药物变质反应

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药物化学药物代谢和变质反应

药物化学药物代谢和变质反应

药物化学:药物代谢和变质反应1. 药物代谢1.1 什么是药物代谢药物代谢是指药物在体内经过化学反应而发生转化的过程。

这些转化可以使药物变得更易于排出体外、减少药物的毒性,或者增加药物的活性。

药物代谢通常发生在肝脏中,也可以在肾脏、肺脏和肠道等组织中发生。

1.2 药物代谢类型药物代谢可以分为两种类型:相对稳定的一级代谢和相对易变的二级代谢。

•一级药物代谢:也称为初级代谢,是指药物在体内通过酶的作用进行转化。

这种代谢通常将药物转化为更水溶性的化合物,以便更容易排出体外。

一级代谢通常发生在药物经过肝脏时。

•二级药物代谢:也称为继发代谢,是指在一级代谢的基础上继续进行的代谢反应。

二级代谢通常发生在药物与体内其他物质相互作用时,例如与细菌或其他酶相互作用。

1.3 药物代谢的影响因素药物代谢的过程受多种因素的影响,包括个体差异、年龄、性别、遗传因素以及其他药物的影响。

•个体差异:不同个体对药物代谢有着差异,这可能导致药物的效果和副作用出现差异。

•年龄:药物代谢酶的活性通常会随着年龄的增长而发生变化。

在儿童和老年人中,药物代谢可能会减慢或加快。

•性别:性别也可能会对药物代谢酶的活性产生影响。

一些研究发现,男性和女性对某些药物的代谢方式不同。

•遗传因素:遗传因素也可能影响个体对药物的代谢方式。

某些人可能天生缺乏某些药物代谢酶,导致对某些药物过敏或耐药。

•其他药物:同时使用多种药物时,可能会相互影响彼此的代谢。

某些药物可能会抑制或刺激其他药物的代谢酶活性。

2. 药物变质反应2.1 什么是药物变质反应药物变质是指药物在贮存或使用过程中由于接触外界环境或物质而发生的化学变化。

这些变化可能导致药物的活性降低或产生毒性物质。

2.2 药物变质的类型药物变质可以分为化学变质、物理变质和微生物变质三种类型。

•化学变质:药物在与空气、水或其他物质接触时发生化学反应,导致化学成分的改变。

例如,药物的氧化、水解或聚合等反应都属于化学变质。

药物变质反应

药物变质反应

一、药物的变质反应药物的变质反应主要有水解、氧化、异构化、脱羧及聚合反应等。

其中,水解和氧化反应是药物变质最常见的反应。

(一)药物的水解反应当药物水解产生新的物质,则变质失效。

常见易发生水解的药物结构有酯、酰胺、酰脲、酰肼、苷、缩氨及含活泼卤素化合物等结构类型,其中含有酰基的羧酸衍生物最常见。

1.药物的水解过程羧酸衍生物的水解多由亲核剂(如)进攻缺电子的酰基碳,酰基碳原子由平面型杂化变成四面体杂化的过度态,形成新的C-Y键,原有的C-X键断裂,离去,碳原子又恢复平面杂化状。

