药化习题4章答案
天然药物化学的试题4-6章
第四章 醌类化合物一、选择题（一）单项选择题（在每小题的五个备选答案中，选出一个正确答案，并将正确答案的序号填在题干的括号内）1．从下列总蒽醌的乙醚溶液中，用冷5%的Na 2CO 3水溶液萃取，碱水层的成分是（ ）O O OH OHO O H OH O O OHA. B. C.O OH OH O CH 3OHD. E.2．下列游离蒽醌衍生物酸性最弱的是（ ）O O OH OHO O OH OH O O OHOH OHA .B .C .O OH OH O CH 2OHOHOHD .E .3．中药丹参中治疗冠心病的醌类成分属于（ ）A . 苯醌类B . 萘醌类C . 菲醌类D . 蒽醌类E . 二蒽醌类4．总游离蒽醌的醚溶液，用冷5%Na 2CO 3水溶液萃取可得到（ ）A ．带1个α- 羟基蒽醌B ．有1个β-羟基蒽醌C ．有2个α- 羟基蒽醌D ．1，8二羟基蒽醌E ．含有醇羟基蒽醌5．芦荟苷按苷元结构应属于（ ）O glu H HO OHCH 2OHA ．二蒽酚B ．蒽酮C ．大黄素型D ．茜草素型E ．氧化蒽醌6．中草药水煎液有显著泻下作用，可能含有A.香豆素B.蒽醌苷C.黄酮苷D.皂苷E.强心苷7．中药紫草中醌类成分属于（ ）A . 苯醌类B . 萘醌类C . 菲醌类D . 蒽醌类E . 二蒽醌类8．大黄素型蒽醌母核上的羟基分布情况是（ ）A ．一个苯环的β-位B ．苯环的β-位C ．在两个苯环的α或β位D ．一个苯环的α或β位E ．在醌环上9．番泻苷A 属于A .大黄素型蒽醌衍生物B .茜草素型蒽醌衍生物C .二蒽酮衍生物D .二蒽醌衍生物E .蒽酮衍生物10．下列化合物泻下作用最强的是A .大黄素B .大黄素葡萄糖苷C .番泻苷AD .大黄素龙胆双糖苷E .大黄酸葡萄糖苷11．下列蒽醌有升华性的是A .大黄酚葡萄糖苷B .大黄酚C .番泻苷AD ．大黄素龙胆双糖苷E .芦荟苷12．下列化合物酸性最强的是（ ）A ．2，7-二羟基蒽醌B ．1，8- 二羟基蒽醌C ．1，2 - 二羟基蒽醌D ．1，6-二羟基蒽醌E ．1，4-二羟基蒽醌13．羟基蒽醌对Mg(Ac)2呈蓝～蓝紫色的是（ ）A ．1，8-二羟基蒽醌B ．1，4-二羟基 蒽醌C ．1，2-二羟基蒽醌D ．1，6，8-三羟基蒽醌E ．1，5-二羟基蒽醌14．专用于鉴别苯醌和萘醌的反应是（ ）A ．菲格尔反应B ．无色亚甲蓝试验C ．活性次甲基反应D ．醋酸镁反应E ．对亚硝基二甲基苯胺反应15．能与碱液发生反应，生成红色化合物的是（ ）A . 羟基蒽酮类B . 蒽酮类C . 羟基蒽醌类D . 二蒽酮类E . 羟基蒽酚类20．下列蒽醌用硅胶薄层色谱分离，用苯-醋酸乙酯（3︰1）展开后，R f 值最大的为（ ）AB CDE O OH OH O O H OH OO COOHO H O O H OHO H OO OH OH16．能与碱液反应生成红色的化合物是（ ） A .黄芩素 B .香豆素 C .强心苷D .皂苷E .大黄素17．茜草素型蒽醌母核上的羟基分布情况是（ ）A . 两个苯环的β-位B . 两个苯环的-α位C .在两个苯环的α或β位D . 一个苯环的α或β位E . 在醌环上18．番泻苷A 中2个蒽酮母核的连接位置为（ ）A .C 1-C 1B .C 4-C 4 C . C 6-C 6D . C 7-C 7E . C 10-C 10（二）多项选择题（在每小题的五个备选答案中，选出二至五个正确的答案，并将正确答案的序号分别填在题干的括号内，多选、少选、错选均不得分）1．下列中药中含有蒽醌类成分的有（ ）（ ）（ ）（ ）（ ）A. 虎杖B. 巴豆C. 补骨酯D. 蕃泻叶E. 秦皮2．下列醌类成分与无色亚甲蓝显蓝色的是（ ）（ ）（ ）（ ）（ ）A. 苯醌B. 萘醌C. 菲醌D. 蒽醌E. 蒽酮3．下列蒽醌的乙醚溶液，用5%碳酸钠萃取，可溶于碳酸钠层的有（ ）（ ）（ ）（ ）（ ）A ．1,8-二羟基B ．1,3-二羟基C ．1,3，4-三羟基D ．1,8-二羟基3-羧基E ．1,4,6-三羟基4．可与5%氢氧化钠反应产生红色的是（ ）（ ）（ ）（ ）（ ）A. 羟基蒽醌B. 羟基蒽酮C. 大黄素型D. 茜草素型E. 二蒽酮类5．具有对醌结构的成分是（ ）（ ）（ ）（ ）（ ）A. 紫草素B. 胡桃醌C. 丹参新醌甲D.丹参醌ⅡAE. 信筒子醌C. 聚酰胺D. 磷酸氢钙E. 葡聚糖凝胶6．在下列高等植物中含蒽醌类化合物较多的科有（）（）（）（）（）A. 蓼科B. 茜草科C. 禾本科D. 豆科E. 唇形科7．下列化合物遇碱显黄色，经氧化后才显红色的是（）（）（）（）（）A. 羟基蒽醌类B. 蒽酚C. 蒽酮D. 二蒽酮E. 羟基蒽醌苷8．下列结构中具有β-羟基的化合物有（）（）（）（）（）A．1,8-二羟基B．1,3-二羟基C．1,3，4-三羟基D．1,8-二羟基3-羧基E．1,4,6-三羟基9．下列符合丹参醌ⅡA的说法有（）（）（）（）（）A. 有明显的泻下作用B.难溶于水C. 能发生菲格尔反应D. 能与醋酸镁反应变红色E. 有较强的扩张冠状动脉作用10. 醌类成分按结构分类有（）（）（）（）（）A. 苯醌B.查耳酮C.萘醌D.蒽醌E. 菲醌11．在碳酸钠溶液中可溶解的成分有（）（）（）（）（）A. 番泻苷AB. 大黄酸C. 大黄素D. 大黄酚E. 大黄素甲醚12.羟基蒽醌对Mg(Ac)2呈蓝紫色的是（）（）（）（）（）A.1,8-二羟基B.1,2-二羟基C. 1,3，4-三羟基D.1,4,8三羟基E.1,5,6-三羟基13．羟基蒽醌结构中β-羟基酸性大于α-羟基酸性的原因是（）（）（）（）（）A. α-羟基与迫位羰基易异产生分子内氢键。
药物化学第4章 中枢神经系统药物题库
第4章中枢神经系统药物选择题每题1分如果以治疗精神分裂症药物氟奋乃静为先导化合物(见下图，R=-H)进行化学修饰, 为了达到延长药物作用时间目的，在氟奋乃静衍生物的分子结构中应该选用的基团R为______。
(a)R=-F(b)R=-CH3(c)R=-NH2(d) R=-(CH2)5CH3Diazepam的作用机理是_______(c) 具有共同的药效构象 (d) 化学结构相似具有以下化学结构的药物为_______(a) 烯丙吗啡(b) 纳洛酮(c) 纳曲酮(d) 纳布啡镇痛药吗啡Morphine的不稳定性是由于它易___________Levodopa的化学结构为_______下列药物中_______属于选择性Dopamine D2受体激动剂(d) 主要通过N-脱丙基化和氧化代谢失活对下列结构的药物，不正确的描述是_______(a) 为中枢性抗胆碱药(b) 有一个手性中心．临床用其消旋体(c) 水中溶解度好，不溶于甲醇、乙醇或氯仿等有机溶剂(d) 化学名为3-(1-哌啶基)-1-环己基-1-苯基丙醇盐酸盐氯噻嗪类是早先发现的抗精神病药物，而氯噻平则是后来根据氯噻嗪类的噻嗪环进行扩换环改造而得到的抗精神分裂症的药物，这种改造依据的原则是_______.(a)经典的生物电子等排体替换(b)简化分子结构(c)相同或类似的药效团(d)前药设计第4章中枢神经系统药物填空题1每空1分填空题2每空1分填空题3每空1分第4章中枢神经系统药物概念题每题2分第4章中枢神经系统药物问答与讨论题每题4分其原因是：一般来说,未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。
如果巴比妥酸5位上引入一个烃基或芳基时,对它的酸性影响不大,如5位上引入两个基团,生成的5.5位双取代物,则酸性大大降低,不易解离,药物分子能透过血屏障,进入中枢神经系统而发挥作用。
巴比妥酸和一取代巴比妥酸几乎全部解离,均无疗效。
故只有当巴比妥酸5位上两个活泼氢都被取代时,才有镇静催眠作用,单一取代无疗效。
药物化学第四章习题及答案
第四章循环系统药物4-1.非选择性B -受体拮抗剂propra no lol的化学名是A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基卜2-丙醇B. 1- （2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3- （1-奈氧基）-2-丙醇D. 1 , 2, 3-丙三醇三硝酸酯E. 2 , 2-二甲基-5- （2, 5-二甲苯基氧基）戊酸4-2.属于钙通道阻滞剂的药物是：B“H —…O OH4-3. Warfarin sodium 在临床上主要用于：DA. 抗高血压B.降血脂C. 心力衰竭D. 抗凝血E.胃溃疡4-4.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第川类的药物： A A. 盐酸胺碘酮B.盐酸美西律C.盐酸地尔硫卓D.硫酸奎尼丁E.洛伐他汀4-5.属于Ang U受体拮抗剂是：EA. ClofibrateB. LovastatinC. DigoxinD. NitroglycerinE. Losartan4-6.哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光： AA. 硫酸奎尼丁B.盐酸美西律C.卡托普利D.华法林钠E.利血平4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是： DA.甲基多巴B.氯沙坦C.利多卡因D.盐酸胺碘酮E.硝苯地平4-8.盐酸美西律属于（B）类钠通道阻滞剂。
A. I aB. I bC. I cD. IdE.上述答案都不对4-9.属于非联苯四唑类的Ang U受体拮抗剂是：AA.依普沙坦B.氯沙坦C.坎地沙坦D.厄贝沙坦E.缬沙坦4-10.下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸奈酯衍生物？EA.美伐他汀B.辛伐他汀C.洛伐他汀D.普伐他汀E.阿托伐他汀二、配比选择题[4-11~4-15 ] A.利血平B.哌唑嗪C.甲基多巴D.利美尼定E.酚妥拉明4-11.专一性1受体拮抗剂，用于充血性心衰B4-12.兴奋中枢2受体和咪唑啉受体，扩血管D4-13.主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗E4-14.分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢2受体，扩血管C4-15.作用于交感神经末梢，抗高血压A[4-16~4-20 ]A. 分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应B. 分子中含联苯和四唑结构C. 分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久D. 结构中含单乙酯，为一前药E. 为一种前药，在体内，内酯环水解为--羟基酸衍生物才具活性4-16. Lovastatin E 4-17. Captopril A 4-18. Diltiazem C4-19. En alapril D 4-20. Losarta n B三、比较选择题[4-21~4-25 ] A.硝酸甘油B.硝苯地平C.两者均是D.两者均不是4-21.用于心力衰竭的治疗D 4-22. 黄色无臭无味的结晶粉末B 4-23.浅黄色无臭带甜味的油状液体A4-24.分子中含硝基C 4-25.