中药药剂-第三讲浸出制剂
常用的中药浸出制剂
常用的中药浸出制剂
汤剂：将中药材用水煎煮，去渣取汁制成的液体制剂，亦称为“煎剂”。
酒剂：又名药酒，系指药材用蒸馏酒提取制成的澄清液体制剂。
可酌加适量的糖或蜂蜜矫味或着色。
酊剂：系指药材用规定浓度的乙醇提取或溶解制成的液体制剂，亦可用流浸膏剂稀释制成。
流浸膏剂：系指药材用适宜的溶剂提取，蒸去部分溶剂，调整至规定浓度制成的液体制剂。
浸膏剂：系指药材用适宜的溶剂提取，蒸去全部溶剂，调整浓度至规定标准所制成的膏状或粉末状的固体制剂。
煎膏剂：系指中药材用火煎煮，去渣浓缩后，加糖或蜂蜜制成的稠厚半流体状制剂，也成膏滋。
颗粒剂：系指药材提取物与适宜的辅料或药材细粉制成具有一定粒度的颗粒状制剂。
药剂学浸出制剂
流浸膏剂与浸膏剂
v 流浸膏剂(fluid extracts) v 系指药材用适宜的溶剂提取，蒸去部分溶剂，调整
浓度至规定标准而制成的液体制剂。 v 除另有规定外，流浸膏剂每1ml相当于原有药材1g。 v 制备流浸膏常用不同浓度的乙醇为溶剂，少数以水
为溶剂。若以水为溶剂，成品应酌加20～25%的乙 醇作防腐剂。
第一节 概述
v 浸出制剂系指采用适宜的溶剂和方法，从药材 中浸出有效成分所制成的制剂。主要供内服， 也可供制备其它制剂。
v 常见浸出制的种类有：
v 1.水浸出性浸出制剂 系指在一定条件下，以 水为溶剂从药材中浸出有效成分而制得的浸出 制剂。
v 2.醇浸出性浸出制剂 系指在一定条件下，以 不同浓度的乙醇为溶剂，从药材中浸出有效成 分而制得的浸出制剂。
如一定量浸出制剂相当于多少原药材的浸出成
分。
药剂学浸出制剂
v （三）乙醇含量测定 v 酒剂、酊剂、流浸膏需进行含醇量测定，
测定方法按《中国药典》2005年版一部 （附录IX M）乙醇量测定法。 v （四）微生物限度检查 v 按中国药典2005版一部(附录XIII C)检 查，应符合规定。
药剂学浸出制剂
材制成酊剂的浓度为20%(g/ml)，即20克药材制成 100ml酊剂。 v 含毒剧药物酊剂的浓度为10%(g/ml)，即10克药材 制成100ml酊剂。
药剂学浸出制剂
酊剂的制备
v 1.溶解法 v 2.稀释法 v 3.浸渍法 v 一般用冷浸法制酊剂。 v 4.渗漉法 v 该法是制备酊剂最常用的方法。
药剂学浸出制剂
汤剂的制备
v 汤剂主要用煎煮法制备。 v 一般加适量水浸泡中药饮片或粗粒，然
后加水覆盖药面。 v 加热沸腾后，保持微沸一定时间，滤取
中药药剂丨浸出药剂（合剂）
中药药剂丨浸出药剂（合剂）
医学联络官
Medical Liaison officer Club
合剂
√合剂的制备、应用及质检
合剂的含义
中药合剂：饮片用水或其它溶剂，采用适宜方法提取制成的口服液体制剂。
单剂量包装者也称“口服液”。
合剂的制备
1.工艺流程：浸提→纯化→浓缩→配液→分装→灭菌
2.制备要点
浸提：煎煮法、双提法（芳香挥发性成分）
浓缩： 10～20ml（次服用量）
配液：添加矫味剂、防腐剂，调节pH，加液体药料
合剂的特点
①克服了汤剂临用制备的麻烦
②浓度较高，剂量较小（通常每次10～20ml，最多30ml）——经纯化、浓缩工艺
③质量相对稳定——成品中加入适宜的防腐剂，并经灭菌处理，密封包装，质量稳定
⑤用、携、贮方便
⑥组方固定，不能随证加减
合剂的质量要求与检查
合剂应澄清，允许有少量摇之易散的沉淀
药液的pH值、相对密度以及装量、微生物限度均应符合规定要求。
中药药剂-第三讲浸出制剂
（一）中药浸提的过程 1、浸润与渗透阶段： 药材与溶剂之间的附着力大于溶剂分子间的内 聚力――药材易被润湿 帮助溶剂润湿药材的方法 1) 含脂肪量高的药材先用石油醚脱脂或加入表 面活性剂。 2) 药材表面不平整――吸附空气――表面形成 气膜――不易润湿— 强力搅拌。
