常用雌、孕激素制剂的特点ppt课件

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雌激素和孕激素类药物简介

雌激素及雌激素类药物简介雌激素（estrogen）又称雌性激素、女性激素，是一类主要的女性荷尔蒙。

它会促进女性附性器官成熟及第二性征出现，并维持正常性欲及生殖功能的激素。

分为两大类（均为类固醇激素），即雌性激素（又称动情激素）和孕激素。

雌激素主要由卵巢的卵泡细胞等分泌（睾丸、胎盘和肾上腺，也可分泌雌激素），主要为雌二醇。

在肝脏中灭活，转化为雌三醇和雌酮，并与葡萄糖醛酸结合后由尿排出。

而妊娠期间，胎盘可分泌大量雌三醇。

雌激素是雌性脊椎动物的性激素，由卵巢分泌的发情激素具有促进第二性征出现的作用。

哺乳动物还可使排卵后的滤胞变为黄体，并能分泌被称为第二雌激素的黄体激素，具有控制妊娠、哺乳的功能。

一、概念雌激素是一类主要的女性荷尔蒙，包括雌酮、雌二醇等，主要由卵巢和胎盘产生，少量由肝，肾上腺皮质，乳房分泌，怀孕时，胎盘也可大量分泌，男性的睾丸也会分泌少量的雌激素。

女性儿童进入青春期后，卵巢开始分泌雌激素，以促进阴道、子宫、输卵管和卵巢本身的发育，同时子宫内膜增生而产生月经。

雌激素可以使皮肤保持水分，促进皮肤新陈代谢及血液循环，使皮肤柔嫩、细致，还会使乳腺增生，产生乳房、乳晕，并将脂肪选择性的集中在乳房、腹部、大腿、臀部，以此让女性的身材优美且有曲线，产生并维持女性的第二性征。

二、分类动物雌激素：动物体内提取的雌激素，人类的雌激素就属于动物雌激素。

雌激素主要有雌二醇、雌三醇、雌酚等，是由卵巢分泌的雌激素。

植物雌激素：通过胃肠道复杂的多糖代谢转化成有雌激素活性的化合物。

植物雌激素（phyto-oestrogens&shy）主要有3类：异黄酮类（isoflavones）、木酚素类（lig-nans）和黄豆素类（coumestans），均含在植物及其种籽里。

（一）天然雌激素：为雌二醇（E2）、雌酮（E）及雌三醇（E3），由卵巢、胎盘及肾上腺皮质分泌。

临床上多用雌二醇（E2），其作用强，吸收快，但效果短暂，脂化后可延长作用时间，雌三醇活性很弱。

雌孕激素制剂的特点及临床应用

雌孕激素制剂的特点及临床应用郭涛,韩字研四川大学华西第二医院,四川成都现代复方雌孕激素制剂一方面作为复方口服避孕药具有良好的避孕作用,另一方面,雌孕激素制剂可治疗多种妇科疾病并应用于辅助生育技术。

雌孕激素制剂多数是复方药,也有单一味药。

此外,个别不是甾体激素的植物药能缓解围绝经期症状。

本文就这些制剂的特点及临床应用作分述如下。

1 复方雌孕激素口服避孕药的特点及临床应用1.1 左炔诺孕酮炔雌醇片(三相片) 模拟女性生理周期将雌孕激素变化分为三个时相:第一时相,相当于卵泡生长发育早期和中期;第二时相,即围排卵期;第三时相,相当于黄体期。

药物的第一时相:为第1~6片(黄色),每片含炔雌醇0. 03 mg,左炔诺孕酮0. 05mg;第二时相:为第7~11片(白色),每片含炔雌醇0. 04 mg,左炔诺孕酮0. 075 mg;第三时相:为第12~21片(褐红色),每片含炔雌醇0. 03 mg,左炔诺孕酮0. 125 mg。

其配方与我国的单相复方避孕药(如复方18甲基炔诺酮)相比,每一个周期中三相片的孕激素用量减少近40%,避孕效果可靠,剂量低,能控制月经周期,维持子宫内膜的稳定性及减少撤药性出血,血脂在正常范围内[1],也可减少皮脂的分泌,对面部痤疮、多毛有一定的治疗效果。

