传出神经系统药理概述
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传出神经系统药理概论
四、递质的合成、贮存、释放 1、乙酰胆碱 胆碱、乙酰辅酶A，胆碱乙酰化
酶，囊泡贮存，胞裂外排，胆碱 酯酶水解 2、去甲肾上腺素 酪氨酸，酪氨酸羟化酶，囊泡贮 存，胞裂外排，摄取1、摄取2
第三节
传出神经系统的受体及效应 一、传出神经受体分类 1、胆碱受体（M、N受体） 2、肾上腺素受体（α、β受体） 3、多巴胺受体（DA受体） 二、受体与效应相关的分子基础 1、G蛋白偶联型受体 2、配体门控离子通道型受体
传出神经系统药理概论
第一节—传出神经系统的解剖与生理
1、自主神经系统（植物神经系统）：
可分为交感神经系统和副交感神经系 统，调节内脏、心肌、平滑肌、腺体 2、运动神经系统：支配骨骼肌 3、两者区别为有无神经元 4、双重支配，作用相反
第二节—传出神经系统的递质
一、传出神经系统的超微结构 突触 二、神经冲动的化学传递 递质：乙酰胆碱、去甲肾上腺
第四节—传出神经系统药物的分类
一、分类依据
Байду номын сангаас
1、直接与受体结合
2、影响递质的生物合成 3、影响递质转化 4、影响递质的转运和释放 二、传出神经系统药物分类
素
三、传出神经按神经递质分类 1、胆碱能神经：释放乙酰胆碱，包括全 部交感神经和副交感神经的节前纤维、运 动神经、全部副交感神经的节后纤维和极 少数交感神经节后纤维（支配汗腺分泌和 骨骼肌血管舒张神经） 2、去甲肾上腺素能神经：释放去甲肾上 腺素，包括几乎全部交感神经节后纤维 3、多巴胺能神经系统
第5章-传出神经系统药药理概论
3．中枢作用: 学习记忆 镇痛 觉醒睡眠 运动控制 体温调节 心血管活动调节。
肾上腺素受体的生理效应
、受体激动
➢1受体:血管收缩。 ➢2受体:突触前膜递质释放减少。 ➢1受体: 心脏兴奋 ➢2受体: 支气管平滑肌、冠状血管、骨骼
肌血管扩张, 突触前膜递质释放增加。
其它递质与受体
多巴胺 5－羟色胺 兴奋性氨基酸 组胺 神经肽
③释放的NA与突触后膜的受体结合产生效应。
二、传出神经系统的受体
（一）、受体的类别 1、胆碱受体
能选择性与Ach相结合的受体。 2、肾上腺素受体
能选择性与NA.AD相结合的受体。
（二）受体分型
M1、M2、
M 受体 M3、M4.
1、胆碱受体
M5
N 受体 N1 神经节
N2 骨骼肌细胞
Muscaria mushroom (muscarine)
练习题
胆碱能神经不包括： A、运动神经 B、全部副交感神经节前纤维 C、全部交感神经节前纤维 D.绝大部分交感神经节后纤维 E、少部分支配汗腺的交感神经节后纤维
合成多巴胺和去甲肾上腺素的始初原料 是：
A、谷氨酸 B、酪氨酸 C、蛋氨酸 D.赖氨酸 E、丝氨酸
外周肾上腺素能神经合成与释放的主要 递质是：
第一节 概述
一、传出神经系统的解剖学分类 ➢ 自主神经系统：主要支配心肌、平滑肌和
腺体等效应器,可分为交感神经和副交感神 经。自中枢神经系统发出后经过神经节中 的突触更换神经元才能到达所支配的效应 器，因此有节前纤维和节后纤维之分。 ➢ 运动神经系统：自中枢神经系统发出后中 途不需要更换神经元，支配骨骼肌。
传出神经系统模式图
Ach:乙酰胆碱
NA:去甲肾腺素
药理学-传出神经系统药理概论
ACh
▪ 合成：
乙酰CoA＋胆碱 胆碱乙酰化酶(胞浆)-> Ach
▪ 贮存：与ATP、蛋白多糖结合一起贮存于囊泡 ▪ 释放：胞裂外排 ▪ 消失：
▪ 主要方式：突触间隙胆碱酯酶水解
ACh
NA
▪ 合成(神经末梢）:
酪氨酸(原料) 酪氨酸羟化酶(限速酶) -> 多巴 多 巴脱羧酶-> 多巴胺 多巴胺β羟化酶(囊泡) >NA
传出神经系统药理 概论
神经系统
中枢神经系统 周围神经系统
传入神经系统 传出神经系统
传出神经系统
(植物神经系统） 交感神经 （节前，节后）
▪ 自主神经系统
副交感神经（节前，节后）
▪ 运动神经系统
分类
1
胆碱能
2
去甲肾上腺素能(肾上腺素能）
非肾上腺素能非胆碱能神经: 肠神经系统的某些神经纤维 （ATP、5-HT、DA、VIP、NPY、GABA)
内酶解) ▪ DA
胆碱能神经受体
▪ M受体:毒蕈碱型; 节后胆碱能神经纤维支配的效
应器细胞膜上
▪ M1:神经节、中枢神经系统和胃壁细胞，神经兴奋和胃 酸分泌
▪ M2:心肌、脑、自主神经节、平滑肌，心脏收缩力和心 率降低；
▪ M3:腺体、支气管平滑肌、血管、脑、自主神经节，引 起平滑肌收缩和腺体分泌
▪ 平滑肌（气管、支气管、胃肠道、子宫和
膀胱）： β 、α、 Μ受体
▪ 眼睛： β 、α、 Μ受体 ▪ 腺体（汗腺、唾液腺）：α、 Μ受体 ▪ 代谢： α受体 β受体
传出神经系统的生理功能
去甲肾上腺素能神经兴奋
心脏：
兴奋
血管：
收缩
胃肠平滑肌： 舒张
支气管平滑肌： 舒张
第5章 传出神经系统药理学概述2012928模板
重庆医药高等专科学校 Pharmacology
7
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二、传出神经系统的递质
(the transmitter of efferent nervous system) 突触（synapse） 突触前膜 突触间隙(synaptic cleft)（15~1000nm） 突触后膜
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四、 传出神经系统药物作用方式 ( mode of action of
efferent nervous systemic drug) （一）直接作用于受体 （二）影响递质的生物合成、代谢转运和贮存 影响递质的生物合成 影响递质的转化 影响递质的释放 影响递质的转运贮存
五、传出神经系统药物的分类
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(the classification of efferent nervous systemic drug)
