第37章 合成抗菌药
合成抗菌药和抗病毒药doc
合成抗菌药和抗病毒药第一节 合成抗菌药合成抗菌药是指除抗生素以外的抗菌化合物。
抗菌药是一大类抑制或杀灭病原微生物的药物，包括有抗细菌感染的抗菌药、抗结核病药和抗真菌药。
抗细菌感染的药物自发现以磺胺类药物为代表的合成抗菌药以来，发展很快，品种繁多。
本章只讨论合成抗菌药，即喹诺酮类抗菌药、磺胺类药物及抗菌增效剂、抗结核病药及其他抗菌药和抗真菌药物。
1、磺胺类抗菌药磺胺类药物对药物化学的贡献不仅仅为临床上提供过较好的抗菌药物，而且正是由于它的发现和应用，对细菌感染性疾病的治疗，开创了化学治疗药的新纪元，奠定抗代谢学说的基础。
对药物化学的发展起到了重要的作用。
一、磺胺类药物的发展磺胺类药物的母体对氨基苯磺酰胺（磺胺，Sulfanilamide ）是在1908作为偶氮染料的重要中间体被合成，其医疗价值无人注意。
1932年Domagk 发现含有磺酰胺基的偶氮染料百浪多息(Prontosil)可以使鼠和兔免受链球菌和葡萄球菌的感染。
1933年报告了用百浪多息治疗由葡萄球菌引起的败血症，引起了世人的瞩目。
为解决百浪多息的水溶性问题，又制备了可溶性百浪多息。
当时流行的说法认为百浪多息的抗菌作用源于其分子结构中偶氮键的染色作用。
但其后发现百浪多息在体外无效，并非所有的含有偶氮键化合物均具有抗菌作用。
偶氮基团为“生效基团”的说法被动摇。
磺胺 百浪多息其后发现百浪多息在体内的代谢产物为对氨基苯磺酰胺，并确证它在体内外均具有抗菌活性，由此确立磺酰胺类药物的基本结构。
磺胺类药物的研究工作发展极为迅速。
到1946年已经合成了5500多种磺胺类化合物， 其中应用于临床的常用的有磺胺醋酰(Sulfacetamide)、磺胺吡啶(Sulfapyridine)、磺胺噻唑(Sulfathizole)和磺胺眯(Sulfaguanidine)等20余种。
1940年青霉素的问世及在临床上应用，一度使磺胺类药物的研究发展受阻。
但随着青霉素的不稳定性、过敏性、耐药性等缺点的暴露，使磺胺类药物的研究再度受到关注，磺胺类药物的开发进入一个新时期，磺胺甲噁唑(Sulfamethoxazole)、磺胺甲氧嗪(Sulfamethoxy pyridazine)等中长效磺胺类药物问世。
药理学公开课教案：第三十七章 抗菌药物概论
第三十七章抗菌药物概论化学治疗药主要用于体内抗微生物,寄生虫及癌细胞等所致疾病的药物(简称化疗) P270图37-1 应用化疗药必须注意机体病原体与药物三者之间的辩证关系,必须全面掌握它们之间的辩证关系,合理用药,让药物发挥应有的治疗作用,避免不良反应及抗药性产生.第一节常用术语抗菌谱:指一种化疗药的抗菌范围.抗菌活性:指药物抑制或杀灭微生物的能力,可通过体内外抗菌试验来反映.最低抑菌浓度:能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度.最低杀菌浓度:能够杀灭培养基内细菌的最低浓度.抑菌药:指仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用的药物(四环素)杀菌药:指不仅能抑制细菌生长繁殖,且表杀灭作用的药物(青霉素,链霉素)化疗指数=LD50/ED50 或=LD5/ED95用来衡量化疗药的价值,指数越大表明疗效越大,毒性越少,但化疗指数高并不是绝对安全的,如几无毒性的青霉素仍有引起过敏性休克的可能.第二节抗菌药作用机制主要通过干扰病原体的生化代谢过程,影响结构和功能而发挥抗菌作用.1.抗叶酸代谢通过抑制二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶,妨碍叶酸代谢,最终影响核酸合成,而抑制细菌的生长,繁殖.2.阻碍细菌细胞壁合成细菌细胞壁的功能①保持细菌形态(青霉素,先锋霉素) ②维持渗透压③保护细菌不受机械损伤细胞壁缺损水分不断进入菌体肿胀破裂.3.影响胞浆膜通透性胞浆膜的功能①维持渗透屏障,防止氨基酸外漏.(多粘菌素,二性霉素) ②转运营养物质.③排泄废物细胞膜受损胞内盐离子,核苷酸,氨基酸外漏,导致死亡.4.抑制蛋白质合成抑制菌体蛋白质合成的某个或某几个环节,从而发挥抑/杀菌作用. (氨茎甙类,四环素类)5.抑制核酸代谢 DNA和RNA是合成菌体蛋白的基础,影响核酸的合成,导致蛋白质合成停止而发抗药作用.DNA具有贮存,复制和传递信息的主要物质基础.是合成蛋白质的模板(将信息复制给mRNA)RNA具有指导和控制蛋白质合成的功能.MRNA;具有模板作用.lRNA:特异性搬运工具.rRNA;装配机(由二个不同的rRNA亚基与蛋白质分子共同构成核蛋白体,30s指沉降系极为30的rRNA).第三节细菌的耐药性一些化疗药,经过反复应用,效果越来越差,甚至完全失效,这种现象称为耐药性或抗药性.详见P272.根据青霉素作用机制可解释其作用特点:1.对繁殖期细菌作用强,因此时需要合成大量的细胞壁,故结青霉素敏感,对静止期细菌,细胞壁已经形成则不受影响.2.对革兰氏阳性菌作用强,对革兰氏阴性菌作用弱,革兰氏阴性菌细胞壁结构与阳性菌不同,前者外面有一层外膜,使青霉素不易透入,且胞壁粘肽含量少,对青霉素不敏感.3.哺乳动物和真菌无细胞壁,所以对人毒性小,对真菌无效.。
第37人工合成抗菌药-hm
不良反应
泌尿系统损害 以皮疹、药物热多见 过敏反应 偶见剥脱性皮炎，严重 SD 、长期大量应用 SMZ易发生 造血系统 者可致死
