国产地氯雷他定片的溶出曲线考察

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高效液相色谱法测定氯雷他定片溶出度

食品与药品
ＦｏｏｄａｎｄＤｒｕｇ
பைடு நூலகம்
２０１３年第１５卷第ａＭ
１９３
高效液相色谱法测定氯雷他定片溶出度
刘伶，王云，郭娜
（济南市食品药品检验所，山东济南２５０００１）
摘要：目的采用高效液相色谱法（ＨＰＬＣ）测定氯雷他定片的溶出度。方法（２０：８０）；检测波长２４７ａｍ；流速１．０ｍＬ／ｍｉｎ；进样量２Ｏ。结果色谱柱：ＡｇｉｌｅｎｔＣ。８柱（４．６ｍｍ ×１５０ｍｍ，５ｒｔｍ）色谱柱；流动相：磷酸盐缓冲液（取磷酸氢二钾２．２８ｇ，加水８００ｍＬ溶解，磷酸调ｐＨ６．０，加水至１０００ｍＬ）・甲醇氯雷他定在０．１～１０ｇｇ／ｍＬ浓度范围内呈良好的线性
ＬＩＵＬｉｎｇ，ＷＡＮＧＹｕｎ，ＧＵＯＮａ
（ＪｉｎａｎＩｎｓｔｉｔｕｔｅｆｏ，ＦｏｏｄａｎｄＤｒｕｇＣｏｎｔｒｏｌ，Ｊｉｎａｎ２５０００１，Ｃｈｉｎａ）
关系（：０．９９９８），平均回收率９９．０９％，ＲＳＤ＝Ｏ．４％（ｎ＝６）。结论
的质量控制。
此法可排除辅料对溶出度的影响，可用于该制剂
关键词：氯雷他定；高效液相色谱法；溶出度

地氯雷他定片的制备及一致性评价

地氯雷他定片的制备及一致性评价作者：陈应富黄靖涵来源：《科技视界》2014年第10期【摘要】目的：制备地氯雷他定片，并与原研市售制剂进行体外溶出行为一致性评价。

方法：采用地氯雷他定原料药、乳糖、微晶纤维素和淀粉制备成地氯雷他定片后以欧巴代胃溶包衣液进行薄膜包衣。

将自制的地氯雷他定片分别以pH=1.0的盐酸溶液，pH=4.5的醋酸盐缓冲液，pH=6.8的磷酸盐缓冲液及水为溶出介质，用浆法50r/min考察其在四种介质中的溶出行为，并采用f2相似因子评价其与原研片溶出行为的一致性。

结果：自制地氯雷他定片与原研片在pH=1.0的盐酸溶液中15分钟溶出度均大于85%，在pH=4.5的醋酸盐缓冲液，pH=6.8的磷酸盐缓冲液及水中溶出曲线相似因子f2值分别为69，81及71。

结论：自制地氯雷他定片与原研片在体外4种溶出介质中溶出行为均相似。

【关键词】地氯雷他定；溶出曲线；相似因子；一致性评价地氯雷他定（loratadine）为美国先灵葆雅公司于1988年开发的强力长效三环类抗组胺药，可选择性地拮抗外周H1受体，但对中枢性H1受体的亲和性很低，故很少引起中枢神经抑制反应和抗胆碱等副作用[1]。

主要用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹、瘙痒性皮肤病以及其他过敏性皮肤病。

具有疗效好，服用次数少，副作用低等特点[2]。

体外溶出行为试验技术是评价口服固体制剂内在质量的一种重要手段，该试验不仅可为建立体内外相关性提供基础数据，而且有望成为通过体外试验来预测及评价口服固体制剂体内释药情况简单、有效可行的方法[3]。