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2、解吸与溶解阶段 解吸：解除药材中成分之间或成分与细 胞壁之间的相互吸附作用。 溶解：有效成分以分子、离子或胶体粒 子等形式或状态分散于溶剂中，遵循 “相似相溶”的规律。 具解吸能力的溶剂，水，乙醇。
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3、浸提温度 温度升高，分子运动加剧，组织软化、 膨胀，加速溶剂对药材的渗透及对成分 的解吸、溶解，同时促进成分的扩散。 应注意对热不稳定成分、挥发性成分的 变化情况。
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4、浸提时间 浸出的每一阶段都需要一定的时间，但 达到平衡后，时间即不起作用。 过长时间会带入过多杂质及某些不稳定 成分的降解。
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6、超临界流体提取法 超临界流体提取通常称为超临界流体萃取 (supercritical fluid extraction，简称SCFE)。 超临界流体是指处于临界温度(Tc)与临界压力 (Pc)以上的流体。其密度接近于液体，而粘度 又接近于气体，扩散系数比普通液体大100倍， 药材中许多成分能被溶解，并随着压力增大， 溶解度也增加。
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多能提取罐
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2、浸渍法 用定量溶剂，在一定温度下，将药材浸 泡一定时间，以提取药材成分。 冷浸渍法：室温，3-5日或规定时间。 热浸渍法：40-60℃ 。 重浸渍法：将溶剂分2-3次浸渍药材，以 减少药渣吸附。
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浸渍法适用范围：
黏性药物、无组织结构药材、新鲜及易于膨胀的药材、 价格低廉的芳香性药材。 不适用于贵重药材、毒性药材及高浓度的制剂。
浸出药物与中药制剂
3．扩散阶段
有效成分从高浓度向低浓度移动时，首先必须通过“细胞壁”的障碍(与化学药品的扩散溶解不同)。
死亡的药材细胞壁是透性膜，借助药材组织毛细管的作用使细胞内部的高浓度浸出液流到表面形成一层薄膜，称为扩散“边界层”。浸出成分最终通过此边界层向四周的溶液中扩散。
扩散方程
溶质在边界层内扩散速度可用Fick’s方程来描述：
第一节概述
一、概念
二、种类
三、中药材中的化学成分
四、特点
一、概念
浸出制剂系指采用适宜的溶剂和方法，从药材中浸出有效成分所制成的制剂。主要供内服，也可供制备其它制剂。
二、种类
水浸出制剂：一定条件下，以水为溶剂从药材中浸出有效成分所制得的浸出制剂，汤剂、中药合剂。
醇浸出制剂：一定条件下，以不同浓度的乙醇为溶剂，从药材中浸出有效成分而得的浸出制剂，酊剂、酒剂、流浸膏剂和浸膏剂。
故溶剂中加入表面活性剂以降低界面张力，是提高药材润湿性的有效方法之一。
2．解吸、溶解阶段
解吸：有效成分-溶剂间的亲和力＞
有效成分-植物组织间的亲和力
选用溶剂：应具有解吸作用，如乙醇。
适量的碱、甘油或表面活性剂可助解吸。
溶剂不同，可溶解的对象也不同。
水：浸出液中多含胶体物质呈胶体型溶液
乙醇：浸出液中则含有较少的胶质
缺点：浸出范围广，选择性差，容易浸出大量无效成分，给制剂带来不良影响，易霉变、水解，不宜储存等。
2．乙醇
常用溶剂之一，半极性溶剂
溶解水溶性的某些成分：如生物碱、盐类、甙类及糖类等；
溶解非极性溶剂所能溶解的一些成分：如树脂、挥发油、醇、内酯、芳香化合物、少量脂肪等；