磺胺药及其乙酰化物尿中浓度高、溶解度低，
有过敏史者禁用 易结晶，导致血尿、尿痛、尿闭等 尿药浓度和溶解度，溶解度与PH有关，PH 粒细胞及血小板减少 越低，溶解度也越低 偶见再障，可致死 同服NaHCO3，增加其溶解度 用药期间定期查血常规 多饮水，以降低尿药浓度
SO2
N
R1
如R1被杂环取代，作用增强，可得到口服易吸收的用于全身感染 的磺胺药及外用的磺胺药。如R2被取代则可得到口服难吸收的磺 胺药。
磺胺类抗菌药——结构与分类
根据临床用途分为三类：
全身性感染用药: 肠道感染用药：柳氮磺胺吡啶（SASP） 局部感染用药：磺胺醋酰钠（SA-Na） 磺胺嘧啶银（SD-Ag） 磺胺米隆（SML）
耐药性：与改变代谢途径有关，如产生较多PABA或二
氢叶酸合成酶；直接利用外源性叶酸
磺胺类抗菌药——体内过程
吸收：治疗全身感染的磺胺药口服易吸收，
分布广泛，SD易透过血脑屏障。
代谢：肝脏乙酰化灭活→无活性的乙酰化物
排泄：主要从肾脏以原形药、乙酰化物、葡
萄糖醛酸三种形式排泄。磺胺药及乙酰化物
在酸性尿中易结晶析出。
左氧氟沙星（ levofloxacin） 生物利用度100%。 广谱 抗菌活性是氧氟沙星的2倍。 不良反应在三代中最低。
常用的喹诺酮类药物
环丙沙星（ciprofloxacin）
临床常用喹诺酮类中体外抗菌作用最强。
氨基糖苷类及第三代头孢菌素的耐药株对 其仍敏感。 多数厌氧菌不敏感。
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• 5）磺胺类药物旳酸性离解常数(pKa)与抑菌作用旳强度 有亲密旳关系，当pKa值在6.5~7.0时，抑菌作用最强。
3、抗菌增效剂
• 抗菌增效剂是指抗菌药物和其他药物在一起使用 时，所产生旳治疗作用不小于二个药物分别给药 旳作用总和。
OC
OCH
OC
NH2 R
3、抗菌增效剂N NH2 N
美替普林 R= CH2
ONCHH32
N SCH3 R 溴莫普林 R=
CH2
OCH3
Br
NH2 OCHN3
OCH3
OCH3
OCH3
溴莫普林
O CH 3
林 R= CH四2氧普林
SCH3 R= C溴H2莫普 林 OCRH=2CH2OCHC3 H2
Br
• 溴对莫二普氢林 叶为 酸OC溴 还H3 取原代酶甲旳氧克基制旳作OOCCHH甲用33 氧比苄甲啶氧苄旳衍啶强生O物3C倍H，3 。
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本章主要内容：
第一节 合成抗菌药 第二节 抗结核药 第三节 合成抗真菌药
第一节 合成抗菌药
一、磺胺类抗菌药物及抗菌增效剂 二、喹诺酮类抗菌药 三、恶唑烷酮类抗菌药
一、磺胺类抗菌药物及抗菌增效剂
• 磺胺类药物(Sulfonamides)，又称为磺胺，是一 类具有对-氨基苯磺酰胺构造旳合成抗菌药物。
OCH3
4. 磺胺类药物和抗菌增效剂旳作用机制
磺胺类药物
H2N
SO2NHR
OH
N N
H2N
N
N H
CH2NH
SO2NHR
伪二氢叶酸
OH
药理学常见问答题归纳
第一章绪论1、药理学研究的主要内容有哪些？2、试述药理学在新药开发中的作用和地位。
第二章药物效应动力学3、何谓药物作用的选择性？选择性作用有何意义？4、何谓药物的基本作用？5、从药物的量效曲线能说明哪些问题？第三章药物代谢动力学6、何谓药物的ADME系统？有何实际意义？7、药物代谢动力学规律对临床用药有何重要意义？8、何谓药物血浆蛋白结合率？有何临床意义？9、简述血浆半衰期及其临床意义。
10、何谓药酶诱导剂？有何临床意义？11、试述药物的一级消除动力学有哪些特点。
12、试述药物的零级消除动力学有哪些特点。
第四章影响药物效应的因素13、简述年龄、性别和病理状态对药物效应的影响。
14、试述当反复用药后，机体对该药的反应性会发生哪些改变？第五章传出神经药理概述15、传出神经按递质不同是如何分类的？16、ACh与NA在神经末梢的消除有何不同？17、抗胆碱药分为哪几类？各举出一个主要药物。
18、M受体主要分布于哪些器官组织？兴奋之后主要产生哪些效应？第六章拟胆碱药19、去除神经支配的眼滴入毛果芸香碱和毒扁豆碱分别出现什么结果？为什么？20、新斯的明的作用有哪些特点？21、新斯的明在临床有哪些应用？并分别阐述这些应用的依据。
22、试述有机磷中毒的症状。
23、阿托品在解救有机磷中毒时有什么作用特点？24、有机磷中、重度中毒为什么必须将M受体阻断药与胆碱酯酶复活药反复交替应用？第七章M胆碱受体阻断药25、阿托品中毒有哪些临床表现？如何救治？26、东莨菪碱的主要用途是什么？27、山莨菪碱的作用特点及主要用途是什么？28、阿托品有哪些主要用途？分别阐述其药理作用依据。
29、东莨菪碱用于麻醉前给药为何优于阿托品？30、丙胺太林的作用和应用与阿托品相比有何特点？第八章N胆碱受体阻断药31、常用的神经节阻断药有哪些作用特点？32、除极化型肌松药的作用有何特点？33、琥珀胆碱有哪些主要不良反应？34、琥珀胆碱与筒箭毒碱在作用、应用及不良反应方面有哪些主要区别？35、琥珀胆碱中毒为什么不能用新斯的明来解救？第九章拟肾上腺素药36、?受体阻断药引起的血压下降为什么不能用肾上腺素来纠正？应选用何药？37、肾上腺素有哪些临床用途？38、麻黄碱的作用特点是什么？39、去甲肾上腺素的不良反应有哪些？如何防治？40、间羟胺的作用与去甲肾上腺素相比有何特点？41、为何局麻药中常加入少量的肾上腺素？一般加入多少比较合适？第十章抗肾上腺素药42、酚妥拉明有哪些用途？43、妥拉唑啉与酚妥拉明相比有哪些优点？44、试述?受体阻断药的?受体阻断作用。
