中药药剂-第三讲浸出制剂
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过细――渗透效果增强,吸附作用增强―― 扩散速度降低
过细――药材组织中大量细胞破裂―大量不 溶物与树脂混入― ―浸出杂质增加
过细――渗漉法中不适用,造成渗漉困难
22
2、药材成分 小分子的成分由于分子半径小,而有较 大的扩散系数,比大分子成分易于浸出。 浸出速度还与成分的溶解性有关。 易于浸出的成分主要在最初部分浸出液 内。
25
5、浓度梯度 Fick’s公式中的dc/dx,指的是组织内的溶 液与外部溶液的浓度差。 是扩散的主要动力。 保持较大浓度梯度的措施 1)搅拌或强制循环 2)更换新溶剂或采用流动溶剂
26
6、浸提溶剂 根据被浸出物质的理化性质选择,——符 合“相似相容”规律。 对酸、碱类成分还可适当调节溶剂的pH 值。
20
3、浸出成分扩散阶段 细胞内高浓度的液体向细胞外扩散 符合Fick’s公式
dsDFdcdt dx
D RT 1
N 6
dt为扩散时间 ds为dt时间内物质扩散量 F为扩散面 dc/dx为浓度梯度 D为扩散系数
-表示扩散趋向平衡时浓度降低
21
(二)影响浸提的因素 1、药材粒度 影响渗透与扩散阶段二个阶段。 药材应具有适宜的粒度。
18
(一)中药浸提的过程 1、浸润与渗透阶段: 药材与溶剂之间的附着力大于溶剂分子间的内 聚力――药材易被润湿 帮助溶剂润湿药材的方法 1) 含脂肪量高的药材先用石油醚脱脂或加入表 面活性剂。 2) 药材表面不平整――吸附空气――表面形成 气膜――不易润湿— 强力搅拌。
19
2、解吸与溶解阶段 解吸:解除药材中成分之间或成分与细 胞壁之间的相互吸附作用。 溶解:有效成分以分子、离子或胶体粒 子等形式或状态分散于溶剂中,遵循 “相似相溶”的规律。 具解吸能力的溶剂,水,乙醇。
16
(二)浸提、精制、分离的目的 1、尽量浸提出有效成分或有效部位,最 低限度地浸出无效甚至有害的物质。 2、减少服用量 3、增加制剂的稳定性 4、提高疗效
17
二、中药的浸提
采用适当的溶剂和方法使药材中所含的 有效成分或有效部位浸出的操作。 以扩散原理为基础 浸出的关键在于保持最大浓度梯度 一般可分为浸润、渗透、解吸、溶解、 扩散等几个相互联系的阶段。
5
二、粉碎的基本原理
粉碎的过程就是将机械能转变成表面能的过程。
筛目 10 筛号 一号
20 50 二号 三号
65 80 100 120 150 200 四号 五号 六号 七号 八号 九号
筛目以每平方英寸(2.54cm2)有多少孔来表示,
每平方英寸有120个孔的筛――120目筛。筛目数越大, 筛孔内径越小,粉末越细。
12
4、流能磨:利用高速弹性流体使药物的颗粒
之间、颗粒与室壁之间产生强烈的粉碎作用。 (压力170.6~207.3kPa)粉<5mm
13
5、振动磨:利用研磨介质,在振动筒体内作
高频振动产生冲击、摩擦、剪切等作用,将物 料磨细。
14
五、粉碎规则 1、粉碎后应保持药物的组成和药理作用不变。 2、根据应用目的和药物剂型控制适当的粉碎 程度。 3、粉碎过程应及时过筛,以免部分药物过度 粉碎。 4、必须全部粉碎应用,较难粉碎部分不应随 意丢弃。
中药药剂-第三讲浸出制剂
第一节 概述(P151)
一、浸出药剂的含义和特点 含义:指采用适宜的浸出溶剂和方法浸 提药材中有效成分,直接制得或再经一 定制备工艺过程而制得的一类药剂,可 供内服或外用。
2
特点: 1、体现方药各种成分的综合疗效与特点来自百度文库如补中
益气汤能调整小肠蠕动,把方中升麻、柴胡去掉,则小肠蠕动明 显减弱,但升麻、柴胡对肠蠕动无直接作用。
1、适用于在常温下粉碎困难的软化点低、熔 点低及可塑性物料。
2、含水、含油虽少,但富含糖分,具一定黏 性的药物。
3、可获得更细的粉末。 4、能保留挥发性成分。
8
(四)超细粉碎 超细粉体通常为微米级(>1mm)、亚微米 级(0.1~1mm)及纳米级(1-100nm)。 超细粉碎的关键是方法和设备,以及粉 碎后的粉体分级,即不仅要求粉体极细, 且粒径分布要窄。 药物超细粉碎后可增加其利用效率,提 高疗效,同时也为剂型改变创造了条件。
2、减少服用量 3、部分浸出药剂可作其他制剂的原料,如浸膏剂
等。
3
二、浸出药剂的种类 1、水浸出剂型:汤剂、合剂 2、含醇浸出剂型:药酒、酊剂、流浸膏 3、含糖浸出剂型:煎膏剂、糖浆剂 4、无菌浸出剂型:注射剂 5、其他浸出剂型:片剂、胶囊剂
4
第二节 粉碎(P59)
一、粉碎的目的 粉碎是指将大块固体物质碎成规定细度 的操作过程。 1、增加药物的表面积,促进药物的溶解 与吸收,提高药物的生物利用度 2、便于调剂和服用 3、加速药材中有效成分的浸出和溶出 4、为制备多种剂型奠定基础
6
三、粉碎的方法 (一)干法粉碎:含水量<5%,最常用。 (二)湿法粉碎:加入的液体可降低分子内聚
力;避免粉尘飞扬(尤其适用于刺激性大和毒性药物)。
