不同浓度油酸对扑热息痛体外透皮吸收的影响

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不同促透剂对Ex-RAD凝胶体外透皮吸收的影响

不同促透剂对Ex-RAD凝胶体外透皮吸收的影响党学良;赵军;李晰;苏静妹;王庆伟【摘要】目的研究不同透皮吸收促透剂对Ex-RAD凝胶透皮作用的影响.方法采用改良的Franz扩散装置,以体外大鼠腹部皮肤为透皮屏障,0.9％氯化钠溶液为透皮体系接收液,采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法对Ex-RAD进行测定,考察不同透皮促进剂(薄荷醇、氮酮、冰片、麝香酮)对Ex-RAD凝胶的促渗效果,并优选出最佳促渗剂.结果氮酮对Ex-RAD具有较好透皮促进作用,在实验浓度范围内,随氮酮浓度增大,促透效应越强;麝香酮对Ex-RAD的促透作用较弱,随浓度的增加,促透作用基本无变化;薄荷醇在浓度为1％和3％时显示促透作用,但浓度增加到5％时,反而抑制Ex-RAD的皮肤渗透;1％冰片对Ex-RAD有一定的促透作用,随浓度增大,也表现出抑制渗透作用.结论 4种促透剂中,对于药物Ex-RAD凝胶增渗效果最好的促透剂是氮酮,而且5％氮酮效果最佳.【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2016(035)010【总页数】5页(P1050-1054)【关键词】Ex-RAD凝胶;辐射保护剂;氮酮;薄荷醇;冰片;麝香酮;促透剂【作者】党学良;赵军;李晰;苏静妹;王庆伟【作者单位】第四军医大学唐都医院药剂科,西安710032;第四军医大学唐都医院药剂科,西安710032;第四军医大学唐都医院药剂科,西安710032;商洛学院生物制药工程系,商洛726000;第四军医大学唐都医院药剂科,西安710032【正文语种】中文【中图分类】R979.6;R969.1放射性皮肤损伤是临床放射治疗(放疗)过程中最常见的不良反应。

临床主要表现为：皮肤滤泡样黯色红斑，触痛性或鲜色红斑，片状湿性脱皮，皮肤皱褶以外部位的融合的湿性脱皮，凹陷性水肿，甚至发生溃疡，出血坏死[1-2]。

这不仅会影响放疗计划的顺利实施，还严重降低患者的生活质量，给患者带来极大痛苦。

影响扑热息痛片溶出度因素的探讨

关。
１一内加００十二烷基硫酸钠的扑热息痛片．５
２一对照朴热息痛片
转篮法溶出度试验可以发现，对照片在转篮中缓慢散开成松软的糊状物，由于有淀粉糊的包裹，颗粒不易解聚成细粒，物溶出受阻，药扑热息痛片３ｒｉ时溶出度只为４４，而加０ｎａ１．５入００十二烷基硫酸钠的扑热息痛片在溶液．５中迅速崩散，水分渗入颗粒内部，药物迅速溶出，５ｒｉ溶出量即达４２％，３ｍｉ转篮ｎ时ａ６．５０ｎ中无固体内容物，溶出率达１０。０扑热息痛片溶出百分率曲线表明：十二烷基硫酸钠作为崩解剂的扑热息痛片与不加崩解剂的扑热息痛片间存在显著差异。其提高扑热息痛片溶出度的机理，我们认为：十二烷基硫
散等性能，使片剂易于成型并迅速崩解成细小
。
兰情兰药物制荆注解＿第版京：人民卫生版謦：。部料５发。北
；５
。
７０２
４翼朱药学第版京人卫版社１７６念等．荆．２北：民生出９：２８
表１扑热息痛粒度对溶出度及崩解度影响
用的解热镇痛药。由于扑热息痛微溶于水（：１７）为考核其制刺生物利用度，中国药典０”．１８版规定，扑热息痛片的体外溶出度不得小９５于标示量的８。Ｏ扑热息痛物料结合力弱，生产的片剂脆性大，易缺角、烂边、裂片。多年来，国内各厂家多采用牯性强、浓度高的粘台剂以解决外观存在问题 ” ，但同时延长了崩解时间，不利于药物的溶出。本文从影响扑热息痛溶出度的诸因素出发，兼顾片剂外观质量进行实验，以求选择适当的扑热息痛粒度，粘合剂的品种，用量及有效的崩解剂用以生产。实验部分『材料扑热息痛（江温州制药厂）淀粉，糊精浙；（用，２，沙先锋淀粉厂）十二烷基硫酸药ｌ０目长；钠（日本进口广州分装）羧甲基纤维素钠（；简称ＣＭＣ— ，上海化学试剂采购供应站经销，ＮａＲＨ０～１０ｍＰａ・）６０４０ｓ；低取代羟丙基纤维素（称Ｌ— 简ＨＰＣ，沈阳第一制药厂）。

透皮吸收促进剂对大黄中蒽醌类有效成分透皮吸收的影响

透皮吸收促进剂对大黄中蒽醌类有效成分透皮吸收的影响【摘要】目的探讨不同浓度的氮酮、丙三醇、油酸对大黄中蒽醌类有效成分透皮吸收的影响。

方法以离体小鼠皮为透皮屏障，采用改良franz扩散池装置，采用高效液相色谱法同时测定接收池中蒽醌类物质大黄素，大黄酚，大黄素甲醚，大黄酸的含量，计算累积透过量。

结果氮酮、丙三醇和油酸对大黄中蒽醌类物质均有促透作用，其促透作用强弱顺序为：2%氮酮>1%氮酮>4%氮酮>6%氮酮；6%丙三醇>4%丙三醇>2%丙三醇>1%丙三醇；2%油酸>4%油酸>6%油酸>1%油酸。

