水飞蓟素药理机制新进展及临床价值再探讨
水飞蓟的药理学研究进展

水飞蓟的药理学研究进展作者:周长波孟祥来来源:《中国保健营养·中旬刊》2013年第11期【摘要】水飞蓟是一年或二年生菊科草本植物,可生长至1.5m高,别名乳蓟。
种子入药。
原产于西欧和北非。
在古代水飞蓟就被西医和中医用来治疗肝胆病,包括肝炎、肝硬化和黄疸,并用来保护肝脏对抗来自化学或环境的毒素,包括蛇咬、蚊虫叮咬、蘑菇中毒和酒精[1]。
虽然水飞蓟主要的作用是肝病治疗,但在临床上医生已经尝试用它治愈其他的疾病,如降血脂、抗结核、抗炎、抗过敏、抗放射、保护脑组织。
【关键词】水飞蓟;水飞蓟宾;化学成分;药理作用【中图分类号】R975 【文献标识码】A 【文章编号】1004—7484(2013)11—0131—03水飞蓟是在治疗肝病的上有很多研究的植物。
其主要的活性成分为植物种子的亲脂类提取物,包括三种黄酮木脂素的同分异构体(水飞蓟宾、水飞蓟宁、水飞蓟亭),它们通称为水飞蓟素。
其中水飞蓟宾活性最高,含量占水飞蓟素的50%-70%。
水飞蓟素在整个植物中均有发现,但在果实和种子中较为集中。
水飞蓟素作为抗氧化剂能减少自由基的产生和脂质过氧化作用,作为毒素阻断剂通过抑制毒素向肝细胞受体粘合抗纤维化。
水飞蓟素能减小由于醋氨酚、四氯化碳、放射、铁超载、苯肼、酒精、毒鹅膏等造成的动物肝损伤模型。
水飞蓟素已经用于治疗酒精性肝病、急性和慢性病毒性肝炎、毒素引发的肝病。
另外,通过药理实验研究,水飞蓟还具有降血脂、保护心肌、抗炎、抗过敏、保护脑组织的作用。
1 化学成分水飞蓟原料药包含15-30%的脂类,主要是甘油三酯类;30%蛋白质和糖(阿拉伯糖、鼠李糖、木糖、葡萄糖);维生素E(0.038%),甾醇类(0.063%)包括胆固醇、菜油甾醇、豆甾醇,黄酮木脂素包括槲皮素、紫杉醇、圣草素、甲氧基木犀草素(表),其中黄酮木脂素类有主要活性。
水飞蓟素主要包括:水飞蓟宾A、B(大约为50-60%),异水飞蓟宾(约5%),水飞蓟亭(约20%),水飞蓟宁(约10%)等。
水飞蓟素的药理学研究进展_喇明平

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水飞蓟素的药理学研究进展
喇明平1 陈梅花 2
( 1 中国人民解放军第二军医大学生药学院, 上海 200000; 2 海师范大学生命与地理科学学院, 青海西宁 810008)
摘 要: 系统查阅近年来有关水飞蓟素的药理 学研究 报道, 总结了 草本植 物水飞 蓟的活 性成分 水 飞蓟素 的药理
关键词: 水飞蓟; 水飞蓟素; 药理学
中图分码 B
文章编号 1007- 7731( 2007) 06- 35- 02
Proceed ing of Pharm acological R esearch on silym arin
La m ingp ing Ch en m eihua Ab strac t: A fter scanning m any m ater ia l about silyma rin in recen t years, the article sum pharm acolog ica lR esearch on silym a rin such as effect o f Silym arin on diabetic autonom ic neuropathy, the e ffect of silym a rin on the inh ib ition o f nonenzym atic g ly cation and ox idation in aorta of streptozoc in- induced d iabetic ra ts, inh ibito ry effect o f silym ar in d iffe rent breast cancer cell lines and assoc iated m olecu lar m echan ism, pro tective e ffect o f silym ar in on c isp la tin - induced nephrotox icity w ithout inte r fering w ith its antitum our activity , pro tect liver ce ll, im prove relation to DNA and so on , the a im is tha t silym ar in has a good future K ey words: Silym arin; pharm aco log ical
水飞蓟素药理研究进展

2 0 1 3 年3 O 期
科技 一向导
◇ 科技创新◇
水飞蓟素药理研究进展
石 玉 生 张 艳 马金 龙 ( 黑龙江 中医药大学佳木斯学院 黑龙江 佳木斯
【 摘 要】 本文综述 了国内外近些年来对水飞蓟素 药理作用的研 究进展 。 【 关键词 】 水飞蓟素; 药理 ; 研 究进展
Adv an c e I n The Ph a r ma c o i o g i e a l e fe c t Of S i l yma  ̄n
5 . 治疗原发性硬化性胆管炎作用
A n g u l o , P a u l 等【 7 】 科研工作者通过 开放性实验评估水飞蓟素治 疗
原发性硬化性胆管炎 ( P S C ) 的疗效 与安全性 实验招募 了 3 0 名P S C 患者 , 每名 患者每 日服用水飞 3 次, 每次 1 4 0 毫克 , 给予 1 年。科学统
2 . 免疫调节作 用
水飞蓟素(利加隆)介绍