三相避孕药价格便宜,服用方便,除避孕外,是临床调节月经周期、作为性激素治疗的良好选择。

1. 2 炔雌醇环丙孕酮片(达英-35) 每片含炔雌醇0. 035 mg,环丙孕酮2 mg。

该药的孕激素环丙孕酮是通过竞争雄激素受体而阻断雄激素作用的,是孕激素中抗雄性激素作用最强的。

除避孕外,该药还可治疗女性雄激素依赖性疾病,如痤疮,特别是伴有脂溢性皮炎或形成结节的痤疮(丘疹脓泡性痤疮、结节囊肿性痤疮),妇女雄激素性脱发,多毛症以及多囊卵巢综合征(PCOS)患者的高雄性激素表现。

治疗至少应持续6~9个周期才能显效。

目前已广泛应用于治疗PCOS,可显著改善与PCOS相关的内分泌紊乱,停药后易于恢复排卵。

性激素类和避孕药PPT课件

2
Gonadotropin releasing hormone(GnRH）
follicle stimulating hormone (FSH) luteinizing hormone (LH)
图34-1女性激素的分泌与调节
3
激素的分泌调节下丘脑——垂体——性腺正反馈调节：排卵前雌激素↑，促垂体前叶分泌LH→促排卵。负反馈调节：黄体期
第34章性激素类和避孕药 Sexual Hormones and Contraceptive Drug
1
主要由性腺分泌，属甾体化合物，临床用人工合成品和其衍生物。雌激素（estrogen）：卵巢卵泡膜细胞分泌
雌二醇（estradiol，E2）。孕激素（progestogen）：黄体、妊娠后胎盘分泌雄激素（androgen）：主要由睾丸间质细胞分泌。
功能低下。 2. 功能性子宫出血（收缩子宫及血管；使内膜萎缩）
严重者乙烯雌酚+黄体酮+丙酸睾酮 3. 用于晚期乳腺癌（雌激素依赖性肿瘤，抗雌激素、
抗催乳素对乳腺的刺激。） 4. 用于贫血。 5. 虚弱：消耗性疾病、骨质疏松、生长延缓、长期卧
床、损伤、放疗等
16
二、同化激素（anabolic hormone）类药
增加。（2）水钠潴留、胆汁淤积性黄疸（高血压、肝功能不良）
9
二、雌激素拮抗药
雌激素受体调节剂，对抗雌激素生殖系统作用；对骨骼、心血管拟似雌激素作用。
氯米酚部分激动药，雌激素作用弱。 1. 作用：阻断下丘脑雌激素受体，抑制负反馈调节— —垂体前叶促性腺激素分泌↑，促排卵。 2. 应用：无排卵型、缺精子型不孕症、闭经、乳房纤维囊性病、晚期乳癌等。 3. 不良反应：长期致卵巢肥大，卵巢囊肿禁用。

妇科常用激素系列介绍(PPT20)

PCOS
妇科常用激素系列介绍（1）
-----补佳乐的临床运用
上海中医药大学附属曙光医院
Medical & Scientific Dept.
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PCOS
补佳乐
最接近人体分泌的天然雌激素, 替代乙底酚最安全的雌激素制剂
成分为戊酸雌二醇，从豆类中提取,属于植物源性雌激素
戊酸雌二醇——17β-雌二醇（类似人体卵巢自身分泌的雌二醇）
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补佳乐的临床应用 PCOS
回奶
E2V 5mg tid，3~5天
稽留流产术前
E2V 2-4mg/tid x 3-5天
稽留流产术后
人工周期3个月
Medical & Scientific Dept.
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PCOS
补佳乐的临床应用
人流术后内膜修复不良：人工周期3个月
补佳乐 1~ 2mg /天x 21天／
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PCOS
补佳乐的临床应用
子宫纵隔切除术后及分离宫腔粘连术后
补佳乐 3mg tid/天 x 3月
Medical & Scientific Dept.
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PCOS
谢谢聆听，讲课结束！
Medical & Scientific Dept.
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目的：帮助促排卵功能的建立与恢复
－补佳乐
1-2mg/天 x 21天／
安宫 6-10mg /天 x 后10天／同时停药7天
停药第8天开始第二周期的治疗
Medical & Scientific Dept.
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PCOS
PCOS
补佳乐的临床应用
治疗围绝经期综合征

