17大环内酯类
40 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素
具14～16碳内酯环共同结构。
14元环，红霉素、竹桃霉素、克拉霉素、罗红 霉素、地红霉素、泰利霉素和喹红霉素等。 15元环，阿奇霉素。 16元环，麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、吉他霉素、 乙酰吉他霉素、交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺 旋霉素、罗他霉素等。
第一节
大环内酯类抗生素
是一类具有14 ~ 16元大环内酯基本化学结构的抗生素
第二节
林可霉素类抗生素
包括林可霉素和克林霉素。 体内过程：骨组织及其它组织、体液中药物浓度 高， 不易透过血脑屏障 抗菌机制：与红霉素似，作用于核蛋白体50S亚基， 抑制肽酰基转移酶，与红霉素竞争结合部位。
第二节
林可霉素类抗生素
抗菌谱：对G+菌（包括耐青霉素金 葡菌），多 数厌氧菌、肺炎支原体，衣原体有效。
不良反应： 毒性反应大（耳、肾、红人综合征）。
第三节
多肽素类抗生素
替考拉宁（壁霉素）
分子结构，抗菌谱，抗菌活性，作用机制与万古 霉素似。 不良反应率明显低于万古霉素。
第三节
多肽素类抗生素
多粘菌素
抗菌机制：窄谱慢效杀菌药，使细菌细胞内重 要物质外漏而造成细菌死亡。
体内过程：口服不吸收。分布穿透力差。体内 代谢较慢，主要经肾脏排泄。不易耐药。
第一节
药代动力学：
大环内酯类抗生素
吸收，不耐酸，一般服用其肠衣片或酯化物。 分布，广泛分布到除脑脊液以外的各种体液和组 织。 代谢，主要在肝脏代谢，并能通过与细胞色素P450系统相互反应而抑制许多药物的氧化。 排泄，红霉素和阿奇霉素主要以活性形式聚积和 分泌在胆汁中，部分药物经肝肠循环被重吸收。 克拉霉素及其代谢产物经肾脏排泄。
ห้องสมุดไป่ตู้
菌核糖体50S亚基的靶位上，14元大环内酯类阻
第三十五章大环内酯类、林可霉素类及万古霉素类
2.抗菌机制相似
杀菌药
① 作用于核糖体30S亚基，阻碍细菌蛋白质合成
始动复合物形成
肽链延伸
肽链终止
② 通过离子吸附作用， 增加膜通透性
11
︱ 抑 制 细 菌 蛋 白 质 合 成 ︱
氨基苷类
氨基苷类
氨基苷类
四环素类 氯霉素类
大环内酯类
林可霉素类
123. 理化性质相似源自由2~3个氨基糖分子和1个氨基
环醇环通过配糖键连接成苷，显碱性，其盐易
罗红霉素对支原体、衣原体等有较强作用，对G+菌、 厌氧菌作用似红霉素，对流感菌弱
克拉霉素对G+菌、嗜肺军团菌、肺炎衣原体最强
6
第二节
林可霉素类抗生素
林可霉素(lincomycin)和克林霉素(clindamycin)
抗菌作用：抗G+菌、厌氧菌 作用机制：与核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白质合成。 抑菌 药。不与红霉素合用。 临床用途：①需氧G+球菌； ②厌氧菌感染； ③静注林可霉素+口服乙胺嘧啶治弓形体脑炎，静 注林可霉素+口服伯氨喹治卡氏肺囊虫肺炎；
1.
其NH4+能与PO43-结合，细菌胞膜透性↑→磷酸盐、 核苷酸等外漏（慢效杀菌，繁殖期、静止期均有 效） 对包括铜绿假单胞菌在内的G—杆菌有效 毒性大，肾损害严重
2. 3.
神经系统损害、神经-肌肉接头阻滞导致 呼吸抑制
4. G—杆菌引起的脑膜炎、败血症等严重感染 局部应用：眼、耳、皮肤、粘膜、肠道
死亡率高。治疗葡萄糖酸钙，或同用肾上腺素
③ 神经肌肉阻滞用钙剂和新斯的明救治。
17
耐药性
1.
2.
细菌产生钝化酶：如腺苷转移酶、磷酸转 移酶、乙酰转移酶，使药物结构改变失活 细菌基因突变：30S亚基构型改变，使药物 无法结合到靶位上。 与其他氨基苷类之间存在单向交叉耐药 性。
药理学之大环内酯类药物详解
依托红霉素：无味红霉素，耐酸，吸收好。 硬酯红霉素：对胃酸稳定，在十二指肠释
放出红霉素 琥乙红霉素：无味，对胃酸稳定，透过胎
盘，进入乳汁。 红霉素眼膏制剂和外用制剂。
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克拉霉素
克拉霉素是半合成的14元大环内 酯抗生素，
2.过敏反应 皮疹、瘙痒、药热、中性粒 细胞减少、血小板减少。
3.偶见黄疸及肝损伤
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第三节 万古霉素类
万古霉素 及
去甲万古霉素
速效杀菌剂
第33页/共40页
万古霉素类
属糖肽类抗生素，包括万古霉素、去甲万 古霉素和替考拉宁，化学结构相近，作用 相似。
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抗菌作用及机制
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不良反应
1.胃肠道反应：红霉素口服或静注均可引起胃肠道 反应。新大环内酯类发生率较红霉素低，亦能耐 受。
2.肝损害：以胆汁淤积为主，可见阻塞性黄疸﹑转 氨酶升高等。红霉素酯化物易发生，发生率高达 40%。本类其他药物发生率较低。
3.耳毒性：耳聋多见，先为听力下降，前庭功能受 损。剂量高于每日4g，易发生；用药两周时出现； 老年肾功能不良者发生多。
抗菌活性强于红霉素， 对酸稳定，口服吸收迅速完全，
不受进食影响； 分布广泛，组织中浓度高于血中
浓度；
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不良反应发生率和对细胞色素 P450影响低
阿奇霉素
唯一半合成的15元大环内酯类抗生素 抗菌谱较红霉素广，对革兰阴性菌有抗菌
作用 抗菌活性，对革兰阴性菌强于红霉素，对
红霉素敏感菌与其相当。 口服吸收快，组织分布广，血浆蛋白结合
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大环内酯类
多肽类抗生素
