药理学 总论
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[医疗药品管控]第一章药理学总论——绪言
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（医疗药品管理）第一章药理学总论——绪言什么是药品，它有哪些特性，如何进行分类，如何进行管理等等问题，于不同的社会阶段，从不同的角度或观点，将有不同的解释。
本节是从法律管理和社会学的角度来阐述这些问题。
壹、药品的定义20世纪以来，各国政府为了加强药品的监督管理，均于该国的药品法、药事法中，规定了药品的定义，以明确管理对象。
我国《药品管理法》中关于药品的定义是：“药品：指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能且规定有适应症或者功能和主治、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。
”上述定义包含以下要点。
第壹，使用目的和使用方法是区别药品和食品、毒品其他物质的基本点。
没有任何物质其本质就是药品，只有当人们为了防治疾病，遵照医嘱或说明书，按照壹定方法和数量使用该物质，达到治疗或预防或诊断人的某种疾病时，或能有目的的调节某些生理功能时，才称它为药品。
而食品或毒品的使用目的显然和药品不同，使用方法也不同。
第二，我国法律上明确规定传统药（中药材、中药饮片、中成药）和现代药（化学药品等）均是药品，这和壹些西方国家不完全相同。
这壹规定有利于继承、整理、提高和发扬中医药文化，更有效地开发利用医药资源为现代医疗保健服务。
这壹定义反映了对21世纪药品研究开发方向的高瞻远瞩。
第三，明确了《药品管理法》管理的是人用药品。
这壹点和日本、美国、英国等许多国家的药事法、药品法对药品的定义不同，他们的药品定义包括了人用药和兽用药。
第四，确定了以“药品”作为药物、原料药、制剂、药材、成药、西药、医药等用语的总称。
“药品”壹词和美国的drugs、英国的medicines、日本的“医薬品”同义。
于《药品管理法》英译本中，药品的对应英文是“durgs”。
二、药品管理的分类药品的分类方法很多，这里介绍的是药品管理法律、法规中有关药品分类管理的类别。
12药理学总论药代学药动学
常见药物代谢酶诱导剂： 利福平，苯巴比妥，卡马西平，乙醇，苯妥英……
常见药物代谢酶抑制剂： 氯霉素，异烟肼，西米替丁
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树立质量法制观念、提高全员质量意 识。20. 12.2020 .12.20Sunday , December 20, 2020
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人生得意须尽欢，莫使金樽空对月。0 1:57:38 01:57:3 801:57 12/20/2 020 1:57:38 AM
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安全象只弓，不拉它就松，要想保安 全，常 把弓弦 绷。20. 12.2001 :57:380 1:57De c-2020 -Dec-2 0
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加强交通建设管理，确保工程建设质 量。01:57:3801 :57:380 1:57Su nday , December 20, 2020
大多数药物的作用机制与特定受体相关。
(一）受体（receptor）
1.定义
2.特点：立体特异性、高效性（灵敏性）、饱和性、多样 性、可逆性、可调性。
（二）配体（ligand） 内源性和外源性
1.确定配体的标准:高亲和力(affinity)
2.配体分类:标准:亲和力和效应力(efficacy)
1)激动剂（agonist） inc. 完全激动剂(full agonist)， 部分激动剂(partial agonist)，反向激动剂(inverse agonist or negative agonist),部分反向激动剂 (partial inverse agonist)。
3）恒速静脉给药，要快速达Css，可在第1个t1/2内，将静 滴速率提高1.44倍。
4）恒量，恒时分次给药口服，首剂加倍，快达Css。
5）给药间隔时间改变而剂量不变 经5个t1/2达Css， Css 不同，但Cmin和Cmax波动不同。
西医药理学_总论__药动学
• 吸入给药 是挥发性液体、气体麻醉药或分 散在空气中的固体药物的给药途径。肺泡 表面积大（约200m2），血流丰富(肺毛细 血管面积80 m2 ) ，有利于和血中药物进行 交换，肺既是药物的吸收器官，又是药物 的消除器官。
• 皮下或肌内注射给药，药物先沿结缔组织 扩散，后经毛细血管和淋巴内皮细胞进入 血液循环。肌肉组织比皮下组织血管丰富。
2021/3/15
12
舌下给药
舌下含药可从舌下毛细血管迅速吸收，无首过消除现象。 但吸收面积小，药物难溶出，只适用于少数用药量小及 脂溶性高的药物，如硝酸甘油、异丙肾上腺素等
直肠给药 直肠给药的目的主要是利用药物的局部作用，如用抗感 染药治疗溃疡性结肠炎。直肠给药也能通过结肠粘膜吸 收而发挥吸收作用，其优点是大约50%的吸收药物能直 接进入腔静脉而避免肝脏的首过消除；避免药物对胃的 刺激。但直肠吸收面积小，吸收速度慢而不规则，不少 药物对直肠还有刺激作用
吸收部位
游离型药物
结合型药物
其他部位
药物进入血液循环后可与血浆蛋白结合，与血浆蛋 白结合的药物称为结合型药物，未被结合的药物称 为游离型药物。在药物的吸收部位，药物进入血液 循环后与血浆蛋白结合，降低了局部的游离型药物 浓度，有利于药物的吸收。
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2.体液pH值和药物的解离度
• 弱酸性药物易分布在碱性环境中； • 弱碱性药物易分布在酸性环境中
16
二、药物的分布(distribution)
是指血液循环中的药物，越过生物膜进入到细 胞间液和细胞内液的过程。药物的作用强度取决 于药物在作用部位的浓度，药物的分布直接关系 到药物的疗效和毒性。大多数药物在体内的分布 是不均匀的，其影响因素主要有以下几方面：
• 皮下或肌内注射给药，药物先沿结缔组织 扩散，后经毛细血管和淋巴内皮细胞进入 血液循环。肌肉组织比皮下组织血管丰富。
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舌下给药
舌下含药可从舌下毛细血管迅速吸收，无首过消除现象。 但吸收面积小，药物难溶出，只适用于少数用药量小及 脂溶性高的药物，如硝酸甘油、异丙肾上腺素等
直肠给药 直肠给药的目的主要是利用药物的局部作用，如用抗感 染药治疗溃疡性结肠炎。直肠给药也能通过结肠粘膜吸 收而发挥吸收作用，其优点是大约50%的吸收药物能直 接进入腔静脉而避免肝脏的首过消除；避免药物对胃的 刺激。但直肠吸收面积小，吸收速度慢而不规则，不少 药物对直肠还有刺激作用