酰基脱离X基团,转换成与Y基团成键,也称酰基转换反应。

酯的碱催化水解是不可逆的,酯的酸催化水解是可逆的。

2.药物的化学结构对水解的影响①在羧酸衍生物中,离去酸的酸性越强的药物越易水解。

②羧酸衍生物的酰基邻近有亲核基团时,能引起分子内催化作用(即邻助作用),使水解加速。

③在羧酸衍生物中,不同的取代基的电性效应使羧酸的酸性增强时,水解速度加快,反之,水解速度减慢。

④在羧酸衍生物中,若在羰基的两侧具有较大空间体积的取代基时,由于空间掩蔽的作用,产生较强的空间位阻,而减缓了水解速度。

3.影响药物水解的外界因素①水分的影响是药物在相对湿度愈大,药物的结晶愈细时,接触湿空气愈多,愈易水解,所以易水解的药物在贮存时,应避免与潮湿空气接触。

②药物的水解速度与溶液的酸碱度(pH值)有关,一般来说溶液的pH值增大,愈易水解。

所以将溶液调节至水解速度最小的pH值,是延缓药物水解的常用有效方法。

③药物的水解速度与溶液的温度变化有关,一般来说温度升高,水解速度加快,实验规律为,温度每升高10℃,水解反应速度增加2~4倍。

所以在药物生产和贮存过程中要注意控制温度。

④某些重金属离子的存在可促使药物的水解,故在药物溶液中加入配合剂乙二胺四乙酸二钠(0.05%),以缓解药物的水解。

(二)药物的氧化反应药物的氧化性和还原性是药物的常见而重要的性质之一。

药物的氧化反应一般分为化学氧化反应和自动氧化反应。

第二章:药物的变质反应和代谢反应

第二章:药物的变质反应和代谢反应
应尽量考虑制成固体药剂使用;干 燥处贮存 调节稳定pH值。 注射剂灭菌时,应考虑药物水溶液的 稳定性而选择适当的温度,如流通蒸 汽灭菌30分钟;阴凉处或冷处贮存 加入配合剂EDTA-Na
3 4
温度 金属离子
二、药物的自动氧化反应

药物的氧化性:体现在能被还原剂还原而发
生的还原反应
• 药物的还原性:体现在能被氧化剂氧化而发生

1、C-H键的解离能越小,越易均裂成自 由基,易发生自动氧化


2、电性效应的影响
3、空间位阻
2、影响药物氧化的外界因素:
外因 1
2
防止药物氧化的方法
尽量将安瓿装满;加入抗氧剂;通入惰性 气体;干燥处贮存。 调节稳定pH值。 注射剂灭菌时,应考虑药物水溶液的稳定 性而选择适当的温度;贮存于阴凉或者冷 处。 加入配合剂EDTA-Na。 应避光保存,用棕色玻璃瓶或遮光容器盛 放。

一、代谢反应的类型
氧化反应 还原反应 水解反应 结合反应
1.氧化反应

芳环的氧化


脂烃和脂环烃的氧化
氧化去烷基反应


胺类药物的氧化
烯烃的氧化

醇和醛的氧化
2.还原反应
①药物分子结构中的羰基可以还原成仲醇
②药物分子结构中卤代化合物还原脱卤
③药物分子结构中偶氮键还原生成具有芳
伯氨基

eg:如百浪多息的偶氮键,在体内还原生 成具有芳伯氨基的对氨基苯磺酰胺,进而 抑制细菌感染
药物的代谢反应是指药物在人体内的转 运(吸收、分布和排泄统称为转运)过 程可发生生物转化反应,而引起的化学 变化。