乙醇与水的不同比例混合物：有利于不同有效成分的浸出。如乙醇含量在90%以上时，适于浸出挥发油、有机酸、内酯、树脂等。乙醇含量在50%～70%时，适于浸取生物碱及甙类等。
中药剂学：浸出制剂
中药剂学：浸出制剂（ 1）概述浸出制剂系指采用适当的溶媒与方法，取药材或饮片，经浸提得到的提取液或经浓缩制成膏状、干膏状的一类制剂称为浸出制剂。
浸出制剂的类型，按所用的洛媒来分，一般可两类：一类为用水作溶媒的浸出制剂，如汤剂、浸剂、浓煎剂、煎膏剂等；另一类为用不同浓度的乙醇作溶媒的浸出制剂如酒剂、酊剂、流浸膏剂、浸膏剂等。
此外，中药的糖浆剂常采用水浸煮、浓缩后加入蔗糖的制备方法，与煎膏剂排在一起叙述；汤剂、浓煎剂列入调剂部分；中药注射剂虽亦先经浸提，但因需特殊处理，故专门论述。
浸出制剂的特点：① 此类制剂能保持原药材各种成分的综合疗效，故符合中医药理论。
② 因经去粗取精的过程，故与原药材相比可减少服用剂量。
③ 部分浸出制剂如浸膏、流浸膏等常作为胶囊剂、片剂、冲剂、浓缩丸剂、软膏剂、栓剂等的原料。
浸出制剂的缺点：部分浸出制剂不适于贮存，久贮后易污染细菌、霉菌等，如汤剂、糖浆剂；又如酒剂、酊剂、流浸膏剂具有流动性，久贮后虽不易发生染菌发霉，但运输、携带时玻璃容器易损，瓶塞若封闭不严溶媒易挥发，有时产生浑浊或沉淀；浸膏剂若存放的环境或场所不当可迅速吸潮、结块，不利于制备或包装，制备其他制剂时，可影响粉碎、制粒、成型、包衣等一系列的质量不稳定，应特别加以注意。
（ 2）酒剂与酊剂：酒剂又名药酒，系用白酒浸提药材而制得的澄明液体制剂。
（白酒含乙醇量约为 50～60%）。
酒剂在中国已有数千年的历史，《内经素问》载有“上古圣人作汤液醪醴”，“醪醴”为指治病的药酒。
酒剂，为了矫味，常酌加适量的冰糖或蜂蜜。
酒本身有行血活络的功效，易于吸收和发散，因此酒剂通常主用于风寒湿，具有祛风活血、止痛散瘀的功能。
但小儿、孕妇、心脏病及高血压病人不宜服用。
酊剂系指药材用不同浓度的药用乙醇，经浸提或溶解药物而制成的澄明液体制剂。
多数的酊剂供内服，少数供外用。
酊剂的浓度一般随药物的性质或用途而异，用普通药物制成的酊剂浓度为 20%（g/ml ），含毒剧药物酊剂的浓度为 10%（g/ml ）,如属已知有效成分者，可用含量测定或生物测定的方法，标定其规格标准；也有少数按照历来的成方规定或医疗习惯，制成适宜的程度。
第三章浸出药剂一【共30张PPT】
二、浸出药剂的溶剂与浸出辅助剂
有效成分、辅助成分
脱脂或脱蜡。
第三章 浸出药剂（一）
影响浸出的因素
（1）浸出溶剂
有效成分的溶解， 常用：水、乙醇， 溶剂pH值：浸出、稳定性 。
第三章 浸出药剂（一）
影响浸出的因素
（2）药材粗细 药材粗，表面积小，浸出效率低，
细胞内（浓度高、渗透压高） 浓度差、渗透压差（Fick’s方程）
溶剂（动态平衡 ）
斐克第一定律（Fick’s first law）
用公式表示为：
dm = -DA dc
dt
dx
D RT 1
N A 6 r
这就是斐克第一定律。
式中D为扩散系数，其物理意义为：单位浓度梯度、
单位时间内通过单位截面积的质量。
酸、碱、甘油、表面活性剂、酶等
第三章 浸出药剂（一）
第二节、浸出原理
一、浸出过程 二、影响浸出的主要因素
第三章 浸出药剂（一）
二、浸出原理
• 浸出过程： 1）浸润、渗透阶段 3）扩散阶段
2）解吸、溶解阶段 4）置换浸出阶段
传质过程：溶质药材固相溶剂液相
第三章 浸出药剂（一） 浸出过程
1）浸润、渗透阶段：溶剂进入细胞内
第三章浸出药剂一
第一节 概 述
➢浸出技术：系指用适当溶剂和方法，从药材(动、 植物)中浸出有效成分的工艺技术。
➢浸出制剂：以浸出的有效成分为原料的制剂。 ➢中药制剂：系指以中药材为原料制备的各种制用制剂
半固体制剂
液体制剂
丸、散、丹
、锭、茶、粬、 炙、熨、线、