具挥发性，吸收水分子成塑胶状A[4-26~4-30 ]A. Propra nolol hydrochlorideB. Amiodaro ne hydrochlorideC. 两者均是D.两者均不是4-26.溶于水、乙醇，微溶于氯仿A4-27.易溶于氯仿、乙醇，几乎不溶于水B4-28.吸收慢，起效极慢，半衰期长B4-29.应避光保存C4-30.为钙通道阻滞剂D四、多项选择题4-31.二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：ABCDEA. 1 ，4-二氢吡啶环为活性必需B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道C. 3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯影响作用部位D. 4-位取代基与活性关系（增加）：H <甲基< 环烷基< 苯基或取代苯基E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降4-32.属于选择性1受体拮抗剂有：AB E.A.阿替洛尔B.美托洛尔C.拉贝洛尔D.吲哚洛尔E.倍他洛尔4-33. Qui nidi ne 的体内代谢途径包括：ABDA. 喹啉环2'-位发生羟基化B. O-去甲基化C. 奎核碱环8-位羟基化D. 奎核碱环2-位羟基化E. 奎核碱环3-位乙烯基还原4-34. NO供体药物吗多明在临床上用于：ABCA.扩血管B.缓解心绞痛C.抗血栓D.哮喘E.高血脂4-35.影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是：BD4-36.硝苯地平的合成原料有：B. D. E.A. B -萘酚B.氨水C.苯并呋喃D.邻硝基苯甲醛E.乙酰乙酸甲酯4-37.盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是：ABDA. N -去烷基化合物B. O-去甲基化合物C. N -去乙基化合物D. N -去甲基化合物E. S-氧化4-38.下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述，正确的是：ABEA. 属于噻吩并四氢吡啶衍生物B. 分子中含一个手性碳C. 不能被碱水解D. 是一个抗凝血药E. 属于ADP受体拮抗剂4-39.作用于神经末梢的降压药有：BDA.哌唑嗪B.利血平C.甲基多巴D.胍乙啶E.酚妥拉明4-40.关于地高辛的说法，错误的是：ABCDA.结构中含三个-D-洋地黄毒糖B. C17上连接一个六元内酯环C.属于半合成的天然甙类药物D. 能抑制磷酸二酯酶活性E. 能抑制Na+/K+-ATP酶活性五、问答题4-41.以propranolol为例分析芳氧丙醇类B -受体拮抗剂的结构特点及构效关系。
重点推荐药物化学各章练习题和答案
第一章绪论一、选择题1．药物化学的研究对象是（）。
A．中药和西药B．各种剂型的西药C．不同制剂的药进入人体内的过程D．药物的作用机制E．天然、微生物和生化来源的及合成的药物2．药物化学发展的“黄金时期”是指（）。
A．19世纪初至19世纪中期B．19世纪中期至20世纪初C．20世纪初至20世纪中期D．20世纪30至70年代E．20世纪70年代至今3．下列不属于药物化学的主要任务的是（）。
A．寻找和发现先导化合物，并创制新药B．改造现有药物以获得更有效药物C．研究化学药物的合成原理和路线D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等E．研究药物的作用机理二、名词解释1．合理药物设计2．定量构效关系（QSAR）3．药典第二章药物代谢一、选择题1．下列不属于Ⅱ相代谢的是（）。
A水解反应B乙酰化反应C．甲基化反应D．硫酸结合反应E．谷胱甘肽结合反应2．具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是（）。
A 乙酰化反应B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合D 谷胱甘肽结合E 硫酸结合二、填空题1．Ⅰ相代谢包括（）、（）和（），是极性（）的反应。
2．前药是（）。
第三章麻醉药一、选择题1. 属于全身静脉麻醉药的是（）。
A. 恩氟醚B. 麻醉乙醚C. 氯胺酮D. 利多卡因E. 氟烷2. 不属于吸入性麻醉药的是（）。
A. 异氟烷B. 氟烷C. 布比卡因D. 恩氟醚E. 麻醉乙醚3. 具有酰胺结构的麻醉药是（）。
A. 可卡因B. 普鲁卡因C. 达克罗宁D. 利多卡因E. 丁卡因4. 普鲁卡因的化学名称是（）。
A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯B. 2-(二乙胺基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯D. 4-（丁胺基）苯甲酸-2-（甲胺基）甲酯E. 1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺5．下列有关盐酸氯胺酮的叙述，正确的是（）。
A．全身吸人麻醉药B．含有酰胺结构C．具有芳伯氨结构D．服用后出现分离麻醉现象E．有抗心律失常作用6．具有氨基酮类结构的药物是（）。
药物化学大题答案
第二章参考答案1．巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？答：当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上。
经分馏纯化后，再引入小基团。
这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不易再接连上第二个基团，成为反应副产物。
同时当引入一个大基团后，原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大，也便于分离纯化。
2．试说明异戊巴比妥的化学命名答．异戊巴比妥的化学命名采用芳杂环嘧啶作母体。
按照命名规则，应把最能表明结构性质的官能团酮基放在母体上。
为了表示酮基(＝O)的结构，在环上碳2，4，6均应有连接两个键的位置，故采用添加氢(Added Hydrogen)的表示方法。
所谓添加氢，实际上是在原母核上增加一对氢（即减少一个双键），表示方法是在结构特征位置的邻位用带括号的H表示。
本例的结构特征为酮基，因有三个，即表示为2,4,6-（1H,3H,5H）嘧啶三酮。
2,4,6是三个酮基的位置，1,3,5是酮基的邻位。
该环的编号依杂环的编号，使杂原子最小，则第五位为两个取代基的位置，取代基从小排到大，故命名为5-乙基-5（3-甲基丁基）-2,4,6(1H,3H,5H) 嘧啶三酮。
3．巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？．答：1）呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构，故呈弱酸性。
2）水解性，巴比妥类药物因含环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解。
3）与银盐的反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。
4）与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。
4．为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？答：未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。
药物化学习题三 第四章解热镇痛药和镇痛药)
26.化学名为 2-（4-异丁基苯基）丙酸的药物名称为
A.芬布芬
B.布洛芬
C.萘普生
D.酮洛芬
E.萘丁美酮
答：B
27.双氯芬酸钠的化学名为 A.2-[（2，3-二氯苯基）氨基]-苯甲酸钠 B.2-[（2，4-二氯苯基）氨基]-苯甲酸钠 C.2-[（2，6-二氯苯基）氨基]-苯甲酸钠 D.2-[（2，6-二氯苯基）氨基]-苯乙酸钠 E.2-[（2，4-二氯苯基）氨基]-苯乙酸钠 答：D
A.双氯芬酸钠
B.对乙酰氨基酚
D.酮洛芬
E.萘普生
答：B
C.布洛芬
22.下列药物中，哪个药物结构中不含有羧基却具有酸性
A.吲哚美辛
B.美洛昔康
C.布洛芬
D.阿司匹林
E.舒林酸
答：B
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23.药典中采用下列那种方法检查阿司匹林中的水杨酸杂质 A.与乙醇在浓硫酸存在下生成具有香味的化合物 B.检查是否有酸味 C.与铁盐溶液呈色 D.检查水溶液的酸性 E.检查碳酸钠中的不溶物 答：C
答：B
30.化学名为 2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸的药物的临床主要用
途是
A.抗精神病药物
B.抗痛风药物
C.非甾体抗炎药
D.分离麻醉剂
E.麻醉性的镇痛药物
答：C
B 型选择题
[1-3] A.6-二甲氨基-4，4-二苯基-3-庚酮盐酸盐 B.4，5-环氧-3，14-二羟基-17-烯丙基吗啡喃-6-酮盐酸盐 C.1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐 D.N-甲基-N-环己基-2-氨基-3，5-二溴苯甲胺盐酸盐 E.1-正丁酰基-4-肉桂基哌嗪盐酸盐 1.盐酸哌替啶 2.盐酸纳洛酮 3.盐酸美沙酮 答：CBA
药物化学知到章节答案智慧树2023年滨州医学院
药物化学知到章节测试答案智慧树2023年最新滨州医学院第一章测试1.下列名称属于药物的化学名的是（）参考答案:2, 6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1, 4-二氢吡啶-3, 5-二甲酸二甲酯2.下列名称哪一个是药物的通用名（）参考答案:对乙酰氨基酚3.我国负责药品、化妆品、医疗器械的注册并实施监督管理的部门是（）参考答案:国家药品监督管理局4.下列属于天然产物药物的是（）参考答案:红霉素5.药物的作用靶点包括离子通道、受体、酶和氨基酸。
（）参考答案:错6.通常一个药物只有一个通用名。
（）参考答案:对7.药物设计可分为基于疾病发生机制的药物设计和基于药物作用靶点结构的药物设计。
（）参考答案:对8.药物的化学名由新药开发企业制定，具有专利性。
（）参考答案:错9.药物的功能包括（）参考答案:调节人体功能;治疗疾病;保持身体健康;诊断疾病;预防疾病10.药物化学是一门（）参考答案:发现与发明新药;合成化学药物;阐明药物化学性质;研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律;药学研究领域中重要的带头学科第二章测试1.地西泮的化学名是（）参考答案:1-甲基-5-苯基-7-氯-1, 3-二氢-2H-1, 4-苯并二氮杂䓬-2-酮2.下列药物属于抗精神病药的是（）参考答案:氯丙嗪3.下列药物属于抗抑郁药的是（）参考答案:氟西汀4.盐酸吗啡的氧化产物主要是（）参考答案:双吗啡5.巴比妥类药物的作用机制为γ-氨基丁酸A型受体激动剂。