吸收部位
游离型药物
结合型药物
其他部位
药物进入血液循环后可与血浆蛋白结合，与血浆蛋 白结合的药物称为结合型药物，未被结合的药物称 为游离型药物。在药物的吸收部位，药物进入血液 循环后与血浆蛋白结合，降低了局部的游离型药物 浓度，有利于药物的吸收。
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2.体液pH值和药物的解离度
• 弱酸性药物易分布在碱性环境中； • 弱碱性药物易分布在酸性环境中
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二、药物的分布(distribution)
是指血液循环中的药物，越过生物膜进入到细 胞间液和细胞内液的过程。药物的作用强度取决 于药物在作用部位的浓度，药物的分布直接关系 到药物的疗效和毒性。大多数药物在体内的分布 是不均匀的，其影响因素主要有以下几方面：
药理学总论1-2
（二）药物的量效关系
剂量—效应关系（dose－effect rela－tionship）： 药理效应与剂量在一定范围内成比例。 由于药理效 应与血药浓度的关系较为密切，放在药理学研究中 更 常 用 浓 度 - 效 应 关 系 （ concentration－effect relationship）。 用效应强弱为纵座标、药物浓度为横座标作图得直 方双曲线（rectangular hyperbola）。如将药物 浓度改用对数值作图则呈典型的对称 S型曲线，这 就是通常所讲的量效曲线。
PHARMACODYNAMICS
⑺特异质反应（idiosyncrasy）少数特异体质 病人对某些药物反应特别敏感，反应性质也可 能与常人不同，但与药物固有药理作用基本一 致，反应严重度与剂量成比例，这种反应不是 免疫反应，故不需预先敏化过程。
这是一类先天遗传异常所致的反应。
例如：对骨骼肌松弛药司可林特 异质反应是由于先天性血浆胆碱 酯酶缺乏所致的。
PHARMACOLOGDYNAMICS 药物作用的选择性
药物在适当剂量时对机体不同组织器 官在作用性质或作用强度方面的差异称 为药物作用的选择性。 与药物在体内的分布、机体组织细胞 的结构及生化功能等方面的差异有关， 并取决于药物与组织的亲和力和组织细 胞对药物的反应性。
PHARMACODYNAMICS 药物作用的两重性
药物的剂量与效应
剂量：用药的份量。 根据剂量大小与药效的关系，剂量可分为： 1.无效量 2.最小有效量 3.有效量，又称治疗量。 4.极量（最大治疗量）、中毒量和致死量： 临床上绝对不允许使用的量。 临床常用量：在治疗量中，大于最小有 效量而小于极量、疗效显著而安全的剂量。
药理学
1、 量效关系：药理效应与剂量在一定范围内随着剂量或浓度的增加而增加的规律性变化。
浓度-效应关系：药理效应与血药浓度的关系较为密切药理学研究常用。
（1）量反应：药理效应强弱有的是连续增减的量变，如血压升降、平滑肌舒缩等，用具体数量或最大反应的百分率表示。
（2）质反应：有些药理效应只能用全或无，阳性或阴性表示,如死亡与生存、抽搐与不抽搐等，必需用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。
2、最小有效量 (阈剂量或阈浓度)：刚引起药理效应的剂量。
3、极量：引起最大效应而不发生中毒的剂量（即安全用药的极限）。
4、剂量：一般成人应用药物能产生治疗作用的一次平均用量。
5、治疗量：指药物的常用量，是临床常用的有效剂量范围，一般为介于最小有效量和极量之间的量。
6、常用量：比阈剂量大，比极量小的剂量。一般情况下治疗量不应超过极量。
7、最小中毒量：超过极量，刚引起轻度中毒的量。
8、致死量：超过中毒量，引起死亡的剂量。
关于药物剂量各国都制定了常用剂量范围，在药品说明书上有介绍。对毒性药品还规定了极量（包括单剂量、一日量及疗程量），超限用药造成不良后果，医生应负法律责任。
9、效价强度：药物达一定药理效应的剂量。反映药物与受体的亲和力，其值越小则强度越大。
第二章 药效学
掌握药物的基本作用：药物作用、药理效应、药物作用两重性、对症治疗、对因治疗、副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应等。
第一节 药物的作用
一、药物作用与药理效应
1．药物作用的基本表现
药物作用是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制，有其特异性。
临床药理学：以临床病人为研究和服务对象的应用科学，其任务是将药理学基本理论转化为临床用药技术，即将药理效应转化为实际疗效，是基础药理学的后继部分。
浓度-效应关系：药理效应与血药浓度的关系较为密切药理学研究常用。
（1）量反应：药理效应强弱有的是连续增减的量变，如血压升降、平滑肌舒缩等，用具体数量或最大反应的百分率表示。
（2）质反应：有些药理效应只能用全或无，阳性或阴性表示,如死亡与生存、抽搐与不抽搐等，必需用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。
2、最小有效量 (阈剂量或阈浓度)：刚引起药理效应的剂量。
3、极量：引起最大效应而不发生中毒的剂量（即安全用药的极限）。
4、剂量：一般成人应用药物能产生治疗作用的一次平均用量。
5、治疗量：指药物的常用量，是临床常用的有效剂量范围，一般为介于最小有效量和极量之间的量。
6、常用量：比阈剂量大，比极量小的剂量。一般情况下治疗量不应超过极量。
7、最小中毒量：超过极量，刚引起轻度中毒的量。
8、致死量：超过中毒量，引起死亡的剂量。
关于药物剂量各国都制定了常用剂量范围，在药品说明书上有介绍。对毒性药品还规定了极量（包括单剂量、一日量及疗程量），超限用药造成不良后果，医生应负法律责任。
9、效价强度：药物达一定药理效应的剂量。反映药物与受体的亲和力，其值越小则强度越大。
第二章 药效学
掌握药物的基本作用：药物作用、药理效应、药物作用两重性、对症治疗、对因治疗、副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应等。
第一节 药物的作用
一、药物作用与药理效应
1．药物作用的基本表现
药物作用是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制，有其特异性。
临床药理学：以临床病人为研究和服务对象的应用科学，其任务是将药理学基本理论转化为临床用药技术，即将药理效应转化为实际疗效，是基础药理学的后继部分。
药理学总论
第一章 药理学总论
新药研究过程大致分为三步： ① 临床前研究（药学、系统药理学研
究、毒理学研究）； ② 临床研究（Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床试
验）； ③ 售后调研（新药上市后监测）；
第一章 药理学总论
IV. 药理学的学习方法及要求
V.