条、棒、糕、
浸出溶剂 极性（水、乙醇） 非极性
药材性质 糖、蛋白质
浸出药剂的特点
⑧ 吸湿干燥
干燥剂： •硅胶 •无水氯化钙 •五氧化二磷
干燥方法及其适用特点汇总
干燥方法 常压干燥 减压干燥 沸腾干燥 喷雾干燥 冷冻干燥 红外线干燥 微波干燥 吸湿干燥
适用 耐热的物料 热敏性物料，稠膏 湿颗粒物料， 药液干燥成细粉的物料，热敏性物料 热敏性物料 热敏性物料 宜采用短时多次的方法干燥 含湿少，含芳香成分的物料
主要内容
学习要求 重点难点
浸出药剂
授课内容
学以致用
重点
常用的浸出方法、浸出液的浓缩与 干燥方法。
难点
浸出药剂的质量控制。
主要内容
学习要求
浸出药剂
重点难点 授课内容
学以致用
第一节 概述 第二节 浸出原理
第三节 浸出药剂的制备 第四节 常用浸出药剂
第五节 浸出药剂的质量控制
主要内容
学习要求
浸出药剂
主要内容
学习要求
浸出药剂
重点难点 授课内容
学以致用
掌握
1. 浸出药剂的概念、特点。 2.常用的浸出方法、浸出液的浓缩与干燥 方法。
熟悉
1.药材中有效成分的浸出过程及影响浸出 的主要因素。 2.浸出药剂的质量控制。
了解
1.浸出药剂的溶剂与浸出辅助剂。 2.常用浸出药剂的概念、特点、制法、与 质量要求。
第二节 浸出原理 一、浸出过程
• 取决于溶剂与药材 的性质
• 加表面活性剂、脱 脂处理
浸润与 渗透
• 相似相溶 • 加浸出辅助剂
解吸附 与溶解
• 保持最大浓度梯度
• 更新溶剂、加强搅 拌、动态浸提
置换
扩散
• 浓度差是扩 散的动力
二、影响浸出的主要因素
1.药材性质
浸出制剂(药物制剂技术课件)
（主药） （主药） （主药） （主药） （主药）
提取方法：渗漉法
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小建中合剂
【制法】
桂枝蒸馏挥发油另器保存，药渣及馏液与甘草、大枣加 水煎煮二次，合并煎液，过滤，滤液浓缩至约560ml；白芍 、生姜按渗漉法用50%乙醇作浸出溶剂，浸渍24 h后进行渗 漉，漉液浓缩后，与上液合并，静置、过滤，另加饴糖 370g，再浓缩至约1000ml，加入苯甲酸钠3 g与桂枝挥发 油，调整总量至1000ml，搅匀，即得。
之。
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二、浸出制剂的分类
水浸出制剂：加热，以水溶剂 含醇浸出制剂：以适当浓度乙醇或酒为溶剂 含糖浸出制剂：在水浸出剂型的基础上，经浓缩
等处理后，加入适量蔗糖（蜂蜜）或其他赋形剂 制成 精制浸出制剂：用适当溶剂浸出后，将浸出液经 过适当处理（如大孔树脂洗脱、超临界萃取等分 离纯化）后而制成的制剂
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小建中合剂
【作用与用途】
本品温中补虚，缓急止痛。用于脾胃虚寒，脘腹疼痛 ，喜温喜按，嘈杂吞酸，食少，心悸，胃及十二指肠 溃疡。 【用法用量】口服， 20~30ml/次， 3次/日。注意： 用时摇匀。
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常用浸出制剂
汤剂 合剂与口服液 酒剂 酊剂 流浸膏剂与浸膏剂 煎膏剂
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一、汤剂
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五、流浸膏剂与浸膏剂
流浸膏剂：系指药材用适宜的溶剂浸出有效成分，蒸去 部分溶剂，调整浓度至规定标准而制成的液体制剂，如 甘草流浸膏。流浸膏剂每1ml相当于原有药材1g。
除少数直接使用，多数用作合剂、糖浆剂、酊剂的原料。 浸膏剂：系指药材用适宜的溶剂浸出有效成分，蒸去全