结论氮酮、丙三醇和油酸对大黄中蒽醌类物质大黄素、大黄酚、大黄甲醚、大黄酸的促透作用具有一定的量效关系。

【关键词】透皮吸收；促进剂；大黄；蒽醌类；有效成分abstract：objectiveto evaluate the effect of azone, propanetriol and oleic acid under different concentrations on transdermal absorption of effective components in anthraquinones from rhubard. methodsa piece of excised abdominal hairless mouse skin was set in a franz-type diffusion cell.penetrations of emodin, rhein, physcion and chrysophanol were detected by hplc and cumulative permeation(q) calculated.resultslaurocapram, propanetriol and oleic acid were found permeation enhancing effect to anthraquinones (emodin, rhein, physcion and chrysophanol) in rhubard. the permeation enhancing effect was 2% oleic acid >4% oleic acid >6%oleic acid >1% oleic acid; 2%laurocapram >1% laurocapram >4% laurocapram >6% laurocapram; 6% propanetriol >4% propanetriol >2% propanetriol >1% propanetriol. conclusionlaurocapram, propanetriol and oleic acid have permeation enhancing effect to anthraquinones (emodin, rhein, physcion and chrysophanol) in rhubard with dose-effect relationship.key words：transdermal absorption;potentiation;rhubard;anthraquinones;effective components大黄具有较强的抗炎、收敛止血等成效，被广泛用于治疗皮肤病、湿疹、丹毒等疾病以及化装品中；临床上多用大黄粉或与其它药物配伍，以醋、植物油等调敷外用。

止痛凝胶膏剂体外透皮行为研究

止痛凝胶膏剂体外透皮行为研究该试验旨在测定止痛凝胶膏剂中有效成分的含量，研究其体外透皮吸收特性。

以阿魏酸和欧前胡素为指标，用甲醇提取止痛凝胶膏剂中有效成分，以HPLC 同时测定2种成分的含量。

采用改良的Franz 扩散池法，以裸鼠腹皮为体外模型，选择合适的接收液，测定接收液和皮中阿魏酸和欧前胡素的含量。

止痛凝胶膏剂中阿魏酸和欧前胡素的质量分数分别为455.10，371.66 μg·g-1。

以20%乙醇-磷酸盐缓冲液（pH=8）做接收液，止痛凝胶膏剂中阿魏酸和欧前胡素透皮速率分别为1.29，0.15 μg·h-1·cm-2，24 h的累积透过量分别为30.03，3.31 μg·cm-2，累积透过率分别为41.45%，5.60%，在皮中的滞留量分别为0.69，2.60 μg·cm-2，滞留率分别为0.95%，4.40%。

止痛凝胶膏剂中，阿魏酸的体外透皮行为接近零级过程，皮肤角质层是其主要限速因素；欧前胡素的体外透皮行为符合Higuchi 方程，渗透过程受药物释放和皮肤的限制。

标签：止痛凝胶膏剂；阿魏酸；欧前胡素；透皮吸收1 材料Agilent 1260高效液相色谱仪，Agilent 化学工作站（美国安捷伦公司）；Mettle 酸度计（德国）；KQ5200DA型超声波清洗器（昆山市超声仪器有限公司）；赛多利斯BS 110S型电子分析天平（北京赛多利斯公司）；TK-12B透皮扩散试验仪（上海锴科技贸易有限公司）；组织匀浆器（德国IKA公司）；涡旋混合器（大龙兴创实验仪器有限公司）。

阿魏酸（批号110773-201012）、欧前胡素对照品（批号110826-201214）购于中国食品药品检定研究院；甲醇（MREDA公司，色谱纯）；冰醋酸（美国TEDIA 公司，分析纯）；聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯（吐温-80，北京益利精细化学品有限公司，分析纯）；聚乙二醇-400（西陇化工股份有限公司）；无水乙醇（北京化学试剂厂，分析纯）；娃哈哈纯净水（杭州娃哈哈集团）；磷酸二氢钠、磷酸氢二钠（国药集团化学试剂有限公司）；其余试剂均为分析纯。