（）参考答案:对6.卡马西平为前药，在体内代谢成为奥卡西平起效。
（）参考答案:错7.经典抗精神病药具有阻断DA受体作用，但有运动功能障碍的锥体外系副作用。
（）参考答案:对8.吗啡的3位酚羟基甲基化得到可待因，镇痛活性降低，镇咳活性提高。
（）参考答案:对9.氟哌啶醇的主要结构片段有（）参考答案:对氯苯基;对氟苯甲酰基;对羟基哌啶;丁酰苯10.盐酸吗啡性质描述正确的是（）参考答案:有旋光性且为左旋;结构中有酚羟基第三章测试1.下列药物不属于拟胆碱药的是（）参考答案:溴丙胺太林2.药用的(-)-麻黄碱的绝对构型为（）参考答案:1R, 2S3.属于选择性β1受体激动剂的是（）参考答案:多巴酚丁胺4.若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为（）参考答案:－S－5.拟胆碱药按其作用环节和机制的不同，可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂。
药物合成第四章酰化及缩合反应习答案
9、 Cl
CH3 O C COOH +
CH3
EtOH
H2SO4
CH3
Cl
O C COOEt
CH3
10、
CH3 (CH2)5COCl
AlCl3
ClCH2CH2Cl, 0 oC
CH3
CH3
CH3 O
11、
CH3 + C6H5NCHO
POCl3 90-95 oC
CHO
12、 O
CH3C
H2 O CC
OC2H5+ HO
O
H2 CH3C C C O
140 oC 4~5hr
13、
14、
OH
BCl3 Cl3CCN
H2O
OH COCCl3
三、1. 写出羧酸与醇反应生成酯的反应机理 （通式）。
HOR'
R C OH H R C OH R'OH R C OH
O
OH
OH
OR' R C OH
OH2
OH
R C OH
CH3 O + CH2=CH COOCH3 KOC(CH3)3
O CH3 O CH2CH2CHOCH3
9、
10、
O
O
+
H3PO4
O
Al(t-BuO)4
OH
O
11、
O
CH3 +
NO2 OH /H2O
CHO
O2N
O CH3
12、
O
> 2mol
Ph3P=CHCH3
O
H3CHC
CHCH3
13、
O
ClCH2CO2CH3 CH3ONa
药物化学课后习题及答案
绪论一、选择题1．药物他莫昔芬作用的靶点为（）A 钙离B 雌激素受体C 5－羟色胺受体D β1－受体E 胰岛受体2．下述说法不属于商品名的特征的是（）A 简易顺口B 商品名右上标以○RC 高雅D 不庸俗E 暗示药品药物的作用3．后缀词干cillin是药物（）的A 青霉素B 头孢霉素C 咪唑类抗生素D 洛昔类抗炎药E 地平类钙拮抗剂4．下述化学官能团优先次序第一的是（）A 异丁基B 烯丙基C 苄基D 三甲胺基E 甲氨基5．下述药物作用靶点是在醇活中心的是（）A 甲氧苄啶B 普萘洛尔C 硝苯地平D 氮甲E 吗啡6．第一个被发现的抗生素是（）A 苯唑西林钠B 头孢克洛C 青霉素D 头孢噻肟E 头孢他啶二、问答题1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？2.简述药物的分类。
3.简述前药和前药的原理。
4.何为先导化合物？答案一、选择题1．B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C二、问答题答案1. 答：抗生素的医用价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法（比如说利用发酵工程大规模生产抗生素），确实是一个划时代的成就。
2. 答：可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类，其中，天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。
3．答：前药又称为前体药物，将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。
4. 答：先导化合物简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。
第二章中枢神经系统药物一、选择题A型题（五个备选答案中有一个为正确答案）1．异戊巴比妥不具有下列那些性质( )Ａ．弱酸性Ｂ．溶于乙醚、乙醇Ｃ．水解后仍有活性Ｄ．钠盐溶液易水解Ｅ．加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀2．盐酸吗啡加热的重排产物主要是( )Ａ．双吗啡Ｂ．可待因Ｃ．苯吗喃Ｄ．阿朴吗啡Ｅ．Ｎ－氧化吗啡3．结构上没有含氮杂环的镇痛药是( )Ａ．盐酸吗啡Ｂ．枸橼酸芬太尼Ｃ．二氢埃托啡Ｄ．盐酸美沙酮Ｅ．盐酸普鲁卡因4．盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药( )Ａ．去甲肾上腺素重摄取抗抑郁剂Ｂ．但胺氧化酶抑制剂Ｃ．阿片受体抑制剂Ｄ．５－羟色胺再摄取抑制剂Ｅ．５－羟色胺受体抑制剂5．(-)-Morphine分子结构中B/C环，C/D环，C/E环的构型为( ) A．B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈反式B．B/C环呈，C/D环呈反式，C/E环呈顺式C．B/C环呈顺式, C/D环呈反式，C/E呈顺式D．B/C环呈顺式, C/D环呈反式，C/E环呈顺式E．B/C环呈反式, C/D环呈顺式，C/E环呈顺式6．Morphine Hydrochloride 注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( ) A．水解反应B．氧化反应C．还原反应D．水解和氧化反应E．重排反应7．中国药典规定, Morphine Hydrochloride 水溶液加碳酸氢钠和碘试液, 加乙醚振摇后, 醚层不得显红色, 水层不得显绿色, 这是检查以下何种杂质( )A．双吗啡B．氢吗啡酮C．羟吗啡酮D．啊朴吗啡E．氢可酮8．按化学结构分类，Pethadone属于( )A．生物碱类B．吗啡喃类C．苯吗啡类D．哌啶类E．苯基丙胺类(氨基酮类) 9．按化学结构分类，Methadone属于( )A．生物碱类B．哌啶类C．苯基丙胺类D．吗啡喃类E．苯吗啡类B型题（每题只有一个正确答案，每个答案可被选择一次或一次以上，也可以不被选用。
2020天然药物化学各章练习题及答案
2020天然药物化学各章练习题及答案第一章总论一 . A 型题（单选）1.樟木中樟脑的提取方法采用的是EA .回流法 B.浸渍法 C.渗漉法 D.连续回流 E .升华法2.离子交换色谱法，适用于下列（B）类化合物的分离Ａ萜类Ｂ生物碱Ｃ淀粉Ｄ甾体类 E 糖类3.极性最小的溶剂是CA丙酮 B乙醇 C乙酸乙酯 D水 E正丁醇4.采用透析法分离成分时，可以透过半透膜的成分为EA多糖 B蛋白质 C树脂 D叶绿素 E无机盐5.利用氢键缔和原理分离物质的方法是DA硅胶色谱法 B氧化铝色谱法 C凝胶过滤法 D聚酰胺 E离子交换树脂6.聚酰胺色谱中洗脱能力强的是CA丙酮 B甲醇 C甲酰胺 D水 E NaOH水溶液7.利用中药中各成分沸点的差别进行提取分离的方法是AA分馏 B回流法 C连续回流法 D水蒸气蒸馏法 E升华法8.纸上分配色谱, 固定相是 BA纤维素 B滤纸所含的水 C展开剂中极性较大的溶剂 D醇羟基 E 有机溶剂二 B型题(配伍题)[21—25]A 大孔吸附树脂B 凝胶过滤法C 硅胶色谱法D 液－液萃取法E 聚酰胺21根据分子大小进行分离的方法是B22主要用于极性较大的物质的分离和富集的吸附剂是A23用正丁醇将皂苷类成分从水溶液中分离出来的方法是D24分离黄酮苷元类成分最适宜的方法是E25常用于分离酸性物质的吸附剂是C三x题型（多项选择题）36提取分离中药有效成分时需加热的方法是BDA 浸渍法 B回流法C盐析法 D 升华法 E 渗漉法37不与水互溶的溶剂BCDA 乙醇B 乙醚C 乙酸乙酯D 正丁醇E丙酮38通常认为是无效成分或是杂质的是BDEA 皂苷类B 树脂C 萜类D氨基酸类 E 油脂39利用分子筛原理对物质进行分离的方法ACA透析法 B硅胶色谱C凝胶过滤法D聚酰胺E氧化铝40可用于化合物的纯度测定的方法有ABCDEA薄层色谱(TLC) B 气相(GC) C HPLC D 熔点 E 均匀一致的晶型第三章苷类一 . A 型题（单选）1苷键构型有α、β两种，水解β苷键应选CA.0.5%盐酸B.4%氢氧化钠C.苦杏仁酶D.麦芽糖酶E.NaBH42属于甲基五碳糖的是DA. D-葡萄糖B. D-果糖C. L-阿拉伯糖D. L-鼠李糖E. D-半乳糖3在吡喃糖苷中,最易水解的是AA.去氧糖苷B. 五碳糖苷C. 甲基五碳糖苷D.六碳糖苷E. 糖醛酸苷4天然产物中最难水解的是AA. 氨基糖苷B. 羟基糖苷C. 糖醛酸苷D. 去氧糖苷E. 硫苷5能水解α-葡萄糖苷键的酶是 EA. 酯酶B. 杏仁苷酶C. 纤维素酶D. 转化糖酶E. 麦芽糖酶6糖的纸色谱显色剂是BA. ALCl3B.苯胺-邻苯二甲酸C.碘化铋钾D. 醋酸铅E. FeCl37. Molish试剂的组成是AA.α-萘酚/浓硫酸B.邻苯二甲酸一苯胺C.蒽酮/浓硫酸D.苯酚/浓硫酸E.醋酐/浓硫酸8. 碳苷类化合物可采用CA.碱水解B.酶解C.Smith降解D.酸水解E.甲醇解9. 从新鲜的植物中提取原生苷时，应注意考虑的是DA.苷的溶解性B.苷的酸水解性C.苷元的稳定性D.植物中的酶对苷的水解特性 E.苷的旋光性10. 确定苷键构型，可采用BA.乙酰解反应B.分子旋光差（Klyne法）C.弱酸水解D.碱水解E.强酸水解二 B型题(配伍题)[16—20]A.五碳糖苷B.甲基五碳糖苷C.六碳糖苷D.七碳糖苷E.糖醛酸苷16．酸催化水解最易水解的苷是A17．酸催化水解较易水解的苷是B18．酸催化水解易水解的苷是C19．酸催化水解较难水解的苷是D20．酸催化水解最难水解的苷是E三x题型（多项选择题）28. Smith 裂解法所使用的试剂是（ AB）Ａ.NaIO4 Ｂ.NaBH4 Ｃ.NaOH Ｄ.AlCl3 E. 苯酚/浓硫酸29. 自中药中提取原生苷可采用的方法有BCA水浸泡法B.沸水煮沸法C.乙醇提取法D.乙醚提取法E.酸水提取法第四章醌类一 . A 型题（单选）1.Borntrager’s 反应呈阳性的物质是 EA. 苯醌B. 萘醌C. 菲醌D. 羟甲基蒽醌E. 羟基蒽醌2.酸性最强的蒽醌是 EA. 含一个β-OHB. 含一个α-OHC.含3个α-OHD. 含2个α-OH E. 含2个β-OH3.下列能提取含1个α-OH的蒽醌的溶剂是CA. 5%Na2CO3溶液B.5%NaHCO3溶液C. 5%NaOH溶液D. 1%NaOH溶液E. 1%NaHCO3溶液4.用于确定蒽醌羟基位置的试剂是DA. 5%NaHCO3B. 醋酸铅C. 碱式醋酸铅D. 醋酸镁E. ALCl3二 B型题(配伍题)[26—30]A 紫草素B 丹参醌ⅠC 大黄素D 番泻苷AE 大黄素蒽酮26. 具有止血、抗炎、抗菌、抗瘤等作用的是A27. 遇碱液显色的是C28. 具有抗菌及扩张冠状动脉作用的是B29. 具有致泻作用的是D30. 不稳定的化合物是E三x题型（多项选择题）31.Feigl 反应呈阳性的是 ABCEA. 紫草素B. 大黄素C. 茜草素D.丹参酮E. 番泻苷A32.可用于提取分离游离的羟基蒽醌的方法是 BDEA. Al2O3B. pH梯度萃取法C. 