水飞蓟素
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近年来对水飞蓟素的研究较为活跃,归纳 该药的主要作用特点有以下几点: 1 抗自由基活性 2 抗脂质过氧化作用 3 抗脂氧酶作用 4 抗谷胱甘肽(GSH)排空作用 5 抗肿瘤作用 6 抗辐射作用
水飞蓟素结构式:
16 16a
HO O
1 23 CH2OR 10 11
OMe
结论:该实验表明,水飞蓟素及其衍生物均具有一定的体外抗氧化活性。且几乎所有 脱氢化合物的抗氧化活性指标均明显大于脱氢前的药物。表明水飞蓟素的脱氢衍生物 具有较强的脱氢氧化活性,值得进一步研究开发。
临床常用的水飞蓟素药物
益肝灵、西利宾胺(水飞蓟宾葡甲胺)、复方益肝灵
(为水飞蓟素与五仁醇的复方片剂)等
8a O
13 12a 2
OR
O
17 20
5
4a
O
OH
OH
OH OH
O
CH2OH
O OCH3
HO
O O
OCH3
HO
O CH2OH
OH OH O
OH
OH O
OH
水飞蓟宾A
OCH3 O OH HO O O CH2OHFra bibliotek水飞蓟亭
OH OH O
异水飞蓟宾A
水飞蓟素及其脱氢衍生物的抗氧 化活性比较
用DPPH· 清除法分析水飞蓟素及其脱氢衍生物抗氧化活性: 样品溶液的DPPH自由基清除率对浓度绘制曲线,如图1所示
前言
在众多的抗自由基天然产物中,水飞蓟素( si lyma rin)为少数几个在临床上广泛使用的药物之一, 而且经过近30年的临床检验,证明该药的确切疗效 和极低的毒性。
1、水飞蓟素的发 现
史料记载
大约在二十世纪初期,德国的采菇工作者发现一种可 以解毒菇之毒的药草。在他们还没有发现这种药草之 前,采菇人经常会误采一种长得和一般无毒菇类很像 的剧毒菇─Amanita phalloides,误食这种剧毒菇会造 成肝衰竭而死亡,后来他们发现一种名为水飞蓟 (Silybum marianum),开着美丽桃红色花朵的草药 可以解毒菇之毒,甚至事先服用了这种草药后,即使 再摄食毒菇也不会中毒(草药的剂量是关键),由于 这种草药的枝干切开会流出类似牛奶般的白色苦味汁 液,所以又被俗称为牛奶蓟或苦蓟(Milk Thistle)。
2、水飞蓟素的来源 及主要活性成分
(1)来源: 水飞蓟素(Silymarin) 是指从菊科药用 植物水飞蓟种子的种皮中提取所得的一 种黄酮木脂素类化合物。 (2)主要活性成分: 主要的活性成分有水飞蓟宾(Silybin) 、 异水飞蓟宾(Isosilybin) 、水飞蓟亭 (Silychristin) 和水飞蓟宁(Silydianin) 等 四种同分异构体,其中水飞蓟宾含量为 50 % - 70 %。
后来德国的传统草药师发现了这种草药不只可以解菇毒, 还可以有效的治疗肝病。存在于苦蓟中的有效成分为水 飞蓟素(Silymarin),水飞蓟素其实是存在苦蓟萃取物 中多种黄酮素的总称,其中最主要的三种成分为Silybin、 Silydianin及Silychristin。水飞蓟素已经被FDA作为营养 品和治疗摄入肝脏毒性的药物收录。