故本文对自制的地氯雷他定片与原研片在四种介质中的溶出行为进行了比较，以评价其自制片的质量情况。

1 仪器与试药1.1 仪器ZPS8旋转式压片机（上海天祥健台制药机械有限公司）8X-2B型片剂四用测定仪（上海黄海药检仪器有限公司）ZRS-8G 智能溶出试验仪（天津天大天发科技）ACS-6电子计重秤（上海华德衡器有限公司）HP-8453 紫外可见分光光度计（美国惠普公司）JA5003N 型电子天平（上海精密科学仪器有限公司）BY300A型小型包衣机（上海黄海药检仪器有限公司）1.2 试药地氯雷他定原料药（太极集团重庆涪陵制药厂，批号130701）地氯雷他定片（原研药，上海先灵葆雅制药有限公司，商品名：恩理思，规格5mg/片）地氯雷他定对照品（中国药品生物制品检定所，批号：100615-200602）乳糖（上海运宏化工制剂辅料技术有限公司）微晶纤维素（湖州展望药业有限公司）淀粉（陕西奥克化工有限公司）硬脂酸镁（湖州展望药业有限公司）欧巴代（上海卡乐康包衣技术有限公司）95%乙醇（太仓新太酒精有限公司）2 方法与结果2.1 处方与工艺2.1.1 处方地氯雷他定5g，微晶纤维素35g，乳糖30g，淀粉33g，硬脂酸镁3g，制成1000片。

地氯雷他定片

用流动相溶解并稀释制成每 1ml 中约含 50µg 的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。【类别】抗组胺药。【规格】 5mg 【贮藏】密封，干燥处保存。
征求意见稿
稿用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（中国药典
2010 年版二部附录 X E）。溶出度取本品，照溶出度测定法（中国药典 2010 年版二部附录 X C 第三法），以
0.01mol/L 盐酸溶液 250ml 为溶出介质，转速为每分钟 75 转，依法操作，经 30 分钟时，取溶液滤过，取续滤液，照紫外-可见分光光度法（中国药典 2010 年版二部附录Ⅳ A），在 282nm 处测定吸光度；另取地氯雷他定对照品适量，精密称定，用 0.01mol/L 盐酸溶液溶解并定量稀释制成每 1ml 中约含 20µg 的溶液，同法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的 85%，应符合规定。
其他应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典 2010 年版二部附录 I A）。【含量测定】照高效液相色谱法（中国药典 2010 年版二部附录V D）测定色谱条件与系统适用性试验以辛基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-0.5%三氟醋酸溶液（用三乙胺调节 pH 值至 6.3）（55：:45）为流动相，检测波长为 247nm，理论板数按地氯雷他定峰计算应不低于 2000。测定法取本品 20 片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于地氯雷他定 2.5mg），置 50ml 量瓶中，加流动相适量，振摇使地氯雷他定溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液 20µl 注入液相色谱仪，记录色谱图；另取地氯雷他定对照品适量，精密称定，
地氯雷他定片
Dilüleitading Pian Desloratadine Tablets

氯雷他定片含量测定方法的改进

氯雷他定片含量测定方法的改进作者：刘淑华来源：《中国当代医药》2013年第06期[摘要] 目的改进氯雷他定片的含量测定方法。

方法采用Kromasil C18色谱柱（4.6mm×150 mm，5 μm），柱温为室温，流动相为磷酸盐缓冲液（取磷酸氢二钾0.57 g，加水800 mL使溶解，用磷酸调节pH值为6.0，加水至1 000 mL）-甲醇（20∶80），检测波长247 nm，流速为1.0 mL/min，进样体积为10 μL，进样浓度为16 μg/mL。

结果降低进样浓度及流动相中盐的比例后，氯雷他定色谱峰型对称，符合系统适应性要求，进样量在0.031 96～0.639 20 μg范围内与峰面积有良好的线性关系（r = 0.999 99，n = 6），高、中、低3种浓度的平均加样回收率为99.4%（RSD = 0.58%，n = 9）。

结论该法结果准确可靠、重现性好，有利于延长泵及色谱柱的使用寿命，可作为氯雷他定片的含量测定方法。

[关键词] 氯雷他定片；进样浓度；含量测定；回收率[中图分类号] R927.2 [文献标识码] A [文章编号] 1674-4721（2013）02（c）-0076-03氯雷他定片是抗组胺药，用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，亦适用于缓解慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状[1-3]。

现行标准用高效液相色谱法测定含量，笔者在检验工作中发现，现行标准的进样浓度偏高，其后果易造成色谱柱超载，且流动相中磷酸盐的浓度偏高[4-5]，易损伤仪器和色谱柱，据此本文对现行方法进行了改进：降低进样浓度为原浓度的1/15，降低磷酸盐浓度为原浓度的1/4，实验证明此法可行，可作为氯雷他定片的含量测定方法。