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合成抗菌药和抗病毒药第一节 合成抗菌药合成抗菌药是指除抗生素以外的抗菌化合物。
抗菌药是一大类抑制或杀灭病原微生物的药物，包括有抗细菌感染的抗菌药、抗结核病药和抗真菌药。
抗细菌感染的药物自发现以磺胺类药物为代表的合成抗菌药以来，发展很快，品种繁多。
本章只讨论合成抗菌药，即喹诺酮类抗菌药、磺胺类药物及抗菌增效剂、抗结核病药及其他抗菌药和抗真菌药物。
1、磺胺类抗菌药磺胺类药物对药物化学的贡献不仅仅为临床上提供过较好的抗菌药物，而且正是由于它的发现和应用，对细菌感染性疾病的治疗，开创了化学治疗药的新纪元，奠定抗代谢学说的基础。
对药物化学的发展起到了重要的作用。
一、磺胺类药物的发展磺胺类药物的母体对氨基苯磺酰胺（磺胺，Sulfanilamide ）是在1908作为偶氮染料的重要中间体被合成，其医疗价值无人注意。
1932年Domagk 发现含有磺酰胺基的偶氮染料百浪多息(Prontosil)可以使鼠和兔免受链球菌和葡萄球菌的感染。
1933年报告了用百浪多息治疗由葡萄球菌引起的败血症，引起了世人的瞩目。
为解决百浪多息的水溶性问题，又制备了可溶性百浪多息。
当时流行的说法认为百浪多息的抗菌作用源于其分子结构中偶氮键的染色作用。
但其后发现百浪多息在体外无效，并非所有的含有偶氮键化合物均具有抗菌作用。
偶氮基团为“生效基团”的说法被动摇。
磺胺 百浪多息其后发现百浪多息在体内的代谢产物为对氨基苯磺酰胺，并确证它在体内外均具有抗菌活性，由此确立磺酰胺类药物的基本结构。
磺胺类药物的研究工作发展极为迅速。
到1946年已经合成了5500多种磺胺类化合物， 其中应用于临床的常用的有磺胺醋酰(Sulfacetamide)、磺胺吡啶(Sulfapyridine)、磺胺噻唑(Sulfathizole)和磺胺眯(Sulfaguanidine)等20余种。
1940年青霉素的问世及在临床上应用，一度使磺胺类药物的研究发展受阻。
但随着青霉素的不稳定性、过敏性、耐药性等缺点的暴露，使磺胺类药物的研究再度受到关注，磺胺类药物的开发进入一个新时期，磺胺甲噁唑(Sulfamethoxazole)、磺胺甲氧嗪(Sulfamethoxy pyridazine)等中长效磺胺类药物问世。
药理学目录
第1章绪言第32章组胺及抗组胺药
第2章药物在体内的过程和药物代谢动力学第33章肾上腺皮质激素类药物
第3章药物效应动力学第34章性激素类药物及避孕药（自学）
第4章影响药物效应的因素及合理用药（自学）第35章甲状腺激素及抗甲状腺药
第5章传出神经系统药理概论第36章降血糖药
第6章拟胆碱药第37章人工合成的抗菌药
第7章有机磷酸脂类中毒及胆碱酯酶复活药第38章抗生素
第8章抗胆碱药（Ⅰ）——M受体阻断药第39章抗真菌药及抗病毒药（自学）
第9章抗胆碱药（Ⅱ）——N受体激动药第40章抗结核病药及抗麻风病药
第10章拟肾上腺素药第41章抗疟疾药（自学）
第11章抗肾上腺素药第42章抗阿米巴病药及抗滴虫病药（自学）第12章局部麻醉药（自学）第43章抗血吸虫病药及抗丝虫病药（自学）第13章全身麻醉药（自学）第44章驱肠虫药（自学）
第14章镇静催眠药和抗焦虑药第45章抗恶性肿瘤药（自学）
第15章抗癫痫药及抗惊厥药第46章影响免疫功能的药物（自学）
第16章抗精神失常药
第17章抗帕金病药
第18章解热镇痛抗炎药
第19章镇痛药
第20章中枢兴奋药（自学）
第21章治疗充血性心力衰竭的药物
第22章钙通道阻滞药（自学）
第23章抗高血压药
第24章抗心绞痛药
第25章抗心律失常药
第26章利尿药与脱水药
第27章抗高脂血症药
第28章消化系统药
第29章作用于呼吸系统的药物
第30章子宫兴奋药（自学）
第31章作用于血液和造血系统的药物。
广中医药理题库
第一章绪论1、药理学研究的主要内容有哪些？2、试述药理学在新药开发中的作用和地位。
第二章药物效应动力学3、何谓药物作用的选择性？选择性作用有何意义？4、何谓药物的基本作用？5、从药物的量效曲线能说明哪些问题？第三章药物代谢动力学6、何谓药物的ADME系统？有何实际意义？7、药物代谢动力学规律对临床用药有何重要意义？8、何谓药物血浆蛋白结合率？有何临床意义？9、简述血浆半衰期及其临床意义。
10、何谓药酶诱导剂？有何临床意义？11、试述药物的一级消除动力学有哪些特点。
12、试述药物的零级消除动力学有哪些特点。
第四章影响药物效应的因素13、简述年龄、性别和病理状态对药物效应的影响。
14、试述当反复用药后，机体对该药的反应性会发生哪些改变？第五章传出神经药理概述15、传出神经按递质不同是如何分类的？16、ACh与NA在神经末梢的消除有何不同？17、抗胆碱药分为哪几类？各举出一个主要药物。
18、M受体主要分布于哪些器官组织？兴奋之后主要产生哪些效应？第六章拟胆碱药19、去除神经支配的眼滴入毛果芸香碱和毒扁豆碱分别出现什么结果？为什么？20、新斯的明的作用有哪些特点？21、新斯的明在临床有哪些应用？并分别阐述这些应用的依据。
22、试述有机磷中毒的症状。
