生物药剂学药物剂型44页PPT
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《药物制剂》PPT课件_OK
38
排除 1、加入掩蔽剂 丙酮或甲醛
2、加酸、加热使抗氧剂分解 3、加入弱氧化剂 4、利用紫外吸收差异进行测定
39
（二）溶剂油 1、有机溶剂稀释法 2、有机溶剂提取法 3、柱色谱分离法 （三）等渗溶液，溶剂水，助溶剂的干扰和排除
40
另取20片复试, 按30片计 A + 1.45 S ≤ 15.0
（若改变限度，则改15.0）
符合规定 不符合规定
符合规定
17
（二）溶出度的测定（6片） 是指药物从片剂等固体制剂在
规定溶剂中溶出的速度和程度
凡规定检查溶出度的制剂，不再进行崩解时限的检查
ChP 转篮法、桨法和小杯法
18
37±0.5℃恒温下测定 通常规定限度（Q）为标示量的70%
（一）糖类的干扰和排除
干扰氧化还原滴定
淀粉
糊 蔗
糖 精水 解葡
萄
糖 [ O ]葡
萄
糖
乳糖
（ C 6 H 1 O 5 ） 2 x 分 C 6 H 解 1 O 6 2 [ O ] C 6 H 1 O 7
22
排除 改用氧化电位稍低的氧化剂
氧化剂
氧化电位
KMnO4
+ 1.51 V
Ce(SO4)2
+ 1.44 V
等当点时+ 0.94～ + 1.28 V ）
HNO3 FeCl3 I2
+ 0.94 V
+ 0.77 V
+ 0.54 V
23
Байду номын сангаас
硫酸亚铁 高锰酸钾滴定液
硫酸亚铁片 硫酸铈滴定液 维生素C片 碘滴定液
24
（二）硬脂酸镁的干扰和排除
药剂学(完整版)PPT演示课件
7
• 药物传递系统（drug delivery system, DDS）的概念出现在70年代初，80 年代开始成为制剂研究的热门话题。 DDS的研究目的是以适宜的剂型和给 药方式，用最小的剂量达到最好的治 疗效果。
8
第三节 药剂学的分支学科
一 工业药剂学（Industrial pharmaceutics） 是研究制剂工业生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量控制的 科学，是药剂学的核心学科。
9
五 药物动力学（Pharmacokinetics） 是采用数学的方法研究药物体内过程动态规律的一门学科。自70年 代发展为一门独立学科后发展十分迅速，对指导制剂设计，剂型改革， 安全合理用药等提供了量化控制指标。
六 临床药学（临床药剂学）（Clitnical pharmaceutics） 是以患者为对象研究安全，有效合理用药的科学。其出现使药剂工作 者直接参与对患者的治疗活动，符合医药结合的时代要求。国外大医 院普遍开展临床药学，使“医护”为主的医疗方式转变为“医药护” 共同进行治疗的方式。
七 医药情报学（drug informatics） 收集和评价庞大的与医药品相关的情报，以各种情报为依据探究药物 治疗的依据，谋求医药品的最适宜治疗方案。
10
第四节 药剂学的研究内容及进展
一 世界药剂学的研究进展：
• 20世纪50年代 证）
物理药剂学时代（体外论
• 20世纪60-70年代
生物药剂学时代（体内评价）
5
二 剂型的重要性
1 剂型可改变药物作用的性质 2 剂型能调节药物作用速度 3 改变剂型可降低毒副作用 4 某些剂型有靶向作用 5 剂型可直接影响药效
6
三 药物传递系统（DDS）
• 剂型发展的初期只是为了适应给药 途径而设计的形态，随着新剂型新技 术的发展，人们对药物制剂的理解和 认识有了质的飞跃，药物制剂不再仅 仅是一个具有一定剂型的药物“配 方”(Formulation)，而是一个输 送和传递药物的“装置”(Device)。