研究表明,水飞蓟素(利加隆)可以降低慢性肝炎患者的转氨酶水平,改善患者的临床 症状和肝功能。
肝硬化的预防
肝硬化是一种常见的慢性肝病, 水飞蓟素(利加隆)可以用于预 防肝硬化。
水飞蓟素(利加隆)可以抑制肝 纤维化的发生和发展,减轻肝 脏损伤,从而预防肝硬化的发 生。
抗氧化的作用
清除自由基
水飞蓟素具有清除自由基 的作用,能够减轻氧化应 激对肝细胞的损伤。
抑制脂质过氧化
水飞蓟素可以抑制脂质过 氧化反应,保护肝细胞免 受氧化损伤。
增强抗氧化酶活性
水飞蓟素能够增强肝细胞 内抗氧化酶的活性,提高 肝细胞的抗氧化能力。
抗纤维化作用
抑制纤维化因子
水飞蓟素可以抑制肝纤维化过程 中起重要作用的细胞因子,从而
02
水飞蓟素(利加隆)的药理作用
保肝作用
01
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保护肝细胞
水飞蓟素能够直接保护肝 细胞膜的结构和功能,防 止有害物质如酒精、毒物 等对肝细胞的损伤。
促进肝细胞再生
水飞蓟素可以刺激肝细胞 再生,有助于受损肝细胞 的修复和再生。
抗脂肪肝
水飞蓟素具有抗脂肪肝的 作用,能够降低脂肪在肝 细胞内的沉积,预防脂肪 肝的发生。
研究表明,水飞蓟素(利加隆) 可以降低肝硬化患者的肝纤维 化指标,延缓肝硬化的进展。
04
水飞蓟素(利加隆)的副作用与注意事
项
副作用
胃肠道不适
过敏反应
水飞蓟素可能会引起胃 肠道不适,如恶心、呕 吐、腹泻和胃痛等症状。
部分人可能对水飞蓟素 产生过敏反应,如皮疹、 瘙痒和呼吸困难等症状。
水飞蓟素高生物利用度新剂型的研究概况

[中图分类号]
[文献标志码]
A
[文章编号]
1006—0111(2010)03—0164—04
水飞蓟素(silymarin)是从菊科植物水飞蓟中 分离提取的一种黄酮类化合物,在水飞蓟素中,水 飞蓟宾:异水飞蓟宾:水飞蓟宁:水飞蓟亭比例为3 :1:1:1,其中水飞蓟宾含量最高,药理活性也 最高¨1,水飞蓟素制剂的含量测定以及其体内药 动学研究等,一般均以水飞蓟宾的含量来计。水 飞蓟素具有良好的治疗高血脂症,消除自由基,抗 肝脂质过氧化作用,是疗效确切的肝损伤修复 药…。最新的药理研究表明,水飞蓟素还具有抗 癌、抗炎、降血脂、心脏保护活性、神经保护活性等 药理作用心1。但由于其难溶于水,脂溶性也差,口 服吸收差,生物利用度很低,从而大大限制了其临 床应用。为此,国内外研究人员从增加其溶解速 度或改变其溶出和吸收特性出发,采用制剂学新 技术,研制出具有高生物利用度的水飞蓟素新剂 型,如固体分散体、环糊精包合物、脂质体及前体 脂质体等。本文根据文献报道,对近年来提高水 飞蓟素生物利用度的新剂型作一综述,以期为以 后更多高生物利用度的水飞蓟素新剂型的研究开 发以及将来应用于临床提供参考。
片,12 h仅释药20.13%。因此采用固体分散体技
术,将水飞蓟素制成缓释制剂后,不仅达到了缓释效 果又使药物释放完全,可提高药物的生物利用度。 2磷脂复合物 磷脂复合物是将天然活性成分与磷脂(大豆磷 脂或蛋黄磷脂)在非质子性溶剂中复合而成的。天 然活性成分中的极性部分与磷脂的R2基团发生了 弱相互作用,多个药物.磷脂复合物分子有序排列, 形成了不同于脂质体的球状体。药物经磷脂复合 后,脂溶性增强,故能改善其经胃肠和经皮的吸收, 获得较高的血药浓度且体内消除较慢,从而使生物 利用度显著提高,不良反应减少∞。。 意大利IVERNI
水飞蓟素各种制剂生物利用度研究进展

料制 备 而 成 。李 光 锋 等 [建 立 益 肝 灵 分 散 片 溶 出度 的测 定 方 了 一 条 新 途 径 。 2
水 飞 蓟 素 各种 制 剂 生物 利 用度 研 究进 展
【 章编 号】 6 2 7 3 2 1 )0 0 0 - 0 文 17 —38 (0 0 1 - 2 4 1
【 要】 摘 目的 : 水 飞 蓟素 各 种 剂 型 的 生物 利 用度 情 况做 一 综 述 。 方 法 : 过 查 阅 国 内外 文 献 , 水 飞 蓟素 环 糊 精 包合 物 、 把 通 对 水 飞 蓟 固体 分散 体 等 等 水 飞 蓟 素 的各 种 剂 型 的 生 物 利 用 度 研 究进 展 , 行 概 括 。结 果 : 着 水 飞 蓟 素 剂 型 的 不 断发 展 , 生 进 随 其 物 利 用度 也 在 不 断得 到提 高 。结 论 : 着科 技 的 发展 , 及 药 学 实验技 术 的 进 步 , 不 久 的 将 来 , 有 新 的 生 物 利 用 度 更 好 的 随 以 在 会 水 飞 蓟 素 剂 型 的 出现 。
益 肝 灵粉 又 称 水 飞 蓟 素 , 保 肝 护 肝 药 “ 肝 灵 ” 活 性 增 大其 扩 散 面 积 , 著增 加 其 溶解 度 和 溶 出速 度 , 而 提 高药 是 益 的 显 从 成 分 。 主要 有 效 成 分 为 : 飞蓟 宁 、 飞蓟 亭 、 飞蓟 宾 、 水 物 的生 物 利 用 度[ 。S 水 水 水 异 6 ] D可 进 一 步 制 成 滴 丸 剂 、 片剂 等 。近 年
水飞蓟素临床应用的研究进展

