甘露糖衍生物的制备

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用于治疗细菌感染的甘露糖衍生物[发明专利]

专利名称：用于治疗细菌感染的甘露糖衍生物
专利类型：发明专利
发明人：M·格兰特,J-F·特鲁顿,T·J·雷迪,E·迪特里希,L·瓦扬古,F·瓦利
申请号：CN201680043631.9
申请日：20160613
公开号：CN107849031A
公开日：
20180327
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐：其中U、W、X、Y、Z、p和环A如权利要求1中所定义。

那些化合物可用于治疗或预防细菌感染。

式(I)的变量如本申请中所述。

药学上可接受的组合物包含式(I)的化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体、助剂或介质。

治疗细菌感染的方法使用所述的化合物或其药学上可接受的盐。

申请人：沃泰克斯药物股份有限公司
地址：美国马萨诸塞
国籍：US
代理机构：中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
代理人：袁志明
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【CN109750011A】一种甘露糖6磷酸磷酸酶及甘露糖生物制备方法【专利】

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201910126884.8(22)申请日 2019.02.20(71)申请人中国科学院天津工业生物技术研究所地址 300308 天津市滨海新区天津空港经济区西七道32号(72)发明人马延和　孙媛霞　杨建刚　李运杰　游淳　曾艳　(51)Int.Cl.C12N 9/16(2006.01)C12N 15/55(2006.01)C12P 19/02(2006.01)(54)发明名称一种甘露糖6-磷酸磷酸酶及甘露糖生物制备方法(57)摘要本发明公开了一种甘露糖6-磷酸磷酸酶及甘露糖生物制备方法，选自如下(a)～(c)所述的多肽:(a)由SEQ ID NO.1所示的氨基酸序列组成的多肽；(b)由(a )中的氨基酸序列经过取代、缺失或添加一个或几个氨基酸且具有催化甘露糖6-磷酸脱磷酸功能由(a )衍生的多肽:(c)与(a )中的氨基酸序列有70％以上同一性的氨基酸序列,且具有催化甘露糖6-磷酸脱磷酸功能的多肽。

本发明还公布了新的甘露糖生物合成制备方法，通过构建多酶反应器，转化甲醛、甘油、淀粉、麦芽糊精、蔗糖、糖蜜、葡萄糖等廉价碳源合成甘露糖。

权利要求书3页说明书9页序列表3页附图2页CN 109750011 A 2019.05.14C N 109750011A权　利　要　求　书1/3页CN 109750011 A1.一种具有催化甘露糖6-磷酸脱磷酸功能的酶，其特征在于，选自如下(a)～(c)所述的多肽：(a)由SEQ ID NO.1所示的氨基酸序列组成的多肽；(b)由(a)中的氨基酸序列经过取代、缺失或添加一个或几个氨基酸且具有催化甘露糖6-磷酸脱磷酸功能由(a)衍生的多肽；(c)与(a)中的氨基酸序列有70％以上同一性的氨基酸序列，且具有催化甘露糖6-磷酸脱磷酸功能的多肽。

2.一种多核苷酸，其特征在于，选自如下(d)～(g):(d)编码权利要求1中(a)～(c)所述多肽的多核苷酸；(e)编码权利要求1中(a)～(c)所述多肽的片段、类似物或衍生物的多核苷酸；(f)在严格条件下与(d)或(e)限定的多核苷酸序列杂交且编码具有催化甘露糖6-磷酸脱磷酸功能多肽的多核苷酸；(g)与(d)或(e)或(f)或(g)限定的多核苷酸序列有70％同一性且编码具有催化甘露糖6-磷酸脱磷酸功能多肽的多核苷酸。

D-甘露糖的制备技术及应用研究进展

总第22卷256期2020年12月大众科技Popular Science&TechnologyVol.22No.12December2020D・甘露糖的制备技术及应用研究进展柳春(中国科技开发院广西分院，广西南宁530022)【摘要】D-甘露糖是一种简单的还原性单糖，其广泛存在于自然界。

