EGF816_EGFR突变选择性抑制剂_1508250-71-2_Apexbio
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ApexBio Technology
Michellys PY, McNamara P, Harris J, Bender S, Kasibhatla S. EGF816 Exerts Anticancer Effects in Non-Small Cell Lung Cancer by Irreversibly and Selectively Targeting Primary and Acquired Activating Mutations in the EGF Receptor. Cancer Res. 2016 Mar 15;76(6):1591-602.
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
靶点 :
Tyrosine Kinase
信号通路:
EGFR
产品描述:
非小细胞肺癌(NSCLC)患者含有活化的表皮生长因子受体(EGFR)突变,可响应于 EGFR 酪氨酸激 酶抑制剂(TKI),但最终会对这些疗法产生抗性.最常见的耐药机制是 EGFR (T790M)的外显子 20 中的第二个位点看门突变.EGF816 被鉴定为突变选择性表皮生长因子受体的新型共价抑制 剂.
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
体外实验:EGF816 持续抑制 pEGFR,这与 EGF816 的不可逆结合机制一致.临床前模型中,EGF816 的长期给药具有良好的持续反应[1]. 在体实验:在几个 EGFR 活化和耐受肿瘤模型中,EGF816 产生较强的体内肿瘤消退效果.在所有 模型中,EGF816 剂量依赖性抑制肿瘤生长,在良好耐受剂量下引起已建立肿瘤的消退[1]. 临床试验:正在开展 EGFRmut-TKI 的 I/II 期临床研究,研究 EGF816 对患有 EGFRmut 实体恶性肿 瘤的成年患者的疗效.
引用文献
1. Nukaga S, Yasuda H, et al. "Amplification of EGFR Wild-Type Alleles in Non-Small Cell Lung Cancer Cells Confers Acquired Resistance to Mutation-Selective EGFR Tyrosine Kinase Inhibitors." Cancer Res. 2017 Apr 15;77(8):2078-2089. PMID:28202511
CC1=CC(C(NC2=NC3=CC=CC(Cl)=C3N2[C@]4([H])CCCCN(C(/C([H])=C( [H])/CN(C)C)=O)C4)=O)=CC=N1
Soluble in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
参考文献: [1] Shailaja Kasibhatla, Jie Li, Celin Tompkins, Mei-Ting Vaillancourt, Jennifer Anderson, AnneMarie Culazzo Pferdekamper, Chun Li, Oliver Long, Mathew McNeill, Robert Epple, Debbie Liao, Eric Murphy, Steve Bender, Yong Jia, Gerald Lelais. EGF816, a novel covalent inhibitor of mutant-selective epidermal growth factor receptor, overcomes T790M-mediated resistance in NSCLC. [abstract]. In: Proceedings of the 105th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2014 Apr 5-9; San Diego, CA. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2014;74(19 Suppl):Abstract nr 1733. doi:10.1158/1538-7445.AM2014-1733
参考文献: [1]. Jia Y, Juarez J, Li J, Manuia M, Niederst MJ, Tompkins C, Timple N, Vaillancourt MT, Pferdekamper AC, Lockerman EL, Li C, Anderson J, Costa C, Liao D, Murphy E, DiDonato M, Bursulaya B, Lelais G, Barretina J, McNeill M, Epple R, Marsilje TH, Pathan N, Engelman JA,
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
EGF816 1508250-71-2 495.02 C26H31ClN6O2
产品名: EGF816 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
(R,E)-N-(7-chloro-1-(1-(4-(dimethylamino)but-2-enoyl)azepan-3-yl)-1 H-benzo[d]imidazol-2-yl)-2-methylisonicotinamide
实验ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ作
细胞实验: 细胞系 溶解方法 反应时间 应用
H3255、HCC827 和 H1975 细胞
动物实验: 动物模型 剂量 注意事项
小鼠 H1975 异种移植瘤模型
3、10、30 或 100 mg/kg; 口服给药; 每天一次, 给药 14 天
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可 能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
Michellys PY, McNamara P, Harris J, Bender S, Kasibhatla S. EGF816 Exerts Anticancer Effects in Non-Small Cell Lung Cancer by Irreversibly and Selectively Targeting Primary and Acquired Activating Mutations in the EGF Receptor. Cancer Res. 2016 Mar 15;76(6):1591-602.