（一）胆碱能激动药(cholinomimetics) 1. 胆碱受体激动药(cholinoceptor-activating drug) （1） M，N受体激动药(卡巴胆碱) (muscarine,nicotine receptors –activating drug) （2） M受体激动药(毛果芸香碱) (muscarine receptor-activating drug) （3） N受体激动药(烟碱) (nicotine receptor-activating drug) 2.抗胆碱酯酶药(新斯的明) (cholinesterase-inhibiting drug)
著名的“双蛙心实验”
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传出神经系统药理概论
第六章传出神经系统药理概论【重点与难点解析】传出神经按递质分类可分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经两大类。
前者包括全部交感和副交感神经节前纤维；全部副交感神经节后纤维；极少数交感神经节后纤维，如骨骼肌舒张神经；运动神经和支配肾上腺体质的内脏大神经。
后者包括绝大多数交感神经节后纤维。
传出神经系统的受体主要包括胆碱受体与肾上腺素受体。
其中，胆碱受体又可分为M受体、N受体。
M受体兴奋效应表现为心脏抑制、血管扩张、胃肠和支气管平滑肌收缩、腺体分泌增加、缩瞳等；N受体兴奋效应表现为植物神经节兴奋、肾上腺髓质分泌、骨骼肌收缩。
肾上腺素受体可分为α受体、β受体，α型作用表现为皮肤、粘膜、内脏血管平滑肌收缩、瞳孔散大等；β型作用表现为心脏兴奋、支气管及胃肠平滑肌松弛、骨骼肌血管和冠状血管扩张、代谢增强等。
传出神经递质主要包括乙酰胆碱和去甲肾上腺素。
乙酰胆碱在胆碱酯酶作用下水解灭活。
去甲肾上腺素主要以再摄取方式消除。
传出神经系统药物的作用方式有直接作用于受体和影响递质两种。
作用于传出神经系统的药物按其拟似或拮抗神经递质，分为拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药四大类。
【试题】一、选择题(一)单选题1.当人体注射某一药物后，临床上出现流涎、瞳孔缩小、腹痛、血压下降，最有可能的药物是A.α受体激动剂B.β受体激动剂C.M受体激动剂D.N受体激动剂2.Ach的主要代谢方式是被A.儿茶酚胺氧位甲基转移酶破坏B.单胺氧化酶破化C.胆碱酯酶破坏D.突触前膜再摄取3.NA的主要代谢方式是被A.儿茶酚胺氧位甲基转移酶破坏B.单胺氧化酶破坏C.胆碱酯酶破坏D.突触前膜再摄取4.引起心肌细胞兴奋的是A.β1受体B.β2受体C.α受体D.M受体5.引起支气管平滑肌收缩的是A.β1受体B.β2受体C.α受体D.M受体6.使腺体分泌增加的是A.β1受体B.β2受体C.α受体D.M受体7.使血管扩张的是A.β1受体B.β2受体C.α1受体D.α2受体8.药物与受体结合后，可激动受体，也可阻断受体，主要取决于药物A.作用强度B.剂量大小C.是否有亲和力D.是否有内在活性9.植物神经节上的受体主要是A.β1受体B.β2受体C.N１受体D.N2受体(二)多选题10．胆碱能神经纤维包括A.交感神经节前纤维B.副交感神经节前纤维C.运动神经D.副交感神经节后纤维E.极少数交感神经节后纤维二、简答题1．肾上腺素能神经兴奋时的生理功能变化。
传出神经系统药理概述
传出神经系统药理概述
神经系统药物是为了调整或改善神经系统功能的化学物质。了解它们对身体 的作用有助于更好地应对疾病和疼痛。
神经系统药理的定义和作用
1 定义
神经系统药理学是研究药理学在神经系统中的应用和作用机制的学科。
2 作用
神经系统药物可用于治疗诸如焦虑、抑郁症、惊厥和失眠等神经系统疾病，并且还可以 在手术中用于麻醉。
神经递质和受体的概述
乙酰胆碱
乙酰胆碱是一种重要的神经递质，负责调节人体中 的许多过程，包括肌肉控制、学习和记忆。
多巴胺
多巴胺是在动作控制、奖励和快乐方面发挥作用的 神经递质。
血清素
血清素是一种与情绪有关的神经递质。
NMDA 受体
NMDA 受体是一种在神经元中发挥关键作用的神经 递质受体，尤其是在学习和记忆方面。
神经系统药物的分类
按作用系统
• 中枢神经抑制剂 • 中枢神经兴奋剂 •剂 • 抗精神病药物
按特定作用机制
• 抗躁狂药 • 镇痛剂 • 抗癫痫药
常见的神经系统药物
苯丙胺
用于治疗注意力缺陷多动障碍和嗜睡病。
选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI)
用于治疗抑郁症、焦虑症和强迫症等疾病。
这类药物抑制神经递质在神经元和突触间的再吸收，增加它们在突触中的浓度，从而增加神 经信号的传递。
神经系统药理的临床应用
抗癫痫药
用于治疗癫痫病，达到预防癫痫发作和减轻发 作严重程度的目的。
麻醉剂和镇静剂
用于手术、疼痛治疗和镇静状态的维持。
抗忧郁药
可改善患者的情绪、心境和感觉，是治疗抑郁 症的关键性药物。
苯二氮䓬类
用于治疗焦虑症、失眠症和癫痫病。
氯胺酮
在手术中用于麻醉，并可治疗某些抑郁症状。
传出神经系统药理学概论
骨骼肌血管平滑肌
• （一）胆碱受体及效应 • 1. M受体(毒蕈碱受体) • 用药理学方法,以配体对不同组织
M受体相对亲和力不同,将M受体分
为五种亚型,称为M1、M2、M3、M4、 M 5。
M受体兴奋时的表现（M样作用）
心脏：抑制心脏，四负。
（心率↓ 传导↓ 心收缩力↓ 心输出量↓）
腺体：分泌增加汗腺、唾液腺、胃腺等。 瞳孔：缩小、睫状肌收缩。 胃肠：蠕动增加，括约肌松弛。 膀胱逼尿肌：收缩，括约肌松弛。 支气管平滑肌：收缩。 血管：扩张。
第五章
传出神经系统药理学概论
• •
学习目标
1.掌握传出神经系统受体的类别 及生理效应 2.熟悉传出神经药物 的作用方式
中枢神经抑制药：镇静催眠药等 中枢神经 中枢兴奋药：咖啡因等
神经系统
传入神经：局麻药 周围神经
传出神经： 传出神经系统药
感受器 局麻药
传入神经
中枢神经
传出神经 效 应 器 交感副交感 传出药物 运动神经
传出神经的主要传递
突触
运动终板
递质 Ach
合成过程
胆碱＋乙酰CoA→ Ach＋CoA 酪氨酸 ↓羟化酶 多巴 ↓脱羧酶 多巴胺 ↓羟化酶
传递信息后去路 被AchE灭活
①再摄取1 75%--90%重新回收到神经末梢内 备用，但小部分被MAO灭活 ②再摄取2 非神经组织（心肌、血管和肠道平 滑肌）摄取后被MAO、COMT灭 活 ③极少部分被肝、肾等中的 MAO、COMT灭活