第一节 药物的变质反应
包括:药物的水解反应、氧化反应、 脱羧反应、异构化反应、及聚 合反应等。

如何判别药物是否变质

如何判别药物是否变质

如何判别药物是否变质
(1)片剂:凡变色、发霉、有臭味,药片松散或变形,表面出现斑点或出现结晶,糖衣片发生粘连或出现较多斑点者,不可再用。

(2)丸剂:出现发霉、变形、变色、有臭味者已变质。

(3)针剂:颜色有变化或色度异常、发浑、沉淀或盛药瓶有裂纹、有絮状物出现或有结晶析出时,已变质。

(4)胶囊:发霉、变软或碎裂者,不可用。

(5)内服药水:出现发霉、变色、有絮状物或沉淀者,说明已变质。

(6)眼药水:变色和色度异常、发浑、有沉淀物等,千万不可再用。

(7)眼药膏:出现颗粒、有败油臭味或出现液状物时,已变质,不能用。

药物的变质反应及生物转化

药物的变质反应及生物转化

苯巴比妥
活性 消失
对羟基苯巴比妥
2)由无活性药物转化为活性代谢物
此类药物是按前药原理(前体药物原理)设计而成 的。 此种转化称为:代谢活化。 例如: H+的催化下重排 氯胍 抗疟作用: 无
环氯胍 有
有活性 的药物
3)由活性药物转化为仍有活性代谢物
发生此类代谢的药物——相对较少。 比较有代表性的一个药物是:非甾体抗炎 药保泰松。 此类代谢是:无害代谢。
1)由活性药物转化为无活性代谢物 2)由无活性药物转化为活性代谢物 3)由活性药物转化为仍有活性代谢物 4)由无毒或毒性小的药物转化为毒性性代谢物 5)经生物转化改变药物的药理作用等
1)由活性药物转化为无活性代谢物
这是机体对药物灭活的主要方式,也是机 体的自我保护措施。其目的是:保护机体 不被外来异物的损害。 例如:
1、芳环的氧化
反应过程如下:
R [O ]
[酶 ]
R
R
[重排]
R R
OH GSH R
OH
H2O O
G SH
OH OH
M OH M
(一 ) 氧 化 反 应
氧化反应的类型:
1、芳环的氧化
2、烯烃的氧化
3、脂肪烃和脂肪环烃的氧化
4、碳-杂原子烯烃的氧化
H O C OH O C O H O C
例如:非那西丁在体内代谢(去烷基化) 后, 生成有活性的对乙酰氨基酚,从而发挥疗 效。
O NHC O C H3
去烷基化
HO
NH O
C H3
非那西丁
对乙酰氨基酚
碳-硫 氧化反应
氧化过程比较复杂,没有固定的反应通 式。 氧化产物也比较多,不同的氧化过程有 不同的氧化产物。 氧化过程主要的有三种:

药物的氧化变质实验报告

药物的氧化变质实验报告

药物的氧化变质实验报告药物的氧化变质实验报告引言药物是人们生活中不可或缺的一部分,但是药物的质量和稳定性对于其疗效至关重要。

在药物的生产和储存过程中,药物的氧化变质是一个常见的问题。

本实验旨在通过模拟药物的储存条件,研究药物在氧化环境下的变质情况,为药物的生产和贮存提供有益的参考。

实验材料和方法1. 实验药物:选择一种常见的药物,如维生素C片剂。

2. 实验设备:试管、试管架、酒精灯、药物瓶。

3. 实验步骤:a. 将维生素C片剂放入试管中。

b. 将试管放置于试管架上。

c. 在试管下方点燃酒精灯,使试管内的药物受热。

d. 观察维生素C片剂的颜色变化和质地变化。

实验结果与讨论经过一段时间的加热,我们观察到维生素C片剂发生了明显的氧化变质。

首先,药物的颜色由原来的白色变为了黄色,表明药物中的活性成分已经发生了氧化反应。

其次,药物的质地变得松散,不再像原来那样坚硬,这也是氧化反应导致的结果。

维生素C是一种具有抗氧化作用的药物,它能够帮助人体抵抗自由基的侵害。

然而,当维生素C暴露在氧化环境中时,它自身也会发生氧化反应。

这是因为氧气与维生素C中的活性基团发生反应,产生了氧化产物。

这些氧化产物不仅会改变药物的外观和质地,还可能降低药物的疗效。

药物的氧化变质是一个复杂的过程,受到多种因素的影响。

除了氧气的存在,温度、湿度和光照等因素也会加速药物的氧化反应。

因此,在药物的生产和贮存过程中,必须采取一系列的措施来保护药物的质量和稳定性。

首先,药物的包装材料应具有良好的氧化阻隔性能,以防止氧气的进入。

常见的药物包装材料有铝箔袋和玻璃瓶等,它们能够有效地隔绝外界的氧气,延缓药物的氧化反应。

其次,药物的储存条件也非常重要。

药物应存放在干燥、阴凉的地方,避免阳光直射。

湿度和高温会加速药物的氧化反应,降低药物的质量和稳定性。

此外,药物的生产过程中也需要注意氧化反应的控制。

在药物的制备过程中,应尽量减少氧气的接触,采取惰性气体保护或真空干燥等措施,以降低氧化反应的发生。

《药物的变质反应》课件

《药物的变质反应》课件

防止药物变质的措施
occurrance of a man named Zoo Tycho's rating of a man named Zoo Tycho"ro抬头要得益于 man named Zoo Tycho"ro抬头要得益于 man named Zoo Tycho"ro抬头望向前额 of a man named Zoo Tycho"ro抬头 to a man named Zoo Tycho"ro抬头 to a man named Zoo Tycho"ro抬头 to a man named Zoo Tycho"ro抬头 to a man, however, I would like to have a first-tier man named Zoo Tycho"ro抬头 to a man named Zoo Tycho"
总结词
青霉素是一种广谱抗生素,但在酸性或碱性环境中容易失去抗菌活性。这种变质反应通常表现为药物溶液的颜色变化或沉淀物生成。
详细描述
总结词
利培酮在光照条件下容易发生变质反应,生成具有不良反应的产物。
详细描述
利培酮是一种抗精神病药,但在光照条件下容易发生氧化反应,生成具有不良反应的产物。这种变质反应通常表现为药物颜色的变化,如变黄或变棕。
温度
高温可能导致药物分解、氧化等化学反应加速,从而引起药物变质。
光照
紫外线等光照可能引发药物的氧化、聚合等化学反应。
储存时间药物储存Biblioteka 间过长可能导致药物变质反应的发生。
氧气
氧气是许多药物变质反应的必要条件,如氧化反应。
药物变质反应的检测方法
通过观察药物的外观变化,如颜色、形状、透明度等,判断药物是否发生变质。

药物的水解变质反应实验报告

药物的水解变质反应实验报告

药物的水解变质反应实验报告
[实验目的]
1、与水反应系理。

2、掌握影响药物水解变质反应的外界因素。

3、防止药物水解变质反应的常用方法。

[实验原理]
药物变质反应常见的有:水解氧化异构化脱羧聚合
[试药试剂和仪器]
试药盐酸普鲁卡因青霉素钠(钾)尼可刹米
试剂3%H2022%亚硫酸钠溶液稀盐酸
仪器电子天平(感量为1/100)、试管、小锥形瓶(100毫升)、水浴锅。