• 药物传递系统（drug delivery system, DDS）的概念出现在70年代初，80 年代开始成为制剂研究的热门话题。 DDS的研究目的是以适宜的剂型和给 药方式，用最小的剂量达到最好的治 疗效果。
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第三节 药剂学的分支学科
一 工业药剂学（Industrial pharmaceutics） 是研究制剂工业生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量控制的 科学，是药剂学的核心学科。
9
五 药物动力学（Pharmacokinetics） 是采用数学的方法研究药物体内过程动态规律的一门学科。自70年 代发展为一门独立学科后发展十分迅速，对指导制剂设计，剂型改革， 安全合理用药等提供了量化控制指标。
六 临床药学（临床药剂学）（Clitnical pharmaceutics） 是以患者为对象研究安全，有效合理用药的科学。其出现使药剂工作 者直接参与对患者的治疗活动，符合医药结合的时代要求。国外大医 院普遍开展临床药学，使“医护”为主的医疗方式转变为“医药护” 共同进行治疗的方式。
七 医药情报学（drug informatics） 收集和评价庞大的与医药品相关的情报，以各种情报为依据探究药物 治疗的依据，谋求医药品的最适宜治疗方案。
10
第四节 药剂学的研究内容及进展
一 世界药剂学的研究进展：
• 20世纪50年代 证）
物理药剂学时代（体外论
• 20世纪60-70年代
生物药剂学时代（体内评价）
5
二 剂型的重要性
1 剂型可改变药物作用的性质 2 剂型能调节药物作用速度 3 改变剂型可降低毒副作用 4 某些剂型有靶向作用 5 剂型可直接影响药效
6
三 药物传递系统（DDS）
• 剂型发展的初期只是为了适应给药 途径而设计的形态，随着新剂型新技 术的发展，人们对药物制剂的理解和 认识有了质的飞跃，药物制剂不再仅 仅是一个具有一定剂型的药物“配 方”(Formulation)，而是一个输 送和传递药物的“装置”(Device)。
生物药剂学概述PPT课件
3、根据机体的生理功能设计缓控释制剂
根据消化道各 pH值，药物转 运时间、酶与 细菌对药物及 辅料的作用， 设计胃肠道给 药系统 ---
胃漂浮制剂、生 物黏附制剂、结 肠定位给药系统
4、研究微粒给药系统在血液循环中的命运 为靶向给药系统设计奠定基础 长循环脂质体
Doxorubicin
85~100 nm
析技术、人工神经网络）
（一）生物药剂学分类系统
高
溶解度
III
溶解度好 透过性不好
I
溶解度好
透过性好
IV
溶解度不好 透过性不好
低 透过性
II
溶解度不好 透过性好
高
低
（二）药物的吸收预测
“The rule of five”: 当化合物的理化参数满足下列任意两项时，化合物 在小肠中的吸收就差 分子量大于500； 氢键给体数大于5个； 氢键受体数大于10个； logP值大于5.0
diINF-7 Anti-EGFR
3、药物的细胞内靶向与胞内动力学
4、根据药物的分子结构预测药物的吸收
可根据药物的分子片段、原子贡献、分子容积、氢键等， 计算药物通过各种生物膜的渗透性，预测药物吸收； 药物透过小肠的渗透系数受形成氢键能力、分子大小、分 子所带电荷和极化率等因素影响； 用动力学分子极性表面积(PSAD)预测药物在小肠等生物膜 中的吸收速率； 以氢键酸度和氢键碱度表示化合物形成氢键的能力，与药 物经皮渗透系数相关； 用原子净电荷预测药物透过角膜的吸收能力,氢键给体的正 电荷和氢键受体的负电荷较大时，药物透过角膜的吸收系数 较小，说明化合物形成氢键能力较强时对药物透过角膜的吸 收不利。
建立各种新给药途径体外实验方法 建立模拟体内吸收的体外模型
《生物药剂学》PPT课件