药理学是一门综合性功能学科，
又是一门桥梁课程。其基本理论与
基础医学各科有着极其密切的联系，
治疗学
（药物疗效及不良反应
第一章 药理学总论
6. 药理学的任务 7. 阐明药物作用机制、改善药物
质量、提高药物疗效、指导临床 合理用药，开发新药、发现药物 新用途、为阐明生命活动的基本 规律提供重要的科学依据和研究 方法。
第一章 药理学总论
7. 药理学实验方法
① 实验药理学方法：以健康动物为实 验对象，进行整体、器官、组织、 细胞、分子水平药理学研究。
今；
第一章 药理学总论
2. 实验药理学与现代药理学阶段 19世纪初，有机化学和实验生理 学的兴起为形成和建立现代药理 学奠定了基础。药理学真正成为 一门现代科学是从十九世纪中叶 开始。
第一章 药理学总论
现代药理学的发展有两个特点： a. 向微观和宏观两个方向发展，如
分子药理学与行为药理学； b. 趋向分化，越来越多的药理分支
药理学总论
2021年7月21日星期三
第一章 药理学总论
教学目的 掌握药理学和药物的基本概念。 了解药理学的性质、任务、研究对
象，在基础医学中的地位，药理学 的学习方法。
第一章 药理学总论
教学内容 药物的概念，药物与毒物的界限。 药理学是为临床合理用药防治疾病提供基本
理论的一门医学基础科学，它主要研究药 物与机体间相互作用的规律，既研究药物 作用及作用原理，阐明药物的体内过程， 用以指导临床合理用药。同时还要发现和 评价新药，探索机体的生理生化现象。
药理学全部课件
妥曲珠利Toltrazuri
化学名：1-甲基-3-﹝4-（4-三氟甲基硫代苯氧）间甲苯基﹞-1，3，5-三嗪三酮
性状：白色或类白色结晶粉末，无臭。 适应症： 妥曲珠利对堆型、波氏、巨型、和缓、 毒害、柔嫩艾美尔球虫以及火鸡腺状艾美尔球虫、 火鸡艾美尔球虫、火鸡小艾美尔球虫均有杀灭作 用。
妥曲珠利Toltrazuri
为一种强的单磷酸次黄嘌呤核苷脱氢酶抑制剂， 阻碍病毒核酸合成。 适应证：广谱抗病毒 副作用：有致畸和引起溶血，可致心肌损害和引
起呼吸困难。
阿糖腺苷（Vidarabine）
适应证：抗疱疹病毒 副作用：消化道、中枢神经系统、肝损害及骨髓
抑制等毒性反应。
阿昔洛韦（Aciclovir，无环鸟苷，Zivirax）
氨基比林 氨替比林
双氯芬酸钠
[性状]白色或类白色结晶性粉末，易溶 于甲醇、乙醇，稍难溶于水。本品为强 效消炎、镇痛、解热药，其作用比阿斯 匹林强50倍；常做成水剂。
秋水仙碱
解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药抗 痛风药
抗虫药
王兆山
磺胺氯吡嗪钠
本品为N-（5-氯-3-吡嗪基）-4-氨基苯磺酰 胺钠盐一水化合物。按一水化合物计算， 含C10H8ClN4NaO2S·H2O不得少于99.0%。 本品为白色或淡黄色粉末；无味。
这类药物临应床用广泛，其临床地位 较重要。
1．解热作用 特点：降低发热个体体温，对正常者无影响（与氯丙嗪不同） 机理：抑制PG合成有关。（PG是致热物质）
2．镇痛作用 中等度镇痛作用，临床主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关
节痛、痛经等，对剧痛及平滑肌绞痛无效。
3．抗炎作用 PG既是致痛物质，又是致炎物质，这类药物通过抑制PG
（抗聚集） 大剂量 抑制血管内皮PG合成酶，PGI2↓（促聚集）
药理学总论-名词解释汇总
药理学 药效学 药动学 首关消除 肝肠循环 药物转化 一级消除动力学 零级消除动力学 曲线下面积 消除) (消除)半衰期 清除率 表观分布容积 生物利用度 不良反应 副作用 毒性反应 指能影响机体器官功能及代谢活动并用于治疗、诊断和预防疾病的化学物质。 是研究药物与机体相互作用及其规律的学科。 （药物效应动力学）研究药物对机体的作用，包括药物的药理效应、作用机制及临床应用等。 （药物代谢动力学）研究机体对药物的作用，即药物的体内过程，包括药物的吸收、分布、代谢 、及排泄过程，特别是研究血药浓度随时间变化的规律。 口服药物在吸收过程中受到胃肠道和肝细胞的酶的灭活代谢，导致进入体循环的活性药量减少， 这种现象称首关消除（首过代谢） 指经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象 是指药物作为外源性的活性物质在体内发生化学结构改变的过程，又称药物的代谢。 药物浓度低而机体消除药物的能力有余时，单位时间内体内药物按恒定比例消除。（恒比消除、 一级速率、一级动力学、线性动力学） 药物浓度高而机体消除药物的能力饱和时，单位时间内体内药物浓度按恒定的量消除。（零级速 率、恒量消除、零级动力学） 由时量曲线与坐标横坐标围成的面积。反映在一段时间内吸收进入血循环药物的相对量。 指血浆中药物浓度下降一半所需的时间。 单位时间内机体清除药物的速率。 指假设体内药物均匀分布时，由血药浓度推算得到的药物分布的体液容积，单位常用L/kg，也有 用L。 是指药物经血管外给药后能被吸收进入体循环的百分数。 是指不符合用药目的、并引起患者其他病痛或危害的反应。 是指药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用。 是用药量过大或用药时间过长而致药物在体内蓄积，血药浓度达到中毒浓度时引起的严重不良反 应。 是指停药后血药浓度下降至低于产生治疗目的效应的阈浓度时仍然残存的其他药理效应。 是指长期用药时突然停药出现的原有疾病加剧，又称反跳现象。 为药物的药理效应的最大值，也称为最大效应。药物分子与受体结合后产生效应的能力。 是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。反映药 物效应与药物剂量的关系，为药理效应性质相同的药物质检等效剂量的比较。 通常将半数致死量（LD50）／半数有效量（ED50）的比值称为治疗指数，用以表示药物的安全性 。 