23、阿托品在解救有机磷中毒时有什么作用特点？24、有机磷中、重度中毒为什么必须将M受体阻断药与胆碱酯酶复活药反复交替应用？第七章M胆碱受体阻断药25、阿托品中毒有哪些临床表现？如何救治？26、东莨菪碱的主要用途是什么？27、山莨菪碱的作用特点及主要用途是什么？28、阿托品有哪些主要用途？分别阐述其药理作用依据。
29、东莨菪碱用于麻醉前给药为何30、丙胺太林的作用和应用与阿托品相比有何特点？第八章N胆碱受体阻断药31、常用的神经节阻断药有哪些作用特点？32、除极化型肌松药的作用有何特点？33、琥珀胆碱有哪些主要不良反应？34、琥珀胆碱与筒箭毒碱在作用、应用及不良反应方面有哪些主要区别？35、琥珀胆碱中毒为什么不能用新斯的明来解救？第九章拟肾上腺素药36、?受体阻断药引起的血压下降为什么不能用肾上腺素来纠正？应选用何药？37、肾上腺素有哪些临床用途？38、麻黄碱的作用特点是什么？39、去甲肾上腺素的不良反应有哪些？如何防治？40、间羟胺的作用与去甲肾上腺素相比有何特点？41、为何局麻药中常加入少量的肾上腺素？一般加入多少比较合适？第十章抗肾上腺素药42、酚妥拉明有哪些用途？43、妥拉唑啉与酚妥拉明相比有哪些优点？44、试述?受体阻断药的?受体阻断作用。
第三十七章 抗菌药物概述
第三十七章抗菌药物概述第三十八章β-内酰胺类抗生素第三十九章大环内酯类、林可霉素及其他抗生素第四十章氨基苷类抗生素第四十一章四环素类和氯霉素类抗生素一、单项选择题1.青霉素的抗菌作用与化学结构中的哪部份有关（）A.苄基B.苄酰基C.饱和噻唑环D.β—内酰胺环E.羧基2.关于青霉素的叙述错误的是（）A.为繁殖期杀菌剂B.对人毒性小C.对G—性菌作用弱D.为静止期杀菌剂E.抗菌效果不受脓液的影响3.青霉素的主要不良反应是（）A.抑制造血系统B.过敏反应C.肾损D.听神经损害E.二重感染4.目前认为引起青霉素过敏的主要物质是（）A.青霉噻唑多肽B.青霉噻唑蛋白和青霉烯酸C.青霉吡唑酸D.青霉胺E.以上均不是5.对青霉素易产生耐药性的致病菌是（）A.链球菌B.肺炎球菌C.脑膜炎双球菌D.金葡球E.大肠杆菌6.苯唑西林的抗菌特点（）A.抗菌谱窄、不耐酸、不耐酶B.抗菌谱窄、耐酸、不耐酶C.抗菌谱窄、耐酸、耐酶D.抗菌谱广、不耐酸、不耐酶E.抗菌谱广、耐酸、不耐酶7.有关头孢菌素类药物叙述错误的是（）A.抗菌谱广B.对繁殖期有效C.对β-内酰胺酶稳定D.毒性小、与青霉素之间有交叉过敏反应E.与青霉素之间有交叉抗药性8.大环内酯类抗生素的抗菌机理是（）A.抑制细菌细胞壁的合成B.改变细菌细胞膜的通透性C.抑制细菌蛋白质的合成D.抑制细菌RNA的合成E.以上均不是9.红霉素在临床应用中的缺点是（）A.口服有效B.易过敏C.易产生二重感染D.易抗药E.在碱性环境中作用增强10.下列不属于氨基苷类抗生素的是（）A.庆大霉素B.卡那霉素C.链霉素D.新霉素E.强力霉素11.关于氨基苷类抗生素的共同点哪个是错误的（）A.对G—杆菌作用强B.属于杀菌剂C.有一定的肾毒性和耳毒性D.全身用药必须注射给药E.本类药物之间无交叉抗药性12.链霉素对哪种结核性疾病治疗效果不佳（）A.结核性心包炎B.结核性胸膜炎C.结核性腹膜炎D.结核性脑膜炎E.以上均不是13.链霉素的急性毒性反应可选用何药治疗（）A.葡萄糖酸钙B.ADC.NAD.苯海拉明E.地塞米松14.氨基苷类的抗菌机理主要是（）A.抑制细菌细胞壁的合成B.改变细菌细胞膜的通透性C.抑制细菌蛋白质的合成D.抑制细菌RNA的合成E.抑制细菌二氢叶酸合成15.氨基苷类抗生素的不良反错误的是（）A.神经肌肉接头阻断B.过敏C.肾损D.听神经损害E.二重感染16.多粘菌素仅用于绿脓杆菌感染的主要原因是（）A.易致肾损B.易致手足麻木C.易致共济失调D.易致呼吸抑制E.易致过敏17.四环素类药物的主要不同点（）A.化学性质B.抗菌范围C.抗菌原理D.临床应用E.药动学18.多价阳离子能抑制哪种药物的肠道吸收（）A.青霉素B.氯霉素C.红霉素D.四环素E.螺旋霉素19.哪种不良反应与氯霉素抑制蛋白质合成有关（）A.二重感染B.灰婴综合症C.骨髓造血机能障碍D.过敏反应E.消化道反应20.治疗伤寒的首选药是（）A.氯霉素B.青霉素C.链霉素D.庆大霉素E.强力霉素21.四环素可治疗哪些疾病（）A.立克次体感染B.衣原体感染C.支原体感染D.螺旋体感染E.以上都是22.哪一项不属于四环素类药物的不良反应（）A.胃肠反应B.二重感染C.抑制骨牙生长D.肝损E.耳毒性23.主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合而失活的抗生素是（）A.羧苄西林B.氯霉素C.四环素D.链霉素E.强力霉素24.对肾脏基本无毒性的头孢菌素类药物（）A.头孢噻吩B.头孢噻肟C.头孢氨苄D.头孢唑林E.头孢拉啶25大肠杆菌引起的泌尿道感染首选（）A.苯唑西林B.氯霉素C.妥布霉素D.庆大霉素E.青霉素G26.关于红霉素，不正确的描述是（）A.对金葡萄有抑菌作用B.对肺炎支原体无抑制作用C.可引起肝损害D.抑菌作用机制是抑制蛋白质合成E.青霉素过敏病人可用红霉素27.下述氨苄西林的特点哪项是错误的（）A.耐酸口服可吸收B.对肠球菌的作用优于青霉素D.对绿脓杆菌有效 C.对革兰阴性菌有较强的抗菌作用E.与青霉素Ｇ有交叉过敏反应28.青霉素类药物共同具有（）A.耐酸、均可口服B.耐β-内酰胺酶C.抗菌谱广D.主要应用于革兰阴性杆菌感染E.