万古霉素、去甲万古霉素
（一）抗菌作用
1. 窄谱 G（+）菌，尤其是MRSA和MRSE有强 大的抗菌作用 多数G（-）耐药
2.厌氧菌：难辨梭状芽孢杆菌
30
（二）抗菌作用机制
牢固地结合到敏感菌细胞壁前体肽聚糖五 肽末端，阻断构成细菌细胞壁的高分子肽聚糖 合成，抑制细胞壁形成与细菌细胞壁合成前体 肽聚糖结合，阻止细胞壁的合成 繁殖期快速杀 菌剂
1 对青霉素敏感的细菌对红霉素也敏感 2 支原体、衣原体、军团菌、弯曲杆菌
机制：作用于核蛋白体50亚基，抑制转位移位过程，
为静止期抑菌剂，易产生耐药性
15
【体内过程】 不耐酸，用糖衣片或酯化红霉素，吸收快 分布各组织体液中，不易过血脑屏障，能扩散入前
列腺，聚积在肝脏和巨噬细胞，脑膜有炎症时， 可进入脑脊液; 肝脏代谢，胆汁排泄形成肝肠循环
咳杆菌 3.厌氧球菌： 4.非典型病原体：军团菌、弯曲菌、支原体、
衣原体、弓形虫. 5. 阿米巴原虫 立克次体 滴虫
5
（二）抗菌作用机制
与细菌核糖体50S亚基的23S核糖体（23SrRNA） 的特殊靶位结合，阻断转肽作用，并干扰mRNA 移位，促使未成熟肽链自肽酰t-RNA脱离，抑制 肽链延伸，而选择性抑制细菌蛋白质合成，对哺乳 动物核糖体无影响。
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新一代大环内酯类特点
• 对流感菌、卡他莫拉菌、淋球菌作用增强 • 对支原体、衣原体等作用明显增强 • 耐酸、生物利用度高、血药浓高、t1/2延长
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克拉霉素
Clarithromycin
为红霉素的甲基衍生物； • 口服有首关消除，生物利用度50-55%。代谢物
有活性。 • 抗菌谱：
－红霉素敏感的链球菌、葡萄球菌作用比红霉 素强；与红霉素有交叉耐药性
大环内酯类抗生素测试
大环内酯类抗生素测试（100分）1、部门【填空题】________________________2、姓名【填空题】________________________3、红霉素的最常见不良反应是【单选题】（4分）A.A、肾损害B.B、心脏毒性C.C、胃肠道反应D.D、二重感染E.E、耳毒性正确答案: C4、下面对红霉素的描述，错误的是【单选题】（4分）A.A、口服可吸收B.B、支原体感染首选C.C、主要经胆汁排泄D.D、对螺旋体和支原体有抑制作用E.E、金葡菌对其不易产生耐药性正确答案: E5、具有肝肠循环且对胆道感染有较好疗效的药物是【单选题】（4分）A.A、甲氧苄啶B.B、克林霉素C.C、红霉素D.D、青霉素E.E、万古霉素正确答案: C6、易渗入骨组织中治疗骨髓炎的有效药物是【单选题】（4分）A.A、红霉素B.B、吉他霉素C.C、克林霉素D.D、阿奇霉素E.E、罗红霉素正确答案: C7、下列对红霉素的说法错误的是【单选题】（4分）A.A、容易透过血脑屏障和胎盘屏障B.B、作用机制是抑制蛋白质合成C.C、对革兰阳性菌作用强大D.D、大部分金黄色葡萄球菌对红霉素耐药E.E、与其他大环内酯类药物之间有部分交叉耐药性正确答案: A8、下列大环内酯类药物中对革兰阳性菌作用最强的是【单选题】（4分）A.A、麦迪霉素B.B、红霉素C.C、克拉霉素D.D、阿奇霉素E.E、罗红霉素正确答案: C9、大环内酯类抗生素的作用机制是【单选题】（4分）A.A、与细菌30s核糖体亚基结合，抑制细菌蛋白质合成B.B、抑制氨酰基-tRNA形成C.C、影响细菌胞质膜的通透性D.D、与细菌50s核糖体亚基结合，抑制细菌蛋白质合成E.E、与细菌70s核糖体亚基结合，抑制细菌蛋白质合成正确答案: D10、患儿，6岁。
受凉后感乏力、咽痛，咳嗽、发热，X线检查显示肺部多种形态的浸润影，呈阶段性分布，以肺下叶多见。
诊断为肺炎支原体肺炎。
一种新型大环内酯类抗菌剂-泰地罗新
一种新型大环内酯类抗菌剂-泰地罗新作者：王宏磊，刘义明，徐飞等来源：《兽医导刊》 2017年第8期泰地罗新(Tildipirosin) 是一种新型动物专用十六元环大环内酯类半合成抗生素，最早是由英特威国际有限公司（Intervet InternationalBV）开发的，为泰乐菌素的衍生物。
2011 年3 月8 日，荷兰英特威公司以泰地罗新为主要成分的无菌注射液( 商品名为Zuprevo) 通过了欧盟兽用药品委员会(CVMP) 的审批，随后在欧盟国家相继批准上市，CAS 号为328898-40-4。
现今，全球的猪、牛养殖业面临的主要问题是呼吸系统的高发病率和死亡率。
泰地罗新是广谱抗菌药，对一些革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有较强的抗菌活性，对引起猪、牛呼吸系统疾病的病原菌尤其敏感。
而且具备动物专用、用量少、一次给药全程治疗、超长的消除半衰期、生物利用度高、低残留、使用安全等优点。
一、理化性质泰地罗新是一种半合成的天然泰乐菌素的衍生物，分子式为C41H71N3O8，相对分子质量为734.02，化学名为20,23- 二哌啶基-5-O- 碳霉胺糖基- 泰乐内酯，常温下为一种白色粉末，熔点为192℃，溶于极性有机溶剂( 如丙酮、甲醇等)，微溶于水。
它是一种16 个环的大环内酯类抗生素，其独特的化学结构是在C20 和C23 上含有两个哌啶取代基，C5 上有一部分碳霉糖，其环上的三个N 原子易于质子化。
结构式见图1。
二、作用机制泰地罗新与其他大环内酯类药物的作用机理相同，能不可逆地与敏感菌的核糖体50S 亚基的23SrRNA 结合，抑制氨酞tRNA 的氨酸末端的结合, 进而抑制mRNA-氨酞-tRNA- 核糖的复合物的形成。
但不与哺乳动物的80S 核糖体结合,这可能是其毒性较小的原因之一。
三、药理学研究1. 抗菌活性。
泰地罗新的体外抗菌活性受pH 值的影响较大，在酸性环境时，环上的三个氨基不同程度的被质子化，使其形成不同的带电形式（0,1,2,3），导致其不溶于脂类化合物中，致使通过细菌细胞膜的能力下降，影响了抗菌效果。
大环内酯类抗生素
