第七章-抗肿瘤药讲课稿

第七章抗肿瘤药（烷化剂、抗代谢物）

一、名词解释

1、烷化剂

2、抗代谢物

二、命名

盐酸氮芥

顺铂

5-FU

巯嘌呤

三、填空

1、抗肿瘤药按其作用原理和来源可分为、、、、等。

2、烷化剂分为、、、、和。

3、环磷酰胺在体外物活性，进入体内后被氧化生成，在肿瘤细胞中进一步生成、和，而发挥抗肿瘤作用。

4、阿霉素的毒性主要为骨髓抑制和心脏毒性，可能是醌环被氧化为，诱发了，引起心肌损伤。

5、抗代谢物作用是基于正常细胞和肿瘤细胞的的差别，所以能杀死肿瘤细胞而不影响正常细胞。但其也较小，对增生较的正常组织也呈现毒性。

6、抗代谢物的设计是基于原理。

四、选择

1、结构中有一个手性中心，并且含有两个羧基的药物是

A. 环磷酰胺

B. 卡莫司汀

C. 巯嘌呤

D. 甲氨蝶呤

2、烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括

A. 氮芥类

B. 乙撑亚胺类

C. 亚硝基脲类

D. 磺酸酯类

E. 硝基咪唑类

3、环磷酰胺的毒性较小的原因是

A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物

B. 烷化作用强，使用剂量小

C. 在体内的代谢速度很快

D. 在肿瘤组织中的代谢速度快

E. 抗瘤谱广

4、抗肿瘤药物卡莫司汀属于

A. 亚硝基脲类烷化剂

B. 氮芥类烷化剂

C. 嘧啶类抗代谢物

D. 嘌呤类抗代谢物

E. 叶酸类抗代谢物

5、环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是

A. 4-羟基环磷酰胺

B. 4-酮基环磷酰胺

C. 羧基磷酰胺

D. 醛基磷酰胺

E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥

6、阿糖胞苷的化学结构为

A.

N

N

O

NHCOC15H13

O

HO

OH

HO

B.

N

N

N

O

NH2

O

OH

HO

OH

C.

N

N

O

NH2

O

HO

OH

HO

D.

E.

N

N

NH2

O

O

HO

7、化学结构如下的药物的名称为

O O OH

OH HN

HN

N H

OH

H N

OH

A. 阿糖胞苷

B. 甲氨喋呤

C. 米托蒽醌

D. 6-MP

8、下列哪个药物不是抗代谢药物

A. 盐酸阿糖胞苷

B. 甲氨喋呤

C. 氟尿嘧啶

D. 卡莫司汀

E. 巯嘌呤 9、环磷酰胺主要用于

A.解热镇痛

B.心绞痛的缓解和预防

C.恶性淋巴肉瘤

D.治疗胃溃疡

10、环磷酰胺的商品名为

A.乐疾宁

B.癌得星

C.氮甲

D.白血宁

E.争光霉素

五、问答

1、巯嘌呤的合成路线

2、硫鸟嘌呤、巯嘌呤和溶癌呤的抗肿瘤作用机理是否相同？呤的

3、试解释环磷酰胺的结构与其稳定性差和毒性低之间的关系，在 制备注射剂时注意哪些？