效。
长效药物类药物在治疗慢性疾病和提升患者依从性方面发挥重要作用。
3. 抗癌药物类•化疗药物•靶向药物•免疫治疗药物抗癌药物类属于有机合成医药行业中的重要分类之一。
这些药物主要用于治疗癌症，包括化疗药物、靶向药物和免疫治疗药物等。
化疗药物通过杀死癌细胞或阻断其生长，靶向药物则直接作用于肿瘤组织中的特定分子，而免疫治疗药物则通过激活或增强患者自身的免疫系统来对抗癌症。
4. 心血管药物类•β受体阻断剂•钙离子拮抗剂•血管紧张素转换酶抑制剂等心血管药物类也是有机合成医药行业中的一大类。
这些药物主要用于治疗心血管疾病，如高血压、心脏病等。
其中包括β受体阻断剂、钙离子拮抗剂和血管紧张素转换酶抑制剂等，通过不同机制调节心血管系统功能，降低心血管疾病的风险。
5. 神经系统药物类•镇痛药•抗抑郁药•抗焦虑药等神经系统药物类是有机合成医药行业中的另一重要分类。
这些药物主要用于治疗神经系统疾病，如疼痛、抑郁和焦虑等。
其中包括镇痛药、抗抑郁药和抗焦虑药等，通过作用于神经递质和相关受体，调节神经系统功能，缓解症状。
以上分类只是有机合成医药行业中的部分分类，随着科技的进步和研发的不断推进，还将有更多新的药物分类出现。
这些分类的药物在预防、治疗和提高患者生活质量方面发挥着重要作用。
6. 免疫调节药物类•免疫抑制剂•免疫增强剂免疫调节药物类是有机合成医药行业中的关键分类。
这些药物用于调节免疫系统的功能，以治疗自身免疫性疾病或提高机体免疫力。
小分子药物的分类
小分子药物的分类小分子药物是指由较小分子构成的的药物，其具有疗效确切、安全性高、稳定性好等优点，在临床治疗中发挥着重要作用。
根据其作用机制和用途，小分子药物主要分为以下几类：1.抗生素类抗生素类药物是一类由微生物产生的具有抗病原微生物作用的物质，主要通过抑制细菌、病毒等病原体的生长繁殖来发挥治疗作用。
常见的抗生素类药物包括青霉素类、头孢菌素类、大环内酯类、氨基糖苷类等。
2.消炎止痛药消炎止痛药是一类能够抑制炎症反应、减轻疼痛的药物，主要通过抑制前列腺素等炎症介质的合成来发挥治疗作用。
常见的消炎止痛药包括阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛等。
3.抗肿瘤药物抗肿瘤药物是一类能够抑制肿瘤生长、扩散和转移的药物，主要通过干扰肿瘤细胞的增殖过程、诱导细胞凋亡或抑制肿瘤血管生成等途径来发挥治疗作用。
常见的抗肿瘤药物包括化疗药物、靶向治疗药物和免疫治疗药物等。
4.免疫调节剂免疫调节剂是一类能够调节机体免疫功能的药物，主要通过调节免疫细胞的增殖、分化、活化等过程来增强机体的免疫力或抑制过度免疫反应。
常见的免疫调节剂包括糖皮质激素、细胞因子、免疫球蛋白等。
5.心血管药物心血管药物是一类能够治疗心血管疾病的药物，主要通过调节血压、血脂、血糖等心血管相关指标来改善心血管功能。
常见的心血管药物包括降压药、降脂药、抗心律失常药等。
6.治疗神经系统疾病的药物治疗神经系统疾病的药物主要通过调节神经递质、保护神经元、抗炎等机制来治疗神经系统疾病，如帕金森病、阿尔茨海默症、癫痫等。
常见的治疗神经系统疾病的药物包括抗癫痫药物、抗抑郁药物、抗精神病药物等。
7.抗病毒药物抗病毒药物是一类能够抑制病毒复制或破坏病毒颗粒的药物，主要通过干扰病毒的复制过程或增强机体免疫应答来发挥治疗作用。
常见的抗病毒药物包括抗流感药物、抗疱疹药物、抗肝炎药物等。
以上是小分子药物的主要分类，各类药物在临床治疗中发挥着不同的作用，针对不同的疾病类型和病情严重程度，医生会选择相应的药物进行治疗。
感染性疾病药物治疗
感染性疾病药物治疗感染性疾病是指由病原体侵入机体引起的疾病，如细菌、病毒、真菌和寄生虫等。
药物治疗是治疗感染性疾病的重要手段之一。
本文将详细探讨感染性疾病药物治疗的相关知识，包括药物分类、药物使用原则以及常用的治疗药物等内容。
一、药物分类根据感染性疾病的病原体类型和药物作用机制，感染性疾病药物可以分为抗菌药物、抗病毒药物、抗真菌药物和抗寄生虫药物。