樟脑、冰片、薄荷脑加水 朱砂、珍珠、炉甘石加水——水飞法 麝香加水称打潮易于研碎
7
(三)低温粉碎
低温时物料脆性增加,易于粉碎,是一 种粉碎的新方法。
23
3、浸提温度 温度升高,分子运动加剧,组织软化、 膨胀,加速溶剂对药材的渗透及对成分 的解吸、溶解,同时促进成分的扩散。 应注意对热不稳定成分、挥发性成分的 变化情况。
24
4、浸提时间 浸出的每一阶段都需要一定的时间,但 达到平衡后,时间即不起作用。 过长时间会带入过多杂质及某些不稳定 成分的降解。
9
四、粉碎设备 1、柴田式粉碎机:膛瓦与打板起粉碎作用,药
粉用风扇吹出,适用于黏性、油润、纤维性及坚硬 类药物。
10
2、万能磨粉机:在钢齿间起到劈裂、撕裂、
研磨作用,产热较大,不适用于挥发性或具黏 性药物
11
3、球磨机:
n临
42 .3 D
一般采用临界转速的75%,
n
32 D
至
n 37 .2 D
15
第三节 中药的浸提、 分离与精制(P94-130)
一、概述 (一)药材成分 1、有效成分:起主要药效的物质,如生物碱、挥发油、
苷。
2、辅助成分:本身无特殊疗效,但能增强或缓和有 效成分作用的物质,或利于有效成分的浸出或增强制 剂稳定性的物质。大黄中鞣质、葛根中的淀粉。 3、无效成分:蛋白质、鞣质、脂肪、淀粉、果胶、树脂。 4、组织物质:纤维素、石细胞。
过细――药材组织中大量细胞破裂―大量不 溶物与树脂混入― ―浸出杂质增加
过细――渗漉法中不适用,造成渗漉困难
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2、药材成分 小分子的成分由于分子半径小,而有较 大的扩散系数,比大分子成分易于浸出。 浸出速度还与成分的溶解性有关。 易于浸出的成分主要在最初部分浸出液 内。
25
5、浓度梯度 Fick’s公式中的dc/dx,指的是组织内的溶 液与外部溶液的浓度差。 是扩散的主要动力。 保持较大浓度梯度的措施 1)搅拌或强制循环 2)更换新溶剂或采用流动溶剂
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6、浸提溶剂 根据被浸出物质的理化性质选择,——符 合“相似相容”规律。 对酸、碱类成分还可适当调节溶剂的pH 值。
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3、浸出成分扩散阶段 细胞内高浓度的液体向细胞外扩散 符合Fick’s公式
dsDFdcdt dx
D RT 1
N 6
dt为扩散时间 ds为dt时间内物质扩散量 F为扩散面 dc/dx为浓度梯度 D为扩散系数
-表示扩散趋向平衡时浓度降低
21
(二)影响浸提的因素 1、药材粒度 影响渗透与扩散阶段二个阶段。 药材应具有适宜的粒度。
18
(一)中药浸提的过程 1、浸润与渗透阶段: 药材与溶剂之间的附着力大于溶剂分子间的内 聚力――药材易被润湿 帮助溶剂润湿药材的方法 1) 含脂肪量高的药材先用石油醚脱脂或加入表 面活性剂。 2) 药材表面不平整――吸附空气――表面形成 气膜――不易润湿— 强力搅拌。
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2、解吸与溶解阶段 解吸:解除药材中成分之间或成分与细 胞壁之间的相互吸附作用。 溶解:有效成分以分子、离子或胶体粒 子等形式或状态分散于溶剂中,遵循 “相似相溶”的规律。 具解吸能力的溶剂,水,乙醇。
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(二)浸提、精制、分离的目的 1、尽量浸提出有效成分或有效部位,最 低限度地浸出无效甚至有害的物质。 2、减少服用量 3、增加制剂的稳定性 4、提高疗效
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二、中药的浸提
采用适当的溶剂和方法使药材中所含的 有效成分或有效部位浸出的操作。 以扩散原理为基础 浸出的关键在于保持最大浓度梯度 一般可分为浸润、渗透、解吸、溶解、 扩散等几个相互联系的阶段。
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二、粉碎的基本原理
粉碎的过程就是将机械能转变成表面能的过程。
筛目 10 筛号 一号
20 50 二号 三号
65 80 100 120 150 200 四号 五号 六号 七号 八号 九号
筛目以每平方英寸(2.54cm2)有多少孔来表示,
每平方英寸有120个孔的筛――120目筛。筛目数越大, 筛孔内径越小,粉末越细。
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4、流能磨:利用高速弹性流体使药物的颗粒
之间、颗粒与室壁之间产生强烈的粉碎作用。 (压力170.6~207.3kPa)粉<5mm
13