受体
突触后膜（20%）:皮肤、粘膜血管收缩，
胃、肠平滑肌松弛,脂肪分解。
•
2. 受体激动时表现
1受体：心脏兴奋，四正。
（心率↑ 传导↑ 心收缩力↑ 心输出量↑）
传出神经系统概述
1.影响递质 影响递质 释放 2. 影响递质转 运、 贮存 3.影响递质 3.影响递质 转化
↑NE释放 释放 ↓NE释放 释放
利血平、可卡因、 利血平、可卡因、去甲丙米嗪
胆碱酯酶抑制剂
二、传出神经系统药物分类
小结
掌握传出神经系统受体的分 类，各型受体的存在部位及激 动时的生理效应 掌握传出神经系统药物的分 类
递质与受体
•递质 递质 乙酰胆碱， 乙酰胆碱，Ach 去甲肾上腺素， 去甲肾上腺素，NE • 受体 胆碱受体(M和 胆碱受体 和N) 肾上腺素受体（ 和 ） 肾上腺素受体（α和β）
胆碱受体
M受体 受体 腺体 心脏 平滑肌 眼睛
激动产生的效应 外分泌腺分泌增加 心脏抑制 平滑肌收缩 缩瞳、降低眼内压、 缩瞳、降低眼内压、调节痉 挛 激动时产生的效应 兴奋 收缩
• 1.突触连接： 突触连接： 突触连接 • ① 神经元之间的衔接处即突触 神经元之间的衔接处即突触(Sinapse) • • ② 神经末梢与效应器细胞之间的衔接处称接点 (Junction)，也可称突触 ，也可称突触(Sinapse); • • ③ 运动神经与骨骼肌的连接叫神经肌肉接头 (neuromuscular Junction)
传出神经药物的基本作用及分 类 •直接作用于受体 直接作用于受体 激动药（ 激动药（ agonist) 阻断药（ 阻断药（blocker) •影响递质 影响递质 释放、转化、 释放、转化、储存
传出神经系统药物的作用机制
↑ACh释放 释放 氨甲酰胆碱 麻黄碱、 麻黄碱、间羟胺 可乐定、 可乐定、碳酸锂
多巴
酪氨酸 酪氨酸
多巴胺
DH
去甲肾上腺素
NA
血管 COMT MAO
去甲肾上腺素的合成、储存、 去甲肾上腺素的合成、储存、释放与消除
传出神经系统药理概论
第二信使cAMP、cGMP、IP3、DAG、 Ca2+ 、PKC
生 物 效 应
第二节、传出神经系统效应的信号转导
受体-反应耦联 1、 受体-反应耦联定义或称级联反应 神经递质或激动药与受体结合后触发一系列生化过程生物信息通过逐级放大产生生物效应这个过程称为受体-反应耦联、或称级联反应
介导自主神经系统冲动传导的化学递质主要有去甲肾上腺素和乙酰胆碱
一、传出神经递质
酪氨酸
酪氨酸
TH
多巴
DD
多巴胺
去甲肾上腺素的生物合成与释放
去甲肾上腺素
TH: 酪氨酸羟化酶
DD:多巴胺脱羧酶
DH: 多巴胺- β羟化酶
β受体
α1受体
α2 受体
DH
贮存:与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡 释放:胞裂外排 消除: a 主要方式:再摄取-摄取1 神经系统 75-95% 摄取2 非神经系统 进入血液循环 b 次要方式: 酶灭活 末梢胞浆内线粒体膜MAO 其他组织内MAO、COMT
α受体
β受体
α2: 主要分布于突触前膜
β2: 主要分布于骨骼肌血管、冠状动脉—、支气管、胃肠道—、糖及脂肪代谢+
α1: 主要分布于皮肤粘膜及内脏血管+
β1：主要分布于心脏+
腺体-- 瞳孔开大肌
β3主要分布脂肪组织
第一信使激动剂、激素、神经递质、Ca2+ 等
G蛋白活化或离子通道
效应器Ca2+K + 离子通道、AC、GC、PLC
2 、常见的离子通道耦联、受体-反应耦联 1受体操纵的Ca2+通道 2受体与G蛋白偶联 两种方式
A：耦联腺苷酸环化酶：
递质刺激受体激动
生 物 效 应
第二节、传出神经系统效应的信号转导
受体-反应耦联 1、 受体-反应耦联定义或称级联反应 神经递质或激动药与受体结合后触发一系列生化过程生物信息通过逐级放大产生生物效应这个过程称为受体-反应耦联、或称级联反应
介导自主神经系统冲动传导的化学递质主要有去甲肾上腺素和乙酰胆碱
一、传出神经递质
酪氨酸
酪氨酸
TH
多巴
DD
多巴胺
去甲肾上腺素的生物合成与释放
去甲肾上腺素
TH: 酪氨酸羟化酶
DD:多巴胺脱羧酶
DH: 多巴胺- β羟化酶
β受体
α1受体
α2 受体
DH
贮存:与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡 释放:胞裂外排 消除: a 主要方式:再摄取-摄取1 神经系统 75-95% 摄取2 非神经系统 进入血液循环 b 次要方式: 酶灭活 末梢胞浆内线粒体膜MAO 其他组织内MAO、COMT
α受体
β受体
α2: 主要分布于突触前膜
β2: 主要分布于骨骼肌血管、冠状动脉—、支气管、胃肠道—、糖及脂肪代谢+
α1: 主要分布于皮肤粘膜及内脏血管+
β1：主要分布于心脏+
腺体-- 瞳孔开大肌
β3主要分布脂肪组织
第一信使激动剂、激素、神经递质、Ca2+ 等
G蛋白活化或离子通道
效应器Ca2+K + 离子通道、AC、GC、PLC
2 、常见的离子通道耦联、受体-反应耦联 1受体操纵的Ca2+通道 2受体与G蛋白偶联 两种方式
A：耦联腺苷酸环化酶：
递质刺激受体激动
传出神经系统药理学概论
NE经过再摄取1（uptake1)和再摄取2 (uptake 2)再摄取1（75%~95%）为储存型；再摄取2 为代谢型, 由 COMT和MAO代谢
传出神经系统药理学概论
第20页
二 传出神经系统受体
M受体 副交感神经节后纤维支配效应器细膜上受体, 对以毒蕈碱（Muscarine）为代表拟胆碱药较为敏感, 命名为毒蕈碱型受体（Muscarinic receptor）, 简称M受体。
第46页
激动药( agonist)--针对受体阻断药(blocker)--针对受体或药品或递质拮抗药（antagonist）-针对递质或药品
第16页
传出神经系统药理学概论
第17页
肾上腺素能神经递质释放
1) 胞裂外排,大量量子释放
2) 静息时少许量子释放
3) 一些药品可促进NA释放 麻黄碱,间羟胺
传出神经系统药理学概论
第18页
传出神经系统药理学概论
第19页
3.去甲肾上腺素作用消失
α 2 B 肝、肾
α 2 C 皮质
传出神经系统药理学概论
第30页
三 传出神经系统受体功效及其分子机制
鸟核苷酸（Guanylylic acid ）调整蛋白联结受体( 简称G蛋白偶联受体)