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耐药性
易产生耐药性
单向交叉耐药：庆大霉素、卡那霉素、新霉素>>链霉 素
耐药机制
产生灭活酶（乙酰化酶、腺苷化酶、磷酸化酶）。阿米 卡星有侧链保护，不受影响
细胞壁通透性改变、转运功能异常、靶位改变
细菌核糖体结构改变（链霉素特有）
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抗菌谱
广谱抗生素
对需氧G-杆菌有强大抗菌作用（显著强于其他类）
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作用机制
与50S亚基结合，抑制蛋白质合成 林可霉素类，红霉素类，氯霉素类：作用靶位完
全相同，不宜同时使用，竞争同一部位，呈拮抗 作用 细菌对三种药物有交叉耐药性
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抗菌谱
抗菌谱与红霉素相似
1. G+作用强大（链球菌、大多数金葡菌等） 2. 对各类厌氧菌和放线菌作用良好 3. 对部分G-球菌、人型支原体和沙眼衣原体敏感 4. 对G-杆菌、MRSA、肺炎支原体无效 5. 与大环内酯类有部分交叉耐药
旋霉素，组织浓度高，维持时间长 用于G+细菌引起的呼吸道和软组织感染
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第二节 林可霉素及克林霉素
林可霉素：林肯霉素，洁霉素 克林霉素：为林可霉素的衍生物，抗菌谱相同，
但抗菌作用更强，且口服吸收好，毒性低
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体内过程
克林霉素口服吸收好，林可霉素吸收差 分布广泛，骨组织浓度高，其次胆汁 正常和炎症均不易透过BBB
第三十八章 大环内酯类抗生素
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第一节 大环内酯类
一个多元碳的内酯环大环，附着一个或多个脱 氧糖所组成
基本结构：14-16元大环内酯环
大环内酯类抗生素
大环内酯类抗生素一、概念及分类大环内酯类抗生素是由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素，其结构特征为分子中含有一个内酯结构的14元或16元大环。
疗效肯定，无严重不良反应。
按来源分类天然药物（第一代）如红霉素(erythromycin) 、麦迪霉素(medecamycin)、吉他霉素(kitasamycin)、交沙霉素(josamycin) 、乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin)半合成药物（第二代）如阿奇霉素(azithromycin)、罗红霉素(roxithromycin)、克拉霉素(clarithromycin)按结构分类14元大环内酯类如红霉素15元大环内酯类如阿奇霉素16元大环内酯类如麦迪霉素二、结构及性质通过在大环上的羟基和1-3个去氧氨基糖缩合碱性苷。
此类药物的碱性较弱，大约为pH8，游离的碱不溶于水，其葡糖糖酸盐和乳糖酸盐的水溶解度较大，其他盐的水溶性降低。
对酸、碱不稳定在体内也易被酶分解可丧失或降低抗菌活性三、作用机制不可逆地与细菌核糖体50S亚基结合，14元阻断肽酰基t-RNA移位，16元抑制肽酰基转移反应，或促使肽酰基t-RNA从核糖体上解离，从而阻碍蛋白质合成四、耐药机制1. 产生灭活酶：诱导细菌产生酯酶、磷酸化酶、葡萄糖酶等，使大环内酯类抗生素或水解或磷酸化或甲基化或乙酰化或核苷化而失活2. 靶位改变：甲基化大环内酷耐药菌可合成甲基化酶，使位于核糖体505亚单位的235rRNA的腺嚷吟甲基化，导致抗生素不能与结合部位结合。
因大环内酷类抗生素、林可酞胺类抗生素及链阳菌素的作用部位相仿，所以耐药菌对上述3类抗生素常同时耐药，称为MLS(macro-lide，lineosamide，streptogramins)耐药。
3. 摄入减少细菌改变膜成分或出现新成分，使摄入减少4. 外排增加通过基因编码产生外排泵五、药代动力学•吸收：红霉素不耐酸po易破坏，克拉霉素、阿奇霉素稳定易吸收•分布：广，进入全身各组织、体液，红霉素可进入前列腺、在巨噬细胞和肝脏聚积，可透过胎盘，不易透过血脑屏障•代谢及排泄：肝脏代谢，红霉素影响P450抑制药物氧化阿奇霉素胆汁排泄六、常见的大环内酯类抗生素1.红霉素（erythromycin）结构：●红色链丝菌产生●包括A、B和C三者的差别●A：C-12= -OH C-3′= -OCH3●B：C-12= -H C-3′= -OCH3●C：C-12= -OH C-3′= -OH红霉素A为抗菌主要成分，C的抗菌活性较弱，只有A的1/5，而毒性为A的5倍，B不仅活性低而且毒性大。
全科医学习题库含参考答案
全科医学习题库含参考答案一、单选题（共100题，每题1分，共100分）1、两种抗菌药物合用可获得协同作用的是A、青霉素+氯霉素B、头孢菌素+红霉素C、青霉素+四环素D、头孢菌素+氯霉素E、青霉素+庆大霉素正确答案：E2、患儿女，7岁。
在家中或与同伴玩耍时表现很正常。
1个月前她开始上学。
只要父母送她去学校后离开，她就会哭，并说“害怕再也不能见到你们”，并抱怨做噩梦、严重胃痛。
因此拒绝回学校。