SI（Safety Index）=LD5/ED95 用LD5/ED95的值或LD5~ED95之间的距离表示药物的安全性，称为安全范围 是存在于细胞膜上、或胞浆内或细胞核内的具体特殊功能的大分子蛋白质，它们能选择性地识别 和结合配体，并通过中介的信息转导与放大系统触发生理反应或药理效应。 激动药或称兴奋药，指既有较强的亲和力，又有较强的内在活性的药物，与受体结合能产生该受 体的兴奋的效应。 （药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，产生的效应与神经末梢释放递 质的效应相似。） 有较强的亲和力，而无内在活性的药物。（药物与受体结合后不产生或较少产生拟似递质的作 用，并妨碍递质与受体结合，从而产生递质相反的作用） 药物与受体结合的能力。 药物与受体结合后产生最大效应的能力。 受体增敏或称向上调节，指受体长期反复与拮抗药接触产生的受体数目增加或对药物的敏感性升 高。如长期应用普萘洛尔突然停药出现的反跳现象。受体增敏是与受体脱敏相反的一种现象，可 因受体激动药水平降低或长期应用拮抗药而造成。如长期应用β-受体拮抗药普萘洛尔时，突然 停药可致“反跳”现象，这是由于β-受体的敏感性增高所致。 长时期使用一种激动药后，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象 连续多次用药后机体对药物的反应性降低。 耐受性（Tolerance）是指人体对药物反应性降低 的一种状态，按其性质有先天性和后天获得性之分。前者对药物的耐受性可长期保留，多与这类 患者体内某些药物代谢酶过度活跃有关。后者往往是连续多次用药后才发生的，增加剂量后可能 达到原有的效应；停止用药一段时间后，其耐受性可以逐渐消失，重新恢复到原有的对药物反应 水平。 耐药性（Resistanceto Drug ）又称抗药性，系指微生物、寄生虫以及肿瘤细胞对于化疗药物作 用的耐受性，耐药性一旦产生，药物的化疗作用就明显下降。
药理学第一章药理学总论PPT课件
药物的量效关系是药理学研究 的重要内容之一，对于临床用 药具有重要意义。
在量效关系曲线中，药物的效 应强度可以用纵坐标表示，药 物的剂量可以用横坐标表示。
药物的作用机制
药物的作用机制是指药物如何与 机体相互作用并发挥药理作用的 过程，是药物效应动力学研究的
核心内容。
药物的作用机制涉及药物与机体 细胞膜上或细胞内受体的相互作 用，以及由此引发的细胞功能变
01
02
03
04
半衰期
药物在体内消除一半所需的时 间。
表观分布容积
药物在体内分布达到平衡后， 按血浆中药物浓度计算应占有
的体液总容积。
清除率
单位时间内从体内清除的药物 量占给药量的比例。
生物利用度
药物经不同途径进入体内后被 吸收进入体循环的量占总给药
量的百分比。
04
影响药物作用的因素
药物方面的因素
药物相互作用评估
评估药物之间的相互作用，避免药物 之间的不良反应和相互干扰，提高用 药安全性。
特殊人群用药安全性
针对不同年龄、性别、生理状况的人 群，评估药物的疗效和安全性，制定 相应的用药方案。
药物安全性评价标准
建立和完善药物安全性评价标准，规 范评价流程和方法，提高评价的科学 性和准确性。
药物风险管理
药物评价与重要作用。通过对药物的 有效性、安全性和经济性进行 评价，可以为药品监管部门提 供科学依据，确保药品的安全 性和有效性。
促进医药科学发展
药理学的发展对于促进医药科 学发展具有重要意义。通过不 断深入研究药物的作用机制和 效果，可以推动医药科学的进 步，为人类健康事业的发展做 出贡献。
物作用。
性别
不同性别的人体生理特征存在 差异，对药物的反应也有所不 同。
药理学概论
o 来源：天然植物：如罂粟、大蒜 矿物：如CaCO3、NaHCO3 合成及半合成：如磺胺、头孢菌素 动物：如肝素、胰岛素 基因重组：如人红细胞生成素
药物分类 国家食品药品监督管理局（SFDA）
o 化学药：以化学原料为基础，通过合成、分离提 取或化学修饰等方法得到
o 中药：在中医理论指导下，用于疾病预防、治疗 和康复的天然药物及其制品
公元８世纪我国第一部政府颁布的 药典《新修本草》收载药物 884 种。
早期医药学知识
16世纪末，我国明代医药学家李时珍
汇集800余种先贤典籍，27年亲身考察印证，写成
《本草纲目》这一辉煌药学巨著。
全书 52 卷，分类收载药物 1892 种， 方剂 11000 余条，插图 1160 幅。
被译成英、日、朝、德、法、俄及拉丁 七种文字，古今中外，广为流传。
现代药理学
第三阶段：20世纪中
分子生物学技术的发展
1953年Waston和Crick发现DNA双螺旋结 构，随后总结出的分子生物学中心法则，揭示 了生命遗传信息复制、传递的通路和方式，奠 定了分子生物学大厦的基石，给药理学等研究 提供了全新的视野和方法。
现代药理学
受体概念的提出
1878年，Langley根据atropine与pilocarpine对 猫 唾 液 分 泌 的 拮 抗 作 用 ， 提 出 了 受 体 (receptor) 概 念，为受体学说的建立奠定了基础。Numa于1986年 应用分子克隆技术首先成功克隆了乙酰胆碱受体，使 “受体”这一百年假设成为严格的科学概念。
相互作用及其作用规律的学科。
药理学(Pharmacology)
药理作用、不良反应、作用机制、 临床应用
药物
药物效应动力学 药物代谢动力学
药物分类 国家食品药品监督管理局（SFDA）
o 化学药：以化学原料为基础，通过合成、分离提 取或化学修饰等方法得到
o 中药：在中医理论指导下，用于疾病预防、治疗 和康复的天然药物及其制品
公元８世纪我国第一部政府颁布的 药典《新修本草》收载药物 884 种。
早期医药学知识
16世纪末，我国明代医药学家李时珍
汇集800余种先贤典籍，27年亲身考察印证，写成
《本草纲目》这一辉煌药学巨著。
全书 52 卷，分类收载药物 1892 种， 方剂 11000 余条，插图 1160 幅。