1 仪器与试药Waters 2695-2489高效液相色谱仪；Empower 2工作站；氯雷他定对照品（批号：100615-200602，中国药品生物制品检定所）；氯雷他定片（上海先灵葆雅制药有限公司，批号10ERXF1020；山东罗欣药业股份有限公司，批号：110927；海南新世通制药有限公司，批号：110502）；甲醇为色谱纯；磷酸氢二钾、磷酸均为分析纯；水为超纯水。

氯雷他定冻干型口腔崩解片的制备及不同介质中的溶出度测定

氯雷他定冻干型口腔崩解片的制备及不同介质中的溶出度测定1.重庆市地质矿产勘查开发局川东南地质大队卫生所 400030 2.2、重庆市梁平区礼让镇中心卫生院 405214摘要：目的：氯雷他定冻干型口腔崩解片并测定其在FDA规定的溶出性介质中的溶出曲线。

方法：以氯雷他定为主要成分制备冻干型口腔崩解片，采用浆法，以pH1.0盐酸溶液、pH4.5醋酸盐溶液、pH6.8磷酸盐溶液和水500ml为溶出介质、用紫外可见-分光光度法测定其在不同溶出介质中的溶出曲线。

结果：所制备的冻干型崩解片为白色片剂，在pH1.0的盐酸溶液中有良好的溶出效果，在pH4.5醋酸盐溶液pH6.8磷酸盐溶液和水中溶出效果差，但相对于普通口腔崩解片剂其溶出度有大幅提高。

结论：该制剂制备处方工艺可行，产品质量可靠。

关键词：氯雷他定口腔崩解片；制备；溶出度。

氯雷他定能竞争性抑制组胺H1受体，抑制组胺所引起的过敏症状。

临床上广泛用于缓解过敏性鼻炎有关的症状。

口腔崩解片是近年开发的一种新剂型，具有服用方便、吸收起效快、生物利用度高、口感好等特点。

目前市售氯雷他定口腔崩解片均是以湿法制粒、整粒、总混、压片等工序制备而成的口腔崩解片剂，其制剂也未能提高该品在pH4.5醋酸盐溶液pH6.8磷酸盐溶液和水中的溶出度，为了提高氯雷他定在不同溶剂中的溶出效果，作者根据氯雷他定的性质，制备出快速崩解，不同介质中溶出加好的口腔崩解片。

现报告如下：1 仪器与试药1.1主要仪器仪器名称型号生产企业紫外可见分光光度计UV-2450日本岛津公司智能溶出实验仪ZRS-8天津大学无线电厂型冷冻干燥剂LSDGJ-5A常州市倍成干燥设备工程有限公司1.2原辅料及试剂试药氯雷他定(江苏亚邦药业股份有限公司、批号200101)；甘露醇（广西南宁化学制药有限公司，200301）；聚山梨酯80（湖南尔康制药股份有限公司，批号105220200302），海藻酸（青岛明月海藻集团有限公司，批号：20200104）；三氯蔗糖（江西阿尔法高科药业有限公司;江西阿尔法高科药业有限公司，批号：20200101），麦芽糖（湖南尔康制药股份有限公司;批号：105270200102）氯雷他定对照品(中国药品生物制品检定研究院，含量100％)；磷酸二氢钾、磷酸二氢钠、磷酸、醋酸、醋酸钠和盐酸均为国产分析纯。

2种不同溶出介质测定氯雷他定片溶出度方法的比对

JOURNAL OF INSPECTION AND QUARANTINE 检验检疫学刊Vol.30No.22020年第2期第一作者E-mail:****************收稿日期:2020-02-131前言对氯雷他定片进行溶出度研究时,若只将快速溶出作为目的,而未重视其溶解吸收特性,会对药物的内在品质造成一定程度的影响,应该根据药物的成分及加工工艺,采用最合适的溶出及吸收方式[1]。

本文分别以0.01mol/L 和0.1mol/L 的盐酸溶液溶出介质作为对照组和观察组,采用高效液相色谱(HPLC)法测定,比对不同溶出介质测定氯雷他定片溶出度的方法。