水飞蓟素临床应用的研究进展曾剑锋【摘要】水飞蓟素是从菊科草本植物水飞蓟果实中提取出来的活性成分,具有抗氧化应激、促进蛋白合成和细胞再生的作用,是治疗各种类型肝脏疾病及毒蘑菇中毒的传统药物.随着基础研究的深入,其具有调节细胞周期、诱导细胞凋亡、抑制新生血管形成、抗炎、调脂及神经保护作用,铁螯合效应还被尝试用于治疗前列腺癌、皮肤癌、膀胱癌、肺癌、结肠癌、糖尿病及其并发症、慢性肾脏疾病、皮肤病、血液病等其他疾病.该文就近年来水飞蓟素的临床应用研究进展进行综述.【期刊名称】《医学综述》【年(卷),期】2015(021)001【总页数】3页(P112-114)【关键词】肝脏疾病;肿瘤;糖尿病;水飞蓟素【作者】曾剑锋【作者单位】广西中医药大学,南宁530001【正文语种】中文【中图分类】R453.9水飞蓟素是从菊科草本植物水飞蓟果实中提取出来的活性成分,用于治疗肝胆系统疾病及毒蘑菇中毒历史久远。
水飞蓟素属类黄酮,由水飞蓟宾、水飞蓟宁、水飞蓟丁3种异构体组成,水飞蓟宾是主要有效成分。
水飞蓟素目前剂型有水飞蓟素片、水飞蓟宾卵磷脂复合物硬胶囊、水飞蓟宾衍生物注射剂等。
在美国,水飞蓟素被广泛用于肝病患者,据估计,约33%的丙型肝炎患者和肝硬化患者正在使用或曾经使用过水飞蓟素相关产品[1];在德国,水飞蓟素相关药物的年治疗费用就达到1.8亿美元[2];在我国,水飞蓟素的临床应用也在逐年增加。
既往研究认为水飞蓟素治疗作用主要与其抗氧化、免疫调节及抗纤维化等作用有关。
近年来随着基础研究的深入,人们发现水飞蓟素还具有促进蛋白合成和细胞再生、调节细胞周期、诱导细胞凋亡、抑制新生血管形成、抗炎、降血脂、心血管及神经保护、铁螯合效应等[3],临床应用也更加广泛。
水飞蓟素具有稳定肝细胞膜,保护肝细胞不受损害;增进肝细胞合成蛋白质,促使受损肝细胞恢复;清除体内氧自由基,减轻毒性物质引起的脂质过氧化反应以及直接或间接抗肝纤维化;防止或延缓肝硬化进程的作用。
211061066_水飞蓟宾防治糖尿病及其并发症的作用机制研究进展

·综述·水飞蓟宾防治糖尿病及其并发症的作用机制研究进展Δ梁梦秋*,李磊 #,孟艳秋,汪海峰,张志鹏,高国铸(沈阳化工大学制药与生物工程学院,沈阳 110142)中图分类号 R 965;R 285.5 文献标志码 A 文章编号 1001-0408(2023)07-0887-05DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2023.07.23摘要 水飞蓟宾是从菊科植物水飞蓟的干燥成熟果实中提取的一种类黄酮,具有多种药理活性,能有效防治糖尿病及其各种并发症。
本文对水飞蓟宾防治糖尿病及其并发症的作用机制的研究进展进行综述,发现其能通过上调雌激素受体α表达、激活十二指肠-脑-肝轴通路、稳定蛋白质结构来防治糖尿病;通过激活胰高血糖素样肽-1受体/蛋白激酶A 信号通路、抑制tau 蛋白过度磷酸化来防治糖尿病神经系统病变;通过下调促炎症、促氧化因子和组蛋白脱乙酰基酶6的表达和活性来防治糖尿病视网膜病变;通过激活蛋白激酶B 信号通路和降低转化生长因子β1水平来防治糖尿病肾病;通过抑制肝脏脂质摄取转运体CD 36表达和抑制核因子κB 通路及其下游促炎细胞因子(肿瘤坏死因子α、白细胞介素1β)表达来防治糖尿病性肥胖,等等。
关键词 水飞蓟宾;糖尿病;糖尿病并发症;药理靶点;作用机制Research progress on the mechanism of silibinin in preventing and treating diabetes and its complications LIANG Mengqiu ,LI Lei ,MENG Yanqiu ,WANG Haifeng ,ZHANG Zhipeng ,GAO Guozhu (School of Pharmaceutical and Bioengineering ,Shenyang University of Chemical Technology ,Shenyang 110142,China )ABSTRACTSilibinin is a kind of flavonoid extracted from the dried ripe fruit of Silybum marianum ,a plant of compositae. It hasa variety of pharmacological activities and can effectively prevent and treat diabetes and its complications. This paper reviews the research progress on the mechanism of silibinin in the prevention and treatment of diabetes and its complications. It is found that silibinin can prevent and treat diabetes by up-regulating the expression of estrogen receptor-α,activating the duodenum-brain-liver axis pathway and stabilizing the protein structure. It can prevent and cure the nervous system diseases of diabetes by activating glucagon-like peptide-1 receptor/protein kinase A signal pathway and inhibiting the hyperphosphorylation of tau protein. It can prevent and treat diabetic retinopathy by down-regulating the expression and activity of pro-inflammatory ,pro-oxidative factors and histone deacetylase 6. It can prevent diabetic nephropathy by activating protein kinase B signal pathway and reducing the level of transforming growth factor-β1,and prevent and treat diabete ’s obesity by inhibition of hepatobiliary transporter CD 36 expression ,and suppressing nuclear factor-κB pathway and its downstream expression of pro-inflammatory cytokines (tumor necrosis factor-α and interleukin-1β),etc.KEYWORDSsilibinin ; diabetes ; complications of diabetes ; pharmacological target ; mechanism of action糖尿病是一种由胰岛素分泌不足引起的慢性高血糖症所致的葡萄糖代谢紊乱疾病。
水飞蓟素的研究进展