被译成英、日、朝、德、法、俄及拉丁 七种文字，古今中外，广为流传。
现代药理学
第三阶段：20世纪中
分子生物学技术的发展
1953年Waston和Crick发现DNA双螺旋结 构，随后总结出的分子生物学中心法则，揭示 了生命遗传信息复制、传递的通路和方式，奠 定了分子生物学大厦的基石，给药理学等研究 提供了全新的视野和方法。
现代药理学
受体概念的提出
1878年，Langley根据atropine与pilocarpine对 猫 唾 液 分 泌 的 拮 抗 作 用 ， 提 出 了 受 体 (receptor) 概 念，为受体学说的建立奠定了基础。Numa于1986年 应用分子克隆技术首先成功克隆了乙酰胆碱受体，使 “受体”这一百年假设成为严格的科学概念。
相互作用及其作用规律的学科。
药理学(Pharmacology)
药理作用、不良反应、作用机制、 临床应用
药物
药物效应动力学 药物代谢动力学
药理学药理学总论 ppt课件
第二章 药物代谢动力学
第一节 药物分子的跨膜转运 滤过 简单扩散 载体转运
第二节 药物的体内过程 吸收 分布 代谢 排泄
第三节 房室模型 第四节 药物消除动力学
一级消除动力学 零级消除动力学 第五节 体内药物的药量-时间关系
一次给药的药-时曲线下面积 多次给药的稳态血浆浓度 第六节 药物代谢动力学重要参数
[H +] [B ] [B H +]
lo g K a= lo g [H +] + lo g
[B ] [B H +]
_ lo g K a = _ lo g [H +] _ lo g [B ] [B H +]
即 : p K a = p H + lo g [B H +] [B ]
色甘酸钠 ：强酸性药，pKa为2
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10
三、新药开发与研究
新药：是指未曾在中国境内上市销售的 药品。已上市药品改变剂型、改变给药 途径、增加新适应证亦属新药范围。
新药研究过程：
临床前研究 临床研究 上市后药物监测
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11
第二章 药物代谢动力学
（pharmacokinetics）
药理学（Pharmacology）
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1
主编：杨宝峰
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2
第一讲 药理学总论
第一章 绪言 第二章 药物代谢动力学（药动学） 第三章 药物效应动力学（药效学） 第四章 影响药物效应的因素
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3
第一章 绪言
一、药理学的性质与任务 二、药物与药理学的发展史 三、新药开发与研究
药理学总论基本概念
药理学总论基本概念1.药物：指能影响机体生理、生化和病理过程，用以预防、治疗和诊断疾病，有目的的调节躯体生理功能，并规定用法用量和功能住治的一切物质。
2.药动学：研究机体对药物作用，包括药物在机体的吸收，分布，代谢及排泄过程。
3.药效学：研究药物对机体作用，包括药物作用，作用机制，临床应用，不良反应。
4.药物的吸收：药物由给药部位进入血液循环的过程称为吸收。
5.药物的代谢：指体内药物主要在肝脏经肝药物酶作用而产生氧化、还原、水解和结合反应，使药物的结构改变。
6.药物简单扩散：药物大多是脂溶性的，和细胞膜融合，顺浓度梯度向胞内转运。
7.首过消除:指口服给药后，部分药物在胃肠道、肠黏膜和肝脏被代谢灭活，使进入体循环的药量减少的现象。
8.肝药酶：大多数药物在肝脏进行生物转化，因肝细胞内存在有微粒体混合功能酶系统，而该系统能促进多种药物发生转化。
9.肝药酶诱导剂：能诱导肝药酶的活性，加速自身或其它药物的代谢，便药物效应减弱。
10.肝药酶抑制剂：能抑制肝药酶的活性，降低其它药物的代谢，使药物的效应增强，甚至引起毒性反应。
11.肝肠循环：是指某些药物经肝脏转化为极性较大的代谢产物并自胆汁排出后，又在小肠中被相应的水解酶转化成原型药物，再被小肠重新吸收进入体循环的过程。
12.一级动力学消除：单位时间内以等比的量减少血药浓度。
13.零级动力学消除：单位时间内以等差的量减少血药浓度。
14.一室模型：是假定药物进入体循环后在体内的分布是瞬即均衡的。
15.二室模型：是假定身体由一个中央室和一个周边室相连接的模型，药物进入体循环后，向中央室的分布是瞬即均衡的，但进入周边室则有一个分布过程，须经一定时间才能同中央室保持均衡。
16.血浆半衰期：指血药浓度下降一半所虚的时间。
17.生物利用度:经肝脏守关消除后进入体循环的药量（A）占给药量（D）的百分率，用F表示，F=A/D×100%。
18曲线下面积（AUC）：药物时-量曲线下的面积，AUC大小与进入体循环的药量成正比，反应进入体循环药物的量。
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第一相反应 第二相反应
3.药物代谢酶（专一性和非专一性） ①肝药酶，是肝内促进药物代谢的主要酶系统
专一性低、活性有限、个体差异大、易受药物的
诱导和抑制。
②专一性酶：对特定基团。例胆碱酯酶 4 酶的诱导和抑制（重点）
三、药动学
三）生物转化 4 酶的诱导和抑制（重点）
药酶诱导剂：
能提高肝药酶的活性的药物（如：苯巴比妥、苯 妥英钠、利福平等）
药酶抑制剂：
能抑制药酶的活性的药物（如氯霉素、异烟肼 、已酰水杨酸等）
三、药动学 四)排泄
1.药物的原形或代谢
产物通过排泄器官 或分泌器官从体内 排出体外的过程。 2.肾，主要排泄器官
肾小球的滤过
肾小管的分泌 肾小管的重吸收
三、药动学 3.胆汁排泄：肝肠循环