水蒸气蒸馏法D. 硅胶柱E. 碱提酸沉法33. 醌类具有哪些理化性质ABCEA. 多为有色晶体, 颜色由黄, 棕, 红, 橙至紫红色B. 游离醌多易溶于有机溶剂, 几乎不溶于水C. 多表现一定酸性D. 多用水蒸气蒸馏法提取E. 可通过菲格尔反应鉴别34. 下列哪些成分常存在于新鲜植物中ADEA. 蒽醌B. 萘醌C. 菲醌D. 蒽酮E. 蒽酚35. 羟基蒽醌类成分可发生下列哪些反应BCA.无色亚甲蓝B.菲格尔反应C.Bortrager 反应D.Legal反应E.活性次甲基试剂第五章香豆素和木脂素一. A 型题（单选）1.加热时能溶于氢氧化钠水溶液的是AA.香豆素B.萜类C.甾体皂苷D.四环三萜皂苷E. 五环三萜皂苷2.下列化合物适合于碱溶酸沉淀法与其它成分分离的是CA. 大黄酸的全甲基化B.大黄素甲醚C.7-羟基香豆素D.季铵型生物碱E.糖苷类3.香豆素类成分的母体通常为 BA. 5-羟基香豆素B. 7-羟基香豆素C. 5-甲氧基香豆素D. 7-甲氧基香豆素E. 5,7-二羟基香豆素4.呋喃香豆素多在UV下显( A )色荧光,通常以此检识香豆素A. 蓝色B. 绿色C. 黄色D. 紫色E. 橙色5.五味子素属于 DA. 简单木脂素B. 木脂内酯C. 双环氧木脂素D. 联苯环辛烯型木脂素E. 新木脂素第六章黄酮一 . A 型题（单选）1在水中溶解度最大的是 EA. 黄酮B. 二氢黄酮C. 二氢黄酮醇D. 查耳酮E. 花色素2. 酸性最弱的是 DA. 7,4’-二羟黄酮B. 5,7-二羟基黄酮C. 4’-羟基黄酮D. 5-羟基黄酮E. 8-羟基黄酮3. 有清热解毒功效的是 CA. 葛根B. 银杏叶C. 黄芩D. 槐米E. 陈皮4. 聚酰胺对黄酮类产生最强吸附能力的溶剂是CA.95%乙醇B.15%乙醇C.水D.甲酰胺 E脲素5. 分离黄酮类化合物最常用的方法是CA.氧化铝柱色谱B.气相色谱C.聚酰胺柱色谱D.纤维素柱色谱E.活性炭柱色谱10. 黄芩苷在结构分类上属于AA黄酮类化合物B黄酮醇类化合物C二氢黄酮类化合物D异黄酮类化合物 E黄烷醇类化合物11. 鉴别黄酮类化合物分子中是否存在3-或5-羟基的试剂是AA二氯氧锆-枸缘酸B三氯化铁C四氢硼钠D醋酸镁E醋酸铅溶液12．盐酸镁粉反应适用于鉴定的化合物为BA查耳酮B黄酮醇C橙酮D儿茶素E大黄酸13．氯化锶反应适用于分于结构中具有BA羟基B邻二酚羟基C亚甲二氧基D甲氧基E内酯结构14. 提取黄酮类化合物常用的碱提取酸沉淀法是利用黄酮类化合物的BA强酸性B弱酸性C强碱性D弱碱性E中性15．葛根总黄酮具有DA解痉作用 B镇咳作用 C止血作用 D增加冠状动脉血流量的作用E抗菌作用二 B型题(配伍题)[26—30]A. ZrOCL2拘橼酸反应B. 无色亚甲蓝反应C. Molish反应D. SrCl2/NH3.H2OE. NaBH4反应26. 用于鉴定区别3或5羟基的反应 A27. 用于鉴定黄酮和黄酮苷的反应 C28．区分萘醌与香豆素的反应 B29．二氢黄酮的专属性反应 E30．邻二酚羟基的反应 D三x题型（多项选择题）31.下列有颜色的是 ABEA. 黄酮B. 黄酮醇C. 二氢黄酮D. 二氢黄酮醇E. 查耳酮32. 与芦丁反应呈阳性的试剂是 ABCA. HCl-Mg粉反应B. molish反应C. NaBH4反应D. Labat反应 E. Gibb’s反应34. 醋酸铅能与具有下列哪些结构的黄酮生成沉淀ABCA.邻二酚羟基B. 3-OH、4-酮基C.5-OH、4-酮基D.7-OH、4-酮基第七章萜类和挥发油一 . A 型题（单选）1挥发油的主要成分AA. 单萜B. 四萜C. 二萜D. 二倍半萜E. 三萜3用水作溶剂提取环烯醚萜苷时, 为防止植物体内酶和有机酸的影响, 提取前需在药粉中加入 ( C )A. NH3.H2OB. HClC. CaCO3D. BaCl2E. NaOH4紫杉醇属于 ( C )A. 单萜B. 倍半萜C. 二萜D. 三萜E. 二倍半萜5挥发油中的蓝色主分可能属于 BA. 苯丙素类B. 香豆素类C. 薁类D. 小分子脂肪族类E. 单萜类6硝酸银络合色谱分离挥发油中成分的原理是 ( E )官能团A. 羰基B. 羟基C. 醛基D. 羧基E. 双键7气相色谱法常用 ( B ) 对挥发油各组分进行定性鉴别A.保留时间B. 相对保留时间C. 死时间D. 保留体积E. 死体积二 B型题(配伍题)[21—25]A.冷冻析晶法B.分馏法C.硝酸银络合色谱法D.Girard 试剂法E.酸液萃取法21. 分离双键数目及位置不同的挥发油的方法C22. 分离薄荷脑常用的方法A23. 分离沸点不同的挥发油的方法B24. 分离醛酮类的挥发油的方法D25. 分离碱性挥发油的方法E三x题型（多项选择题）31.衡量挥发油质量的重要指标有 ABA. 比旋度B. 密度C. 酸值D. 碱值E. 皂化值32.挥发油的提取方法有ABCDA. 水蒸气蒸馏法B.溶剂提取法C.压榨法D.超临界提取法E. 升华法33.挥发油的分离方法有ABCDEA.冷冻析晶法B.沉淀法C.分馏法D.色谱法E.化学方法35.挥发油中主要含有的萜类化合物是ABA. 单萜B. 倍半萜C. 二萜D. 二倍半萜E. 三萜第八章皂苷１螺旋甾烷的结构是( D )类型甾体皂苷A C-20 α型C-22 α型C-25 L型B C-20 α型C-22 β型C-25 L型C C-20 β型C-22 β型C-25 L型D C-20 α型C-22 α型 C-25 D型2多糖三萜皂苷呈 AA酸性B碱性C中性D两性E弱碱性５提取皂苷常用溶剂(E )A甲醇B乙醚C丙酮D氯仿E正丁醇６能快速区别皂苷和蛋白质水溶液的方法是 EA 观察颜色不同B有机溶剂萃取分层性状不同C利用两者水溶液振荡后泡沫持久性不同D澄明度不同E加热后是否产生沉淀７能产生溶血现象的化学物质是 CA黄酮B香豆素 C 皂苷D挥发油 E生物碱8皂苷经甲醇提取后常用( C )来沉淀析出皂苷A氯仿B正丁醇C乙醚D石油醚E二硫化碳10Girard试剂常用于分离含( B )的皂苷元A羟基B羰基C苯环D羧基E酯基二 B型题(配伍题)[26—30]A. IR光谱B. Molish反应C. Girard试剂D.中性醋酸铅试剂E.三氯醋酸反应26．区别酸性皂苷和中性皂苷用D27．区别甾体皂苷和三萜皂苷用C28．区别三萜皂苷元和三萜皂苷用B29．区别五环三萜皂苷和四环三萜皂苷用E30．区别D-型和L-型甾体皂苷用A三x题型（多项选择题）31．作用于甾体母核的反应有ACA.醋酐-浓硫酸反应B.磷酸反应C.三氯醋酸反应D.Molish反应E.四氢硼钠反应33. 下列皂苷元属于四环三萜的是( ABCD )。
药物化学智慧树知到课后章节答案2023年下浙江大学
药物化学智慧树知到课后章节答案2023年下浙江大学浙江大学第一章测试1.20世纪新药研究得到迅速发展的主要原因是（）。
A:新药筛选模型和药物合成技术的发展 B:基础研究发展快 C:生物医学理论发展快 D:药物合成技术水平提高答案:新药筛选模型和药物合成技术的发展2.药物化学的研究对象是以下其中之一（）。
A:天然、微生物来源的及合成的药物 B:药物的作用机制 C:各种的西药（片剂、针剂） D:中药和西药答案:天然、微生物来源的及合成的药物3.药物的属性包括（）。
A:有效性 B:可控性 C:安全性 D:化学稳定性答案:有效性;可控性;安全性4.水杨酸是从天然产物中提取得到的活性成分。
（）A:错 B:对答案:对5.在药物分子中引入卤素，可影响药物分子的电荷分布，从而影响与受体的电性结合作用。
（）A:错 B:对答案:对第二章测试1.在测定药物的分配系数（P值）时，药物在生物相中的浓度通常用药物在以下哪一种溶剂中的浓度来代替（）。
A:异辛醇 B:正辛醇 C:正庚醇 D:异庚醇答案:正辛醇2.为防止药物产生中枢神经系统的副作用，应向药物分子中引入（）。
A:酯基 B:烃基 C:卤素 D:羟基答案:羟基3.药物与受体相互作用的键类型包括（）A:共价键 B:疏水作用 C:氢键 D:离子键 E:范德华力答案:共价键;疏水作用;氢键;离子键;范德华力4.药物作用的强弱只取决于游离药物的浓度而不是总浓度（）A:对 B:错答案:对5.药效的强弱一定与药物与受体间的亲和力大小成正比（）A:对 B:错答案:错第三章测试1.酸性药物（）。
A:在组织中更易解离 B:在血液中更易解离 C:在肠道中不易解离 D:在胃中不易解离答案:在胃中不易解离2.药物动力相主要是研究（）。
A:药物从用药部位经随机运行达到最终作用部位的全过程 B:药物的吸收、分布、毒性、代谢和排泄 C:药物从剂型中释放 D:药物－受体在靶组织的相互作用答案:药物从用药部位经随机运行达到最终作用部位的全过程3.药物代谢在药物研究中的意义（）A:解释药物作用机理 B:指导设计适当的剂型 C:提高生物利用度 D:寻找和发现新药答案:解释药物作用机理;指导设计适当的剂型;提高生物利用度;寻找和发现新药4.代谢包含第Ⅰ相生物转化和第Ⅱ相生物转化，而且必须是依次进行的（）A:对 B:错答案:错5.代谢使药物/代谢物从极性小的变为极性大的物质，从水溶性小的物质变为水溶性大的物质（）A:对 B:错答案:对第四章测试1.卡莫司汀属于（）A:氮芥类烷化剂 B:亚硝基脲类烷化剂 C:嘌呤类抗代谢物 D:嘧啶类抗代谢物答案:亚硝基脲类烷化剂2.喜树碱类抗肿瘤药物的作用靶点是（）A:拓扑异构酶I B:胸腺嘧啶合成酶 C:拓扑异构酶II D:二氢叶酸还原酶答案:拓扑异构酶I3.临床上抗代谢抗肿瘤药只有2类，即嘧啶类拮抗剂和嘌呤类拮抗剂。
药物化学智慧树知到课后章节答案2023年下山东第一医科大学
药物化学智慧树知到课后章节答案2023年下山东第一医科大学山东第一医科大学第一章测试1.下列哪一项不属于药物的功能A:缓解胃痛 B:预防脑血栓 C:碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶 D:去除脸上皱纹 E:避孕答案:去除脸上皱纹2.凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A:天然药物 B:化学药物 C:合成有机药物 D:药物 E:无机药物答案:药物3.硝苯地平的作用靶点为A:酶 B:细胞壁 C:受体 D:离子通道 E:核酸答案:离子通道4.下列哪一项不是药物化学的任务A:研究药物的理化性质。
B:确定药物的剂量和使用方法。
C:为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
D:为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
E:探索新药的途径和方法。
答案:确定药物的剂量和使用方法。
5.探索新药的途径和方法。