部溶剂，调整浓度至规定标准所制成的膏状或粉状的固 体制剂，如刺五加浸膏。浸膏剂每1g相当于原有药材２ -５g。 除少数直接使用，多数用作散剂、颗粒剂、片剂等固体 制剂的原料。
中药药剂学——浸出药剂
中药药剂学——浸出药剂一、浸出药剂的特点①体现方药复合成分的综合疗效；②药效缓和、持久、副作用小；③服用剂量较小，使用方便；④大部分直接用于临床，部分可用作其他制剂的原料。
流浸膏、浸膏→颗粒剂、片剂、注射剂浸出药剂系指用适宜的溶剂和方法，提取饮片中有效部位（成分）而制成的供内服或外用的一类制剂。
二、浸出药剂的分类①水浸：汤剂、合剂；②含醇：酒剂、酊剂、流浸膏剂；③含糖：糖浆剂、煎膏剂。
三、常用浸出药剂的种类与制法1.合剂①特点中药合剂与口服液是在汤剂的基础上改进和发展而成的，具有浓度高、吸收快、服用剂量较小、可大量生产等特点。
但合剂的组方固定，不能随证加减。
质量要求：澄清，允许有少量摇之易散的沉淀，pH，相对密度。
②制法浸提：煎煮法、双提法（挥发性成分）。
精制：高速离心分离→水醇法→吸附澄清法（壳聚糖、101果汁澄清剂，除去蛋白质、淀粉、树胶、果胶等杂质），口服液精制可采用膜滤过、大孔吸附树脂技术。
浓缩：每次服用量10～20ml。
③合剂实例：四物合剂[处方]当归250g 川芎250g 白芍250g 熟地黄250g[制法]当归和川芎冷浸0.5小时，用水蒸气蒸馏，收集蒸馏液约250ml，蒸馏后的水溶液另器保存，药渣与白芍、熟地黄加水煎煮三次，第一次1小时，第二、三次各1.5小时，合并煎液，滤过，滤液与上述水溶液合并，浓缩至适量，加入乙醇，使含醇量达55%，静置24小时，滤过，回收乙醇，浓缩至相对密度为1.26～1.30（55℃～ 65℃）的清膏，加入上述蒸馏液、苯甲酸钠3g及矫味剂适量，加水至1000ml，滤过，灌封，即得。
2.糖浆剂①含有药物、饮片提取物或芳香物质的浓蔗糖水溶液，含糖量≮45%（g/ml）。
②单糖浆：85%（g/ml）或64.71%（g/g），用途：配制药用糖浆，矫味剂/助悬剂/黏合剂，包糖衣。
③特点：含有糖或芳香性矫味剂，可掩盖药物的苦昧或其他不良气味，深受儿童患者欢迎。
质量要求：澄清，允许有少量摇之易散的沉淀，pH，相对密度。
初级药师考试《药剂学》知识点之浸出制剂
初级药师考试《药剂学》知识点之浸出制剂浸出制剂1、属于浸出药剂的是A、甘油剂B、溶液剂C、含漱剂D、酊剂E、胶囊剂【正确答案】 D【答案解析】中药常见的浸出制剂有：汤剂、酒剂、酊剂、流浸膏剂与浸膏剂、煎膏剂、颗粒剂(冲剂)。
2、以下是浸出制剂的特点的是A、不具有多成分的综合疗效B、适用于不明成分的药材制备C、不能提高有效成分的浓度D、药效缓和持久E、毒性较大【正确答案】 D【答案解析】浸出制剂的特点有：具有药材各浸出成分的综合作用，有利于发挥某些成分的多效性;作用缓和持久，毒性较低;提高有效成分的浓度，减少剂量，便于服用等。
故本题答案选择D。
3、浸出的过程为A、溶剂的`浸润、成分的解吸与溶解B、溶剂的浸润与渗透、成分的解吸与溶解、浸出成分的扩散与置换C、溶剂的浸润与渗透、浸出成分的扩散与置换D、溶剂的浸润、渗透E、溶剂的浸润与渗透、成分的溶解与过滤【正确答案】 B【答案解析】一般药材浸出过程包括浸润、渗透过程;解吸、溶解过程;扩散过程和置换过程等几步。
4、以下不是影响浸出的因素的是A、药材粒度B、药材成分C、浸出温度、时间D、浸出压力E、浸出溶剂【正确答案】 B【答案解析】影响浸出的因素有浸出溶剂、药材的粉碎粒度、浸出温度和时间、浓度梯度、浸出压力、药材与溶剂的相对运动速度以及浸出技术等。
故本题答案选择B。
5、为提高浸出效率，采取的措施正确的是A、选择适宜的溶剂B、升高温度，温度越高越有利于提高浸出效率C、减少浓度差D、将药材粉碎得越细越好E、不能加入表面活性剂【正确答案】 A【答案解析】药材浸出的目的是尽量提取出有效成分而除去无效成分，这有利于提高药效，减小制剂体积。