最可能的诊断是A、广泛性焦虑症B、单一恐惧症C、强迫症D、社交恐惧症E、分离焦虑障碍正确答案：E3、关于慢性肥厚性鼻炎的治疗，不属于硬化剂注射治疗药物的是A、5%石炭酸甘油B、50%葡萄糖液C、氯仿D、5%鱼肝油酸钠E、50%甘油正确答案：B4、停经9周出现下腹痛、大量阴道流血伴肉样组织排出，子宫如孕6周大小A、流产感染B、稽留流产C、不全流产D、先兆流产E、难免流产正确答案：C5、新生儿易发生溢乳是由于A、胃成水平位B、胃容量较小C、胃自主神经功能调节强D、贲门括约肌紧张E、幽门括约肌松弛正确答案：A6、早期肠套叠最佳的治疗方法是A、口服植物油B、空气灌肠C、胃肠减压、解痉、镇痛D、手术切除套叠部分E、颠簸疗法正确答案：B7、阴道念珠菌病的诱发因素不包括A、长期口服避孕药B、妊娠C、长期应用抗生素D、糖尿病E、肠道念珠菌自身感染正确答案：A8、孕前医学检查辅助检查项目不包括A、脑电图B、尿常规C、肝功能、肾功能、血糖D、血常规E、生殖道分泌物正确答案：A9、易导致老年人意外伤害发生的做法是A、卧床老人进食后要马上叩背和吸痰，防止吸入性肺炎B、床垫软硬度适中，避免过于松软造成翻身不便和坠床的危险C、外出活动时，最好随身备有姓名卡、亲属姓名及联系电话和地址D、在感染性疾病流行期间，尽量少到公共场所活动E、老年人因视野的缺失在穿行马路时，要左右多看几次正确答案：A10、猩红热的治疗首选A、第1代头孢菌素B、氯霉素C、利巴韦林D、青霉素E、红霉素正确答案：D11、若患者素体虚弱，反复感邪，其治疗原则是A、扶正B、祛邪C、先扶正后祛邪D、扶正祛邪并用E、先祛邪后扶正正确答案：D12、肾功能不良的患者禁用A、第一代头孢菌素B、广谱青霉素C、耐酶青霉素类D、第三代头孢菌素E、青霉素G正确答案：A13、1患者男，25岁，一年来牙龈逐渐肿大。
药理学_中国医科大学中国大学mooc课后章节答案期末考试题库2023年
药理学_中国医科大学中国大学mooc课后章节答案期末考试题库2023年1.毛果芸香碱对眼睛的作用是：答案:瞳孔缩小，眼内压降低，调节痉挛2.下列哪个药物最适合急性肺水肿的治疗：答案:呋塞米3.肝素的适应证不包括：答案:严重高血压4.西咪替丁治疗消化性溃疡的机制是：答案:阻断H2受体，使胃酸分泌减少5.色甘酸钠主要用于：答案:哮喘发作的预防6.糖皮质激素治疗哪种休克效果最佳：答案:感染中毒性休克7.糖皮质激素对血液和造血系统的作用是：答案:使中性粒细胞增多8.关于丙硫氧嘧啶的作用机制是：答案:抑制甲状腺激素生物合成9.甲苯磺丁脲降血糖作用的主要机制是：答案:刺激胰岛β细胞释放胰岛素10.抗菌作用机制为抑制细菌DNA合成的药物是：答案:喹诺酮类11.下列属于繁殖期杀菌药的是：答案:头孢菌素类12.治疗钩端螺旋体病首选下列哪种药物：答案:青霉素13.下列药物中首选用于治疗伤寒及副伤寒的是：答案:诺氟沙星14.喹诺酮类药物作用机制是：答案:抑制DNA回旋酶15.下列哪个药物对治疗军团病的疗效最佳：答案:红霉素16.甲氧苄啶的作用机制为：答案:抑制二氢叶酸还原酶17.大环内酯类药物的共同特点不正确的描述是：答案:抗菌谱广18.抗菌谱最广的是：答案:四环素类19.治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药：答案:SD20.药物产生副作用的主要原因是：答案:药物的选择性低21.几种药物相比较时，药物的LD50越大，则其：答案:毒性越小22.下列氨基糖苷类抗生素中适合治疗铜绿假单胞菌所致各种感染的药物是：答案:妥布霉素23.氨基糖苷类抗生素的抗菌作用机制是：答案:抑制细菌蛋白质的合成24.用于治疗伤寒的β-内酰胺类药物：答案:氨苄西林25.氨基糖苷类的共同特点不包括：答案:对厌氧菌敏感26.下列关于预防青霉素过敏性休克的方法不包括：答案:空腹给药27.强心苷用于治疗心房扑动的机制是：答案:抑制房室结传导，减慢心室率_缩短心房的有效不应期28.胆碱能神经不包括：答案:大部分交感神经的节后纤维29.氟喹诺酮类药物的抗菌谱是：答案:支原体_厌氧菌_绿脓杆菌_大肠杆菌30.氨基糖苷类抗生素中对耳、肾毒性最低的药是：答案:依替米星31.α受体激动不会产生下列哪种作用：答案:瞳孔缩小32.主要合成和分泌糖皮质激素的部位是：答案:束状带33.糖皮质激素治疗严重急性感染的主要目的是：答案:缓解症状，帮助病人度过危险期34.药物与特异性受体结合后，可能激动受体，也可能阻断受体，这取决于：答案:药物是否具有内在活性35.激动药与部分激动药最根本的区别是：答案:激动药与部分激动药与受体亲和力都较强，但激动药的内在活性大于部分激动药36.药物的内在活性指：答案:受体激动时的反应强度37.合并糖尿病和高脂血症中度高血压患者，宜选用下列哪些抗高血压药物：答案:哌唑嗪_硝苯地平_卡托普利38.下列有关药物陈述错误的是：答案:药物只能用来预防和治疗疾病39.某弱酸性药物在pH＝7的溶液中有90.9%解离，其pKa值约为：答案:640.关于药物与血浆蛋白的结合，叙述正确的是：答案:结合后暂时失去活性41.胰岛素最常见的不良反应是：答案:低血糖症42.大多数药物在体内通过细胞膜的方式是：答案:简单扩散43.主动转运的特点是：答案:需要载体，消耗能量44.下列给药途径吸收最慢的是：答案:口服给药45.下列情况可称为首关效应的是：答案:普萘洛尔口服，经肝脏灭活代谢，使进入体循环的药量减少46.有关肝药酶的特点错误的阐述是：答案:肝药酶活性个体差异小47.在碱性尿液中，弱碱性药物：答案:解离少，再吸收多，排泄慢48.按一级动力学消除的药物，其t1/2：答案:固定不变49.表示药物安全性的参数是：答案:治疗指数50.下列哪种效应不是通过兴奋β受体实现的：答案:血管平滑肌收缩51.I相代谢反应不包括以下哪个反应：答案:结合反应52.在酸性尿液中弱碱性药物：答案:解离多，再吸收少，排泄快53.突触间隙中乙酰胆碱作用的消失主要依赖于：答案:乙酰胆碱酯酶水解54.甲亢病人术前使用丙硫氧嘧啶的目的有：答案:使症状明显减轻，基础代谢率接近正常_防止术后甲状腺危象的发生55.新斯的明对下列哪个效应器作用最强：答案:骨骼肌56.下列哪些药动学参数不能描述药物的吸收过程是：答案:Vd57.有关表观分布容积陈述错误的为：答案:表观分布容积与生理容积空间是一致的58.有关药动学的研究内容正确的是：答案:药动学是研究药物在生物体的吸收、分布、代谢和排泄过程59.阿托品用于虹膜炎的目的是：答案:避免虹膜与晶状体黏连60.在下列药物中，属于α、β受体激动药的是：答案:多巴胺61.普萘洛尔不具有下列哪一项作用：答案:增加糖原分解62.β受体阻断药不能用于治疗：答案:外周血管痉挛性疾病（或雷诺综合征）63.地西泮镇静催眠的作用机制是：答案:作用于BDZ受体64.