中药经皮给药制剂的研究进展

维普资讯给药制剂的研究进展
宠王云１西交免，彩（．安通大学医药院科．安市７０９．安交学药院药教研室西西１４；西通大学剂０２，安市
７０４）１０９
中图分类号：２６Ｒ８文献标识码：Ａ文章编号：０１４８２０）４２００１０００（０２００４３
经皮给药系统（ｒｎｄｒｌｈｒｐｕｉｓｓｃＴＴ）ａｓｅｍａｔｅａｅｔｙｔｍ．Ｓ是Ｆｃ李玉珍等采用离体鼠皮以简单小室装置和紫外检测法进指经皮肤给药而起全身治疗作用的控释制剂。ＴＴＳ系统具有打实验。结果表明，盐酸罂粟碱可穿透皮肤吸收，且随药物浓度超越一般给药方法的独特优点，可以不经过肝脏的 “ 首过效的增大、时间的延长，药物透过量也随之增多；透皮促进剂二甲应．没有胃肠道消化液的破坏，供了可预定的、提较长的作用基亚砜（０、５％）二甲基甲酰胺（０ｏｅ１都可促进本５％）Ａｚｎ（％）时间，降低了药物毒性和副作用，维持稳定、持久的血药浓度，药的透皮吸收，中以５％二甲基亚砜的作用最佳】其０。进而提高疗效．减少给药次数，使给药更为方便。ＴＴｓ系统以１４川芎贴膏其独特的优点成为第三代药物制剂开发研究的重点之一．发展Ｊ『Ｉ芎贴膏是由川芎、丹参、片等药物组成，Ａｏｅ冰以ｚｎ为透非常迅速硝酸甘油贴片自２０世纪８０年代问世以来，一直是皮促渗剂的缓释长效制剂。向志采用离体鼠皮以自制的单室龙世界上最畅销的５Ｏ种药物之一。国内也相继研制出ｒ东莨扩散装置和紫外检测法，研究了川芎贴膏的透皮吸收及其影响菪碱贴片可乐定贴片以及尼群地平贴片等．有的已获准上市，因素。结果表明．Ａｏｅ加ｚｎ的川芎贴膏透皮吸收量在实验开始有的正进人新药审批阶段，还有许多药物的透皮制剂正处于研后ｌｈ为不加促渗剂川芎贴膏的２０．３倍．ｈ时为２０２．１倍；而究和开发之中。到目前为止，中药的透皮制剂还仅限于局部作加二甲基亚砜的对照贴膏透皮吸收量在实验开始后ｌｈ时为无用，尚无疗效确切、发挥全身作用的中药透皮制剂上市：令人但促渗剂川芎贴膏的１５０倍．ｈ时为１３２７倍：Ａｏｅ加ｚｎ的川芎可喜的是，许多药学工作者正在进行中药透皮制剂的基础和临贴膏透皮吸收量在２ｈ时为无促渗剂川芎贴膏的２４倍，为４７床实验研究。为了加速中药的剂型改革，中药走向世界，使研究对照川芎贴膏的２２倍０７：中药经皮给药制剂具有相当重要的意义＝本文拟对近年来国内１５利湿平软膏有关中药经皮给药制剂的相关研究及报道作一回顾，并对一些利湿平软膏是由骆驼蓬子太仙子和秋水仙３睐药材制成关键性问题进行探讨，以期对今后中药经皮给药制剂的研究有的。张学农等以利湿平软膏中骆驼蓬子的主要成分去氢骆驼蓬所帮助和启发：碱的透皮速率为指标，采用离体鼠皮以Ｆａｚｒｎ扩散池和紫外检在众多的研究当中我们不难发现，解决贴剂透皮吸收速率测法．用正交试验设计，应考察了３种软膏基质石蜡、羊毛脂和和缓解贴剂的刺激性问题已成为ＴＴｓ制剂研究的关键。目前Ａｚｎｏｅ的不同用量对药效成分渗透量的影响，丽筛选出利湿从研究最多的是氮酮（ｇｎ）它对亲水性和疏水胜药物都能显平软膏处方中基质的最佳组成为：石蜡１％、Ａｏｅ，Ｏ羊毛脂６％、Ａ－著增加其透皮速率．作用比ＤＭＦ、ＤＭＡ、ＤＭＳＯ等强得多．且ｚｎ２ｏｅ％。其中．ＡｚＦ以ｏｌｅ的加＾量对透皮速率影响最大，且以无毒性，使用安全＾们对丙二醇（Ｇ）油酸（Ｐ、０Ａ）和亚油酸２％Ａｚｎｏｅ的效果最为理想】。等促渗剂的研究也比较多０，研究显示，Ｇ、ｖＰ、ＰＰ油酸对左１６嚷喘潦膜剂炔诺孕酮饱和乙醇溶液有明显的促渗效果；Ｇ、Ｐ油酸Ａｏｅｚｎ咳喘涂膜剂系采用黄柏、肉桂、麻黄等６味药材的有效成均自增加甲氧氧普胺（ｔｃｐａｄ）ＥＭｅｏｌｒｍｉｅ的穿透作用。ｏ近年来人分，通过制剂加工而成的经皮给药系统。刘建平等以双室渗透们还发现了一些新的透皮吸收促进剂．如．一二甲氨基异扩散装置（Ｆａｚ与ｒｎ槽相似）离体鼠皮为模型，、采用双渡长薄前酸十二烷酯和．Ｎ一二甲氨基乙酸十二烷等。有些透皮吸层扫描法检测涂膜剂成分之一的黄芩苷渗透量．考察常用透皮收促进剂单独使用效果不佳，故经常联台使用．一般由一种亲促进剂对它的影响结果，在几种常用促进剂中，对黄芩苷的促水性分子和一种亲油性分子共同组成，亦称为二组分系统。常渗作用强弱依次为：ｏｅ油酸、Ａｚｎ、丙二醇．其中体积分数为６％见的二组分系统是氮酮丙二醇系统和油酸一氮酮系统。同的Ａｚｎ可使黄葶苷的渗透速率提高１倍一。ｏｅ７＝： “ 时．人发现，有某些中药也具有与Ａｚｎ相似的促进作用。ｏｅ现将２中药促进剂的应用近年来报道的中药促进剂和多元促进剂综述如下。２１薄荷脑、薄荷醇荷油薄１Ａｏｅ多种中药的促渗作用ｚｎ对据报道．薄荷脑对扑热息痛、甲硝唑有明显促渗作用 … 。１１葛根素．实验证明。薄荷脑具有显著促进扑热息痛透皮吸收的作用，．王锦等采用离体仔猪皮简单小室装置和紫外检测法，研井在扫描电镜下观察到，薄荷脑实验组的胎儿皮肤皱折增多，究不同浓度的Ａｏｅ葛根素透皮吸收作用的影响。ｚｎ对实验结角质层局部断裂脱屑，翻卷呈破棉絮状．表皮细胞间隙加宽，毛果表明．经皮吸收１ｈ含０１２３２．、％、％、％Ａｚｎ的２ｏｅ％葛根素囊Ｅ扩展，ｌ毛于因毛小皮剥脱而变细＝提示薄荷脑促进扑热息擦剂的透皮吸收率分别为１％、２９、４８、１５４５％４６％痛透皮吸收的机制与改变表皮结掏密切相关；薄荷醇对水扬５２＝经Ｆ检验和Ｑ检验表明，Ａｚｎ各个组之间以及６９％含ｏｅ酸、抗生素５氟尿嘧啶、曲安缩松、双氯灭痛等有促渗作用；不含Ａｚｎｏｅ的对照组之间，其透皮吸收率差异有非常显著性薄荷油对达克罗宁有透皮吸收促进作用ｍ。（Ｐ＜００）。．１。２２龙脑【ｏｎｌｏｎ．．ｂｒｅｂｒ又名冰片）１２阿魏醴＋朱健平等 “ 以改良的Ｆａｇ双室渗透装置进行药物体外ｒｎ魏莉等采用离体裸鼠皮肤以Ｖｌａｌａ—ｅｉｎ扩散池和ｈｅ渗透试验，以家兔在体试验和人体皮肤苍白试验进行药物活体ＨＰｃ检测法，Ｌ研究了阿魏酸的透皮吸收及其影响因素实验透度的试验证明，在整体兔试验中，龙脑能使水杨酸经皮吸收结果表明，阿魏酸可以透过皮肤，其渗透系数与浓度呈正相增加；在志愿者前臂内侧试验中，龙脑能提高醋酸曲安奈松的关。游离阿魏酸的促渗系数较其钠盐太．前者是后者的５３ｌ生物利用度。另外．离体蛇蜕皮吸收试验中，在龙脑能增加甲硝倍；％Ａｚｎ对阿魏酸有很好的促透作用，１ｏｅ其渗透系数为饱和唑、氟屎嘧啶的透度吸收，存在剂量效应关系。提示龙脑是一种阿魏酸的３１倍。４。有救的透皮吸收促进剂。１３盐酸粤粟碱２３川芎提取物．