浸出方法很多，不同方法浸出的效果是不同的。
为了提高浸出效率，们常采取各种措施。
浸出溶剂选择得当，可缩短平衡时间，提高浸出效率;一般提高浸出温度使有效成分向溶剂中扩散速度加快，能迅速达到平衡，提高浸出效率，药材内外有效成分浓度差是浸出的动力，及时更换溶剂有利于增加浓度差;加人表面活性剂有利于药材中有效成分分解吸附，提高浸出效率。
浸出制剂教案
药剂学课程教案7、新技术的应用五、常用的浸提溶剂与辅助剂（浸提系指将药材中的可溶物转移到适宜溶剂中的过程。
）（一）常用的浸提溶剂1、水（极性溶剂）：适用于：极性物质的浸提。
2、乙醇（半极性溶剂）适用于：半极性物质的浸提。
3、其他溶剂（如氯仿、乙醚、苯、石油醚等非极性溶剂）适用于：挥发油、亲脂性药物的浸提，或用于药材及浸提液脱脂。
（二）浸提辅助剂1、酸（如硫酸、盐酸、醋酸、酒石酸、枸橼酸等）常用浓度：0.1%-1%酸水或酸醇可促进生物碱的浸出。
2、碱（如稀的氨水及碳酸氢钠溶液）增加偏酸性有效成分的溶解度和稳定性。
注：酸碱的加入应在最初部分溶剂中加入。
3、表面活性剂可降低药材的表面张力，利于药材润湿及浸提。
六、药材预处理。
1、药材品质检查药材来源与品种的鉴定有效成分或总浸出物的测定含水量的测定2、药材的粉碎七、用的浸提方法与设备。
（一）煎煮法溶剂：水操作方法：（1）常压煎煮。
（2）加压煎煮。
适用范围：适用于有效成分能溶于水，且对湿热稳定的药材。
常用设备：（1）一般提取器，（2）多功能提取罐，（3）球形煎煮罐。
（二）浸渍法溶剂：不同浓度的乙醇或白酒方法类型：（1）冷浸渍法。
（2）热浸渍法（3）重浸渍法。
适用范围：适用于黏性药物、无组织结构的药材，新鲜及易膨胀的药材，价格低廉的芳香性药材。
不使用于贵重药材，毒性药材及高浓度的制剂。
常用设备：（1）浸渍器，（2）压榨器（三）渗漉法溶剂：不同浓度的乙醇或白酒方法类型：单纯渗漉法，重渗漉法，加压渗漉法，逆流渗漉法适用范围：使用于贵重药材，毒性药材及高浓度的制剂，或用于有效成分含量较低的药材。
不使用新鲜及易膨胀的药材，无组织结构的药材。
常用设备：玻璃钢，不锈钢等渗漉筒。
（四）回流法溶剂：乙醇等易挥发的有机溶剂。
方法类型：回流提取法，回流冷浸法。
适用范围：适用于受热不敏感药材成分的浸出。
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（二）浸提、精制、分离的目的 1、尽量浸提出有效成分或有效部位，最 低限度地浸出无效甚至有害的物质。 2、减少服用量 3、增加制剂的稳定性 4、提高疗效
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二、中药的浸提
采用适当的溶剂和方法使药材中所含的 有效成分或有效部位浸出的操作。 以扩散原理为基础 浸出的关键在于保持最大浓度梯度 一般可分为浸润、渗透、解吸、溶解、 扩散等几个相互联系的阶段。
过细――渗透效果增强，吸附作用增强―― 扩散速度降低
过细――药材组织中大量细胞破裂―大量不 溶物与树脂混入― ―浸出杂质增加
过细――渗漉法中不适用，造成渗漉困难
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2、药材成分 小分子的成分由于分子半径小，而有较 大的扩散系数，比大分子成分易于浸出。 浸出速度还与成分的溶解性有关。 易于浸出的成分主要在最初部分浸出液 内。
中药药剂-第三讲浸出制剂
第一节 概述(P151)
一、浸出药剂的含义和特点 含义：指采用适宜的浸出溶剂和方法浸 提药材中有效成分，直接制得或再经一 定制备工艺过程而制得的一类药剂，可 供内服或外用。