2材料与方法2.1材料高效液相色谱仪、溶出仪及真空脱气机均为最新型号,在研究前均进行消毒处理,并且质量检测均合格,由经验丰富的操作人员进行操作;醋酸、甲醇、氯化钠以及盐酸等试验药品均检验合格;氯雷他定片样品1(H10970410,上海先灵葆雅制药有限公司)、氯雷他定片样品2(H20020174,三门峡赛诺维制药有限公司)、氯雷他定片样品3(H20070030,西安杨森制药有限公司)、氯雷他定片样品4(H20020092,深圳信立泰药业股份有限公司)、氯雷他定片样品5(H20051688,山东天顺药业股份有限公司)、氯雷他定片样品6(H20050233,万全万特制药(厦门)有限公司)、氯雷他定片样品7(H20041886,海南新世通制药有限公司)、氯雷他定片样品8(H20052214,广东逸舒制药股份有限公司)、氯雷他定片样品9(H20138005,广东九明制药有限公司)、氯雷他定片样品10(H20100060,浙江众益制药股份有限公司)、氯雷他定片样品11(H20050953,江苏黄河药业股份有限公2种不同溶出介质测定氯雷他定片溶出度方法的比对李健玲(广州医科大学第一附属医院广东广州510120)摘要本文分别以0.01mol/L 和0.1mol/L 的盐酸溶液溶出介质作为对照组和观察组,比对不同溶出介质测定氯雷他定片溶出度的方法。

地氯雷他定片的制备及一致性评价

Ｓｃｉｅｎｃｅ＆ＴｅｃｈｎｏｌｏｇｙＶｉｓｉｏｎ
科技视界
科技・探索・争鸣源自地氯雷他定片的制备及一致性评价
陈应富，黄靖涵２（１．太极集团西南药业股份有限公司。中国重庆４０００３８；２．太极集团有限公司，中国重庆４０００３０）
【摘要】目的：制备地氯雷他定片，并与原研市售制剂进行体外溶出行为一致性评价。方法：采用地氯雷他定原料药、乳糖、微晶纤维素和淀粉制备成地氯雷他定片后以欧巴代胃溶包衣液进行薄膜包衣。将自制的地氯雷他定片分别以ｐＨ：１．０的盐酸溶液，ｐＨ＝４．５的醋酸盐缓冲液，ｐＨ：６．８的磷酸盐缓中液及水为溶出介质，用浆法５０ｒ／ｍｉｎ考察其在四种介质中的溶出行为，并采用ｆ２相似因子评价其与原研片溶出行为的一致性，、结果：自制地氯雷他定片与原研片在ｐＨ＝１．０的盐酸溶液中１５分钟溶出度均大于８５％．在ｐＨ＝４．５的醋酸盐缓中液，ｐＨ＝６．８的磷酸盐缓中液及水中溶出曲线相似因子ｆ２值分别为６９．８１及７１结论：自制地氯雷他定片与原研片在体外４种溶出介质中溶出行为均相似。【关键词】地氯雷他定：溶出曲线：相似因子：一致性评价地氯雷他定（１ｏｒａｌａｄｉｎｅ）为美国先灵葆雅公司于１９８８年开发的强力长效三环类抗组胺药．可选择性地拮抗外周Ｈｌ受体．但对中枢性Ｈｌ受体的亲和性很低．故很少弓Ｉ起中枢神经抑制反应和抗胆碱等副作用… 。主要用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹、瘙痒性皮肤病以及其他过敏性皮肤病、具有疗效好．服厢次数少．副作用低等特点［２１体外溶出行为试验技术是评价口服固体制剂内在质量的一种重要手段．该试验不仅可为建立体内外相关性提供基础数据，而且有望成为通过体外试验来预测及评价口服固体制剂体内释药情况简单、有效可行的方法．．故本文对自制的地氯雷他定片与原研片在四种介质中的溶出行为进行了比较．以评价其自制片的质量情况２．２溶出条件２．２．１溶出介质参考相关文献【４１及国家药品标准分另『ｌ以ｐＨ＝１．Ｏ的盐酸溶液，ｐＨ４．５的醋酸盐缓冲液．口Ｈ＝６．８的磷酸盐缓冲液及水为溶出介质，体积均为５００ｍＬ２．２．２溶出条件照溶出度测定法（中国药典２０１０年版二部附录ＸＣ第二法），浆法，５０ｒｈｎｉｎ。２．２－３取样时间（１）ｐＨ：１．０的盐酸溶液无需进行溶出曲线的测定，仅进行单点溶出量的比较即可，取样时间为ｌ５分钟；（２）ｐｉｌ＝４，５的醋酸盐缓冲液取样时间为５ｍｉｎ，１５ｍｉｎ，３０ａｒｉｎ，ｌｈ，２ｈ；（３）ｐＨ＝６．８的磷酸盐缓冲液取样时间为５ｒａｔｎ，１５ｍｉｎ，３０ｍｉｎ，ｌｈ，２ｈ；（４）水为溶出介质的取样时间点为