有交叉过敏反应29.对β-内酰胺酶有较高稳定性的药物（）A.头孢哌酮B.先锋霉素ⅠC.羧苄西林D.氨苄西林E.PG30.氯霉素主要的严重不良反应是（）A.抑制骨髓造血功能B.灰婴综合征C.胃肠道反应D.二重感染E.影响牙齿发育31.四环素首选用于哪一病原微生物感染？（）A. 支原体肺炎B.大肠杆菌C.伤寒杆菌D.肺炎球菌E.沙眼32.八岁以下儿童不易服用四环素药物，因该类药物会引起（）A.影响神经系统发育B.抑制骨髓功能C.灰婴综合征D.影响骨牙发育E.易致黄疽33.长期应用四环素类，引起的伪膜性肠炎，宜选用（）A.青霉素ＧB.氨苄青霉素C.万古霉素D.链霉素E.新霉素34.易引起灰婴综合征的抗生素是（）A.氯霉素B.四环素C.二性霉素D.多粘菌素E.卡那霉素35.属于大环内酯类抗生素是（）A.红霉素B.羧苄西林C.林可霉素D.利福平E.卡那霉素36.支原体肺炎可首选（）A.四环素B.氯霉素C.青霉素D.复方新诺明E.庆大霉素37.属抑菌药的是（）A.青霉素类B.头孢菌素类C.磺胺类D.氨基苷类E.多粘菌素类38.对伤寒、副伤寒感染作用较强的是（）A.红霉素B.羧苄西林C.氨苄西林D.青霉素E.四环素39.关于青霉素不正确的描述是（）A.抗菌作用机理是抑制敏感菌细胞壁粘肽合成B.抗菌作用机理是抑制细菌蛋白质合C.加服丙磺舒可延长其作用时间D.不宜与红霉素合用E.肌注可出现局部疼痛、红肿现象40.氨苄西林抗菌机制是（）A.抑制二氢叶酸合成酶B.竞争转肽酶阻碍细菌细胞壁合成C.抑制二氢叶酸还原酶D.抑制细菌蛋白质合成E.抑制菌体的DNA回旋酶而抑制DNA的合成41.金葡菌对青霉素产生耐药性的机制主要是通过（）A.产生灭活青霉素的β-内酰胺酶B.产生蛋白水解酶C.合成对氨苯甲酸D.细菌改变代谢途径E.以上都不是42.具有一定肾毒性的β-内酰胺类抗生素是（）A.青霉素ＧB.新青霉素ⅡC.阿莫西林D.头孢唑啉E.头孢噻肟43.下列哪种抗菌药物适用于革兰氏阴性杆菌引起的感染（）A.青霉素ＧB.红霉素C.庆大霉素D.林可霉素E.麦迪霉素44.下列对氨苄西林描述哪项不正确（）A.为广谱青霉素，但不耐酶B.对绿脓杆菌有效C.可用于肠球菌引起的肠炎D.可用于伤寒、副伤寒E.耐酸可口服给药45.下列有关氨基苷类抗生素的描述错误的是（）A.对G-杆菌有较强的抗菌作用B.在碱性环境中抗菌作用增强C.对静止期细菌有杀灭作用D.口服难吸收，可用于胃肠道消毒E.抗菌作用主要与其增加胞膜通透性有关46.易致肾功能损害的抗生素是（）A.红霉素B.青霉素ＧC.强力霉素D.氨基苷类 E氯霉素47.抗绿脓杆菌最强的头孢菌素是（）A.头孢派酮B.头孢他定C.头孢孟多D.头孢噻吩E.头孢氨苄48.破伤风杆菌感染首选（）A.青霉素+链霉素B.青霉素+氯霉素C.青霉素+破伤风抗毒素D.青霉素+红霉素E.青霉素+头孢菌素49.四环素类可首选用于（）A.伤寒、副伤寒B.绿脓杆菌感染C.斑疹伤寒D.军团病E.阿米巴痢疾50.下列哪种抗菌药物不适用于革兰氏阴性杆菌所引起的感染（）A.庆大霉素B.氨苄西林C.磺胺类药物D.青霉素ＧE.红霉素51.大环内酯类对下述哪类（个）细菌无效（）A.革兰氏阳性菌B.部分革兰氏阴性杆菌C.大肠杆菌D.军团菌E.耐药金葡菌52.下列对头孢唑啉的评价哪点是不正确的（）A.对耐药金葡菌有效B.为第一代中抗革兰阴性杆菌最强者C.肌注血浓度最高D.脑脊液中浓度最高E.为第一代中应用最多者53.属于耐酸耐酶青霉素类药（）A.氨苄西林B.羧苄西林C.苯唑西林D.苄星西林E.羟氨苄西林54.口服可用于肠道感染或肠道术前准备的药物是（）A.青霉素B.红霉素C.庆大霉素D.氯霉素E.磺胺嘧啶55.第三代头孢菌素的特点（）A.对Ｇ+菌强于第一代B.对Ｇ-菌强于第一代、第二代（特别是绿脓杆菌属及肠杆菌属）C.对β一内酰胺稳定性差D.肾毒性大E.A+B56.关于氯霉素的描述下列哪项是错误的（）A.不易透过血脑屏障，故不用于治疗细菌性脑膜炎B.早产儿、新生儿不宜使用C.可引起再生障碍性贫血D.为治疗伤寒、副伤寒的首选药E.主要在肝内代谢、故严重肝功能不良者不宜使用57.最易引起二重感染的抗生素是（）A.链霉素B.四环素C.二性霉素D.多粘菌素E.卡那霉素58.下列哪项对青霉素Ｇ的描述是错误的（）A.为快速杀菌剂B.不耐酸，不可口服应用C.对阳性菌作用强而对人体毒性小D.对β-内酰胺酶稳定E.对草绿色链球菌引起的心内膜炎可作为首选药59.下列哪种抗菌药物不属于杀菌剂（）A.青霉素B.头孢菌素类C.链霉素D.红霉素E.多粘霉素60.下列哪种抗菌药最易引起粒细胞下降（）A.红霉素B.磺胺嘧啶C.头孢菌素D.氯霉素E.四环素61.对青霉素不敏感菌是（）A.肺炎球菌B.脑膜炎双球菌C.白喉杆菌D.大肠杆菌E.破伤风杆菌62.对绿脓杆菌无效的抗生素有（）A.庆大霉素B.羧苄西林C.头孢哌酮D.多粘菌素BE.氨苄西林63.红霉素与克林霉素合用可（）A.扩大抗菌谱B.由于竞争结合部位产生拮抗作用C.增强抗菌活性D.降低毒性E.以上都不是64.鼠疫首选的抗生素是（）A.青霉素B.链霉素C.磺胺嘧啶D.红霉素E.A+B65.不属于大环内酯类的抗生素是（）A.红霉素B.乙酰螺旋霉素C.麦迪霉素D.强力霉素E.罗红霉素66.关于青霉素的合用，下列哪项是正确的（）A.青霉素Ｇ+链霉素B.青霉素Ｇ+红霉素C.青霉素Ｇ+四环素D.青霉素Ｇ+苯唑西林E.青霉素Ｇ+氯霉素67.军团菌肺炎宜选用（）A.