A:提高药物的靶向性 B:改善药物的水溶性、稳定性，克服不良气味或理化性质 C:延长作用时间 D:提高药物的活性 E:提高生物利用度和生物膜通透性答案:提高药物的活性6.下列属于“药物化学”研究范畴的是A:阐明药物的化学性质 B:研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用 C:剂型对生物利用度的影响 D:发现与发明新药 E:合成化学药物答案:阐明药物的化学性质;研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用;发现与发明新药;合成化学药物7.药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A:药物可以补充体内的必需物质的不足 B:药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用 C:药物对受体、酶、离子通道等有激动作用 D:药物可以产生新的生理作用 E:药物没有毒副作用答案:药物可以补充体内的必需物质的不足;药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用;药物对受体、酶、离子通道等有激动作用;药物可以产生新的生理作用8.先导化合物的优化途径有哪些？A:电子等排原理 B:前药 C:软药 D:定量构型关系 E:计算机辅助设计答案:电子等排原理;前药;软药9.新药发现通常分为四个阶段：治疗靶分子的确定和选择、靶分子的优化、先导化合物的发现和先导化合物的优化。
《药物化学习题》-2010下
《药物化学习题》第二章化学结构与药理活性1．SAR2．Pharmacophoric Conformation3．药物的解离度与生物活性有什么关系?4．什么是药物的疏水键?第三章化学结构与药物代谢1．Drug Metabolism2．Phase I Biotransformation3．Phase II Biotransformation4．Soft Drug软药5．试举两例药物经代谢后活化的例子。
6．简要说明药物代谢对药物研究的作用。
第四章新药研究概论1．Molecular Drug Design2．Lead Compound3．Prodrug4．Soft Drug5．何谓药物分子设计?其过程可大致分为哪两个阶段?简述药物分子设计在新药研发中的重要性。
6．天然生物活性物质是先导物的重要来源，举例说明由此获得先导物并对其进行优化的研究过程有哪些特点。
7．何谓前药原理?前药应具备哪些特征?制备前药的一般方法有哪些?8．举例说明前药修饰可以达到哪些目的。
第五章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药1．简述苯二氮卓类药物的构效关系。
2．巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何常制成粉针剂?3．写出巴比妥类药物的合成通法并说明为什么反应要采用无水操作。
4．试解释吩噻嗪环上取代基的位置和种类与它们的抗精神病活性及强度的关系。
第六章麻醉药1．Anesthetic Agents2．Local Anesthetics3．Structurally Nonspecific Drug4．Structurally Specific Drug5．根据化学结构将局部麻醉药分为哪几类?各类有哪些主要代表药?6．以对硝基甲苯为原料合成Procaine Hydrochloride，写出反应式，说明主要反应条件。
7．简述Procaine的化学稳定性，在配制注射液时应注意哪些问题?8．简述局麻药的构效关系。
第七章阿片样镇痛药1．Analgesics2．试写出Methadone的化学结构式及化学名，并说明它如何能保持与Morphine相似的构象。
天然药物化学习题(附答案)
8 40.0
39.9
18 16.2 16.2
9 50.4
50.1
19 15.8 15.9
10 37.3
36.8
20 72.9 83.1
25 130.6 130.9 26 25.8 25.7 27 17.6 17.8 28 28.6 28.0 29 16.4 16.5 30 17.0 17.3
8
第三章 苯丙素类
HO CH2OH
OH
(A)
(B)
(C)
四、解释下列名词
二次代谢产物、HPLC、DCCC、FAB－MS、2D－NMR、MVA 途径、 RP
－TLC
五、填空
1．某植物水提液含中性、酸性、碱性、两性化合物若干，通过离子交
换树脂能基本分离：
水提取液
强酸型树脂
通过液 强碱性树脂
被吸附物 ○1 NH4OH ○2 强碱性树脂
A.七碳糖苷 B. 五碳糖苷 C. 六碳糖苷 D.甲基五碳糖苷
10．在天然产物中，不同的糖和苷元所形成的苷中，最难水解的苷是
（B）
A .糖醛酸苷 B.氨基糖苷 C.羟基糖苷 D. 2，6－二去氧糖苷
11．用 0.02－0.05N 盐酸水解时，下列苷中最易水解的是（A ）
A.2－去氧糖苷 B.6－去氧糖苷 C.葡萄糖苷 D. 葡萄糖醛酸苷
8．根据13C-NMR的全氢去偶谱上出现的谱线数目可以确定分子中的碳 原子数。√
9．活性碳主要用于分离水溶性成分(如糖类、苷类成分)。活性碳在有 机溶剂中吸附作用较弱，而在水中吸附作用最强。√
10．凝胶层析的原理是根据被分离分子含羟基数目的不同达到分离， 而不是根据分子量的差别。╳
三、用适当的物理化学方法区别下列化合物。
药物化学章节习题和答案
第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁第二章中枢神经系统药物一、单项选择题2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成A. 绿色络合物 b. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀 d. 氨气E. 红色溶液2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性 b. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性 d. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是A. 双吗啡 b. 可待因C. 苯吗喃 d. 阿扑吗啡E. N-氧化吗啡2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是A. 盐酸吗啡 b. 枸橼酸芬太尼C. 二氢埃托啡 d. 盐酸美沙酮E. 喷他佐辛2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为NN N NOOR1R3R7A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH32-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 b. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂 d. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是A. 溶于水、乙醇或氯仿 b. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 与硝酸共热后显红色 d. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色E. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A. N-氧化 b. 硫原子氧化C. 苯环羟基化 d. 脱氯原子E. 侧链去n-甲基2-9、造成氯氮平毒性反应的原因是A. 在代谢中产生毒性的氮氧化合物B. 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物C. 在代谢中产生毒性的酚类化合物D. 抑制β受体E. 氯氮平产生的光化毒反应2-10、不属于苯并二氮卓的药物是A. 地西泮B. 氯氮卓C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑第三章外周神经系统药物一、单项选择题3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上 位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride 的S 构型异构体的活性大大高于R 构型异构体E. 中枢M 受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A. Neostigmine bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE 结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine bromide 结构中N, N -二甲氨基甲酸酯较physostigmine 结构中N -甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 3-3、下列叙述哪个不正确A. Scopolamine 分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S 构型者具有左旋光性C. Atropine 水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C 1、C 3和C 5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C 1、C 3、C 5和C 6，具有旋光性 3-4、下列合成M 胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是A. Glycopyrronium bromideB. OrphenadrineC. Propantheline bromideD. BenactyzineE. Pirenzepine3-5、下列与epinephrine 不符的叙述是A. 可激动α和β受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质D. β-碳以R 构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 3-6、临床药用(－)- ephedrine 的结构是A. (1S2R)H NOHB.NC.D.E. 上述四种的混合物3-7、Diphenhydramine 属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用A. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X 为X ArO CnNA. －O －B. －NH －C. －S －D. －CH 2－E. －NHNH －3-10、Lidocaine 比procaine 作用时间长的主要原因是A. Procaine 有芳香第一胺结构B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构D. Lidocaine 的中间部分较procaine 短E. 酰氨键比酯键不易水解第 四 章 循环系统药物一、单项选择题4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol 的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是A.H NO NNB.H NO O O NO 2OC.D.OOHOE. OOI I ON4-3. Warfarin sodium 在临床上主要用于： A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡4-4.下列哪个属于Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物： A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀4-5. 属于Ang Ⅱ受体拮抗剂是: A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. NitroglycerinE. Losartan4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A. 硫酸奎尼丁B. 盐酸美西律C. 卡托普利D. 华法林钠E. 利血平4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：A. 甲基多巴B. 氯沙坦C. 利多卡因D. 盐酸胺碘酮E. 硝苯地平4-8. 盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。