依据信号转导机制,传出神经受体分为两类即:G蛋白偶联受体和离子通道型受体。
钾通道激活
抑制腺苷酸环化酶(AC)
抑制L-型钙通道
心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、房室结传导减慢
cAMP水平下降
心脏起搏电流减弱, 自律性下降
M2 胆碱受体激动效应
传出神经系统药理学概论
第33页
1受体激动效应信号转导过程
传出神经系统药理学概论
传出神经系统药理学概论
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二 传出神经系统受体
M受体 副交感神经节后纤维支配效应器细膜上受体, 对以毒蕈碱（Muscarine）为代表拟胆碱药较为敏感, 命名为毒蕈碱型受体（Muscarinic receptor）, 简称M受体。
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激动药( agonist)--针对受体阻断药(blocker)--针对受体或药品或递质拮抗药（antagonist）-针对递质或药品
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传出神经系统药理学概论
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肾上腺素能神经递质释放
1) 胞裂外排,大量量子释放
2) 静息时少许量子释放
3) 一些药品可促进NA释放 麻黄碱,间羟胺
传出神经系统药理学概论
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传出神经系统药理学概论
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3.去甲肾上腺素作用消失
α 2 B 肝、肾
α 2 C 皮质
传出神经系统药理学概论
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三 传出神经系统受体功效及其分子机制
鸟核苷酸（Guanylylic acid ）调整蛋白联结受体( 简称G蛋白偶联受体)
依据信号转导机制,传出神经受体分为两类即:G蛋白偶联受体和离子通道型受体。
钾通道激活
抑制腺苷酸环化酶(AC)
抑制L-型钙通道
心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、房室结传导减慢
cAMP水平下降
心脏起搏电流减弱, 自律性下降
M2 胆碱受体激动效应
传出神经系统药理学概论
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1受体激动效应信号转导过程
传出神经系统药理学概论
《药理学》传出神经系统药理概论
心脏、血管/支气管平滑肌等
①M受体的分布及效应
❖效应器上M受体的分布及效应 ❖突触前膜M受体效应
激动时抑制Ach释放
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马
M1
突触前膜 神经节
胃粘膜壁细胞
中枢兴奋 抑制Ach释放 神经节除极化 胃酸分泌
① M-R
中枢、突触前膜
抑制Ach释放
M2 心脏
抑制
内脏平滑肌
收缩
（1）胆碱受体：
能与ACh结合的受体，称为ACh受体。
（2）肾上腺素受体：
能与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的受 体称为肾上腺素受体，
分为α,β两型。
三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应
根据能与之选择性 结合的递质来命名
受体命名
受体分类及分型(掌握)
受体的分布及效应(掌握)
胆碱受体
acetylcholine receptor
Somatic Motor Nervous System Autonomic nervous system
Sympathetic Nervous System Parasympathetic Nervous System
一、传出神经系统的结构和功能
GANGLIA
第四章 传出神经系统药理概论
一、传出神经系统的结构和功能 二、传出神经的分类和递质 三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应 四、传出神经系统药物的作用方式及药物分类
可乐定（见中枢降压药） 异丙肾上腺素 多巴酚丁胺
沙丁胺醇、间羟叔丁肾上腺素 （见呼吸系统抗哮喘药）
分类
代表药物
α，β受体拮抗药
拉贝洛尔
受
α1，α2受体拮抗药 酚妥拉明、酚苄明
①M受体的分布及效应
❖效应器上M受体的分布及效应 ❖突触前膜M受体效应
激动时抑制Ach释放
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马
M1
突触前膜 神经节
胃粘膜壁细胞
中枢兴奋 抑制Ach释放 神经节除极化 胃酸分泌
① M-R
中枢、突触前膜
抑制Ach释放
M2 心脏
抑制
内脏平滑肌
收缩
（1）胆碱受体：
能与ACh结合的受体，称为ACh受体。
（2）肾上腺素受体：
能与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的受 体称为肾上腺素受体，
分为α,β两型。
三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应
根据能与之选择性 结合的递质来命名
受体命名
受体分类及分型(掌握)
受体的分布及效应(掌握)
胆碱受体
acetylcholine receptor
Somatic Motor Nervous System Autonomic nervous system
Sympathetic Nervous System Parasympathetic Nervous System
一、传出神经系统的结构和功能
GANGLIA
第四章 传出神经系统药理概论