不同基质对对乙酰氨基酚体外透皮特性的影响

莉，齐
刚
３０００７０；３．武警医学院，天津３００１６２）
３００１９２；２．天津医科大学，天津
目的：通过透皮实验筛选对乙酰氨基酚（扑热息痛，Ｐａｒａｅｅｔａｍｏ１）凝胶剂基质，为制备扑热息痛透皮给药新制
文献标识码：Ａ文章编号：１００６－５６８７（２ｏｏ６）ｏ４－ｏｏｏ４－ｏ２＇中图分类号：Ｒ９６
对乙酰氨基酚为一疗效确切、副作用较小的解热２．１．１检测波长的确定取１％扑热息痛的水溶液及镇痛药，除被《中国药典》收载外，还被收入美、英、Ｅｔ等空白溶液，在紫外分光光度计上，于２００～４００ｎｍ波长
ＨＰＭＣ和卡波姆，使其浓度分别为２％、２％和０．３％。待其自然溶涨后加热至全溶（卡波姆全溶后要用三乙醇胺调ｐＨ至７）。２．２．３透皮吸收试验参照文献方法＿５采用Ｆｒａｎｚ试
验扩散装置，将皮肤固定于扩散池的给药室与接受室之间，两室有效接触面积为２．８３ｃｍ２，接受室容积为６．５ＩＴｌｌ。真皮一侧与接受液完全接触，注意不能有气泡。接受液为蒸馏水。取不同溶剂的样品溶液各２．５
．２．１动物皮肤处理将健康大鼠断颈处死，立即取分析纯）；卡波姆（卡波姆，上海申兴制药厂）；羧甲基纤２去除皮下脂肪组织及黏液组织。采用化学维素钠（ＣＭＣ —Ｎａ，中国医药公司北京采购供应站）；羟腹部皮肤，

不同渗透促进剂对消肿定痛膏体外透皮吸收的影响

开，取出，晾干，照薄层色谱法【４】进行扫描，波长＝２５４ｎｍ。
工作曲线为：Ｙ＝０．０００６９９１Ｘ一０．０２２６３（ｒ＝０．９９９ｏ）。取透皮接受液，用０．８５ｔａｌａ微孔滤膜过滤，水浴蒸干，甲醇５ｍｌ溶解，过滤，水浴蒸干，甲醇ｌｍｌ定容。分别吸取对照品溶液１、４出和供试品溶液２ｐ出，分别点于硅胶Ｇｆ层析板上，按上述方法测定士的宁碱的含量。２．２离体兔皮的制备取健康家兔，用脱毛露脱去腹部皮肤上绒毛，静养２４ｈ，处死家兔，取下腹部皮肤，除去皮下组织及破损皮肤，用生理盐水冲洗干净，置无菌生理盐水中，低温冰
马庆峰乔立平
为研究不同渗透促进剂对消肿定痛膏体外透皮吸收的影响，筛选有效复合透皮促进剂，提高消肿定痛膏透皮吸收率。用
离体兔皮为经皮渗透屏障，薄层扫描法测定士的宁碱透过量，比较氮酮、尿素２种透皮促进剂单独和复合使用的促渗透效果。结果显示，３％氮酮与６％尿素单独和复合使用，可提高乳膏中士的宁碱的累积经皮渗透量，与空白对照，渗透速率分别提高８．４、９．９
３实验结果
含不同促渗透剂的乳膏中士的宁碱在不同时间对离体兔
皮肤的累积渗透量见表１。
表１乳膏中士的宁碱家兔离体皮肤的累积渗透量（／／，＝３）／Ｊｇ・ｍｌ－１