七、生物利用度与 生物等效性
生物利用度
生物利用度(bioavailability,BA)是指药物吸 收进入大循环的速度与程度。
生物利用度可分绝对生物利用度与相对生物利 用度。
绝对生物利用度是以静脉注射制剂为参比标准, 通常用于原料药及新剂型的研究
相对生物利用度则是剂型之间或同种剂型不同 制剂之间的比较研究,一般是以吸收最好的剂 型或制剂为参比标准。
体内吸收曲线可通过Wagner-Nelson法 或Loo-Reegelman法求得。
体外溶出时间过程和体内时间 过程的参数之间存在相关关系。
这一相关的方法主要是利用统计矩分析原理, 可以将体外平均溶出时间和体内平均滞留时间 或体内平均溶出时间进行比较。
如:a：体外平均溶出时间对体内平均溶出时间 B：体外平均溶出时间对体内平均滞留时间 C：体外溶出速度常数对体内吸收速度常数
生物等效性标准是试验制剂生物利用度 的参数AUC平均值的90%可信限, 应落 在 标 准 参 比 制 剂 的 80 ％ -125% 置 信 区 间之间。Cmax则在70%-145％之间。
生物等效性统计分析
统计分析宜采用方差分析、双单侧检验、 置信区间、内叶斯分析等
由于AUC,因不呈正态分布,应先将其进行 对数转换,才可进行方差分析。
如试验制剂与参比制剂两种进行比较则采用双 处理、两周期随机交叉试验设计
两周期间称洗净期,一般相当药物10个半衰期, 通常一周
给药剂量一般应与该制剂临床治疗剂量一致, 且被试验制剂与标准制剂总剂量应相等。如非 临床治疗剂量,应提供剂量设置的足够依据。 若剂量不等应说明原因
对非线性动力学的药物要用两个不同剂量进行 试验
AUCo-t用梯形法计算。
生物利用度
生物利用度(bioavailability,BA)是指药物吸 收进入大循环的速度与程度。
生物利用度可分绝对生物利用度与相对生物利 用度。
绝对生物利用度是以静脉注射制剂为参比标准, 通常用于原料药及新剂型的研究
相对生物利用度则是剂型之间或同种剂型不同 制剂之间的比较研究,一般是以吸收最好的剂 型或制剂为参比标准。
体内吸收曲线可通过Wagner-Nelson法 或Loo-Reegelman法求得。
体外溶出时间过程和体内时间 过程的参数之间存在相关关系。
这一相关的方法主要是利用统计矩分析原理, 可以将体外平均溶出时间和体内平均滞留时间 或体内平均溶出时间进行比较。
如:a：体外平均溶出时间对体内平均溶出时间 B：体外平均溶出时间对体内平均滞留时间 C：体外溶出速度常数对体内吸收速度常数
生物等效性标准是试验制剂生物利用度 的参数AUC平均值的90%可信限, 应落 在 标 准 参 比 制 剂 的 80 ％ -125% 置 信 区 间之间。Cmax则在70%-145％之间。
生物等效性统计分析
统计分析宜采用方差分析、双单侧检验、 置信区间、内叶斯分析等
由于AUC,因不呈正态分布,应先将其进行 对数转换,才可进行方差分析。
如试验制剂与参比制剂两种进行比较则采用双 处理、两周期随机交叉试验设计
两周期间称洗净期,一般相当药物10个半衰期, 通常一周
给药剂量一般应与该制剂临床治疗剂量一致, 且被试验制剂与标准制剂总剂量应相等。如非 临床治疗剂量,应提供剂量设置的足够依据。 若剂量不等应说明原因
对非线性动力学的药物要用两个不同剂量进行 试验
AUCo-t用梯形法计算。
药物制剂新剂型介绍PPT课件
纳米技术
将药物制成纳米级颗粒， 以达到提高药物的生物利 用度、改善药物的溶出度 等目的。
优点
提高药物的生物利用度， 改善药物的溶出度，提高 药物的疗效。
缺点
制备过程复杂，对设备要 求较高，成本较高。
乳化技术
乳化技术
缺点
将药物制成乳剂，以达到提高药物的 稳定性、改善药物的口感等目的。
制备过程复杂，对设备要求较高，成 本较高。
口腔速溶片
优点