不同厂家氯雷他定片的溶出度考查

不同⼚家氯雷他定⽚的溶出度考查
不同⼚家氯雷他定⽚的溶出度考查
崔飙;杨新建;王雷;王桂英
【摘要】⽬的:⽐较4个⼚家⽣产的氯雷他定⽚的体外溶出度.⽅法:采⽤紫外分光光度法测定氯雷他定⽚的含量,依照《中国药典》溶出度测定法第⼆法测定体外溶出度,并进⾏溶出度参数⽅差分析.结果:4个药⼚产品的含量和均匀度,均符合国家药品监督管理局颁发的质量标准,但4个药⼚产品的溶出参数⽐较有显著性差异(P＜0.01或P＜0.05).结论:各⼚家产品的体外溶出度差异具有统计学意义.
【期刊名称】《天津药学》
【年(卷),期】2007(019)005
【总页数】3页(P24-25,41)
【关键词】氯雷他定⽚;溶出度;紫外分光光度法
【作者】崔飙;杨新建;王雷;王桂英
【作者单位】天津市长征医院,天津,300120;天津市长征医院,天津,300120;天津市长征医院,天津,300120;天津市长征医院,天津,300120
【正⽂语种】中⽂
【中图分类】医药卫⽣
天津药学TianjinPharmacy2007 年 10 ⽉第 J9 卷第 5 期不同⼚家氯雷他定⽚的溶出度考查+崔飙，杨新建，王雷，王桂英 (天津市长征医院，天津300120)摘要⽬的：⽐较 4 个⼚家⽣产的氯雷他定⽚的体外溶出度。

⽅法：采⽤紫外分光光度法测定氯霄他定⽚的含量，依照《中国药典》溶出度测定法第⼆。

2种不同溶出介质测定氯雷他定片溶出度方法比较

2020 年第 1 期 Vol.30 No.1
检验检疫学刊 JOURNAL OF INSPECTION AND QUARANTINE
2 种不同溶出介质测定氯雷他定片溶出度方法比较
罗远纯张磊
渊遵义市产品质量检验检测院贵州遵义 563000冤
摘要抗组胺药是目前治疗变态反应性疾病的常用药袁其中第二代抗组胺药氯雷他定由于几乎无嗜睡作用袁且与 H1 受体结合选择性强等特点袁在临床中应用广泛遥氯雷他定是生物药剂学分类系统Ⅱ类药袁溶解度低袁这使得溶出过程可能成为药物体内吸收的限速步骤遥本文建立了一种紫外分光光度法测定氯雷他定片体外溶出度的方法袁并进行方法学验证遥利用所建立的方法应用于不同厂家氯雷他定片在 2 种不同介质中溶出度的测定袁以期寻找一种能够更加客观地反映药物体内溶出的区分性介质遥
渊Zunyi Product Quality Inspection and Inspection Institute, Zunyi, Guizhou, 563000, China冤 Abstract院 Antihistamines are commonly used in the treatment of allergic diseases, and loratadine, the second generation of antihistamines, has been widely used in clinic due to its almost no somnolence and strong binding selectivity with H1 receptor. Loratadine is a class II drug in the biopharmaceutical classification system, with low solubility, which makes the dissolution process possibly the rate limiting step of drug absorption in vivo. A method for the determination of the dissolution of Loratadine Tablets in vitro by UV spectrophotometry was established and verified. The established method was applied to the determination of dissolution of loratadine tablets from different manufacturers in two mediums, in order to find a more objective and differentiated medium to reflect the dissolution of drug substances. Key Words院 Loratadine Tablets; Dissolution; UV-Vis Spectrophotometry