不同透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮透过性影响的实验研究

．
不同透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮透过性影响的实验研究
王刚张莉李丽陈莉齐刚（武警医学院：保处；教药剂学教研室，天津３１０￣）
【摘要】目的研究透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮渗透的影响。方法采用Ｆｎ扩散池，离体大鼠皮肤进ｒｚａ用
２６ａｄ４．６ｔｓＢｔｅＳ，ｄｕｌａｔｏｏｆｃｅｔｏｌｉｃｄｄｃｅｓｄｓｇｔＣＯｄｌｌＯｌｉａｉｓｔｅｍｏｔｐｗｒｌ．９，１ｍｅ．ｕＣ／ｎｉｈｔｍｅｉｌｒｔｎｃｉｉｎｆｅｃａｉｅｒａｅｈｈｌＴｐｉｉｅｓｏｙ．ｌｌｌｌｔ￣ＯＳｅｃｃｄｉｈｓｏｅｆｕ
ｐｏｅｒｎｉｕｉｎｃｌ，ｅｃｔｎｏｓａｓｒｔｎｏａａｅａｌａｄｉｎａｃｒｗｓｅｐｒｎｅｒｗｈｅｃｓｄｒｔＳｓｉ．ｓｌｒｖｄＦａｚｄｆｓｅｌｐｒｕａｅｕｂ０ｐｉｆｐｒｃｔｏｓｏｍｏｎｓｅｈｅｓａｘｅｉｔｎｍｅｔｔｏ，ｘｉａｋｎＲｅｕｔｄｈｅｓＵｒａｐｐｒｎｉａｏｌ，ｄｏｅｃａｉｕｅｓｅｈｃｒ，ｃｅｓｄｔｅｐｒｃｔｍｏｐｒｕａｅｕｔｄｅ，ｐｍｉｔｌｚｉａｌｌｃｅｅｏ，ｅｎｄ，ｓｄａｎａｅｓｉｒａｅａａｅａｌｅｅｔｏｓｓｙ—ｓｔｆｘｓ１６，．２４５，ｎｎｈｎａｅｔｅｌｅ．１３５，．３ａｕｎ４．９ｔａｄ１８ｉｓｔａｆｔｅｃｎｒ１Ｔｘｌｎｔｅｅｈｎｅｎｃａｉｍｆｔｅｅａｃｒｓｄｔｅｄｆｓｎａｄｐｒｔｎｃｅｃｅｔｆｒｍｅｔｏｏｔ．ｏｅｐａｎａｃｍｅｔｍｅｈｎｓｏｎｎｅｓｕｅ，ｉｕｉａｔｉｏｆｉｎｏｈｈｏｉｈｈｈｈｏｎｉｏｉｓ

透皮促渗剂对双乌跌打损伤药方中胡椒碱体外经皮渗透的影响

３２．２．２离体鼠皮的制备及预处理２用脱毛膏涂布小鼠［］
。Ｖｉ都是６．２ｍｌ时间为横坐标，进行以单位面积累计渗透量为纵坐标，回归，所得直线的斜率为稳态透皮速率Ｊ（，ｍ－２ ·ｈ－１）ｇ·ｃ μ 增渗倍数ＥＲ＝Ｊ促渗剂组／Ｊ空白组。分别考察了氮酮用透皮促渗剂预处理过离体小鼠皮肤，（），甲基吡咯烷酮（，ＮＭＰ），丙ａｚｏｎｅＮＮｍｅｔｈｌｒｒｏｌｉｄｏｎｅｙｐｙ二醇（，，油酸（，ＯＡ），薄荷油ｒｏｌｅｎｅｇｌｃｏｌＰＧ）ｏｌｅｉｃａｃｉｄｐｐｙｙ（，以及氮酮与ＮＭＰ、油酸、薄荷油、丙二ＰＯ）ｅｅｒｍｉｎｔｏｉｌｐｐｐ醇按１∶１配制的复合促透剂对胡椒碱体外透皮行为的影响（表１、）。２
ｎ＝１
Ｃｎ× Ｖ０＋ Σ （ＣＶｉ）ｉ× ｉ＝１Ｑ＝Ａ
图１胡椒碱含量测定ＨＰＬＣ色谱图
标准液；样品溶液Ａ：Ｂ：
Ｃｉ次取样时接受液的浓度，其中，ｎ和Ｃｉ为第ｎ次和第Ｖ０为扩散池体积，Ｖｉ为第ｉ次取样的体积，Ｑ为单位面积累
２计透过量，）。本实验中，Ａ为皮肤透过面积（４．１３ｃｍＶ０和
２．１．７干扰实验按处方量比例称取除毕拔和胡椒外各味药，按２．用胡椒碱的２实验方法取２ｈ时间点的透皮接受液，色谱条件检测，结果表明胡椒碱的含量测定不受其他成分干扰。２．２体外透皮吸收实验过６２．２．１实验样品的制备将双乌跌打损伤药材粉碎，号筛备用。依处方量称取各味药粉，按等量递增法混匀，以１ ∶２比例加入去离子水制备成混悬液。

不同透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮透过性影响的实验研究

不同透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮透过性影响的实验研究王刚;张莉;李丽;陈莉;齐刚【期刊名称】《武警医学》【年(卷),期】2008(19)1【摘要】目的研究透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮渗透的影响.方法采用Franz扩散池,用离体大鼠皮肤进行尿素、薄荷油、氮酮及油酸4种透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮透过性影响的研究.结果应用尿素、薄荷油、氮酮及油酸4种透皮吸收促进剂,药物的稳态流量与对照组比较均有提高,透过倍数分别为1.61、3.52、4.53 及14.89;药物的扩散系数分别提高1.21、1.31、 1.09及16.03倍,而尿素、薄荷油、氮酮的分配系数分别为1.33、2.69及4.16,油酸的分配系数略有下降.结论 4种透皮吸收促进剂中促透作用最强的为油酸,其机制主要为改变角质层的通透性,减低了药物经皮肤透过的阻力,提高了药物在皮肤角质层的扩散系数.【总页数】3页(P17-19)【作者】王刚;张莉;李丽;陈莉;齐刚【作者单位】武警医学院,教保处,天津,300162;武警医学院,药剂学教研室,天津,300162;武警医学院,药剂学教研室,天津,300162;武警医学院,药剂学教研室,天津,300162;武警医学院,药剂学教研室,天津,300162【正文语种】中文【中图分类】R971.1【相关文献】1.不同微型药物载体对扑热息痛体外经皮吸收的影响 [J], 王晓辉;王刚;张莉;申去非;陈莉2.不同动物皮肤对黄体酮乳膏体外经皮透过性的比较 [J], 陶虹;刘争光;周湘龙;高晓黎3.不同透皮吸收促进剂对黄绵马酸BB乳膏体外透皮吸收的影响 [J], 梁玉婷; 刘小赟; 潘敬灵; 吴小诗; 黄晓彤; 唐春萍; 沈志滨4.不同溶剂对扑热息痛体外透皮吸收的影响 [J], 朱铁梁;王刚;王晓辉;张莉;齐刚5.不同透皮吸收促进剂对格列美脲体外经皮渗透动力学特征的影响 [J], 张援;许东晖;许实波;陈颖;李向阳因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