同时D-甘露糖在动物体内也是一种重要的糖类化合物，具有多种生理功能，近些年关于其应用的报道也是越来越多，目前D-甘露糖主要应用于食晶、医学、养殖、化学合成以及日化产业等。

现制备D-甘露糖的方法有提取法、化学合成法、生物法等。

文章综述了D-甘露糖的制备技术以及应用方面的研究【关键词】D-甘露糖；制备技术；应用；研究进展【中图分类号】TQ28【文献标识码】A【文章编号】1008-1151(2020)12-0041-04Research progress on preparation technology and application of D-mannoseAbstract:D-mannose is a simple reducing monosaccharide,which is widely found in nature.The methods for preparing D-mannose are extraction method,chemical synthesis method,biological method and the like.At the same time,D-mannose is also an important saccharide compound in animals,and has many physiological functions.In recent years,there have been more and more reports on its ^plication.At present,D-mannose is mainly used in food,medicine,aquaculture,chemical synthesis and daily chemical industries.This paper reviews the research progress in the preparation technology and application of D-mannose.Key words:D-mannose;preparation technology;application;research progress引言自20世纪初的蛋白质与核酸的研究热潮之后，糖类的研究得到了快速的发展。

糖类物质的衍生化分离分析方法研究

ofthese two methods，therefore，to help researchers to choose appropriate separation mode
The use of PMP method in reducing disaccharides gave good results．The present method，
which combined PMP derivatization—HPLC with ESI—MS，could be used as a research
method to study the structural units—specific monosaccharides of polysaccharides．
品常规分析的要求。结合建立的衍生化方法与高效液相色谱HPLC，优化分离条件，
并选择紫外(UV)和电喷雾一离子阱质谱(ESI—MS)两种检测模式对实际样品中所
含的单糖进行分离分析，建立了5种单糖的常规定性定量方法。也采用毛细管胶束电
动力学色谱(MEKC)分离单糖衍生物，与HPLC分离的结果加以比较，说明了MEKC
简单寡糖，再通过对降解产物的定性、定量测定，来确定其结构[12,13]。水解是比较常是色谱技术用来确定多糖、寡糖
中各种单糖组分构成的前提。使用无机、有机酸在适当的条件下能使多糖、寡糖达到
完全水解，定量转变成相应的单糖。酸水解可以使用盐酸、硫酸或者醋酸、三氟乙酸
II
堡主丝塞塑耋塑堕竺塑皇些坌查坌堑查鎏竺窒——
Further，the PMP method was also well-suited for micellar electrokinetic chromatograph3,

氨基糖及其衍生物

氨基糖及其衍生物的性质来源及应用-----氨基糖衍生物以氨基糖类抗生素为例摘要：糖类化合物是自然界最普遍的具有生物活性的一类化合物，氨基糖就是这些多经基天然产物中一个非常重要的组成部分.氨基糖作为生物活性物质或其组成成分广泛存在于自然界，许多多糖、糖脂、糖蛋白、脂多糖中均有氨基糖. 自1944年链霉素问世以后，有关氨基糖甙类抗生素的筛选、作用机理、生理学特性、结构改造和临床应用引起医药界的兴趣。

氨基糖类抗生素是广谱强效抗生素。

关键词：氨基糖氨基糖衍生物氨基葡萄糖抗生素氨基葡萄糖衍生物1.氨基糖类化合物简介[1]-[8]氨基糖是一类糖中的一个羟基被取代的醛糖或酮糖，被取代的位置是除了端基碳的其他任何一个碳。

2—氨基-2-脱氧-D-葡萄糖(氨基葡萄糖，图1)在自然界中分布很广，特别是在几丁质多糖中，以它的乙酰基衍生物（图2）存在，另外，还存在一些其他的2—氨基—2—脱氧的糖。

2—氨基-2-脱氧-D-半乳糖（图3）也大量存在，因为它是皮质素、硫酸软骨素、动物组织和软骨中的多糖的组成单元，由于这些聚合物难以精制，由这些多糖得到的糖很难分离。