水飞蓟素的研究进展摘要】天然药物水飞蓟的活性成分为水飞蓟素,现有研究表明水飞蓟素主要包括主要成分有水飞蓟宾、异水飞蓟宾、水飞蓟宁、水飞蓟亭等,具有保肝、抗肿瘤、抗氧化及抗炎等作用。
水飞蓟素具有较高的药用价值,应开辟其广阔且益于人类的药用前景。
本文对近年来水飞蓟素的主要成分、提取方法、含量测定方法及药理作用的研究文献进行了综述。
【关键词】水飞蓟素提取分离方法主要成分含量测定药理作用水飞蓟素(silmyarin)为菊科植物水飞蓟(Silybum marianum Gaertn.)的果实经提取而得的混合物,是一类二氢黄酮醇与苯丙素衍生物缩合而成的黄酮木脂素类成分[1]。
在我国,水飞蓟素是一种常用临床制剂,被广泛用于治疗急慢性肝炎、早期肝硬化、脂肪肝及中毒性肝损害等。
目前,国内外学者对水飞蓟素的化学成分及生物活性进行了深入研究。
现将近年来有关水飞蓟素的研究进展综述如下。
1 水飞蓟素的化学成分及其衍生物水飞蓟素主要包括水飞蓟宾(silybin)、异水飞蓟宾(isosilybin)、水飞蓟宁(silydianin)、水飞蓟亭(silychristin)等。
其中,以水飞蓟宾含量最高,是主要活性成分,结构式如下:图1 水飞蓟宾水飞蓟宾是2—苯基色满酮的衍生物,属双氢黄酮类 [2]。
水飞蓟素难溶于水和一般有机溶剂、口服吸收差、生物利用度低,从而影响了其临床疗效。
因此,制备水飞蓟素衍生物是增加其疗效的有效途径。
水飞蓟素衍生物种类如下:1.1 水溶性水飞蓟宾衍生物水飞蓟宾水溶性衍生物包括水飞蓟宾-二偏琥珀酸脂钠盐(silybin-dihemisuccimate sodium salt)、水飞蓟宾-邻苯二甲酸单脂钠盐( silybin-phthalic acid monoester sodium salt)、水飞蓟宾-磷酸盐(silybin-11-0-phosphate)、水飞蓟宾-葡甲胺盐(silybin-N-methylglucamine)、糖苷类衍生物等。
水飞蓟素各种制剂生物利用度研究进展

水飞蓟素各种制剂生物利用度研究进展作者:李维来源:《健康必读·下旬刊》2010年第10期【中图分类号】R917 【文献标识码】A 【文章编号】1672-3783(2010)10-0204-01【摘要】目的:把水飞蓟素各种剂型的生物利用度情况做一综述。
方法:通过查阅国内外文献,对水飞蓟素环糊精包合物、水飞蓟固体分散体等等水飞蓟素的各种剂型的生物利用度研究进展,进行概括。
结果:随着水飞蓟素剂型的不断发展,其生物利用度也在不断得到提高。
结论:随着科技的发展,以及药学实验技术的进步,在不久的将来,会有新的生物利用度更好的水飞蓟素剂型的出现。
【关键词】水飞蓟素;生物利用度;制剂水飞蓟素是黄酮木脂素类化合物,是从菊科药用植物水飞蓟种子中提取出来的,呈黄色或棕色粉末,味苦。
主要成分有水飞蓟宾、异水飞蓟宾、水飞蓟宁和水飞蓟亭等黄酮类物质[1]。
主要用作为防治肝脏疾病的药物。
但由于水飞蓟素中各种有效成分的水溶性较差,导致其生物利用度较低,在一定程度上制约了它的发展。
因此,近年来为了提高疗效,国内外均在研究其有效成分的各种药物新剂型。
本文就近年来,水飞蓟各种药物剂型的生物利用度的研究情况做一总结。
1 益肝灵分散片生物利用度益肝灵粉又称水飞蓟素,是保肝护肝药“益肝灵”的活性成分。
主要有效成分为:水飞蓟宁、水飞蓟亭、水飞蓟宾、异水飞蓟宾,类白色结晶性粉末,无臭,味微苦涩,有引湿性;溶于丙酮、乙酸乙酯、甲醇、乙醇,难溶于氯仿,不溶于水,故水飞蓟素是难溶于水的药物。
益肝灵分散片由益肝灵粉加入适量辅料制备而成。
李光锋等[2]建立益肝灵分散片溶出度的测定方法,为质量控制提供方法和参数。
结果由此法测的益肝灵,其质量符合《中国药典》2005年版要求,其体内生物利用度得到提高,药物在体内的吸收利用比一般市售高。
2 水飞蓟素-环糊精包合物生物利用度研究钟延强等[3]利用β-环糊精包合技术,制备水飞蓟素-环糊精包合物,以增加水飞蓟素的溶解能力。
水飞蓟素纳米给药系统最新研究进展_杨延音_何静_孙化富