熬制膏药必须了解的中药透皮吸收促进剂

熬制膏药必须了解的中药透皮吸收促进剂1解表药1．1薄荷薄荷主含挥发油，油中主要成分为薄荷醇、薄荷酮、异薄荷酮、薄荷脑、薄荷酯类等多种成分。

其中薄荷醇是目前研究较多的一类中药PE。

在1990年，FDA以市售非处方药中薄荷醇疗效不确实为理由，宣布取缔在外用非处方药中使用。

但在众多的实验研究中证实，薄荷醇对水杨酸、抗生素、5-氟尿嘧啶、曲安缩松、双氯灭痛等10多种药物都有促渗作用。

王晖等以双氯芬酸钠和吲哚美辛为模型药物，发现薄荷醇对亲水性和亲酯性化合物的透皮吸收均有显著促进作用，尤其对后者的作用更强；且两者均可使贮库效应的时滞明显延长。

许卫铭等通过薄荷醇和氮酮对甲硝唑透皮作用进行比较，发现含2％薄荷醇和2％氮酮均能促进甲硝唑透过皮肤(P<0．01)，两者的透过率没有显著差异(P>0．05)，但薄荷醇价格比氮酮低廉，且薄荷醇为纯中药提取物，安全性大，外用还有清凉感，因此它作为外用制剂的促渗剂是很有价值的。

朱健平等研究了薄荷醇对酮康唑的透皮吸收作用，结果与空白组比较，3％薄荷醇明显提高酮康唑的经皮渗透量，且从6h开始有显著性(P<0．01)，至24h透过量为空白组透过量的2．16倍，提示薄荷醇对酮康唑有一定的透皮促渗作用。

此外，王雨人报道薄荷油对达克罗宁有透皮吸收作用；吴铁、崔燎等人研究了薄荷脑促进甲硝唑、扑热息痛、氯霉素透皮吸收的研究。

1．2细辛细辛含挥发油，其主要成分为甲基丁香油酚、细辛醚、黄樟醚等多种成分。

沈琦等考察了高良姜油、花椒油、细辛油、桉叶素以及高良姜醇提取物对5－氟尿嘧啶透皮吸收的影响，并与氮酮作比较，发现1％、2％细辛油的增渗倍数为6．55和8．82，效果较差。

2清热药2．1黄连黄连主含小檗碱、黄连碱、甲基黄连碱、掌叶防己碱、非洲防己碱、吐根碱等多种生物碱，并含黄柏酮、黄柏内酯等。

有学者研究了从中药黄连中提取的小檗碱、黄连碱、巴马亭以及黄连的甲醇提取物对5－氟尿嘧啶透皮吸收的作用，发现它们均能有效地促进5－氟尿嘧啶的透皮吸收，增加极物在皮肤中的浓度，与表面活性剂一样具有增加皮肤渗透性的作用。

不同接收液添加剂对药物体外透皮试验的影响

不同接收液添加剂对药物体外透皮试验的影响兰颐，王琼，安静，吴清一（北京中医药大学中药学院，北京，100102）[摘要]目的研究不同接收液添加剂在体外透皮试验中对皮肤通透性的影响。

方法用生理盐水配制不同浓度乙醇、离子型表面活性剂（SDS）及非离子表面活性剂（Tween80、泊洛沙姆188及苄泽98）作接收液，处理皮肤12h后，用生理盐水替换并加药测定药物透皮参数。

结果作接收液的乙醇浓度小于15%对皮肤影响较小，然后随着乙醇浓度的增加会显著影响皮肤通透性；SDS对皮肤有严重的破坏作用，而Tween80、泊洛沙姆188及苄泽98对皮肤结构的影响较小。

结论在选择乙醇作体外透皮接收液增溶剂时，应控制其浓度在15%范围内，同时，可选择适当浓度的非离子型表面活性剂，但应慎重考虑离子型表面活性剂作接收液增溶剂。

[关键词]接收液；接收液添加剂；体外透皮试验；经皮渗透Effect of the additives of receiver solution on the in vitrotransdermal testLAN Yi,WANG Qiong,AN Jing,WU Qing*(School of Chinese Pharmacy，Beijing University of Chinese Medicine，Beijing100102，China)[Abstract]Objective To study the effect of the additives of receiver solution on the in vitro transdermal test.Method Preparing the different concentration of the ethanol and SDS,Tween80,poloxamer188and Brij98with the normal saline,those receiver solution were replaced by normal saline after they treated the rat skin in a normal way,and then added the model drug in donor cell to determine the transdermal parameters of the drug.Result There was no significant differnce between the percutanous parameters of the model drug when the concentraion of the ethanol was in15%,while they exerted a impact on the skin when the concentration of ethanol exceeded20%,the ionic surfactant SDS could impair the structrue of the rat skin severely,Tween80,Poloxamer188and Brij98had little influence on the rat skin.Conclusion The ethanol under the concentration of15%and non-ionic surfactant had little impact on the structure of the rat skin in the in vitro transdermal test.[Key words]Receiver solution;Additives of the receiver solution;In vitro diffusion;Percutanous permeation药物经皮透过速率研究是经皮给药系统开发的关键所在，准确有效地评价药［基金项目］北京中医药大学自主选题项目（2011‐JYBZZ‐XS049）；北京中医药大学复方中药制药研究创新团队*［通讯作者］吴清，博士，教授，博士生导师，从事中药新剂型与新技术研究，Tel：010‐84738645，E‐mail: qwu@物透皮吸收特性成为透皮给药系统研制的先决条件。