临床常用雌孕激素制剂的药学特点

临床常用雌孕激素制剂的药学特点
张钰宣;梅丹
【期刊名称】《实用妇产科杂志》
【年(卷),期】2011(27)1
【摘要】@@ 近年来,女性健康越来越引起社会的广泛关注,绝经期女性性激素治疗,雌激素水平低下者的治疗和口服避孕药的使用等方面均成为关注的焦点,其中雌孕激素的合理使用是平衡风险和收益的关键.
【总页数】3页(P1-3)
【作者】张钰宣;梅丹
【作者单位】中国医学科学院,北京协和医科大学,北京协和医院,北京,100730;中国医学科学院,北京协和医科大学,北京协和医院,北京,100730
【正文语种】中文
【中图分类】R711
【相关文献】
1.雌孕激素制剂的特点及临床应用 [J], 郭涛;韩字研
2.临床常用口服雌孕激素制剂的特点及应用现状 [J], 任小平;李薇
3.临床常用胰岛素制剂的分类及特点 [J], 王强;刘新月;李乃适
4.临床常用药学术语释义 [J], 韩江;李印
5.临床常用中药制剂对OVCAR3细胞的药效学比较 [J], 隗雅姿;袁庆东;肖向茜;杨怡姝;李劲涛;盛望
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口服避孕药的种类及服用方法课件(PPT26张)

二、长效口服避孕药
由炔雌醚配伍不同的孕激素而成，每月服1片可避孕1个月，适于长期同居的夫妇。
炔雌醚——抗生育作用孕激素——对抗雌激素对子宫内膜增生作用，使其
转化为分泌期，并发生周期撤退性出血。
服法：第一个月服用2片，之后每个月仅服用1 片。第一个月在月经来潮第5天服药一片，第 25天服药1片，以后每月按第2次服药的日期服药1片。
米非司酮
甲地孕酮片、炔诺酮片、毓婷……
谢谢聆听欢迎指正
❖
1.艺术符号就是用语言描绘某种客观事物创造意象，以意象形式象征某种情感。换言之，以意象象征情感就是艺术符号的创造；以意象象征情感的过程就是艺术符号创造的过程；因而，诗即意象，诗即象征，诗即艺术符号。
2、双相片
❖ 双相片的第一相雌、孕激素剂量较低，第二相中雌、孕激素剂量均增加。
❖ 目前国内尚无双相片。
3、三相片
第一相含低剂量雌激素与孕激素，第二相雌激素及孕激素剂量均增加，第三相孕激素剂量再增加，雌激素减至第一相水平。
三相片配方合理，避孕效果可靠，突破性出血和闭经发生率显著低于单相片，恶心、呕吐等副反应也减少，使三相片选用者逐年增多。正确服用的避孕有效率接近100%。
❖
2.动静结合，以静衬动。诗歌首尾两节都写到了“ 作别云彩”这一细节。前者显得飘逸高洁，依依难舍；后者则见感伤落寞，无奈决绝；“ 云彩” 这一意象以静衬动，精妙入微的折射出诗人隐秘难言的复杂心理。
❖
3.云彩高洁秀美、宁静祥和，诗人视作朋友、知已，与他作心的交流，当年你或许飘浮在碧绿的草坪上空，装点着蔚蓝的天空，为我遮挡炎炎烈日，见证我痴迷康河、回归自然的诗心画意。

雌激素的临床特点及使用方式

雌激素的临床特点及使用方式关于雌激素一、单纯雌激素类药物1、天然雌激素：雌二醇、雌酮、雌三醇、结合雌激素2、半人工合成雌激素：戊酸雌二醇3、人工合成雌激素：尼尔雌醇，炔雌醇二、雌激素的给药途径：口服、经皮、经阴道、鼻腔。

1、口服雌激素的代谢特点：天然雌激素经消化道吸收，但易在肝内破坏，故口服效果远较注射差，经过微粒化处理后，目前有17β雌二醇口服制剂供临床使用。

人工合成雌激素：炔雌醇、炔雌醚或乙烯雌酚等在肝内破坏较慢，口服吸收效果好，作用较持久。

雌激素在血液中大部分与性激素结合蛋白结合，也可与白蛋白非特异性结合。

部分以葡萄糖醛酸及硫酸结合的形式从肾脏排出，也有部分从胆道排泄并形成肝肠循环。

2、经皮的特点：采用透皮吸收技术研制而成，避免肝脏代谢的首过效应，小剂量、持续补充雌激素，达到治疗作用，对慎用情况中尚未控制的糖尿病及严重高血压、有血栓形成倾向、胆囊疾病、癫痫、偏头痛、哮喘、高泌乳素血症，需要激素治疗时，推荐应用经皮途径。