5、振动磨:利用研磨介质,在振动筒体内作
高频振动产生冲击、摩擦、剪切等作用,将物 料磨细。
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五、粉碎规则 1、粉碎后应保持药物的组成和药理作用不变。 2、根据应用目的和药物剂型控制适当的粉碎 程度。 3、粉碎过程应及时过筛,以免部分药物过度 粉碎。 4、必须全部粉碎应用,较难粉碎部分不应随 意丢弃。
中药药剂-第三讲浸出制剂
第一节 概述(P151)
一、浸出药剂的含义和特点 含义:指采用适宜的浸出溶剂和方法浸 提药材中有效成分,直接制得或再经一 定制备工艺过程而制得的一类药剂,可 供内服或外用。
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特点: 1、体现方药各种成分的综合疗效与特点来自百度文库如补中
益气汤能调整小肠蠕动,把方中升麻、柴胡去掉,则小肠蠕动明 显减弱,但升麻、柴胡对肠蠕动无直接作用。
1、适用于在常温下粉碎困难的软化点低、熔 点低及可塑性物料。
2、含水、含油虽少,但富含糖分,具一定黏 性的药物。
3、可获得更细的粉末。 4、能保留挥发性成分。
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(四)超细粉碎 超细粉体通常为微米级(>1mm)、亚微米 级(0.1~1mm)及纳米级(1-100nm)。 超细粉碎的关键是方法和设备,以及粉 碎后的粉体分级,即不仅要求粉体极细, 且粒径分布要窄。 药物超细粉碎后可增加其利用效率,提 高疗效,同时也为剂型改变创造了条件。
2、减少服用量 3、部分浸出药剂可作其他制剂的原料,如浸膏剂
等。
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二、浸出药剂的种类 1、水浸出剂型:汤剂、合剂 2、含醇浸出剂型:药酒、酊剂、流浸膏 3、含糖浸出剂型:煎膏剂、糖浆剂 4、无菌浸出剂型:注射剂 5、其他浸出剂型:片剂、胶囊剂
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第二节 粉碎(P59)
一、粉碎的目的 粉碎是指将大块固体物质碎成规定细度 的操作过程。 1、增加药物的表面积,促进药物的溶解 与吸收,提高药物的生物利用度 2、便于调剂和服用 3、加速药材中有效成分的浸出和溶出 4、为制备多种剂型奠定基础
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三、粉碎的方法 (一)干法粉碎:含水量<5%,最常用。 (二)湿法粉碎:加入的液体可降低分子内聚
力;避免粉尘飞扬(尤其适用于刺激性大和毒性药物)。
樟脑、冰片、薄荷脑加水 朱砂、珍珠、炉甘石加水——水飞法 麝香加水称打潮易于研碎
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(三)低温粉碎
低温时物料脆性增加,易于粉碎,是一 种粉碎的新方法。
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3、浸提温度 温度升高,分子运动加剧,组织软化、 膨胀,加速溶剂对药材的渗透及对成分 的解吸、溶解,同时促进成分的扩散。 应注意对热不稳定成分、挥发性成分的 变化情况。
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4、浸提时间 浸出的每一阶段都需要一定的时间,但 达到平衡后,时间即不起作用。 过长时间会带入过多杂质及某些不稳定 成分的降解。
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四、粉碎设备 1、柴田式粉碎机:膛瓦与打板起粉碎作用,药
粉用风扇吹出,适用于黏性、油润、纤维性及坚硬 类药物。
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2、万能磨粉机:在钢齿间起到劈裂、撕裂、
研磨作用,产热较大,不适用于挥发性或具黏 性药物
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3、球磨机:
n临
42 .3 D
一般采用临界转速的75%,
n
32 D
至
n 37 .2 D
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第三节 中药的浸提、 分离与精制(P94-130)
一、概述 (一)药材成分 1、有效成分:起主要药效的物质,如生物碱、挥发油、
苷。
2、辅助成分:本身无特殊疗效,但能增强或缓和有 效成分作用的物质,或利于有效成分的浸出或增强制 剂稳定性的物质。大黄中鞣质、葛根中的淀粉。 3、无效成分:蛋白质、鞣质、脂肪、淀粉、果胶、树脂。 4、组织物质:纤维素、石细胞。