analgesia in an′accelerated′recovery programme for re-
scopic transversus abdomins plane block for elective lapa-
sectional laparoscopic colorectal surge anastomosis [J].
4298
重 庆 医 学 2016 年 10 月 第 45 卷 第 30 期
应 激 反 应 的 影 响 [D].辽 宁 :大 连 医 科 大 学 ,2013.
[22]Zafar N,Davies R,Greensalde GL,et al.The evolution of
[18]Tihan D,Totoz T,Tokocin M,et al.Efficacy of laparo-
2012年,Cao等[7]利用乙 氧 基 硅 烷 和 辛 基 酚 聚 氧 乙 烯 醚 , 采用反相微乳液法制 备 NPs,而 后 用 碳 酸 钠 (Na2CO3)溶 液 超 声腐蚀获得多孔 二 氧 化 硅 纳 米 粒 (PSNs),而 后 浸 入 Sly 乙 醇 溶液中,搅 拌 24h 获 得 Sly-PSNs,同 法 制 得 Sly-SNs。 研 究 人 员 还 进 一 步 将 Sly、Sly 固 体 分 散 体 、Sly-PSNs、羟 丙 基 甲 基 纤 维 素 K4M(HPMC K4M)和 低 取 代 羟 丙 基 纤 维 素 (L-HPC)按 处 方混匀湿法制粒装入胶囊,从而 得 到 为 期 3d的 Sly缓 释 剂 胶 囊。制 得 Sly-PSNs 粒 径 在 50 ~ 60 nm,药 物 浓 度 达 到 68.52%,比 格 犬 按 21.2 mg/kg 剂 量 给 药, 血 药 峰 浓 度 (Cmax)、血 药 浓 度 达 峰 时 间 (Tmax)、消 除 半 衰 期 (T1/2)、0~1h 取样的血药浓度-时间曲线下面积(AUC0~1)分 别 为 241.2ng/ mL、24h、22.3h、14 330.1ng·h-1 ·mL-1 。 体 外 释 放 实 验 结 果显示,在人工胃液中,Sly-SNs 0.5h和 4h 累 积 释 放 度 分 别 为78.5%和84.9%,而 在 人 工 肠 液 中 ,Sly-SNs 2h 积 累 释 放 度为99.5%,4h为99.7%。 而 Sly-PSNs 72h持 续 并 完 全 释 放 ,Sly-PSNs具 有 明 显 的 缓 释 效 果 [8]。
水飞蓟素的化学成分及药理作用研究进

水飞蓟素的化学成分及药理作用研究进:通过查阅近年来有关天然药物水飞蓟的活性成分———水飞蓟素的化学成分及其药理学的研究报道,进行提炼和总结。
对水飞蓟素的化学成分及其提取工艺和药理作用的研究进展进行综述。
标签:水飞蓟素化学成分水飞蓟宾药理作用水飞蓟(silybum marianum L.Gaertn),是菊科水飞蓟属草本植物,原产于南欧、北非[1]。
水飞蓟是欧洲民间的一种草药,用于治疗肝胆疾病。
我国早在20世纪50年代初就引入了水飞蓟,但仅用于观赏,直到20世纪60年代末以H.Wagner 为代表的德国药学家,对其有效成分进行提取后,我国才将它作为一种保肝药用植物推广种植。
水飞蓟素(silymarin)是从水飞蓟种子中提取的一种新型黄酮类化合物,是一种淡黄色粉末状物质,主要成分有水飞蓟宾(silybin)、异水飞蓟宾(isosilybin)、水飞蓟宁(silydianin)、水飞蓟亭(silychristin)等[2]。
其中,以水飞蓟宾含量最高,活性也最强。
它具有保肝[2]、降血脂、抗氧化[3]、防止糖尿病[4]、保护心肌、抗血小板聚集和抗肿瘤[5]等生理作用。
本文仅就近年来国内外在水飞蓟素主要成分、药理作用方面的研究状况综述如下。
1化学成分研究1.1黄酮类化合物水飞蓟种子中含有大量的黄酮类化合物,主要为水飞蓟素。
水飞蓟素是水飞蓟宾(Silybin)、聚水飞蓟宾(Silybinomer)、水飞蓟亭(Silychristin)、水飞蓟宁(Silydianin)等化合物的总称。
其中,以水飞蓟宾含量最高。
1975年,竹本常松等从水飞蓟种子中获得了除上述水飞蓟宾异构体外,还有两种新的黄酮醇木脂体。
经红外、紫外、核磁等分析,确定结构为2,3-脱氢水飞蓟亭和2,3-脱氢水飞蓟宾[6]。
此外,还含有槲皮素、水飞木质灵、水飞木宁、黄烷木脂体、5,7-二羟基色酮[7]、多羟基苯并二氢吡喃-4-酮(polyhydroxyphenylchromanone)。
水飞蓟素胶囊的临床实验

水飞蓟素胶囊的临床实验水飞蓟素胶囊是一种常用的中药制剂,被广泛应用于肝胆疾病的治疗。
本文将针对水飞蓟素胶囊的临床实验进行探讨,包括实验的目的、实验设计、实验结果及其意义等方面的内容。
一、实验目的水飞蓟素胶囊的临床实验目的在于评价其在治疗肝胆疾病方面的疗效和安全性,为其临床应用提供科学依据。
二、实验设计1. 实验对象选择本次实验的对象为患有肝胆疾病的患者,按疾病类型和病情严重程度进行分组。
2. 实验组和对照组设置实验组患者接受水飞蓟素胶囊治疗,对照组患者则采用传统治疗方法进行治疗。
3. 实验方案根据实验目的和研究要求,制定详细的实验方案。
包括给药途径、给药剂量、治疗周期等内容。
4. 数据收集和统计分析对患者的一系列临床指标进行收集和记录,并进行统计分析。
比较实验组和对照组在治疗效果、生活质量和不良反应等方面的差异。
三、实验结果通过对实验组和对照组患者的观察和数据分析,得出以下结果:1. 治疗效果实验组患者在治疗过程中表现出较对照组患者更好的疗效,包括肝功能指标的改善、症状减轻、疾病稳定等。
2. 生活质量实验组患者在治疗后的生活质量明显提高,其身体状况和心理状态均有所改善。
3. 不良反应实验组患者在接受水飞蓟素胶囊治疗过程中未出现严重的不良反应,表明药物的安全性较高。
四、实验意义基于水飞蓟素胶囊的临床实验结果,我们得出以下结论:1. 水飞蓟素胶囊在治疗肝胆疾病方面具有显著的疗效,可以作为一种有效的治疗选择。
2. 水飞蓟素胶囊具有较好的安全性,患者在接受治疗时不易出现不良反应。
3. 水飞蓟素胶囊的临床实验结果为其进一步的推广和应用提供了科学依据。
通过本次实验,我们对水飞蓟素胶囊的疗效和安全性有了更全面的了解,并为其在临床实践中的应用提供了理论支持。
这对于改善肝胆疾病患者的治疗效果和生活质量具有积极意义,也对中药制剂的研发和推广具有指导作用。
结语水飞蓟素胶囊的临床实验是一项重要的研究工作,本文从实验目的、实验设计、实验结果和实验意义等方面对其进行了论述。
211216257_药用植物水飞蓟素药理作用及提取方法研究进展