一、传出神经系统的结构和功能 二、传出神经的分类和递质 三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应 四、传出神经系统药物的作用方式及药物分类
可乐定（见中枢降压药） 异丙肾上腺素 多巴酚丁胺
沙丁胺醇、间羟叔丁肾上腺素 （见呼吸系统抗哮喘药）
分类
代表药物
α，β受体拮抗药
拉贝洛尔
受
α1，α2受体拮抗药 酚妥拉明、酚苄明
药理学传出神经系统药理概论
传出神经系统的分类
总结词
传出神经系统的分类
详细描述
传出神经系统包括交感神经和副交感神经两个部分。交感神经主要负责应对紧急情况时的应激反应，而副交感神 经则主要负责维持机体的正常生理功能。
传出神经系统的药物作用机制
总结词
传出神经系统的药物作用机制
详细描述
药物对传出神经系统的作用机制主要通过影响神经递质的合成、释放、代谢和受体活性来实现。药物 可以作用于不同的受体类型，包括胆碱能受体、肾上腺素能受体和其他类型的受体，从而发挥不同的 药理作用。
直接作用血管平滑肌药物的分类
根据作用机制的不同，直接作用血管平滑肌药物可分为血 管收缩剂和血管舒张剂。
血管收缩剂的作用机制
血管收缩剂通过兴奋血管平滑肌上的α肾上腺素能受体，引起血 管收缩，从而使血压升高。常见的血管收缩剂包括去甲肾上腺
素、肾上腺素等。
血管舒张剂的作用机制
血管舒张剂通过抑制血管平滑肌上的钙离子内流或激活钾离子 通道，引起血管舒张，从而使血压降低。常见的血管舒张剂包
02
胆碱能神经系统药理
胆碱能神经系统的功能和药物作用机制
胆碱能神经系统功能
乙酰胆碱受体
调控中枢和外周器官的活动，参与学 习、记忆、认知等生理过程。
分为M型和N型两种受体，分别参与 抑制性信号转导和兴奋性信号转导。
药物作用机制
பைடு நூலகம்
通过与乙酰胆碱受体结合，影响受体 介导的信号转导，从而发挥药理作用。
乙酰胆碱及其类似物的作用和应用
药理学传出神经系统药理概 论
目录
• 传出神经系统药理学概述 • 胆碱能神经系统药理 • 肾上腺素能神经系统药理 • 直接作用血管平滑肌药物的药理 • 传出神经系统药物的临床应用和注意事项
传出神经系统药理概述
M1，M1 胆碱受体的信号转导机制。
ACh与心脏M2受体结合
G蛋白(Gi/Go)激活
抑制腺苷酸 环化酶(AC)
钾通道激活
抑制L-型钙通道
cAMP水平下降 心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、 房室结传导减慢
心脏起搏电流减弱， 自律性下降
M2 胆碱受体的激动效应
聚磷酸肌醇水解
受体激动药与1受体结合 G蛋白(Gq)激活
1、胆碱受体：能与递质乙酰胆碱结合的受体。
由毒蕈碱受体(M受体）和烟碱受体（N受体）两 大受体群组成。M和N受体又可再进一步分为许多 亚型，它们分别属于G蛋白偶联和离子通道两个超 级受体家族。M和N受体在分子结构、功能、分布、 信号转导等各方面完全不同，而且相互之间还有 调控作用，但在体内又被同一神经递质所激动， 这在神经递质系统中是绝无仅有的。
1，2；1，2
收缩 收缩；舒张 收缩；舒张 收缩；舒张 收缩 收缩；舒张
M(M2)
M(M2) M(M2) M(M2)
自律性降低， 心率减慢 传导减慢
传导减慢
收缩减弱
M(M2)
舒张 舒张 舒张 舒张 舒张
效应器 瞳孔开大肌 瞳孔括约肌 睫状肌 唾液腺
胃 运动和张力 括约肌 分泌 肠 运动和张力 括约肌 分泌 胆囊与胆道
三、 递质的生物合成、贮存、释放与消除
2、去甲肾上腺素（NA）的生物合成
酪氨酸羟化酶
多巴脱羧酶
多巴胺β羟化酶
酪氨酸
多巴
多巴胺
NA
2、去甲肾上腺素（NA）
限速酶：酪氨酸羟化酶 合成场所：去甲肾上素能神经末梢 原料：酪氨酸 贮存：囊泡 释放：胞裂外排 消除：摄取－1 神经摄取
摄取－2 非神经组织如心肌、血管平滑 肌和肠道平滑肌等也能摄取NA，单胺氧化酶灭活， 儿茶酚胺氧位甲基转移酶灭活。
ACh与心脏M2受体结合
G蛋白(Gi/Go)激活
抑制腺苷酸 环化酶(AC)
钾通道激活
抑制L-型钙通道
cAMP水平下降 心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、 房室结传导减慢
心脏起搏电流减弱， 自律性下降
M2 胆碱受体的激动效应
聚磷酸肌醇水解
受体激动药与1受体结合 G蛋白(Gq)激活
1、胆碱受体：能与递质乙酰胆碱结合的受体。
由毒蕈碱受体(M受体）和烟碱受体（N受体）两 大受体群组成。M和N受体又可再进一步分为许多 亚型，它们分别属于G蛋白偶联和离子通道两个超 级受体家族。M和N受体在分子结构、功能、分布、 信号转导等各方面完全不同，而且相互之间还有 调控作用，但在体内又被同一神经递质所激动， 这在神经递质系统中是绝无仅有的。
1，2；1，2
收缩 收缩；舒张 收缩；舒张 收缩；舒张 收缩 收缩；舒张
M(M2)
M(M2) M(M2) M(M2)
自律性降低， 心率减慢 传导减慢
传导减慢
收缩减弱
M(M2)
舒张 舒张 舒张 舒张 舒张
效应器 瞳孔开大肌 瞳孔括约肌 睫状肌 唾液腺
胃 运动和张力 括约肌 分泌 肠 运动和张力 括约肌 分泌 胆囊与胆道
三、 递质的生物合成、贮存、释放与消除
2、去甲肾上腺素（NA）的生物合成
酪氨酸羟化酶
多巴脱羧酶
多巴胺β羟化酶
酪氨酸
多巴
多巴胺
NA
2、去甲肾上腺素（NA）
限速酶：酪氨酸羟化酶 合成场所：去甲肾上素能神经末梢 原料：酪氨酸 贮存：囊泡 释放：胞裂外排 消除：摄取－1 神经摄取
摄取－2 非神经组织如心肌、血管平滑 肌和肠道平滑肌等也能摄取NA，单胺氧化酶灭活， 儿茶酚胺氧位甲基转移酶灭活。
药理学传出神经系统药理概论
药物作用机制的深入研究
为了更好地理解药物的作用机制，未来将进一步深入研究传出神经系统的生理和病理机制 ，为新药的研发提供更多理论支持。
传出神经系统药理
05
学的研究方法
药理学实验方法
整体动物实验
通过观察药物对整体动物生理功能的影响，研究药物 的作用机制和效果。
离体器官实验
利用离体器官或组织进行药物作用研究，排除其他生 理因素的干扰。
通过观察药物对生物体的药效，评估药物的疗效和作用特点。
药代动力学评价
02
研究药物的吸收、分布、代谢和排泄过程，评估药物的体内过
程和药效持续时间。
毒理学评价
03
评估药物对生物体的毒性作用和不良反应，为药物的安全性评
价提供依据。
THANKS.