Liver
Bile duct Portal vein
药理学概论
基本概念 药效学
药动学 影响药物作用因素
一、基本概念 1.药物：指对机体原有的生理功能或生化代谢过程产 生影响的化学物质，用于诊断、预防和治疗疾病以及 用于计划生育。 2.毒物：是指在较小剂量即可对机体产生毒害作用， 损害人体健康的化学物质。
化学物质
药品 （符合应用、 便于使用、 贮运安全）
B.水杨酸等主动转运分泌药因竞争载体影响排泄
三、药动学 2.药效学方面
两种药物作用于同一效应器或同一生化过程
①生理性拮抗或协同：产生相同或相反效应
②受体水平的拮抗或协同：作用于同一受体
③干扰神经递质的转运
三、药动学 3.药物体外相互作用
①相互作用引起沉淀或析出结晶
酸性药物与碱性药物混合易产生沉淀 ②相互作用引起药物失效 发生化学反应，引起官能团的变化 ③药物与容器的相互作用 塑料可吸附静注药物
4）作用于细胞膜的离子通道
5）影响免疫机制：免疫增强或抑制药
二、药效学 3.药物作用的受体理论
1）受体的概念
①受体：存在于细胞膜上或细胞内大分子物质， 能特异性与药物或体内生物物质暂时结合 识别、传递信息、产生生物效应 ②配体与药物 受点：受体上能准确识别并特异性与配体结合的
配体：能与受体特异性结合的物质（内源性和外源性） 特定部位，也即配体结合位点。
三、药动学 2.局部器官的血流量，先向血流量大的器官分布 3.药物与组织的亲和力，碘 甲状腺，钙 骨骼 4.药物的理化性质和体液的pH 脂溶性或水溶性小分子易透过血管壁 5.组织器官的屏障作用
胎盘屏障
血 脑 屏 障
三、药动学
三）生物转化 1.药物在药物代谢酶作用下，结构和药理活性发生 的改变 2.方式 氧化、还原、水解 结合反应
激动剂与该受体结合
B.生理性拮抗：两个激动剂分别作用于生理作用相
反的两个特异性受体
C.生化性拮抗：酶诱导作用 D.化学性拮抗：络合作用等
三、药动学 1.药动学方面
①妨碍药物的吸收
A.胃肠道pH改变 B.形成络合物 C.影响胃排空和肠蠕动 ②竞争与血浆蛋白结合：酸性药物结合能力强 ③影响药物生物转化：加速或减慢生物转化 ④影响药物排泄： A.尿液酸碱性可影响酸碱性药物的重吸收
三、药动学
吸收
分布
药物体 内过程
排泄
生物转化
三、药动学
药物跨膜转运的方式
三、药动学
一）吸收
1.吸收是药物从用药部位进入血循环的过程
2.影响吸收的因素 ①药物因素：理化性质、药物剂型、给药途径 ②机体因素：吸收环境、吸收部位等 3.各给药途径对吸收的影响
①胃肠道给药
A 以被动扩散从胃肠黏膜吸收，主要是小肠
一）
剂量和剂型
二） 给药途径和时间
三） 药物相互作用
四、影响药物作用因素
一）剂量和剂型
1.剂量 同一药物，同一剂型在不同剂量或浓度下 ①作用强度不同 ②用途不同 2.剂型 同一药物，剂型不同： ①作用强度和持续时间不同
液体吸收快，肠溶片、缓释和靶向制剂各有特点
②药物的作用不同 ③副作用和毒性不同
四、影响药物作用因素
二、药效学 ③作用于受体的药物，效应取决于药物与受体的亲和
力和药物的内在活性
A.激动药：亲和力高，内在活性高。与受体结合并激动受体
而产生效应。
B.部分激动药：较强的亲和力，内在活性低，微弱的效应力 药物 C.拮抗药：阻断药，亲和力高，无内在活性，无效应力
二、药效学 2.药物与受体结合后的反应
二、药效学 3.受体调节 ①定义：指受体在与配体作用过程中，在各种 生理、病理及药理因素的影响下，其 数量、亲和力和效应力发生的变化 ②向上调节与向下调节 激动剂向下调节，同耐受性有关； 拮抗剂向上调节，同反跳有关
三、药动学
5.消除半衰期（t1/2）
血浆药物浓度降低一半所需时间。 意义： • 根据t1/2确定给药时间
• 根据t1/2预测给药后达到稳态学药浓度的时间（4-5 个t1/2）
• 预测停药后药物基本消除的时间（4-5个t1/2）
四、影响药物作用因素
一
二
药物方面的因素
机体方面的因素
四、影响药物作用因素
B 分子量小，脂溶性大，非解离型易吸收
三、药动学 C 首关效应
口服药物吸收后经门静脉进入 肝，然后进入全身血液循环，有些 药物进入肝脏就被肝药酶代谢，进 入体循环的药减少,药物效应下降。
活性药物 大多数 门静脉 无活性药物 极少数 无活性或 酶 低活性物 活性药物 活性降低
产生活性
三、药动学 ②注射给药
二）给药途径和时间、次数
1.同一药物，给药途径不同
①起效时间不同
静注﹥吸入﹥肌注﹥皮下﹥口服﹥ 直肠﹥皮肤
②作用效果不同
四、影响药物作用因素 2.给药时间
①饭前用药起效快，饭后用药刺激性小
②根据用药结果选择用药时间，催眠药，利尿药
③机体对药物的敏感性有昼夜差别
④半衰期短的药物，应增加给药次数
⑤毒性大或消除慢的药物，应延长给药间隔
四、影响药物作用因素
三）药物相互作用
两种或多种药物合用或先后序贯应用，引起药
物 作用和效应的变化。
即一种药物的体内过程被另一种药物所改变，
使前者的药动学行为发生明显变化，其结果是药 物的半衰期、血浆蛋白结合率、血药浓度、生物 利用度、峰浓度等均可发生改变。
四、影响药物作用因素 ①协同作用，合并用药作用增加总称协同作用。
2.妇女生理期
三、药动学
三.遗传差异
1.遗传基因异常
四.病理情况
1.胃肠疾患 3.肾功能不全 2.肝功能不全 4.营养不良及其他
五.精神因素
1.安慰剂：影响自主神经的功能
三、药动学 六、机体对药物反应的变化
1.变态反应，过敏体质患者
2.耐受性：在连续用药过程中，有的药物药效会逐 渐减弱，须加大剂量才能显效。 ①躯体依赖性：因反复用药造成身体适应状态欣 快感，中断用药即产生戒断现象 ②精神依赖性：用药后产生某种愉快感觉，使用 药者精神上渴望周期或连续用药
一、基本概念
药理学与新药研发
申请证书 上市 II期临床试验
III期临床试验
临床前安 全有效性 I期临床试验 候选化 合物
药物制剂
设计
合成
筛选 初步安全有 效性研究