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特点： 1、体现方药各种成分的综合疗效与特点，如补中
益气汤能调整小肠蠕动，把方中升麻、柴胡去掉，则小肠蠕动明 显减弱，但升麻、柴胡对肠蠕动无直接作用。
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3、浸提温度 温度升高，分子运动加剧，组织软化、 膨胀，加速溶剂对药材的渗透及对成分 的解吸、溶解，同时促进成分的扩散。 应注意对热不稳定成分、挥发性成分的 变化情况。
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4、浸提时间 浸出的每一阶段都需要一定的时间，但 达到平衡后，时间即不起作用。 过长时间会带入过多杂质及某些不稳定 成分的降解。
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第三节 中药的浸提、 分离与精制(P94-130)
一、概述 （一）药材成分 1、有效成分：起主要药效的物质，如生物碱、挥发油、
苷。
2、辅助成分：本身无特殊疗效，但能增强或缓和有 效成分作用的物质，或利于有效成分的浸出或增强制 剂稳定性的物质。大黄中鞣质、葛根中的淀粉。 3、无效成分：蛋白质、鞣质、脂肪、淀粉、果胶、树脂。 4、组织物质：纤维素、石细胞。
2、减少服用量 3、部分浸出药剂可作其他制剂的原料，如浸膏剂
等。
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二、浸出药剂的种类 1、水浸出剂型：汤剂、合剂 2、含醇浸出剂型：药酒、酊剂、流浸膏 3、含糖浸出剂型：煎膏剂、糖浆剂 4、无菌浸出剂型：注射剂 5、其他浸出剂型：片剂、胶囊剂
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第二节 粉碎(P59)
一、粉碎的目的 粉碎是指将大块固体物质碎成规定细度 的操作过程。 1、增加药物的表面积，促进药物的溶解 与吸收，提高药物的生物利用度 2、便于调剂和服用 3、加速药材中有效成分的浸出和溶出 4、为制备多种剂型奠定基础
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3、浸出成分扩散阶段 细胞内高浓度的液体向细胞外扩散 符合Fick’s公式
dsDFdcdt dx
D RT 1
N 6
dt为扩散时间 ds为dt时间内物质扩散量 F为扩散面 dc/dx为浓度梯度 D为扩散系数
-表示扩散趋向平衡时浓度降低
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（二）影响浸提的因素 1、药材粒度 影响渗透与扩散阶段二个阶段。 药材应具有适宜的粒度。
1、适用于在常温下粉碎困难的软化点低、熔 点低及可塑性物料。
2、含水、含油虽少，但富含糖分，具一定黏 性的药物。
3、可获得更细的粉末。 4、能保留挥发性成分。
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（四）超细粉碎 超细粉体通常为微米级(>1mm)、亚微米 级(0.1~1mm)及纳米级(1-100nm)。 超细粉碎的关键是方法和设备，以及粉 碎后的粉体分级，即不仅要求粉体极细， 且粒径分布要窄。 药物超细粉碎后可增加其利用效率，提 高疗效，同时也为剂型改变创造了条件。
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5、浓度梯度 Fick’s公式中的dc/dx，指的是组织内的溶 液与外部溶液的浓度差。 是扩散的主要动力。 保持较大浓度梯度的措施 1）搅拌或强制循环 2）更换新溶剂或采用流动溶剂