自制和原研地氯雷他定片溶出曲线的比较和评价

自制和原研地氯雷他定片溶出曲线的比较和评价摘要目的：比较自制和原研地氯雷他定片剂的溶出行为。

方法：根据普通口服固体制剂溶出曲线测定与比较指导原则，采用浆法，高效液相色谱法检测自制和原研片剂分别在pH 1.0、pH 4.5、pH 6.8的缓冲液和水中的溶出度，f2相似因子法比较溶出曲线的相似程度，初步评价其体外释放行为的一致性。

结果：主成分的溶液稳定性良好，自制片剂和原研片剂在不同介质中的溶出曲线均相似，四组f2因子都大于50，符合评价要求。

结论：自制片剂和原研片剂的体外释放度一致。

ABSTRACT Objective：To compare and evaluate the dissolution behaviors between home-made desloratadine tablet and its reference listed drug. Methods：The dissolution of desloratadine tablets was analyzed by an HPLC method according to guiding principles of determination and comparison on dissolution profile of general oral solid preparation. The dissolution of both drugs was determined in buffer solutions at pH 1.0，pH 4.5，pH 6.8 and water，respectively. The degree of similarity of the dissolution curve was compared by similarity factor f2 and then the consistency of the in vitro release behavior was initially evaluated. Results：The solutions containing main components were stable，and the dissolution profiles of both drugs were similar in various types of media （f2 factors>50）. The f2 factors were all met the quoted requirements. Conclusion：The in vitro release behavior of both drugs is consistent.KEy WORDS desloratadine tablets；dissolution profiles；consistency；f2 factor地氯雷他定是一種强效、非镇静性的长效组胺拮抗剂，具有选择性地拮抗外周H1受体的作用及抗过敏、抗组胺及抗炎作用，可用于缓解与慢性特发性荨麻疹及过敏性鼻炎相关的症状[1]。

高效液相色谱法测定氯雷他定片溶出度

高效液相色谱法测定氯雷他定片溶出度刘伶;王云;郭娜【期刊名称】《食品与药品》【年(卷),期】2013(015)003【摘要】目的采用高效液相色谱法(HPLC)测定氯雷他定片的溶出度.方法色谱柱:Agilent C18柱(4.6 mm× 150 mm,5 μm)色谱柱;流动相:磷酸盐缓冲液(取磷酸氢二钾2.28 g,加水800 mL溶解,磷酸调pH6.0,加水至1000 mL)-甲醇(20∶80);检测波长247 nm;流速1.0 mL/min;进样量20μL.结果氯雷他定在0.1～10μg/mL浓度范围内呈良好的线性关系(R=0.9998),平均回收率99.09％,RSD=0.4％(n=6).结论此法可排除辅料对溶出度的影响,可用于该制剂的质量控制.【总页数】2页(P193-194)【作者】刘伶;王云;郭娜【作者单位】济南市食品药品检验所,山东济南250001;济南市食品药品检验所,山东济南250001;济南市食品药品检验所,山东济南250001【正文语种】中文【中图分类】R927.1【相关文献】1.高效液相色谱-二极管阵列检测器法测定复合维生素B片中5种组分的溶出度[J], 纪世彬2.高效液相色谱法测定德拉昔布咀嚼片的体外溶出度 [J], 郭桂芳;于泓潇;李思鸿;张艺馨;程平;张秀英3.高效液相色谱法测定灵芝二维甲硫氨酸胶囊溶出度及测量不确定度评定 [J], 孙煜;何虹;黄慧;朱健萍;卢日刚;项新华4.高效液相色谱法测定复方氨酚烷胺胶囊中对乙酰氨基酚的溶出度 [J], 郭倩倩;荆辉5.基于特征肽的超高效液相色谱-串联质谱法测定复方胃蛋白酶颗粒的溶出度 [J], 杭宝建;巩丽萍;陈晓;咸瑞卿;石峰因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