2020年智慧树知道网课《药物化学(安徽中医药大学)》课后章节测试满分答案
绪论单元测试1【单选题】（1分）凡具有预防、治疗和诊断疾病或调解生理功能，符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（）A.合成有机药物B.化学药物C.无机药物D.天然药物E.药物2【单选题】（1分）药物化学的研究对象，以下描述较准确的是（）A.不同剂型的药物进入人体内的过程B.无机药物、合成的有机药物、天然药物中的有效成分或单体、发酵法得到抗生素和半合成抗生素C.药物的作用机制各种剂型的西药（片剂、针剂等）E.中药和西药3【多选题】（1分）20世纪30年代~40年代是药物化学发展史上最为重要的一个阶段，开创了治疗细菌感染性疾病的新纪元和取得了革命性突破, 代表性药物是（）A.青霉素B.非甾体抗炎药C.喹诺酮类抗菌药物D.磺胺类药物袴考答案AD4【多选题】（1分）已发现的药物作用靶点包括（）A.离子通道B.细胞核C.酶D.受体E.核酸f 卄.嗥，ACDF5【单选题】（1分）通常新药的发现分为四个主要阶段，下列不属于的是（）A.先导化合物的发现B.先导化合物的优化C.新药的临床研究D.靶分子的确定和选择E.靶分子的优化参考答案C6【单选题】（1分）下列哪一项不是药物化学的研究任务（）确定药物的剂量和使用方法B.为生产化学药物提供先进的工艺和方法C.不断探索和开发新药D.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术q E.研发更为安全、有效的药物參考答案A7【单选题】（1分）我国发现的抗疟疾新药青蒿素，作为开发抗疟药的先导化合物发现的途径是（）A.从代谢产物中发现的先导化合物B.经组合化学方法发现的先导化合物C.通过计算机辅助药物筛选发现的先导化合物D.从天然产物活性成分中发现的先导化合物E.通过随机机遇发现的先导化合物畚考答案D8【判断题】（1分）喹诺酮类抗菌药物开创了治疗细菌感染性疾病的新纪元和取得了革命性突破A.对B.错台考答案B9【判断题】（1分）不断探索和开发新药是“药物化学”的任务A.对B.错A10【判断题】（1分）青蒿素是从代谢产物中发现的先导化合物CA.错L B.对畚考答案A第一章测试1【单选题】（1分）我国发现的抗疟疾新药青蒿素，作为开发抗疟药的先导化合物发现的途径是（）□ A.从天然产物活性成分中发现的先导化合物□ B.从代谢产物中发现的先导化合物门C.通过随机机遇发现的先导化合物㈡D.通过计算机辅助药物筛选发现的先导化合物S E.经组合化学方法发现的先导化合物e 卄.A2【单选题】（1分）新药开发中属于药物化学研究范畴的是A.药动学研究3 B.剂型研究C.药效学研究D.临床研究先导化合物的发现和先导化合物优化袴考答案E3【单选题】（1分）氟尿嘧啶是运用什么药物化学基本原理设计成功的抗代谢类抗肿瘤药物（）cA.前药原理B.软药设计插烯原理D.生物电子等排体替换袴考答案D4【单选题】（1分）将氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸酯或癸酸酯的目的是（）提高药物的溶解性降低药物的毒副作用C.提高药物的稳定性D.延长药物的作用时间上D5【单选题】（1分）与前体药物设计目的不符的是（）A.降低药物的毒副作用B.增加药物的稳定性C.提高药物的选择性D.延长药物的作用时间E.提高药物的活性台考答案E6【单选题】（1分）药物本身具有治疗作用，在体内作用后，经预料的和可控的代谢作用，转化为无活性和无毒性的化合物。
药物化学大题答案
第二章参考答案1．巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？答：当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上。
经分馏纯化后，再引入小基团。
这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不易再接连上第二个基团，成为反应副产物。
同时当引入一个大基团后，原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大，也便于分离纯化。
2．试说明异戊巴比妥的化学命名答．异戊巴比妥的化学命名采用芳杂环嘧啶作母体。
按照命名规则，应把最能表明结构性质的官能团酮基放在母体上。
为了表示酮基(＝O)的结构，在环上碳2，4，6均应有连接两个键的位置，故采用添加氢(Added Hydrogen)的表示方法。
所谓添加氢，实际上是在原母核上增加一对氢（即减少一个双键），表示方法是在结构特征位置的邻位用带括号的H表示。
本例的结构特征为酮基，因有三个，即表示为2,4,6-（1H,3H,5H）嘧啶三酮。
2,4,6是三个酮基的位置，1,3,5是酮基的邻位。
该环的编号依杂环的编号，使杂原子最小，则第五位为两个取代基的位置，取代基从小排到大，故命名为5-乙基-5（3-甲基丁基）-2,4,6 (1H,3H,5H) 嘧啶三酮。
3．巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？．答：1）呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构，故呈弱酸性。
2）水解性，巴比妥类药物因含环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解。
3）与银盐的反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。
4）与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。
4．为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？答：未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。
药物化学习题答案
第一章绪论1.单项选择题1)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物A2)下列哪一项不是药物化学的任务A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
B.研究药物的理化性质。
C.确定药物的剂量和使用方法。
D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
E.探索新药的途径和方法。
C第二章中枢神经系统药物1.单项选择题1)苯巴比妥不具有下列哪种性质A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色C2)安定是下列哪一个药物的商品名A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠C3)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色B4)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物A.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.短效类(2-3小时)E.超短效类(1/4小时)00005E5)吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强A.-HB.-ClC.COCH3D.-CF3E.-CH3B6)苯巴比妥合成的起始原料是A.苯胺B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺C7)盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是A.硫酸甲醛试液B.乙醇溶液与苦味酸溶液C.硝酸银溶液D.碳酸钠试液E.二氯化钴试液A8)盐酸吗啡水溶液的pH值为A.1-2B.2-3C.4-6D.6-8E.7-9C9)盐酸吗啡的氧化产物主要是A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮A10)吗啡具有的手性碳个数为A.二个B.三个C.四个D.五个E.六个D11)盐酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈A.绿色B.蓝紫色C.棕色D.红色E.不显色B12)关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是A.天然产物B.白色,有丝光的结晶或结晶性粉末C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性C13)结构上不含杂环的镇痛药是A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托菲D.盐酸美沙酮E.苯噻啶D14)咖啡因的结构中R1、R2、R3的关系符合A.H CH3 CH3B.CH3 CH3 CH3C.CH3 CH3 HD.H H HE.CH2OH CH3 CH3B2.配比选择题1)A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.咖啡因D.磺胺嘧啶E.阿苯哒唑1.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐2.3,7二氢-1,3,7三甲基-1H嘌呤-2,6-二酮-水合物3.[(5-丙巯基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯4.4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺5.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮1.B.2.C3.E4.D5.A2)A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.