2023年第2期品牌与标准化Research Progress inPharmacological Action and Extraction Method of SilymarinREN Chao ,LI Yan ,LIAO Ailing ,PENG Huajun ,WANG Hongfeng(Hunan Qianjin Xieli Pharmaceutical Co.,Ltd.,Zhuzhou 412099,China )Abstract :Based on the relevant research results ,this paper comprehensively introduces the pharmacological action of silymarin and discusses the extraction method of silymarin ,hoping to provide reference for the clinical application and continuous development and application of silymarin.Key words :silymarin ;pharmacological action ;extraction method药用植物水飞蓟素药理作用及提取方法研究进展任超,李艳,廖爱玲,彭华军,王洪锋(湖南千金协力药业有限公司,湖南株洲412099)【摘要】本文结合相关研究成果,综合介绍水飞蓟素的药理作用,对水飞蓟素提取方法加以论述,希望能够为水飞蓟素临床应用及后续开发应用提供参考。
【关键词】水飞蓟素;药理作用;提取方法【DOI 编码】10.3969/j.issn.1674-4977.2023.02.037水飞蓟为菊科植物,原产地在南欧、北非,我国北方有较为广泛的种植,我国传统医学认为其性苦、味凉,归肝、胆经,有清热解毒、疏肝利胆的功效[1]。
水飞蓟宾的抗肿瘤, 抗氧化和免疫调节分子药理学机制研究进展[J]
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水飞蓟宾的抗肿瘤、抗氧化和免疫调节分子药理学机制研究进展王红军, 姜媛媛, 路平, 王琼, 池岛乔*(沈阳药科大学中日医药研究所, 辽宁沈阳110016)摘要: 水飞蓟宾(silibinin) 来源于菊科植物水飞蓟(Silybum marianum), 为黄酮木脂素类化合物, 具有明显抗氧化和抗炎的特性, 临床上作为保肝药物长期应用于中国、德国和日本等国家。
近年来发现水飞蓟宾有明显的抗肿瘤活性, 其主要机制为抑制肿瘤受体型酪氨酸激酶(receptor tyrosine kinase, RTK) 的活性, 如抑制表皮生长因子受体1 (epidermal growth factor receptor 1, EGFR) 和胰岛素样生长因子1受体(insulin-like growth factor 1 receptor, IGF-1R) 及其下游信号分子的活化。
同时因为发现水飞蓟宾对羟自由基(•OH) 的选择性清除, 以及对核因子κB (nuclear factor-κB, NF-κB) 的特异性抑制, 使其抗氧化和抗炎的分子机制更为明确。
一些新的发现如水飞蓟宾通过抑制氧化应激和炎症反应而改善β-淀粉样蛋白(amyloid βprotein, Aβ) 引起的认知功能障碍等对拓展水飞蓟宾的药用前景具有重要价值。
本文对水飞蓟宾的分子药理机制进行总结, 主要从水飞蓟宾抑制肿瘤RTK信号转导、抗氧化与自由基清除、调节免疫与炎症3个方面进行了阐述。
关键词: 水飞蓟宾; 酪氨酸激酶; 抗氧化; 免疫调节中图分类号: R285 文献标识码:A 文章编号: 0513-4870 (2010) 04-0413-09An updated review at molecular pharmacological level for the mechanism of anti-tumor, antioxidant and immunoregulatory action of silibinin WANG Hong-jun, JIANG Y uan-yuan, LU Ping, WANG Qiong, IKEJIMA Takashi* (China-Japan Research Institute of Medical and Pharmaceutical Sciences, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang110016, China)Abstract: Silibinin, from milk thistle (Silybum marianum), is a flavonolignan with anti-oxidative and anti-inflammatory properties. It has been therapeutically used for the treatment of hepatic diseases in China, Germany and Japan. Recently, increasing evidences prove that silibinin is also a potent antitumor agent, and the major anti-tumor mechanism for silibinin is the prominent inhibition of the activities of receptor tyrosine kinases (RTKs) and their downstream signal molecules in a variety of tumor cell lines, such as epidermal growth factor receptor 1 (EGFR) and insulin-like growth factor 1 receptor (IGF-1R) signaling pathways. Meanwhile, the evidences that silibinin selectively scavenges hydroxyl free radical (•OH) and specifically inhibits the action of nuclear factor κB (NF-κB) provide more complicated explanations for its antioxidant and anti-inflammatory effects. Some new findings such as that silibinin attenuating the cognitive deficits induced by amyloid β protein (Aβ) peptide through its antioxidative and anti-inflammatory properties is valuable to broad the medical prospect of silibinin. In this review, we discuss the molecular pharmacological mechanisms of silibinin, focusing on its inhibition of tyrosine kinases, actions of antioxidation, free radical scavenging, immunoregulation and anti- inflammation.Key words: silibinin; tyrosine kinase; antioxidation; immunoregulation水飞蓟素(silymarin) 为菊科植物水飞蓟的果收稿日期: 2009-09-22.*通讯作者Tel / Fax: 86-24-23844463, E-mail: ikejimat@ 实或种子的总提取物, 其有效成分为黄酮木脂素类化合物, 主要包括水飞蓟宾(silibinin, silybin)、异水飞蓟宾(isosilybin)、水飞蓟宁(silydianin)、水飞蓟·综述·亭(silychristin) 等7种化合物。
水飞蓟素抗肝损药理及其复合物的研究进展

