新型2-取代苄基硫代嘧啶衍生物的合成及其细胞毒性

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ｎＣＮＭＲａｎｄＨＲ— ＭＳ．Ｃｙｔｏｔｏｘｉｃｉｔｙｉｎｖｉｔｒｏｔｅｓｔｓｉｎｄｉｃａｔｅｄｔｈａｔ６－ｍｅｔｈｙｌ－４一ｐａｒａｃｈｌｏｒｏａｎｉｌｉｎｅ＿２一ｂｅｎｚｙｌ
Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｓｉｘｔｅｅｎｎｏｖｅｌ２一ｓｕｂｓｔｉｔｕｔｅｄｂｅｎｚｙｌｓｕｌｆｏ — ｐｙｌｉｍｉｄｉｎｅｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｓ（７ａ～７ｐ）ｗｅｒｅｓｙｎｔｈｅｓｉｚｅｄ
ｅｔｈｙｌａｃｅｔｏａｃｅｔａｔｅａｎｄｔｈｉｏｕｒｅａａｓｒａｗｍａｔｅｉａｒｌｓ．ＴｈｅｓｔｒｕｃｔｕｒｅｓｗｅｒｅｃｈａｒａｃｔｅｉｚｒｅｄｂｙＨＮＭＲ．
关键词：嘧啶；硫脲嘧啶衍生物；合成；细胞毒性
文献标识码：ＡＤＯＩ：１０．１５９５２／ｊ．ｃｎｋｉ．ｃｊＳＣ．１００５—１５１１．２０１５．０６．０４６１中图分类号：０６２６．４１；０６２５．５２
２０１５年第２３卷第６期，４６１～４６５
合成化学
ＣｈｉｎｅｓｅＪｏｕｍａｌｏｆＳｙｎｔｈｅｉｔｃＣｈｅｍｉｓｔｒｙ
Ｖｏ１．２３，２０１５
Ｎｏ．６，４６１—４６５
氯苯胺－２．苄基硫代嘧啶（７ｂ）和６一甲基４－对溴苯胺－２－苄基硫代嘧啶（７ｃ）对ＭＧＣ一８０３（人胃癌细胞）具有较好的抑制活性，其Ｉｃ卯分别为３．１２６ｇ・ｍＬ和２．１９７ｐ，ｇ・ｍＬ～，优于５一氟尿嘧啶（Ｉｃ５０３．２０８・ｍＬ）。
ｂｙａｆｏｕｒ — ｓｔｅｐｒｅａｃｔｉｏｎｓｏｆｃｙｃｌｉｚａｔｉｏｎ，ｓｕｂｓｔｉｔｕｉｔｏｎ，ｃｈｌｏｉｎｒａｔｉｏｎａｎｄｎｕｃｌｅｏｐｈｉｌｉｃｓｕｂｓｉｔｔｕｔｉｏｎ，ｕｓｉｎｇ
ＧＵＹｉ－ｆｅｉ，ＷＡＮＧＣｈａｏ－ｊｉｅ，ＣＡＯＱｉｎ－ｐｏ，ＺＨＡＮＧＸｉａｏ－ｓｏｎｇ，ＣＨＥＮＰｅｎｇ－ｊｕ，ＪＩＡＮＧＴｅｎｇ－ｆｅｉ，ＳＨＡＯＫｕｎ－ｐｅｎｇ，ＬＩ］３ｏ，ＫＥＹｕ，ＺＨＡＮＧＱｉｕ — ｒｏｎｇ，ＬＩＵＨｏｎｇ－ｍｉｎ
・
研究论文・
新型２一取代苄基硫代嘧啶衍生物的合成及其细胞毒性
顾一飞，王超杰，曹钦坡，张孝松，陈鹏举，
蒋腾飞，邵坤鹏，李博，可钰，张秋Βιβλιοθήκη Baidu荣，刘宏民
（郑州大学药学院新药创制与药物安全新评价河南省协同创新中心，河南郑州４５０００１）摘要：以乙酰乙酸乙酯和硫脲为起始原料，经环合、取代、氯代和亲核取代反应合成了１６个新型的２－取代苄基硫代嘧啶衍生物（７ａ～７ｐ），其结构经ＨＮＭＲ，” ｃＮＭＲ和ＨＲ－ＭＳ表征。细胞毒性测试结果表明：６－甲基４一对
ＳｙｎｔｈｅｓｉｓａｎｄＣｙｔｏｔｏｘｉｃｉｔｙｏｆＮｏｖｅｌ
２一ＳｕｂｓｔｉｔｕｔｅｄＢｅｎｚｙｌＳｕｌｆｏ－ｐｙｒｉｍｉｄｉｎｅＤｅｒｉｖａｔｉｖｅｓ
（ＳｃｈｏｏｌｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＳｃｉｅｎｃｅｓ，ＣｏｌｌａｂｏｒａｔｉｖｅＩｎｎｏｖａｉｔｏｎＣｅｎｔｅｒｏｆ
ＮｅｗＤｒｕｇＲｅｓｅａｒｃｈａｎｄＳａｆｔｒｙＥｖａｌｕａｔｉｏｎ，ＺｈｅｎｇｚｈｏｕＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｚｈｅｎｇｚｈｏｕ４５０００１，Ｃｉｎｈａ）