3、口服与经皮比较口服：肝脏首过效应，给药剂量较大，需要肝脏酶的参与，副作用增加；增加静脉血栓风险（OR=3.5）；增加乳腺癌风险（OR1.38）；增加胆囊疾病风险（RR1.74）；每日服药，依从性差。

经皮：避免肝脏首过效应，较口服给药剂量显著降低。

副作用较低；降低静脉血栓与心血管事件风险；乳腺癌发生风险极低；胆囊疾病风险更低；无需每日服药，依从性好。

可能有皮肤过敏、皮疹、瘙痒、药片脱落等情况。

4、阴道用雌激素安全性1）对子宫内膜影响：低剂量短期应用，对子宫内膜的刺激小，使用3—6个月，子宫内膜增生或增生过长的发生率低，不必定期加孕激素对抗；长期应用：药物的累积效应不容忽视，加用孕激素的必要性、时机、剂量和方式等问题，尚待研究，宜监测子宫内膜厚度或适时行内膜活检。

2）对乳腺影响：经阴道用低剂量雌激素对乳腺癌发病率的远期影响未见报道。

现有资料提示阴道用低剂量雌激素，并不增加乳腺癌的复发风险及不增加乳腺癌发生的风险。

孕激素ppt课件

孕激素
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1
主要内容
1
来源
2
分类
3
体内过程
4 生理及药理作用
4
临床应用
5
不良反应
2
代表药物
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2
孕激素类药
【来源】
• 孕激素（progestogens）主要由卵巢黄体分泌，妊娠3～4个月后，黄体逐渐萎缩而由胎盘分泌代之，直至分娩。
• 天然孕激素为黄体酮（孕酮，progesterone）含量很低。
O
、
CH3 O
CH3
O
长效
O
C H 3 强效、
药物特点：口服为黄体酮的75倍，注射为其50倍！
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12
（三）. 构效关系：
1、孕激素结构专属性高，稍加改变作用即发生显著变化。
例如： 17α-羟基黄体酮
无效
17α-成酯
长效、具口服活性
2、B环改动（6位引入双键、氯或甲基），能显著增效，有口服特性。
• 不良反应较少，偶见头晕、恶心及乳房胀痛等。
• 长期应用可引起子宫内膜萎缩，月经量减少，并易发阴道真菌感染。
• 19-去甲睾酮类大剂量时可致肝功能障碍。
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孕激素类药【临床应用】
• 主要用于避孕、绝经期后替代治疗。
• 功能性子宫出血：因黄体功能不足。所致子宫内膜不规则的成熟与脱落而引起子宫出血时，应用孕激素类可使子宫内膜协调一致地转为分泌期，故可维持正常的月经。

雌孕激素PPT课件

量LH 使卵巢内的卵泡发育成长，并随着卵泡的逐渐成熟而分泌愈来愈多的雌激素，促使子宫内膜增生，大量的雌激素对下丘脑和垂体产生负反馈作用，使FSH的分泌减少（避孕药原理），但促进LH的分泌，排卵前LH分泌明显增多，卵泡生长迅速，终至排卵。（分泌期）排卵后LH急聚下降，而后LH和FSH协同作用，使破裂的卵泡形成黄体，其中粒层黄素细胞及卵泡细胞将分泌雌激素、孕激素，并随着黄体发育产生愈来愈多的孕激素，使增生的内膜转入到分泌期或月经前期。黄体期孕激素与雌激素达到一定浓度时，将协同对下丘脑及垂体起负反馈作用（避孕药原理）。（月经期）黄体退化，孕激素及雌激素的分泌随之渐减少，导致子宫内膜的退化剥落，月经来潮。
【商品名】倍美力【通用名称】结合雌激素片【生产厂商】Newbridge， Co. Kildare， Ireland 【产品规格】 0.625mg
孕激素类药
激素复方制剂
克龄蒙
达英35
妈富隆
敏定偶
商品名琪宁佳迪达芙通克龄蒙达英35 妈富隆敏定偶
通用名
黄体酮注射液黄体酮胶丸醋酸甲羟孕酮片醋酸甲地孕酮胶囊地屈孕酮片孕三烯酮胶囊戊酸雌二醇片/雌二醇环丙孕酮片复合包装炔雌醇环丙孕酮片去氧孕烯炔雌醇片复方孕二烯酮片
规格
1ml：20mg 0.1g 2mg 0.16g 10mg 2.5mg 11片白色糖衣片，每片含戊酸雌二醇2mg， 10片浅橙红色糖衣片，每片含戊酸雌二醇2mg及醋酸环丙孕酮1mg 醋酸环丙孕酮2mg 、炔雌醇 0.035mg
去氧孕烯0.15mg、炔雌醇30μg 21片白色药片：孕二烯酮75μg、炔雌醇30μg 7片红色药片（空白药片）
其他补充急诊，男，中年诊断：肾绞痛