一、基本概念 3.药理学：研究药物与机体（包括病原体）间相互作 用规律及其原理，并为临床合理用药防治疾病提供 基本理论的一门基础学科，是医学与药学的桥梁。
③治疗指数（TI）= LD50/ ED50
估计药物的安全性，此值越大越安全
④效能：最大效应
⑤效价强度：性质相同药物之间的作用比较
二、药效学
三）药物作用机制分类
1.非特异性药物作用机制
1）改变细胞周围的理化条件而发挥作用 如：吸附，络合作用，酸碱中和，改变渗透压
2.特异性药物作用机制
1）参与或干扰细胞代谢，抗代谢和促代谢药 2）影响生理物质转运：干扰离子激素等转运 3）对酶的影响：酶促或酶抑制剂
三、药动学 3.快速耐受性：药物在短时间内反复应用数次后
药效递减直至消失
4.耐药性：病原体或肿瘤细胞对药物敏感性降低
5.停药反应：长期用药后突然停药时出现的症状
汇报完毕，
谢谢！
二、药效学 一)几个基本概念
1.药物作用：药物与机体大分子间的初始作用
2.药物效应：药物作用引起机体的反应
举例：肾上腺素
3.兴奋：使组织、器官原有功能的提高（肾上腺素） 4.抑制：使组织、器官原有功能的降低（氯丙嗪）
二、药效学
药物作用的两重性
1.治疗作用：符合用药目的，能达到防治疾病的作用 ①对因治疗：治本：消除致病因素（抗菌药） ②对症治疗：治标：改善疾病症状（发热的治疗）
2.不良反应：不符合用药目的，导致患者痛苦的反应
①副作用 ②毒性反应 ③变态反应 ④特异质反应
⑤撤药反应 ⑥后遗效应
⑦三致反应 ⑧继发反应
二、药效学
药物作用的两重性
①副作用 ②毒性反应 ③变态反应
④特异质反应
⑤撤药反应 ⑥后遗效应 ⑦三致反应 ⑧继发反应
用药剂量过大或用药时间过久或机体 停药反应 (反跳) 治疗剂量发生的与治疗目的无关的反应 少数特异体质病人对某些药物产生 停药后残留药物引起的生物效应 仅见于少数特异质病人，很小量即可引起。 敏感性过高而引起的机体损伤性反应。 突然停药原有的疾病加剧。 的特殊反应。 特点： 与人的体质有关 特点：（1）轻微的、难以避免的 特点：（ 1）危害大 过敏反应与剂量无关 （2）可预知的 不易预知 （3）随着用药目的改变而改变 结构相似的药物可能有交叉过敏反应
4.其他途径
Gut Feces excretion
三、药动学 时量，时效曲线
一 )时量，时效曲线
三、药动学 二）时量曲线的意义 1、时量曲线的形态的意义 2、时量曲线的时间段 潜伏期、显效时间、达峰时间、残留期 3、曲线下的面积 三）连续多次给药的血药浓度的动态变化 1、稳态浓度与给药总量成正比 2、稳态浓度的波动幅度与每次用药量成正比 3、达到稳态浓度的时间
3.药物代谢酶（专一性和非专一性） ①肝药酶，是肝内促进药物代谢的主要酶系统
专一性低、活性有限、个体差异大、易受药物的
诱导和抑制。
②专一性酶：对特定基团。例胆碱酯酶 4 酶的诱导和抑制（重点）
三、药动学
三）生物转化 4 酶的诱导和抑制（重点）
药酶诱导剂：
能提高肝药酶的活性的药物（如：苯巴比妥、苯 妥英钠、利福平等）
药酶抑制剂：
能抑制药酶的活性的药物（如氯霉素、异烟肼 、已酰水杨酸等）
三、药动学 四)排泄
1.药物的原形或代谢
产物通过排泄器官 或分泌器官从体内 排出体外的过程。 2.肾，主要排泄器官
肾小球的滤过
肾小管的分泌 肾小管的重吸收
三、药动学 3.胆汁排泄：肝肠循环
Liver
Bile duct Portal vein
药理学概论
基本概念 药效学
药动学 影响药物作用因素
一、基本概念 1.药物：指对机体原有的生理功能或生化代谢过程产 生影响的化学物质，用于诊断、预防和治疗疾病以及 用于计划生育。 2.毒物：是指在较小剂量即可对机体产生毒害作用， 损害人体健康的化学物质。
化学物质
药品 （符合应用、 便于使用、 贮运安全）
B.水杨酸等主动转运分泌药因竞争载体影响排泄
三、药动学 2.药效学方面
两种药物作用于同一效应器或同一生化过程
①生理性拮抗或协同：产生相同或相反效应
②受体水平的拮抗或协同：作用于同一受体
③干扰神经递质的转运
三、药动学 3.药物体外相互作用
①相互作用引起沉淀或析出结晶
酸性药物与碱性药物混合易产生沉淀 ②相互作用引起药物失效 发生化学反应，引起官能团的变化 ③药物与容器的相互作用 塑料可吸附静注药物
4）作用于细胞膜的离子通道
5）影响免疫机制：免疫增强或抑制药
二、药效学 3.药物作用的受体理论
1）受体的概念
①受体：存在于细胞膜上或细胞内大分子物质， 能特异性与药物或体内生物物质暂时结合 识别、传递信息、产生生物效应 ②配体与药物 受点：受体上能准确识别并特异性与配体结合的
配体：能与受体特异性结合的物质（内源性和外源性） 特定部位，也即配体结合位点。
三、药动学 2.局部器官的血流量，先向血流量大的器官分布 3.药物与组织的亲和力，碘 甲状腺，钙 骨骼 4.药物的理化性质和体液的pH 脂溶性或水溶性小分子易透过血管壁 5.组织器官的屏障作用
胎盘屏障
血 脑 屏 障
三、药动学
三）生物转化 1.药物在药物代谢酶作用下，结构和药理活性发生 的改变 2.方式 氧化、还原、水解 结合反应
激动剂与该受体结合
B.生理性拮抗：两个激动剂分别作用于生理作用相
反的两个特异性受体
C.生化性拮抗：酶诱导作用 D.化学性拮抗：络合作用等
三、药动学 1.药动学方面
①妨碍药物的吸收
A.胃肠道pH改变 B.形成络合物 C.影响胃排空和肠蠕动 ②竞争与血浆蛋白结合：酸性药物结合能力强 ③影响药物生物转化：加速或减慢生物转化 ④影响药物排泄： A.尿液酸碱性可影响酸碱性药物的重吸收
三、药动学
吸收
分布
药物体 内过程
排泄
生物转化
三、药动学
药物跨膜转运的方式
三、药动学
一）吸收
1.吸收是药物从用药部位进入血循环的过程
2.影响吸收的因素 ①药物因素：理化性质、药物剂型、给药途径 ②机体因素：吸收环境、吸收部位等 3.各给药途径对吸收的影响
①胃肠道给药
A 以被动扩散从胃肠黏膜吸收，主要是小肠
一）
剂量和剂型