起效快，生物利用度高；避免胃肠道刺 激和首过效应；方便使用，无须用水送 服。
VS
缺点
口腔黏膜对药物的渗透性和吸收速率有限 ；对口腔黏膜有刺激性或异味较大的药物 不适用。
03
药物制剂新剂型的制备 技术
薄膜包衣技术
01
02
03
薄膜包衣技术
利用高分子材料在药物片 剂表面形成一层保护膜， 以达到防潮、避光、控制 释放等目的。
药物制剂新剂型的评价方法
01
02
03
04
有效性评价
评估新剂型是否能够提高药物 的生物利用度、疗效和安全性
。
安全性评价
对新剂型进行毒理学研究，确 保无毒或低毒，符合相关法规
要求。
稳定性评价
对新剂型的物理、化学和生物 学稳定性进行评估，确保在储 存和使用过程中性能稳定。
经济学评价
评估新剂型在生产、销售和使 用过程中的成本效益，以确定
透皮贴剂等。
创新阶段
目前，药物制剂新剂型已经进入 了创新阶段，更加注重个性化治 疗和精准医疗的需求，如靶向制
剂、智能释药系统等。
药物制剂新剂型的优势与挑战
优势
药物制剂新剂型可以改善药物的生物利用度，提高药物的疗效和安全性，降低副 作用和用药成本，提高患者的用药便利性和生活质量。
药物剂型与特点PPT
三、常见液体制剂
1、合剂（内服） 以水为溶剂含有一种或一种以上药物成分的
口服液体制剂（在临床上滴剂除外）,合剂可以是 溶液型、 混悬型、乳剂型的液体制剂。
合剂中的溶剂主要是水，有时为了溶解药物可加 入少量乙醇，也可加入适宜的附加剂，如防 腐剂、稳定剂等
2、搽剂和涂剂（外用）
搽剂：药物用乙 醇、油或适宜 的溶剂制成的 溶液、乳状液 或混悬液，供 无破损皮肤揉 擦用。
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药物剂型与特点
有医术，有医道。术可暂行一时，道则流芳千古。
1
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总论
药物剂型 将药物用于临床使用时，不能直接使用原
料药，必须制备具有一定形状和性质的剂型， 以充分发挥药效、减少毒副作用、便于使用 与保存等。
药物剂型是根据疾病的诊断、治疗或预防 的需要而制备的不同给药形式，如散剂、颗 粒剂、片剂、胶囊剂、注射剂等。根据药物 使用目的和性质不同，可将药物制成适宜的 不同剂型。
热力学稳定体系。其中的溶质称为分散相，溶剂
称为分散介质。
分类：
（1）低分子溶液剂 （2）高分子溶液剂
分散相 低分子药物
高分子化合物
微粒大小 ＜1nm
1～100nm
2. 非均相液体制剂
非均相液体制剂所形成的体系为多相分散体系，其中固 体或液体药物以分子聚集体、微粒或小液滴分散在 分散介质中，属于热力学不稳定体系。
分类： （1）溶胶剂(以胶粒形态分散，1～100nm) （2）乳剂(以液滴状态分散，>100nm) （3）混悬剂(以微粒状态分散，>500nm)
（二） 按给药途径和应用方法分类
1. 内服液体制剂 2. 外用液体制剂
药物剂型PPT课件
12
用水量
• 水是药物的溶媒，水量适宜，药物溶解既 快也完全 • 药物浓度适当，药物分子与胃肠粘膜的接 触面就较大，药物被吸收利用就较快
•每次用水量通常以60～150ml为宜
13
宜多喝水的药品
• 磺胺类 • 平喘药
• 利胆药
• 双磷酸盐 • 抗痛风药•来自• 抗尿结石药 • 电解质
14
宜少喝水的药品
抗过敏药
苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏（扑尔敏）、赛庚啶、 酮替芬
缓泻药
酚酞（果导）、液状石蜡
28
29
24
餐前服用（餐前30～60分钟）
•胃黏膜保护剂
•促进胃动力药 •降血糖药 •抗生素
25
餐时服用的药物
助消化药
如乳酶生、酵母、胰酶、淀粉酶
降糖药