水飞蓟素抗肝损药理及其复合物的研究进展
田静
【期刊名称】《海峡药学》
【年(卷),期】2004(16)5
【摘要】目的介绍天然药物水飞蓟的活性成分--水飞蓟素的抗肝损伤药理学研究
的最新进展及复合物的研究进展.方法系统查阅近年来有关水飞蓟素药理学及复合
物的研究报道,进行提炼和总结.结果水飞蓟素具有抗自由基活性、抗脂质过氧化、
抑制一氧化氮产生、抗GSH排空、抗肿瘤、保护肝细胞膜、促进肝细胞修复再生、抗肝纤维化及免疫调节等药理作用;其复合物有葡甲胺盐、二偏琥珀酸酯钠盐、磷
酸盐、磷脂酸胆碱复盐、邻苯二甲酸单酯钠盐、曼希尼碱盐酸盐、固体分散体及环糊精包合物.结论复合物的研究开发促进了水飞蓟素的临床应用,使其作为肝病治疗
药物的应用前景更加光明.
【总页数】3页(P7-9)
【作者】田静
【作者单位】浙江省杭州市第六人民医院,杭州,310000
【正文语种】中文
【中图分类】R931.71
【相关文献】
1.水飞蓟素的药理学研究进展 [J], 喇明平;陈梅花
2.水飞蓟素的化学成分及药理作用研究进展 [J], 刘洪玲
3.水飞蓟素的提取方法及药理活性研究进展 [J], 刘立伟
4.水飞蓟素的药理学研究进展 [J], 王伊宁;张甜甜;李玮萱;乔子桐;张纯刚
5.水飞蓟素的药理学研究进展 [J], 王伊宁;张甜甜;李玮萱;乔子桐;张纯刚
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水飞蓟的药理与临床研究概况(综述)

水飞蓟的药理与临床研究概况(综述)
刘笃宽
【期刊名称】《陕西中医》
【年(卷),期】1984(000)004
【摘要】水飞蓟[Silybum marianum(L)Gaertn]系菊科植物,药用其种子。
原产南欧、北非,现我国陕西、黑龙江、北京、江苏等已有大量种植。
种子含黄酮,即水飞蓟素(Silymarin),是一种混合物,其主要成分为水飞蓟宾(Silybin)。
又含油26—28.75%,油中含亚油酸量较高。
保肝与治肝病据文献统计,水飞蓟素对下列肝毒物质的对肝脏的实验性损害有明显的保护作用,或称解毒作用,这些毒物有:四氯化碳、D_-半乳糖胺、乙醇、鬼笔碱、硫代乙酰胺、毒蕈素、α_-鹅膏亭、单猪屎豆碱、硝酸镨等。
但是,水飞蓟素并不是对所有的肝毒物质都有解毒作用。
它对一次大剂量乙醇引起的肝脂肪性变,黄磷中毒造成的肝脂肪性变,α_-萘异硫氰酸脂
【总页数】3页(P37-39)
【作者】刘笃宽
【作者单位】
【正文语种】中文
【中图分类】R28
【相关文献】
1.混合盐胁迫对水飞蓟种子萌发期耐盐性及水飞蓟宾含量的影响 [J], 刘广娜;杨祥波;胡善凯
2.从水飞蓟粕及水飞蓟壳中提取水飞蓟素及水飞蓟宾的比较研究 [J], 张春晓;陈华;刘友彬;杨学娟;陈钧
3.固相萃取法纯化制备水飞蓟宾和异水飞蓟宾 [J], 赵晓舒;张娜珍;刘敏;邓付美;吴明火
4.从水飞蓟分离的两个西利马林异构体水飞蓟宁(Silydianin)和水飞蓟亭(Silychristin) [J], 张小明
5.反相高效液相色谱法测定复方益肝灵片中水飞蓟宾和异水飞蓟宾的含量 [J], 李伟;于秀玲
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水飞蓟素高生物利用度剂型设计与制剂研究的开题报告