利多卡因D.乙酰水杨酸E.吲哚美辛1.2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺2.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮3.1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸4.2-(乙酰氧基)-苯甲酸5.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺001221.C2.A3.E4.D5.B3)A.咖啡因B.吗啡C.阿托品D.氯苯拉敏E.西咪替丁1.具五环结构2.具硫醚结构3.具黄嘌呤结构4.具二甲胺基取代5.常用硫酸盐1.B2.E.3.A4.D5.C3.比较选择题1)A.苯巴比妥B.地西泮C.两者都是D.两者都不是1.显酸性2.易水解3.与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物4.加碘化铋钾成桔红色沉淀5.用于催眠镇静1.A2.C3.A4.B5.C2)A.苯巴比妥B.地西泮C.A和B都是D.A和B都不是1.镇静催眠药2.具苯并氮杂卓结构3.可作成钠盐4.与吡啶硫酸铜显色5.水解产物之一为甘氨酸1.C2.B3.A4.A5.B3)A.吗啡B.哌替啶C.A和B都是D.A和B都不是1.麻醉药2.镇痛药3.常用盐酸盐4.与甲醛-硫酸试液显色5.遇三氯化铁显色1.D2.C3.C4.C5.A4)A.盐酸吗啡B.芬他尼C.A和B都是D.A和B都不是1.有吗啡喃的环系结构2.水溶液呈酸性3.与三氯化铁不呈色4.长期使用可致成瘾5.系合成产品1.A2.A3.D4.C5.B4.多项选择题1)影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素A.pKaB.脂溶性C.5-取代基D.5-取代基碳数目超过10个E.直链酰脲A、B2)属于苯并二氮卓类的药物有A.氯氮卓B.苯巴比妥C.地西泮D.硝西泮E.奥沙西泮A、C、D、E3)巴比妥类药物的性质有A.酮式和烯醇式的互变异构B.与吡啶硫酸铜试液作用显紫色C.具解热镇痛作用D.具催眠作用E.钠盐易溶于水A、B、D、E4)属于苯并二氮杂卓的药物有A.卡马西平B.奥沙西泮C.地西泮D.扑米酮E.舒必利B、C5)地西泮水解后的产物有A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺B.甘氨酸C.氨D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮E.乙醛酸B、D6)属于哌替啶的鉴别方法有A.重氮化偶合反应B.三氯化铁反应C.与苦味酸反应D.茚三酮反应E.与甲醛硫酸反应C、E7)在盐酸吗啡的结构改造中,得到新药的工作有A.羟基的酰化B.N上的烷基化C.1位的改造D.羟基的醚化E.取消哌啶环A、B、D8)下列哪些药物作用于吗啡受体A.哌替啶B.美沙酮C.阿司匹林D.枸橼酸芬太尼E.双氢唉托啡A、B、D、E9)下列哪一类药物不属于合成镇痛药A.哌啶类B.黄嘌呤类C.氨基酮类D.吗啡烃类E.芳基乙酸类B、D、E10)下列哪些化合物是吗啡氧化的产物A.蒂巴因B.双吗啡C.阿扑吗啡D.左吗喃E.N-氧化吗啡B、E11)中枢兴奋药可用于A.解救呼吸、循环衰竭B.儿童遗尿症C.对抗抑郁症D.抗高血压E.老年性痴呆A、B、C、E12)属于黄嘌吟类的中枢兴奋剂有A.咖啡因B.尼可刹米C.柯柯豆碱D.吡乙酰胺E.茶碱A、C、E13)合成中使用了尿素或其衍生物为原料的药物有A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.雷尼替丁D.咖啡因E.盐酸氯丙嗪A、D5.名词解释1)受体的激动剂药物进入机体,到达作用部位后,如能与同一受体结合,产生拟似某体内代谢物的生理作用，称为该受体的激动剂。
天然药物化学-第4章醌类整理编辑版
第四章 醌类化合物【单项选择题】1．从下列总蒽醌的乙醚溶液中，用冷5%的Na 2CO 3水溶液萃取，碱水层的成分是（ A ） O O OH OHO O H OHO O OH O OHOH O CH 3OHA. B. C. D. E.3．下列游离蒽醌衍生物酸性最弱的是（ D ）O OH OHO OH OH O O OH OH O OHOH O CH 2OHOH OHA .B .C .D E4. 1-OH 蒽醌的红外光谱中，羰基峰的特征是（ B ）A . 1675cm -1处有一强峰B . 1675～1647cm -1和1637～1621cm -1范围有两个吸收峰，两峰相距24～28cm -1C . 1678～1661cm -1和1626～1616cm -1范围有两个吸收峰，两峰相距40～57cm -1D . 在1675cm -1和1625cm -1处有两个吸收峰，两峰相距60cm -1E . 在1580cm -1处为一个吸收峰5．中药丹参中治疗冠心病的醌类成分属于（ C ）A . 苯醌类B . 萘醌类C . 菲醌类D . 蒽醌类E .二蒽醌类6．总游离蒽醌的醚溶液，用冷5%Na 2CO 3水溶液萃取可得到（ B ）A ．带1个α- 羟基蒽醌B ．有1个β-羟基蒽醌C ．有2个α- 羟基蒽醌D ．1，8二羟基蒽醌E ．含有醇羟基蒽醌7．芦荟苷按苷元结构应属于（ B ） O glu H HO OHCH 2OH A ．二蒽酚 B ．蒽酮 C ．大黄素型 D ．茜草素型 E ．氧化蒽醌8．中草药水煎液有显著泻下作用，可能含有 （ B ）A.香豆素B.蒽醌苷C.黄酮苷D.皂苷E.强心苷9．中药紫草中醌类成分属于（ B ）A . 苯醌类B . 萘醌类C . 菲醌类D . 蒽醌类E . 二蒽醌类10．大黄素型蒽醌母核上的羟基分布情况是（ B ）A ．一个苯环的β-位B ．苯环的β-位C ．在两个苯环的α或β位D ．一个苯环的α或β位E ．在醌环上11．番泻苷A 属于（ C ）A .大黄素型蒽醌衍生物B .茜草素型蒽醌衍生物C .二蒽酮衍生物D .二蒽醌衍生物E .蒽酮衍生物12．下列化合物泻下作用最强的是（ C ）A .大黄素B .大黄素葡萄糖苷C .番泻苷AD .大黄素龙胆双糖苷E .大黄酸葡萄糖苷13．下列蒽醌有升华性的是（ C ）A .大黄酚葡萄糖苷B .大黄酚C .番泻苷AD ．大黄素龙胆双糖苷 E .芦荟苷14．下列化合物酸性最强的是（A ）A．2，7-二羟基蒽醌B．1，8- 二羟基蒽醌C．1，2 - 二羟基蒽醌D．1，6-二羟基蒽醌E．1，4-二羟基蒽醌15．羟基蒽醌对Mg(Ac)2呈蓝～蓝紫色的是（C ）A．1，8-二羟基蒽醌B．1，4-二羟基蒽醌C．1，2-二羟基蒽醌D．1，6，8-三羟基蒽醌E．1，5-二羟基蒽醌16．专用于鉴别苯醌和萘醌的反应是（B ）A．菲格尔反应B．无色亚甲蓝试验C．活性次甲基反应D．醋酸镁反应E．对亚硝基二甲基苯胺反应17．从下列总蒽醌的乙醚溶液中，用冷的5% Na2CO3水溶液萃取，碱水层的成分是（A）O OHOHOOH OHOO OH O OHOHO OHA. B. C. D.E.18．从下列总蒽醌的乙醚溶液中，用5％NaHCO3水溶液萃取，碱水层的成分是（A）OOH OHCOOH O OHOHOO OH O OHOHOCH3OHA. B. C. D.E.19．能与碱液发生反应，生成红色化合物的是（A ）A. 羟基蒽酮类B. 蒽酮类C. 羟基蒽醌类D. 二蒽酮类E. 羟基蒽酚类20．下列蒽醌用硅胶薄层色谱分离，用苯-醋酸乙酯（3︰1）展开后，R f值最大的为（A ）O O OH OHO O OHHO OHOO OHOHOHOOOHOH OOCOOHHOA. B. C. D.E21．能与碱液反应生成红色的化合物是（ E ）A.黄芩素B.香豆素C.强心苷D.皂苷E.大黄素23．茜草素型蒽醌母核上的羟基分布情况是（D ）A. 两个苯环的β-位B. 两个苯环的-α位C.在两个苯环的α或β位D. 一个苯环的α或β位E. 在醌环上24．某成分做显色反应，结果为：溶于Na2CO3溶液显红色.与醋酸镁反应显橙红色.与α-萘酚-浓硫酸反应不产生紫色环，在NaHCO3中不溶解。
药物化学章节习题及答案(完整完美版)
第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁二、配比选择题[1-6－1-10]A. 药品通用名B. ＩＮＮ名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1-6、对乙酰氨基酚1-7、泰诺1-8、Ｐaraacetamol1-9、N-（4-羟基苯基）乙酰胺1-10、醋氨酚三、比较选择题[1-11－1-15]A. 商品名B. 通用名C. 两者都是D. 两者都不是1-11、药品说明书上采用的名称1-12、可以申请知识产权保护的名称1-13、根据名称，药师可知其作用类型的名称1-14、医生处方采用的名称1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。
四、多项选择题1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用1-20、下列哪些是天然药物A. 基因工程药物B. 植物药C. 抗生素D. 合成药物E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A. 通用名B. 俗名C. 化学名（中文和英文）D. 常用名E. 商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为A. 可乐定B. 心得安C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧苄啶1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术B. ＰＣＲ技术C. 超导技术D. 基因芯片E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体A. 阿替洛尔B. 可乐定C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁五、问答题1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？1-29、简述现代新药开发与研究的内容。
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第四章循环系统药物自测练习一、单项选择题4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol的化学名是CA. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是BA. H N ON N B. H NOOONO2OC.H NHS OOHO D.O OHOE.OOIION4-3. Warfarin sodium在临床上主要用于：DA. 抗高血压B. 降血脂C. 心力衰竭D. 抗凝血E. 胃溃疡4-4.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：AA. 盐酸胺碘酮B. 盐酸美西律C. 盐酸地尔硫卓D. 硫酸奎尼丁E. 洛伐他汀4-5. 属于AngⅡ受体拮抗剂是: EA. ClofibrateB. LovastatinC. DigoxinD. NitroglycerinE. Losartan4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：AA. 硫酸奎尼丁B. 盐酸美西律C. 卡托普利D. 华法林钠E. 利血平4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：DA. 甲基多巴B. 氯沙坦C. 利多卡因D. 盐酸胺碘酮E. 硝苯地平4-8. 盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。