乙琥胺可首选治疗：答案:失神小发作65.苯妥英钠抗癫痫作用的主要机制是：答案:抑制异常放电向周围正常脑组织扩散66.卡比多巴治疗帕金森病的作用机制是：答案:抑制外周多巴脱羧酶的活性67.氯丙嗪抗精神分裂症的作用机制是：答案:阻断中枢D2样受体68.吗啡的镇痛作用部位主要是：答案:脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围的灰质69.急性吗啡中毒的拮抗剂是：答案:纳酪酮70.对脑血管有选择性扩张作用的二氢吡啶类钙拮抗药是：答案:尼莫地平71.急性心肌梗塞引起的室性心动过速首选：答案:利多卡因72.属于轻度阻滞钠通道的药物：答案:利多卡因73.激动中枢I1咪唑啉受体的降压药是：答案:可乐定74.高血压危象的患者宜选用：答案:硝普钠75.强心苷治疗心房纤颤的机制主要是：答案:抑制房室传导，减慢心室率76.强心苷中毒所致的室性心律失常一般首选：答案:苯妥英钠77.治疗心绞痛普萘洛尔、硝酸甘油、硝苯地平的共同作用是：答案:降低心肌耗氧量78.对变异型心绞痛治疗首选的药物是：答案:硝苯地平79.下述哪一项不是呋塞米的不良反应：答案:高血钙80.通过竞争醛固酮受体而发挥利尿作用的药物是：答案:螺内酯81.从神经末梢释放到突触间隙的去甲肾上腺素主要以下列哪种方式消除：答案:被肾上腺素能神经末梢重新摄取82.毛果芸香碱降低眼压的机制是：答案:使瞳孔括约肌收缩83.毛果芸香碱主要用于：答案:青光眼84.有机磷酸酯类中毒，必须马上用胆碱酯酶复活药抢救，是因为：答案:被抑制的胆碱酯酶很快“老化”85.卡维地洛治疗心力衰竭作用机制是：答案:上调β 受体_抗氧化作用_拮抗交感活性86.低分子量肝素与肝素相比：答案:选择性抗凝血因子Xa活性_毒性小，安全_作用时间长_过量时特效解救药相同87.糖皮质激素的药理作用有：答案:抗休克作用_提高中枢神经系统兴奋性_免疫抑制作用88.可抑制细菌细胞壁合成的抗菌药物是：答案:青霉素_万古霉素_头孢菌素89.第三代喹诺酮类药物的特点是：答案:多数口服吸收较好，血药浓高_半衰期相对较长_抗菌谱广90.糖皮质激素的药理作用不包括：答案:抗病毒91.长期大量应用糖皮质激素的副作用是：答案:骨质疏松92.糖皮质激素抗炎作用的基本机制是：答案:影响了参与炎症的一些基因转录93.糖皮质激素大剂量突击疗法适用于：答案:感染中毒性休克94.硫脲类药物的基本作用是：答案:抑制甲状腺过氧化物酶95.小剂量碘主要用于：答案:单纯性甲状腺肿96.大剂量碘产生抗甲状腺作用的主要原因是：答案:抑制甲状腺素的释放97.大剂量碘抑制甲状腺释放的酶是：答案:蛋白水解酶98.甲状腺危象的治疗主要采用：答案:大剂量碘剂99.治疗粘液性水肿的主要药物是：答案:甲状腺素100.能抑制外周组织的T4转变成T3的抗甲状腺药是：答案:丙硫氧嘧啶101.阿托品最适于治疗下列哪种休克：答案:感染性休克102.下列哪项不属于阿托品的临床应用：答案:治疗晕动病103.山莨菪碱主要用于：答案:感染性休克104.关于琥珀胆碱的叙述，正确的是：答案:肌肉松弛前先出现短暂的肌束颤动105.可以静脉注射的胰岛素制剂是：答案:正规胰岛素106.糖尿病酮症酸中毒时宜选用：答案:大剂量胰岛素107.双胍类药物治疗糖尿病的机制是：答案:促进组织摄取葡萄糖等108.同时具有抗利尿作用的降糖药是：答案:格列本脲109.同时具有降低血小板粘附力的降糖药是：答案:格列齐特110.糖皮质激素的不良反应有：答案:骨质疏松_高血糖_高血压_低血钾111.糖皮质激素对消化系统的作用有：答案:抑制胃粘液分泌_诱发脂肪肝_胃酸分泌增加112.糖皮质激素对血液和造血系统的作用有：答案:红细胞增多_血小板增多_中性粒细胞数增多113.大剂量碘的应用有：答案:甲亢的术前准备_甲状腺危象114.沙雷菌感染时，下列氨基糖苷类抗生素中常作为首选的是：答案:庆大霉素115.治疗甲亢的药物有：答案:硫脲类_碘化物_放射性碘_β受体阻断药116.头孢菌素类抗菌作用部位是：答案:细胞壁117.青霉素类最严重的不良反应为：答案:过敏性休克118.青霉素对下列何种感染的疗效最好：答案:破伤风杆菌感染119.对青霉素过敏的患者，最好不选用：答案:阿莫西林120.下列哪一项不属于强心苷的不良反应：答案:粒细胞减少121.卡托普利降压作用主要是通过：答案:血管紧张素Ⅰ转化酶抑制122.去甲肾上腺素对哪种组织的作用最强：答案:血管平滑肌123.对青霉素引起的过敏性休克首选药是：答案:肾上腺素124.下列关于青霉素的作用机制描述不正确的是：答案:抑制胞浆膜粘肽合成125.关于青霉素G的描述不正确的是：答案:对G-杆菌效果好126.具有明显的中枢兴奋作用的拟肾上腺素药是：答案:麻黄碱127.防治硬脊膜外腔麻醉引起的低血压宜选用：答案:麻黄碱128.肾上腺素的升压作用可被哪类药物翻转：答案:α肾上腺素受体阻断药129.静滴去甲肾上腺素发生外漏，最佳的处理方式是：答案:皮下浸润注射酚妥拉明130.急性肾功能衰竭时，下列哪种药物与利尿剂配伍来增加尿量：答案:多巴胺131.为了延长局部麻醉药的作用时间，防止吸收中毒可采用：答案:加入微量肾上腺素132.可用于外周血管痉挛性疾病的药物是：答案:酚妥拉明133.Ⅰ类抗心律失常药物为：答案:钠通道阻滞药134.奎尼丁对浦肯野纤维的电生理作用是：答案:抑制0相除极，APD延长，4相自发除极变慢135.治疗强心苷中毒所致快速型心律失常的最佳药物是：答案:苯妥英钠136.有关利多卡因的抗心律失常作用错误的是：答案:主要影响心房肌细胞137.利多卡因在治疗浓度时选择性作用于：答案:浦肯野纤维138.奎尼丁和利多卡因对浦氏纤维细胞动作电位的共同作用是：答案:减慢4相自发除极速度139.治疗窦性心动过速首选的药物是：答案:普萘洛尔140.治疗阵发性室上性心动过速的最佳药物：答案:维拉帕米141.强心苷治疗心衰的原发作用是：答案:正性肌力作用142.治疗强心苷中毒所引起的窦性心动过缓和轻度房室传导阻滞应选用：答案:阿托品143.治疗强心苷中毒所致室性心动过速的最佳药物是：答案:苯妥英钠144.强心苷治疗房颤的机制主要是：答案:减慢房室传导145.