青霉素ＧB.氨苄青霉素C.羧苄青霉素D.红霉素E.第一代头孢菌68.麦迪霉素不宜用于敏感细菌所致的（）A.脑膜炎B.咽炎C.呼吸道感染D.皮肤和软组织感染E.胆道感染69.影响细菌细胞通透性的药是（）A.庆大霉素B.青霉素C.四环素D.呋喃妥因E.多粘菌素70.四环素的不良反应不包括（）A.胃肠道反应B.抑制骨髓造血机能C.肝损害D.二重感染E.牙齿黄染71.四环素的抗菌谱不包括（）A.肺炎球菌B.立克次体C.肺炎支原体D.大肠杆菌E.绿脓杆菌72.庆大霉素治疗无效的是（）A.绿脓杆菌感染B.结核性脑膜炎C.大肠杆菌所致尿路感染D.革兰阴性杆菌感染的败血症E.细菌性心内膜炎73.氨基苷类中，对肾脏毒性最小的是（）A.庆大霉素B.卡那霉素C.新霉素D.丁胺卡那霉素E.链霉素74.能增加氨基苷类抗生素耳毒性作用的药物是（）A.速尿B.氢氯噻嗪C.氨苄西林D.多粘菌素E.醋氨酚75.能用于治疗立克次体感染的抗菌药物是（）A.磺胺甲基异恶唑B.四环素C.链霉素D.庆大霉素E.多粘菌素B76.下列不属于氨基苷类的共性（）A.对Ｇ-杆菌及结核菌作用差B.抑制菌体蛋白质合成C.肠道难吸收D.对第八对脑神经有损害；E.肾毒性77.链霉素目前临床应用较少是由于（）A.口服不易吸收B.对肾毒性大C.抗菌作用较弱D.耐药菌株较多且毒性较大E.对革兰阳性菌无效78.白喉首选（）A.青毒素B.链霉素C.四环素D.SDE.氯霉素79.主要损害前庭神经的药物是（）A.红霉素B.四环素C.庆大霉素D.氨苄西林E.卡那霉素80.细菌对氨基苷类抗生素形成耐药的主要原因是（）A.细菌产生了水解酶B.细菌产生了钝化酶C.细菌膜通透性改变D.细菌产生大量PABAE.细菌代谢途径的改变81.过敏性休克发生率最高的氨基苷类药物（）A.庆大霉素B.妥布霉素C.丁胺卡那霉素D.卡那霉素E.链霉素82.肾功能不良的病人绿脓杆菌感染可选用（）A.多粘菌素EB.头孢哌酮C.氨苄西林D.庆大霉素E.红霉素83.对钩端螺旋体病首选药是（）A.青霉素B.链霉素C.四环素D.氯霉素E.红霉素84.治疗肺炎球菌性肺炎首选的药物是（）A.氨苄西林B.苯唑西林C.羧苄西林D.青霉素GE.以上都不85.大环内酯类对下述哪类细菌无效（）A.衣原体和支原体B.弯曲杆菌C.军团菌D.大肠杆菌E.耐药金葡菌86.青霉素过敏性休克应立即注射（）A.氯化钙B.氢化可的松C.NAD.ADE.Iso87.氯霉素的不良反应中，哪种与抑制蛋白质合成有关（）A.二重感染B.灰婴综合征C.皮疹等过敏反D.不可逆性再生障碍性贫血E.消化道反应88.青霉素仅适宜治疗下列哪种细菌感染？（）A.肺炎杆菌B.绿脓杆菌C.肺炎球菌D.变形杆菌E.痢疾杆菌89.细菌对青霉素产生抗药性主要是（）A.诱导肝药酶B.菌体增加叶酸合成C.菌体产生β-内酰胺酶D.青霉素结构发生改变E.菌体胞膜通透性发生改变90.斑疹伤寒首选药是（）A.青霉素B.链霉素C.四环素D.氯霉素E.庆大霉素91.抗青霉素的金葡球菌感染最有效的药物是（）A.新青霉素ⅡB.氯霉素C.多粘菌素BD.氨苄西林E.以上都不是92.对青霉素过敏者，可选用（）A.氨苄西林B.先锋霉素ⅣC.苯唑西林D.红霉素E.先锋霉素Ⅱ93.下列哪一药物最易引起过敏性休克（）A.庆大霉素B.青霉素GC.卡那霉素D.红霉素E.新霉素二、多项选择题94.杀菌抗生素包括（）A.青霉素B.羧苄西林C.链霉素D.庆大霉素E.红霉素95.下列联合用药不合理的是（）A.链霉素+青霉素B.红霉素+头孢菌素类C.羧苄西林+庆大霉素D.四环素+抗酸药E.庆大霉素+卡那霉素96.属氯霉素的不良反应是（）A.影响骨牙发育B.过敏性休克发生率高C.抑制骨髓造血功能D.灰婴综合症E.二重感染97.可用于绿脓杆菌感染的药物有（）A.庆大霉素B.磺胺嘧啶C.氨苄西林D.新青霉素ⅡE.羧苄西林98.抑制细胞壁粘肽合成的抗生素有（）A.头孢菌素B.红霉素C.链霉素D.青霉素GE.四环素99.可引起二重感染的药物是（）A.四环素B.氯霉素C.土霉素D.青霉素ＧE.红霉素100.对大环内酯类敏感的细菌有（）A.弯曲杆菌B.耐药金葡菌C.大肠杆菌、变形杆菌D.军团菌E.肺炎支原体101.下列哪些感染性疾病以四环素为首选（）A.立克次体感染引起的斑疹伤寒B.阿米巴病C.钩端螺旋体病D.支原体肺炎E.伤寒102.对伤寒杆菌有高效的药（）A.氯霉素B.链霉素C.四环素D.氨苄西林E.头孢菌素103.关于第三代头孢菌素类，正确的描述有（）A.与青霉素类、氨基苷类抗生素之间有协同抗菌作用B.抗菌机制为抑制菌体蛋白质合成C.对革兰氏阳性菌作用比阴性菌作用强D.对肾脏基本无毒性E.对革兰氏阴性菌有较强的作用104.可造成肝损害的药物有（）A.红霉素B.庆大霉素C.链霉素D.四环素E.异烟肼105.可引起耳毒性的药物是（）A.四环素B.庆大霉素C.青霉素D.红霉素E.利尿酸106.有关头孢菌素类药物叙述正确的是（）A.对繁细菌殖期有杀灭作用 C.作用机制类似青霉素C.对青霉素有部分交叉过敏反应D.第一代对肾脏毒性较大E.第三代对Ｇ+菌的作用强大：107.大环内酯类药物的特点是（）A.抗菌谱较窄B.药物间有不完全交叉耐药性C.口服可吸收达有效浓度D.不易通过血脑屏障E.主要经胆汁排泄，形成肠肝循环108.对青霉素Ｇ敏感的Ｇ-球菌有（）A.脑膜炎双球菌B.肺炎球菌C.溶血性链球菌D.淋球菌E.金葡菌109.氨基苷类可引起神经肌肉麻痹的有关因素是（）A.