水飞蓟素高生物利用度剂型设计与制剂研究的开题报告一、课题背景及意义水飞蓟素是一种天然产物,被广泛应用于保肝、减肥、调血脂等方面。
研究发现,水飞蓟素中含有丰富的生物活性成分,具有很高的营养价值和药用价值。
然而,由于其低生物利用度,限制了其在临床应用方面的发展和应用。
因此,如何提高水飞蓟素的生物利用度,开发高生物利用度的剂型,势在必行。
二、研究目的本研究旨在设计一种高生物利用度的水飞蓟素剂型,并对其制剂进行研究,以提高剂型的药效,促进其在临床应用中的广泛推广。
三、研究内容1. 研究水飞蓟素的特性及药效2. 分析水飞蓟素低生物利用度的原因,设计合理的剂型体系3. 研制包括口服、注射等多种途径的水飞蓟素高生物利用度剂型4. 对研制的剂型进行体外和体内实验,评估其生物利用度和药效5. 对研究结果进行统计学分析和综合评价,确定最优剂型四、研究方法1. 分析水飞蓟素的物理化学性质、药理作用和药代动力学特征。
2. 根据药物的特征,设计出合理的剂型选用基质、填充剂等材料,通过适当的物理、化学和制备工艺,保证药物的稳定性和生物仿效性。
3. 采用高效液相色谱法(HPLC)对研制出的剂型进行高效液相色谱检测。
4. 成本效益分析,剂型的稳定性官检。
五、预期结果1. 设计出水飞蓟素高生物利用度的剂型体系,证明其稳定性和生物仿效性。
2. 评定研制出的高生物利用度水飞蓟素剂型的药效和生物利用度,并与目前已有的剂型进行比较分析,确定其优越性。
3. 对研究结果进行分析和总结,提出制剂的优化改进措施,为今后药物剂型设计提供技术参考。
六、研究意义本研究可为水飞蓟素的临床应用提供有力的支持,提高该药物的生物利用度,为患者带来更好的治疗效果。
此外,在药物剂型领域也具有重要的指导意义,为今后的药物剂型设计提供技术参考,促进药物研究和开发的进步。
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水飞蓟素为欧洲大 陆传统 的肝脏 疾病辅 助治疗 药物 。该 药物首先 由西德药学家 Wa g n e r 等于 2 0世纪 6 0年代末 从菊科
挥作 用 , 而后者在肝脏炎症发生发展 中担 当着重要角色 。 炎症是慢性肝 病发生发展 的主要 原 因之 一。肝脏在 代谢 过程 中可 以产生大量 自由基 , 这些 自由基通过脂质过氧化反应 损伤肝细胞 膜。水 飞蓟 素具有 酚类 的 化学性 质 , 能够 让 出 电 子, 稳 定 自由基 及活性氧类 , 因而具有 明显 的抗 氧化 活性 , 能够 减少 自由基对肝细胞膜 的直接损 伤 ; 水飞蓟素也可 以通过影响 细胞 内的谷胱甘肽 , 阻止细胞 膜 的磷 脂过氧化 , 从 而维持 肝细 胞膜 的完整 , 阻止肝毒性物质进入肝细胞而达到对肝细胞 的保
关键词 : 水飞蓟素 ; 药理作用分子作用机制 ; 肝脏 ; 胰腺 ; 综 述
中 图分 类 号 : R 9 6 ; R 5 7 5 文献标志码 : A 文章编号 : 1 0 0 1— 5 2 5 6 ( 2 0 1 5 ) 0 2— 0 3 1 5— 0 3
Ne w a d v a n c e s i n p h a r ma c o l o g i c a l me c h a n i s m o f s i l y ma r i n a n d r e— - i n v e s t i g a t i o n o f i t s c l i n i c a l v a l u e s
Ke y wo r d s: s i l y ma r i n;mo l e c u l a r me c h n i s ms o f p h a r ma c o l o g i c a l a c t i o n ;l i v e r ;p a n c r e a s ;r e v i e w
h e p a t i t i s C v i r us .S i l y ma r i n i s c o ns i de r e d t o be a n a t ur a l me di c i n e wi t h l i t t l e t o x i c o r s i d e e f f e c t a t a h i g h d o s e. I t ho l ds pr o mi s e or f a n t i— t u mo r,a n t i o x i d a nt ,a n t i— i n la f mmat o r y,a nd a n t i v i r a l a p p l i c a t i o n.
Ab s t r a c t : S i l y m a r i n i s a t r a d i t i o n a l h e p a t o p r o t e c t i v e h e r b f o r t h e a d j u v a n t t h e r a p y o f l i v e r d i s e a s e s . w h i c h s h o w s m a r k e d p h a r ma c o l o g i c a l
李青 权, 等. 水飞 蓟素药理机制
水 飞 蓟 素 药 理 机 制 新 进 展 及 临 床价 值再 探 讨
李青权 , 周 强 综述 , 牛俊 奇 , 高沿航 审校
( 吉林 大学白求恩第一 医院 肝胆 内科 ,长春 1 3 0 0 2 1 )
摘要 : 水飞蓟素作为传统的肝脏疾病辅助治疗药物 已被证 实具有显著 的抗 氧化 、 抗炎 的药理作用。介绍 了水飞蓟素 调整肝脏 功能及拮抗纤维化 、 保 护胰腺细胞 、 抑制肿瘤细胞生长及抗 H C V的作 用机制。认 为水飞蓟素作 为一种天 然药物 , 独具大剂 量使用 毒副作用低等优点 , 在抗肿瘤 、 抗氧化、 抗炎 、 抗病毒等 方面具有 良好 的应用前景。
a c t i v i t i e s s u c h a s a n t i o x i d a n t a n d a n t i —i n l f a mma t o r y p r o p e r t i e s .T h i s p a p e r i n t r o d u c e s t h e a c t i o n me c h a n i s m o f s i l y ma r i n i n r e g u l a t i n g l i v e r f u n c t i o n ,a me l i o r a t i n g h e p a t i c i f b r o s i s ,p r o t e c t i n g p a n c r e a t i c c e l l s ,s u p p r e s s i n g t h e g r o wt h o f t u mo r c e l l s ,a n d i n h i b i t i n g t h e r e p l i c a t i o n o f
, J , Q i n g q u a n , Z H O U Q
, N I U J u n q i , e t a 1 .( D e p a r t m e n t o fH e p a t o l o g y , T h e F i r s t H o s p i t a l fJ o i l i n U n i v e  ̄ i t y , C h a n g c h u n 1 3 0 0 2 1 , C h i n a )