胆碱受体激动药
胆碱酯酶复活药
通过复活被抑制的乙酰胆碱酯酶，恢 复其水解乙酰胆碱的活性，改善胆碱 能神经的功能。
与胆碱受体结合，激活胆碱能神经效 应，产生相应的生理或药理作用。
胆碱能神经药物的应用
1 2 3
帕金森病
胆碱酯酶抑制药可用于帕金森病的治疗，通过提 高乙酰胆碱的浓度，改善患者的运动障碍症状。
为了提高治疗效果并降低副作用，研究者对传出神经系统 药物的联合应用进行了大量研究，发现药物联合应用可以 产生协同作用。
传出神经系统药物的未来展望
针对新靶点的药物研发
随着对传出神经系统认识的深入，未来将会有更多针对新靶点的药物被研发出来，以满足 临床治疗的需求。
个性化治疗的研究
针对不同患者和疾病的特点，未来将更加注重个性化治疗的研究，以提高治疗效果并降低 副作用。
。
记忆与学习
胆碱能神经与大脑的学习、记忆功 能密切相关，通过影响突触传递和 信息处理，参与认知和行为过程。
为了更好地理解药物的作用机制，未来将进一步深入研究传出神经系统的生理和病理机制 ，为新药的研发提供更多理论支持。
传出神经系统药理
05
学的研究方法
药理学实验方法
整体动物实验
通过观察药物对整体动物生理功能的影响，研究药物 的作用机制和效果。
离体器官实验
利用离体器官或组织进行药物作用研究，排除其他生 理因素的干扰。
通过观察药物对生物体的药效，评估药物的疗效和作用特点。
药代动力学评价
02
研究药物的吸收、分布、代谢和排泄过程，评估药物的体内过
程和药效持续时间。
毒理学评价
03
评估药物对生物体的毒性作用和不良反应，为药物的安全性评
价提供依据。
THANKS.
胆碱受体激动药
胆碱酯酶复活药
通过复活被抑制的乙酰胆碱酯酶，恢 复其水解乙酰胆碱的活性，改善胆碱 能神经的功能。
与胆碱受体结合，激活胆碱能神经效 应，产生相应的生理或药理作用。
胆碱能神经药物的应用
1 2 3
帕金森病
胆碱酯酶抑制药可用于帕金森病的治疗，通过提 高乙酰胆碱的浓度，改善患者的运动障碍症状。
为了提高治疗效果并降低副作用，研究者对传出神经系统 药物的联合应用进行了大量研究，发现药物联合应用可以 产生协同作用。
传出神经系统药物的未来展望
针对新靶点的药物研发
随着对传出神经系统认识的深入，未来将会有更多针对新靶点的药物被研发出来，以满足 临床治疗的需求。
个性化治疗的研究
针对不同患者和疾病的特点，未来将更加注重个性化治疗的研究，以提高治疗效果并降低 副作用。
。
记忆与学习
胆碱能神经与大脑的学习、记忆功 能密切相关，通过影响突触传递和 信息处理，参与认知和行为过程。
传出神经系统概论
13
14
二、传出神经系统的递质
? 递质(transmitter):从神经末梢释放的一种 传递神经冲动的化学物, 能与受体结合产生 效应。
? 递质是由神经末梢膨体内合成、贮存、前 膜释放，释放的递质与受体结合产生效应， 或被酶所灭活。
15
结构。 ? 突触由突触前膜、突触间隙、突触后膜三
部分组成。
11
? 突触前膜：神经末梢靠近间隙的细胞膜称 突触前膜，前膜是神经递质合成、贮存、释 放的部位。
? 突触后膜：效应器或次一级神经元靠近间 隙的细胞膜称突触后膜，后膜上有与递质相 结合的受体。
? 突出前膜上也存在受体。
12
? 突触间隙(synaptic cleft): 前膜与后膜 间的空隙，间隙宽约有15~1000nm，间隙 内存在有递质及灭活递质的酶。
1、去甲肾上腺素能 神经：末梢释 放的是去甲肾上腺素。
2、胆碱能神经：末梢释放的是乙 酰胆碱。
6ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
7
神经传递的模式
1、自主神经有节前纤维和节后 纤维之分，中途有神经元的更换。 2、运动神经直接到达效应器。 3、药物作用的方式：影响递质和 直接作用于受体。
8
第二节 传出神经系统的 递质和受体
9
一、传出神经的突触结构
传出神经系统 药理学概论
1
第一节 概 述
2
神经系统的分类
中枢神经
神经系统 周围神经
传入神经
传出神经
感受器接 传入神经 中枢神经 传出神经 效 应 器 受刺激
3
一、传出神经系统的解剖学分类
传出神经
自主神经
交感神经 副交感神经
运动神经
4
传出神经分类模式图
14
二、传出神经系统的递质
? 递质(transmitter):从神经末梢释放的一种 传递神经冲动的化学物, 能与受体结合产生 效应。
? 递质是由神经末梢膨体内合成、贮存、前 膜释放，释放的递质与受体结合产生效应， 或被酶所灭活。
15
结构。 ? 突触由突触前膜、突触间隙、突触后膜三
部分组成。
11
? 突触前膜：神经末梢靠近间隙的细胞膜称 突触前膜，前膜是神经递质合成、贮存、释 放的部位。
? 突触后膜：效应器或次一级神经元靠近间 隙的细胞膜称突触后膜，后膜上有与递质相 结合的受体。
? 突出前膜上也存在受体。
12
? 突触间隙(synaptic cleft): 前膜与后膜 间的空隙，间隙宽约有15~1000nm，间隙 内存在有递质及灭活递质的酶。
1、去甲肾上腺素能 神经：末梢释 放的是去甲肾上腺素。
2、胆碱能神经：末梢释放的是乙 酰胆碱。
6ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
7
神经传递的模式
1、自主神经有节前纤维和节后 纤维之分，中途有神经元的更换。 2、运动神经直接到达效应器。 3、药物作用的方式：影响递质和 直接作用于受体。
8
第二节 传出神经系统的 递质和受体
9
一、传出神经的突触结构
传出神经系统 药理学概论
1
第一节 概 述
2
神经系统的分类
中枢神经
神经系统 周围神经
传入神经
传出神经
感受器接 传入神经 中枢神经 传出神经 效 应 器 受刺激
3
一、传出神经系统的解剖学分类
传出神经
自主神经
交感神经 副交感神经
运动神经
4
传出神经分类模式图
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肾上腺素受体分布及激动效应
受体
分布
受体激动后效应
肾上腺素受体
α受体
α1受体
皮肤、黏膜、内脏平滑肌 瞳孔开大肌
收缩 扩瞳
α2受体 β受体
突触前膜
负反馈调节、抑制NA释放
β1受体强
支气管平滑肌
舒张
冠状、骨骼肌血管
舒张
肝脏
肝糖元分解增加，促糖异生
.（三）多巴胺受体及效应：D1 ，D2受体
酪氨酸
多巴
多巴胺 进入
囊泡 NA与ATP. 嗜铬颗粒蛋白结合储存
.