用量过大，静滴速度过快B.同时应用肌松剂C.病人伴有重症肌无力D.使用钙拮抗剂E.同时应用全身麻醉药110.头孢哌酮的特点是（）A.口服吸收良好B.胆汁中浓度最高C.高剂量可出现低凝血酶血症D.可透过脑屏障，脑脊液中可达有效浓度E.对绿脓杆菌抗菌作用较强111.红霉素的不良反应有（）A.口服可出现胃肠道反应B.静注可引起血栓性静脉炎C.大量可引起心律不齐D.有一定肾毒性E.乙酰化物可引起肝损害112.氨基苷类不良反应包括（）A.过敏反应B.前庭功能损害C.耳蜗神经损害D.肾毒性E.神经肌肉阻断作用113.肝功能障碍应慎用或禁用（）A.四环素B.利福平C.红霉素D.青霉素E.氯霉素114.氨基苷类抗生素抗菌原理有（）A.抑制二氢叶酸还原酶活性B.抑制70S始动复合物的形成C. 密码错译D.抑制转肽酶的交联反应而影响粘肽合成E.耗竭菌体内核蛋白体115.可用于伤寒、副伤寒的药物有（）A.复方新诺明B.氨苄西林C.氯霉素D.青霉素E.红霉素116.主要作用于Ｇ+菌的抗生素有（）A.青霉素类B.氨基苷类C.头孢菌素类D.大环内酯类E.四环素类117.下列哪些药物不能同时使用的有（）A.四环素片+硫酸亚铁片B.庆大霉素+碳酸氢钠C.青霉素+链霉素D.青霉素+红霉素E.维生素C+硫酸亚铁118.既有肾毒性，又有神经肌肉阻断作用的药物（）A.链霉素B.卡那霉素C.头孢菌素D.多粘菌素E.四环素119.四环素类药物可用于哪些病原微生物感染（）A.立克次体B.支原体C.衣原体D.螺旋体E.病毒和真菌120.对泌尿系统感染有效的药物有（）A.链霉素B.庆大霉素C.头孢他定D.氨苄西林E.青霉素三、判断题1.只有杀灭微生物的药物，才叫抗菌药物。
药理学常见问答题归纳
第一章绪论1、药理学研究的主要内容有哪些？2、试述药理学在新药开发中的作用和地位。
第二章药物效应动力学3、何谓药物作用的选择性？选择性作用有何意义？4、何谓药物的基本作用？5、从药物的量效曲线能说明哪些问题？第三章药物代谢动力学6、何谓药物的ADME系统？有何实际意义？7、药物代谢动力学规律对临床用药有何重要意义？8、何谓药物血浆蛋白结合率？有何临床意义？9、简述血浆半衰期及其临床意义。
10、何谓药酶诱导剂？有何临床意义？11、试述药物的一级消除动力学有哪些特点。
12、试述药物的零级消除动力学有哪些特点。
第四章影响药物效应的因素13、简述年龄、性别和病理状态对药物效应的影响。
14、试述当反复用药后，机体对该药的反应性会发生哪些改变？第五章传出神经药理概述15、传出神经按递质不同是如何分类的？16、ACh与NA在神经末梢的消除有何不同？17、抗胆碱药分为哪几类？各举出一个主要药物。
18、M受体主要分布于哪些器官组织？兴奋之后主要产生哪些效应？第六章拟胆碱药19、去除神经支配的眼滴入毛果芸香碱和毒扁豆碱分别出现什么结果？为什么？20、新斯的明的作用有哪些特点？21、新斯的明在临床有哪些应用？并分别阐述这些应用的依据。
22、试述有机磷中毒的症状。
23、阿托品在解救有机磷中毒时有什么作用特点？24、有机磷中、重度中毒为什么必须将M受体阻断药与胆碱酯酶复活药反复交替应用？第七章M胆碱受体阻断药25、阿托品中毒有哪些临床表现？如何救治？26、东莨菪碱的主要用途是什么？27、山莨菪碱的作用特点及主要用途是什么？28、阿托品有哪些主要用途？分别阐述其药理作用依据。
29、东莨菪碱用于麻醉前给药为何优于阿托品？30、丙胺太林的作用和应用与阿托品相比有何特点？第八章N胆碱受体阻断药31、常用的神经节阻断药有哪些作用特点？32、除极化型肌松药的作用有何特点？33、琥珀胆碱有哪些主要不良反应？34、琥珀胆碱与筒箭毒碱在作用、应用及不良反应方面有哪些主要区别？35、琥珀胆碱中毒为什么不能用新斯的明来解救？第九章拟肾上腺素药36、?受体阻断药引起的血压下降为什么不能用肾上腺素来纠正？应选用何药？37、肾上腺素有哪些临床用途？38、麻黄碱的作用特点是什么？39、去甲肾上腺素的不良反应有哪些？如何防治？40、间羟胺的作用与去甲肾上腺素相比有何特点？41、为何局麻药中常加入少量的肾上腺素？一般加入多少比较合适？第十章抗肾上腺素药42、酚妥拉明有哪些用途？43、妥拉唑啉与酚妥拉明相比有哪些优点？44、试述?受体阻断药的?受体阻断作用。
第37章大环内酯类、林可霉素类10
12. 林可霉素类主要不良反应：胃肠道反应
24
13. 万古霉素类对 G+菌作用强大，对 G-菌 无效
14. 万古霉素类的抗菌机理： 抑制细胞壁粘肽的合成
15. 万古霉素类禁与 氨基苷类、高效利尿药 合用
16. 万古霉素静脉用于MRSA MRSE 感染，
4. 主要临床应用
对厌氧菌感染有较好疗效。 G+球菌引起的急、慢性骨及关节感染（骨 髓炎） 为首选药。
5. 主要不良反应有胃肠道反应
19
第三节 万古霉素类（糖肽类） 万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁
特点： 1. 体内过程：口服不吸收，肌注刺激性 强， 宜静脉给药 2. 抗菌机理：抑制细胞壁粘肽的合成， 属繁殖期杀菌剂
14
第二代大环内酯类
克拉霉素（clarithromycin） 阿奇霉素（azithromycin）
特点： 1. 对胃酸稳定，生物利用度提高 2. 组织浓度高 3. 半衰期延长 4. 抗菌谱更广，抗菌活性增强 5. 有良好的抗生素后效应 6. 主要用于呼吸道、泌尿道、软组织感染 7. 不良反应较少 8. 克拉霉素用于幽门螺杆菌感染