与其葡萄糖的类似物不同，氨基半乳糖价格昂贵。

氨基在C-3、C—4、C-5或C-6的氨基糖也已被发现。

例如，唾液酸是5—氨基-5-脱氧的九糖的衍生物，通常以复合物的形式存在于动物来源的黏多糖中。

几个在临床上重要的抗生素，如链霉素、赤霉素、庆大霉素(gentamlcm，图4)，都含有至少一个的氨基糖，而野尻霉素(nojirimycin，图5)本身及其硫酸酯（图6）都有抗生素的活性。

1.1氨基糖的合成1.1.1取代反应在单糖衍生物的反应中应用最广泛的一个是离去基团的取代，所用的亲核试剂为含有氮的试剂，如叠氮离子，肼或氨。

如果需要，可将产物转化为含游离氨基的糖。

叠氮基能用多种方法还原为氨基糖，如用氢化锂铝、硼氢化钠、催化氢化、磷化氢、低价金属离子、硫化氢、硫醇以及Sn2+-S的络合物。

甲基甘露糖醛酸酯硅烷醇技术

甲基甘露糖醛酸酯硅烷醇技术
甲基硅烷醇甘露糖醛酸酯，也称为METHYLSILANOL MANNURONATE，是一种化学物质，由半天然的硅烷醇和甘露糖醛酸合成。

硅烷醇是硅的有机衍生物，它是人体结缔组织的天然组成成分，能增强细胞再生、结缔组织的重组、刺激细胞更新和胶原蛋白的生成。

甘露糖醛酸提取自褐藻，具有强大的抗氧化功能。

在护肤品领域，甲基硅烷醇甘露糖醛酸酯一般作为皮肤调理剂使用。

它可以提升表皮的保水能力，使肌肤活化、自然滋润而不干燥；同时能清除自由基和抗糖化，具有无刺激性、抗老化、抗皱、抗炎、紧致、镇静和保湿的作用。

至于“甲基甘露糖醛酸酯硅烷醇技术”，这可能指的是利用甲基硅烷醇甘露糖醛酸酯这种化合物在护肤或其他相关领域的应用技术。

然而，具体的技术细节和工艺流程可能因厂商和应用领域的不同而有所差异。

甘露糖衍生物的合成及磁性荧光纳米复合粒子的表面修饰

１７０ＳＸ型傅里叶变换红外光谱仪（Ｎｉｃｏｌｅｔ），
ＡＶ１１－６００ＭＨ和ＡＶ１１－４００ＭＨｚ核磁共振仪（Ｂｒｕｋ —
ｅｒ），ＴＳＱＱｕａｎｔｕｍＵｌｔｒａ质谱仪（ＴｈｅｒｍｏＦｉｓｈｅｒ），Ｆ７０００荧光光谱仪（Ｈｉｔａｃｈｉ），Ｑ５００ＴＧＡ热重分析仪
的化学稳定性，通常在其表面接枝或包裹聚合物、生物分子、ＳｉＯ和金属等物质［７］。其中ＳｉＯ是功能化
ＭＮＰｓ最常用的材料之一，有利于ＭＮＰｓ的稳定性、生物相容性和表面修饰＿８ｊ。染料分子包裹在固相中比在溶液中具有更高的光学稳定性和荧光产率ｌ＿９］。异硫氰酸荧光素（ＦＩＴＣ）可
近年来，对磁性纳米粒子的广泛研究发现，具有低毒性和生物相容性１］的Ｆｅ。Ｏ纳米粒子（ＭＮＰｓ）有着
２实验
２．１实验试剂与仪器
广泛的应用，如磁流体、生物流体脱毒、高密度信息储存、磁共振成像（ＭＲＩ）、免疫分析、组织修复、载药和细胞标记分离等］。目前有多种方法制备具有超顺磁
物；荧光光谱（ＦＬ）和傅里叶转换红外光谱（ＩＲ）结果表
明甘露糖衍生物成功接枝到磁性荧光复合粒子表面。所得产物具有较强的磁性和稳定的荧光特性。关键词：磁性；荧光；纳米复合粒子；Ｄ－甘露糖衍生