⑵ NA的释放： ①胞裂外排 ②量子化释放
⑶ NA的消除： 通过再摄取1 和再摄取2 两种方式消除。 再摄取1（75%~95%）为储存型 再摄取2 为代谢型，由 COMT和MAO代
谢.
（二）传出神经按递质的分类
胆碱能神经
副交感神经的节前、节后纤维 交感神经的节前纤维 运动神经 支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的神经
拟肾上腺素药
抗肾上腺素药
⑴ 、ß受体激动药（ＡＤ） ⑴ 、 ß受体阻断药（拉贝洛尔）
⑵ 受体激动药（ＮＥ）
⑵ 受体阻断药（酚妥拉明）
⑶ ß受体激动药（ＩＳＯ）
1 受体阻断药（哌唑嗪）
ß1受体激动药（多巴酚丁胺 ） ⑶ ß受体阻断药（普萘洛尔）
ß2 受体激动药（沙丁胺醇） ß1 受体阻断药（醋丁洛尔）
.
传出神经系统药理概论
教学目标
1.掌握传出神经系统递质，受体分布及效 应。
2.熟悉去甲肾上腺素和乙酰胆碱的代谢。 3.了解传出神经系统药物的作用方式及其
分类。
. 传出神经系统的解剖学分类
神
交感神经
经
节
自主神经 副交感神经
换 元
心肌 平滑肌 腺体
运动神经
骨骼肌
第一节 传出神经的递质与受体
一．传出神经的递质与分类 （一）传出神经的主要递质
．
二.传出神经系统药物的分类
表4-3传出神经系统药物的分类及代表药
拟似药
拮抗药
拟胆碱药
抗胆碱药
⑴胆碱受体激动药
⑴ 胆碱受体阻断药（阿托品）
M,N受体激动药（卡巴胆碱） ⑵ Ｎ1受体阻断药 M受体激动药（毛果芸香碱） N 2受体阻断药 N受体激动药（烟碱）
⑵胆碱酯酶抑制药（新斯的明 ）
．
拟似药
拮抗药
多巴胺受体分布及激动效应
受体
分布
受体激动后效应
多巴胺受体
D1受体
肾
血流量增加，滤过率及Na↑
肠系膜血管，冠状血管
舒张
三．受体激动后的信息传递机制
（ 1 ）M-R：属于G蛋白耦联R。M 受体兴奋后与G蛋白耦联，激活磷酯 酶C，增加第二信使，即1,4,5-三磷酸 肌醇（IP3 ）、二酰基甘（DAG）， 从而产生效应。
⑵α2受体主要分布在突触前膜上，α2受体 激动时, 抑制NA的释放(负反馈).
.
2．β肾上腺素受体:
可分为β１， β２受体。
⑴β1 受体主要分布在心脏和脂肪等组 织．
⑵β2 受体主要分布在支气管和血管平滑 肌等处。突触前膜也有β2受体，突触前膜的 β2受体兴奋时,促进递质NA的释放(正反馈)．
.
α2-R抑制腺苷酸环化酶（AC）使 cAMP减少,β-R兴奋AC使cAMP增加,产 生不同效应。
． 第二节 传出神经药物的作用方式与分类
一.传出神经药物的作用方式 (一)直接作用于受体 (二)影响神经递质
１．影响递质的生物合成
２．影响递质的转化：如新斯的明，有机 磷酸酯类等
３．影响递质转运和贮存：如利血平等。
血管
扩张
内脏平滑肌
收缩
外分泌腺
分泌增加
瞳孔括约肌，睫状肌 收缩
N受体 N1受体
神经节 肾上腺髓质
兴奋 分泌增加
N2受体 骨骼肌运动终板
骨骼肌收缩
（二）肾上腺素受体及效应
1．α肾上腺素受体:
可分为α1 , α2两种亚型。 ⑴α1受体主要分布在血管平滑肌（如皮肤、 黏膜血管、以及部分内脏血管），瞳孔开大 肌。
1．乙酰胆碱（ACH） ⑴ ACh的合成与贮存
胆碱乙酰化酶
胆碱+乙酰辅酶A → ACH+ATP+囊泡蛋白 →囊泡贮存
.
⑵ ACh的释放
①胞裂外排
②量子化释放
⑶ ACh的消除
胆碱酯酶
乙酰胆碱
乙酸 ＋ 胆碱
.
2．儿茶酚胺类：NA、 AD、 DA。 ⑴ NA的生物合成与贮存：
酪氨酸羟化酶 多巴脱羧酶
M2 R: 主要分布在心脏、脑、平滑肌等。 M3 R: 分布于外分泌腺、平滑肌、血管内
皮、脑、自主神经节
.
2．烟碱型胆碱受体: 包括N1 ,N2受体。 N1受体主要分布在神
经节。 N2受体主要分布在骨骼肌神经肌肉接 头。
.
胆碱受体分布及激动效应
受体
分布
受体激动后效应
胆碱受体
M受体
胃壁细胞 心脏
胃酸分泌增加 心率，传导减慢，收缩力减弱
去甲肾上腺素能神经 绝大部分交感神经的节后纤维
其他非经典的传出神经纤维
多巴胺能神经(肾、肠系膜血管) 嘌呤能神经(胃肠道、泌尿生殖道等)
肽能神经(胃肠道中)
.
二．传出神经系统受体和效应 （一）胆碱受体及效应
1．毒蕈碱型胆碱受体（Ｍ受体） 可分为3种亚型.
M１ Ｒ: 主要分布于胃壁细胞、神经节、 中枢神经系统．
（ 2 ）N-R：属于配体门控离子通道 型受体。由α、β、r 、δ 亚基组成五 聚体的细胞膜通道。Ach与α亚基结 合,可使离子通道开放，Na+、Ca2+内 流，产生肌肉收缩。
（ 3 ）AD-R：属于G蛋白耦联R。具有 7次跨膜区段结构。AD受体兴奋后与G 蛋白耦联，激活磷酯酶C，增加第二信 使，即1,4,5-三磷酸肌醇（IP3 ）、二酰 基甘油（DAG），从而产生效应。
受体
分布
受体激动后效应
肾上腺素受体
α受体
α1受体
皮肤、黏膜、内脏平滑肌 瞳孔开大肌
收缩 扩瞳
α2受体 β受体
突触前膜
负反馈调节、抑制NA释放
β1受体强
支气管平滑肌
舒张
冠状、骨骼肌血管
舒张
肝脏
肝糖元分解增加，促糖异生
.（三）多巴胺受体及效应：D1 ，D2受体
酪氨酸
多巴
多巴胺 进入
囊泡 NA与ATP. 嗜铬颗粒蛋白结合储存
.