二） 给药途径和时间
三） 药物相互作用
四、影响药物作用因素
一）剂量和剂型
1.剂量 同一药物，同一剂型在不同剂量或浓度下 ①作用强度不同 ②用途不同 2.剂型 同一药物，剂型不同： ①作用强度和持续时间不同
液体吸收快，肠溶片、缓释和靶向制剂各有特点
②药物的作用不同 ③副作用和毒性不同
四、影响药物作用因素
二、药效学 ③作用于受体的药物，效应取决于药物与受体的亲和
力和药物的内在活性
A.激动药：亲和力高，内在活性高。与受体结合并激动受体
而产生效应。
B.部分激动药：较强的亲和力，内在活性低，微弱的效应力 药物 C.拮抗药：阻断药，亲和力高，无内在活性，无效应力
二、药效学 2.药物与受体结合后的反应
二、药效学 3.受体调节 ①定义：指受体在与配体作用过程中，在各种 生理、病理及药理因素的影响下，其 数量、亲和力和效应力发生的变化 ②向上调节与向下调节 激动剂向下调节，同耐受性有关； 拮抗剂向上调节，同反跳有关
三、药动学
5.消除半衰期（t1/2）
血浆药物浓度降低一半所需时间。 意义： • 根据t1/2确定给药时间
• 根据t1/2预测给药后达到稳态学药浓度的时间（4-5 个t1/2）
• 预测停药后药物基本消除的时间（4-5个t1/2）
四、影响药物作用因素
一
二
药物方面的因素
机体方面的因素
四、影响药物作用因素
B 分子量小，脂溶性大，非解离型易吸收
三、药动学 C 首关效应
口服药物吸收后经门静脉进入 肝，然后进入全身血液循环，有些 药物进入肝脏就被肝药酶代谢，进 入体循环的药减少,药物效应下降。
活性药物 大多数 门静脉 无活性药物 极少数 无活性或 酶 低活性物 活性药物 活性降低
产生活性
三、药动学 ②注射给药
二）给药途径和时间、次数
1.同一药物，给药途径不同
①起效时间不同
静注﹥吸入﹥肌注﹥皮下﹥口服﹥ 直肠﹥皮肤
②作用效果不同
四、影响药物作用因素 2.给药时间
①饭前用药起效快，饭后用药刺激性小
②根据用药结果选择用药时间，催眠药，利尿药
③机体对药物的敏感性有昼夜差别
④半衰期短的药物，应增加给药次数
⑤毒性大或消除慢的药物，应延长给药间隔
四、影响药物作用因素
三）药物相互作用
两种或多种药物合用或先后序贯应用，引起药
物 作用和效应的变化。
即一种药物的体内过程被另一种药物所改变，
使前者的药动学行为发生明显变化，其结果是药 物的半衰期、血浆蛋白结合率、血药浓度、生物 利用度、峰浓度等均可发生改变。
四、影响药物作用因素 ①协同作用，合并用药作用增加总称协同作用。
2.妇女生理期
三、药动学
三.遗传差异
1.遗传基因异常
四.病理情况
1.胃肠疾患 3.肾功能不全 2.肝功能不全 4.营养不良及其他
五.精神因素
1.安慰剂：影响自主神经的功能
三、药动学 六、机体对药物反应的变化
1.变态反应，过敏体质患者
2.耐受性：在连续用药过程中，有的药物药效会逐 渐减弱，须加大剂量才能显效。 ①躯体依赖性：因反复用药造成身体适应状态欣 快感，中断用药即产生戒断现象 ②精神依赖性：用药后产生某种愉快感觉，使用 药者精神上渴望周期或连续用药
一、基本概念
药理学与新药研发
申请证书 上市 II期临床试验
III期临床试验
临床前安 全有效性 I期临床试验 候选化 合物
药物制剂
设计
合成
筛选 初步安全有 效性研究
一、基本概念 3.药理学：研究药物与机体（包括病原体）间相互作 用规律及其原理，并为临床合理用药防治疾病提供 基本理论的一门基础学科，是医学与药学的桥梁。
③治疗指数（TI）= LD50/ ED50
估计药物的安全性，此值越大越安全
④效能：最大效应
⑤效价强度：性质相同药物之间的作用比较
二、药效学
三）药物作用机制分类
1.非特异性药物作用机制
1）改变细胞周围的理化条件而发挥作用 如：吸附，络合作用，酸碱中和，改变渗透压
2.特异性药物作用机制
1）参与或干扰细胞代谢，抗代谢和促代谢药 2）影响生理物质转运：干扰离子激素等转运 3）对酶的影响：酶促或酶抑制剂
三、药动学 3.快速耐受性：药物在短时间内反复应用数次后
药效递减直至消失
4.耐药性：病原体或肿瘤细胞对药物敏感性降低
5.停药反应：长期用药后突然停药时出现的症状
汇报完毕，
谢谢！
二、药效学 一)几个基本概念
1.药物作用：药物与机体大分子间的初始作用
2.药物效应：药物作用引起机体的反应
举例：肾上腺素
3.兴奋：使组织、器官原有功能的提高（肾上腺素） 4.抑制：使组织、器官原有功能的降低（氯丙嗪）
二、药效学
药物作用的两重性
1.治疗作用：符合用药目的，能达到防治疾病的作用 ①对因治疗：治本：消除致病因素（抗菌药） ②对症治疗：治标：改善疾病症状（发热的治疗）
2.不良反应：不符合用药目的，导致患者痛苦的反应
①副作用 ②毒性反应 ③变态反应 ④特异质反应
⑤撤药反应 ⑥后遗效应
⑦三致反应 ⑧继发反应
二、药效学
药物作用的两重性
①副作用 ②毒性反应 ③变态反应
④特异质反应
⑤撤药反应 ⑥后遗效应 ⑦三致反应 ⑧继发反应
用药剂量过大或用药时间过久或机体 停药反应 (反跳) 治疗剂量发生的与治疗目的无关的反应 少数特异体质病人对某些药物产生 停药后残留药物引起的生物效应 仅见于少数特异质病人，很小量即可引起。 敏感性过高而引起的机体损伤性反应。 突然停药原有的疾病加剧。 的特殊反应。 特点： 与人的体质有关 特点：（1）轻微的、难以避免的 特点：（ 1）危害大 过敏反应与剂量无关 （2）可预知的 不易预知 （3）随着用药目的改变而改变 结构相似的药物可能有交叉过敏反应
4.其他途径
Gut Feces excretion
三、药动学 时量，时效曲线
一 )时量，时效曲线
三、药动学 二）时量曲线的意义 1、时量曲线的形态的意义 2、时量曲线的时间段 潜伏期、显效时间、达峰时间、残留期 3、曲线下的面积 三）连续多次给药的血药浓度的动态变化 1、稳态浓度与给药总量成正比 2、稳态浓度的波动幅度与每次用药量成正比 3、达到稳态浓度的时间