强心苷正性肌力作用机制是：答案:增加兴奋时心肌细胞内Ca2+146.强心苷治疗充血性心力衰竭的最佳适应证是：答案:高血压性心力衰竭伴有心房纤颤147.关于强心苷的叙述错误的是：答案:增加心肌耗氧量148.强心苷加强心肌收缩期的特点是：答案:心室收缩期缩短，舒张期相对延长_增加心输出量_加快心肌纤维缩短速度，使收缩敏捷有力149.磺胺类的不良反应不包括：答案:灰婴综合症150.弱碱性药物在酸性尿液中：答案:易于排泄_不易于重吸收151.药物的不良反应包括有：答案:副作用_毒性反应_后遗效应_变态反应152.琥珀胆碱的特点是：答案:肌肉松弛前先出现短暂肌束颤动_可升高眼内压_可引起术后肌肉酸痛153.关于磺胺嘧啶下述正确的是：答案:抑制二氢叶酸合成酶154.去甲肾上腺素消除的方式有：答案:被MAO破坏_被COMT破坏_摄取1_摄取2155.吗啡治疗心源性哮喘，是由于：答案:扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏负荷_镇静作用有利于消除焦虑恐惧情绪_扩张支气管平滑肌，保持呼吸道通畅_降低呼吸中枢对CO2的敏感性，改善急促浅表的呼吸156.阿司匹林临床适应证是：答案:头痛、牙痛、痛经等_急性风湿性关节炎_感冒发热157.属于钙通道阻断药的药理作用有：答案:负性肌力、频率和传导_扩血管作用_舒张支气管平滑肌作用_改善组织血流作用158.胺碘酮的不良反应：答案:引起甲状腺功能亢进或低下_肺纤维化_影响肝功能引起肝炎。
7 大环内酯类
小
结（一）
1. 红霉素在 胆汁 中浓度最高，主要经 胆汁 排泄 中浓度最高， 2. 红霉素抗菌谱的特点： 与青霉素相似而略广 红霉素抗菌谱的特点： 某些 杆菌、 “广”在对某些 杆菌、军团菌、支原体、衣原体 在对某些G-杆菌 军团菌、支原体、 、立克次体、厌氧菌有效 立克次体、厌氧菌有效 3. 红霉素的抗菌机理： 抑制蛋白质的合成 红霉素的抗菌机理： 军团菌、弯曲杆菌、支原体、 4. 红霉素首选用于 军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原 体感染、 体感染、白喉带菌者 5. 红霉素主要不良反应： 红霉素主要不良反应： 胃肠道反应
相似： 相似：
2. 抗菌机理
抑制蛋白质的合成， 抑制蛋白质的合成，属生长期抑菌药
与50S亚基结合 亚基结合 抑制肽酰基转移酶
（-） ）
转肽作用 mRNA位移 位移
（-） ）
蛋白合成
作用机制： 作用机制：
氨基甙类
红霉素
氯霉素 四环素
（三） 耐药性
特点： 特点： 易产生耐药性， （1）细菌对红霉素易产生耐药性，但停药易恢复 ）细菌对红霉素易产生耐药性 （2）本类药物存在不完全交叉耐药性： 不完全交叉耐药性： ）本类药物存在不完全交叉耐药性
1. 耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素 耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素 过敏的患者； 过敏的患者； 2. 首选用于治疗军团菌病、弯曲杆菌所致感染、支 首选用于治疗军团菌病、弯曲杆菌所致感染、 用于治疗军团菌病 所致感染 原体肺炎、沙眼衣原体致婴儿肺炎和结肠炎、 原体肺炎、沙眼衣原体致婴儿肺炎和结肠炎、白 肺炎 衣原体致婴儿肺炎和结肠炎 喉带菌者的； 带菌者的； 3. 也可用于其他革兰阳性菌所致感染以及放线 . 菌病、 菌病、梅毒等的治疗 。
药理学第7章大环内酯类
状杆菌败血症、红癣等。
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临床应用
5. 用于对青霉素过敏的葡萄球菌、 链球菌或肺炎球菌感染。
6. 治疗隐孢子虫病、弓形体病。
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大环内酯类的共同特点：
5. 毒性较低，严重不良反应少。
（1）口服：胃肠道反应
静注：血栓性静脉炎
（2）肝损害 转氨酶升高、黄疽和肝肿
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大环内酯类的共同特点：
3.耐药性
各药间有不完全交叉耐药性。
机制：
(1) 靶位结构改变 细菌基因突变，使核蛋白体50S
亚基23S rRNA上一个腺嘌呤残基甲 基化，致药物失去靶位。
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MLS耐药：大环内酯类、 林可霉素类、
链霉素抗菌作用部位相似，细菌核 蛋白体50S亚基结合位点的改变，使 细菌同时对大环内酯类、 林可霉素 类、 链霉素（macrolides-lincomycinsstreptogramins ）耐药。
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红霉素（Erythromycin）
口服易被胃酸破坏,制成肠溶片及酯化物
① 红霉素肠溶片
② 依托红霉素 ( 无味红霉素，红霉素丙 酸酯十二烷酸盐)，无苦味，适于儿童。 ③ 琥乙红霉素（红霉素琥珀酸乙酯）
乳糖酸红霉素：静脉给药
肝代谢，可以活性形式经胆汁排泄， 有肝肠循环。肝功能不良者注意。
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临床应用
1. 链球菌感染 治疗化脓性链球
菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌等 引起的急性扁桃体炎、急性咽炎、 鼻窦炎、猩红热、蜂窝织炎。
2. 军团菌病 治疗嗜肺军团菌、
麦克达德军团菌或其他军团菌引起 的肺炎。
大环内酯类抗生素研究进展
动物医学进展,2004,25(3):33236P rogress in V eterinary M edicine大环内酯类抗生素研究进展张桂枝,罗永煌3(西南农业大学动物科技学院,重庆400716)中图分类号:S859.796 文献标识码:A文章编号:100725038(2004)0320033204摘 要:大环内酯类抗生素是一类化学结构和抗菌作用相近的药物。