1. 抗菌药物抗菌药物是治疗细菌感染的药物，按照其作用机制可分为β-内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类等。
常用的抗菌药物包括青霉素、头孢菌素、红霉素等。
2. 抗病毒药物抗病毒药物是治疗病毒感染的药物，按照其作用机制可分为嘌呤类、嘌呤类等。
常用的抗病毒药物包括阿昔洛韦、利巴韦林等。
3. 抗真菌药物抗真菌药物是治疗真菌感染的药物，按照其作用机制可分为聚酮类、三唑类等。
常用的抗真菌药物包括克霉唑、伏立康唑等。
4. 抗寄生虫药物抗寄生虫药物是治疗寄生虫感染的药物，按照其作用机制可分为喹啉类、硝基咪唑类等。
常用的抗寄生虫药物包括华法林、多巴胺等。
二、药物使用原则在选择合适的感染性疾病药物时，需要遵循以下原则：1. 根据病原体类型选择药物：根据感染性疾病的病原体类型选择合适的药物，例如细菌感染选用抗菌药物，病毒感染选用抗病毒药物。
2. 个体化用药：考虑患者的年龄、性别、肝肾功能等因素，个体化选择药物剂量和疗程。
3. 抗生素使用原则：遵循抗生素使用原则，避免滥用抗生素和产生耐药菌株。
4. 联合用药：对于疑难复杂的感染性疾病，可以考虑联合用药以提高治疗效果。
5. 注意药物不良反应：在用药过程中监测患者的药物不良反应，及时调整药物剂量或更换药物。
三、常用的治疗药物1. 抗菌药物：常用的抗菌药物包括头孢菌素、阿莫西林、左氧氟沙星等，用于治疗细菌感染，如肺炎、脑膜炎等。
2. 抗病毒药物：常用的抗病毒药物包括奥司他韦、利巴韦林、金刚烷胺等，用于治疗病毒感染，如流感、艾滋病等。
3. 抗真菌药物：常用的抗真菌药物包括氟康唑、伏立康唑、克霉唑等，用于治疗真菌感染，如念珠菌感染等。
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作用机制
• 与红霉素相同，与核糖体50s亚基结合， 均为抑制肽链延伸，抑制肽酰基转移酶而 抑制蛋白质的合成。 耐药性：克林霉素、红霉素、氯霉素作用靶 位完全相同，，存在不完全的交叉耐药性。
临床应用： • 1.金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓 炎及关节感染。首选 • 2.厌氧菌引起的腹腔、盆腔感染。 • 3.敏感的G+菌引起的呼吸道、关节和 软组织、骨组织、胆道等感染。严重 感染如败血症。
林可霉素类
包括从链丝菌的培养液中提得的林可霉素（洁霉 素）及其半合成衍生物克林霉素（氯洁霉素）。 两药抗菌谱相同，克林霉素抗菌活性更强，且口 服吸收好，毒性低。
林可霉素 克林霉素
体内过程： • 克林：口服吸收快而完全，不受食物影响， t1/2 2-2.5h • 林可：吸收差，受食物影响，t1/2 4-6h 1、两药均可广泛分布于大多数组织和体液中， 特点是在骨组织中浓度较高，其次是胆汁， 在乳汁中的浓度与血浓度大致相等。 2、两药均不易透过血脑屏障，即使脑膜发炎 时，也难进入脑脊液。二者均由肝代谢，大 部分阳离子，水溶性较高，形状稳定。药物解离度大， 脂溶性较低，在胃肠道极少吸收，通常注射给药。 2、口服难吸收，仅用于肠道感染或肠道术前准备。 3、主要分布于细胞外液，故对细胞内细菌感染效果差。易渗入 胸腹腔及心包液等，但脑脊液中药物浓度低，即使脑膜炎时 仍低于有效治疗浓度。 4、该类药可进入内耳内、外淋巴液，浓度与用药量成正比，是 产生耳毒性的主要原因。 5、该类药在肾皮质内的药物浓度可超过血药浓度的10-50倍， 肾毒性的原因。 6、该类药可通过胎盘。 7、该类药几乎全部经肾小球滤过以原形排出，尿液中浓度极高。
OH OH OH H
OH OH OH OH
NH2 NH 2 OH NH 2
广谱抗菌药物，对G－ 、G＋和结核杆菌都有效，用于各种感染。 化学性质稳定，加热、酸碱条件下都不会失活。
庆大霉素C
R O H2N O HO O NH2
五、不良反应
严重的很少见