雌孕激素制剂的特点及临床应用课件

2．COC 使用与动脉血栓栓塞：动脉血栓栓塞（ATE；包括脑卒中和心肌梗死）发生风险与多种因素有关，主要包括高龄、吸烟、高血压、肥胖、糖尿病、脂代谢异常等。COC使用者中所有类型的动脉事件总发生率非常低。
3．关于含不同孕激素COC与心血管疾病发生风险： (1)第3代孕激素COC发生VTE的风险略高于第2代孕激素COC，而含屈螺酮的
要点： (1) 雄激素水平增高或雄激素受体敏感性增加均可导致皮脂过
量分泌，是导致痤疮发生的重要原因。 (2) 所有 COC 对痤疮均有潜在的治疗作用，对于有避孕要求
的女性痤疮患者是理想的选择。 (3) 含有低雄激素活性孕激素的 COC治疗女性痤疮效果肯定。
COC 的治疗作用：COC 能抑制 LH 的分泌，从而减少卵巢间质细胞中雄激素的合成，减少皮脂的分泌。
五、COC 治疗 CPP
要点： (1)CPP 原因众多，应该积极查找病因，进行源头治
疗。对内异症、子宫腺肌病和盆腔静脉淤血综合征等疾病导致的疼痛，推荐使用 COC、孕激素和 GnRHa治疗。 (2)COC 是治疗CPP首选的经济实惠药物，连续用药效果可能优于周期性用药。 (3)COC有助于降低 CPP 发生率：COC使非意愿妊娠发生率和人工流产率降低，有助于减少流产后感染和官腔粘连，防止PID和异位妊娠发生，从而降低此类疾病引起的CPP。
临床使用可建立可预知的月经周期，用于补充自然或人工绝经相关的雌激素缺乏，改善绝经期出现的潮热、外阴阴道萎缩、性交困难、尿失禁以及睡眠障碍，情绪变化等症状，并对皮肤有改善作用，从而提高妇女生活质量；能预防骨质丢失，对保持骨量有益。
克龄蒙也可用于生殖年龄妇女调整月经，但不能抑制排卵；可用于卵巢早衰的性激素治疗。
COC发生VTE的风险介于第2代与第3代孕激素COC之间。 (2)第2代孕激素COC发生ATE的风险高于第3代孕激素COC、含屈螺酮的COC。 (3)新型COC(第3代孕激素COC、含屈螺酮的COC)利大于弊，总体获益优于第2代孕激素COC。

雌孕激素制剂的特点及临床应用40页PPT

60、人民的幸福是至高无个的法。— —西塞罗
31、只有永远躺在泥坑里的人，才不会再掉进坑里。——黑格尔 32、希望的灯一旦熄灭，生活刹那间变成了一片黑暗。——普列姆昌德 33、希望是人生的乳母。——科策布 34、形成天才的决定因素应该是勤奋。——郭沫若 35、学到很多东西的诀窍，就是一下子不要学很多。——洛克
Байду номын сангаас
雌孕激素制剂的特点及临床应用
56、极端的法规，就是极端的不公。 ——西塞罗 57、法律一旦成为人们的需要，人们就不再配享受自由了。—— 毕达哥拉斯 58、法律规定的惩罚不是为了私人的利益，而是为了公共的利益；一部分靠有害的强制，一部分靠榜样的效力。 ——格老秀斯 59、假如没有法律他们会更快乐的话，那么法律作为一件无用之物自己就会消灭。— —洛克