因其抗菌活性强、抗菌谱广、疗效显著和不易产生耐药性等优点而被广泛应用于临床。
研究表明,大环内酯类抗生素能与细菌核糖体50s亚单位的L27及L22蛋白质结合,抑制细菌的蛋白合成而发挥抗菌作用。
近年来,其家族新成员不断涌现,种类逐渐增多,并且新一代大环内酯类抗生素具有对酸稳定性好、半衰期长、组织药物浓度高等特点,不仅在感染性疾病治疗中起着极为重要的作用,而且在非感染性疾病发挥着独特的疗效。
目前,其作用机制、构效关系、动力学特征和耐药机制逐渐被人们所认识,使这类药物的应用前景更加广阔。
然而,大环内酯类抗生素有一定的毒性,尤其是静脉注射时会产生肾毒性、低血钾症和血栓性静脉炎等副作用,因此临床应用时应注意克服。
关键词:大环内酯类抗生素;动力学特性;临床新应用;耐药机制大环内酯类抗生素(m acro lide an tib i o tics)是一类化学结构和抗菌作用相近的抗生素。
它们都有一个大内酯环,这个内酯环通常为12～20元环,也可更多。
自1952年第一代大环内酯类抗生素——红霉素上市以来,迄今已逾百种,业已用于临床的大环内酯类除麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素、吉他霉素外,还有阿奇霉素、克拉霉素、地红霉素、氟红霉素、乙酰麦迪霉素(美欧卡霉素)、罗他霉素、罗红霉素、罗沙米星等。
另外,酮内酯、酰内酯、氨内酯、脱水内酯等新大环内酯类抗生素也将陆续进入临床,它们对耐原大环内酯类抗生素的菌株作用更强[122]。
大环内酯类抗生素除对革兰氏阳性菌有较强的抗菌活性外,特别是对耐青霉素的金黄色葡萄球菌、部分革兰氏阴性菌、部分厌氧菌、支原体、衣原体、军团菌、胎儿弯曲杆菌、螺旋体和立克次氏体均有抗菌活性,毒副作用和不良反应比氨基甙类、四环素类和多肽类等抗生素低,又无青霉素类抗生素的严重的过敏反应,因此极受临床重视。
大环内酯类药物及其合理应用
大环内酯类药物及其合理应用
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乳糖酸红霉素
❖ 规格：0.25g （25万单位） ❖ 性状
本品为白色或类白色结晶或 粉末；无臭，味苦。
本品在水或乙醇中易溶，在 丙酮或氯仿中微溶，在乙醚 中不溶。
大环内酯类药物及其合理应用
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抗菌作用
❖ 本品为大环内酯类抗生素，抗菌谱与青霉素近似，对革兰阳 性菌，如葡萄球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、肺炎链球 菌、粪链球菌、溶血性链球菌、梭状芽孢杆菌 、白喉杆菌、 炭疽杆菌等有较强抑制作用。对革兰阴性菌，如淋球菌、螺 旋杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、军团菌、脑膜炎双球菌以 及流感嗜血杆菌、拟杆菌、部分痢疾杆菌及大肠杆菌等也有 一定抑制作用。另外，对支原体、放线菌、螺旋体、立克次 体、衣原体、奴卡菌、少数分枝杆菌和阿米巴原虫有抑制作 用。金黄色葡萄球菌对本品易耐药。
大环内酯类药物及其合理应用第2 Nhomakorabea页关于红霉素补充
❖ 能够促进胃肠道蠕动。据此红霉素曾试用于治疗新 生儿胃内食物壅滞症和胃食道返流，提升喂养耐受 性，治疗慢性动力性肠梗阻，降低阑尾炎手术后并 发症，及治疗儿童功效性消化不良治疗和儿童周期
大环内酯类药物及其合理应用
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（三）大环内酯类代表药品及其临床应用
❖ 1.红霉素
由红链霉菌 (Streptomyces erythreus)代谢产物中发 觉一个抗生素。其游离碱供 口服用，乳糖酸盐供注射用。 另外，还有其琥珀酸乙酯 （琥乙红霉素）、丙酸酯十 二烷基硫酸盐（依靠红霉素） 供药用。
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第一代大环内酯类抗生素特点：
❖对革兰阳性菌抗菌作用强，对许多致病菌如军团菌、弯曲杆 菌、支原体和衣原体等有较强活性。
❖治疗院外取得性呼吸道感染，皮肤软组织感染等。
大环内酯类常用药物
大环内酯类常用药物关于《大环内酯类常用药物》，是我们特意为大家整理的，希望对大家有所帮助。
提到大环内酯药品大伙儿可能都不清楚是啥，可是谈起酒霉素、螺旋霉素、克拉霉素、交沙霉素等药品大家都十分了解，这种多见医治发炎的药品。
按化学结构而言，14元环、15元环的大环内酯药品抑菌功效最显著，按抑菌功效区别，大环内酯常备药除红霉素外有没有什么？一、大环内酯药品简述按化学结构，普遍的大环内酯药品包含：12元环（如酒霉素）、14元环（如红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素）、15元环（如罗红霉素），及其16元环（如螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素、吉他霉素）等多种多样亚类。
在其中，14元环、15元环药品的抑菌外功效最显著。
大环内酯药品关键功效于病菌核糖体50S亚基，根据抑止蛋白质合成而充分发挥抑菌功效，临床医学常见于医治肺炎球菌等革兰阳性菌及流感嗜血杆菌等造成的呼吸系统和软组织感染，且对嗜肺军团菌、衣原体、支原体、非典型分枝杆菌、幽门螺旋杆菌（克拉霉素）和一部分立克次体也合理。
二、大环内酯药品的抑菌外功效以及体制除抑菌功效之外，具备抑菌外功效的大环内酯药品还可造成下列效用：1.根据抑止微生物菌种黏附、阻隔病菌毒副作用因素功效、降低病菌外毒素、细胞外基质或酶转化成等体制，造成激素调节功效；2.根据抑止单核细胞侵润及延展性胰蛋白酶造成、提升当然破坏力体细胞特异性、抑止炎症性体细胞以及细胞因子和炎症性物质释放出来等体制，充分发挥抗感染功效；3.根据抑止气管粘液高代谢、推动支气管炎鳞状上皮细胞微绒毛健身运动、改进多种多样漫性气管病症的气管作用，降低呼吸系统感染的反复产生。