⑵ NA的释放： ①胞裂外排 ②量子化释放
⑶ NA的消除： 通过再摄取1 和再摄取2 两种方式消除。 再摄取1（75%~95%）为储存型 再摄取2 为代谢型，由 COMT和MAO代
谢.
（二）传出神经按递质的分类
胆碱能神经
副交感神经的节前、节后纤维 交感神经的节前纤维 运动神经 支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的神经
拟肾上腺素药
抗肾上腺素药
⑴ 、ß受体激动药（ＡＤ） ⑴ 、 ß受体阻断药（拉贝洛尔）
⑵ 受体激动药（ＮＥ）
⑵ 受体阻断药（酚妥拉明）
⑶ ß受体激动药（ＩＳＯ）
1 受体阻断药（哌唑嗪）
ß1受体激动药（多巴酚丁胺 ） ⑶ ß受体阻断药（普萘洛尔）
ß2 受体激动药（沙丁胺醇） ß1 受体阻断药（醋丁洛尔）
.
传出神经系统药理概论
教学目标
1.掌握传出神经系统递质，受体分布及效 应。
2.熟悉去甲肾上腺素和乙酰胆碱的代谢。 3.了解传出神经系统药物的作用方式及其
分类。
. 传出神经系统的解剖学分类
神
交感神经
经
节
自主神经 副交感神经
换 元
心肌 平滑肌 腺体
运动神经
骨骼肌
第一节 传出神经的递质与受体
一．传出神经的递质与分类 （一）传出神经的主要递质
．
二.传出神经系统药物的分类
表4-3传出神经系统药物的分类及代表药
拟似药
拮抗药
拟胆碱药
抗胆碱药
⑴胆碱受体激动药
⑴ 胆碱受体阻断药（阿托品）
M,N受体激动药（卡巴胆碱） ⑵ Ｎ1受体阻断药 M受体激动药（毛果芸香碱） N 2受体阻断药 N受体激动药（烟碱）
⑵胆碱酯酶抑制药（新斯的明 ）
．
拟似药
拮抗药
多巴胺受体分布及激动效应
受体
分布
受体激动后效应
多巴胺受体
D1受体
肾
血流量增加，滤过率及Na↑
肠系膜血管，冠状血管
舒张
三．受体激动后的信息传递机制
（ 1 ）M-R：属于G蛋白耦联R。M 受体兴奋后与G蛋白耦联，激活磷酯 酶C，增加第二信使，即1,4,5-三磷酸 肌醇（IP3 ）、二酰基甘（DAG）， 从而产生效应。
⑵α2受体主要分布在突触前膜上，α2受体 激动时, 抑制NA的释放(负反馈).
.
2．β肾上腺素受体:
可分为β１， β２受体。
⑴β1 受体主要分布在心脏和脂肪等组 织．
⑵β2 受体主要分布在支气管和血管平滑 肌等处。突触前膜也有β2受体，突触前膜的 β2受体兴奋时,促进递质NA的释放(正反馈)．
.
α2-R抑制腺苷酸环化酶（AC）使 cAMP减少,β-R兴奋AC使cAMP增加,产 生不同效应。
． 第二节 传出神经药物的作用方式与分类
一.传出神经药物的作用方式 (一)直接作用于受体 (二)影响神经递质
１．影响递质的生物合成
２．影响递质的转化：如新斯的明，有机 磷酸酯类等
３．影响递质转运和贮存：如利血平等。
血管
扩张
内脏平滑肌
收缩
外分泌腺
分泌增加
瞳孔括约肌，睫状肌 收缩
N受体 N1受体
神经节 肾上腺髓质
兴奋 分泌增加
N2受体 骨骼肌运动终板
骨骼肌收缩
（二）肾上腺素受体及效应
1．α肾上腺素受体:
可分为α1 , α2两种亚型。 ⑴α1受体主要分布在血管平滑肌（如皮肤、 黏膜血管、以及部分内脏血管），瞳孔开大 肌。
1．乙酰胆碱（ACH） ⑴ ACh的合成与贮存
胆碱乙酰化酶
胆碱+乙酰辅酶A → ACH+ATP+囊泡蛋白 →囊泡贮存
.
⑵ ACh的释放
①胞裂外排
②量子化释放
⑶ ACh的消除
胆碱酯酶
乙酰胆碱
乙酸 ＋ 胆碱
.
2．儿茶酚胺类：NA、 AD、 DA。 ⑴ NA的生物合成与贮存：
酪氨酸羟化酶 多巴脱羧酶
M2 R: 主要分布在心脏、脑、平滑肌等。 M3 R: 分布于外分泌腺、平滑肌、血管内
皮、脑、自主神经节
.
2．烟碱型胆碱受体: 包括N1 ,N2受体。 N1受体主要分布在神
经节。 N2受体主要分布在骨骼肌神经肌肉接 头。
.
胆碱受体分布及激动效应
受体
分布
受体激动后效应
胆碱受体
M受体
胃壁细胞 心脏
胃酸分泌增加 心率，传导减慢，收缩力减弱
去甲肾上腺素能神经 绝大部分交感神经的节后纤维
其他非经典的传出神经纤维
多巴胺能神经(肾、肠系膜血管) 嘌呤能神经(胃肠道、泌尿生殖道等)
肽能神经(胃肠道中)
.
二．传出神经系统受体和效应 （一）胆碱受体及效应
1．毒蕈碱型胆碱受体（Ｍ受体） 可分为3种亚型.
M１ Ｒ: 主要分布于胃壁细胞、神经节、 中枢神经系统．
（ 2 ）N-R：属于配体门控离子通道 型受体。由α、β、r 、δ 亚基组成五 聚体的细胞膜通道。Ach与α亚基结 合,可使离子通道开放，Na+、Ca2+内 流，产生肌肉收缩。
（ 3 ）AD-R：属于G蛋白耦联R。具有 7次跨膜区段结构。AD受体兴奋后与G 蛋白耦联，激活磷酯酶C，增加第二信 使，即1,4,5-三磷酸肌醇（IP3 ）、二酰 基甘油（DAG），从而产生效应。