• 1.消化道反应：常见，如恶心、呕吐、腹胀、 腹痛及腹泻等。其原因可能与其化学结构中 的双甲基氨诱发释放胃肠蠕动素有关。 • 2.血栓性静脉炎：静注其乳糖酸盐较易发生。 • 3.肝损害：酯化物琥乙红霉素和依托红霉素 较易发生，可能与这些酯化物吸收较好，对 肝细胞穿透力较强所致，如胆汁淤积性黄疸、 转氨酶升高及肝肿大等，停药数日后一般可 消失。肝功能不良者禁用红霉素。 • 4.过敏反应：少数患者可出现药热、荨麻疹 等
红霉素
红霉素结构： ①由红霉内酯与脱氧氨基糖和克拉定糖缩合而成的碱性 苷。 ②红霉内酯环为14原子的大环，无双键；③偶数碳原 子上共有六个甲基；④ 9位上有一个羰基，C-3、C-5、C-6、 C-12共有四个羟基；⑤内酯环的C-3通过氧原子与克拉定糖 相连，C-5通过氧原子与脱氧氨基糖连结。
红霉素 的性质：
注意事项
• 1、林可霉素经胎盘后可在胎儿肝中浓集，也 可排入母乳中，故孕妇及哺乳妇女应用时应权 衡其利弊。 • 2、因林可霉素可致伪膜性肠炎，故应慎用于 溃疡性结肠炎、局限性肠炎等胃肠疾病者。 • 3、林可霉素主要经肝、肾消除，故肝肾功能 减退时应慎用。
第三节 氨基糖苷类抗生素
一、结构和性质：
H2N
1、氨基糖苷类为速效杀菌剂，对静止期细菌也 有较强作用。低浓度抑菌，高浓度杀菌。 2、抗生素后效应PAE是氨基糖苷类抗生素的特征。 PAE是指细菌短暂接触抗生素后，虽然抗生素 血清浓度降至最低抑菌浓度以下或已消失后， 对微生物的抑制作用依然持续一定时间。此种 效果的持续时间为浓度依赖性，杀菌作用呈浓 度依赖性。
三、 作用机制 大环内酯类抗生素作用于敏感细菌的50S核糖
体亚基，通过阻断转肽作用和mRNA转位而抑制细 菌的蛋白质合成。 耐药性：完全交叉耐药性，由于大环内酯类抗 生素的化学结构有一定的近似性，故交叉耐药关系 较为密切。
四、抗菌作用
• 1、属于快速抑菌剂及生长期抑菌剂，但在高浓度 下对非常敏感的细菌也有杀菌作用。 • 2、抗菌谱： ①G+菌：金葡、肺炎链球菌、白喉杆菌等 ②部分G-菌：脑膜炎球菌、流感、百日咳杆菌、 变形杆菌 ③厌氧球菌 ④非典型病原体：军团菌、弯曲菌、支原体、衣 原体、弓形虫、立克次体、某些螺旋体及非典型 分枝杆菌。 ⑤对耐β-内酰胺类及氨基糖苷类药物的细菌也有 较好的作用。
• 3、抗菌谱：较广 • ① G- 杆菌：较强杀菌作用，如大肠杆菌、 变形杆菌属、分支杆菌属等。 • ② G- 球菌：作用差 • ③ G+ 球菌：如金葡菌，但仅对某些药物 敏感。 • ④无抗厌氧菌活性 氨基糖苷类抗生素广谱抗菌药物，对G－作用 强，对G＋也有一定作用。
五、不良反应
1、耳毒性：主要是对第八对脑神经（前庭、耳蜗神经）的 损害。前庭功能障碍主要表现为眩晕、恶心、呕吐、平衡失调， 其发生率依次为新霉素、卡那霉素、链霉素、西索米星、庆大 霉素、妥布霉素、奈替米星。耳蜗神经损害表现为耳鸣、听力 减退甚至耳聋等，其发生率依次为新霉素、卡那霉素、阿米卡 星、西索米星、庆大霉素、妥布霉素、链霉素。 2、肾毒性 注射给药时，与血清蛋白结合率低，绝大多数在 体内不代谢失活，以原药形式经肾小球滤过排出。因此对肾脏 产生毒性。 3、过敏反应：可见药热、皮疹、血管神经性水肿等过敏反 应，偶见过敏性休克，尤其是链霉素，发生率虽较青霉素低， 但死亡率高，应引起警惕。
不良反应：
• 1.胃肠道反应：常见，如恶心、呕吐、腹泻 等，口服或注射均可引起，以口服较多见， 克林霉素发生率较高，但较轻微。 • 2.伪膜性肠炎：严重者发生，可致死。其原 因是敏感菌被抑制，不敏感菌（主要为难辨 梭菌）大量繁殖及产生肠毒素致肠道病变与 腹泻。可选用甲硝唑或万古霉素治疗。 • 3.变态反应：多为轻度皮疹、药热和瘙痒。 • 4.偶见中性粒细胞及血小板减少，肝肾功能 异常，神经肌肉阻滞及静脉炎等。
5.其它：
耳毒性：可引起耳鸣、听力减退或暂时性耳 聋等。多发生于大剂量（》4g/日）、长疗 程（7-15日）、静脉给药、老年肝肾功能不 全者或与耳毒性药物合用者。 心脏毒性：偶见心律失常 偶见肠道菌群失调、伪膜性肠炎、 口腔或阴道念珠菌感染