如二甲双胍、阿卡波糖、伏格波糖、格列美脲
抗真菌药
如灰黄霉素
非甾体抗炎药
塞来昔布、美洛昔康、洛索洛芬钠
治疗胆结石和胆囊炎
如熊去氧胆酸
26
制剂
1某个药物使用的 具体形式 2单数 3每一种制剂只是 一个药物的具体 形式
5
药物剂型与给药途径
• 药物剂形
–胶囊剂 –片剂 –注射剂 –栓剂 –软膏剂 –滴眼剂 –溶液剂 –……
• 给药途径
–口腔 –舌下 –直肠 –静脉 –皮肤 –眼
6
剂型的分类
•常用药物剂型有40多种
–按照给药途径分类 –按剂型形态分类 –按分散系统分类
药物剂型与合理应用
1
内容要点
1 常见的药物剂型 2 内服制剂的正确使用
2
常见的药物剂型
3
相关概念
剂型
药物供使用前制成适合于疾病治疗或预防应用 的形式
用水量
• 水是药物的溶媒，水量适宜，药物溶解既 快也完全 • 药物浓度适当，药物分子与胃肠粘膜的接 触面就较大，药物被吸收利用就较快
•每次用水量通常以60～150ml为宜
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宜多喝水的药品
• 磺胺类 • 平喘药
• 利胆药
• 双磷酸盐 • 抗痛风药•来自• 抗尿结石药 • 电解质
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宜少喝水的药品
抗过敏药
苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏（扑尔敏）、赛庚啶、 酮替芬
缓泻药
酚酞（果导）、液状石蜡
28
29
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餐前服用（餐前30～60分钟）
•胃黏膜保护剂
•促进胃动力药 •降血糖药 •抗生素
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餐时服用的药物
助消化药
如乳酶生、酵母、胰酶、淀粉酶
降糖药
如二甲双胍、阿卡波糖、伏格波糖、格列美脲
抗真菌药
如灰黄霉素
非甾体抗炎药
塞来昔布、美洛昔康、洛索洛芬钠
治疗胆结石和胆囊炎
如熊去氧胆酸
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制剂
1某个药物使用的 具体形式 2单数 3每一种制剂只是 一个药物的具体 形式
5
药物剂型与给药途径
• 药物剂形
–胶囊剂 –片剂 –注射剂 –栓剂 –软膏剂 –滴眼剂 –溶液剂 –……
• 给药途径
–口腔 –舌下 –直肠 –静脉 –皮肤 –眼
6
剂型的分类
•常用药物剂型有40多种
–按照给药途径分类 –按剂型形态分类 –按分散系统分类
药物剂型与合理应用
1
内容要点
1 常见的药物剂型 2 内服制剂的正确使用
2
常见的药物剂型
3
相关概念
剂型
药物供使用前制成适合于疾病治疗或预防应用 的形式
《药剂学》-第一章 药物剂型概论ppt课件
3.新技术的研究与开发
4.新辅料的研究与开发
药剂学的任务
5.中药新剂型的研究与开发 6.生物技术药物制剂的研究与开发 预防乙肝的基因重组疫苗、红细胞生长素、人胰 岛素、人生长激素、凝血因子等。 优点：生物技术药物普遍具有活性强、剂量小、 治疗各种疑难病症等 缺点：分子量大、稳定性差、吸收性差、半衰期 短。
三、药物的传递系统 (Drug Delivery System,DDS) 1.药物的治疗作用与血药浓度的 关系（缓、控释制剂） 2.靶向制剂 3.自调式释药系统 4.经皮吸收制剂 5.生物技术制剂 6.粘膜给药系统
第四节、辅料在药物制剂中的应用