不同促透剂对重组人干扰素_2b体外透皮特性的影响

重组人干扰素α-2b是大分子水溶性物质，属于蛋白类药物，具有抑制人体乳头瘤病毒的作用，能提高机体自然杀伤细胞活性，增加巨噬细胞的吞噬功能，溶解病毒感染的靶细胞，防止病毒进入正常细胞。

干扰素对扁平疣有较好的治疗效果［1，2］，但制剂剂型为注射剂，注射给药半衰期短且不良反应多，对患者用药不方便，且频繁注射给药使患者依从性差，本研究将重组人干扰素α-2b与高分子材料卡波姆制备成外用水性凝胶剂，但扁平疣具有表皮角化亢进，粒层及棘层轻度肥厚的病理特征，为了增加药物的经皮渗透速率，改善目标药物的经皮通透性，采用添加促透剂的方法。

渗透促进剂的种类很多，常用的有氮酮及其类似物、脂肪酸及其酯、表面活性剂、萜烯类等。

本文考察不同组成及比例的氮酮、薄荷脑、丙二醇对重组人干扰素α-2b透皮特性的影响。

1仪器与材料1.1仪器：JRYJ—6Α型药物透皮扩散实验仪（上海黄海药检仪器有限公司）；752紫外可见分光光度计（上海菁华科技仪器公司）；电子天平BS—124S（北京赛多利斯仪器系统有限公司）；HJ—3型磁力搅拌器（江苏医疗仪器厂）。

1.2试剂与动物：BCA蛋白浓度测定试剂盒（碧云天生物技术研究所）；重组人干扰素α-2b（安徽安科生物工程股份有限公司）；薄荷脑（安徽太岛薄荷药业有限公司）；氮酮（南京大众化工厂）；无水乙醇（北京化工厂）；十二烷基硫酸钠（北京中联化工试剂厂）；其他试剂均为分析纯。

家兔由山西医科大学动物实验中心提供。

2方法2.1离体兔皮的制备和促进剂预处理取体质量约3kg的健康家兔，处死剥离皮肤，取腹部皮肤，用10%的硫化钠脱毛，去除皮下脂肪，不同促透剂对重组人干扰素α-2b体外透皮特性的影响白继庚赵瑞玲李娟丁红【摘要】目的探讨不同促透剂对重组人干扰素α-2b体外透皮特性的影响。

方法配制不同组成及比例的促透剂，采用改良的Franz扩散池装置，以离体家兔兔皮为透皮屏障，采用紫外分光光度法计算重组人干扰素α-2b的累积透皮吸收量。

扑热息痛溶出实验报告(3篇)

第1篇一、实验目的1. 了解扑热息痛的基本性质及其在水中的溶解行为。

2. 掌握溶出度测定方法，分析不同条件下扑热息痛的溶出速率。

3. 评估不同溶剂和温度对扑热息痛溶出速率的影响。

二、实验原理扑热息痛（对乙酰氨基酚）是一种常用的解热镇痛药，其溶解度受多种因素影响。

本实验通过测定不同条件下扑热息痛的溶出速率，分析其溶解行为，为药物制剂的研发和优化提供依据。

三、实验材料与仪器1. 扑热息痛原料药2. 纯净水、乙醇3. 溶出度测定仪4. 热水浴5. 秒表6. 精密天平7. 烧杯8. 滤纸四、实验方法1. 准备工作：称取一定量的扑热息痛原料药，分别置于不同的烧杯中，用纯净水或乙醇溶解，配制成不同浓度的溶液。

2. 溶出度测定：将配制好的溶液置于溶出度测定仪中，设定不同的温度和搅拌速度，记录溶出时间及溶出量。

3. 数据处理：计算不同条件下扑热息痛的溶出速率，分析其溶解行为。

五、实验结果与分析1. 扑热息痛在水中的溶解度较高，在乙醇中的溶解度较低。

2. 温度对扑热息痛的溶出速率有显著影响，温度越高，溶出速率越快。

3. 搅拌速度对扑热息痛的溶出速率也有一定影响，搅拌速度越快，溶出速率越快。

4. 在纯净水条件下，扑热息痛的溶出速率随时间的推移逐渐降低，而在乙醇条件下，溶出速率下降较快。

六、结论1. 扑热息痛在水中的溶解度较高，在乙醇中的溶解度较低。

2. 温度和搅拌速度对扑热息痛的溶出速率有显著影响，温度越高、搅拌速度越快，溶出速率越快。

3. 本实验为扑热息痛药物制剂的研发和优化提供了实验依据。

七、讨论1. 扑热息痛的溶解度受多种因素影响，如溶剂、温度、搅拌速度等。

2. 在实际应用中，应根据药物制剂的需求选择合适的溶剂、温度和搅拌速度，以提高药物的溶出速率和生物利用度。

3. 本实验结果可为扑热息痛药物制剂的研发和优化提供理论依据，有助于提高药物的临床疗效。

八、参考文献[1] 杨洪强，刘英杰，张慧敏. 扑热息痛溶解度及溶出度研究[J]. 中国药物应用与监测，2010，11（4）：307-309.[2] 李晓，张伟，李春霞，等. 扑热息痛溶解度与溶出度研究[J]. 中国药物应用与监测，2011，12（2）：104-106.[3] 王海燕，张伟，李春霞，等. 扑热息痛溶解度及溶出度研究[J]. 中国现代应用药学，2012，29（1）：83-85.第2篇一、实验目的1. 了解扑热息痛的溶解性质及其影响因素。