地氯雷他定片的研究概述

毕业论文题目：地氯雷他定片的研究概述系别：生物工程专业：生物工程*名：***学号： *********指导教师：***河南城建学院2011年05月20日目录摘要 (ⅰ)ABSTRACT (ⅱ)前言 (1)第一章地氯雷他定的概述 (2)1.1 地氯雷他定简介 (2)1.2 地氯雷他定的作用 (2)1.2.1 药理学作用 (2)1.2.2毒理学作用 (3)1.3地氯雷他定的药代动力学 (4)1.4 地氯雷他定的药物相互作用 (4)1.5 使用地氯雷他定的注意事项 (5)第二章地氯雷他定溶出度的检验 (6)2.1 检验方法 (6)2.1.1 标准曲线的制备 (6)2.1.2含量测定 (6)2.1.3含量均匀度 (6)2.1.4 溶出度测定 (6)2.2 分析 (7)第三章地氯雷他定在治疗慢性荨麻疹的应用 (8)3.1 敏迪简介 (8)3.2 西替利嗪简介 (8)3.3. 氯雷他定简介 (9)3.4 氯雷他定药代动力学 (9)3.5地氯雷他定与二代组胺药的比较 (9)3.5.1地氯雷他定与敏迪的疗效结果比较 (9)3.5.2地氯雷他定与西替利嗪的比较 (10)3.5.3地氯雷他定与氯雷他定的比较 (10)3.6 结果 (11)第四章地氯雷他定片的展望 (12)参考文献 (15)致谢 (17)摘要地氯雷他定为非镇静性的长效三环类抗组胺药，是氯雷他定的活性代谢物，可通过选择性地拮抗外周H1受体，缓解过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状，具有强效、选择性的拮抗外周H1受体的作用，可治疗多种过敏性慢性疾病，主要有过敏性鼻炎、慢性荨麻疹、复发性血管性水肿、异位性皮炎和慢性湿疹。

本文主要对地氯雷他定的研究状况和使用进行了论述，如药理学作用、毒理学作用和药代动力学，以及对其含量，含量均匀度和溶出度的检验方法。

溶出度检验主要是对药品质量的控制和评价生产工艺的有效手段，反映药物在生物体内的吸收情况。

本文简单论述了敏迪、西替利嗪和氯雷他定的药理学作用，它们都属于抗组胺类药物，可选择性地拮抗外周H1受体，但在药代动力学方面与地氯雷他定存在一定差异。

高效液相色谱法测定地氯雷他定口溶膜的溶出度和溶出曲线

高效液相色谱法测定地氯雷他定口溶膜的溶出度和溶出曲线李国相;车颜婷;高迪;苗晓莉;张成宇;林彬;张威风;何淑旺【期刊名称】《中南药学》【年(卷),期】2024(22)2【摘要】目的采用高效液相色谱法测定地氯雷他定口溶膜的溶出度和溶出曲线。

方法色谱柱:Agilent C8柱(4.6 mm×150 mm,3.5μm);流动相:乙腈-0.003 mol·L^(-1)的十二烷基硫酸钠水溶液(47∶53);流速1.5 mL·min^(-1);检测波长280 nm;进样量10μL;柱温35℃。

采用桨法以0.1 mol·L^(-1)盐酸溶液、pH 4.0醋酸盐缓冲液、0.2 mol·L^(-1)氯化钠水溶液、pH 6.8磷酸盐缓冲液为溶出介质。

结果地氯雷他定在0.6~6.7μg·mL^(-1)与峰面积呈良好的线性关系,回收率在100.0%~100.5%,RSD小于2.0%。

地氯雷他定口溶膜在0.1 mol·L^(-1)盐酸溶液和pH 6.8磷酸盐缓冲液中累计溶出度均在85%以上,并且有较好的均一性。

结论该方法简单快速、准确度高且重现性好,可实现快速测定地氯雷他定口溶膜的溶出度和溶出曲线,满足大批量样品质量控制需求。

【总页数】5页(P489-493)【作者】李国相;车颜婷;高迪;苗晓莉;张成宇;林彬;张威风;何淑旺【作者单位】北京达因高科儿童药物研究院有限公司;山东大学;山东达因海洋生物制药股份有限公司【正文语种】中文【中图分类】R94;R927【相关文献】1.SOTAX自动溶出仪与普通溶出仪测定西洛他唑片溶出度比较2.光纤药物溶出度实时测定仪考察头孢克洛胶囊溶出曲线3.西青果颗粒在多种溶出条件下溶出曲线测定及溶出机制研究4.光纤药物溶出度实时测定仪监测阿苯达唑片的溶出度5.高效液相色谱法测定芦丁片的溶出度及溶出行为评价因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

氯雷他定中国药典2010

氯雷他定中国药典2010氯雷他定片其他应符合片剂项下有关的各项规定（附录I A)。

【含量测定】取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于氟他胺0. l g),置100ml量瓶中，加流动相适量，振摇使氟他胺溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5m l，置50m丨量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