辅料是药物制剂中不可缺少的重要组成部分， 在淀粉、蔗糖、糊精等常规辅料被广泛应用的过 程中，各种新型的药用辅料也不断出现。如：透 皮吸收促进剂氮酮（Azone）、作为助悬剂、凝 胶剂及栓剂的基质卡波姆（Carbomer）等。 新型药用辅料对于制剂性能的改良、生物利用 度的提高及药物的缓、控释等都有非常显著的作 用。因此，药用辅料的更新换代越来越成为药剂 工作者关注的焦点。
第三节 药物剂型与DDS
一、药物剂型的重要性 （一）药物剂型与给药用途 （二）药物剂型的重要性 1.不同剂型改变药物的作用性质 2.不同剂型改变药物的作用速度 3.不同剂型改变药物的毒副作用 4.有些剂型可产生靶向作用 5.有些剂型影响疗效
二、药物剂型的分类 (一)按给药途径分类 1.经胃肠道给药制剂 2.非经胃肠道给药制剂 (1)注射给药剂型 (2)呼吸道给药剂型 (3)皮肤给药剂型 (4)粘膜给药剂型甲硝唑口腔粘贴片、醋酸地塞 米松粘贴片 (5)腔道给药剂型
(二)中华人民共和国药典
1953年版 1963年版 1977年版 1985年版 1990年版 1995年版 2000年版 2005年版 各类药品531种 一、二部 1310种 1925种 1489种 1751种 《药典注释》《临床用药须知》 2375种 2691种 2002、2004增补 3214种 《中国生物制品规程》为第三部
生物药剂学ppt课件
状皱壁，黏膜上有大量的绒毛和微绒毛，故有效 吸收面积极大，可达100m2。其中绒毛和微绒毛最 多的是十二指肠，向下逐渐减少。 • 小肠是药物吸收的主要部位，吸收以被动扩散为 主。由于小肠中（特别是十二指肠）存在着许多 特异性载体，所以小肠也是某些药物主动转运的 特异吸收部位（特别是十二指肠）。 • 肠液的pH约5-7，是弱碱性药物吸收的最佳环境
• 当胃空速率增加时，多数药物吸收加快。 但有部位特异主动转运的药物如维生素B2等 的吸收量可能降低。
• 胃空速率增加，对在胃中不稳定的药物和 希望速效的药物更有利。
• 影响胃空速率的因素
• 食物理化性质的影响 • 胃内容物的粘度、渗透压 • 食物的组成 • 药物的影响
• 循环系统的影响
• 血液循环加快，胃血流能增加，使药物吸收 增加。如饮酒能加快粘膜的血流速度，从而 增加巴比妥类催眠药的吸收。
• 单纯扩散 • 膜孔转运
特点：
• 顺浓度梯度 • 不需要载体，无转运饱和现象和同类物竞争抑制
现象 • 不需要能量，不受细胞代谢抑制剂的影响
• 促进扩散：药物在载体的作用下，由高 浓度区转运到低浓度区
特点：
需要载体，有同类物竞争抑制现象和饱和现象 不需要能量，不受细胞代谢抑制剂的影响
• 主动转运：药物在载体和酶促系统的作 用下，由低浓度区到高浓度区的转运过 程。
• 大多数药物属于有机弱酸或弱碱，其吸收 多属于被动扩散过程。
• 弱酸性药物在胃液pH下主要以非离子型存 在，吸收较好；而弱碱性药物在肠液pH下 非离子比例大，吸收较好。
• 胃空速率的影响
• 胃内容物经幽门向小肠排出称胃排空。
• 单位时间胃内容物的排出量称胃空速率。
• 药物以小肠吸收为主，而胃空速率反映了 药物到达小肠的速度，故对药物的起效快 慢，药效强弱和持续时间均有明显影响。
• 当胃空速率增加时，多数药物吸收加快。 但有部位特异主动转运的药物如维生素B2等 的吸收量可能降低。
• 胃空速率增加，对在胃中不稳定的药物和 希望速效的药物更有利。
• 影响胃空速率的因素
• 食物理化性质的影响 • 胃内容物的粘度、渗透压 • 食物的组成 • 药物的影响
• 循环系统的影响
• 血液循环加快，胃血流能增加，使药物吸收 增加。如饮酒能加快粘膜的血流速度，从而 增加巴比妥类催眠药的吸收。
• 单纯扩散 • 膜孔转运
特点：
• 顺浓度梯度 • 不需要载体，无转运饱和现象和同类物竞争抑制
现象 • 不需要能量，不受细胞代谢抑制剂的影响
• 促进扩散：药物在载体的作用下，由高 浓度区转运到低浓度区
特点：