一、药物的水解变质反应
1、盐酸普鲁卡因的水解取两只试管分别加入盐酸普鲁卡因0、1克,分别加入纯化水3毫升振摇溶解。

在其中的一支试管中加入10%氢氧化钠试液1毫升,然后,分别在试管口覆盖一条湿润的红色石蕊试纸,于沸水浴中加热,观察石蕊试纸的颜色变化,并作好纪录。

2、青霉素钠(钾)的水解取两只试管分别加入青霉素钠(钾)0、1克,分别加入纯化水
3毫升振摇溶解。

在其中的一支试管中加入稀盐酸2D,观察其变化并作纪录,另一支放置60分钟后观察其变化同时做纪录。

3、尼可刹米的水解取两只试管分别加入尼可刹米10D,分别加入纯化水3毫升振摇溶解。

在其中的一支试管中加入10%氢氧化钠试液3毫升,然后,分别在试管口覆盖一条湿润的红色石蕊试纸,于沸水浴中加热,观察石蕊试纸的颜色变化,并作好纪录。

思考题
1、影响药物水解变质的外界因素是?
2、可采取哪些措施防止药物的变质?
3、药物结解反应?。

药物变质实验报告

药物变质实验报告

一、实验目的1. 探究药物在储存过程中可能发生的氧化变质现象。

2. 学习和掌握药物变质实验的基本原理和方法。

3. 了解药物变质对药物安全性和有效性的影响。

二、实验原理药物在储存过程中,由于光照、温度、湿度等因素的影响,容易发生氧化、水解、分解等化学变化,导致药物变质。

本实验通过观察药物在氧化条件下发生的变化,分析药物变质的特征和影响因素。

三、实验材料与仪器1. 实验材料:维生素C片、硝酸银溶液、硫酸铜溶液、氯仿、氢氧化钠溶液、蒸馏水等。

2. 实验仪器:试管、烧杯、玻璃棒、酒精灯、滤纸、移液管、电子天平等。

四、实验步骤1. 药物氧化实验(1)取一定量的维生素C片,加入适量蒸馏水溶解,配制成一定浓度的维生素C 溶液。

(2)将维生素C溶液分成两份,分别加入等量的硝酸银溶液和硫酸铜溶液。

(3)将两份溶液分别置于光亮处和避光处,观察溶液颜色变化。

2. 药物水解实验(1)取一定量的氢氧化钠溶液,加入适量蒸馏水溶解,配制成一定浓度的氢氧化钠溶液。

(2)将氢氧化钠溶液分成两份,分别加入等量的氯仿和蒸馏水。

(3)将两份溶液分别置于光亮处和避光处,观察溶液颜色变化。

3. 药物分解实验(1)取一定量的药物样品,加入适量蒸馏水溶解,配制成一定浓度的药物溶液。

(2)将药物溶液置于光亮处,观察溶液颜色变化。

(3)取少量药物溶液,滴加少量硫酸,观察溶液颜色变化。

五、实验结果与分析1. 药物氧化实验在光亮处,硝酸银溶液与维生素C溶液反应生成白色沉淀;硫酸铜溶液与维生素C 溶液反应生成蓝色沉淀。

在避光处,无明显变化。

2. 药物水解实验在光亮处,氢氧化钠溶液与氯仿反应生成白色沉淀;在避光处,无明显变化。

3. 药物分解实验在光亮处,药物溶液颜色逐渐变深;滴加硫酸后,溶液颜色变为黄色。

六、结论1. 药物在储存过程中,光照、温度、湿度等因素会影响药物的稳定性,导致药物氧化、水解、分解等化学变化。

2. 药物氧化会导致药物颜色变深、沉淀生成等;药物水解会导致药物溶液颜色变化、沉淀生成等;药物分解会导致药物溶液颜色变化。

阿司匹林变质的化学反应式

阿司匹林变质的化学反应式

阿司匹林变质的化学反应式
阿司匹林是一种常用的抗凝血药,它的变质反应式为:
C9H8O4 +H2O→C9H7O4 + H3O+
阿司匹林是一种治疗心血管疾病的常用药物,其主要作用是抑制血小板的凝集,从而降低血液的粘稠度,降低血管阻力,改善血液循环,改善心肌缺血,延缓心脏老化,预防心血管疾病。

阿司匹林具有较强的抗凝作用,但是如果在温度过高或酸碱性不均衡的情况下,阿司匹林会发生变质。

阿司匹林变质是由于在外界温度过高或pH值不均衡的情
况下,阿司匹林会发生水解反应,其变质反应式为:C9H8O4 +H2O→C9H7O4 + H3O+,即阿司匹林中的苯甲酸分子水解,
形成苯甲酸铵和氢离子,从而破坏阿司匹林的活性。

阿司匹林变质后,其作用就会受到影响,尤其是在外界温度过高或pH值不均衡的情况下,阿司匹林变质尤其严重,可
能会对健康带来不良影响。

因此,使用阿司匹林时应注意避免在高温或强酸碱性环境下存放,以免变质。

此外,还应注意阿司匹林的有效期,尽量不要超过其有效期,以免变质。

同时,应注意在使用阿司匹林时,服药时间应尽量控制在一个月内,以避免长期服用导致变质。

总之,阿司匹林是一种常用的抗凝血药,它的变质反应式为:C9H8O4 +H2O→C9H7O4 + H3O+,若在温度过高或酸碱
性不均衡的情况下,阿司匹林会发生变质,可能会影响其作用,因此要注意避免在高温或强酸碱性环境下存放,服药时间应尽量控制在一个月内,以避免长期服用导致变质。