注射用甘露聚糖肽两种含量测定方法的比较

注射用甘露聚糖肽两种含量测定方法的比较金伟华;陈华;张明;蒲志强【摘要】Objective To compare two methods in the determination of mannatide for injection .Methods The contents were determined by spectrophotometry and HPLC method .Results In the samples determined by Spectrophotometric Determi‐nation ,soluble in phenol solution and sulfuric acid ,was detected at wavelength 490 nm ,D‐mannose derivatives linear concen‐tration range is 10 .2‐51 μg/ml (r=0 .999 1) ,the average content was 92 .14% ,the average RSD value was 1 .17% .In the HPLC determination , with color spectrum column : Gemini C18 (250 mm × 4 .6 mm , 5 μm ) , mobile phase acetonitrile -0 .02 mol/L ammonium acetate solution (20∶80) ,flow rate:1 ml/min ,the detection wavelength was at 250 nm , column temperature:30 ℃ ,sample size:10 μl detection .The average content ws 83 .47% ,the average RSD value was 0 .65% ,the content of two kinds of methods could effectively determine the D‐mannose .Conclusion The average content for spectrophotometry was higher ,but the phenol was used in detection of special odor ,poisonous ,corrosive ,would cause a cer‐tain risk .HPLC was exclusive ,chromatogram was more intuitive ,on the operator harmfulness and less irritating .A new meth‐od for the determination of D‐mannose was established at the sam e time .%目的：比较注射用甘露聚糖肽的两种含量测定方法。

魔芋葡甘露聚糖及其衍生物在食品工业中的应用_赵培城

［33 ］
KGM 凝胶时间越较试验，结果发现乙酰化程度越高，长，胶粘弹性变差，从侧面反映了脱乙酰作用对 KGM 凝胶特性有正面的改变，在肉制品加工中，可以提高其弹韧性。 2. 4 氧化改性氧化魔芋葡甘露聚糖（ OKGM）与 KGM 相比，颜色洁白，糊液粘度低且稳定性、透明性和成膜性好，其原理为 KGM 经氧化作用而引起解聚，结果产生低粘度分散体并引进羰基和羧基，使其糊液粘度稳定性增加。 Yu 等［34］研究了 OKGM 的促凝胶作用，结果显示 OKGM 水溶胶非牛顿行为显著降低，溶胶粘度稳定性及酸碱稳定性大幅度提高，其凝胶特性得到改善。董［35 ］红兵等对 OKGM 制备杂化膜进行研究，结果表明，经过氧化的 KGM 杂化膜耐洗刷性更好，水溶胶的稳，定性和膜的断裂伸长率也更强在果蔬保鲜上，改性膜能发挥更稳定持久的作用。 2. 5 接枝共聚改性每个 KGM 残基上含有 3 个醇羟基，能够在一定条件下与丙烯腈、丙烯酰胺、丙烯酸、甲基丙烯酸甲酯等单体进行接枝共聚反应，向分子结构中引入亲水性基［36 ］团，形成水溶性的 KGM 衍生物。 Yu 等［37］利用 KGM 与 32氯羟丙基三甲基氯化铵的反应来制备 KGM 季铵盐衍生物，通过调整 KGM 2与 3氯羟丙基－三甲基氯化铵的比重来调节季铵化作用。改性后的衍生物具有更好的抑制细菌和真菌 KGM 膜的功能特性得到了改善。 Xu 等［38］、的作用，
2 KGM 的衍生物及其在食品工业中的应用
2. 1 脱乙酰改性 KGM 在温和的碱性条件下，能脱掉乙酰基团，脱
乙酰作用会对 KGM 的结构和性质产生很大的影响。脱乙酰基后的 KGM 分子间相互作用增加，有利于分 KGM 分子链也从半柔性直子间羟基的氢键相互交联，链分子转化成为弹性微球状，特征黏度大大降低，非对称性增加，形成有序结构。改性使其溶胀吸水性得到一定改善。除此之外，脱乙酰作用还提高了 KGM 的结晶性、水汽渗透率张升晖等