20
3. 抗菌谱： 对G+菌具有强大杀菌作用，尤其能杀灭MRSA （耐甲氧西林的金葡菌）、MRSE（耐甲氧西林 表皮葡萄球菌） 对G-菌无效
4. 临床应用： 注射用于耐药金葡菌和G + 菌所致 严重感染 （其他药物无效或 过敏时）； 口服给药用于假膜性肠炎。
21
5. 不良反应：毒性大 耳毒性：耳鸣、听力减退、耳聋等 肾毒性：蛋白尿、管型尿等 变态反应：红人综合症（万古霉素）
干扰叶 酸代谢 TMP 磺胺类
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五、不良反应
少且轻微 有胃肠反应、CNS兴奋症状、过敏反应、软 骨损害
六、药物相互作用
抗酸药可减少 其生物利用度
依诺沙星、环丙沙星抑制茶碱代谢
非甾体类抗炎药增加其中枢毒性反应
七、常用药物特点
诺氟沙星 (norfloxacin) 用于泌尿系和肠道感染 环丙沙星(ciprofloxacin) 抗菌谱、作用≈诺氟。体外抗菌强 氧氟沙星(ofloxacin) 用于全身感染 洛美沙星(lomefloxacin) 和氟罗沙星(fleroxacin) 抗菌谱广 抗菌活性强 口服吸收好 司氟沙星(sparfloxacin) 主要对G- 、G+ 用于耐药菌株感染
抗菌作用机制
谷氨酸 食物 + 二氢叶酸合成酶 二氢叶酸还原酶 二氢蝶啶 二氢叶酸 四氢叶酸 ↑ + ↑ 甲氧苄啶 一碳单位 磺胺类 对氨苯甲酸 （TMP) （PABA) 核酸合成
磺胺类药物能否与甲氧苄啶合用？能
①增强抗菌作用
② 扩大抗菌谱 ③ 延缓耐药性
耐药性
较易产生耐药性，特别是在药量不 足、用法不规则、疗程太长时更容易发 生。 原因可能是细菌产生了更多的PABA ，高浓度的PABA在与磺胺药竞争二氢叶 酸合成酶时占优势；或细菌改变代谢途 径，直接利用外源性叶酸。
O O
O F
OH
O
F
O
O OH
HN
F
OH
N
N
N HN
CH3
N
HN
N O
N
CH3
诺氟沙星
环丙沙星
氧氟沙星
第三代 氟喹诺酮类
环丙沙星 (ciprofloxacin) 依诺沙星 (enoxacin) 氧氟沙星 (ofloxacin) 洛美沙星 (lomefloxacin)
培氟沙星 (pefloxacin)
3.外用药
磺胺嘧啶银(SD-Ag)和磺胺米隆(SML) 烧伤、创伤伴绿脓杆菌感染 磺胺醋酰(SA) 无刺激性、穿透力强，治疗眼疾
五、不良反应
1. 肾损害 易在尿中沉积
防治措施：① 服等量NaHCO3，以增加溶解度
② 多饮水，加速排泄
2. 过敏反应
3. 血液系统反应
4. 其它
首先白细胞减少
有CNS反应
第三节
其他合成抗菌药物
呋喃妥因(呋喃坦叮，nitrofurantoin） 治疗泌尿道感染，酸性环境中作用增强 呋喃唑酮(痢特灵，furazolidone） 口服不吸收，治疗肠炎和痢疾 呋喃西林 外用治疗创伤和皮肤感染
四、常用药物及临床应用
1.全身性感染
短效 长效 中效 磺胺异恶唑(SIZ) 磺胺甲氧嘧啶(SMD) SD — 流脑首选 SMZ — 泌尿道、消化道和呼吸道感染 与甲氧苄啶合用 尿路感染 少用
磺胺嘧啶(SD)和磺胺甲恶唑(SMZ)
2.肠道感染 柳氮磺吡啶(sulfasalazine) 抗炎、抗菌、免疫抑制，治疗非特异性结肠炎
第三十七章
喹诺酮类、磺胺类及其 他合成抗菌药
第一节
喹诺酮类药物(quinolones)
一、喹诺酮类
第一代 萘啶酸 第二代 吡哌酸 第三代 氟喹诺酮类
1 第一代喹诺酮抗菌药
药效学特征为 化学结构特征
对革兰氏阴性菌有抗菌作用 氮杂萘核－4－酮－3－羧酸
O
O
OH
H3C
N
N CH3
萘啶酸
第二节
磺胺类
一、药物发展史
最早出现的人工合成抗菌药
甲氧苄啶的增效作用
抗菌作用
抗菌谱较广。 G＋菌中，高度敏感的有肺炎球菌和 溶血性链球菌，中度敏感的有葡萄球菌 和产气荚膜杆菌等。 G—菌中，高度敏感的有脑膜炎球菌 、淋球菌、鼠疫杆菌、流感杆菌、肺炎 杆菌、伤寒杆菌等。
抗菌作用
磺胺嘧啶银及磺胺米隆局部应用可 抗绿脓杆菌感染。 衣原体、少数真菌、少数原虫对磺 胺药也较敏感。 对螺旋体、支原体、病毒感染无效 。对立克次体无效，反而能刺激其生长 。
第二代喹诺酮类抗菌药
药效学特征
抗菌活性增大－革兰氏阴性菌 化学结构特征 7位引入哌嗪基团-碱性水溶性增加
O O N HN N N N OH
CH3
•吡哌酸(Pipemidic Acid)
第三代喹诺酮类抗菌药
药效学特征
抗菌6位引入氟原子7为哌嗪基 良好的组织渗透性
二、抗菌作用
抗菌谱 广谱 G+、G-、绿脓/分枝杆菌、衣原体等 具有较长PAE。 三、机 制 氟喹诺酮类通过抑制DNA回旋酶， 阻碍DNA复制而抗菌
喹诺酮类药物的作用机制
四、体内过程
PO吸收快，血浆Pr结合率低。
分布广，组织浓度高。
半衰期较长，芦氟沙星
进入特殊细胞。
35h。
尿、胆汁排泄，尿浓度很高。
诺氟沙星 (norfloxacin) 芦氟沙星 (rufloxacin) 格帕沙星 (grepafloxacin) 那氟沙星 (nadifloxacin)
氟罗沙星 (fleroxacin)
托氟沙星 (tosufloxacin) 司氟沙星 (sparfloxacin) 曲伐沙星 (trovafloxacin) 左氧氟沙星 (levofloxacin)