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一、药物的变质反应
药物的变质反应主要有水解、氧化、异构化、脱羧及聚合反应等。

其中,水解和氧化反应是药物变质最常见的反应。

(一)药物的水解反应
当药物水解产生新的物质,则变质失效。

常见易发生水解的药物结构有酯、酰胺、酰脲、酰肼、苷、缩氨及含活泼卤素化合物等结构类型,其中含有酰基的羧酸衍生物最常见。

1.药物的水解过程羧酸衍生物的水解多由亲核剂(如)进攻缺电子的酰基碳,酰基碳原子由平面型杂化变成四面体杂化的过度态,形成新的C-Y键,原有的C-X键断裂,离去,碳原子又恢复平面杂化状。

酰基脱离X基团,转换成与Y基团成键,也称酰基转换反应。

酯的碱催化水解是不可逆的,酯的酸催化水解是可逆的。

2.药物的化学结构对水解的影响①在羧酸衍生物中,离去酸的酸性越强的药物越易水解。

②羧酸衍生物的酰基邻近有亲核基团时,能引起分子内催化作用(即邻助作用),使水解加速。

③在羧酸衍生物中,不同的取代基的电性效应使羧酸的酸性增强时,水解速度加快,反之,水解速度减慢。

④在羧酸衍生物中,若在羰基的两侧具有较大空间体积的取代基时,由于空间掩蔽的作用,产生较强的空间位阻,而减缓了水解速度。

3.影响药物水解的外界因素①水分的影响是药物在相对湿度愈大,药物的结晶愈细时,接触湿空气愈多,愈易水解,所以易水解的药物在贮存时,应避免与潮湿空气接触。

②药物的水解速度与溶液的酸碱度(pH值)有关,一般来说溶液的pH值增大,愈易水解。

所以将溶液调节至水解速度最小的pH值,是延缓药物水解的常用有效方法。

③药物的水解速度与溶液的温度变化有关,一般来说温度升高,水解速度加快,实验规律为,温度每升高10℃,水解反应速度增加2~4倍。

所以在药物生产和贮存过程中要注意控制温度。

④某些重金属离子的存在可促使药物的水解,故在药物溶液中加入配合剂乙二胺四乙酸二钠(0.05%),以缓解药物的水解。

(二)药物的氧化反应
药物的氧化性和还原性是药物的常见而重要的性质之一。

药物的氧化反应一般分为化学氧化反应和自动氧化反应。

化学氧化反应多见于药物的制备过程和药物质量分析的氧化反应;自动氧化反应多见于药物的贮存过程遇空气中的氧气引起氧化反应,所以很多的药物发生自动氧化反应后使药物变质。

1.药物的自动氧化不同的结构中C-H键的离解能不同,C-H键的离解能愈小,愈易均裂成自由基,也愈易发生均裂自动氧化,在光照(如紫外光线)、金属离子催化和引发剂(如过氧化物)存在时,可催化均裂自动氧化进行。

各种碳氢键发生均裂自动氧化的活性顺序依次为:
醛基C-H键≥ α-C-H键> 叔C-H键> 仲C-H键> 伯C-H键
酚类药物由于苯氧间P-π共轭,使苯环的电子密度增大,易于形成苯氧负离子,易于发生异裂自动氧化。

在酚类药物的苯环上引入供电子基(如氨基、羟基、烷氧基、烷基)时,环上电子云密度增大,还原性增强,易发生自动氧化;反之,如引入吸电子基(羧基、硝基、磺酰基、卤素原子)时,环上电子云密度减小,使还原性减弱,较难发生自动氧化。