六、典型药物
红霉素及其衍生物 红霉素是在1952年由红色链丝菌产生的抗 生素，包括红霉素A、B和C组分。红霉素A为抗 菌主要成分，C的活性较弱，只为A的1/5，而 毒性则为5倍，B不仅活性低且毒性大。通常所 说的红霉素即指红霉素A，而其它两个组分被 视为杂质。
1、阻碍了分子内部形成半酮缩醇的反应，因此与红霉素相比， 对酸的稳定性超过胃酸pH的300倍；碱性更强。 2、对许多革兰氏阴性杆菌有较大活性，在组织中浓度较高， 体内半衰期比较长。 阿奇霉素的一个突出优点是具有独特的药代动力学性质， 吸收后可被转运到感染部位，达到很高的组织浓度，一般可 比细胞外浓度高300倍。阿奇霉素吸收后，大部分以原型存在， 主要代谢产物是二甲基化衍生物，失去抗菌活性。
对结核杆菌的抗菌作用很强，特别是对结核性脑膜炎 和浸润性肺结核有良好疗效。
卡那霉素
卡那霉素类抗生素的结构 基本结构
HOH2C HO H2N HO R2 O HO O H2N O NH2 R1 O R3 CH2R4
药 物
R1
R2
R3
R4
卡那霉素 A 卡那霉素 B 卡那霉素 C 妥布霉素
OH NH2 NH2 NH2
抗菌谱：
1、G+菌：大部分金黄色葡萄球菌（耐甲氧西林金葡 菌除外）、各组链球菌（肺炎链球菌、化脓性链 球菌、草绿色链球菌）、肺炎球菌、白喉及破伤 风杆菌。 2、各类厌氧菌：包括梭状芽孢杆菌属、双歧杆菌属 以及放线菌属等 3、部分需氧G-球菌：脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌， 以及人型支原体和沙眼衣原体。 4、但对所有G-杆菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 （MRSA）及肺炎支原体无效。
1，3- 二氨 基肌醇 链霉糖
NH HN HO HO O CH3 链霉素 O OHC O OH H O OH OH H N HN NH2 OH OH
氨基糖
HN CH3
其基本结构是由氨基肌醇环与一个或多个氨基糖通过 糖苷键与之结合，形成的性质稳定的复合物。故称氨 基糖苷类。 化学性质：这类抗生素都呈碱性，通常都形成结晶 性的硫酸盐或盐酸盐而用于临床。
抗生素的分类
β-内酰胺抗生素 大环内酯类抗生素 氨基糖甙类抗生素 四环素类与氯霉素类抗生素 其它类（万古霉素和去甲万古霉素、林可 霉素类）
第二节 大环内酯类抗生素
一、其基本结构是由一个多元碳的内酯环大环附着一个或多个 脱氧糖所组成的一类抗生素。
碱性
内酯
其结构特征为分子中含有一个内酯结构的十四元或十六元 大环，也因此而得名。
结构中存在多个羟基以及在其9位上有一个羰基，因此红霉素在酸 性条件下不稳定，易发生分子内的脱水环合。 最后其C-11羟基与C-10 上的氢消去一分子水，同时水解成红霉胺和克拉定糖。这种降解反应使 红霉素失去抗菌活性 。
红霉素常用药物：
红霉素乳糖醛酸盐
红霉素 衍生物： 早期结构改造，前药原理。
O H3C
注意事项
1、红霉素片多用肠溶片，其目的是避免被胃 酸破坏而影响疗效。 2、孕妇及哺乳期妇女应用红霉素应权衡利弊， 因其可进入胎儿体内及通过乳汁排泄。
罗红霉素Roxithromycin
对酸稳定，口服给药
克拉霉素（Clarithromycin）
对红霉素C-6位羟基甲基化后的产物。6位羟基甲基化 以后，使红霉素C-9羰基无法形成半缩酮而增加其在酸中的 稳定性。克拉霉素耐酸，血药浓度高而持久。而且在体内 的代谢产物14-（R）羟基克拉霉素对流感嗜血杆菌有特效。 对需氧菌、厌氧菌、支原体、衣原体等病原微生物有效。 体内活性比红霉素强2~4倍，毒性低2~12倍，用量较红霉素 小。
• 14元环大环内酯：红霉素及半合成衍 生物（克拉霉素、罗红霉素） • 15元环大环内酯：阿奇霉素 • 16元环大环内酯：麦迪霉素、麦白霉 素、吉他霉素、交沙霉素、乙酰螺旋 霉素等