4.根据抑止体细胞间粘附分子结构-1上涨而充分发挥抗病毒治疗功效，并能抑止病毒感染感染开启的促炎细胞因子转化成。
5.红霉素等大环内酯药品能上升组织蛋白质去乙酰化酶2水准，修复抽烟病人的生长激素敏感度；克拉霉素能抑制IL-17和TNF-α特异性，在生长激素不敏感度过敏气管病症中充分发挥抗感染功效，从而造成生长激素节约效用，降低生长激素依靠或抵抗性哮喘病人的生长激素使用量。
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1.能产生耳毒性的有：大剂量的红霉素、万古霉素、氨基糖苷类、高效利尿药、
2.能产生假膜性肠炎的有：红霉素（偶尔）、克林霉素、四环素、
3.对厌氧菌有效的：二代头孢、林可霉素类、
4.对需氧菌有效的：红霉素、氨基糖苷类、氨曲南、
5.对铜绿假单孢菌有效的是：三代头孢、四代头孢、抗铜绿假单胞菌青霉素、氨基糖苷类、
氨曲南、多粘菌素、
6.只对G+有效的是万古霉素、
7.只对G－有效的是多粘菌素、氨曲南（需氧）、
8.胆汁中浓度高：大环内酯、四环素、
一、红霉素：
1.特点：可透过胎盘但不易透过血脑屏障（体内分别较广），胆汁中浓度最高。
需氧G+
的速效抑菌剂（因此不与1类药合用）。
口服（但不耐酸，需用肠溶片）
2.抗菌谱：（与青霉素比较）1、相似性a、G+球菌：金葡菌、链球菌肺炎双球菌等；
b、G+杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌等；
c、G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌等；
d、螺
旋体：梅毒螺旋体、钩状螺旋体。
2、差异性：略广，某些G-杆菌（少数）：百日咳杆菌、弯曲杆菌等；军团菌首选；支原体、衣原体。
3.抗菌机制：与核糖体的50S亚基可逆结合；抑制新合成的氨酰基－tRNA分子从核糖体
受体部位（A位）移至肽酰基结合部位（P位），阻止肽链延伸，从而抑制细菌蛋白合成。
4.耐药特点：（1）细菌对红霉素易产生耐药性，但停药易恢复；（2）本类药物存在不完全
交叉耐药性：①对红霉素耐药的菌株对其他第一代大环内酯类仍敏感；②对第一代大环内酯类耐药的菌株对第二代仍敏感；③对第二代大环内酯类耐药的菌株对第一代也耐药；
5.临床应用：1.耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素过敏的患者；2.军团菌、弯曲
杆菌、支原体、衣原体感染、白喉带菌者——首选；3. 也可用于其他革兰阳性菌所致感染以及放线菌病、梅毒等的治疗。
6.不良反应：1. 直接刺激反应：口服——胃肠道反应是主要不良反应；静滴——血栓性
静脉炎；2. 肝损害：无味红霉素。
转氨酶升高、白细胞升高、发热、黄疸等，停药数日可恢复正常；3. 耳毒性：大剂量4. 心脏毒性：静注过快5. 伪膜性肠炎：口服红霉素偶可致肠道菌株失调引起伪膜性肠炎。
二、第二代大环内酯：罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素。
特点：（与第一代大环内酯类相比）
1.对胃酸稳定，生物利用度提高；
2.血药浓度及组织浓度高；
3.半衰期延长；
4.抗菌谱更广，抗菌活性增强；
5.有良好的抗生素后效应和免疫调节功能；
6.主要用于呼吸道、泌尿道和软组织感染；
7.不良反应较少。
二、林可霉素和克林霉素
1.抗菌谱：较窄，作用强：G+球菌、厌氧菌；敏感：G+杆菌；无效：G-杆菌、肠球菌。
2.抗菌机制：与氯霉素相同，与红霉素相同结合位点故不能与红霉素合用。
3.主要应用：特点是骨组织浓度高；金葡菌性急、慢性骨髓炎的首选药。
4.不良反应：胃肠道反应。
三、万古霉素，静脉滴注
1.抗菌谱：只对G+菌作用强大，G-菌无效
2.抗菌机制：与N乙酰胞壁酸五肽的最后二肽－D丙氨酰－D丙氨酸的尾部结合。
抑制
细菌细胞壁的合成。
3.主要应用：耐甲氧西林的葡萄球菌（MRSA）和G+菌所致严重感染
4.不良反应：A. 耳毒性：耳鸣、听力减退、耳聋等；B.肾毒性：蛋白尿、管型尿等；C.
禁与有耳毒性的药物如：氨基苷类及高效利尿药合用。
D、过敏反应，休克、红人综合症。
（临床表现为：皮肤粘膜呈红色或或橙色。
面部、颈及躯干红斑性充血、瘙痒等；
机制：因原形药物及代谢产物呈橘红色、在机体内使组胺释放，（有可能）导致尿、粪便、唾液、泪液、汗液、痰染成橘红色或红色。
）
5.与大环内酯类有交叉耐药，与红霉素有拮抗作用。
四、阿奇霉素，抗肺炎支原体作用为大环内酯类最强。
第24次、大环内脂类及四环素类
1、大环内脂类
作用机理：不同程度抑制细菌的蛋白质合成
临床应用：病情较重的患者
急、慢性感染疾病；
泌尿道感染；
皮肤软组织感染等，需要静脉给药进行全身抗菌药物治疗。
不良反应：消化系统：上腹部疼痛、肝毒性
听觉系统：耳鸣和听觉障碍
变态反应：药热、药疹、荨麻疹
局部刺激
2、林可霉素类
作用机理：结合细菌核糖体50s亚基，阻断转肽作用和mRNA移位抑制细菌蛋白质合成
临床应用：病情较重的患者，金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎（首选）。
不良反应：以肠道反应为主，引起厌食、呕吐、腹泻等。
3、万古霉素抗菌作用特点、作用机制、临床应用、不良反应。
作用特点：属繁殖期杀菌药，抗菌作用强，抗菌谱窄。
对G+细菌呈杀灭作用(敏感的金葡菌、MRSA)，对G-细菌几乎无效；
毒性大，大剂量可引起听力障碍、肾毒性等；
作用机制：与细菌细胞壁前体肽聚糖末端丙氨酰丙氨酸形成复合物抑制细菌细胞壁合成。
临床应用：主要用于耐药金黄色葡萄球菌或对β内酰胺类抗生素过敏的严重感染
不良反应：耳毒性：耳鸣、听力减退、甚至永久性耳聋；
肾毒性：蛋白尿、少尿、血尿、甚至肾衰竭；
过敏反应：皮疹，过敏性休克；红人综合症；
其他：恶心、呕吐、眩晕等。