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
靶点 :
Tyrosine Kinase
信号通路:
EGFR
产品描述:
非小细胞肺癌(NSCLC)患者含有活化的表皮生长因子受体(EGFR)突变,可响应于 EGFR 酪氨酸激 酶抑制剂(TKI),但最终会对这些疗法产生抗性.最常见的耐药机制是 EGFR (T790M)的外显子 20 中的第二个位点看门突变.EGF816 被鉴定为突变选择性表皮生长因子受体的新型共价抑制 剂.
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
体外实验:EGF816 持续抑制 pEGFR,这与 EGF816 的不可逆结合机制一致.临床前模型中,EGF816 的长期给药具有良好的持续反应[1]. 在体实验:在几个 EGFR 活化和耐受肿瘤模型中,EGF816 产生较强的体内肿瘤消退效果.在所有 模型中,EGF816 剂量依赖性抑制肿瘤生长,在良好耐受剂量下引起已建立肿瘤的消退[1]. 临床试验:正在开展 EGFRmut-TKI 的 I/II 期临床研究,研究 EGF816 对患有 EGFRmut 实体恶性肿 瘤的成年患者的疗效.
引用文献
1. Nukaga S, Yasuda H, et al. "Amplification of EGFR Wild-Type Alleles in Non-Small Cell Lung Cancer Cells Confers Acquired Resistance to Mutation-Selective EGFR Tyrosine Kinase Inhibitors." Cancer Res. 2017 Apr 15;77(8):2078-2089. PMID:28202511
CC1=CC(C(NC2=NC3=CC=CC(Cl)=C3N2[C@]4([H])CCCCN(C(/C([H])=C( [H])/CN(C)C)=O)C4)=O)=CC=N1
Soluble in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
参考文献: [1] Shailaja Kasibhatla, Jie Li, Celin Tompkins, Mei-Ting Vaillancourt, Jennifer Anderson, AnneMarie Culazzo Pferdekamper, Chun Li, Oliver Long, Mathew McNeill, Robert Epple, Debbie Liao, Eric Murphy, Steve Bender, Yong Jia, Gerald Lelais. EGF816, a novel covalent inhibitor of mutant-selective epidermal growth factor receptor, overcomes T790M-mediated resistance in NSCLC. [abstract]. In: Proceedings of the 105th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2014 Apr 5-9; San Diego, CA. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2014;74(19 Suppl):Abstract nr 1733. doi:10.1158/1538-7445.AM2014-1733
参考文献: [1]. Jia Y, Juarez J, Li J, Manuia M, Niederst MJ, Tompkins C, Timple N, Vaillancourt MT, Pferdekamper AC, Lockerman EL, Li C, Anderson J, Costa C, Liao D, Murphy E, DiDonato M, Bursulaya B, Lelais G, Barretina J, McNeill M, Epple R, Marsilje TH, Pathan N, Engelman JA,
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
EGF816 1508250-71-2 495.02 C26H31ClN6O2
产品名: EGF816 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
(R,E)-N-(7-chloro-1-(1-(4-(dimethylamino)but-2-enoyl)azepan-3-yl)-1 H-benzo[d]imidazol-2-yl)-2-methylisonicotinamide
实验ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ作
细胞实验: 细胞系 溶解方法 反应时间 应用
H3255、HCC827 和 H1975 细胞
动物实验: 动物模型 剂量 注意事项
小鼠 H1975 异种移植瘤模型
3、10、30 或 100 mg/kg; 口服给药; 每天一次, 给药 14 天
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可 能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。