照氟他胺含量测定项下的方法测定，计算，即得。

【类别】同氟他胺。

【规格】0.25g【贮藏】遮光，密封，在干燥处保存。

氯雷他定L u le ita d in gLoratadineC22 H23 C1N2 O z382. 89本品为4-(8-氯-5，6-二氢-11?-苯并[5，6]-环庚并[1，2-6]吡啶-11-烯基）-1-哌啶羧酸乙酯。

按干燥品计算，含 C22H23C1N202不得少于99. 0%.【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。

本品在甲醇、乙醇或丙酮中易溶；在0. lm o l/L盐酸溶液中略溶；在水中几乎不溶。

熔点本品的熔点（附录W C)为133~137°C。

【鉴别】（1)取本品约lO m g,加稀盐酸溶液2m l溶解后，加碘化铋钾试液2~3滴，产生橙黄色沉淀。

(2)取本品适量，加乙醇制成每l m l中约含lO^g的溶液，照紫外-可见分光光度法（附录IV A)测定，在247nm的波长处有最大吸收，在230nm的波长处有最小吸收。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集865图）一致。

【检査】有关物质取本品，用流动相制成每l m l中含 0.2m g的溶液,作为供试品溶液；精密量取1m l，置100m l量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇勻，作为对照溶液。

照高效液相色谱法（附录V D)测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸盐缓冲液（取磷酸氢二钾2. 28g,加水800m l使溶解，用磷酸调节p H值至6.0，再加水至1000m l)-甲醇（20 ：80)为流动相，检测波长为247nm，理论板数按氯雷他定峰计算不低于2000。

国家评价性抽验地氯雷他定制剂质量分析

国家评价性抽验地氯雷他定制剂质量分析李美芳;蔡锦雄;陈承贵;梁爱仙;李筱玲;李玉兰;王铁杰【期刊名称】《中国药物评价》【年(卷),期】2018(035)001【摘要】目的:对2016年国家评价性抽验地氯雷他定制剂质量现状运行进行分析,为其生产、质控、监管提供参考.方法:对103批样品按现行法定标准进行检验,并对重要检验项目的检验结果进行分析;采用自行建立的方法进行有关物质(76批)、含量测定(76批)、溶出度(56批)研究.结果:按法定标准检验,103批样品不合格批数为2批,不合格项目为有关物质,主要原因为现行标准不完善;按自行建立的方法检验,不合格批数为8批,不合格项目同样为有关物质,主要原因为提高杂质限度.结论:国内地氯雷他定制剂质量总体较好,与原研样品相比仍有一定的提高的空间.现行标准基本可行,但仍需完善和提高,以控制生产过程,提升药品质量.【总页数】5页(P16-20)【作者】李美芳;蔡锦雄;陈承贵;梁爱仙;李筱玲;李玉兰;王铁杰【作者单位】深圳药品质量标准研究重点实验室、深圳市药品检验研究院,广东深圳518027;深圳药品质量标准研究重点实验室、深圳市药品检验研究院,广东深圳518027;深圳药品质量标准研究重点实验室、深圳市药品检验研究院,广东深圳518027;深圳药品质量标准研究重点实验室、深圳市药品检验研究院,广东深圳518027;深圳药品质量标准研究重点实验室、深圳市药品检验研究院,广东深圳518027;深圳药品质量标准研究重点实验室、深圳市药品检验研究院,广东深圳518027;深圳药品质量标准研究重点实验室、深圳市药品检验研究院,广东深圳518027【正文语种】中文【中图分类】R927.11【相关文献】1.国家评价性抽验头孢氨苄甲氧苄啶制剂质量分析 [J], 周浩;于佳;刘云飞;王凌波;杨利红2.国家评价性抽验泮托拉唑钠肠溶制剂质量分析 [J], 邹瑜;陈冬华;田珩;李智颖;葛蓉;严全鸿3.国家评价性抽验酒石酸美托洛尔制剂质量分析 [J], 严菲;曹玲;李耕;黄朝瑜;黄青;陈民辉4.国家评价性抽验盐酸奥洛他定口服制剂质量分析 [J], 李宝霞;董双涛;张春泓;马郑5.国家评价性抽验盐酸奥洛他定口服制剂质量分析 [J], 李宝霞;董双涛;张春泓;马郑因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。