雌孕激素PPT课件

性激素的分泌调节
— 超短反馈 + 下丘脑（GnRH) 短反馈 +
+正反馈
垂体前叶(FSH和LH)
+ 卵巢（E2）长反馈 + 性激素长反馈 -负反馈
GnRH：促性腺激素释放素 FSH: LH: 促卵泡素黄体生成素
FSH: LH: E2: P:
促卵泡素黄体生成素雌二醇孕激素
（增生期）下丘脑产生GnRH，使垂体前叶分泌FSH和少
【临床应用】
雌激素类药
绝经期综合征卵巢功能不全和闭经功能性子宫出血乳房胀痛及退乳晚期乳腺癌前列腺癌痤疮避孕：与孕激素合用
孕激素类药
功能性子宫出血痛经和子宫内膜异位症先兆流产与习惯性流产子宫内膜腺癌、前列腺肥大和前
列腺癌
【不良反应】雌激素类药
增生及子宫出血，故有子宫出血倾向者及子宫内膜炎患者慎用。
大剂量雌激素可引起水钠潴留；肝
功能障碍。
功不良可引起胆汁郁积性黄疸，故肝功能不良、高血压者慎用。
雌激素类药
【商品名】补佳乐【通用名称】戊酸雌二醇片【生产厂商】德国先灵药业【产品规格】 1mg
由大豆提取，最接近人体的雌激素，进入人体后立即转化为E2
【商品名】倍美力【通用名称】结合雌激素片【生产厂商】Newbridge， Co. Kildare， Ireland 【产品规格】 0.625mg
孕激素类药
激素复方制剂
克龄蒙
达英35
妈富隆
敏定偶
商品名琪宁佳迪达芙通克龄蒙达英35 妈富隆敏定偶
通用名
黄体酮注射液黄体酮胶丸醋酸甲羟孕酮片醋酸甲地孕酮胶囊地屈孕酮片孕三烯酮胶囊戊酸雌二醇片/雌二醇环丙孕酮片复合包装炔雌醇环丙孕酮片去氧孕烯炔雌醇片复方孕二烯酮片

雌激素幻灯PPT参考幻灯片

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（一）天然雌激素
雌二醇
雌酮
OH
雌三醇
O
HO
HO
HO
OH OH
活性：雌二醇 > 雌酮 >
雌三醇
8
代表药物: 雌二醇
OH
H
HO
化学名：雌甾-1，3，5（10）三烯-3，17β-二醇
作用特点：生物活性极强，治疗剂量极小.
不宜口服（口服后在肝脏迅速代谢失活）。作用时间短
9
甾体雌激素的结构通式：
3.对凝血过程的作用雌激素有促进凝血过程的作用，可影响多
种凝血因子，使凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ增加，对抗凝血酶Ⅲ的活性有抑制作用。
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生理作用
❖ 4.对代谢的影响 4.1 有轻度钠潴留作用，由于血浆中肾素-血管紧张素系统的激活和醛固酮水平的增高，可是血压升高。 4.2 雌激素能稍升高血清甘油三脂，降低血清胆固醇，较重要的作用是增加HDL的水平降低LDL值。 4.3 药理剂量的雌激素尚可兴奋成骨细胞活性，增加骨骼的钙盐沉积，加速骨骺闭合。 4.4 对绝经后女性骨质疏松患者则能阻碍骨质吸收，增加骨质量密度。
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临床用途
1.绝经后的雌激素替代治疗 2.骨质疏松症 3.卵巢功能不全和闭经 4.避孕 5.晚期乳腺癌（绝经期后妇女） 6.晚期前列腺癌 7.痤疮
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通用名雌二醇剂型 Nhomakorabea商品名
注射液苯甲酸雌二醇注射液、戊酸雌二醇注射液，
外用
松奇（半水合雌二醇贴）（德国默克）康美华（雌二醇控释贴片）欧适可（妇舒宁）缓释透皮贴剂
❖ E2在体内代谢为活性较弱的雌酮及雌三醇。 ❖ 天然雌性激素活性：雌二醇>雌酮>雌三醇 ❖ （二）合成雌激素改变天然雌激素的化学结构而