需要载体，有同类物竞争抑制现象和饱和现象 不需要能量，不受细胞代谢抑制剂的影响
• 主动转运：药物在载体和酶促系统的作 用下，由低浓度区到高浓度区的转运过 程。
• 大多数药物属于有机弱酸或弱碱，其吸收 多属于被动扩散过程。
• 弱酸性药物在胃液pH下主要以非离子型存 在，吸收较好；而弱碱性药物在肠液pH下 非离子比例大，吸收较好。
• 胃空速率的影响
• 胃内容物经幽门向小肠排出称胃排空。
• 单位时间胃内容物的排出量称胃空速率。
• 药物以小肠吸收为主，而胃空速率反映了 药物到达小肠的速度，故对药物的起效快 慢，药效强弱和持续时间均有明显影响。
《药物剂型》PPT课件_OK
含药层
可推动 的隔膜
渗透活性聚合 物（助推层）
5、口服渗透泵片：沙丁胺醇控释片、硝苯地平控释片、洛伐
他汀控释片
6、植入剂： Norplant、 Capronor（左炔诺孕酮植入剂）
7、缓释控释微球注射剂：亮丙瑞林微球
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靶向制剂
使药物具有药理活性的专一性， 增加药物对靶组织的指向性和滞留性， 降低药物对正常细胞的毒性， 减少剂量，提高药物制剂的生物利用度
溶液型 乳剂型
注射剂、芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、 醑剂等
口服乳剂、Байду номын сангаас脉注射乳剂、部分搽剂等。
混悬型
合剂、洗剂、混悬剂等。
气体分散型
气雾剂
固体分散型
散剂、颗粒剂、丸剂、片剂。
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第四节 常见药物剂型
一、液体制剂 二、灭菌制剂和无菌制剂 三、固体制剂 四、半固体制剂 五、气雾剂、喷雾剂和粉雾剂 六、中药剂型
口服液、注射剂、粉针剂 栓剂、软膏、气雾剂等
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第五节 药物新剂型和制剂新技术
1、缓释、控释制剂 2、靶向制剂 3、经皮吸收制剂
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常用缓释、控释制剂种类
1、骨架片：盐酸二甲双胍缓释片、枸橼酸钾缓释片 释药孔
2、缓释、控释小丸：
半透膜 (透水不透药)
3、缓释控释颗粒、小丸或微囊压制片 4、胃内滞留片
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美国部分TDDS处方药销售额（亿USD）
药品 芬太尼 雌二醇 可乐定 烟碱
商标名 Duragesic Climara等 Catapres TTS Nicoderm CQ
适应症
2000
疼痛
11.5
更年期综合症 2.66
高血压
1.33
农药学基础农药剂型 ppt课件
即：比面＝S/V 颗粒越小，个数就越多，比表面积就越大，S/V比值
就越大，即分散度就越高。分散度越高，就意味着雾滴 越细，粉粒细度就越细。
PPT课件
2
制药工程系
二、分散度对药剂性能的影响
1．增加覆盖面积 2．提高药剂在受药表面的吸附性 3．能够改变颗粒的运动性能 4．分散度对药剂理化性能的影响 5．提高液体药液的悬浮率和乳液的稳定性 6．分散度与植物的耐药力
轻了对环境的污染； ④由于乳状液粒子比乳油小，药效较高。
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制药工程系
6．水剂（Aqueous Solution简称 AS） 水剂是由水溶性的农药原药溶于水中而制成的。 水剂药工程系
7、粒剂（Granule 简称G） 组成加工：原药＋溶剂（或水）＋粒状载体（一定细度 的矿土）