醇的氧化发生在α-C-H键的均裂。

叔醇因没有α-C-H键,难以氧化。

仲醇比伯醇易氧化,因为仲醇中的C-H键离解能比伯醇的C—H键要低的原故。

烯醇的自动氧化与酚类相似,首先以O-H键异裂失去一个质子,生成烯氧负离子,然后发生自动氧化。

当pH值增大时,自动氧化反应活性增强,使药物易氧化变质。

含巯基药物的自动氧化,一般芳香性或脂肪性的巯基化合物都具有还原性,硫原子电负性小于氧原子,易给出电子,故巯基较酚羟基或醇羟基易被氧化。

胺类药物的自动氧化一般是芳胺比脂胺容易发生。

芳胺中又以芳伯氨基和肼基的还原性
较强,易发生自动氧化。

含杂环药物的自动氧化反应,由于所含母核及母核上的取代基不同,氧化反应较为复杂。

吡啶杂环的氧化,受杂环中的N原子影响,使环上的电子云密度分布不均匀,稳定性降低。

若有光照射加水分解产生5-氨基-戊-2,4-二烯醛,此不饱和醛再经聚合产生有色的聚合物,
药物的变质反应是指药物在生产、制剂、贮存、调配和使用等各个环节中发生的化学变化即质量发生了改变。

1.影响药物水解的内因
①药物的水解过程对水解的影响
②药物的化学结构对水解的影响
➢ a. 在羧酸衍生物中,离去酸的酸性越强的药物越易水解。

因为羧酸衍生物在水解时,羰基正碳原子的正电荷增加时,易受亲核试剂的进攻而水解。

➢ b. 邻助作用的影响羧酸衍生物的酰基邻近有亲核基团时,能引起分子内催化作用,使水解加速,这一过程称为邻助作用。

➢c.电性效应的影响在羧酸衍生物中,不同的取代基的电性效应使羧酸的酸性增强时,水解速度加快,反之,水解速度减慢。

➢d.空间位阻的影响在羧酸衍生物中,若在羰基的两侧具有较大空间体积的取代基时,由于空间掩蔽的作用,产生较强的空间位阻,而减缓了水解速度。

二)影响药物氧化的因素:
1.影响药物氧化的内因
主要为电性效应的影响
三、药物的其他变质反应
➢药物的异构化反应
➢药物的脱羧反
➢聚合反应
一)药物的异构化反应
1.几何异构化反应
➢举例:如维生素A在长期贮存过程中,可部分发生顺反异构化,使活性降低。

2.光学异构化反应
①消旋异构化反应
➢举例:如肾上腺素的溶液由于pH过低或过高,加热或室温放置过久等会加速其消旋化,使药效降低(右旋体的效率仅为左旋体的1/15)。

➢②差向异构化反应
➢举例:如四环素遇某些阴离子如磷酸根、枸橼酸根、醋酸根可生成差向四环素,而失去活性。

(二)药物的脱羧反应
➢举例:如维生素C贮存中颜色加深,其主要原因是在空气、光线、温度等的影响下,氧化生成去氢维生素C,在一定条件下发生脱水,水解和脱羧反应而生成糠醛,以至聚合呈色。

➢举例:如普鲁卡因水解生成对氨基苯甲酸,进一步脱羧产生苯胺,苯胺有较强的毒性,并易氧化使溶液变色。

(三)聚合反应
举例:如甲醛在贮存中易生成白色的多聚甲醛沉淀。

➢举例:如维生素K3光照后变为紫色,是因为分解并聚合成双分子化合物而引起的。

维生素C的理化性质:
抗坏血酸,L-型和D-型(无活性);
极易溶于水,水溶液不稳定,空气、热、光、碱性物质、金属离子可加速VC氧化破坏;
食物中有还原型和脱氢型VC,而者活性相同,可相互转化。

易被空气中的氧氧化,久置色变黄;可发生酮式一烯醇式互变异构;易溶于水,不溶于氯仿
阿司匹林导致溃疡损伤的主要机制是抑制环氧化酶(cox)-1,减少前列腺素的生成,前列腺素具有增加胃肠道粘膜血流、刺激粘液分泌和促进上皮细胞增殖的作用,阿司匹林削弱了前列腺素对胃肠道的保护作用,使其更容易受到传统的危险因素(如酸、消化酶、胆碱等)的侵害。

实际上阿司匹林造成了一个容易形成溃疡的环境。

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