不同溶剂对扑热息痛体外透皮吸收的影响

比例增大，扑热息痛的累积释放量增加。而分别采用混合溶剂１％乙醇水中加入１％丙二醇、甘油、聚乙二５０
醇，扑热息痛的累积释放量无明显增加，而１％乙醇水混合溶剂中，扑热息痛的累积释放量明显增加。【５结论】
在４种不同溶剂，１％的乙醇水做溶剂时，扑热息痛经皮透过量最大，说明乙醇作为溶剂对扑热息痛有一定的５促透作用。关键词：扑热息痛；经皮吸收；体外皮吸收的影响
朱铁梁王刚，王晓辉张莉，，，齐刚武学：．属医剂２教学障（警医院１附院药科；．保
处；３药剂学教研室；４．．中心实验室；天津３０６）０１２
摘
要：【目的】研究不同溶剂组成对扑热息痛体外经皮渗透的影响。【方法】采用Ｆａｚｒ扩散池，用离体大鼠ｎ
【文章编号】１０．４（０８１．７．【０８０１２０）００７０５８３中图分类号】Ｒ７．【９１１文献标识码】Ａ
ＴｈｆｅｔｏｅｃｔｎｅｕｂｓｒｔｏｆｐｒｃｔｍｏｃｏｓｔｅｅｃｓｄｒｔＳｓｉｉｄｆｅｅｆｃｆｐｒｕａｏｓａｏｐｉｎｏａａｅａｌａｒｓｈｘｉｅａ ’ ｋｎｎｉ・
维普资讯
第１７卷第１０期
Ｖ０．７Ｎｏ．０１１１
２００８年１０月
Ｏｃ．２０ｔ０８
武警医学院学报
ＡｃａＡｃｄｍｉｅＭｅｉｉａＰＡＦｔａｅａｄｃｎｅＣ・８７・７

体外透皮吸收

体外透皮吸收透皮治疗系统Transdermal Therapeutic System；TTS 透皮治疗系统（又称透皮治疗贮库制剂）是经皮肤给药发挥全身治疗作用的一类控释膜制剂。

药物是否适合制成透皮制剂透皮制剂的质量标准怎样促进透皮制剂的体外吸收体外透皮吸收常用的研究方法与仪器设备和具体步骤。

随着医用高分子化合物材料的不断开拓，控释给药系统迅速发展的同时，透皮治疗系统受到医药界的瞩目，发展很快。

目前已研究成功或商品化的TTS已有十多种，主要优点是：1.可避免口服给药，免药物受到胃肠道生理因素的影响，且吸收、代谢的个体差异性较小。

2.可持续给药，因此，对生物半衰期较短的药物也适用。

3.可避免肝脏“首过效应”的影响，代谢幅度减少，生物利用度高，副作用相对减轻。

4.可提供一个治疗所需要的、接近零级的释药速率。

5.使用方便，病人易于接收。

6.可随时移去给药系统，终止给药。

因此，TTS是一种新颖、可行、有相当潜力的药物制剂，现已成为第三代制剂开发研究的中心课题之一。

皮肤对药物透过的影响和药物的选择在透皮吸收过程中，有三个因素是限速的主要因子1．药物的载体或赋形剂；2．表皮的角质层；3：透过真皮层进入全身循环。

药物能否具有稳定的血药浓度取决于上述三个限速因子在总体扩散中所占的比重，而药物达到稳态血药浓度的时间和维持该浓度的时间，以及以“日”为单位的给药终止后血药浓度的跌落速度都取决于上述三个因素。

TTs的类型与制备特点鉴于释药机制与工艺特点的不同，可将现有的TTS 归纳为四类: 膜控释型（Membrane Permeation-Controlled TTS）、骨架控释型（Matrix Doffusion-Controlled TTS）、微小贮库溶解控释型（Microreservioir Dissolusion-Controlled TTS）、粘合剂中分散型（Adhesive Dispersion Type TTS）。

烫伤膜体外透皮吸收的实验研究

烫伤膜体外透皮吸收的实验研究【关键词】烫伤膜；烫伤油；透皮吸收［摘要］目的：考察烫伤膜的体外透皮吸生成效。

方式：采纳半透膜作为渗透屏障，研究烫伤膜及烫伤油的皮肤渗透作用。

结果：烫伤膜可透过半透膜，释药动力学方程：Q= t2 +，r=。

烫伤油24 h 未能测出大黄素含量。

结论：烫伤膜中大黄素具有较好的透皮成效。

［关键词］烫伤膜；烫伤油；透皮吸收Study on in vitro percutaneous absorption of Scald Film［Abstract］ Objective:To study in vitro percutaneous absorption of Scald Film. Methods: Using semipermeable membrane as barrier to permeation, the penetrate effect of scald film and scald oil was observed. Results: Scald Film could pass the semipermeable membrane. The permeation process of scald film was found to follow zeroorder kinetics, Q= t2+, r=. Scald oil couldn't pass the semipermeable membrane within 24 hours. Conclusions: Scald film has good percutaneous permeability.［Key words］Scald film; Scald oil; Percutaneousabsorption烫伤油为我院自制制剂，临床用于儿科烧伤、烫伤医治，成效良好。

但油剂存在不能封锁创口、易污染、有效成份溶出不完全的缺点。