10
制药工程系
其他助剂
（5）增效剂：可抑制昆虫体内的解毒酶系，增加药效， 延缓昆虫对农药的抗性。如：增效醚等。 （6）发泡剂：药剂中加入发泡剂，喷雾时产生泡沫，在 植物表面产生，便于检查喷雾质量，有时也用于飞机喷雾， 指示喷过的地块。
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制药工程系
第三节 农药的剂型
1．粉剂（Dustable Powder简称DP） 粉剂是由农药原药、填料经混合、粉碎再混合至一定细度 的粉末状制剂。
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制药工程系
（2）化学缓释剂： 利用农药分子结构上的活性基团（-OH，-
COOH，-NH2）与缓释剂上的活性基团形成不稳 定的价键，使用过程中， 这种价键即可固定农药， 又能随时间延长药剂被解 析出来，延长残效期。
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制药工程系
9、超低容量剂（Ultra low volume agent简称ULVA）： 也称油剂（OS） 组成加工： 原药＋油性溶剂混成的油状液体，也可加少量溶 剂增加对原药的溶解 农药的有效成分为20－50％，使用时直接喷洒， 不需稀释，主要用于超低容量喷雾。
就越大，即分散度就越高。分散度越高，就意味着雾滴 越细，粉粒细度就越细。
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制药工程系
二、分散度对药剂性能的影响
1．增加覆盖面积 2．提高药剂在受药表面的吸附性 3．能够改变颗粒的运动性能 4．分散度对药剂理化性能的影响 5．提高液体药液的悬浮率和乳液的稳定性 6．分散度与植物的耐药力
轻了对环境的污染； ④由于乳状液粒子比乳油小，药效较高。
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6．水剂（Aqueous Solution简称 AS） 水剂是由水溶性的农药原药溶于水中而制成的。 水剂药工程系
7、粒剂（Granule 简称G） 组成加工：原药＋溶剂（或水）＋粒状载体（一定细度 的矿土）
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制药工程系
其他助剂
（5）增效剂：可抑制昆虫体内的解毒酶系，增加药效， 延缓昆虫对农药的抗性。如：增效醚等。 （6）发泡剂：药剂中加入发泡剂，喷雾时产生泡沫，在 植物表面产生，便于检查喷雾质量，有时也用于飞机喷雾， 指示喷过的地块。
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第三节 农药的剂型
1．粉剂（Dustable Powder简称DP） 粉剂是由农药原药、填料经混合、粉碎再混合至一定细度 的粉末状制剂。
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（2）化学缓释剂： 利用农药分子结构上的活性基团（-OH，-
COOH，-NH2）与缓释剂上的活性基团形成不稳 定的价键，使用过程中， 这种价键即可固定农药， 又能随时间延长药剂被解 析出来，延长残效期。
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9、超低容量剂（Ultra low volume agent简称ULVA）： 也称油剂（OS） 组成加工： 原药＋油性溶剂混成的油状液体，也可加少量溶 剂增加对原药的溶解 农药的有效成分为20－50％，使用时直接喷洒， 不需稀释，主要用于超低容量喷雾。