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6、浸提溶剂 根据被浸出物质的理化性质选择，——符 合“相似相容”规律。 对酸、碱类成分还可适当调节溶剂的pH 值。
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四、粉碎设备 1、柴田式粉碎机：膛瓦与打板起粉碎作用，药
粉用风扇吹出，适用于黏性、油润、纤维性及坚硬 类药物。
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2、万能磨粉机：在钢齿间起到劈裂、撕裂、
研磨作用，产热较大，不适用于挥发性或具黏 性药物
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3、球磨机：
n临
42 .3 D
一般采用临界转速的75%，
n
32 D
至
n 37 .2 D
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（一）中药浸提的过程 1、浸润与渗透阶段： 药材与溶剂之间的附着力大于溶剂分子间的内 聚力――药材易被润湿 帮助溶剂润湿药材的方法 1) 含脂肪量高的药材先用石油醚脱脂或加入表 面活性剂。 2) 药材表面不平整――吸附空气――表面形成 气膜――不易润湿— 强力搅拌。
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2、解吸与溶解阶段 解吸：解除药材中成分之间或成分与细 胞壁之间的相互吸附作用。 溶解：有效成分以分子、离子或胶体粒 子等形式或状态分散于溶剂中，遵循 “相似相溶”的规律。 具解吸能力的溶剂，水，乙醇。
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4、流能磨：利用高速弹性流体使药物的颗粒
之间、颗粒与室壁之间产生强烈的粉碎作用。 （压力170.6~207.3kPa）粉<5mm
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5、振动磨：利用研磨介质，在振动筒体内作
高频振动产生冲击、摩擦、剪切等作用，将物 料磨细。
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五、粉碎规则 1、粉碎后应保持药物的组成和药理作用不变。 2、根据应用目的和药物剂型控制适当的粉碎 程度。 3、粉碎过程应及时过筛，以免部分药物过度 粉碎。 4、必须全部粉碎应用，较难粉碎部分不应随 意丢弃。
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三、粉碎的方法 （一）干法粉碎：含水量<5%，最常用。 （二）湿法粉碎：加入的液体可降低分子内聚
力；避免粉尘飞扬(尤其适用于刺激性大和毒性药物)。
樟脑、冰片、薄荷脑加水 朱砂、珍珠、炉甘石加水——水飞法 麝香加水称打潮易于研碎
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（三）低温粉碎
低温时物料脆性增加，易于粉碎，是一 种粉碎的新方法。
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二、粉碎的基本原理粉碎的过就是将机械能转变成表面能的过程。
筛目 10 筛号 一号
20 50 二号 三号
65 80 100 120 150 200 四号 五号 六号 七号 八号 九号
筛目以每平方英寸（2.54cm2）有多少孔来表示，
每平方英寸有120个孔的筛――120目筛。筛目数越大， 筛孔内径越小，粉末越细。