BA. ⅠaB. ⅠbC. ⅠcD. ⅠdE. 上述答案都不对4-9. 属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是：AA. 依普沙坦B. 氯沙坦C. 坎地沙坦D. 厄贝沙坦E. 缬沙坦4-10 . 下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？EA. 美伐他汀B. 辛伐他汀C. 洛伐他汀D. 普伐他汀E. 阿托伐他汀二、配比选择题［4-11~4-15］A. 利血平B. 哌唑嗪C. 甲基多巴D. 利美尼定E. 酚妥拉明4-11. 专一性α1受体拮抗剂，用于充血性心衰B4-12. 兴奋中枢α2受体和咪唑啉受体，扩血管D4-13. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗E4-14. 分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢α2受体，扩血管C4-15. 作用于交感神经末梢，抗高血压A［4-16~4-20］A. 分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应B. 分子中含联苯和四唑结构C. 分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久D. 结构中含单乙酯，为一前药E. 为一种前药，在体内，内酯环水解为 --羟基酸衍生物才具活性4-16. Lovastatin A 4-17. Captopril B4-18. Diltiazem B 4-19. Enalapril C4-20. Losartan D三、比较选择题［4-21~4-25］A. 硝酸甘油B. 硝苯地平C. 两者均是D. 两者均不是4-21. 用于心力衰竭的治疗 D 4-22. 黄色无臭无味的结晶粉末B4-23. 浅黄色无臭带甜味的油状液体 A 4-24. 分子中含硝基C4-25. 具挥发性，吸收水分子成塑胶状A［4-26~4-30］A. Propranolol hydrochlorideB. Amiodarone hydrochlorideC. 两者均是D. 两者均不是4-26. 溶于水、乙醇，微溶于氯仿A 4-27. 易溶于氯仿、乙醇，几乎不溶于水B 4-28. 吸收慢，起效极慢，半衰期长B 4-29. 应避光保存C4-30. 为钙通道阻滞剂D四、多项选择题4-31. 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：ABCDEA. 1，4-二氢吡啶环为活性必需B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道C. 3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯影响作用部位D. 4-位取代基与活性关系（增加）：H < 甲基 < 环烷基 < 苯基或取代苯基E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降 4-32. 属于选择性 1受体拮抗剂有： ABEA. 阿替洛尔B. 美托洛尔C. 拉贝洛尔D. 吲哚洛尔E. 倍他洛尔4-33. Quinidine 的体内代谢途径包括：ABDA. 喹啉环2`-位发生羟基化B. O-去甲基化C. 奎核碱环8-位羟基化D. 奎核碱环2-位羟基化E. 奎核碱环3-位乙烯基还原4-34. NO 供体药物吗多明在临床上用于： ABCA. 扩血管B. 缓解心绞痛C. 抗血栓D. 哮喘E. 高血脂4-35. 影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是： BDA. H HONO 2O 2NOOOB.ClOOO OC.H HHO HO O OOD.NO OHE.OO HO O4-36. 硝苯地平的合成原料有： BDEA. β-萘酚B. 氨水C. 苯并呋喃D. 邻硝基苯甲醛E. 乙酰乙酸甲酯4-37. 盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是：ABDA. N–去烷基化合物B. O-去甲基化合物C. N–去乙基化合物D. N–去甲基化合物E. S-氧化4-38. 下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述，正确的是：ABEA. 属于噻吩并四氢吡啶衍生物B. 分子中含一个手性碳C. 不能被碱水解D. 是一个抗凝血药E. 属于ADP受体拮抗剂4-39. 作用于神经末梢的降压药有：BDA. 哌唑嗪B. 利血平C. 甲基多巴D. 胍乙啶E. 酚妥拉明4-40. 关于地高辛的说法，错误的是：ABCDA. 结构中含三个-d-洋地黄毒糖B. C17上连接一个六元内酯环C. 属于半合成的天然甙类药物D. 能抑制磷酸二酯酶活性E. 能抑制Na+/K+-ATP酶活性五、问答题4-41. 以propranolol为例分析芳氧丙醇类β-受体拮抗剂的结构特点及构效关系。
答：Propranolol是在对异丙肾上腺素的构效关系研究中发现的非选择性β一受体阻滞剂，结构中含有一个氨基丙醇侧链，属于芳氧丙醇胺类化合物，1位是异丙氨基取代、3位是萘氧基取代，C2为手性碳，由此而产生的两个对映体活性不一样，左旋体活性大于右旋体，但药用其外消旋体。
为了克服Propranolol用于治疗心律失常和高血压时引起的心脏抑制、发生支气管痉挛、延缓低血糖的恢复等副作用，以Propranolol为先导化合物设计并合成了许多类似物，其中大多数为芳氧丙醇胺类化合物，少数为芳基乙醇胺类化合物，这两类药物的结构都是由三个部分组成：芳环、仲醇胺侧链和N一取代基，并具有相似的构效关系：1．芳环部分可以是苯、萘、杂环、稠环和脂肪性不饱和杂环，环上可以有甲基、氯、甲氧基、硝基等取代基，2，4一或2，3，6一同时取代时活性最佳。
4-42. 简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。
答：钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2＋经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2＋浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。
根据WTO对钙通道阻滞剂的划分，钙通道阻滞剂可分为两大类：一、选择性钙通道阻滞剂，包括：1．苯烷胺类，如Verapamil。
2．二氢吡啶类，如Nifedipine。
3．苯并硫氮卓类，如Diltiazem。
二、非选择性钙通道阻滞剂，包括：4．氟桂利嗪类，如Cinnarizine。
5．普尼拉明类，如Prenylamine。
4-43. 从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其理化性质、代谢特点及临床用途。
答：盐酸胺碘酮是苯并呋喃类化合物，结构中的各取代基相对较稳定，但由于羰基与取代苯环及苯并呋喃环形成共轭体系，故固态的盐酸胺碘酮仍应避光保存；其盐酸盐与一般的盐不同，在有机溶剂中易溶(如氯仿、乙醇)，而在水中几乎不溶，且盐酸盐在有机溶剂中稳定性比在水中好；结构中含碘，加硫酸加热就分解、氧化产生紫色的碘蒸气；结构中含羰基，能与2，4一二硝基苯肼形成黄色的胺碘酮2，4一二硝基苯腙沉淀。
盐酸胺碘酮口服吸收慢，生物利用度不高，起效极慢，要一周左右才起作用，半衰期长达9．33～44天，分布广泛，可蓄积在多种组织和器官，代谢也慢，容易引起蓄积中毒。
其主要代谢物N一去乙基衍生物仍有相似的活性。
盐酸胺碘酮虽是钾通道阻滞剂,但对钠、钙通道也有阻滞作用，对α、β受体也有非竞争性阻滞作用，为广谱抗心律失常药，长期使用可产生角膜上皮褐色微粒沉积、甲状腺功能紊乱等副作用，临床用于其他药物治疗无效的严重心律失常。
4-44. 以captopril为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服captopril的缺点及对其进行结构改造的方法。
答：血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类抗高血压药主要是通过抑制血管紧张素转化酶(ACE)的活性、，使血管紧张素I(AngI)不能转化为血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)，导致血浆中AngⅡ数量下降，无法发挥其收缩血管的作用及促进醛固酮分泌作用，ACEI还能抑制缓激肽的降解，上述这些作用结果均使血压下降。
卡托普利(Captopril)是根据ACE的结构设计出来的第一个上市的ACEI，为脯氨酸的衍生物，脯氨酸氮原子上连一个有甲基和巯基取代的丙酰基侧链，使Captopril具有良好的抗高血压作用，但用药后易产生皮疹、干咳、嗜酸性粒细胞增高、味觉丧失和蛋白尿的副作用．，味觉丧失可能与结构中的巯基有关，考虑到脯氨酸的吡咯环及环上的羧基阴离子对结合酶部位起到重要的作用，故在尽可能保留该部分结构特点的同时，用α一羧基苯丙胺代替巯基如依那普利(Enalapril)，或用含次膦酸基的苯丁基代替巯基福辛普利(Fosinpril)，再将羧基或次膦酸基成酯，则可得到一类长效的ACEI，上述不良反应也减少。
将脯氨酸的吡咯环变成带有L－型氨基酸结构特征的杂环或双环等，再酯化侧链的羧基如雷米普利(Ramipril)，也可得到一类长效的ACEI。
4-45. 写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。
答：Verapamil Hydrochloride的合成是以愈创木酚为原料，经甲基化、氯甲基化、氰化得到3，4一二甲氧基苯乙腈，再与溴代异丙烷进行烃化反应，烃化位置在苄位，得a一异丙基一3，4一二甲氧基苯乙腈，再次用溴氯丙烷进行烷基化反应，然后与3，4一二甲氧基苯乙胺缩合，用甲醛、甲酸甲基化，最后与盐酸生成Verapamil Hydrochloride。
4-46. 简述NO donor drug扩血管的作用机制。
答：N0 Donor Drug的作用机制：NO donor drug首先和细胞中的巯基形成不稳定的S-亚硝基硫化合物，进而分解成不稳定的有一定脂溶性的NO分子。
N0激活鸟苷酸环化酶，升高细胞中的环磷酸鸟苷cGCMP的水平，cGMP可激活cGMP依赖型蛋白激酶。